苯巴比妥
苯巴比妥的应用
起始用药剂量 总剂量 加药速度 个体敏感性 血药浓度 用药方式(单药或联合用药) 癫痫病的自身特点
不良反应-致畸性
FDA对于Pb的妊娠安全分级为D级
孕妇使用Pb容易导致胎儿发生小头围、唇腭裂、指骨 发育不良、生长发育迟缓、认知功能障碍等
可能与Pb诱导胚胎甲酰四氢叶酸水平下降有关。
复旦大学附属华山医院
不良反应
血液系统
较少见，偶见报道再生障碍性贫血、巨幼红细胞性贫 血
致癌性
复旦大学附属华山医院
作用机制
抗惊厥、抗癫痫
与GABAA受 体结合：
增加Cl-通道开 放时间，Cl-内 流增多，膜超极 化，神经元兴奋 性降低
阻断突触前膜 Ca2+摄取：
减少Ca2+依赖的 兴奋性神经递质 如乙酰胆碱和谷 氨酸的释放
复旦大学附属华山医院
作用机制
治疗新生儿黄疸： 清除体内过 多的自由基
癫痫宣教的重要性
复旦大学附属华山医院
Pb在中国农村地区的应用 ——成本-效果分析
上海农村地区 （n=50）
医疗费用/元/年 基线 ห้องสมุดไป่ตู้493.3 Pb服用一年 91.52
宁夏农村地区 （n=100)
基线 213.09 Pb服用一年 45.9
发作完全控制 有效（发作减少 50%）
— —
46% 38%
复旦大学附属华山医院
Pb在中国农村地区的应用
2455名有抽搐发作的患者（32.6±20.7y），成人维 持剂量120-180mg/d，儿童4-5mg/kg/d 一年随访时，68%的患者发作频率降低50%以上，1/3 患者发作完全控制； 完成两年随访的患者中，72%的患者发作频率降低 50%以上，1/4患者发作完全控制； 仅1%患者因不良反应而退出
苯巴比妥-介绍
苯巴 比妥
CONTENTS
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01 作用机制 02 药理作用 03 临床应用 04 不良反应
01 作用机制
巴比妥类在非麻醉剂量时主要克制多突触反射，减弱易化，克制脑干网 状机构上行激活系统，降低大脑皮质兴奋性，其作用机制如下。
1. 拟GABA作用 巴比妥类可与GABAA受体复合物上旳巴比妥类结合位点结合，从而增 进氯离子通道开放（开放时间延长），使胞膜超极化。此作用在无GABA存在时依然 有效，故不同于苯二氮䓬类。
2. 减弱或拮抗谷氨酸（中枢兴奋性递质）旳作用 降低中枢兴奋性。
02 药理作用
克制作用随剂量从小到大出现 镇定 催眠 抗惊厥 抗癫痫 麻醉作用 10倍催眠量可克制呼吸 甚至致死
03 临床应用
此类药物需用至镇定剂量时才有抗焦急作 用。 因为其安全性远不及苯二氮䓬类，且较易 发生依赖性，用药时能明显缩短REMS， 久用停药出现反跳现象伴多梦。
所以，目前已极少用于镇定和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫状态； 硫喷妥钠偶尔用于小手术或内镜检验时做静脉麻醉。
04 不良反应
后遗效应
宿醉
耐受性、依赖性
停药出现戒断症状
过敏反应
荨麻疹、血管神经性水肿
急性中毒
血压下降 反射消失 昏迷 呼吸克制
肝肾功能不全者慎用，肺功能不全、颅脑损伤、呼吸中枢受抑、支气管哮喘者禁用
苯巴比妥的结构、性质、鉴别与合成.
O H3 C 2
H N N O
OH H2O,吡 啶 2 H3C
O
H N N O
2
+
H3C
O+ 2H+
NN Cu
O Cu O N H3C O N H O-
N N
紫色
苯巴比妥的鉴别
（3）苯环的鉴别
1)与亚硝酸钠-硫酸试液反应，显橙黄色，随即 转为橙红色； 2)与甲醛-硫酸试剂反应，生成玫瑰红色产物， 在甲醛溶液和硫酸液接界面形成玫瑰红色环。
O
+CO2
C ONa
O H3C
H N NH
O
苯巴比妥钠
溶液浑浊
Biblioteka 苯巴比妥钠为白色结 晶性粉末，易溶于水 ，可做成注射剂。
与酸性药物接触或吸 收空气中的CO2类，可 析出苯巴比妥沉淀。
故临床应用时忌与酸性药物配伍，并且勿露置空气中。
（2）水解性
O H3C N O + H2O H N ONa
O H3C NH
极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 mp 174.5℃~178℃。
2.化学性质
（1）弱酸性
O H3C NH O O H N O H3C N O H N
酸性
OH
酮式
烯醇式
水溶液pKa7.4，因此可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 中生成苯巴比妥钠。
2.化学性质
（1）弱酸性
O H C N C2H5 C6H5 C N O
O NH2 + NaHCO3
2-苯基丁酰脲
本品钠盐水溶液易水解，产生2-苯基丁酰脲沉淀而失去药效。
水解速度与温度和pH有关。
（2）水解性
苯巴比妥的正确使用方法和注意事项
苯巴比妥的正确使用方法和注意事项苯巴比妥（Phenobarbital）是一种广泛使用的镇静药物，常用于治疗癫痫、失眠、焦虑和肌肉痉挛等症状。
它是一种苯二氮䓬类药物，具有镇静催眠、抗痉挛和抗惊厥的作用。
然而，在使用苯巴比妥之前，我们需要了解其正确使用方法和注意事项，以确保安全和有效性。
一、使用方法1. 剂量确定：苯巴比妥的剂量需根据患者的具体情况而定，包括年龄、体重、病情严重程度和其他药物使用情况等。
在开始使用苯巴比妥前，一定要咨询医生，并按照其建议来确定适合的剂量。
2. 服药时间：苯巴比妥通常口服使用，可以空腹或饭后服用，但避免与高脂肪食物一起服用，因为这可能会影响药物的吸收效果。
按照医生的建议和药物说明，确保每天按时服药。
3. 不要突然停药：苯巴比妥具有依赖性，如果突然停止使用可能会导致戒断症状。
在停药或调整剂量时一定要咨询医生，并严格按照医生的指导来进行。
4. 维持治疗：癫痫患者通常需要终身服用苯巴比妥来控制症状，所以要定期复诊，及时咨询医生，并按照医生的指导进行治疗。
二、注意事项1. 药物相互作用：苯巴比妥可能与其他药物发生相互作用，影响其疗效或增加副作用。
在使用苯巴比妥期间，一定要告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂等，以便医生进行科学合理的药物调配。
2. 长期使用的副作用：长期使用苯巴比妥可能会引起一些副作用，如乏力、头晕、智力下降、注意力不集中、心情低落等。
如果出现任何不适，应及时向医生报告。
3. 个体差异：不同患者对苯巴比妥的反应可能不同，因此，在使用过程中要注意观察自身症状的变化，并及时咨询医生。
4. 妊娠和哺乳期：苯巴比妥在妊娠和哺乳期间使用需要慎重。
药物可能对胎儿产生不良影响，或通过母乳转移给婴儿。
在怀孕、计划怀孕或哺乳期间，一定要告知医生，并在医生指导下使用。
5. 驾驶和机械操作：苯巴比妥可能会对注意力和反应能力产生影响。
在服用苯巴比妥期间，要避免驾驶车辆或进行需要高度警觉性的机械操作。
苯巴比妥的功能主治
苯巴比妥的功能主治引言苯巴比妥是一种广泛使用的药物，主要以其镇静安眠、抗癫痫和抗焦虑等功能而闻名。
本文将详细介绍苯巴比妥的功能主治，并提供相关信息，帮助读者更好地了解和使用苯巴比妥。
功能主治以下是苯巴比妥的主要功能主治：1.镇静安眠：苯巴比妥具有镇静安眠的作用，可用于治疗失眠、焦虑和紧张不安等症状。
它通过调节中枢神经系统的活动，有助于恢复正常的睡眠模式，提高睡眠质量。
2.抗癫痫：苯巴比妥是一种有效的抗癫痫药物，可以减少癫痫发作的频率和强度。
它通过抑制神经元的兴奋性，减少异常放电，从而实现抗癫痫的效果。
3.抗焦虑：苯巴比妥可以缓解焦虑和紧张症状。
它通过增加抑制性神经递质的活性，降低中枢神经系统的兴奋性，从而产生抗焦虑效果。
4.麻醉辅助：苯巴比妥在外科手术等情况下可以作为麻醉药物的辅助使用。
它能够增强麻醉剂的效果，提高手术过程的顺利性和患者的手术耐受性。
5.抗抽搐：苯巴比妥可用于治疗不同类型的癫痫发作和抽搐。
它通过调节神经元的兴奋性和抑制性，减少异常放电和神经元的过度兴奋，从而控制抽搐的发作。
6.解痉：苯巴比妥具有协助肌肉松弛的功能，特别适用于神经系统疾病引起的肌肉痉挛和痉挛性疼痛。
它通过中枢神经系统的抑制作用，减少肌肉的收缩和痉挛。
注意事项在使用苯巴比妥时，需要注意以下事项：1.咨询医生：在使用苯巴比妥之前，应咨询医生并根据医生的建议使用。
医生会根据您的病情、年龄、体重等因素来确定适当的剂量和用法。
2.避免突然停药：苯巴比妥是一种可能会导致依赖性的药物，因此在停药时应逐渐减少剂量，并在医生指导下进行。
突然停药可能导致戒断症状和反跳性症状。
3.注意副作用：苯巴比妥可能会引起一系列副作用，如嗜睡、疲倦、头晕、注意力不集中等。
如果出现严重的副作用或不适，请立即告知医生。
4.可能的药物相互作用：苯巴比妥可能与其他药物发生相互作用，影响其疗效或增加副作用的风险。
在使用苯巴比妥之前，应告知医生您正在使用的其他药物。
临床苯巴比妥适应证、用法用量、禁忌症及注意事项
临床苯巴比妥适应证、用法用量、禁忌症及注意事项适应证及用法用量1. 镇静催眠苯巴比妥可用于成人镇静、催眠，其常用剂型为普通片剂、口服溶液和注射剂，具体剂量用法如下：镇静：普通片剂：每次15～30 mg，每日2～3 次。
口服溶液：单次给药每次30～120 mg，每隔一段时间重复一次。
一般认为，在24 小时内，苯巴比妥的用量不应超过400 mg。
日间镇静，每日30～120 mg，分2～3 次服用。
催眠：普通片剂：30～100 mg，晚上1 次顿服。
口服溶液：每次100～200 mg。
注射剂：肌内注射，一次50～100 mg。
2. 抗惊厥及治疗全身性和部分性癫痫发作苯巴比妥适用于成人抗惊厥，治疗全身性和部分性癫痫发作，也可用于癫痫持续状态。
其常用剂型为普通片剂、口服溶液和注射剂，具体剂量用法如下：普通片剂：抗惊厥，每日90～180 mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60 mg，每日3 次。
极量一次250 mg，一日500 mg。
口服溶液：抗惊厥，60～200 mg/d。
注射剂：抗惊厥，肌内注射，成人一次100～200 mg，必要时可每4～6 小时重复1 次。
癫痫持续状态时静脉注射，一次200～300mg（速度不超过每分钟60 mg），必要时6 小时重复一次。
3. 麻醉前给药苯巴比妥可用于成人麻醉前给药，其常用剂型为注射剂，具体剂量用法如下：术前0.5～1 小时肌内注射100～200 mg。
若术后应用，一次100～200 mg，必要时重复，24 小时内总量可达400 mg；极量一次250 mg，一日500 mg。
4. 抗高胆红素血症苯巴比妥适用于治疗成人高胆红素血症，其常用剂型为普通片剂，具体剂量用法如下：一次30～60 mg，每日3 次。
禁忌证苯巴比妥禁忌症是对巴比妥类药物过敏的患者、有明显或潜在卟啉病史的患者、有明显肝功能损害或有明显呼吸困难或梗阻的呼吸系统疾病的患者。
注意事项1. 苯巴比妥的剂量必须个性化，充分了解其特点和推荐给药率。
巴比妥类
巴比妥类1、苯巴比妥分子式C12H12N2O3，分子量232.24。
白色结晶粉末。
无臭微苦。
熔点174.5～178℃。
在空气中稳定。
微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。
用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。
但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。
可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。
别名：迦地那，鲁米那，苯巴比妥，佛罗那适应症：1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。
2.安眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。
3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。
4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。
5.麻醉前给药。
6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。
7.治疗新生儿核黄疸。
用法用量：1.镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。
2.安眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。
3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。
必要时，４～６小时后重复１次。
4.*前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。
5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。
皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。
注意事项：1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。
多次连用应警惕蓄积中毒。
2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。
3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。
4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。
急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。
5.对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。
苯巴比妥的治疗原理
苯巴比妥的治疗原理
苯巴比妥是一种中枢神经系统抑制药物，被广泛应用于抗癫痫、镇
静催眠、麻醉等领域。
它的治疗原理主要涉及其对GABA受体的调节
作用及其抑制神经元兴奋性的效果。
首先，我们来了解一下苯巴比妥对GABA受体的作用。
GABA（γ-
氨基丁酸）是中枢神经系统中的一种重要的抑制性神经递质，它通过
与神经元膜上的GABA受体结合来发挥抑制神经兴奋的作用。
苯巴比
妥可以增强GABA受体的功能，使得GABA能够更好地结合于受体，
从而增强其抑制神经传递的效果。
其次，苯巴比妥还可以抑制神经元的兴奋性。
神经元是神经系统中
最基本的功能单位，它们通过兴奋性传递神经冲动来进行信息的传递。
苯巴比妥可以抑制神经元的兴奋性，通过抑制神经元的电活动和细胞
内钠离子通道的调节来降低神经元的兴奋性，从而减少异常放电的发生。
苯巴比妥的治疗原理还涉及对神经递质的影响。
神经递质是神经元
之间进行信息传递的重要介质，包括多种不同的化学物质。
苯巴比妥
可以影响神经递质的合成、释放和再摄取，从而对神经传递过程进行
干预，达到治疗的效果。
综上所述，苯巴比妥的治疗原理主要包括增强GABA受体的功能，抑制神经元的兴奋性以及对神经递质的调节作用。
这些作用相互协同，共同发挥着苯巴比妥的治疗效果。
然而，苯巴比妥也存在一定的副作
用和安全性问题，在使用过程中需要谨慎，并遵循医生的指导和监测。
苯巴比妥用药教育
苯巴比妥用药教育【概述】本药是长效巴比妥类药物的典型代表。
对中枢的抑制作用，随着剂量加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。
大剂量时对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。
过量可麻痹延髓呼吸中枢而致死。
其机制可能是抑制脑干网状结构上行激活系统的传导功能，从而减弱冲动对大脑皮质的传入，有利于皮质抑制过程的扩散。
使用睡眠剂量时能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间。
体外电生理实验可见，苯巴比妥可使神经细胞的氯离子通道开放，细胞超极化，似丫-氨基丁酸(GABA)的作用。
治疗剂量的苯巴比妥，可降低谷氨酸的兴奋作用，加强Y-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单个突触和多个突触的传递，抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。
具有抗惊厥作用，对癫痫大发作、局限性发作及持续状态有效，但对精神运动性发作和小发作则疗效差。
可减少胃液分泌，降低胃张力，通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素而降低胆红素的浓度。
本药可产生依赖性，包括精神依赖和躯体依赖。
本药口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0∙5~l小时起效，一般2~18小时血药浓度达到峰值。
吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0∙5~0.9L∕kg,脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能通过胎盘。
有效血药浓度为10~40mg∕L,超过40mg∕L即可出现毒性反应。
成人半衰期为50~144小时,小儿为40~70小时，肝肾功能不全时半衰期延长。
苯巴比妥有48%~65%在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。
本药为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。
大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，经肾脏由尿液排出，有27%~50%以原形从肾脏由尿液排出。
肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。
【适应证】(1)镇静：用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、恶心、小儿幽门痉挛等。
(2)催眠：偶用于顽固性失眠。
(3)抗惊厥：中枢神经兴奋药引起的惊厥，或破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。
苯巴比妥
苯巴比妥【别名】迦地那，鲁米那，苯巴比妥，苯巴比妥钠，鲁米那钠，佛罗那【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;b arbitone【性质】分子式C8H12N2O3，分子量184.19。
白色结晶粉末。
无臭微苦。
熔点189～191℃。
在空气中稳定。
微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。
用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。
但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。
可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。
【适应症】 1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。
2.催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。
3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。
4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。
5.麻醉前给药。
6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。
7.治疗新生儿核黄疸。
【用量用法】 1.镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。
2.催眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。
3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。
必要时，４～６小时后重复１次。
4.*前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。
5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。
皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。
【注意事项】 1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。
多次连用应警惕蓄积中毒。
2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。
3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。
4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。
苯巴比妥管理治疗方案
15岁以上，体重超过30公斤者, 参见附图
附图. 苯巴比妥给药方法流程图
(三)14岁以下儿童（体重低于30公斤）苯巴比妥使 用方法
首次剂量按年龄给药，开始时多数儿童每晚睡前 服30～60mg（每日每公斤体重2mg）
2 周后第一次随访时如无发作，剂量不变；如有发 作，剂量增加到每日每公斤体重3mg。大多数病 儿服药2片到2.5片（60～75mg）
（一）全身强直－阵挛性癫痫发作的诊断标准如下：
1、意识丧失 2、四肢僵硬 3、全身强直, 阵挛运动 4、尿便失禁 5、咬破舌头或摔伤 6、发作后疲劳、嗜睡、头痛、肌肉疼痛
病人具备前三条标准中的两条和后三条中的一条， 可确定为惊厥性癫痫发作。鼓励乡村医生（包括 乡卫生院医生）详细了解病史，并和上级神经科 医生讨论诊断是否正确。最后由各地区神经科专 家和乡（镇）卫生院医师做出诊断。
1997年开始，WHO与国际抗癫痫联盟（ILAE）和国 际癫痫局（IBE）共同发起一项旨在改善全球对癫痫 的认识、治疗、服务状况的“全球抗癫痫运动” （GCAE）。
1999年11月，WHO和GCAE专家与我国有关专家 再次讨论制订了“中国农村地区癫痫防治管理示范 项目方案”，并将此方案作为GCAE的重要组成部 分。
(五)检查患者遵从医嘱程度---- 病人的依从性
复诊时要求病人将药瓶带来，检查剩余的药片数，估 计遵医嘱程度。因为每次需多给病人4天的药量，随 访时数一下所剩余药片数，如果剩余药片正好是病 人4天的药量，表示病人遵从医嘱服药很好。如果所 剩药片数多于或少于4天的药量，表明病人少服或多 服了药。2周内多服或少服１天以上（不含1天）药 量，视为不遵从医嘱服药；4周内多服或少服2天以 上（不含2天）的药量，视为不遵从医嘱服药。
苯巴比妥的合成
精选ppt
3பைடு நூலகம்
药理作用
• ①镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、 功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；②催眠：偶用于顽固 性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；③抗 惊厥:常用于对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑 炎、脑出血等病引起的惊厥；④抗癫痫:用于癫痫大发 作和部分性发作的治疗，出现作用快，也可用于癫痫持 续状态；⑤麻醉前给药；⑥与解热镇痛药配伍应用，以 增强其作用；⑦治疗新生儿高胆红素血症
精选ppt
8
三、引入乙基
两个酯基为吸电子基团，使α-H的活性增大，在 醇钠的作用下脱去，得到碳负离子，而CH3CH3Br中 Br带负电，CH3CH2-带正电，便使乙基结合到α-C上， 生成2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯。
精选ppt
9
四、与脲缩合，酸化
药物分类：镇静催眠药
NH2-中的N作为亲核试剂进攻酯基中的碳，得到氧负离
子，两个乙基与氨基中的氢结合，以乙醇形式离去。氧
负离子进攻原羰基碳，得到碳正离子。
精选ppt
10
氨基中的N带负电，便与碳正离子形成更稳定 的双键，氨基的另 一个氢则与羰基上的氧形成羟基，
如此便形成烯醇式结构，烯醇式结构极不稳定，便 以更稳定酮基存在，形成产物苯巴比妥。
精选ppt
11
者为各种皮疹，严重者可精出选pp现t 剥脱性皮炎和多形红斑，5
苯巴比妥的合成路线
芳卤烃不活泼，以苯乙酸乙酯为原料，在醇钠的 催化下与草酸二乙酯缩合后，加热脱羰，制得2-苯基丙 二酸二乙酯，再进行乙基化精，选pp最t 后与脲缩合酸化而成。 6
一、克莱森酯缩合
在乙醇钠的催化下，原料苯乙酸
苯巴比妥用药规范及护理要点(标准版)
苯巴比妥用药规范及护理要点
苯巴比妥又名鲁米那。
【临床应用】
用于镇静、催眠、抗惊厥，还可以用于癫痫大发作、局限性发作及癫痫持续状态。
【常用制剂和用法】
片剂：15mg/片、30mg/片、100mg/片。
注射剂：50mg/支、100mg/支。
镇静、抗癫痫：口服，15-30mg/次， 3次/d；催眠：口服，50～100mg/次，睡前服。
抗惊厥：肌内注射，100～200mg/次；抗癫痫：肌内注射，100-200mg/次，必要时可重复，24小时总量可达400mg。
麻醉前用药业；术前0.5～1小时肌内注射，100-200mg/次。
【不良反应】
有失眠、头痛、焦虑、低血压、心动过速；恶心、呕吐、震颤、惊厥、血小板减少及过敏反应等。
【禁忌证】
对巴比妥类药物过敏、严重肝肾功能不全、严重肺功能不全、支气管哮喘、呼吸摄制的患者禁用。
【用药注意事项】
1. 本品不可与酸性药物配伍。
2. 长期用药患者不可骤停，以免诱发癫痫发作。
【观察及护理要点】
1. 观察患者有无言语不清、激动、共济失调、眼球震颤等慢性中毒症状。
一旦发现中毒，应及时解救。
对于口服未满3小时可用0.9%氯化纳注射液洗胃。
2. 静脉注射时速度不宜过快，以免引起呼吸抑制。
3. 静脉注射时避免外渗，以免引起组织损伤，肌内注射时选择大肌肉深部注射，避免产生硬肿。
4. 用药后避免饮酒，否则影响判断能力。
苯巴比妥的正确服用方法和注意事项
苯巴比妥的正确服用方法和注意事项苯巴比妥是一种中枢神经系统抑制剂，广泛用于治疗癫痫、睡眠障碍以及一些神经系统疾病。
然而，苯巴比妥的服用方法和注意事项极为重要，以确保药物的有效性和安全性。
本文将详细介绍苯巴比妥的正确服用方法和注意事项。
一、服用方法苯巴比妥的服用方法应严格遵循医生的指导和处方，不得擅自改变剂量或服用方式。
以下是常见的苯巴比妥服用方法：1. 口服：苯巴比妥通常以片剂或颗粒剂形式供应，在医生指导下按时服用。
应该在饭前或饭后特定时间服用，以充分发挥药物的疗效。
2. 注射：苯巴比妥还可以通过静脉或肌肉注射给药，适用于需要快速起效的紧急情况。
然而，注射给药应由医护人员在医疗机构进行，患者不得自行注射。
3. 其他给药途径：若经医生判断需要，苯巴比妥可通过其他给药途径如直肠给药进行使用。
在使用其他给药途径前，应与医生详细咨询并遵循医嘱。
二、用药注意事项正确的使用苯巴比妥需要特别注意以下事项：1. 严格按医嘱使用：患者在服用苯巴比妥时应严格按照医生的建议和处方进行用药。
不得擅自增加或减少剂量，及时与医生沟通并调整用药方案。
2. 遵循用药时间：苯巴比妥通常需要按时服用，以维持稳定的药物浓度。
如果因某种原因错过了服药时间，应尽快服用，但不得同时服用双倍剂量。
3. 注意药物相互作用：苯巴比妥与其他药物可能存在相互作用，影响药物疗效或增加不良反应风险。
在使用苯巴比妥之前，应向医生提供详细的用药情况，包括已经在使用的药物、膳食补充剂或中草药。
4. 注意过敏反应：对苯巴比妥或类似药物过敏的患者应该避免使用该药物。
在初次使用苯巴比妥时，应留意身体不适症状，如出现皮疹、呼吸困难等过敏反应，应立即就医。
5. 避免突然停药：苯巴比妥属于长期治疗类药物，突然停药可能导致发作加重或出现戒断反应。
如果需要停药，应在医生指导下逐渐减量，以避免过度依赖和不良反应。
6. 饮食调整：饮食对苯巴比妥的吸收和作用有一定影响。
在使用苯巴比妥期间，应避免或减少摄入刺激性食物、酒精和咖啡因，以免影响药物疗效。
苯巴比妥片的功能主治
苯巴比妥片的功能主治简介苯巴比妥片是一种中枢神经系统抑制剂，其主要成分为苯巴比妥。
该药物具有镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛等作用。
苯巴比妥片常用于治疗多种疾病和症状，下面将详细介绍其功能主治。
功能主治苯巴比妥片具有以下功能主治：1. 镇静和催眠作用苯巴比妥片可以通过抑制中枢神经系统的兴奋，发挥镇静和催眠作用。
它可以帮助缓解焦虑、紧张和失眠等症状，使人放松和入睡。
2. 抗惊厥作用苯巴比妥片具有抗惊厥的作用，可以用于治疗癫痫和其他形式的惊厥发作。
它通过减少神经元的兴奋性，阻止异常电活动的传播，从而减少或消除惊厥发作。
3. 肌肉松弛作用苯巴比妥片可以松弛肌肉，减轻肌肉痉挛和疼痛。
它常用于治疗肌肉痉挛性疾病，如肌肉痉挛、痉挛性斜颈等。
4. 麻醉辅助苯巴比妥片可以作为麻醉辅助药物使用。
在手术过程中，它可以具有镇静作用，减少患者的恐惧和痛苦，同时也能协助麻醉药物的效果，提高手术的成功率。
5. 解痉作用苯巴比妥片还具有解痉作用，可以缓解各种原因引起的肌肉痉挛和抽搐。
它可以减少神经传递和肌肉的过度兴奋，从而减少痉挛和抽搐发作。
6. 其他用途苯巴比妥片还可用于治疗癫痫持续状态、高热惊厥、阿尔茨海默病的激动状态和戒酒综合症等。
用法和注意事项•苯巴比妥片一般口服，按医生的建议剂量进行使用。
•使用过程中需注意用药时间和剂量，不可自行增减用药或长期滥用。
•长期或大剂量使用可能导致药物依赖性和耐药性。
•在使用苯巴比妥片期间，应避免同时饮酒或使用其他镇静药物，以免增加不良反应的风险。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人应谨慎使用苯巴比妥片。
•在使用苯巴比妥片期间，如出现严重不良反应或药物过敏，应立即停止使用并就医。
总结苯巴比妥片是一种中枢神经系统抑制剂，具有镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛等作用。
其功能主治包括镇静和催眠、抗惊厥、肌肉松弛、麻醉辅助、解痉和其他用途。
在使用苯巴比妥片时，需注意正确用药方法和剂量，避免不良反应和药物依赖性的发生。
苯巴比妥片说明书
核准日期：2006年12月04日修改日期：2009年12月09日修改日期：2011年02月23日修改日期：2011年07月14日修改日期：2015年12月01日苯巴比妥片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏者等禁用。
严禁用于食品和饲料加工【药品名称】通用名称：苯巴比妥片英文名称：Phenobarbital Tablets汉语拼音：Benbabituo Pian【成 份】本品的主要成份为：苯巴比妥。
化学名称：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。
化学结构式：分子式：C 12H 12N 2O 3分子量：232.24 【性 状】 本品为白色片。
【适 应 症】主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫痫及运动障碍。
是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。
也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。
【规 格】 15mg【用法用量】成人常用量：催眠，30-100mg （约2-7片），晚上一次顿服；镇静，一次15-30mg （1-2片），每日2-3次；抗惊厥，每日90-180mg （6-12片），可在晚上一次顿服，或每次30-60mg （2-4片），每日3次；极量一次250mg （约17片），一日500 mg （约33片）；抗高胆红素血症，一次30-60mg （2-4片），每日3次。
小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg ，或按体表面积60mg/m 2，每日2-3次； 抗惊厥，每次按体重3-5mg/kg ； 抗高胆红素血症，每次按体重5-8mg/kg ，分次口服，3-7天见效。
【不良反应】1.用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
执业西药师 苯巴比妥简介
有效血清药浓度：10～40mg/L，一般认为血清苯巴比妥浓度在50mg/L以上可引起毒性反应，长期服用苯巴比妥可产生耐药性，在高血药浓度下，并不出现毒性反应。
「生物学变异」年龄：新生儿对苯巴比妥的生物利用度平均为80%，分布容积比成人大，平均为0.9L/kg.儿童代谢苯巴比妥的速率较快，消除半衰期考试，大收集整理平均为60小时。
老年人消除苯巴比妥的速率较慢，消除率约为正常成人的2/3。
妊娠：在整个妊娠期间，苯巴比妥的清除率逐渐增加。
透析：血液透近加速苯巴比妥的清除率。
「药代动力学参数」苯巴比妥在胃和小肠中被吸收，肝脏是苯巴比妥的唯一代谢器官，代谢产物随尿液排出。
生物利用度：80%～90%，达峰浓度时间：1～3小时，血浆蛋白结合率：45%～50%，分布容积：成人：0.7L/kg，儿童：0.9（0.7～1.2）L/kg，达稳态时间：成人：14～21天，儿童：10～18天。
消除半衰期：成人96（53～140）小时，儿童：62（36～94）小时。
新生儿：103（43～404）小时，总清除率：成人：3.2（2.1～4.1）ml/h.kg，儿童：8.2（5.1～14.1）ml/h.kg，新生儿：6.4（2.7～17.0）ml/h.kg，老人：2.4（1.4～3.6）ml/h.kg。
「药物影响」口服活性碳可抑制苯巴比妥的吸收，并加速其清除，消除半衰期减少。
苯巴比妥是一个很强的药酶诱导剂，小到中量的苯巴比妥常使之合并使用的药物代谢加快，血药浓度下降。
苯巴比妥药理作用及应用
苯巴比妥药理作用及应用苯巴比妥（Phenobarbital）是一种长效巴比妥类抗癫痫和镇静药物。
它通过增强γ-氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的抑制作用，抑制神经元兴奋性，从而发挥其药理作用。
下面将详细介绍苯巴比妥的药理作用及应用。
1. 抗癫痫作用：苯巴比妥被广泛应用于癫痫的治疗。
其作用机制主要是通过增强GABA能神经元的抑制作用，从而抑制脑内神经兴奋性的产生。
苯巴比妥能够增加GABA受体通道开放时间，增强GABA对离子通道的抑制作用，同时减少谷氨酸受体和N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体的兴奋性，从而抑制了神经元的高频放电，达到控制癫痫发作的效果。
2. 镇静和催眠作用：苯巴比妥作为巴比妥类药物具有明显的镇静和催眠作用。
它通过增加GABA能神经元的抑制作用，抑制了脑内神经兴奋性的产生，从而产生镇静和催眠效应。
苯巴比妥还能够降低抑制性递质多巴胺的释放，从而进一步增强镇静和催眠作用。
3. 镇痛作用：苯巴比妥还具有一定的镇痛作用。
它通过增加GABA能神经元的抑制作用，抑制中枢神经系统中的疼痛传导，达到缓解疼痛的效果。
此外，苯巴比妥还能够降低脊髓突触前抑制神经元对疼痛信息的抑制作用，进一步增强了镇痛作用。
4. 抗惊厥作用：苯巴比妥作为一种巴比妥类药物，对惊厥具有明显的抑制作用。
它通过增加GABA能神经元的抑制作用，抑制了脑内神经兴奋性的产生，从而抑制惊厥发作。
苯巴比妥可以通过口服、肌肉注射或静脉注射等途径给药。
其临床应用主要包括以下方面：1. 癫痫的治疗：苯巴比妥被广泛用于治疗癫痫。
它可以单独使用或与其他抗癫痫药物联合应用，以达到控制癫痫发作的效果。
苯巴比妥适用于多种类型的癫痫，包括特发性癫痫、局灶性癫痫以及一些癫痫综合征等。
2. 镇静和催眠：苯巴比妥可用于镇静和催眠的治疗。
由于其长效的作用，一般用于需要持续镇静和催眠的情况，如产后恢复期、手术前后、精神失常、焦虑症等。
3. 镇痛：苯巴比妥可用于一些轻至中度疼痛的缓解。
苯巴比妥的作用及功能主治
苯巴比妥的作用及功能主治一、苯巴比妥的作用苯巴比妥（Phenobarbital）是一种中枢神经系统抑制剂，属于巴比妥类药物。
它通过作用于中枢神经系统，发挥镇静、安眠、抗惊厥、抗焦虑和抗抑郁等作用。
苯巴比妥的作用机制主要有以下几个方面：1.抗惊厥作用：苯巴比妥可以通过增强抑制性神经递质-γ-氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的作用，从而抑制神经元的兴奋性，减少脑细胞的异常放电，从而发挥抗惊厥作用。
2.镇静作用：苯巴比妥可以通过增强GABA的抑制作用，抑制中枢神经系统的兴奋性，减少神经传递的兴奋性，从而产生镇静效果，使人感到安静和放松。
3.催眠作用：苯巴比妥的镇静作用较强，可以帮助人入睡并延长睡眠时间，从而发挥催眠作用。
4.抗焦虑作用：苯巴比妥可以通过增强GABA在中枢神经系统的抑制作用，减少紧张和焦虑情绪的产生，从而发挥抗焦虑作用。
5.抗抑郁作用：苯巴比妥可以通过影响多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的代谢，调节中枢神经系统的神经传递，从而发挥抗抑郁作用。
二、苯巴比妥的功能主治苯巴比妥的功能主治主要涉及以下几个方面：1.抗癫痫：苯巴比妥是一种常用的抗癫痫药物，可以用于控制多种类型的癫痫发作，包括颞叶癫痫、肌阵挛癫痫、癫痫大发作等。
它可以通过抑制脑细胞的异常放电，减少癫痫发作的频率和严重程度。
2.镇静安眠：苯巴比妥的镇静作用较强，可以用于治疗焦虑、紧张、兴奋和睡眠障碍等问题。
它可以帮助患者放松身心，缓解焦虑和紧张情绪，改善睡眠质量。
3.麻醉辅助：苯巴比妥可以用于麻醉的辅助药物，可以增强麻醉药物的效果，减少手术过程中的痛感，使患者在手术中保持镇静和安稳状态。
4.戒酒治疗：苯巴比妥可以用于酒精戒断综合征的治疗，它可以减少戒断症状的出现，帮助戒酒人员渡过戒断期，减轻痛苦和不适感。
5.控制癫痫状态：苯巴比妥可以用于控制癫痫状态，即持续性的癫痫发作或多次连续发作，它可以通过改变中枢神经系统的兴奋性，抑制癫痫状态的持续和加重。
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治疗癫痫用苯巴比妥有效吗
癫痫是一种神经上的慢性疾病，需要长时间的物治疗，有一定的副作用，对身体有害。
治疗癫痫用苯巴比妥有效吗？
苯巴比妥又称鲁米那，是一种广谱、有效、低毒、价廉的抗癫痫药物。
除口服外，其钠盐尚可注射，酸性，亲脂，微溶于水。
治疗癫痫用苯巴比妥有效吗？临床上用来治疗癫痫大发作，口服在消化道内缓慢吸收，经2～6小时血浆浓度达到高峰。
1次肌注后～2小时血中可达高峰浓度。
有效血浓度为10～30mg/m L，血药浓度和剂量有密切关系，长期用药后血清和脑中药物浓度相似，并保持稳定，对于癫痫的治疗有一定的效果。
治疗癫痫用苯巴比妥有效吗？苯巴比妥的毒性较小，中毒浓度为40～60mg/mL，长期服用下可发生严重的或不可逆的不良反应。
常见的毒副作用有如下几方面：
(1)神经系统：
①催眠作用最常见的反应为嗜睡，多在治疗开始时出现。
数周后因适应而很快消失。
②可能见到兴奋和多动。
③老年人偶见有精神错乱和谵妄。
④小脑征。
⑤记忆力下降。
⑥停反应较大剂量忽然停后，可出现在停后数天内焦虑、情绪不稳、嗜睡、震颤出汗、精神错乱、癫痫（羊角风）发作等。
(2)血液系统。
(3)过敏反应。
(4)骨骼系统。
关于癫痫的治疗，中药在治疗癫痫病的过程存在以下优势：
1、中药治疗癫痫病的配方是经过全面的考虑才能生成的，中药治疗癫痫考虑到了祛邪与扶正的有机结合，同时追求标本兼治，阴阳平衡。
有效减轻癫痫发作症状、控制癫痫发作的同时，还能培元固本，提高
癫痫病患者的抗病能力。
从这一方面来讲，中药治疗癫痫病就比西药单方面控制发作的做法要更为合理。
2、在癫痫治疗过程中，西药最为明显的特点就是它的副作用比较大，西药虽有它的优势但是它的过强的抑制作用会导致大脑神经功能受到较大影响。
很多时候癫痫病尚未控制住，就导致一系列的副作用，得不偿失。
中药是趋向于调理的方向，将癫痫病患者的身体慢慢调理到正常的状态，所以是不存在西药的哪些弊端的。