山东大学--网络教育--药物化学1-3答案

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药物化学1

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

O

OH

C

CCH 3

N

CH 3CH 3

1.

N

N

NH

N

N N

Cl OH 2.

米非司酮，孕激素拮抗剂 氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

O

N OH

O O

Cl 3.

N

N

N

O 1/2

COOH

HO

HO COOH

4.

吲哚美辛，抗炎药 酒石酸唑吡坦，镇静催眠药

S N

H 2N

C CONH N S

O

NOCH 3

COONa

CH 2OCOCH 3

5.

N

N

N

HO

N N

N

F

F 6.

头孢噻肟钠，抗生素 氟康唑，抗真菌药

OH

N S

H 2N

Cl

O O

O O

H

7.

O

8.

呋塞米，利尿药 米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌

HN

N H

F

O

O

9.

CH 3

CH 3CH 3

CH 3CH 3

O

O

10.

氟尿嘧啶，抗肿瘤药 维生素A 醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮

肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症

(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1. 盐酸普萘洛尔

2. 雷尼替丁

3. 青霉素钠

4. 盐酸环丙沙星

5. 雌二醇

6. 丙酸睾酮

7. Cisplatin

8. Vitamin C

9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 答案：

1. 化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等

2. 化学结构书P 176;H 2受体拮抗剂

3. 化学结构书P260;抗菌药

4. 化学结构书P304;抗菌药 5．化学结构书P381;甾体雌激素 6. 化学结构书P391;雄性激素

7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药

8. 维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9. 更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药

10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药 二、药物的作用机制 （一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或

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阻滞剂或抑制剂）。

1. 他莫昔芬

2. 氯贝胆碱

3. 吗啡

抗雌激素 乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂

O CH 3

O NO 2

N

CH 3

H 3C O H 3C

O

H 4.

N

N

NH 2

H 2N CH 2

OCH 3OCH 3OCH 3

5.

钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1. 环氧化酶

2. 细菌DNA 螺旋酶

3. 细菌二氢叶酸合成酶

4. －内酰胺酶

5. HIV 逆转录酶 答案：

1.阿司匹林 ，解热镇痛，化学结构书P198 2诺氟沙星 ，抗菌，化学结构书P301 3.磺胺嘧啶 ，抗菌，化学结构书P314 4.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260 5.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331 三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物

N

N N N

Cl

H

1

2

3

4

56

7

89

10111.

：

答案：+

参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化

N

N O

CH 3

Cl

2.

：

答案：

+

参考答案：去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环

N N N

N O O

CH 3

CH 3

CH 3H 2O

3.:

答案：+

参考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化

四、结构修饰及构效关系

1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？

参考答案：

与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。

2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。

参考答案：

吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。

3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。

参考答案：

结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。

4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？

参考答案：

苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？

参考答案：

如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。

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