常用药品结构

第一章抗生素第一节β-内酰胺类总结：.结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）二、头孢菌素及半合成头孢菌素类3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别（3位和7位有不同取代基）；第二节大环内酯类抗生素（一）红霉素第三节氨基糖苷类抗生素第四节四环素类抗生素第二章合成抗菌药第三章：抗结核药第一节抗生素类基本结构特点及性质3、利福喷丁利福平甲基被环戊基取代4、利福布汀二节合成类抗结核药代表药：（一）异烟肼（二）异烟腙结构特点：异烟肼与香草醛缩合生成的腙（三）盐酸乙胺丁醇1、结构特点：两个手性碳三个对映异构体右旋体 >左旋体（200倍）药用右旋体（四）对氨基水杨酸钠（五）吡嗪酰胺第四章抗真菌药第五章抗病毒药第一节核苷类一、非开环核苷类抗病毒药物二、开环核苷类无糖环第二节非核苷类抗病毒药物其他抗感染药（五）甲硝唑（六）替硝唑结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基取代的类似物（七）奥硝唑（新）结构：甲硝唑1位氯甲基取代第七章抗寄生虫药第一节驱肠虫药（一）盐酸左旋咪唑（二）阿苯达唑结构特点：四氢咪唑并噻唑；结构：保留咪唑，苯并咪唑、含S侧链；（三）甲苯咪唑结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链；第二节抗血吸虫病药（和抗丝虫病药）结构特点：吡嗪并异喹啉-4-酮；第三节抗疟药（重点）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类（一）磷酸氯喹1、结构：7-氯- 4-氨基喹啉（二）磷酸伯氨喹结构：6-甲氧基- 8-氨基喹啉，端头伯氨基；三、2,4-二氨基嘧啶类结构：2,4-二氨基嘧啶；四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素结构特点：（1）含倍半萜内酯结构；（2）有含过氧键（1、2位）的七元环；（3）10位羰基。

第八章抗肿瘤药物第一节烷化剂一、氮芥类结构分两部分：烷基化部分和载体部分结构：包括去甲氮芥和苯丙氨酸1、结构：两部分，氮芥，环状磷酰胺基；前体药物，结构：丁二醇与甲磺酸的双酯五、金属配合物类结构：二氯二氨合铂，是顺式体，反式，无效结构特点：草酸根（ 1R,2R-环己二胺）合铂。

第二节抗代谢药物一、嘧啶类抗代谢物1、尿嘧啶类抗代谢物结构特点：嘧啶二酮，5位F结构：是氟尿嘧啶衍生物（苷）结构：是氟尿嘧啶衍生物（酰胺）氟尿嘧啶的前体药物。

体内三步代谢生成5-FU。

小结：去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他滨均是氟尿嘧啶的前药二、嘌呤类抗代谢物结构特点：嘌呤环，6位巯基结构特点：两种记忆方法（1）巯嘌呤6位换氨基，2位氟，9位阿糖。

（2）阿糖腺苷2-氟代衍生物三、叶酸类抗代谢物结构：是蝶呤酸和谷氨酸形成的酰胺第三节抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物一、抗肿瘤抗生素第四节基于肿瘤生物学机制的药物（新）一、蛋白激酶抑制剂（词干：替尼）结构特点：含三种类型的N原子（吗啉环上的叔氨N，苯环上仲氨N，嘧啶环中亚氨N）；结构类似吉非替尼；二、蛋白酶体抑制剂结构：硼酸化合物；第五节激素类药物一、雌激素拮抗剂（一）抗雌激素药物在结构上的差别是乙基侧链的氯取代，（二）芳香酶抑制剂（词干：曲唑）结构特点：含三氮唑；结构类似，含三氮唑；二、雄激素拮抗剂结构特点：酰胺类，三氟甲基；第九章镇静催眠药及焦虑药一、苯二氮（艹卓）类（一）地西泮（精二类）结构特点：（1）苯并二氮（艹卓）基本母核（2）1甲基，5苯基，7氯结构特点：（1）同地西泮；（2）1位无甲基，5苯基，7硝基二、非苯二氮（艹卓）类第十章抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类二、巴比妥类同型物（一）苯妥英钠结构特点：乙内酰脲，5位二苯基苯妥英磷酸酯前药结构：二苯并氮杂 5-甲酰胺（二）奥卡西平卡马西平10氧代衍生物结构特点：如取消分支，直链脂肪酸的作用减弱五、GABA类似物（γ－氨基丁酸）结构：GABA的环状衍生物是GABA的类似物六、其它类（磺酰胺类）吡喃果糖衍生物第十一章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类（一）盐酸氯丙嗪基本结构：噻嗪环（5S10N），2氯，10丙氨基氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪，氟奋乃静的羟乙基用甲基替代。

结构：吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代结构，氯普噻吨10位侧链换成羟乙基哌嗪结构：丁酰苯基，哌啶结构：苯酰胺类，有手性碳，S-（-）-异构体具抗精神病活性，临床用外消旋体。

五、二苯并二氮（艹卓）类和二苯并氧氮（艹卓）类结构：二苯并二氮（艹卓）类，11位甲基哌嗪考点：1.氯氮平结构中5位N被O取代，成二苯并氮氧杂（艹卓）考点：氯氮平结构中5位N被S取代。

考点：1.看作是氯氮平的生物电子等排体（噻吩替代苯环）。

第二节抗抑郁症药一、去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂1.二苯并氮杂（艹卓）类考点：1.是吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基-CH 2-CH2-取代得到考点：1.是二苯并噁嗪衍生物。

二、5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂考点：1.一个手性碳， S异构体是R的100倍，而R异构体是长效抑制剂。

考点：1.4-三氟甲基或其他电负基团对SERT的亲和力和选择性是关键的。

两个手性中心，市售S，S-（+）-异构体。

考点：含一个手性碳，外消旋体上市。

S异构体。

艾司西酞普兰是西酞普兰的S异构体，考点：1.两个手性中心，用（3S，4R）-（－）-构体。

考点：1.是苯甲酰胺的衍生物，含吗啉。

四、新发展的抗抑郁药1.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂考点：1.选择性5-HT和NE双重重摄取抑制剂，治疗各种抑郁。

考点：1.是哌嗪并二苯并氮杂（艹卓）类，（将苯环替换成吡啶环），具有双重作用机制，一个手性碳，第十二章神经退行性疾病治疗药二、乙酰胆碱酯酶抑制剂结构：是哌啶衍生物；考点：氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。

考点：生物碱，4个环；三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂四、其他结构类型的神经退行性疾病治疗药结构：吡啶类，硷性，成盐；第十三章镇痛药结构特点：（1）具部分氢化菲母核， 5个环稠合；（2）含有5个手性碳（ 5R，6S，9R，13S，14R ）；（3）左旋体有活性。

考点：吗啡3位甲基化（可待因），6位羟基氧化成酮，7位双键氢化。

考点：17位烯丙基。

考点：17位N-环丁甲基取代，14位引入羟基；考点：哌啶甲酸乙酯，考点：哌啶基，N-苯基。

考点：是美沙酮的类似物，酯的结构。

两个手性碳，右旋体镇痛，左丙氧芬镇咳药。

考点：丁酰基，苯丙烯，哌嗪。

2.盐酸曲马多考点：（1）环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基呈反式。

（2）2个手性碳，用其外消旋体：第十四章影响胆碱能神经系统的药物第一节胆碱受体激动剂一、生物碱类胆碱受体激动剂考点：生物碱，内酯和咪唑二、胆碱酯类胆碱受体激动剂考点：结构及性质：季铵类化合物.一个手性碳，S异构体的活性高于R异构体。

第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂考点：由三部分组成，季铵阳离子部分、芳环部分及氨基甲酸酯部分二、乙酰胆碱酯酶复活剂考点：吡啶甲醛肟季铵盐。

第三节M胆碱受体拮抗剂一、莨菪生物碱类M胆碱受体拮抗剂1.莨菪生物碱类的结构与手性特征①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱。

②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光。

③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化④阿托品为外消旋体。

考点：阿托品区别：在6,7位有一氧环。

考点：区别：6- OH考点：东莨菪氮原子上引入烷基（N丁基）考点：东莨菪碱季铵化，并将其托品酸改造为二噻酚羟基乙酸而衍生出的。

考点：阿托品季铵化得到，不能进入中枢神经系统，松弛支气管平滑肌作用较强二、合成的M胆碱受体拮抗剂考点：属于氨基醇酯，季铵化合物。

第四节N胆碱受体拮抗剂一、去极化型肌肉松弛药二、非去极化型肌肉松弛药第一类：四氢异喹啉类考点：双季铵结构，（二）多库氯铵（新）四氢异喹啉类考点：双季铵结构，起效稍慢（4-6min），维持长（90～120min），为一长效药物。

（三）米库氯铵（新）考点：双季铵结构，起效快（2～4min），维持短（12～18min），为短效药物第十五章影响肾上腺素能神经系统药物第一节肾上腺素受体激动剂一、α受体激动剂代表药考点：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基考点：儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基，特点二：是α碳上有一个甲基；2.二个手性碳，4个光学异构体，麻黄碱左旋体活性最强，伪麻黄碱右旋体考点：儿茶酚胺结构，易氧化变色。

与肾上腺素主要的结构区别是缺少了β -OH，没有手性碳。

考点：多巴胺的N-取代衍生物，1个手性碳，两个异构体，均β1受体激动剂；S左旋体激动α1受体，R右旋体拮抗α1受体，考点：儿茶酚胺结构，易氧化（制剂加抗氧剂、避金属离子、避光），N上异丙氨基考点：1.N上叔丁氨基，考点：在侧链氮上有一长链亲脂性取代基苯丁氧己基考点:结构为间苯二酚的衍生物， N叔丁基结构：3，5二氯，不易氧化，N叔丁基考点：含3’-甲酰氨-4’-羟基苯环以及烷氧苯乙基的脂溶性结构。

第二节肾上腺素受体拮抗剂β受体拮抗剂的代表药结构：芳氧丙醇胺结构，含萘环考点：具有苯乙醇胺基本结构考点：结构：芳氧丙醇胺考点：结构：芳氧丙醇胺考点：结构：芳氧丙醇胺考点：结构：芳氧丙醇胺考点：结构：芳氧丙醇胺考点：结构：芳氧丙醇胺第十六章抗心律失常药第四篇心血管系统药物按治疗用途分类：分6章抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝各种作用机制：受体、酶、离子通道（考点）综合出题，一药多种用途第十六章抗心律失常药第一节钠通道阻滞剂考点：是抗疟药奎宁的非对映异构体。