第三章第四章量效关系
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内源性(递质.激素). 外源性(药物.毒物) 受点: 受体上结合配体的位点. 2.受体特性: ①特异性 ②敏感性 ③饱和性 ④竞争性 ⑤可逆性 ⑥多样性
(二).受体(R)理论
1.作用机制学说:
占领学说: 锁---钥.关系
受体必须与药物结合后才被活化并产生效 应，药物作用的强度与被药物占领的受体 数量成正比，当被占领的受体数量增多时， 药物效应也随之加强。
竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是可逆的
非竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是不可逆的
（三）.受体调节
受体数量 亲和力 临床意义
向上调节: ↑
↑ 易产生反跳现象
向下调节： ↓
↓ 易产生耐受性
二、药物的其他作用机制
1、改变细胞周围环境的理化条件 2、参与或干扰细胞物质代谢过程 3、影响酶的活性 4、影响细胞膜离子通道 5、影响生理递质的释放或激素的分泌
郑州澍青医学专科学校
药理学
机能实验室 付金芳
第2节: 药物剂量与效应关系
量效关系: 药理效应与剂量在一定范 围内成正比例关系。 一般说,在一定范围之内,药物剂量 和药物作用呈正比.
效
致死浓度
Biblioteka Baidu
应
中毒浓度
无 效 量 阈剂量
常用量
最
小
极
中 毒
量量
治疗量（有效量） 安全范围
最
小
致
死 量
剂量
一. 剂量和概念 剂量:用药（一次）的份量
2.药物与受体
(1).结合方式: 化学键
(2).药物通过受体产生效应的条件:
①亲和力:药物与受体相结合的能力. ②效应力(内在活性):药物激动受体的能力
(3).与受体结合药物的分类:
亲和力 效应力
效应
(内在活性)
激动药(激动剂) 强
强
有
拮抗药(阻断剂) 强
无
无
部分激动药
强
弱 有／无
拮抗药(阻断剂)
名词解释
受体(receptor)：存在于细胞膜或细胞内的一类功 能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递 质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息 放大系统、引起生理反应和药理效应。
内在活性(intrinsic activity)：药物与受体结合后 诱发效应的能力。
亲和力（affinity）：药物与结合的能力。 受体激动药(agonist)：与受体既有亲和力，又有
1.无效量 2.最小有效量(阈剂量) 3.有效量(治疗量): 介于最小有效量和极量之间的量 4.极量(最大治疗量): 药典规定的用药最大剂量 5.最小中毒量 6.最小致死量 7.安全范围 8.常用量: 比最小有效量大一些比极量小一些的量
二.量效曲线
1.量反应量效曲线
药理效应的强弱可用数或最大反应的 百分率来表示的反应(如P. BP等)
联合用药
目的：疗效↑ 不良反应↓ 耐药性↓ 相加作用（1＋1 ） ＝2
协同作用
联合
增强作用（1＋1 ） ＞2
结果
拮抗作用 （1＋1 ） ＜2
四、耐药性和药物依赖性
第二节 机体因素
1、年龄与体重：
老年人肝、肾功能减退，60岁以上用量为成人3/4
婴幼儿的肝、肾发育不完全，最好按体重给药。
2、性别：无明显差别。但月经、妊娠、分娩和哺乳期用 药应特别注意。
E.药物的吸收速度
属于受体激动剂的是：
A.普萘洛尔 BB..吗啡 C.阿托品 D.氯丙嗪
药物的内在活性是指：
A.药物作用的强弱
B.药物激动受体的能力
C.药物穿透生物膜的能力 D.药物脂容性的高低
第四章 影响药物作用的因素
第一节 药物因素 第二节 机体因素
一.药物的剂型：水溶液>散剂>片剂
二.给药途径
(一)、同一种药物，不同的给药途径，药物作用 可以相同也可以不相同。
静脉>吸入>肌内注射>皮下>直肠粘膜>口服>皮肤
（二）、给药时间和次数（时间药理学）
一般应以药物半衰期为间隔服药
长期服用糖皮质激素，最好是隔日量在 早晨8点一次服用 三、药物的相互作用
2.质反应量效曲线
药理效应的强弱不能用数量来表示 , 而只能用阴性或阳性、有或无等来表示的.
(如活与死．醒与睡）
三.量效曲线的意义
1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度) 2.效能: 药物(不限量)所能产生的最大效应.
①特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加. 高效能药物的最大效应永远大于低效能药物
名词解释
治疗量、常用量、极量、效能、效价强度、 治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞 争性拮抗药、 非竞争性拮抗药、 向上调节、 向下调节
名词解释
药物作用（drug action）：药物与组织之 间的初始作用。
药物效应(pharmacological effect)：药物引 起的机体机能的改变。
②意义:反映药物内在活性(效应力)的大小 3. 效价强度(效价) :引起同等效应所需的剂量，
所需剂量愈小,效价愈高. 意义:反映药物与受体的亲和力大小
6.半数有效量(ED50) 半数致死量(LD50)
LD50
7.治疗指数(TI) = ───
ED50 意义 : 值越大越安全
8.安全范围: ED95和LD5之间的距离.
内在活性的药物。 受体拮抗药(antagonist)：与受体只有亲和力，而
无内在活性的药物。
单选题
药物在体内发生药理效应，必须经过哪种过程？
A．药剂学过程
B.药物代谢动力学过程
CC.药物效应动力学过程 C.药理学过程
作用于的药物激动或阻断相应受体，取决于：
A.药物的化学结构
B.药物剂量大小
C.药物与受体亲和力强弱 D.药物有无内在活性
( 95%有效量和5%致死量之间的距离) 意义: 距离越远越安全
警告:动物实验 ≠ 人体实验
第3节 药物作用机制
一、药物受体作用机制 二、药物的其他作用机制
（自学）
一.药物受体作用机制
(一)受体(R) 1.受体概念:存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋
白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、 激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放 大系统、引起生理反应和药理效应。 配体: 与受体特异性结合的物质(神经递质、激 素等).
3、病理状态：如肝、肾功能↓→药物代谢↓、排 泄↓， t1/2↑。
4、遗传因素：个体差异和种族差异，高敏性、耐受性、 特异质反应（遗传病，如G－6－PD缺乏者（蚕豆病） 磺胺药等易致溶血反应 ）
5、心理因素：三分药物七分精神、安慰剂
6、昼夜节律：如肾上腺皮质激素分泌高峰在清晨，故早 上8时给药可以减轻反馈引起的肾上腺皮质萎缩
(二).受体(R)理论
1.作用机制学说:
占领学说: 锁---钥.关系
受体必须与药物结合后才被活化并产生效 应，药物作用的强度与被药物占领的受体 数量成正比，当被占领的受体数量增多时， 药物效应也随之加强。
竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是可逆的
非竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是不可逆的
（三）.受体调节
受体数量 亲和力 临床意义
向上调节: ↑
↑ 易产生反跳现象
向下调节： ↓
↓ 易产生耐受性
二、药物的其他作用机制
1、改变细胞周围环境的理化条件 2、参与或干扰细胞物质代谢过程 3、影响酶的活性 4、影响细胞膜离子通道 5、影响生理递质的释放或激素的分泌
郑州澍青医学专科学校
药理学
机能实验室 付金芳
第2节: 药物剂量与效应关系
量效关系: 药理效应与剂量在一定范 围内成正比例关系。 一般说,在一定范围之内,药物剂量 和药物作用呈正比.
效
致死浓度
Biblioteka Baidu
应
中毒浓度
无 效 量 阈剂量
常用量
最
小
极
中 毒
量量
治疗量（有效量） 安全范围
最
小
致
死 量
剂量
一. 剂量和概念 剂量:用药（一次）的份量
2.药物与受体
(1).结合方式: 化学键
(2).药物通过受体产生效应的条件:
①亲和力:药物与受体相结合的能力. ②效应力(内在活性):药物激动受体的能力
(3).与受体结合药物的分类:
亲和力 效应力
效应
(内在活性)
激动药(激动剂) 强
强
有
拮抗药(阻断剂) 强
无
无
部分激动药
强
弱 有／无
拮抗药(阻断剂)
名词解释
受体(receptor)：存在于细胞膜或细胞内的一类功 能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递 质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息 放大系统、引起生理反应和药理效应。
内在活性(intrinsic activity)：药物与受体结合后 诱发效应的能力。
亲和力（affinity）：药物与结合的能力。 受体激动药(agonist)：与受体既有亲和力，又有
1.无效量 2.最小有效量(阈剂量) 3.有效量(治疗量): 介于最小有效量和极量之间的量 4.极量(最大治疗量): 药典规定的用药最大剂量 5.最小中毒量 6.最小致死量 7.安全范围 8.常用量: 比最小有效量大一些比极量小一些的量
二.量效曲线
1.量反应量效曲线
药理效应的强弱可用数或最大反应的 百分率来表示的反应(如P. BP等)
联合用药
目的：疗效↑ 不良反应↓ 耐药性↓ 相加作用（1＋1 ） ＝2
协同作用
联合
增强作用（1＋1 ） ＞2
结果
拮抗作用 （1＋1 ） ＜2
四、耐药性和药物依赖性
第二节 机体因素
1、年龄与体重：
老年人肝、肾功能减退，60岁以上用量为成人3/4
婴幼儿的肝、肾发育不完全，最好按体重给药。
2、性别：无明显差别。但月经、妊娠、分娩和哺乳期用 药应特别注意。
E.药物的吸收速度
属于受体激动剂的是：
A.普萘洛尔 BB..吗啡 C.阿托品 D.氯丙嗪
药物的内在活性是指：
A.药物作用的强弱
B.药物激动受体的能力
C.药物穿透生物膜的能力 D.药物脂容性的高低
第四章 影响药物作用的因素
第一节 药物因素 第二节 机体因素
一.药物的剂型：水溶液>散剂>片剂
二.给药途径
(一)、同一种药物，不同的给药途径，药物作用 可以相同也可以不相同。
静脉>吸入>肌内注射>皮下>直肠粘膜>口服>皮肤
（二）、给药时间和次数（时间药理学）
一般应以药物半衰期为间隔服药
长期服用糖皮质激素，最好是隔日量在 早晨8点一次服用 三、药物的相互作用
2.质反应量效曲线
药理效应的强弱不能用数量来表示 , 而只能用阴性或阳性、有或无等来表示的.
(如活与死．醒与睡）
三.量效曲线的意义
1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度) 2.效能: 药物(不限量)所能产生的最大效应.
①特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加. 高效能药物的最大效应永远大于低效能药物
名词解释
治疗量、常用量、极量、效能、效价强度、 治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞 争性拮抗药、 非竞争性拮抗药、 向上调节、 向下调节
名词解释
药物作用（drug action）：药物与组织之 间的初始作用。
药物效应(pharmacological effect)：药物引 起的机体机能的改变。
②意义:反映药物内在活性(效应力)的大小 3. 效价强度(效价) :引起同等效应所需的剂量，
所需剂量愈小,效价愈高. 意义:反映药物与受体的亲和力大小
6.半数有效量(ED50) 半数致死量(LD50)
LD50
7.治疗指数(TI) = ───
ED50 意义 : 值越大越安全
8.安全范围: ED95和LD5之间的距离.
内在活性的药物。 受体拮抗药(antagonist)：与受体只有亲和力，而
无内在活性的药物。
单选题
药物在体内发生药理效应，必须经过哪种过程？
A．药剂学过程
B.药物代谢动力学过程
CC.药物效应动力学过程 C.药理学过程
作用于的药物激动或阻断相应受体，取决于：
A.药物的化学结构
B.药物剂量大小
C.药物与受体亲和力强弱 D.药物有无内在活性
( 95%有效量和5%致死量之间的距离) 意义: 距离越远越安全
警告:动物实验 ≠ 人体实验
第3节 药物作用机制
一、药物受体作用机制 二、药物的其他作用机制
（自学）
一.药物受体作用机制
(一)受体(R) 1.受体概念:存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋
白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、 激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放 大系统、引起生理反应和药理效应。 配体: 与受体特异性结合的物质(神经递质、激 素等).
3、病理状态：如肝、肾功能↓→药物代谢↓、排 泄↓， t1/2↑。
4、遗传因素：个体差异和种族差异，高敏性、耐受性、 特异质反应（遗传病，如G－6－PD缺乏者（蚕豆病） 磺胺药等易致溶血反应 ）
5、心理因素：三分药物七分精神、安慰剂
6、昼夜节律：如肾上腺皮质激素分泌高峰在清晨，故早 上8时给药可以减轻反馈引起的肾上腺皮质萎缩