人卫版药理学第8版01绪言28页PPT
合集下载
药理学人卫八版
一、序言药物：可以改变或查明机体生理功能与病理状态，可以用来预防诊断和治疗疾病的物质药理学：研究药物与机体互相作用与作用机制的学科药动学：研究药物在机体的影响所发生的变化与其规律药效学：研究药物对机体的作用与作用机制新药研究过程：临床前研究、临床研究、上市后调研二、药物代谢动力学离子障：分子型的药物可自由穿透，而离子型药物被限制在生物膜的一侧，称为离子障意义：首过消除：药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药最为常见药物和血浆蛋白结合后对药物的影响：药理活性暂时消失，不能跨膜转运药物与血浆结合特点：可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性体内过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置消除：代谢和排泄的总称，是药物作用消失的主要原因肝肠循环：有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠，在小肠被水解，部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程，称为肝肠循环。
肝药酶：存在肝细胞内质网中，促进药物转化的主要酶系统，主要是C色素P450酶诱导剂(酶促剂)：能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平酶抑制剂(酶抑剂)：能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼酶促剂意义：使药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。
一旦停用药酶诱导剂，可是同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒，是停药敏化现象的原因之一；还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一；利用药酶诱导剂的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸一级与零级消除动力学的差别：曲线下面积AUC：药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需时间意义：确定给药时间；估计达到稳态血药浓度Css所需时间；估计停药后药物体内消除所需时间；按半衰期时间的长短对药物分类；反映药物消除快慢程度。
药理学人卫第八版――作用于消化系统的药物PPT课件
16
[药理作用]
洛赛克
1.抑制胃壁细胞H+泵，抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量
O
HO N
S N
pH<5
CH 3 N
OC3H CH 3
RSOH + SO2CONH2
SH-H+,K+-ATPase
17
洛赛克
治疗消化性溃疡最有效的药物 抑酸完全 作用强大 持续时间长 疗程短 ——消化性溃疡的首选药物
31
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
8
常用的抗酸药
抗酸作用 显效时间 维持时间 粘膜保护 收敛
Al(OH)3 较强
慢
较长
有
有
Mg(OH)2 较强
最快
较长
无
无
NaHCO3 强
快
短
无
有
CaCO3
中
较快
较长
无
有
三硅酸镁 较弱
慢
较长
有
无
产生 CO2
无
碱血症 无
无
无
有
有
有
无
无
无
排便 影响 便秘 腹泻
无 便秘
腹泻
[注意事项] 1. 抗酸药中和胃酸能力与胃排空有关 2. 主张合并用药
液-重碳酸盐的屏障 ( macas-bicarhonate barrier)
23
[临床应用]
[药理作用]
洛赛克
1.抑制胃壁细胞H+泵，抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量
O
HO N
S N
pH<5
CH 3 N
OC3H CH 3
RSOH + SO2CONH2
SH-H+,K+-ATPase
17
洛赛克
治疗消化性溃疡最有效的药物 抑酸完全 作用强大 持续时间长 疗程短 ——消化性溃疡的首选药物
31
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
8
常用的抗酸药
抗酸作用 显效时间 维持时间 粘膜保护 收敛
Al(OH)3 较强
慢
较长
有
有
Mg(OH)2 较强
最快
较长
无
无
NaHCO3 强
快
短
无
有
CaCO3
中
较快
较长
无
有
三硅酸镁 较弱
慢
较长
有
无
产生 CO2
无
碱血症 无
无
无
有
有
有
无
无
无
排便 影响 便秘 腹泻
无 便秘
腹泻
[注意事项] 1. 抗酸药中和胃酸能力与胃排空有关 2. 主张合并用药
液-重碳酸盐的屏障 ( macas-bicarhonate barrier)
23
[临床应用]
药理学人卫第八版——作用于呼吸系统的药物幻灯片
色甘酸钠
26
酮替芬 Ketotifen 噻哌酮
药理作用
▪ 1. 有类似色甘酸钠作用 ▪ 2. 阻断H1-R，作用比扑尔敏强10倍 ▪ 3. 预防和逆转2 受体下调
16
2. 其它作用 ①强心作用 ②扩血管 ③利尿作用 ④中枢兴奋
17
临床应用
➢支气管哮喘 ➢慢性阻塞性肺病 ➢中枢型睡眠呼吸暂停综合症
18
不良反应
▪ 安全范围小，严格用量，及时调整剂量 1、胃肠道反应：口服时多见； 2、中枢兴奋： 3、中毒反应：iv过快，浓度过高时出现心律失常、
低血压、低镁、低钾、高糖等。 ▪ 所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。
6
治疗原那么
▪ 解除平滑肌痉挛，控制急性发作 ▪ 控制气道炎症 ▪ 抗过敏预防发作
7
常用平喘药
1. 肾上腺素受体激动药 2. 茶碱类药
支气管扩张药
3. M胆碱受体阻断药
4. 糖皮质激素类药 --------- 抗炎性平喘药
5. 过敏介质阻释药 --------- 抗过敏性平喘 药
8
一、肾上腺受体激动药
24
色甘酸钠 sodium cromoglicate，咽泰 intal 又称色甘酸二钠 disodium cromoglicate
药理作用
1. 结合肥大细胞膜外侧的钙通道，阻止钙内流，稳 定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏介质。
2. 直接抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性 炎症，从而抑制引起支气管痉挛的某些反射。
13
14
三、茶碱类
是甲基黄嘌呤类衍生物 作用广泛： 具有平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等作用。 直接松弛气道平滑肌作用对痉挛状态平滑肌尤为明显。
药理学 8幻灯片
丙胺可致/加重精神分裂症 GABA神经元的退变 未治疗的Ⅰ型患者，脑内 DA受体数目显著增加 NA功能的不足 减少DA的合成和储存能改 善病情 兴奋性氨基酸系统功能低下 目前高效价的抗精神病药 均是DA受体拮抗剂
脑内DA系统功能亢进
脑内DA受体及其亚型
近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、D4 符合D2，因此分别称为：
1、中枢神经系统 （1）镇痛：强大，迅速缓解各种疼痛
①选择性高，不影响意识及其他感觉；
②对慢性持续性钝痛＞间断性锐痛，神经痛效果差 ③同时伴镇静、欣快感（euphoria) ④椎管内注射可产生节段性镇痛 ⑤作用持续4-6小时 作用机理：与激动CNS特定部位（脊髓胶质区、丘脑内测、 脑室、导水管周围）的阿片受体有关
1、环A上酚羟基氢原子被甲基取代， 镇痛作用则减弱（如可待因） 2、环A、C上羟基被甲氧基取代， 无镇痛（蒂巴因）
（ 二 ） 构 效 关 系
3、叔胺氮被烯丙基取代，不仅镇 痛作用减弱且成为吗啡的拮抗药， 如烯丙吗啡和纳络酮 4、破坏氧桥及17位无侧链，则是 催吐药（DA激动剂，阿扑吗啡）
【Pharmacokinetics】
内脏痛
神经痛
缓解疼痛的药物分类：
阿片受体激动药：吗啡 阿片受体部分激动药：镇痛 阿片类镇痛药：作于CNS，不影响意识，缓解 新 其它镇痛药：曲马多、罗通 疼痛及不愉快情绪，易成瘾。又称为成瘾性镇痛 定
药、麻醉性镇痛药
解热镇痛药 其它：局麻药、抗抑郁药 卡马西平
非麻醉性镇痛药
第一节：阿片受体激动药
阿片生物碱类
Fresh capsule of opium poppy
2015八版药理学PPT课件
第6页/共105页
第二章 药物代谢动力学(PK)
PK 研究药物体内过程，并用动力学原理和计算公式阐明药物及药物浓度随时间变 化的规律---机体对药物处置过程。 药物体内过程(进入机体--排除体外）：吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢 (metabolism转化)和排泄(excretion)。 ✓药物转运:吸收、分布、(代谢)、排泄； ✓药物消除:代谢和排泄。
D DDDenterocytes---- absorption D
DIFFUSION
D D
D
D
D
P-glycoprotein D D
D
Pgp D D
D
D
D
expel
GS D
cancer Cell
Chemotherapeutic agent
D
expel
MRPs the multidrug resistance-
• 吸收方式 简单扩散及主动转运(Vit B1、B2)
• 影响因素 食物、胃肠液pH、胃肠蠕动（胃复 安）、
胃肠道内容物相互作用及首过消除（first-pass elimination）等。
第20页/共105页
首过消除 first-pass elimination
首过效应 （ first-pass effect ）
第2页/共105页
❖ 学科任务 ✓ 药物作用及作用的机制 ✓ 研制新药、发现新用途 ✓ 为其他生命科学研究提供实验资料
❖ 药理学研究方法 科学试验为手段
✓ 实验药理学方法 健康动物或正常组织器官 ✓ 实验治疗学方法 病态动物和组织器官 ✓ 临床药理学方法 人
第3页/共105页
二、药物与药理学发展简史
第二章 药物代谢动力学(PK)
PK 研究药物体内过程，并用动力学原理和计算公式阐明药物及药物浓度随时间变 化的规律---机体对药物处置过程。 药物体内过程(进入机体--排除体外）：吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢 (metabolism转化)和排泄(excretion)。 ✓药物转运:吸收、分布、(代谢)、排泄； ✓药物消除:代谢和排泄。
D DDDenterocytes---- absorption D
DIFFUSION
D D
D
D
D
P-glycoprotein D D
D
Pgp D D
D
D
D
expel
GS D
cancer Cell
Chemotherapeutic agent
D
expel
MRPs the multidrug resistance-
• 吸收方式 简单扩散及主动转运(Vit B1、B2)
• 影响因素 食物、胃肠液pH、胃肠蠕动（胃复 安）、
胃肠道内容物相互作用及首过消除（first-pass elimination）等。
第20页/共105页
首过消除 first-pass elimination
首过效应 （ first-pass effect ）
第2页/共105页
❖ 学科任务 ✓ 药物作用及作用的机制 ✓ 研制新药、发现新用途 ✓ 为其他生命科学研究提供实验资料
❖ 药理学研究方法 科学试验为手段
✓ 实验药理学方法 健康动物或正常组织器官 ✓ 实验治疗学方法 病态动物和组织器官 ✓ 临床药理学方法 人
第3页/共105页
二、药物与药理学发展简史
药理学人卫第八版——传出神经系统药理概论课件
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004）
15
肠神经系统（enteric nervous system，ENS）
由胃肠道壁内神经成分组成， 具有调节控制胃肠道功能的独 立整合系统。它在结构和功能 上不同于交感和副交感神经系 统，而与中枢神经系统相类似， 但仍属于自主神经系统的一个 组成部分。
2006/09-2010/06 北京协和医学院（清华大学医学部），生物
化学与分子生物学，理学博士
2002/09-2005/06 南华大学，药理学，医学硕士 1996/09-2001/06 南华大学，临床医学，医学学士
手机： E-mail: QQ:149083488
药理学人卫第八版——传出神经系
2
统药理概论
药理学人卫第八版——传出神经系
3
统药理概论
传出神经系统药理学的特点
难记 药物种类繁多，每一种类所包括的药物也 很多，而且要介绍清楚每一种药物，所要 讲述内容也非常多，如药理作用、临床用 途、体内过程、作用机制、不良反应
相互联系，具有一定的系统性
生理功能
药理作用
药理学人卫第八版——传出神经系
4
统药理概论
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition出神经系
27
统药理概论
第二节 传出神经系统的递质和受体
28
两类递质的比较
ACh
NA
合成 部位
胆碱能神经末梢
第五章 传出神经系统药理概论
几乎全部交感神经节后纤维
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004）
15
肠神经系统（enteric nervous system，ENS）
由胃肠道壁内神经成分组成， 具有调节控制胃肠道功能的独 立整合系统。它在结构和功能 上不同于交感和副交感神经系 统，而与中枢神经系统相类似， 但仍属于自主神经系统的一个 组成部分。
2006/09-2010/06 北京协和医学院（清华大学医学部），生物
化学与分子生物学，理学博士
2002/09-2005/06 南华大学，药理学，医学硕士 1996/09-2001/06 南华大学，临床医学，医学学士
手机： E-mail: QQ:149083488
药理学人卫第八版——传出神经系
2
统药理概论
药理学人卫第八版——传出神经系
3
统药理概论
传出神经系统药理学的特点
难记 药物种类繁多，每一种类所包括的药物也 很多，而且要介绍清楚每一种药物，所要 讲述内容也非常多，如药理作用、临床用 途、体内过程、作用机制、不良反应
相互联系，具有一定的系统性
生理功能
药理作用
药理学人卫第八版——传出神经系
4
统药理概论
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition出神经系
27
统药理概论
第二节 传出神经系统的递质和受体
28
两类递质的比较
ACh
NA
合成 部位
胆碱能神经末梢
第五章 传出神经系统药理概论
药理学第八版ppt课件
药物的作用方式
01
02
03
直接作用
药物直接作用于靶点，产 生药理作用。
间接作用
药物通过影响机体的内环 境或生理功能，间接作用 于靶点。
药物作用的时效性
药物的作用时效与其在体 内的消除速率有关，包括 快速起效和缓慢起效。
药物作用的受体理论
受体概念
受体是细胞表面或细胞内的一种或多种分子，可识别和结合相应 的配体，引起生物效应。
药物的合理使用原则
适应症用药
根据患者的具体病情和医生的 建议，选用适当的药物进行治
疗。
剂量与疗程
根据患者的年龄、体重、病情 等，确定适当的药物剂量和疗 程，以保证治疗效果。
联合用药
在某些情况下，可能需要联合 使用多种药物进行治疗，但需 注意药物之间的相互作用和配 伍禁忌。
特殊人群用药
对于孕妇、儿童、老年人等特 殊人群，用药需特别谨慎，并
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMARY
药理学第八版ppt课 件
目录
CONTENTS
• 药理学概述 • 药物的作用机制 • 药物的分类与合理使用 • 药物的不良反应与防治 • 各类药物的药理学特性 • 临床常见疾病的药物治疗
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
是指药物在体内代谢过程中，由于药物的化学结构相似或 相同而引起的竞争性抑制。
配伍禁忌
是指两种或多种药物混合使用时，由于物理或化学性质的 不相容性，导致药物的疗效降低或产生不良反应。
食物与药物的相互作用
某些食物可以影响药物的吸收和代谢，从而影响药物的疗 效。如高脂食物可以增加脂溶性药物的吸收，而高纤维食 物可以减少某些药物的吸收。
(药理学课件)第1章总论(8版)
进一步评价有效性和安全性
Ⅳ 新药上市后监测。广泛应用考察疗效和
不良反应。注意罕见不良反应。
售后调研
2000以 病人
上
社会人群
Process of Drug Development
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验
III期临床试验
NDA:新药申请 MAA:上市许可申请
药理学的发展史小结：
• 宏观---微观---宏观 • 系统、器官---分子水平---系统、器官 • 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除
技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三. 新药开发与研究
新药的定义：
是指化学结构、药品组分或药理作用不同 于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定： 七版：“新药指未曾在中国境内上市销售
• 0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记 物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。
职业试药者4天赚4000元：为生活甘当小白鼠
2013年08月22日07:05 来源：郑州晚报
/n/2013/0822/c188502-22652408.html
临床前安 全有效性
I期临床试验
药物制剂
优选化 合物
设计
合成
筛选
初步安全有 效性研究
新药临床研究的新模式- 0期临床试验
• FDA在2006年发布了探索性IND 研究指导原 则，也就是临床1期前研究，即0期临床试验。
• 0期临床试验的局限性可以通过良好的试验 设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0 期临床研究可提高研究效率和后续研究的成 功率。
影响药物效应的因素
4
Ⅳ 新药上市后监测。广泛应用考察疗效和
不良反应。注意罕见不良反应。
售后调研
2000以 病人
上
社会人群
Process of Drug Development
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验
III期临床试验
NDA:新药申请 MAA:上市许可申请
药理学的发展史小结：
• 宏观---微观---宏观 • 系统、器官---分子水平---系统、器官 • 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除
技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三. 新药开发与研究
新药的定义：
是指化学结构、药品组分或药理作用不同 于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定： 七版：“新药指未曾在中国境内上市销售
• 0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记 物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。
职业试药者4天赚4000元：为生活甘当小白鼠
2013年08月22日07:05 来源：郑州晚报
/n/2013/0822/c188502-22652408.html
临床前安 全有效性
I期临床试验
药物制剂
优选化 合物
设计
合成
筛选
初步安全有 效性研究
新药临床研究的新模式- 0期临床试验
• FDA在2006年发布了探索性IND 研究指导原 则，也就是临床1期前研究，即0期临床试验。
• 0期临床试验的局限性可以通过良好的试验 设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0 期临床研究可提高研究效率和后续研究的成 功率。
影响药物效应的因素
4
药理学人卫第八版——作用于呼吸系统的药物共34页
▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
药理学人卫第八版——作用于呼吸系 统的药物
16、自己选择的路、跪着也要把它走 完。 17、一般情况下)不想三年以后的事， 只想现 在的事 。现在 有成就 ，以后 才能更 辉煌。
18、敢于向黑暗宣战的人，心里必须 充满光 明。 19、学习的关键--重复。
20、懦弱的人只会裹足不前，莽撞的 人只能 引为烧 身，只 有真正 勇敢的 人才能 所向披 靡。
▪
30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
Байду номын сангаас
谢谢！
34
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
《药理学》第一章 绪言
理学的研究内容与任务
要求： 1、 掌握药物、药理学、 药效动力学、药代动 力学的概念。 2、熟悉药理学的学习方法。
重点：药理学、药物、药效学、药代学的概念。 难点：药理学的学习方法。
课程介绍
❖ 本课程的教学目的：通过教学实践阐明药理学的 基本知识、基本理论及学科新进展，使学生掌握 药物的药理作用、作用机制及如何发挥其临床疗 效、减少其不良反应。并培养学生科学的思维方 法，提高及开发学生的智力。药理学的任务是为 指导临床合理用药提供理论基础，为评价药物、 新药开发及探索生命现象提供科学资料。
基础医学
药理学
临床医学
第三节 药理学发展简史
大黄导泻
麻黄止喘
常山截疟
发展史
本草学 阶段
近代药理学 阶段
现代药理学 阶段
《神农本草经》 《新修本草》 《本草纲目》
化学纯品 生理学兴起 第一个药理实 验室的建立
人工合成 改造分子结构
分子药理学 临床药理学
第四节 新药开发与研究
❖ 从新化合物的发现到新药成功上市的过程通常被 称为新药研发。
3.用药后 观察患者的病情变化，评估药物的疗效； 根据药物的不良反应，给出护理诊断及护理措施； 完成护理评价，协助评价给药方案； 合理用药的健康教育和心理护理，提高远期疗效。
学习方法和要求
理论联系实际： 理论/实训学习 ❖ 在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握主
要药物的作用、作用机制、主要用途、药动学 特性、主要不良反应和禁忌证。 比较鉴别同类的其他药物的特性。
例子
阿司匹林：
作用机制：抑制催化前列腺素合成的环氧酶而影响 前列腺素的合成产生临床疗效。
作用：1、解热作用。2、镇痛作用。3、抗炎作用 。
要求： 1、 掌握药物、药理学、 药效动力学、药代动 力学的概念。 2、熟悉药理学的学习方法。
重点：药理学、药物、药效学、药代学的概念。 难点：药理学的学习方法。
课程介绍
❖ 本课程的教学目的：通过教学实践阐明药理学的 基本知识、基本理论及学科新进展，使学生掌握 药物的药理作用、作用机制及如何发挥其临床疗 效、减少其不良反应。并培养学生科学的思维方 法，提高及开发学生的智力。药理学的任务是为 指导临床合理用药提供理论基础，为评价药物、 新药开发及探索生命现象提供科学资料。
基础医学
药理学
临床医学
第三节 药理学发展简史
大黄导泻
麻黄止喘
常山截疟
发展史
本草学 阶段
近代药理学 阶段
现代药理学 阶段
《神农本草经》 《新修本草》 《本草纲目》
化学纯品 生理学兴起 第一个药理实 验室的建立
人工合成 改造分子结构
分子药理学 临床药理学
第四节 新药开发与研究
❖ 从新化合物的发现到新药成功上市的过程通常被 称为新药研发。
3.用药后 观察患者的病情变化，评估药物的疗效； 根据药物的不良反应，给出护理诊断及护理措施； 完成护理评价，协助评价给药方案； 合理用药的健康教育和心理护理，提高远期疗效。
学习方法和要求
理论联系实际： 理论/实训学习 ❖ 在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握主
要药物的作用、作用机制、主要用途、药动学 特性、主要不良反应和禁忌证。 比较鉴别同类的其他药物的特性。
例子
阿司匹林：
作用机制：抑制催化前列腺素合成的环氧酶而影响 前列腺素的合成产生临床疗效。
作用：1、解热作用。2、镇痛作用。3、抗炎作用 。
[课件]药理学第八版第一章药理学总论-绪言PPT
![[课件]药理学第八版第一章药理学总论-绪言PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/8acc0ae56137ee06eff918e3.png)
第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。 亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。
一.药理学的性质与任务
第一章 药理学总论-绪言
第一章 药理学总论-绪言
药品是指用于预防、治疗、诊断人 的疾病，有目的地调节人的生理机 能并规定有适应症、用法和用量的 物质，包括中药材、中药饮片、中 成药、化学原料药及其制剂、抗生 素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等 ——中华人民共和国药品管理法
第一章 药理学总论-绪言
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
1500 BC,埃及,埃伯斯 古医籍 (Ebers
papyrus)
1500BC，印度草医学， 100BC~100用梵语编 撰草药方剂
第一章 药理学总论-绪言
•唐代的《新修本草》是我国第一部政府 颁布的药典，收载药物884种。
•明代李时珍
Claude Bernard (18131878) 证实箭毒（arrow poison，curare）作用于神 经-肌肉接头，药物作用机制 的最早研究 英国药理学家Fraser与化学家Brown（ 1869） 发现构-效关系
药理学课件ppt(全)
A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小肠 B 分子量小，脂溶性大，非解离型易吸收
2020/11/18
药物的体内过程
C 首关效应 口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进入全身
血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉
4 .药物效应动力学 研究药物对机体的作用规律的一门科学，包括药物的作用、作用机制及临床应用。
5 .药物代谢动力学 研究机体对药物的处置过程，即药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄的过程， 以及血药浓度随时间变化而变化的规律。
2020/11/18
药理学的任务与内容
2020/11/18
第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
2020/11/18
化学物质
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
3 .药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，包括药物效应 动力学（pharmacodynamics）和药物代谢动力学（pharmacokinetics）。
四 量效关系
2.质反应：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等 ①半数有效量ED50： A 量反应，最大效应一半时剂量 B 质反应，半数阳性反应时剂量 ②半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量 ③治疗指数（TI）= LD50/ ED50 ④安全范围=ED95 与LD5之间距离 ⑤效能：最大效应 ⑥效价强度：性质相同药物之间的作用比较
2020/11/18
药物的体内过程
C 首关效应 口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进入全身
血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉
4 .药物效应动力学 研究药物对机体的作用规律的一门科学，包括药物的作用、作用机制及临床应用。
5 .药物代谢动力学 研究机体对药物的处置过程，即药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄的过程， 以及血药浓度随时间变化而变化的规律。
2020/11/18
药理学的任务与内容
2020/11/18
第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
2020/11/18
化学物质
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
3 .药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，包括药物效应 动力学（pharmacodynamics）和药物代谢动力学（pharmacokinetics）。
四 量效关系
2.质反应：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等 ①半数有效量ED50： A 量反应，最大效应一半时剂量 B 质反应，半数阳性反应时剂量 ②半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量 ③治疗指数（TI）= LD50/ ED50 ④安全范围=ED95 与LD5之间距离 ⑤效能：最大效应 ⑥效价强度：性质相同药物之间的作用比较