新型抗癫痫药物课件
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《抗癫痫药》课件
新一代抗癫痫药物
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
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2019/12/21
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苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
癫痫的药物治疗课件课件
现在学习的是第12页，共37页
癫痫的药物治疗原则
1、诊断明确后尽早开始治疗 2、根据发作类型和综合征选药 3、首选单药治疗 4、合理的联合用药治疗 5、剂量个体化 6、规律用药 7、定期随访 8、疗程要足，撤药要慢
现在学习的是第13页，共37页
1.开始用抗癫痫药的指征
抗癫痫药物应该在癫痫的诊断明确之后开始使用
左乙拉西 -100 是 坦
奥卡西平 -95 是 替加宾 ≧90 是 托吡脂 ≧80 是
氨己烯酸 ≧60 是 唑尼沙胺 ≧50 是
30 14-25 1-4 0 5-7 2-3 55 15-30 2-3
有 抑制 无无 无无
0 6-8 0.6-1.3 无 无
40 8-25 4.5-8 有 弱诱导 96 4-13 0.5-1.5 无 无 13 20-30 2-4 无 弱抑制 0 5-8 1-3 无 无 50 50-70 2-6 无 无
抗癫痫药
20
15
10
5
溴化物镇静剂
苯巴比妥
艾司利卡西平
拉科酰胺 卢非酰胺
普瑞巴林 司替戊醇
左乙拉西坦
替加宾 托吡酯
奥卡西平 磷苯妥英钠
非尔氨酯 唑尼沙胺
加巴喷丁 拉莫三嗪
氨乙烯酸
丙戊酸钠 卡马西平
乙琥胺
苯二氮卓类
苯妥英钠
扑痫酮
0 1840 1860 1880 1900 1920 1940 1960 1980 2000
理想抗癫痫药的药代动力学特征
生物利用度完全且稳定 半衰期较长
一级（线性）药代动力学特征
蛋白结合率低 无肝酶诱导作用
无活性代谢产物
现在学习的是第10页，共37页
传统抗癫痫药的药代动力学特征
第十二讲抗癫痫药 PPT
与外周多巴脱羧酶抑 制剂合用,能减少左旋多 巴用量与不良反应。
药理作用:
左旋多巴对大多数PD具有 显著疗效。起病初期用药疗 效更为显著。
作用机制:
左旋多巴在脑内转化为 DA,补充了纹状体中DA得不 足,提高中枢DA神经功能,抑 制胆碱能神经功能。
临床应用:
用于各种类型PD病人。 对抗精神病药物所致帕
抗癫痫作用机制:
阻滞细胞膜Na+、Ca2+通 道 , 抑 制 Na+ 、 Ca2+ 内 流 。 导致动作电位不易产生。
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
2 抗外周神经痛作用
三叉神经痛 坐骨神经痛 舌咽神经痛
3 抗心律失常
见第二十二章
【体内过程】
吸收慢且不规则,连续用 药 6-10 天 才 能 达 到 稳 定 得 血药浓度。
不良反应
症状波动:
少数病人在长期用药后,可 出现“开关现象”,开时活动正 常,关时转为全身产生强直不动, 二者交替出现。
不良反应
精神障碍:
失眠、焦虑、狂躁、幻觉、 妄想、抑郁等。
与DA过度兴奋中脑-边缘系 统DA受体有关。
药物相互作用
维生素B6就是多巴脱羧 酶得辅基,可增强期一般用一种药。
治疗过程中不宜随便更换药 物。
疗程
不可突然停药,症状消失
2年后逐渐停药。少数病
人需终身用药。
治
疗过程中不宜随便更换药
物。
定期体检
大多数抗癫痫药物
在长期应用中,可致粒 细胞减少,肝损伤等。
第三节 抗惊厥药
惊厥:
各种原因引起得中枢神 经过度兴奋得症状,表现为 全身骨骼肌不自主得强烈 收缩。
广谱类抗癫痫药,尤对小 发作效好。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
《德巴金应用指南》课件
双相情感障碍患者
德巴金也可用于治疗双相 情感障碍，特别是抑郁发 作的辅助治疗。
其他适应症
在某些情况下，德巴金也 可用于治疗其他疾病，如 偏头痛、神经痛等。
德巴金的禁忌症与注意事项
禁忌症
对德巴金或其成分过敏的患者禁用。此外，患有急性肝炎、 慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、酒精性肝病的患者也应禁用。
注意事项
德巴金在相关领域的应用前景
德巴金在神经退行性疾病中的应用
研究德巴金在帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病中的治疗作用，为患者提供更 多的治疗选择。
德巴金的神经保护作用研究
探索德巴金在脑损伤、脑卒中等疾病中的神经保护作用，为相关疾病的治疗提供新的思 路。
感谢您的观看
THANKS
与其他抗癫痫药物相比，德巴 金对患者的认知功能影响较小 ，长期使用副作用相对较少。
德巴金的应用领域
德巴金主要用于治疗癫痫，包括 部分性发作、全身性发作和混合
性发作等多种类型。
德巴金也可用于治疗双相情感障 碍和某些神经性疾病，如偏头痛
和神经痛。
在某些国家和地区，德巴金还被 用于治疗某些疼痛和焦虑症等病
德巴金的给药方式
口服给药
德巴金可以口服给药，通常在餐后服用以减少胃肠道不适。对于不能口服的患 者，可以使用胃管或直肠给药。
注射给药
对于需要快速控制病情的患者，可以使用德巴金的注射剂型，通过深静脉或肌 肉注射给药。注射给药时应严格遵守无菌操作原则，避免感染。
德巴金的剂量与使用频率
剂量
德巴金的剂量应根据患者的体重和病情进行调整，通常的起始剂量为每天2030mg/kg，分2-3次口服或遵医嘱。对于需要快速控制病情的患者，可以使用注 射剂型，剂量应根据具体情况进行调整。
抗癫痫药物总结ppt课件
障碍、卟啉患者等。
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
抗癫痫药—抗癫痫药(药理学课件)
大发作停止后患者转入昏睡，这时要将患者从仰卧位转为侧卧位，帮助 排出口腔内分泌物，防止吸入气道而引起吸入性肺炎；
如患者昏睡中神志还不清楚，仍不能安静，乱动乱闹，这时要对患者进 行精心的照料，避免误伤别人和自伤。大发作频繁发生时，称为癫痫持 续状态，要尽快到附近医院治疗。
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）
课堂讨论： 1．给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2．如何解释患者出现的症状？ 3．如何调整苯妥英钠的剂量？
①苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。 ②患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系 表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应 与其血药浓度密切相关，20μg/ml左右即可引起毒性反应，主 要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、 语言不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观 的体征。 ③应减少剂量，同时密切监测临床疗效和血药浓度。
脱 苯妥英钠 衣 乙琥胺 舞 丙戊酸钠 地 地西泮 平 卡马西平
大 大发作 小 然意识丧失和全身抽搐为特征，又称为全身强直 -阵发性发作，约占50%，包括原发性和继发性两种。 发作前大多无任何先兆症状，少数患者先感到短暂不 适、头痛、头晕等。典型的发作开始即意识丧失、大 叫一声跌倒，接着四肢及躯干出现伸性强直或角弓反 张，持续约10～20秒后转成间隙的痉挛，约1～2分 钟后突然停止，患者由发作中的呼吸暂停、面色苍白 转为发绀、瞳孔散大、对光反射消失，伴有大小便失 禁。发作后意识和呼吸逐渐恢复，但仍感乏力、全身 酸痛和昏睡。
癫痫药、雌激素、环孢素、左甲状腺素、奎尼丁、洋地黄 类等的代谢，使药效降低 ➢ 红霉素、丙戊酸钠、西咪替丁、异烟肼等肝药酶抑制剂能 抑制卡马西平的代谢，使血药浓度升高，毒性反应增加 ➢ 卡马西平与对乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加，且 乙酰氨基酚疗效降低
如患者昏睡中神志还不清楚，仍不能安静，乱动乱闹，这时要对患者进 行精心的照料，避免误伤别人和自伤。大发作频繁发生时，称为癫痫持 续状态，要尽快到附近医院治疗。
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）
课堂讨论： 1．给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2．如何解释患者出现的症状？ 3．如何调整苯妥英钠的剂量？
①苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。 ②患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系 表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应 与其血药浓度密切相关，20μg/ml左右即可引起毒性反应，主 要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、 语言不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观 的体征。 ③应减少剂量，同时密切监测临床疗效和血药浓度。
脱 苯妥英钠 衣 乙琥胺 舞 丙戊酸钠 地 地西泮 平 卡马西平
大 大发作 小 然意识丧失和全身抽搐为特征，又称为全身强直 -阵发性发作，约占50%，包括原发性和继发性两种。 发作前大多无任何先兆症状，少数患者先感到短暂不 适、头痛、头晕等。典型的发作开始即意识丧失、大 叫一声跌倒，接着四肢及躯干出现伸性强直或角弓反 张，持续约10～20秒后转成间隙的痉挛，约1～2分 钟后突然停止，患者由发作中的呼吸暂停、面色苍白 转为发绀、瞳孔散大、对光反射消失，伴有大小便失 禁。发作后意识和呼吸逐渐恢复，但仍感乏力、全身 酸痛和昏睡。
癫痫药、雌激素、环孢素、左甲状腺素、奎尼丁、洋地黄 类等的代谢，使药效降低 ➢ 红霉素、丙戊酸钠、西咪替丁、异烟肼等肝药酶抑制剂能 抑制卡马西平的代谢，使血药浓度升高，毒性反应增加 ➢ 卡马西平与对乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加，且 乙酰氨基酚疗效降低
抗癫痫药物介绍 ppt课件.
丙戊酸钠缓释片（德巴金 每片含0.5g丙戊酸钠：0.333g 丙戊酸钠和0.145g丙戊酸） 剂量：起始剂量10-15mg/kg/d，每2-3天间隔增加药物剂 量，1周内达到最佳剂量为20-30mg/kg/d 服用方法：每日分1-2次口服；整片吞服，可以对半掰 开服用，但不能研碎或咀嚼
不良反应和注意事项
药物相互作用
蛋白结合率相关
保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血 药可与PHT竞争结合血浆蛋白结合部位，使后者血药浓度增加 代谢相关 PHT为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服 避孕药、环孢素、左旋多巴等合用时，加速上述药物代 谢，降低疗效。 同时，PHT也可被肝药酶代谢，氯霉素、异烟肼通过肝 药酶抑制作用，降低PHT的代谢，使其血药浓度升高， 从而增加疗效或引起不良反应；PB和CBZ通过肝药酶诱 导加速其代谢，从而降低血药浓度。
剂量相关性（多发生在治疗初期，通常在用药后几天消失） 胃肠道 厌食 恶心 消化不良 呕吐 腹泻 神经系统症状 震颤、镇静、嗜睡、头痛、锥体外系 良性转氨酶增高 贫血、血小板减少 白细胞和血小板计数低下是减量指征 体重增加 为多囊卵巢综合征的危险因素，应监测体重
药物相互作用
CBZ是CYP3A4强效诱导剂，也主要经CYP3A4代谢。 合用导致CBZ血药浓度升高的药物 大环内酯类抗生素 抗抑郁药（氟西汀 帕罗西汀 奥氮平 地昔帕明）唑类抗真菌药 H1受体阻断剂（氯雷他定 特 非那定）胃肠道（西咪替丁 奥美拉唑） 异烟肼 葡萄柚 合用导致CBZ血药浓度降低的药物 抗癫痫药（奥卡西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米酮） 抗 肿瘤药（顺铂 阿霉素）利福平 茶碱类 异维A酸 降低血药浓度的药物 对乙酰氨基酚 香豆素类抗凝药 抗抑郁药（西酞普兰 舍曲林 丙米嗪 阿米替林） 抗癫痫药（氯硝西泮 拉莫 三嗪 奥卡西平 托吡酯 丙戊酸）糖皮质激素 环孢素
不良反应和注意事项
药物相互作用
蛋白结合率相关
保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血 药可与PHT竞争结合血浆蛋白结合部位，使后者血药浓度增加 代谢相关 PHT为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服 避孕药、环孢素、左旋多巴等合用时，加速上述药物代 谢，降低疗效。 同时，PHT也可被肝药酶代谢，氯霉素、异烟肼通过肝 药酶抑制作用，降低PHT的代谢，使其血药浓度升高， 从而增加疗效或引起不良反应；PB和CBZ通过肝药酶诱 导加速其代谢，从而降低血药浓度。
剂量相关性（多发生在治疗初期，通常在用药后几天消失） 胃肠道 厌食 恶心 消化不良 呕吐 腹泻 神经系统症状 震颤、镇静、嗜睡、头痛、锥体外系 良性转氨酶增高 贫血、血小板减少 白细胞和血小板计数低下是减量指征 体重增加 为多囊卵巢综合征的危险因素，应监测体重
药物相互作用
CBZ是CYP3A4强效诱导剂，也主要经CYP3A4代谢。 合用导致CBZ血药浓度升高的药物 大环内酯类抗生素 抗抑郁药（氟西汀 帕罗西汀 奥氮平 地昔帕明）唑类抗真菌药 H1受体阻断剂（氯雷他定 特 非那定）胃肠道（西咪替丁 奥美拉唑） 异烟肼 葡萄柚 合用导致CBZ血药浓度降低的药物 抗癫痫药（奥卡西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米酮） 抗 肿瘤药（顺铂 阿霉素）利福平 茶碱类 异维A酸 降低血药浓度的药物 对乙酰氨基酚 香豆素类抗凝药 抗抑郁药（西酞普兰 舍曲林 丙米嗪 阿米替林） 抗癫痫药（氯硝西泮 拉莫 三嗪 奥卡西平 托吡酯 丙戊酸）糖皮质激素 环孢素
抗癫痫药物治疗方法课件
抗癫痫药物可以改善患者的认知功能
02
一些研究表明，长期使用抗癫痫药物可以改善患者的认知功能
，包括注意力、记忆、思维等。
抗癫痫药物可以降低患者死亡率
03
长期使用抗癫痫药物可以降低患者因癫痫发作导致的意外死亡
风险。
药物副作用与应对方法
• 肝肾功能异常：一些抗癫痫药物可能导致肝肾功能异常，因此需要定期 监测患者的肝功能和肾功能。
结合多学科技术
利用基因组学、蛋白质组 学、代谢组学等技术，研 究癫痫的发病机制，为新 药研发提供理论支持。
考虑个体差异
针对不同患者的病因和体 质特点，研发适应个体差 异的抗癫痫药物。
现有抗癫痫药物的改进与优化
药物作用机制优化
对现有抗癫痫药物的作用 机制进行深入研究，发现 其不足之处，进而进行改 进和优化。
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW ERA
05
抗癫痫药物治疗的注意事项与建议
药物治疗的注意事项
坚持长期规律用药
癫痫是一种慢性疾病，需要长期 治疗。患者应在医生的指导下， 按照医嘱坚持长期规律用药，以
达到控制病情的目的。
注意药物副作用
每种抗癫痫药物都有一定的副作 用，患者应了解自己所服用的药 物的副作用，如有不适应及时向
第三代抗癫痫药物
奥卡西平
对部分性发作和全面性发作都有效。
唑尼沙胺
对全面性发作有效。
氨己烯酸
对部分性发作和全面性发作都有效。
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW ERA
03
抗癫痫药物治疗效果与副作用
药物治疗效果
抗癫痫药物可以有效地控制癫痫发作
01
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• 妥泰 • 拉莫三嗪 • 奥卡西平 • 左乙拉西坦 • 加巴喷丁 • 非氨酯 • 氨己烯酸 • 唑尼沙胺
新型抗癫痫药物
8
新型AEDs特点
• 虽然没有证据显示新型抗癫痫药比传统抗癫痫药更有效，但许多 研究已经证明它们的抗痫谱广，药物相互作用和不良反应少，耐 受性和安全性较传统抗癫痫药好。
• 新型AEDs均表现为线性药代动力学特征（加巴喷丁），血药浓度 与剂量呈正比；口服吸收良好，血药浓度达峰时间较短；生物利 用度高，食物对吸收和生物利用度多无影响。
• 不良反应反应较少； • 如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、恶心、反复呕吐），应
立即停用。
新型抗癫痫药物
17
癫痫治疗总体策略
• 应根据患者的发作类型和癫痫综合征、患者的个体情况和经济条 件选择治疗药物；
• 开始治疗多于第二次发作后开始； • 尽可能单药治疗。 • 两种药物单药足量足疗程治疗无效，考虑联合用药。
新型抗癫痫药物
15
左乙拉西坦(LEV)
• LEV化学结构与现有抗癫痫药物无相关性，抗癫痫 作用的确切机制尚不清楚；
• 不影响其他抗癫痫药物的血药浓度，其他AEDs也 不影响LEV药代动力学特性；
• 成人及 4岁以上儿童部分性发作的添加治疗，也用 于单药治疗全面或部分性发作；
• 起始治疗剂量为每次500mg，每日2次；可增加至 每次1500mg，每日两次；
新型抗癫痫药物
5
药物
剂量相关的副作用
长期治疗的副作用
特异体质副作用
卡马西平
头晕、视物模糊、 恶心、困倦、中性粒 细胞减少
低钠血症
皮疹、再生障碍性贫血、 Stevens-Johnson综合征、 肝损害
氯硝西泮
常见：镇静（成人比 儿童更常见）、共济 失调
易激惹、攻击行为、 少见，偶见白细胞减少 多动（儿童)
• 50mg/片，成人每日治疗量为100～200 mg； • 卡马西平增强LTG代谢、丙戊酸钠降低； • 90％以上通过肾脏排泄
新型抗癫痫药物
12
• 突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始用药的4内， 多数较轻 并具有自限性，但少数严重者可发生Stevens—Johnson综合征， 甚至进一步发展为中毒性表皮坏死溶解(Lyeu综合征)。
伴有或不伴有继发性全面性发作； • 8-10 mg/kg/天，分2次给药，成人有效药物剂量为每日900-
1200mg。
新型抗癫痫药物
14
• 不需要监测血药浓度 ， • 最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕
吐和疲劳； • 长期使用时低钠血症相对多见； • 卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。
新型抗癫痫药物简介
新型抗癫痫药物
1
癫痫的发生机制
癫痫的发生机制
遗传因素和/或脑损伤
临床关系
病因治疗
神经递质异常
（EAA，GABA）
离子通道异常
（Na、Ca、Cl、K等）
抗癫痫治疗
细胞膜内外的离子分布异常
神经元膜电位异常
神经元异常放电
脑电图异常
脑功能异常
新型抗癫痫药物
2
抗癫痫药物（AEDs）分类
根据年代分为： • 传统 • 新型 根据疗效分为： • 广谱 • 窄谱
苯巴比妥
疲劳、嗜睡、抑郁、 注意力涣散、多动、 易激惹 （见于儿童）、 攻击行为、记忆力下 降
少见皮肤粗糙、性 欲下降、突然停 药可出现戒断症 状，焦虑、失眠 等
皮疹、中毒性表皮溶解症、 肝炎
苯妥英钠
眼球震颤、共济失调、 厌食、恶心、呕吐、 攻击行为、巨幼红细 胞性贫血、
痤疮、齿龈增生、 面部粗糙、多毛、 骨质疏松、维生 素K和叶酸缺乏
新型抗癫痫药物
18
新诊断癫痫患者初始药物选择
特发性全面性癫痫 首选药物
一线药物
全面强直-阵挛发作
丙戊酸
拉莫三嗪、托吡 酯、左乙拉西坦
失神发作
丙戊酸/乙琥 胺
Байду номын сангаас
拉莫三嗪
• LTG发生皮疹的危险因素为：12岁以下少年儿童发生率相对高； 起始剂量较高或增加剂量较快；和VPA同时应用；过去曾发生药 物疹。
新型抗癫痫药物
13
奥卡西平(OXC)
• 卡马西平的酮基衍化物； • 电压依赖性钠离子通道阻滞剂； • 成人以及5岁以上儿童； • 单独治疗或辅助治疗原发性全面强直- 阵挛发作和部分性发作，
新型抗癫痫药物
3
传统抗癫痫药物
• 苯妥英钠(PHT) • 卡马西平(CBZ) • 丙戊酸钠(VPA) • 苯巴比妥(PB) • 氯硝西泮(CZP) • 乙琥胺(ESM) • 扑癫酮(PRM)
新型抗癫痫药物
4
传统AEDs特点
优点
• 价格便宜 • 疗效肯定
缺点
• 不良反应明显 • 肝酶诱导/抑制作用
• 最常见的不良反应有嗜睡、乏力和头晕，常发生 在治疗的开始阶段；
新型抗癫痫药物
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加巴喷丁
• 是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不 同；
• 用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作 的添加治疗；
• 第一次睡前服300mg。以后每天增加300mg，维持剂量每日9001800mg；
• 加量过快、剂量过大时，不良反应较多，一般在4～8周才能达到 目标剂量。
• 不良反应：认知功能减退/食欲下降体重减轻/肾结石/找词困难/ 排汗障碍。
新型抗癫痫药物
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拉莫三嗪(LTG)
• 电压依赖性钠离子通道阻滞剂，减少钠内流， 增 加神经元的稳定性；同时抑制谷氨酸盐的释放；
• 12岁以上儿童及成人的单药治疗简单/复杂部分性 发作、全身强直阵挛发作；2～12岁 难治性癫痫的 添加治疗；
新型抗癫痫药物
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托吡酯(TPM)
• 商品名妥泰，具有多重抗癫痫机制； • 主要经肾脏代谢（80%）； • 原发/继发性全身强直-阵挛发作及单纯/复杂部分发作，对肌阵挛、
婴儿痉挛症也有效； • 剂量：一般治疗剂量成人75-200mg，小剂量开始 ，逐渐加量。
新型抗癫痫药物
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• TPM可使 PHT血药浓度升高，使 VPA浓度降低，而CBZ、PB、 PHT及VPA 均可降低TPM的浓度。
皮疹、周围神经病、肝毒 性 Stevens-Johnson 综合征
扑痫酮
同苯巴比妥
同苯巴比妥
皮疹、血小板减少、狼疮 样综合征
丙戊酸钠
震颤、厌食、恶心、
体重增加、脱发、 肝毒性、血小板减少、急
呕吐、困倦、
月经失调或闭经、 性胰腺炎（罕见）
多囊卵巢综合征
新型抗癫痫药物
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新型抗癫痫药物
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新型抗癫痫药物