亚胺培南
亚胺培南的不良反应有哪些
亚胺培南的不良反应有哪些亚胺培南简介亚胺培南(Imipenem)是一种广谱的β-内酰胺类抗生素,常用于治疗各种严重感染,如肺炎、腹膜炎、败血症等。
它通常与西司他丁(Cilastatin)结合使用,以阻止亚胺培南被脯氨酸酶降解。
不良反应亚胺培南是一种有效的抗生素,但在使用过程中可能会引起一些不良反应。
以下是一些常见的不良反应:1. 胃肠道反应•恶心和呕吐:部分患者在接受亚胺培南治疗后可能出现恶心和呕吐的症状。
•腹泻:腹泻是另一个常见的胃肠道不良反应,可能会严重影响患者的生活质量。
2. 过敏反应•过敏性皮疹:接受亚胺培南治疗的患者可能出现过敏性皮疹,表现为皮肤瘙痒、红斑等症状。
•荨麻疹和药疹:有些患者可能会出现荨麻疹和药疹,表现为皮肤上出现凹陷和肿胀。
3. 神经系统不良反应•头晕和头痛:接受亚胺培南治疗的患者可能出现头晕和头痛的症状。
•神经性兴奋:在少数情况下,亚胺培南可能引起患者出现神经性兴奋,表现为焦虑、烦躁等情况。
4. 肝功能损害•肝酶升高:亚胺培南在治疗过程中可能导致患者肝酶(ALT、AST等)升高,需要监测肝功能。
5. 其他不良反应•血液系统不良反应:罕见的亚胺培南不良反应包括贫血、粒细胞减少等。
•肾脏功能不全:亚胺培南可能对肾脏功能造成影响,导致肾功能不全。
总结在使用亚胺培南治疗感染时,医生需要注意患者可能出现的不良反应,及时监测患者的症状和体征,必要时调整治疗方案。
患者在接受亚胺培南治疗期间应保持良好的饮食和休息习惯,定期复查并遵医嘱进行治疗,以获得最佳疗效。
以上是关于亚胺培南的不良反应的介绍,希望对您有所帮助。
如果出现任何不良反应或不适,请及时就医并告知医生您正在接受亚胺培南治疗。
亚胺培南
亚胺培南-西司他丁钠目录【别名】亚胺培南-西司他丁钠、伊米配能-西司拉丁钠、亚胺硫霉素/西司他丁钠、泰能、泰宁【外文名】Imipenem and Cilastatin Sodium , IM/CI, IMP/CS, MSD, TIENAM, PRIMAXIN亚胺培南为新型β-内酰胺类抗生素,既有极强的厂谱抗菌活性,又有β-内酰胺酶抑制作用。
本品具有第一代头孢菌素强大的抗革兰阳性菌的作用特点,又具有第三代头孢菌素对阴性杆菌产生的广谱?内酰胺酶的高度稳定性,对阴性杆菌,包括耐药阴性杆菌有极强的抗菌活性,极易对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌等,对本品也高度敏感。
本品的抗菌谱几乎包括了临床上所有的有意义的致病菌部分耐甲氧西林金葡菌,D族链球菌对亚胺培南晃敏感。
西司池于无抗菌作用,但在体内可抑制肾细胞分泌的脱氢肽酶,使亚胺培南免受水解破坏。
用于各类敏感菌所致的感染。
[font style="BACKGROUND-COLOR: #cce8cf"]适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。
适用于由敏感细菌所引起的下列感染:●腹腔内感染●下呼吸道感染●妇科感染●败血症●泌尿生殖道感染●骨关节感染●皮肤软组织感染●心内膜炎[/font][font style="BACKGROUND-COLOR: #cce8cf"]严重肺部或血液感染病人致病菌不详的病人(如ICU病人)高度耐药致病菌感染可能性的病人(指住院超过5-7天)其他原因已接受过抗生素治疗的病人亚胺培南对不亚胺培南治疗重症下呼吸道感染临床有效率达93.0%;治疗癌症患者并发重症感染总有效率达75.41%;近年来院内动杆菌、肠球菌属、弗氏柠檬酸杆菌仍然十分敏感[/font]静脉滴注: 轻度感染:次250mg,每日2次。
中度感染:一次500~1000mg,每日1次。
2023年关于亚胺培南解析
不良反应
1、本品一般均与酶抑制剂西司他丁混合给药,故临床上出现的不良反应难以分清是哪一成分引起的,其不良反应大致类似其 他β-内酰胺类如青霉素和头孢噻吩。 2、静脉注射部位可能发生疼痛和血栓性静脉炎。 3、可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多和药物热,罕见剥脱性皮炎或超敏反应。 4、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、味觉改变、二重感染和假膜性小肠结肠炎。 5、血液学参数(包括Coombs试验假阳性)可能出现异常,肌肝和BUN升高,尿色变红,但非血尿,儿童多见。 6、可诱发癫痫或精神错乱,使中枢神经系统受到损害,既往有癫痫史和肾功能不全患者更易发生。应减量或停药,必要时给 予苯妥英钠等缓解之。
3、在革兰阴性菌中,许多肠杆菌科如枸橼酸杆菌和多种肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、变 形杆菌属、普罗威登斯、沙门菌属、沙雷菌属、志贺菌属和耶尔森菌属对本品均敏感;本品对抗铜 绿假单胞菌的活性类似头孢他啶;本品还对不动杆菌属、空肠弯曲杆菌、流感嗜血杆菌和包括产酶 的多种奈瑟菌也具有活性。
4、包括多种类杆菌在内的厌氧菌对本品均敏感,而难辨梭状芽孢杆菌仅有中度敏感。
2023年关于亚胺培南解析
定义
亚胺培南。西药名。 常用制剂为注射剂等。 为抗生素类药。用于治疗敏感菌引起的各系统感染、菌血症和败血症,尤适用于混合感染和感染原 因不明的经验性治疗。。
适应症
本品用于治疗敏感菌引起的各系统感染、菌血症和败血症,尤适用于混合感染和感染原因不明的经 验性治疗。
用法用量
注意事项
1、本品与其他β-内酰胺类抗生素有部分交叉过敏反应,因此,有β-内酰胺类过敏史者应慎用本品。虽尚无因使用本品引起过 敏性休克的报道,为慎重计,应做好必要的安全措施准备。
2、静脉滴注液的配制方法是,每0.25g加入50ml稀释液中,本品与乳酸盐不相容,故不能使用含有乳酸盐的溶液稀释本品, 但可在不同的静脉途径分别给药。
亚胺培南不良反应表现在哪些方面?
亚胺培南不良反应表现在哪些方面?亚胺培南是一种广谱抗生素,常用于治疗严重的感染,特别是由革兰阴性菌引起的感染。
然而,使用亚胺培南也会引发一些不良反应。
下面将详细介绍亚胺培南不良反应的表现。
1. 过敏反应:亚胺培南可以引发过敏反应,包括皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹等。
严重的过敏反应还可能导致过敏性休克,表现为血压下降、呼吸困难、意识丧失等。
2. 消化系统反应:亚胺培南的使用还会引发一些消化系统反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
有时也会出现口腔溃疡、口干、食欲不振等症状。
3. 中枢神经系统反应:少数患者使用亚胺培南后可能出现中枢神经系统反应,如头晕、头痛、嗜睡、失眠等。
在罕见情况下,还可能引发癫痫发作、谵妄等严重症状。
4. 肝功能损害:亚胺培南的使用还可能导致肝功能损害,表现为黄疸、肝酶升高、肝功能异常等。
5. 肾功能损害:亚胺培南的使用还可能对肾功能产生不良影响,表现为尿量减少、尿液颜色变化、血尿等。
6. 血液系统反应:在使用亚胺培南的过程中,少数患者可能会出现血液系统反应,如血小板减少、白细胞减少、贫血等。
7. 神经肌肉反应:亚胺培南的使用还可能导致神经肌肉反应,如肌肉痉挛、肢体无力、震颤等。
需要注意的是,以上反应并非每个患者都会出现,而且严重程度和发生率也因个体差异而不同。
对于使用亚胺培南的患者来说,如果出现以上不良反应的任何症状,应及时告知医生,并根据医生的指导进行处理。
此外,还需注意亚胺培南与其他药物的相互作用。
与其他抗生素或抗真菌药物同时使用时,可能会增加不良反应的风险。
因此,在使用亚胺培南之前,应告知医生关于自己正在使用的其他药物,以避免不良反应的发生。
总之,亚胺培南是一种强效的抗生素,但使用时也存在一定的风险。
患者在使用亚胺培南过程中,应密切关注自身的身体反应,如有不适或不良反应出现,应及时就医并咨询医生的建议。
同时,也要遵循医生的用药指导,按照剂量和频率正确使用亚胺培南,以减少不良反应的发生。
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值1. 引言1.1 亚胺培南西司他丁钠简介亚胺培南西司他丁钠是一种强效的抗生素药物,常用于治疗重症细菌感染。
它是一种β-内酰胺类抗生素,具有广谱抗菌活性,能有效抑制各种细菌的生长和繁殖。
亚胺培南西司他丁钠在临床上被广泛应用于治疗各种感染症,尤其是对于那些耐药菌引起的感染具有特别的疗效。
亚胺培南西司他丁钠的化学结构独特,具有三种不同的活性部分,分别是亚胺基、β-内酰胺环和异亚胺基,这使得它对于细菌的细胞壁具有独特的破坏作用。
通过干扰细菌的细胞壁合成,亚胺培南西司他丁钠可以迅速杀灭细菌,并有效地治疗感染。
1.2 重症细菌感染的严重性重症细菌感染是一种严重的医疗情况,通常发生在免疫系统功能较弱或受伤的患者身上。
这类感染可以导致许多严重并发症,甚至危及患者的生命。
重症细菌感染包括败血症、肺炎、腹膜炎等,其中败血症是最常见的一种,是由细菌进入血液引起的感染。
重症细菌感染的严重性体现在其快速恶化和复杂性,常常需要迅速采取抗菌药物治疗。
重症细菌感染对患者的生命造成极大威胁,因为细菌侵入血液循环后可以迅速扩散到全身各个器官,引发多脏器功能衰竭。
重症细菌感染通常伴随着高热、寒战、低血压等严重症状,给患者带来极大的痛苦和不适。
治疗重症细菌感染的挑战在于快速准确地诊断,并选用有效的抗生素进行治疗,以阻止感染的进展。
1.3 当前治疗方案的挑战1. 药物耐药性:随着抗生素的滥用和不合理使用,细菌的耐药性不断增强,使得传统的抗生素治疗方案在一些情况下失效。
部分重症细菌感染病例中出现多重耐药菌株,给治疗带来了很大的困难。
2. 治疗效果不佳:部分患者在接受传统治疗方案后仍然难以控制感染,并可能导致感染的继续扩散和恶化。
对于重症细菌感染病例,及时有效的治疗显得尤为重要,但传统方法的疗效有时并不令人满意。
3. 副作用和毒性:一些抗生素在治疗过程中可能引起严重的副作用和毒性反应,给患者的身体健康造成危害。
亚胺培南和美罗培南的比较
代谢
美罗培南在肝脏中代谢较少,主 要通过肾脏排泄,清除半衰期相 对较长。
药效
美罗培南同样具有广谱抗菌活性, 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、 厌氧菌等均有良好杀菌效果。
两者药代动力学与药效学比较
吸收方式
亚胺培南需静脉注射,美罗培南可口服吸 收。
02
其化学结构中包含一个β-内酰胺环和一个咪唑环,使其具有强大 的抗菌活性。
03
亚胺培南对多种细菌具有杀菌作用,包括革兰氏阳性菌、革 兰氏阴性菌和厌氧菌等。
美罗培南化学结构和性质
美罗培南也是一种β-内酰胺类抗生素,与亚胺培南具有相似的抗菌谱。
其化学结构中包含一个β-内酰胺环和一个吡咯环,使其同样具有强大的抗 菌活性。
亚胺培南和美罗培南的比较
目录
• 引言 • 化学结构和性质 • 抗菌谱与抗菌活性 • 药代动力学与药效学 • 临床应用及适应症 • 不良反应与禁忌症 • 药物相互作用及注意事项
01 引言
目的和背景
探讨亚胺培南和美罗培南在化学结构 、抗菌活性、药代动力学、临床应用 及不良反应等方面的差异。
为临床医生在选择碳青霉烯类抗生素 时提供参考依据。
07 药物相互作用及注意事项
亚胺培南药物相互作用及注意事项
药物相互作用
亚胺培南与其他药物(如丙磺舒、氨基 糖苷类抗生素等)合用时,可能会增加 肾毒性或导致药物疗效降低。此外,与 华法林等抗凝药物合用时,可能增加出 血风险。
VS
注意事项
使用亚胺培南前需进行过敏试验,过敏体 质者禁用。同时,严重肾功能障碍患者应 减少剂量或延长给药间隔。在用药过程中 应密切监测肾功能、肝功能及血常规等指 标。
亚胺培南说明书
'.][药品名称通用名称:注射用亚胺培南西司他丁钠?()TIENAM?商品名称:泰能Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection 英文名称:Zhusheyong Yaanpeinan Xisitadingna 汉语拼音:] 成份[ 500mgC16H26N2O5S计)。
本品为复方制剂,其组份为亚胺培南500mg和西司他丁钠(以辅料为碳酸氢钠。
亚胺培南的化学结构式:C12H17N3O4S?H2O 分子式:317.4分子量:西司他丁钠的化学结构式:C16H25N2O5SNa 分子式:380.4 分子量:]性状[ 本品为白色至类白色粉末。
]适应症[特别适用于多种病原体所致和为一非常广谱的抗生素,本品(注射用亚胺培南西司他丁钠)厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。
本品适用于由敏感细菌需氧/: 所引起的下列感染腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎厌氧菌株所引起的混合感染。
这些混合感染主要与粪便、本品适用于治疗由敏感的需氧菌/它们通皮肤及口腔的菌株污染有关。
脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌,阴道、常对氨基糖甙类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药,而对本品敏感。
包括需氧和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌已经证明本品对许多耐头孢菌素类的细菌,头这些细菌耐药的头孢菌素类抗生素包括头孢唑啉、所引起的感染仍具有强效的抗菌活性;孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟羧氧酰胺菌素、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲(氨或青霉素类阿米卡星、妥布霉素)同样,松。
许多由耐氨基糖甙类抗生素(如庆大霉素、苄西林、羧苄西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)的细菌引起的感染,使用本品仍有效。
本品不适用于脑膜炎的治疗。
预防对那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后感染一旦发生将会特别严重的操作,本品适用于预防这样的术后感染。
亚胺培南西司他丁钠的中毒处理措施
亚胺培南西司他丁钠的中毒处理措施概述亚胺培南西司他丁钠是一种广谱抗生素,常用于治疗严重的感染症状。
然而,过量使用或不正确使用亚胺培南西司他丁钠可能导致中毒。
本文将详细介绍亚胺培南西司他丁钠中毒的处理措施。
亚胺培南西司他丁钠中毒的症状亚胺培南西司他丁钠中毒的症状可以因个体差异而有所不同,但常见的症状包括:1.呼吸困难2.心悸、心跳过速3.头晕、头痛4.恶心、呕吐5.腹泻6.皮肤瘙痒、荨麻疹7.血尿、尿频8.肌肉乏力9.精神状态改变,如焦虑、烦躁等如果出现以上症状,应立即就医或拨打急救电话。
亚胺培南西司他丁钠中毒的处理措施1. 立即停止使用亚胺培南西司他丁钠一旦发现中毒症状,应立即停止使用亚胺培南西司他丁钠,并将剩余药物保存好以备进一步检查需要。
2. 寻求医疗救助立即就医或拨打急救电话,告知医生关于中毒的情况,包括用药剂量、用药时间、症状等。
医生将根据情况决定进一步的处理措施。
3. 洗胃洗胃是常见的中毒处理方法之一,可以帮助清除胃内的药物残留物。
洗胃一般在医院进行,医生会通过导管将清洁液注入胃中,然后将胃内液体抽出。
4. 给予解毒剂根据中毒的严重程度,医生可能会给予相应的解毒剂。
解毒剂的选择将根据中毒药物的特性和中毒症状来确定。
5. 支持性治疗在中毒处理过程中,医生可能会给予支持性治疗,以维持患者的生命体征和功能。
支持性治疗可能包括静脉输液、氧气吸入、抗过敏药物等。
6. 监测与观察中毒处理后,患者需要接受密切的监测与观察,以及必要的检查。
医生会定期检查患者的生命体征、血液指标和器官功能等,以确保患者的康复进程。
7. 预防再次中毒为了预防再次发生中毒,患者和医生应共同努力采取以下措施:•严格按照医生的指导使用亚胺培南西司他丁钠,不得擅自增减剂量或更改用药方式。
•定期进行药物监测,确保药物在安全范围内使用。
•与医生保持良好的沟通,及时报告任何不适或症状变化。
•存储药物时要放在儿童无法触及的地方,避免误食。
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值
亚胺培南西司他丁钠是一种广谱抗生素,常用于治疗重症细菌感染。
它可以有效地抑制细菌的生长,对许多耐药细菌也具有较强的杀菌作用。
亚胺培南西司他丁钠在临床上被广泛应用于治疗各种类型的细菌感染,包括肺炎、腹膜炎、败血症等重症感染症状。
1. 广谱抗菌作用:亚胺培南西司他丁钠对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌和不鲜于繁华的微生物均具有杀菌作用,可以广泛地抑制和杀灭病原体,因而适用于治疗各种类型的细菌感染。
2. 耐药菌株的作用:在目前临床上,耐药细菌的问题越来越严重,传统抗生素已经失去了对一些耐药菌株的杀灭作用。
亚胺培南西司他丁钠对于一些多重耐药菌株,如产大肠杆菌、耐利福平金黄色葡萄球菌以及铰链菌等都具有较强的杀灭作用,因此在治疗多重耐药细菌感染时有着积极的疗效。
3. 治疗重症感染:重症感染是临床急诊科常见的疾病之一,病情病变快、病情重、病死率高。
亚胺培南西司他丁钠能够迅速达到治疗浓度,对重症细菌感染病例,如重症肺炎、败血症等具有良好的治疗效果。
4. 安全性:亚胺培南西司他丁钠在临床应用中,其在治疗浓度下通常具有较好的耐受性,且毒副作用较小,适用于重症患者长期应用。
亚胺培南西司他丁钠对于重症细菌感染的治疗价值是非常明显的。
它能够广谱有效地杀灭病原体,对耐药菌株也有一定的杀灭作用,能够有效地治疗重症感染。
同时其安全性也得到了充分的验证。
在临床实践中,亚胺培南西司他丁钠是治疗重症细菌感染的重要药物之一。
亚胺培南说明书
[药品名称]通用名称:打针用亚胺培南西司他丁钠商品名称:泰能?(TIENAM?)英文名称:Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Yaanpeinan Xisitadingna[成份]本品为复方制剂,其组份为亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg. 辅料为碳酸氢钠.亚胺培南的化学构造式:分子式:C12H17N3O4S?H2O分子量:317.4西司他丁钠的化学构造式:分子式:C16H25N2O5SNa分子量:380.4[性状]本品为白色至类白色粉末.[顺应症]本品(打针用亚胺培南西司他丁钠)为一平常广谱的抗生素,特别实用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混杂沾染,以及在病原菌未肯定前的早期治疗.本品实用于由迟钝细菌所引起的下列沾染:腹腔内沾染.下呼吸道沾染.妇科沾染.败血症.泌尿生殖道沾染.骨关节沾染.皮肤软组织沾染.心内膜炎本品实用于治疗由迟钝的需氧菌/厌氧菌株所引起的混杂沾染.这些混杂沾染重要与粪便.阴道.皮肤及口腔的菌株污染有关.脆弱拟杆菌是这些混杂沾染中最罕有的厌氧菌,它们平日对氨基糖甙类.头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药,而对本品迟钝.已经证实本品对很多耐头孢菌素类的细菌,包含需氧和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌所引起的沾染仍具有强效的抗菌活性;这些细菌耐药的头孢菌素类抗生素包含头孢唑啉.头孢哌酮.头孢噻吩.头孢西丁.头孢噻肟.羟羧氧酰胺菌素.头孢孟多.头孢他啶和头孢曲松.同样,很多由耐氨基糖甙类抗生素(如庆大霉素.阿米卡星.妥布霉素)或青霉素类(氨苄西林.羧苄西林.青霉素.替卡西林.哌拉西林.阿洛西林.美洛西林)的细菌引起的沾染,应用本品仍有效.本品不实用于脑膜炎的治疗.预防对那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后沾染一旦产生将会特别轻微的操纵,本品实用于预防如许的术后沾染.[规格]亚胺培南 500mg 和西司他丁500mg[用法用量]本品以静脉滴注剂型供给.本品的推举剂量是以亚胺培南的应用量暗示,也暗示一致剂量的西司他丁.本品的天天总剂量根据沾染的类型和轻微程度而定;并按照病原菌的迟钝性.患者的肾功效和体重,斟酌将一天的总剂量等量分次赐与患者.治疗:肾功效正常的成年病人的剂量安插表(一)列出的剂量是根据病人的肾功效正常(肌酐清除率>70ml/min(分)/1.73m2)和体重≥70千克而定的.肌酐清除率≤70ml/min(分)/1.73m2(见表(二))和/或体重<70千克的病人必须削减剂量.对体重很轻和/或中度至轻微肾功效不全的病人来说,减低本品剂量尤为重要.对大多半沾染的推举治疗剂量为天天1~2克,分3~4次滴注.对中度沾染也可用每次1克,天天2次的计划.对不迟钝病原菌引起的沾染,本品静脉滴注的剂量最多可以增至天天4克,或天天50毫克/千克体重,两者中择较低剂量应用.当每次本品静脉滴注的剂量低于或等于500毫克时,静脉滴注时光应很多于20?30分钟,如剂量大于500毫克时,静脉滴注时光应很多于40~60分钟.如病人在滴注时消失恶心症状,可减慢滴注速度.表(一)肾功效正常和体重≥70公斤*的成年病人应用本品静脉滴注的剂量安插(详见解释书)因为本品有高度的抗菌感化,推举的天天最高总剂量不超出天天50毫克/千克体重或天天4克,并择较低剂量应用.然而,在治疗肾功效正常的囊性纤维化病情面形下,本品的剂量可用至天天90毫克/千克体重,分次给药,但天天不超出4克.本品作为单一用药,已成功治疗了免疫力低下癌症病人的已肯定或可疑的沾染如脓毒症.治疗:肾功效伤害的成年病人的剂量安插对治疗肾功效伤害的成年病人,可用下列步调来决议本品的削减剂量.1.根据沾染的特点,从表(一)中选定每日总剂量.2.根据表(一)的每日总剂量和病人肌酐清除率规模,再从表(二)中选择适合的剂量.(滴注时光可参阅上述的“治疗:肾功效正常的成年病人的剂量安插”)表(二)肾功效伤害和体重≥70kg*成年病人应用本品静脉滴注的剂量降低安插(详见解释书)当病人的肌酐清除率为6~20ml/min/1.73m2时,应用500毫克剂量,引起癫痫的安全性可能增长.若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2时,除非病人在48小时内进行血液透析,不然不该赐与本品静脉滴注.血液透析对治疗肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2且正在进行血液透析的病人,可应用对肌酐清除率620ml/min/1.73m2病人的推举剂量.(参阅“治疗:肾功效伤害成年病人的剂量安插”)亚胺培南和西司他丁在血液透析时从轮回中清除.病人在血液透析后应予以本品静脉滴注,并于血液透析后以每12小时距离应用一次.尤其是患有中枢神经体系疾病的透析病人,应留意监护;对进行血液透析的病人,只有在应用本品静脉滴注治疗的益处大于诱发癫痫发生发火的安全性时,才推举应用.(参阅“留意事项”)今朝尚无足够材料推举本品静脉滴注用于腹膜透析的病人.因为老年病人的肾功效情形不克不及单靠血清尿素氮或肌酐浓度来准确断定,是以可经由过程测定肌酐清除率来作为这些病人给药剂量的指点.预防:成人剂量安插为预防成人的手术后沾染,可在引诱麻醉时赐与本品静脉滴注1000毫克,3小时后再赐与1000毫克.对预防高危性(如结肠直肠)外科手术的沾染,可在引诱后8小时和16小时分别再赐与500毫克静脉滴注.对肌酐清除率≤70ml/min/1.73m2的病人的推举预防剂量尚无足够的材料.治疗:儿科剂量的安插(3个月或较大者)儿童和婴儿推举的剂量安插如下:(1)儿童体重≥40千克,可按成人剂量赐与.(2)儿童和婴儿体重<40千克者,可按15毫克/千克,每6小时一次给药.天天总剂量不超出2克.对3个月以内的婴儿或肾功效伤害的儿科病人(血清肌酐>2毫克/dl),尚无足够的临床材料作为推举根据.本品不推举用于治疗脑膜炎.若疑惑患有脑膜炎者,应选用其它适合的抗生素.对患脓毒症的儿童,只要能清除脑膜炎的可能,仍然可以应用本品.静脉滴注溶液的配制供静脉输注用的本品静脉滴注剂为瓶装无菌粉末,有两种包装,一种为120毫升玻璃瓶装(输液瓶);另一种为20毫升玻璃瓶装(非输液瓶).每瓶均含500毫克亚胺培南和500毫克等量的西司他丁.静脉输注用的本品以碳酸氢钠为缓冲剂,使其溶液的pH值规模在6.5~8.5之间,若按解释来设置装备摆设和应用,则pH值并没有明显变更.静脉输注用的本品每瓶含钠37.5毫克(1.6mEq).120毫升玻璃瓶(输液瓶)本品120毫升玻璃瓶(输液瓶)包装中的无菌粉末应按表(三)所示办法进行配制,并振摇至溶液澄清.从无色至黄色的色彩转变其实不影响本品的药效.表(三)静脉滴注用的本品输注液的配制(详见解释书)20毫升玻璃瓶(非输液瓶)本品20毫升玻璃瓶(非输液瓶)包装中的无菌粉末应按以下办法进行配制:瓶中的内容物必须先配制成混悬液,再转移至100毫升适合的输注液中.推举的步调为从装有100毫升稀释液(见本品输注液的稳固性)的输注容器中掏出10毫升,参加本品20毫升瓶中,摇匀.将混悬液转移至输注容器中.留意:混悬液不克不及直接用于输液.反复上述步调一次包管20毫升玻璃瓶中的内容物完全转移至输注溶液中.充分振摇输注容器直至溶液澄清.本品输注液的稳固性干粉剂需在室温下(E.P.=15~25℃)贮存.表(四)为选用不合滴注溶液配制成本品静脉滴注液,分别在室温或冷藏前提下的稳按刻日.留意:静脉滴注用的本品化学特点与乳酸盐不相容,是以应用的稀释液不克不及含有乳酸盐;但可经正在进行乳酸盐滴注的静脉输液体系中给药.本品静脉滴注不克不及与其它抗生素混杂或直接参加其它抗生素中应用.表(四)静脉滴注本品输注液配制后的稳固性(详见解释书)[不良反响]一般来说,本品的耐受性优越.临床对比研讨显示,本品的耐受性与头孢唑啉.头孢噻吩和头孢噻肟一样优越.副感化大多稍微而短暂,很少须要停药,少少消失轻微的副感化.最罕有的不良反响是一些局部反响.以下为临床研讨和上市后经验陈述的不良反响.局部反响红斑.局部痛苦悲伤和硬结,血栓性静脉炎.过敏反响/皮肤皮疹.搔痒.荨麻疹.多形性红斑.约翰逊分解征.血管性水肿.中毒性表皮坏逝世(罕有).表皮脱落性皮炎(罕有).念珠菌病.发烧包含药物热及过敏反响.胃肠道反响恶心.吐逆.腹泻.牙齿和/或舌色斑.与应用其它所有广谱抗生素一样,已有报导本品可引起伪膜性结肠炎.血液嗜酸细胞增多症.白细胞削减症.中性白细胞削减症,包含粒细胞缺少症,血小板削减症.血小板增多症.血红蛋白降低和全血细胞削减症,以及凝血酶原时光延伸均有报导.部分病人可能消失直接Coombs实验阳性反响.肝功效血清转氨酶.胆红素和/或血清碱性磷酶升高;肝衰竭(罕有),肝炎(罕有)和迸发性肝炎(极罕有).肾功效少尿/无尿.多尿.急性肾功效衰竭(罕有).因为这些病人平日已有导致肾前性氮质血症或肾功效伤害的身分,是以难以评估本品对肾功效转变的感化.已不雅察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的现象;尿液变色的情形是无害的,不该与血尿混杂.神经体系/精力疾病与其它β−内酰胺抗生素一样,已有报导本品可引起中枢神经体系的副感化,如肌阵挛.精力障碍,包含幻觉.错乱状况或癫痫发生发火,感到平常和脑病亦有报导.特别感到听觉损掉,味觉平常.粒细胞削减的病人与无粒细胞削减症的病人比拟,在粒细胞削减的病人中应用本品静脉滴注更常消失药物相干性的恶心和/或吐逆症状.[禁忌]本品禁用于对本品任何成份过敏的病人.[留意事项]一般应用一些临床和实验室材料标明,本品与其它β−内酰胺类抗生素.青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反响.已报导,大多半β−内酰胺抗生素可引起轻微的反响(包含过敏性反响).是以,在应用本品前,应具体讯问病人曩昔有无对β−内酰胺抗菌素的过敏史.若在应用本品时消失过敏反响,应立刻停药并作响应处理.有文献报导,归并碳青霉烯类用药,包含亚胺培南,患者接收丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低.因为药物互相感化,丙戊酸浓度会低于治疗规模,是以颠痫发生发火的风险增长.增长丙戊酸或双丙戊酸钠的剂量其实缺少以战胜该类互相感化.一般不推举亚胺培南与丙戊酸/双丙戊酸钠同时给药.当患者癫痫发生发火经丙戊酸或双丙戊酸钠优越掌握后,应斟酌非碳青霉烯类的其他抗生素用于治疗沾染.假如必须应用本品,应斟酌填补抗惊厥治疗(参阅药物互相感化).事实上,已有陈述几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎,其轻微程度由轻度至危及性命不等.是以,对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人,均需当心应用抗生素.对在应用抗菌素进程中消失腹泻的病人,应斟酌诊断伪膜性结肠炎的可能.有研讨显示,梭状芽孢杆菌所产生的毒素是在应用抗菌素时代引起结肠炎的重要原因,但也应予以斟酌其它原因.中枢神经体系本品与其它β−内酰胺类抗生素一样,可产生中枢神经体系的副感化,如肌肉阵挛.精力错乱或癫痫发生发火,尤其当应用剂量超出了根据体重和肾功效状况所推举的剂量时.但这些副感化大多产生于已有中枢神经体系疾患的病人(如脑伤害或有癫痫病史)和/或肾功效伤害者,因为这些病人会产生药物蓄积.是以,需严厉按照推举剂量安插应用,尤其上述病人(见“用法用量”).已有癫痫发生发火的病人,应中断应用抗惊厥药来治疗.如产生病灶性震颤.肌阵挛或癫痫时,应作精神病学检讨评价;如本来未进行抗惊厥治疗,应赐与治疗.如中枢神经体系症状中断消失,应削减本品的剂量或停药.肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2的病人不该应用本品,除非在48小时内进行血液透析.血液透析病人亦仅在应用本品的益处大于癫痫发生发火的安全性时才可斟酌.[妊妇及哺乳期妇女用药]在怀妊妇女应用本品方面,尚未有足够及优越对比的研讨材料,只有斟酌在对胎儿益处大于潜在安全的情形下,才干在怀胎时代给药.哺乳期妇女在人乳中可测出亚胺培南,如肯定有须要对哺乳期妇女应用本品时,病人需停滞授乳.[儿童用药]今朝尚无足够的临床材料可推举本品用于3个月以下的婴儿或肾功效伤害(血清肌酐>2mg/dl)的儿科病人(请参阅用法用量中的“儿科剂量的安插”).[老年用药]本品不需根据年纪调剂用药剂量.因为老年患者更易患有肾功效阑珊,应郑重选择用药剂量.监测患者的肾功效可能是有效门路.对肾功效伤害的病人进行用药剂量调剂是须要的.(请参阅用法用量中相干内容.治疗:肾功效伤害的成年病人的剂量安插).[药物互相感化]已有应用ganciclovir和本品静脉滴注于病人引起癫痫发生发火的报导.对于这种情形除非其益处大于安全,不然不该陪同应用.也可参阅[用法用量]下“本品输注液的稳固性”.有文献标明,归并碳青霉烯类用药,包含亚胺培南,患者接收丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低.因为药物互相感化,丙戊酸浓度会低于治疗规模,是以颠痫发生发火的风险增长.尽管药物互相感化的机制尚不明白,体外和动物研讨数据标明,碳青霉烯类药物会克制丙戊酸葡糖苷酸代谢(VPA-g)成丙戊酸的水解,降低丙戊酸的血清浓度.(参阅留意事项)[药物过量]尚无有关处理本品治疗过量的特别材料.亚胺培南西司他丁钠盐可经由过程血液透析清除,但在剂量过大时这种措施对处理本品药物过量是否有效尚不得而知.[药理毒理]本品是一种广谱的β−内酰胺类抗生素.以静脉滴注剂型供给.本品含有两种成份:(1)亚胺培南,为一种最新型的β−内酰胺抗生素−−亚胺硫霉素;(2)西司他丁钠,为一种特异性酶克制剂,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而进步泌尿道中亚胺培南本相药物的浓度.在本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1:1.亚胺培南是属于亚胺硫霉素类抗生素,其明显特色是杀菌谱较其它任何已研讨过的抗生素更为普遍.微生物学本品的广谱杀菌感化是因为其具有壮大的克制细菌细胞壁合成的才能.可杀灭尽大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌.本品除与新一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰氏阴性细菌广谱的抗菌活性外,对革兰氏阳性细菌也有强效杀灭才能;而此种特点只有在较早期窄谱的β−内酰胺类抗生素才具有.本品的抗菌谱包含绿脓杆菌.金黄色葡萄球菌.粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不合种类的病原体,而这些病原体平日易对其它抗生素产生耐药性.本品有反抗细菌产生的β−内酰胺酶的降解才能,使其能对大部分病原体,如绿脓杆菌.沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌感化;而这些病原体对大多半β−内酰胺类抗生素具有自然耐药性.本品的抗菌谱比其它任何已研讨过的抗生素更普遍,现实上包含了所有在临床上有意义的病原菌.本品在体外的抗菌规模包含:革兰氏阴性需氧菌:无色杆菌属不动杆菌属(以前称小小赫尔菌属)嗜水气单胞菌产碱杆菌属支气管博代氏杆菌支气管败血症博代氏杆菌博代百日咳杆菌马耳他布鲁氏杆菌类鼻疽伯克霍尔德菌(以前称类鼻疽假单胞菌)施氏伯克霍尔德菌(以前称施氏假单细胞菌)曲折杆菌属嗜二氧化碳噬细胞菌属柠檬酸细菌属弗氏柠檬酸菌克氏柠檬酸菌(以前称多样性柠檬酸菌)特别埃肯杆菌族肠杆菌属产气杆菌聚团肠杆菌暗沟肠杆菌大肠杆菌阴道加德诺菌属杜克嗜血杆菌流感嗜血杆菌(包含产β-内酰胺酶菌株)副流感嗜血杆菌蜂房哈夫尼菌克雷白氏杆菌属奥克西托克雷白氏杆菌臭鼻克雷白杆菌肺炎杆菌莫拉菌属摩氏摩根菌(以前称摩氏变形菌)淋病奈瑟球菌(包含产生青霉素酶菌株)脑膜炎奈瑟氏球菌巴斯德菌属多杀巴氏杆菌类志贺邻单胞菌变形杆菌属奇怪变形杆菌通俗变形杆菌普罗威登斯菌属产碱普罗威登斯菌属雷氏普罗威登斯菌(以前称雷氏变形菌)斯氏普罗威登斯菌假单胞菌属**绿脓杆菌萤光假单胞菌恶臭假单胞菌沙门氏菌属伤寒沙门氏菌沙雷氏菌属变斑沙雷氏菌(以前称液化沙雷氏菌)粘质沙雷氏菌志贺氏菌属涅尔森氏菌属(以前称巴斯德杆菌)小肠结肠炎涅尔森氏菌假结核涅尔森氏菌**嗜麦芽寡养单胞菌(以前称嗜麦芽窄食单胞菌,嗜麦芽假单胞菌)和一些洋葱伯克霍尔德菌(以前称洋葱假单胞菌)一般对本品不迟钝.革兰氏阳性需氧菌:芽胞杆菌属粪肠球菌猪丹毒丹毒丝菌单核细胞增多性李斯德菌奴卡氏菌属小球菌属金黄色葡萄球菌(包含产生青霉素酶菌株)表皮葡萄球菌(包含产生青霉素酶菌株)腐素性葡萄球菌无乳链球菌链球菌C族链球菌G族肺炎链球菌酿脓链球菌甲型溶血性链球菌(包含A群溶血性链球菌及B群溶血性链球菌)屎肠球菌及对甲氧西林耐药的葡萄球菌对本品不迟钝.革兰氏阴性厌氧菌:拟杆菌属吉氏拟杆菌脆弱拟杆菌卵形拟杆菌多形拟杆菌单形拟杆菌通俗拟杆菌梭形杆菌属坏疽梭形杆菌核梭形杆菌非解糖红棕单胞菌(以前称非解糖拟杆菌)二路普雷沃氏菌(以前称双道拟杆菌)解糖胨普雷沃氏菌(以前称狄氏拟杆菌)中央普雷沃氏菌(以前称中央拟杆菌)产黑色素普雷沃氏菌(以前称产黑素拟杆菌)韦荣球菌属革兰氏阳性厌氧菌:放线菌属双歧杆菌属梭状芽胞杆菌属产气荚膜梭状芽胞杆菌真杆菌属乳杆菌属动弯杆菌属微需氧链球菌消化球菌属消化链球菌属丙酸杆菌属(包含痤疮丙酸杆菌)其他分枝杆菌包皮垢分枝杆菌体外实验标明,亚胺培南与氨基糖甙类抗生素反抗某些分别的绿脓杆菌有协同感化.[药代动力学]静脉输注给药亚胺培南给健康受试者静脉输注泰能250mg,500mg,1000mg二十分钟后,亚胺培南的血药峰浓度规模分别为:12到20mcg/mL,21到58 mcg/mL,41到83 mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为17,39和66 mcg/mL.4到6小时内亚胺培南血浆浓度降低到 1 mcg/mL以下或更低.亚胺培南的血浆半衰期是1小时.在10小时内,约70%的亚胺培南在尿中以原药情势重接收,随后在尿中就检测不到药物渗出.在赐与健康受试者500毫克剂量的泰能8小时后,亚胺培南的尿中浓度超出10 mcg/mL.亚胺培南的残剩部分(不具抗菌活性的亚胺培南代谢物)在尿中收受接管,经由过程粪便渗出清除的亚胺培南根本为零.参照泰能的用药方法,肾功效正常病人每6小时赐与亚胺培南一次没有不雅测到其在血浆或尿中蓄积.泰能和二丙苯磺胺同时给药可少许增长亚胺培南的血浆水温和血浆半衰期.泰能和二丙苯磺胺结合用药使具有抗菌活性(未代谢的)的亚胺培南尿中收受接管率削减到给药剂量的约60%.单独给药时,亚胺培南在肾脏中经由过程脱氢肽酶-1代谢.对于每个个别,尿中亚胺培南收受接管率从5%到40%,在多个实验中,则其平均收受接管率规模是从15%-20%.亚胺培南与人血清蛋白的结合率约为20%.西司他丁西司他丁是肾脏中脱氢肽酶-1的特异性克制剂,能有效削减亚胺培南代谢,是以亚胺培南和西司他丁同时给药可使尿和血浆中都能达到具有抗菌感化的亚胺培南浓度.静脉输注泰能250mg,500mg,1000mg二十分钟后,西司他丁的血药峰浓度规模分别为:21到26mcg/mL,21到55 mcg/mL,56到88mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为22,42和72mcg/mL.西司他丁的血浆半衰期约为1小时.胃肠外给药10小时后约70-80%给药剂量的西司他丁在尿中完全收受接管.此后,尿中没有再检测出西司他丁.约10%给药剂量的西司他丁最后成为N-乙酰基代谢物.这种N-乙酰基代谢物克制脱氢肽酶活性与其母体药物相当.是以当西司他丁从血液中清除后,肾脏中脱氢肽酶-1的活性很快就恢复到正常程度.泰能和二丙苯磺胺同时给药后的西司他丁血浆浓度和半衰期比单独给药要高一倍.但是对西司他丁在尿中的收受接管率没有影响.西司他丁与人血清蛋白的结合率约为40%.[贮藏]密闭,25℃以下保管.[包装]玻璃瓶.亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg /瓶,1瓶/盒.[有效期]24个月.[履行尺度]进口药品注册尺度JX20060135[同意文号]国药准字J20080047 (120mL)【不良反响】1.本品静脉应用时速度太快可引起血栓静脉炎,肌内打针时可引起局部痛苦悲伤.红斑.硬结等,宜留意更换打针部位.2.肝脏:可有氨基转移酶.血胆红素或碱性磷酸酶升高.3.肾脏:可有血肌酐和血尿素氮升高.但儿童用本药时常可发明红色尿,这是因为药物引起变色,并不是血尿.4.可有神经体系方面的症状,如肌痉挛.精力障碍等.5.本品可引起恶心.吐逆.腹泻等胃肠道症状,偶可引起假膜性肠炎.6.可有嗜酸粒细胞增多.白细胞削减.中性粒细胞削减.血小板削减或增多.血红蛋白削减等,并可致抗人球蛋白(Coombs)实验阳性.7.本品也可致过敏反响,如皮肤瘙痒.皮疹.荨麻疹.药热等.。
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值
亚胺培南西司他丁钠是一种广谱抗生素药物,能够对多种革兰氏阴性菌、革兰氏阳性
菌及厌氧菌等引起的感染产生治疗作用。
该药物主要用于重症感染患者的治疗,如各类细
菌感染引起的肺炎、腹膜炎、败血症、泌尿道感染等疾病。
亚胺培南西司他丁钠的化学结构与头孢菌素类似,它属于新一代的环肽类β-内酰胺
类抗生素。
该药物通过抑制细菌细胞壁合成过程,杀死细菌引起的感染。
亚胺培南西司他
丁钠广谱、高效,能够对多种细菌发挥杀菌作用,其谱系覆盖广泛,适用于感染治疗。
针对革兰氏阴性菌,亚胺培南西司他丁钠的疗效非常突出,它对产气杆菌、铜绿假单
胞菌、多重耐药肺炎克雷伯菌等重症感染病原菌也有很好的杀菌作用。
此外,该药物抗药
性低,能够有效地针对多重耐药细菌引起的感染。
亚胺培南西司他丁钠在泌尿系统感染的治疗中,也有着很好的疗效。
该药物的抗细菌
作用能够对泌尿系感染病原菌起到很好的清除作用,能有效地抵抗肾盂肾炎、尿道感染等
疾病引起的细菌感染。
亚胺培南西司他丁钠在使用过程中需要注意一些事项,如对药物使用剂量、疗程、给
药时间等要进行合理的安排。
此外,由于该药物常常会对人体肝、肾、神经系统等造成一
定的损伤,因此在使用过程中要密切观察患者的体征,并对不良反应进行及时处理。
总之,在重症细菌感染的治疗中,亚胺培南西司他丁钠能够发挥非常重要的治疗作用。
该药物具有广谱、高效、安全等特点,能够对多种细菌引起的感染产生治疗作用,为患者
提供有效的治疗保障。
亚胺培南的作用是什么?
亚胺培南的作用是什么?亚胺培南是一种抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,可以通过静脉注射给药。
亚胺培南主要用于治疗感染,特别是对于耐药菌引起的感染有很好的疗效。
下面将详细介绍亚胺培南的作用机制、适应症、用法用量以及不良反应等相关信息。
作用机制亚胺培南可以通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥其抗菌作用。
它主要通过结合并抑制细菌的β-内酰胺类酶,从而阻止细菌细胞壁的合成。
另外,亚胺培南还可以通过影响细菌细胞膜的透性和蛋白质的合成发挥杀菌作用。
适应症亚胺培南通常被用于治疗各种类型的感染,特别是对于革兰阴性细菌引起的感染有较好的疗效。
它常被用于治疗各种耐药细菌感染,如产超广谱β-内酰胺酶的肠杆菌属菌株引起的感染、皮肤软组织感染、泌尿道感染等。
用法用量亚胺培南一般通过静脉注射给药,具体的用法用量应根据医生的建议来确定。
一般情况下,成人用量为每日2-3次,每次剂量根据感染严重程度和患者情况而定。
在使用亚胺培南时,应按照医嘱规定将药物溶解并缓慢静注,避免快速注射。
不良反应使用亚胺培南可能会引起一些不良反应,包括但不限于:•恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应•皮疹、荨麻疹等过敏反应•静脉注射部位疼痛、注射部位红肿等局部反应•肝功能异常、肾功能损害等罕见但严重的不良反应在使用亚胺培南的过程中,需密切监测患者的反应情况,如出现不良反应应及时告知医生并进行处理。
综上所述,亚胺培南是一种广谱抗生素,能有效治疗多种细菌感染,尤其适用于治疗耐药细菌引起的感染。
在使用亚胺培南时,应遵医嘱用药,注意用药方法和用量,并密切关注不良反应的出现。
如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗价值亚胺培南西司他丁钠(Imipenem/cilastatin sodium)是一种广谱抗生素,具有较强的杀菌活性,对抗多种革兰阳性和革兰阴性细菌具有广谱覆盖作用。
亚胺培南西司他丁钠可用于治疗包括呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔感染等在内的多种重症细菌感染。
本文将对亚胺培南西司他丁钠的治疗价值进行探讨。
亚胺培南西司他丁钠具有广谱抗菌谱的特点。
它可以有效地抑制革兰阳性细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌等以及革兰阴性细菌如大肠杆菌、铜绿假单胞菌等等。
这种广谱覆盖作用使得亚胺培南西司他丁钠在治疗细菌感染时具有较高的成功率。
亚胺培南西司他丁钠对耐药菌株具有较强的杀菌作用。
在临床上,一些细菌已经出现了对其他抗生素的耐药性,使得传统抗生素的治疗效果不佳。
而亚胺培南西司他丁钠具有强大的杀菌能力,在治疗耐药菌株感染时表现出了良好的效果。
亚胺培南西司他丁钠在临床上应用广泛,且副作用较小。
临床研究显示,在合适的使用剂量下,亚胺培南西司他丁钠的不良反应相对较少,且大多数不良反应较轻。
这就意味着患者在接受亚胺培南西司他丁钠治疗时,减少了不必要的副作用风险。
亚胺培南西司他丁钠对重症细菌感染的治疗具有明显的价值。
它的广谱抗菌谱使得它能有效地覆盖多种细菌,包括耐药菌株。
而且,在合适剂量下,亚胺培南西司他丁钠的副作用较小,安全性较高。
但需要注意的是,由于亚胺培南西司他丁钠是一种处方药物,患者在使用时应按照医生的指导进行使用,并且注意药物的禁忌症和注意事项。
也需要注意抗生素的滥用会导致细菌产生耐药性,因此在使用亚胺培南西司他丁钠时需要严格掌握适应症和使用剂量,以避免不必要的滥用。
2023年关于亚胺培南西司他丁钠解析
用法用量
5、治疗:肾功能损害的成年病人的剂量安排,对治疗肾功能损害的成年病人,可用下列步骤来决定本品的减少剂量。 (1)根据感染的特征,从中选定每日总剂量。 (2)每日总剂量和病人肌酐清除率范围,选择合适的剂量。(滴注时间可参阅上述的“治疗:肾功能正常的成年病人的剂量安排”)。 (3)当病人的肌酐清除率为6-20ml/min/1.73m2时,使用500mg剂量,引起癫痫的危险性可能增加。若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2 时,除非病人在48小时内进行血液透析,否则不应给予本品静脉滴注。 6、血液透析: (1)对治疗肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2且正在进行血液透析的病人,可使用对肌酐清除率为6-20ml/min/1.73m2病人的推荐剂量。(参阅 “治疗:肾功能损害成年病人的剂量安排”)亚胺培南和西司他丁在血液透析时从循环中清除。病人在血液透析后应予以本品静脉滴注,并于 血液透析后以每12小时间隔使用一次。尤其是患有中枢神经系统疾病的透析病人,应注意监护;对进行血液透析的病人,只有在使用本品静脉 滴注治疗的益处大于诱发癫痫发作的危险性时,才推荐使用。目前尚无足够资料推荐本品静脉滴注用于腹膜透析的病人。 (2)由于老年病人的肾功能情况不能单靠血清尿素氮或肌酐浓度来精确判断,因此可通过测定肌酐清除率来作为这些病人给药剂量的指导。
(2)120ml玻璃瓶(输液瓶):本品120ml玻璃瓶(输液瓶)包装中的无菌粉末进行配制,并振摇至溶液澄清。从无色至黄色的颜色改变并不 影响本品的药效。静脉滴注用的本品输注液的配制:本品500mg亚胺培南,加入稀释的溶液100mg,本品静脉滴注的平均浓度为亚胺培南 5mg/ml。
(3)20ml玻璃瓶(非输液瓶):本品20ml玻璃瓶(非输液瓶)包装中的无菌粉末应按以下方法进行配制:瓶中的内容物必须先配制成混悬液, 再转移至100ml合适的输注液中。推荐的步骤为从装有100ml稀释液(见本品输注液的稳定性)的输注容器中取出10ml,加入本品20ml瓶中, 摇匀。将混悬液转移至输注容器中。
亚胺培南
剂量用法
剂量用法
肌注或静滴,剂量以亚胺培南计。成人,1g~2g/日,分2~4次。肌注,可用1%利多卡因注射液配成混悬液 以减轻疼痛。静滴,可用生理盐水或5%葡萄糖溶解稀释,配成5mg/ml的浓度,缓慢静滴。儿童每日60mg~ 100mg/kg,分3~4次。
药物作用
药物作用
本品与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。 肌内注射时,用1%利多卡因注射液为溶剂,可减轻疼痛,但对利多卡因过敏者禁用。
副作用
副作用
1有过敏反应如药疹、瘙痒、荨麻疹。 2胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。 3对肝脏的副作用,可引起丙氨酸氨基转移酶升高等。 4过敏体质者慎用。
注意事项
注意事项
本品无法透过血脑屏障(BBB),故不适用于脑膜炎。
临床应用
临床应用
亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药,其抗菌作用和稳定性优于硫酶素,对各种细菌青霉素结合蛋 白(PBPs )均显示出良好亲和力,故其抗菌谱广、抗菌作用强,但其单独应用时,在体内稳定性差,约80 %以 上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l (肾辅酶I,DHP I)分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂,其本身无抗菌作 用,但可保护亚胺培南在肾脏免遭破坏,使其原形药物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁还可阻止亚胺 培南进人肾小管上皮组织,减轻其肾毒性。但对亚胺培南的其它药动学过程无影响。临床上将亚胺培南和西司他 丁钠作为复方制剂使用,如“注射用亚胺培南西司他丁钠”。
基本信息
中文名称:亚胺培南
中文别名:(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮杂双环 [3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸
亚胺培南
药品名称
(包括商品名、通用名)
亚胺培南
用法用量
推荐剂量按亚胺培南计。肌内注射或静脉滴注。成人,1~2g/d。分3~4次给予。重症可增加剂量但不宜超过4g/d,或50mg/kg体重。儿童,每日每千克体重60mg,分3~4次。
药理作用
本品为硫霉素的N-亚胺甲基衍生物。本品能抑制细菌细胞壁形成,迅速杀灭细菌。本品对革兰阴性菌的孔蛋白(oproD)亲和力高且易于通过,对革兰阴性细菌外膜具有良好穿透力。与头孢菌素及青霉素类略不同的是,本品首先与革兰阴性需氧菌的青霉素结合蛋白(PBP-2)结合,产生圆形细胞,同时可强烈抑制PBP-1,从而产生致死效应。本品对多数细菌由质粒及染色体介导的β内酰胺酶较为稳定。本品对革兰阳性菌包括产酶和不产酶的金葡菌及凝固酶阴性球菌极有效,但多数耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。对多数革兰阴性需氧菌如脑膜炎球菌、淋球菌和流感杆菌等及其产β内酰胺酶者皆高度敏感,对多数肠杆菌(如大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌、变形杆菌、摩根菌、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌),包括对头孢菌素、青霉素类和氨基苷类抗生素耐药的菌株,亦有高效,效果与第三代头孢菌素相当。对绿脓杆菌的作用与头孢他啶(ceftazidime)相似,对不动杆菌亦有效,但嗜麦芽假单胞菌和葱头假单胞菌对本品耐药。本品对临床重要厌氧菌(如类杆菌、梭杆菌、韦荣球菌、消化球菌、消化链球菌和多数梭菌)包括脆弱类杆菌有高效,系β内酰胺类抗生素中效果最佳者,与甲硝唑(metronidazole)及克林霉素(clindamycin)相当。
适应症
临床用于革兰阳性球菌、需氧革兰阴性杆菌和厌氧菌引起的严重感染,如下呼吸道感染、腹腔感染、妇产科感染、有合并症的尿路感染、骨髓炎、心内膜炎和菌血症等。本品尤适用于细菌混合感染。
亚胺培南结构
亚胺培南结构亚胺培南(Amide-Phenyl-Thioamide,APT)是一种新型的结构性材料,由碳和硫组成,具有良好的机械性能和化学稳定性,可用于工业和生物医学领域。
在本文中,我们将重点介绍亚胺培南的结构特征和应用,并讨论其在未来发展的前景。
亚胺培南的结构特征亚胺培南的主要成分是以亚胺培南胺(APN)为基础的有机碳骨架,它具有五边形的环状结构,由三个碳原子和三个氮原子组成,中心的氮原子还可以添加硫原子,构成硫脲基,形成亚胺培南胺(APT)。
亚胺培南的优势亚胺培南具有良好的机械性能,具有高抗拉强度,抗弯曲强度,抗折变强度,抗压强度,抗冲击强度和抗拉伸强度,且其结构稳定性好,耐腐蚀性强,耐温度性能强,耐高温性能好,耐热性能好,耐冷性能好,耐湿性能良好,在冲击力和温度变化时,结构变化小,具有抗热变形、抗潮蚀的性能。
另外,亚胺培南具有优异的生物相容性,可用于各种生物材料的加工,用于医疗器械和药物系统。
亚胺培南的应用亚胺培南在工业和生物医学领域都有很多应用,例如,可用于制造耐用的低摩擦系统,包括轴承、联轴器和伺服系统;可用于润滑系统的构建,包括钢铁,铝,铜,锡,锑和镁合金等;可以用于改造石油化工过程,可以降低能耗,提高整体过程的经济性;同时,它还可以用于生物医学领域,例如可以用于制造细胞模拟材料,用于植入性控制药物释放,可以用于人工器官等等。
亚胺培南结构的发展前景随着工业和生物医学技术的发展,亚胺培南结构可能会发现更多的应用。
随着社会经济的发展和科技的进步,人们对于能源节约方面的重视也越来越多,能源节约对于工业发展也是非常重要的,亚胺培南工业应用的发展前景是非常广阔的,而其在生物医学领域的发展潜力也是巨大的,因此我们有理由相信,亚胺培南结构将在未来发展出更多的应用价值。
综上所述,亚胺培南具有良好的机械性能,耐腐蚀性强,耐温度性能强,在工业和生物医学领域都有很多应用,由此可见亚胺培南结构发展前景是非常广阔的,它将会是一种有益而又独特的原料,为工业和生物医学领域的发展和进步做出重要贡献。
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16 14 12
百分比
10 8 6 4 2 0 亚胺培南 头孢吡肟 美罗培南 头孢他啶 头孢孟多 头孢曲松
Chan WC et al. J Antimicrob Chemother 1999;43:55-60.
14
对产ESBL菌株的高效抗菌活性
• 亚胺培南已经显示出对产超广谱β内酰胺酶(ESBL)的大肠 杆菌和肺炎克雷伯菌的高效抗菌活性1
• 此原则的关键之处是怀疑到有感染发生,就立即应用对
革兰氏阴性菌和阳性菌都有效的广谱抗生素加以治疗。
9
这种方法可以避免不适当治疗带来的高死亡率和耐药
性。9,11 • 当然,每个治疗中心都应当有自己的微生物学资料以估
计最可能的病原体和敏感性,这是非常重要的。8,9
5
• 20世纪90年代早期和中期发表的几项研究指出,起始抗 生素治疗的适当与否是影响医院死亡率的重要因素。1216
• 1994-2000年间的美国重症监护病房(ICU)监测项目表明, 99-100%的肠杆菌属、肺炎克雷伯菌和大肠杆菌(易产 ESBL菌株)的ICU分离株对亚胺培南敏感 2 • “临床微生物实验室应当重视当前关于开展ESBLs检测的建 议,以避免使用头孢菌素治疗产ESBLs菌株感染而造成 的治疗失败”3
11
亚胺培南: 疗效
这是亚胺培南(1.5 g/日)与美罗培南(3 g/day)治疗严重腹腔感染患者的开放式、前瞻性、 随机、对照研究,结果证实:亚胺培南组的患者退热更迅速,疗程显著缩短。
结果
平均退热时间 平均疗程
亚胺培南 (n=101)
1.83天 6.7 天
美罗培南 (n=100)
2.46 天 7.2 天
1 Winokur PL 2 Neuhauser
et al. Clin Infect Dis 2001;32(Suppl. 2):S94-103. MM. JAMA 2003;289:885-888. 3Paterson DL et al. J Clin Microbiol 2001; 29:2206-2211.
7
• 等待较短一段时间后(如24-72小时) ,一旦获得起始的病原学培 养和细菌敏感性试验结果,就有可能换用降级治疗方案即窄谱抗
生素,或如果需要的化还可以停止治疗。8,10
• 这样就能够避免经济负担、不必要的长期抗生素治疗和选择压力 ,这些因素都会导致与起始不适当抗生素治疗相关的抗生素耐药 、病残率和死亡率。7,8,11 • 起始不适当治疗是可以被适当的措施所控制的危险因素。对起始 治疗的选择能够降低死亡率。
15
持续对铜绿假单胞菌敏感—美国数据
ICU内稳定的敏感性
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ100
比例
80
铜绿假单胞菌的敏感率
60 1989 1990 1991 1992 1993 1994 1995 1996 1997
年
Adapted from Fridkin SK et al. Clin Chest Med 1999;20:303-316.
16
亚胺培南: 体外较低的血浆内毒素浓度
300 血浆内毒素浓度 (ng ml-1) 250 200 150 100 50 0
未用药 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 帕尼培南 比阿培南
1 2 3 4 5 6
1 2 3 4 5 6
1 2 3 4 5 6
1 2 3 4 5 6
1 2 3 4 5 6
1 2 3 4 5 6
P值
0.046 0.019
临床治愈率
细菌学清除率
98%
96%
95%
98%
ns
ns
临床治愈 = 无感染体征和症状并且不需要抗生素治疗 Basoli A et al. Scand J Infect Dis 1997;29:503-508.
12
亚胺培南:低耐药性
13
对肠杆菌属的低耐药性
在一项体外研究中,亚胺培南未显示出对肠杆菌属的耐药性
在这项铜绿假单胞菌的体外研究中,经过3-4.5小时的暴露后,头孢他啶释放的内 毒素水平最高
10
菌株计数 (log10 cfu/ml)
70
内毒素释放 (mg/ml)
60 50 40 30 20 10 0
8 6 4 2 0 1.5
暴露期 (h)
暴露期 (h)
3
4.5
6
未用抗生素 美罗培南 比阿培南
0
头孢他啶 帕尼培南 亚胺培南
降阶梯治疗™†
第1阶段 • 应用最广谱抗生素改善预后(降低死亡 率,预防器官功能障碍,缩短住院时间) 第2阶段 • 注重降级治疗,减少耐药发生、提高成本 效益比
†Trademark
of Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ.
4
降阶梯治疗™†
• 降阶梯治疗™原则是重症患者的最佳治疗方案,是经验 性广谱抗生素治疗方案,可以充分覆盖可能的病原体。
对于院内感染患者
亚胺培南
经验卓越、疗效可靠、耐受性良好、久经检验的 碳青霉烯类抗生素
1
亚胺培南: 卓越的经验和久经检验的可靠性
历经27年的研发;在100余个国家、2.2亿患者中18年 的临床使用经验,亚胺培南/西司他丁始终保持可靠的 广谱抗菌活性和良好的耐受性。
2
严重感染起始适当治疗的 必要性
3
1.5
3
4.5
6
CFU = 集落形成单位 Horii T et al. J Med Microbiol 1999;48:309-315.
18
抗生素诱导的内毒素释放
• 在若干项动物研究中,内毒素释放伴随着病 情恶化 • 不同的抗生素表现出截然不同的诱导内毒素 释放的能力 • “亚胺培南和氨基糖甙类释放内毒素的能力 最低”
22
结
论
选择亚胺培南作为治疗严重医院内感染的碳青霉烯类抗生素:
• • • • •
广谱抗菌活性 疗效可靠 耐药性低 多种适应症,应用灵活 久经检验的良好耐受性
23
Prins et al. Antimicrob Agents Chemother 1994;38:1211-1218.
19
适应症
注射用亚胺培南西司他汀钠
治疗 适用于多种病原体所致和需 氧/厌氧菌引起的混合感染,以及 在病原菌未确定前的早期治疗。 腹腔内感染 下呼吸道感染 妇科感染 败血症 泌尿生殖道感染 骨关节感染 皮肤软组织感染 心内膜炎
21
临床研究中的中枢神经系统不良事件
• 在一项纳入1951例患者的非对照研究中,仅0.2% (4/1951)的亚胺培南治疗组患者发生癫痫
– 1951例患者中的4例(0.2%)发生癫痫 – 所有发生癫痫的病例都归咎于药物剂量超出肾功能负荷1
• 两项对亚胺培南 (n=101; n=116)和美罗培南 (n=100; n=116)的比较研究未报道癫痫发生2,3
• 这些研究发现,没有接受起始适当治疗的患者的住院死 亡率高于接受广谱抗生素经验性治疗的患者。另外,一 旦开始治疗,再将不适当治疗改为适当治疗并不能降低 死亡率。12,14,17,18 • 换言之,起始不适当治疗的后果是不可逆的。
6
降阶梯治疗™
第1阶段 • 应用广谱抗生素改善预后(降低死亡 率,预防器官功能障碍,缩短住院时间) 第2阶段 • 注重降级治疗,减少耐药发生、提高成本 效益比
1Pestotnik 2Basoli A
S et al. Ann Pharmacotherapy 1993;27:497-501. et al. Scand J Infect Dis 1997;29:503-508. 3Geroulanos S et al. J Antimicrob Chemother 1995;36 (Suppl. A):191-205.
大肠杆菌
粘质沙雷氏菌
肺炎克雷伯菌
铜绿假单胞菌
普通变形杆菌
奇异变形杆菌
One clinical isolate of each pathogen was tested. Horii T et al. FEMS Immunol Med Microbiol 1998;21:297-302.
17
头孢他啶和碳青霉烯在0.5倍MIC浓度时释放内毒素的作用
预防:
对那些已经污染或具有 潜在污染性外科手术的病人或术 后感染一旦发生将会特别严重的 操作,本品适用于预防这样的术 后感染。
• • • • • • • •
20
亚胺培南: 历经时间检验的耐受性
历经27年的研究和在2.2亿患者中18年 的临床使用经验,亚胺培南始终表现出 可靠的广谱抗菌活性、低耐药性和 良好的耐受性。
8
碳青霉烯: ICU 严重院内感染患者 起始适当治疗的最佳选择
选择碳青霉烯作为起始适当治疗有如下优势: • 广谱抗菌活性 • 经证实的疗效 • 低耐药性 • 良好的耐受性
9
亚胺培南 抗菌谱广,对于严重感染疗效可靠
10
亚胺培南卓越的广谱抗菌活性
亚胺培南抗菌谱: • 需氧和厌氧细菌 • 革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌