药物化学 抗心律失常药
抗心律失常药物
抗心律失常药物【药品名称】通用名:酒石酸美托洛尔胶囊英文名:Metoprolol Tartrate Capsules本品主要成分及其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐其结构式为:分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量:【性状】本品为胶囊剂【药物别名】倍他乐克,美多心安,美多洛尔Betaloc,lopressor,【药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。
它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。
其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。
其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。
美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。
【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。
口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。
口服血浆浓度高峰时间一般在小时,最大作用时间为1~2小时。
血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。
主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。
在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t1/2可达小时。
血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。
肾功能不全时无明显改变。
在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。
不能经透析排出。
药物化学第十二章心血管药物-抗心律失常药PPT课件
总结词
未来抗心律失常药的发展方向将更加注 重个性化治疗和精准医疗。
VS
详细描述
随着基因组学、蛋白质组学和代谢组学等 研究的深入，针对不同患者的基因突变、 表型特征和生理状态，开发具有针对性的 抗心律失常药物将成为可能。此外，随着 药物设计和合成技术的发展，将会有更多 高效、低毒的新型抗心律失常药问世，为 患者带来更好的治疗效果。
详细描述
包括利多卡因、苯妥英钠等，常见副作用包括低血压、心动 过缓等。
Ⅲ类抗心律失常药
总结词
延长动作电位时程和有效不应期，减慢传导速度，主要用于室性心律失常的治疗 。
详细描述
包括胺碘酮、索他洛尔等，对心脏毒性较小，但长期使用可能引起甲状腺功能异 常和肺纤维化。
Ⅳ类抗心律失常药
总结词
抑制钙离子内流，降低心脏收缩力， 主要用于房性心律失常的治疗。
详细描述
心脏骤停患者药物治疗的目的是尽快恢复心 脏骤停患者的生命体征，常用的药物包括肾 上腺素、阿托品等，但需要注意药物的剂量 和给药方式，以及药物的副作用和禁忌症。
THANKS
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钙通道拮抗剂
通过抑制钙离子内流，降低心肌细胞 的兴奋性，从而减缓心律失常的进展。
延长动作电位时程的药物
通过延长心肌细胞的动作电位时程， 降低心律失常的发生率。
抗心律失常药的适应症与禁忌症
适应症
主要用于治疗室性心律失常、房性心 律失常、心房颤动、心房扑动等心律 失常疾病。
禁忌症
对于严重心动过缓、高度房室传导阻 滞、病态窦房结综合征、重度心力衰 竭等患者应禁用或慎用抗心律失常药 。
分类
根据药物的作用机制和用途，抗 心律失常药可分为钠通道拮抗剂 、钾通道拮抗剂、钙通道拮抗剂 和延长动作电位时程的药物等。
抗心律失常药 (抗心律失常药 药物化学课件
第四节 抗心律失常药
心律失常是指心动规律和频率的异常，产生的原因是由于 心房心室不正常冲动的形成和传导障碍。
心律失常表现为心动过速、心动过缓和传导阻滞等类型。
抗心律失常药：
Ⅰ类：钠通道阻滞剂 Ⅱ类：β受体阻滞剂 Ⅲ类：延长动作电位时程的药物 Ⅳ类：钙通道阻滞剂
一、钠通道阻滞剂
IA类钠离子通道阻滞剂（适度阻滞） 盐酸奎尼丁、普鲁卡因胺
ⅠB类钠离子通道阻滞剂（轻度阻滞） 利多卡因、美西律
ⅠC类钠离子通道阻滞剂（重度阻滞） 普罗帕酮
代表药物：硫酸奎尼丁
1、本品加水溶解后，加稀硫酸即显蓝色荧 光，加几滴盐酸，荧光即消失。 2、取上述溶液5ml，加溴试液1～2滴，加氨 试液1ml，即显翠绿色---绿奎宁反应。 3、本品为广谱抗心律失常药，主要用于心 房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速 的转复和预防。
盐酸胺碘酮
①白色或淡黄色的结晶性粉末，几乎不溶于水。 ②胺碘酮具有羰基结构，可与2，4-二硝基苯肼反 应，生成黄色的胺碘酮-2，4-二硝基苯腙沉淀。 ③与硫酸共热，有紫色的碘蒸气产生。 本品口服吸收较慢，4～6h起效，体内分布广泛， 半衰期为5～7d，属长效抗心律失常药。
四、钙通道阻滞剂
临床常用药为维拉帕米、地尔硫䓬等。 其中维拉帕米是治疗室上性心动过速的首选药，地尔硫䓬可 用于阵发性室上性心动过速和心房纤颤的治疗。
心血管系统药物
心血管系统疾病是一类常见病、多发病。 临床表现：高血脂症、动脉粥样硬化、冠心病、 心绞痛、心律失常、高血压、心力衰竭等。
目前已成为造成人类死亡的主要疾病之一。
CONTENTS
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4
5
6
第
一
节第
抗心律失常药物治疗指南
抗心律失常药物治疗指南心律失常是指心脏的电活动异常，导致心跳过快、过慢或不规则等症状。
抗心律失常药物是治疗心律失常的常用方法之一、本文将介绍抗心律失常药物的相关知识以及治疗指南。
一、抗心律失常药物的分类Class I药物主要是钠通道阻滞剂，可以抑制心肌细胞的传导速度，分为Class IA、Class IB和Class IC三个亚类。
Class IA药物包括奎尼丁、普罗帕酮等，适用于持续性室上性和室性心律失常的治疗。
Class IB药物包括利多卡因、美多卡因等，适用于急性心肌梗死后室性心律失常的治疗。
Class IC药物包括普鲁卡因胺、胺碘酮等，适用于难治性室上性心律失常的治疗。
Class II药物主要是β受体阻滞剂，可减慢窦房结的节律和传导速度，适用于室上性和室性心律失常的治疗。
常用的药物包括美托洛尔、阿替洛尔等。
Class III药物主要是钾通道阻滞剂，可以延长心室动作电位和心房动作电位的持续时间，适用于顽固性和复发性室上性心律失常。
常用的药物包括胺碘酮、索他洛尔等。
Class IV药物主要是钙通道阻滞剂，可降低心房和心室肌收缩力，适用于窦性心动过速、室性心动过速等。
常用的药物包括地尔硫{}妥、维拉帕米等。
二、抗心律失常药物的应用指南1.窦性心动过速：对于症状轻微的患者，可采用体位性改变、情绪调节等非药物治疗方法；对于频繁发作或症状严重的患者，可选择β受体阻滞剂或钠通道阻滞剂进行药物治疗。
2.室上性心动过速：对于窦性心动过速合并折返性室上性心动过速的患者，可选择β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂进行治疗；对于顽固性室上性心动过速的患者，可选择胺碘酮或其他Class III药物进行治疗。
3.室性心动过速：对于室性心动过速的患者，首先应评估其危险度，如发生严重的室性心动过速，可考虑进行抗心律失常药物治疗。
Class IA 或Class IC药物用于急性室性心律失常治疗，Class IB药物用于急性心肌梗死后室性心律失常治疗。
药物化学--心血管系统药物 ppt课件
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发展
1987 洛伐他汀
1976 美伐他汀
1989 普伐他汀
❖ HMG-CoA还原酶抑制 剂：
❖ 1976年分离美伐他汀，但没有用 于临床；洛伐他汀是1987年开发 上市的第一个他汀类药物，与随 后上市的辛伐他汀同为具有内酯 结构的前药；普伐他汀和第二代 他汀类药物氟伐他汀则无需经过 代谢转化就具有药理活性。
第六章
心血管系统药物
Cardiovascular Drugs
《药物化学》配套光盘
❖ 心血管系统疾病是一类常见病、多发病，临床主要表现有高血 脂症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心律失常、高血压、 心力衰竭等，目前已成为造成人类思维的主要疾病之一。
链接： 目前世界上约有15亿人患高血压。每年有700多万
血脂
甘油三酯（TG）
磷脂
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血浆脂蛋白
乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 中等密度脂蛋白（IDL）
低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL）
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❖ 调血脂药（Antilipemic Agents）又称抗动脉粥样硬化 药，是指能调节血脂的含量，预防和治疗动脉粥样硬化及 冠心病等疾病的药物。
难点
典型药物的化学结构、作用机制及
结构特点。
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学习要求 重点难点Leabharlann 心血管系统药授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第一节
调血脂药
第二节
抗心绞痛药
第三节
抗高血压药
4.4.1抗心律失常药机制及药物分类
抗心律失常药抗心律失常药机制及药物分类心律失常：心肌细胞电活动异常而导致心脏冲动频率、节律、起源部位、传导速度、兴奋次序的异常。
分类：治疗：本章重点介绍•HR 快慢：缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞等快速型：阵发性室上性心动过速、室性心动过•发生部位：室上性：心房扑动、心房颤动室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动•缓慢型：常用阿托品、异丙肾上腺素•快速型：发病机制和治疗都较复杂，心律失常的发生机制冲动形成障碍•正常自律机制改变：是指参与心脏正常舒张期自动去极化的起搏电流动力学改变而引起的自律性变化。
•异常自律机制产生：非自律性心肌细胞在某些条件下出现异常自律性；如工作肌细胞在缺血、缺氧条件下也会出现自律性。
后除极与触发活动✓触发活动：指由后除极所引起的异常冲动的发放，从而诱发心律失常如早搏、快速性心律失常。
✓后除极：是指某种情况下，心肌细胞在一个动作电位后产生一个提前的除极化。
•早后除极(EAD )：发生在完全复极之前的后除极，常见于2、3相复极中药物\低血钾致内向电流增大或外向电流减弱•迟后除极(DAD )：发生在动作电位完全或接近完全复极时的除极，常见于AP 的4相期Ca 2+超载诱发短暂Na +内流增大如强心苷中毒EADs心律失常的发生机制冲动传导障碍•折返激动：是指一次冲动下传后，又可顺着另一环形通路折回而再次兴奋原已兴奋过的心肌，是引起快速型心律失常的重要机制。
A 传导系统心律失常的发生机制正常B C逆向传导D折返激动E单向传导阻滞抗心律失常药的基本作用机制降低自律性：降低AP4相去极化斜率（β-受体阻断药）提高AP的发生阈值（钠通道或钙通道阻滞药）增大RMP绝对值（腺苷和乙酰胆碱）延长APD（钾通道阻滞药）减少后除极：钠通道或钙通道阻滞药可减少DAD（如奎尼丁或维拉帕米），缩短APD药可减少EAD消除折返激动：通过抑制或加速传导或延长ERP消除折返激动。
抗心律失常药物分类Ⅰ类：钠通道阻滞药，又分Ia、Ib、Ic三个亚类Ia类适度阻钠：奎尼丁、普鲁卡因胺Ib类轻度阻钠：利多卡因、苯妥英钠Ic类重度阻钠：氟卡尼、普罗帕酮Ⅱ类：β受体阻断药-普萘洛尔Ⅲ类：延长APD的药物-胺碘酮Ⅳ类：钙通道阻滞药-维拉帕米、地尔硫卓。
抗心律失常药物西药抗心律失常药物的使用说明及适应症
抗心律失常药物西药抗心律失常药物的使用说明及适应症心律失常是指心脏的节律发生异常，导致心跳过快、过慢或者不规律。
心律失常可造成心功能不全、中风、心肌梗死等严重后果。
为了治疗和控制心律失常，医生常常会考虑使用抗心律失常药物。
本文将详细介绍西药抗心律失常药物的使用说明及适应症。
一、使用说明1. 药物分类抗心律失常药物可以分为以下几类：1) 钠通道阻滞剂：如普鲁卡因胺、胺碘酮等，用于抑制心室肌细胞的电传导，减慢心率。
2) β-受体阻滞剂：如美托洛尔、阿替洛尔等，通过阻断肾上腺素素对β-肾上腺素受体的作用，减慢心率、减少心肌耗氧。
3) 钙通道阻滞剂：如维拉帕米、地尔硫{}症、舒张压升高等。
4) 钾通道阻滞剂：如氟卡尼、胺碘酮等，用于抑制心房肌细胞和心室肌细胞的电传导，延长动作电位时间。
2. 用药注意事项使用抗心律失常药物需要注意以下事项：1) 根据医生的建议用药，遵守医嘱，严格控制用药剂量。
2) 部分抗心律失常药物可能存在副作用，如低血压、心动过缓、心室内传导阻滞等。
患者在使用药物期间，应密切关注自身身体状况，并定期到医院复查。
3) 药物的使用方式有口服、静脉注射等，具体使用方式需遵循医生建议。
4) 避免与其他药物相互作用，如抗生素、利尿剂等。
在用药期间，应告知医生正在使用的其他药物。
二、适应症抗心律失常药物适用于以下几种心律失常：1. 心房颤动或心房扑动：这是最常见的心律失常，药物治疗可以帮助恢复正常的心脏节律。
2. 心室颤动或心室扑动：这是一种严重的心律失常，可导致心脏骤停。
抗心律失常药物可以用于紧急情况下的电击复律之前，以维持患者的生命。
3. 心动过缓：心室率＜50次/分钟，抗心律失常药物可以增加心率，改善心脏供血状态。
4. 心动过速：心室率＞100次/分钟，抗心律失常药物可以减慢心率，恢复正常的心脏节律。
5. 早搏：药物治疗可以减少心脏早搏的发生，提高生活质量。
三、结语抗心律失常药物是治疗和控制心律失常的重要手段之一。
2024年常用抗心律失常药总结（3篇）
2024年常用抗心律失常药总结随着科学技术的不断发展和医疗水平的提高，抗心律失常药在心脏病治疗中的应用越来越广泛。
本文将对____年常用的抗心律失常药进行总结，包括分类、作用机制、适应症、用法用量和不良反应等方面，以供医务人员和患者参考。
一、分类根据作用机制及其对心律失常的选择性，抗心律失常药可分为多种类型，常见的分类包括：1. 钠通道拮抗剂：如胺碘酮、普罗帕酮等；2. β受体阻滞剂：如美托洛尔、阿替洛尔等；3. 钾通道拮抗剂：如奎尼定、依维莫司等；4. 钙通道阻滞剂：如维拉帕米、地尔硫卓等；5. 心排除剂：如胺碘酮、普罗帕酮等；6. 电生理调控剂：如维拉帕米、胺碘酮等。
二、常用抗心律失常药1. 胺碘酮作用机制：胺碘酮是一种广谱抗心律失常药物，通过抑制多种离子通道，包括钠通道、钾通道、钙通道等，从而延长心动周期和复极时间，改善传导系统功能；同时具有抗肾上腺素作用，可抑制交感神经系统的兴奋，减轻心肌的兴奋性。
适应症：用于治疗多种心律失常，包括室上性心动过速、快速性房颤/房扑、室性心动过速等。
用法用量：胺碘酮口服吸收较慢，建议使用静脉注射给药。
初始剂量通常为100-200mg，维持剂量为200-400mg/天。
不良反应：胺碘酮可导致甲状腺功能异常、肺部纤维化、肝功能损害、皮肤反应等不良反应。
2. 普罗帕酮作用机制：普罗帕酮是一种钠通道拮抗剂，通过阻断细胞内钠离子的进入，减少心肌的兴奋性和自律性，从而减慢传导速度和心率。
适应症：普罗帕酮可用于治疗室上性心动过速、快速性房颤/房扑、室性心动过速等心律失常。
用法用量：普罗帕酮口服吸收快，起效快，但持续时间较短。
常用剂量为每天2-3次，每次50-100mg。
不良反应：普罗帕酮可引起心动过缓、心动过缓、低血压等不良反应。
3. 奎尼定作用机制：奎尼定属于钾通道拮抗剂，通过抑制细胞外K+离子的流出，延长心肌细胞的复极时间，抑制再入性心律失常的发生。
适应症：奎尼定常用于治疗复杂性室性心律失常，如心室早搏、心室颤动、扑动等。
抗心律失常药物分类及代表药抗心律失常药物的合理应用
抗心律失常药物分类及代表药抗心律失常药物的合理应用心律失常(cardiacarrhythmia)是指心脏激动的起源、频率、节律、传导速度和传导顺序发生异常。
心律失常的治疗包括基础疾病或病因的治疗、药物治疗和非药物治疗，其中抗心律失常药物的临床合理应用是心血管疾病治疗中的一个难点。
抗心律失常药物的分类Ⅰ类钠通道阻滞剂又称为膜稳定剂，主要阻滞钠离子快通道，降低心肌细胞对Na+通透性，使动作电位0相上升最大速率(Vma某)减慢和幅度降低，延长动作电位时限(APD)和有效不应期(ERP)。
该类药物又分为3个亚类：①ⅠA类：显著减慢Vma某，一般延长APD和ERP，包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等，用于治疗室上性和室性快速性心律失常；②ⅠB类：轻度减慢Vma 某，不延长或缩短APD和ERP，包括利多卡因、美西律、苯妥英钠、莫雷西嗪等，主要用于治疗室性快速性心律失常；③ⅠC类：显著减慢Vma某，不延长APD和ERP，包括普鲁帕酮、氟卡尼、劳卡尼等，用于治疗室上性和室性快速性心律失常。
Ⅱ类β受体阻滞剂，主要通过竞争性阻滞β肾上腺素受体，减慢Vma某，抑制4相自动去极化，相对延长ERP。
用于治疗室上性及室性快速性心律失常。
该类药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔等。
Ⅲ类钾通道阻滞剂，主要抑制电压依赖性钾通道，使外向钾电流受抑，APD和ERP延长。
包括胺碘酮、决奈达隆、索他洛尔等。
用于治疗室上性和室性快速心律失常。
Ⅳ类钙通道阻滞剂，主要阻滞L型钙通道，抑制4相自动去极化，延长APD。
由于L型钙通道主要存在于慢反应细胞，故该类药物主要用于室上性快速性心律失常。
包括维拉帕米、地尔硫等。
抗心律失常药物的临床应用Ⅰ类药物奎尼丁(quinidine)为ⅠA类广谱抗快速心律失常药。
由于有严重的不良反应，目前，除特殊情况外已很少应用。
主要有：①胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等；②金鸡纳反应：眩晕、耳鸣、精神失常等；③过敏反应：发热、皮疹、血小板减少等；④心血管反应：QRS波增宽、QT间期延长、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭，严重者表现为尖端扭转型室速、心室颤动、心脏停搏、晕厥等，称为奎尼丁晕厥。
抗心律失常的几种常见药物及其详细机制
抗心律失常的几种常见药物及其详细机制摘要：心律失常指心率起源部位，心搏频率与节律以及冲动传导等任一项的异常。
心律失常常由器质性心脏病引发，引起心血管系统一系列的病理性变化。
我们需要通过了解心律失常发生的原因机制，明确治疗心率失常的方法，选择有效的治疗药物。
关键词：心律失常，奎尼丁，利多卡因.碘胺酮，维拉帕米，螺内酯，普萘洛尔，普鲁卡因胺。
前言：导致心律失常的原因主要是折返现象，自律性升高和后除极。
所以治疗心律失常，主要是从消除折返现象，降低自律性，消除后除极这三个角度去考虑治疗药物。
目前用于治疗心律失常的药物主要分为四类，分别是I类钠通道阻滞药，Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药，Ⅲ类延长动作电位时程药，Ⅳ类钙道阻滞药。
I类钠通道阻滞药Ⅰa类：心肌动作电位的去极化是由钠通道开放N a+内流引起的，介导0期I Na开放激活和失活关闭的速度很快，称为快钠通道。
Ⅰa类药物的作用机制主要是适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，不同程度的抑制K+,C+通透性，延长复极过程，延长有效不应期。
代表药物主要有奎尼丁。
普鲁卡因胺等。
奎尼丁的主要作用机制为1膜稳定作用，抑制N a+通道，因而降低心房肌，心室肌和浦肯野纤维的自律性，抑制传到，以心房，心室肌为主，对窦房结，房室结的影响较小，抑制兴奋性，延长不应期。
2 具有抗胆碱作用，可降低迷走神经的张力，促进房室传导3 类α手提阻滞剂作用，可降低周围血管张力4 降低心肌收缩力。
奎尼丁为广谱抗心律失常药物，适用于心房纤颤，心房扑动，室上性和室性心动过的转复和预防。
不良反应主要有下面几点1 金鸡纳反应头晕耳鸣。
2胃肠道反应，恶心，呕吐，腹泻3 过敏反应皮疹，发热，血小板减少等4 心血管反应，引起心电图Q-T间期延长，T波倒置。
QRS时间增宽，可出现持续性室速，室颤，甚至发生猝死。
普鲁卡因胺为普鲁卡因的衍生物，具有局麻作用，其抗心律失常作用和临床应用基本与奎尼丁相似，不同点有1对迷走神经作用较弱。
【免费】【内部资料】执业药师-药物化学3
第五篇（19～24章）心血管系统药物（未排序）A型题1.下列用于抗心律失常的药物是【本题1分】【答疑编号28227】【正确答案】 D2.具有下列化学结构式的为哪一种药物A.尼群地平B.盐酸地尔硫C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28238】【正确答案】 D3.可用于治疗心力衰竭的药物是A.阿替洛尔B.氨力农C.盐酸普鲁卡因胺D.双嘧达莫E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28251】【正确答案】 B4.化学名称为1-［3-巯基-（2S）-2-甲基-l-氧代丙基］-L-脯氨酸的药物是A.氟伐他汀B.氯贝丁酯C.卡托普利D.非诺贝特E.普萘洛尔【本题1分】【答疑编号28254】【正确答案】 C5.下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28265】【正确答案】 E6.非诺贝特属于A.中枢性降压药B.烟酸类降血脂药C.苯氧乙酸类降血脂药D.抗心绞痛药E.强心药【本题1分】【答疑编号28266】【正确答案】 C7.尼贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【本题1分】【答疑编号28267】【正确答案】 C8.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A抑制体内cAMP的降解B.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化C.阻止内源性胆固醇的合成D.降低血中三酰甘油的含量E.促进胆固醇的排泄【本题1分】【答疑编号28268】【正确答案】 C9.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以A.抑制体内胆固醇的生物合成B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平C.阻断肾上腺素受体D.抑制血管紧张素Ⅱ的生成E.阻断钙离子通道【本题1分】【答疑编号28269】【正确答案】 D10.不用于抗心律失常的药物有A.盐酸美西律B.普罗帕酮C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸胺碘酮E.硝酸异山梨酯【本题1分】【答疑编号28270】【正确答案】 E11.可用于利尿降压的药物是A.普萘洛尔B.非诺贝特C.氢氯噻嗪D.硝苯地平E.辛伐他汀【本题1分】【答疑编号28271】【正确答案】 C12.呋塞米属于下列哪类利尿药A.髓袢利尿药B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.醛固酮拮抗剂类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28272】【正确答案】 A13.具下列化学结构的是何种药物A.呋塞米B.依他尼酸C.氯噻酮D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺【本题1分】【答疑编号28273】【正确答案】 C14.依他尼酸属于下列哪一类利尿药A.磺酰胺类B.醛固酮拮抗剂类C.苯氧乙酸类D.渗透性类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28274】【正确答案】 C15.下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼A.乙酰唑胺B.依他尼酸C.马来酸依那普利D.螺内酯E.甘露醇【本题1分】【答疑编号28275】【正确答案】 A16.下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂B.血管紧张素转化酶抑制剂C.强心苷类D.钙通道阻滞剂E.磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28276】【正确答案】 A17.下列药物中哪种为用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药A.氯嚷酮B.呋塞米C.螺内酯D.依他尼酸E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28381】【正确答案】 C18.氢氯噻嗪的化学名为A.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物D.6-氯-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物E.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物【本题1分】【答疑编号28382】【正确答案】 B19.与马来酸依那普利不符的是A.血管紧张素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【本题1分】【答疑编号28383】【正确答案】 E20.以下对利尿药的说法哪个不正确A.阿米洛利是肾内皮细胞Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用B.氨苯蝶啶的代谢产物亦有利尿活性C.氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂D.依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾E.氢氯噻嗪有降压作用【本题1分】【答疑编号28384】【正确答案】 C21.下列对与呋塞米的描述哪个不正确A.代谢多发生在呋喃环上B.具有碱性C.不能和维生素C溶液混合D.具耳毒性副作用E.钠盐可发生水解【本题1分】【答疑编号28385】【正确答案】 B22.下列哪个药物除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成【本题1分】【答疑编号28386】【正确答案】 C23.以下哪个不符合非诺贝特A.化学名为2-甲基-2-［4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基］丙酸异丙酯B.直接产生降血脂作用C.经代谢生成非诺贝特酸而产生降血脂作用D.和维生素K合用，可减少维生素K的剂量E.需要避光保存【本题1分】【答疑编号28387】【正确答案】 B24.下列哪个药物不是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【本题1分】【答疑编号28388】【正确答案】 D25.某女，70岁，血压l80／100 mmHg，血脂和血钾偏高，下列哪个药物不能选用A.辛伐他汀B.吉非贝齐C.尼莫地平D.缬沙坦E.螺内酯【本题1分】【答疑编号28182】【正确答案】 E26.指出下列化学结构是哪个药物A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28191】【正确答案】 B27.以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28193】【正确答案】 A28.以下哪个是呋塞米的结构【本题1分】【答疑编号28197】【正确答案】 C29.哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28198】【正确答案】 B30.利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药A.磺酰胺类B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.碳酸酐酶抑制剂类E.醛固酮拮抗剂类【本题1分】【答疑编号28199】【正确答案】 E31.下列结构的药物主要用于A.治疗心律不齐B.抗高血压C.降低血中甘油三酯含量D.降低血中胆固醇含量E.治疗心绞痛【本题1分】【答疑编号28200】【正确答案】 D32.下列药物中哪个不具有抗高血压作用【本题1分】【答疑编号28202】【正确答案】 A33.下列哪个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E.化学名为1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐【本题1分】【答疑编号28205】【正确答案】 D34.用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫D.尼群地平E.氨氯地平【本题1分】【答疑编号28212】【正确答案】 B（未排序）B型题1.A.依他尼酸B.螺内酯C.胺碘酮D.地尔硫E.氯贝丁酯【本题1分】(1).体内代谢可生成坎利酮的药物是【答疑编号28489】【正确答案】 B(2).体内代谢主要途径包括脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基的药物是【答疑编号28490】【正确答案】 D2.A.单硝酸异山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可乐定【本题1分】(1).抗心绞痛药【答疑编号28492】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28493】【正确答案】 D(3).钙通道阻滞剂【答疑编号28494】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28495】【正确答案】 B3.A.氟伐他汀B.呋塞米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫革E.利舍平【本题1分】(1).在光热下易在3位发生差向异构化【答疑编号28497】【正确答案】 E(2).作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛【答疑编号28498】【正确答案】 C(3).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28499】【正确答案】 A(4).钙通道阻滞剂类抗心绞痛药【答疑编号28500】【正确答案】 D4.【本题1分】(1).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28503】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28504】【正确答案】 D(3).具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂【答疑编号28505】【正确答案】 B5.A.吉非贝齐B.氢氯噻嗪C.盐酸地尔硫D.氨氯地平E.氨力农【本题1分】(1).具有苯并硫氮杂结构，用于治疗心绞痛的药物【答疑编号28507】【正确答案】 C(2).磷酸二酯酶抑制剂类强心药【答疑编号28508】【正确答案】 E6.A.尼群地平B.氨氯地平C.维拉帕米D.地尔硫草E.桂利嗪【本题1分】(1).二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28511】【正确答案】 B(2).苯烷基胺类钙拮抗剂【答疑编号28512】【正确答案】 C(3).二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28513】【正确答案】 A7.A.硝苯地平B.硝酸甘油C.阿米洛利D.盐酸地尔硫革E.氨氯地平【本题1分】(1).（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑编号28517】【正确答案】 E(2).顺-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂 -4（5H）-酮盐酸盐【答疑编号28518】【正确答案】 D8.A.普鲁帕酮B.美托洛尔C.硝酸异山梨酯D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】(1).Ic型钠通道阻滞剂类抗心律失常药【答疑编号28520】【正确答案】 A(2).ACE抑制剂类抗高血压药【答疑编号28521】【正确答案】 E(3).用于缓解和预防心绞痛【答疑编号28522】【正确答案】 C9.A.盐酸普萘洛尔B.盐酸维拉帕米C.盐酸美西律D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型【答疑编号28524】【正确答案】 E(2).延长心肌动作电位时程的抗心律失常药【答疑编号28525】【正确答案】 D(3).钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛【答疑编号28526】10.A.依他尼酸B.氢氯噻嗪C.硝苯地平D.卡托普利E.硝酸异山梨酯【本题1分】(1).2，6-二甲基-4-（2-硝酸苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯【答疑编号28529】【正确答案】 C(2).6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物【答疑编号28530】【正确答案】 B11.【本题1分】(1).盐酸维拉帕米【答疑编号28537】【正确答案】 C(2).氨力农【答疑编号28538】【正确答案】 E(3).盐酸地尔硫【答疑编号28539】12.A.去乙酰毛花苷B.美西律C.地高辛D.奎尼丁E.利舍平【本题1分】(1).由强心甾和3个糖组成【答疑编号28390】【正确答案】 C(2).由强心甾和4个糖组成【答疑编号28391】【正确答案】 A(3).尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效【答疑编号28392】【正确答案】 C13.A.依他尼酸B.米力农C.盐酸维拉帕米D.呋塞米E.硝酸甘油【本题1分】(1).化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基-］-5（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸【答疑编号28414】【正确答案】 D(2).化学名为［2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基］乙酸【答疑编号28415】【正确答案】 A(3).化学名为l，2，3-丙三醇三硝酸酯【答疑编号28416】【正确答案】 E(4).化学名为α-［3-［［2-（3，4-二甲氧苯基）乙基］甲氨基］丙基］-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐【答疑编号28417】【正确答案】 C14.[图]【本题1分】(1).血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药【答疑编号28443】【正确答案】 B(2).血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药【答疑编号28444】【正确答案】 A(3).磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【答疑编号28445】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【答疑编号28446】【正确答案】 E15.A.盐酸普罗帕酮B.盐酸胺碘酮C.依他尼酸D.阿米洛利E.米力农【本题1分】(1).3-苯基-1-［2-［3-（丙氨基）-2-羟基丙氧基］苯基］-1-丙酮盐酸盐【答疑编号28458】【正确答案】 A(2).1，6-二氢-2-甲基-6-氧-（3，4’-联吡啶）-5-甲氰【答疑编号28459】【正确答案】 E(3).（2-丁基-3-苯并呋喃基）［4-［2-（二乙氨基）乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐【答疑编号28460】【正确答案】 B16.A.盐酸可乐定B.利舍平C.厄贝沙坦D.呋塞米E.氯沙坦【本题1分】(1).化学名为2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐【答疑编号28465】【正确答案】 A(2).为α2肾上腺素受体激动剂类抗高血压药【答疑编号28466】【正确答案】 A(3).化学名为2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-联苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇【答疑编号28467】【正确答案】 E(4).作用于交感神经系统的抗高血压药【答疑编号28468】【正确答案】 B17.【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药，酰胺键由于立体原因，在体内较难水解【答疑编号28482】【正确答案】 E(2).具有两个对映异构体，在药效学和药动学存在明显的立体选择性【答疑编号28483】【正确答案】 B(3).可影响甲状腺激素代谢【答疑编号28484】【正确答案】 C（未排序）X型题1.具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸多巴胺C.盐酸氯丙那林D.盐酸麻黄碱E.盐酸异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28073】【正确答案】A, B, E2.哪些药物分子中具有伯氨基结构A.盐酸多巴胺B.重酒石酸去甲肾上腺素C.重酒石酸间羟胺D.盐酸麻黄碱E.肾上腺素【本题1分】【答疑编号28078】【正确答案】A, B, C3.哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28079】【正确答案】A, B, D4.下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28085】【正确答案】C, E5.以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.克仑特罗【本题1分】【答疑编号28116】【正确答案】B, D, E6.化学结构如下的药物A.为（-）-麻黄碱，构型为1R，2SB.为（+）伪麻黄碱，构型为1S，2SC.结构中有两个手性碳原子D.是制备左甲苯丙胺(冰毒)的原料，应按有关规定严格管理E.性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化【本题1分】【答疑编号28136】【正确答案】A, C, D7.以下哪些与异丙肾上腺素相符A.为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患B.为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C.具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂D.含有异丙氨基和邻苯二酚结构E.结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体【本题1分】【答疑编号28137】【正确答案】A, C, D, E8.化学结构如下的药物A.为重酒石酸间羟胺B.分子中有一个手性碳原子，临床用其R-构型左旋体C.具有邻苯二酚结构，遇光、空气易被氧化变质D.为β受体激动剂E.本品加热时可发生消旋化，降低效价【本题1分】【答疑编号28148】【正确答案】B, C, E9.以下哪些与盐酸多巴胺相符A.受热易发生消旋化反应，效价降低B.为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体C.分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用D.具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色E.体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克【本题1分】【答疑编号28154】【正确答案】B, D, E10.以下化学结构的药物A.为盐酸多巴胺B.为盐酸克仑特罗C.化学结构中含有两个手性碳原子D.苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E.为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘【本题1分】【答疑编号28163】【正确答案】B, D, E11.以下哪些与盐酸普萘洛尔相符A.分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安B.含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体C.含有2个手性碳原子，药用为外消旋体D.含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E.非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等【本题1分】【答疑编号28165】【正确答案】A, B, E12.下列药物中哪些属于β受体阻断剂A.盐酸哌唑嗪B.盐酸普萘洛尔C.阿替洛尔D.盐酸特拉唑嗪E.酒石酸美托洛尔【本题1分】【答疑编号28167】【正确答案】B, C, E13.以下哪些是阿替洛尔的属性A.分子中含有呋喃结构B.具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征C.用于治疗高血压、心绞痛D.为选择性β1受体阻断剂E.为非选择性β受体阻断剂【本题1分】【答疑编号28169】【正确答案】B, C, D14.以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A.结构中不含酚羟基，性质较稳定B.有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱C.1S，2S-异构体为麻黄碱D.与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大E.与伪麻黄碱为非对映光学异构体【本题1分】【答疑编号28171】【正确答案】A, B, D, E15.以下哪几个是制备毒品左甲苯丙胺（冰毒）的原料，需按Ⅰ类精神药品管理的药物A.克仑特罗B.氯丙那林C.伪麻黄碱D.麻黄碱E.间羟胺【本题1分】【答疑编号28173】【正确答案】C, D16.以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是A.均具有β-苯乙胺基本结构B.β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺C.去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱D.β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素E.β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28176】【正确答案】A, B, C, D, E17.哪些药物可在体内可代谢生成具活性的酸性产物A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.胺碘酮D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28541】【正确答案】A, B, D18.以下哪些说法是正确的A.依他尼酸是作用很强的利尿药B.氯噻酮是短时间的利尿药C.氢氯噻嗪分子中有两个磺酰胺基，其中2位氮上的氢酸性较强D.呋塞米结构中含有一个磺酰胺基E.乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂类利尿药【本题1分】【答疑编号28544】【正确答案】A, C, D, E19.下列哪些药物的光学异构体作用强度不同A.盐酸维拉帕米B.硝苯地平C.盐酸地尔硫D.氟伐他汀E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28547】【正确答案】A, C20.下列哪些性质与硝酸异山梨酯相符A.化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯基为反式B.为强心药C.在强热或撞击下会发生爆炸D.在酸、碱溶液中易发生水解E.持续作用时间很短【本题1分】【答疑编号28548】【正确答案】A, C, D21.用于治疗高血压的药物有A.利血平B.尼莫地平C.氨力农D.依那普利E.盐酸普罗帕酮【本题1分】【答疑编号28549】【正确答案】A, B, D22.下列哪些药物可用于治疗心绞痛A.非诺贝特B.戊四硝酯C.双嘧达莫D.氨力农E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28550】【正确答案】B, C23.下列哪些药物的立体异构体作用强度不同A.氯苯那敏B.乙胺丁醇C.萘普生D.维生素B6E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28552】【正确答案】A, B, C24.治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类A.钙拮抗剂B.钾通道阻滞剂C.硝酸酯及亚硝酸酯类D.β受体阻滞剂E.血管紧张素转化酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28553】【正确答案】A, C, D25.下列哪些与硝苯地平相符A.化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯B.化学名为1，4-二氢-2.6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯C.分子中有手性碳D.遇光不稳定E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取【本题1分】【答疑编号28554】【正确答案】B, D, E26.β受体阻断剂可用于A.降低血压B.治疗心力衰竭C.抗心绞痛D.抗心律失常E.降血脂【本题1分】【答疑编号28555】【正确答案】A, C, D27.钙拮抗剂可用于A.降低血压B.降低血脂C.抗心律失常D.抗心绞痛E.抗过敏【本题1分】【答疑编号28556】【正确答案】A, C, D28.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解【本题1分】【答疑编号28557】【正确答案】A, B, D, E29.下列哪些与氯贝丁酯相符A.提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物，推动了该类药物的发展B.用于治疗高脂血症C.副作用是谷丙转氨酶暂时上升D.分子中有手性碳E.具有抗心律失常作用【本题1分】【答疑编号28558】【正确答案】A, B, C30.下列药物中哪些具有利尿作用A.依他尼酸B.氨苯蝶啶C.非诺贝特D.呋塞米E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28560】【正确答案】A, B, D, E31.下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药A.螺内酯B.呋塞米C.依他尼酸D.阿米洛利E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28562】【正确答案】B, E32.以下哪些符合如下结构的药物A.为利尿降压药B.在氢氧化钠水溶液中溶解C.易溶于水D.水溶液中水解生成甲醛E.具有兴奋大脑皮层的作用【本题1分】【答疑编号28567】【正确答案】A, B, D【答案解析】答复：是氢氯噻嗪（双氢克尿塞）。
抗心律失常药要点
抗高血压药 高血压是一种最常见的心血管疾病。
血压高低受各种因素综合调控，主要有自主神经系统、 RAAS、内皮素系统等，其中某环节失调即会引发高血压。
抗高血压药又称为降压药，能有效降低血压。 降压药意义：降低血压并减轻或预防由高血压引起各种并 发症，保护心、脑、肾等重要器官不受损伤，降低发病率和 死亡率，延长患者的生命和提高患者的生命质量。
H3C
, HO O O
OH
化学名：N-[ （S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L脯氨酸顺丁烯二酸盐。 又名恩那普利、苯丁酯脯酸。
马来酸依那普利 烯键：滴加高锰酸钾试液，紫红色即消失。 酯键：水溶液易发生水解，水溶液在pH3时 最稳定。 本品结构不含-SH。本品为前体药物，口服 后在体内水解为活性物质苯丁羟脯酸（依那 普利那），强烈抑制ACE，从而降低血压。 本品抑制ACE作用比卡托普利强10倍，且 作用更持久。临床用于治疗各型高血压及充 血性心力衰竭。
作用类似奎尼丁，但更安全。
ⅠB类药物：轻度阻滞钠通道。 代表药：利多卡因 、美西律 。
CH3 H N N O CH3 CH3 CH3
CH3 O
NH2 CH3
CH3
利多卡因 利多卡因是一个常用的局部 麻醉药。
美西律 美西律原是抗惊厥药和局麻 药。
各种室性心律失常的首选药。 1972年发现抗心律失常作用， 临床用于室性心律失常。
一、钠通道阻滞剂
（一）概述
ⅠA类药物： 即膜稳定剂。
代表药：奎尼丁 、普鲁卡因胺 。
H H HO H3CO N N HC CH2 H
O N N H
CH3 CH3
H2N
普鲁卡因胺
奎尼丁
金鸡纳树皮中提取的生物碱 治疗阵发性心动过速、心房 颤动和早搏等。
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药，通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药，通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物，主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药，通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药，通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如，苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如，地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如，苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派，用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶，用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤，用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤，用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素，用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物，主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药，通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药学职称基础知识药物化学总结
药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG－CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
常用抗心律失常药总结版
常用抗心律失常药总结版心律失常是指心脏的节律发生紊乱，使心脏无法保持正常的收缩和舒张。
如果不及时处理，心律失常可能会导致严重的后果，包括心衰、中风等。
因此，抗心律失常药常常被用于治疗心律失常。
本文将概述一些常用的抗心律失常药物及其作用机制、药效、适应症和不良反应。
1. β受体阻滞剂（β-blocker）β受体阻滞剂是一种通过阻断心脏β受体来减慢心率和降低心跳力度的药物。
它们可用于治疗多种心律失常，如室上性心动过速、房颤和房扑，也可用于预防复发性心律失常的发生。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿索洛尔、比索洛尔等。
它们一般需要长期口服，适应症为有心血管病史且有房颤、心动过速等心律失常症状的患者。
不良反应包括乏力、头晕、低血压（少见）等。
2. 钙通道拮抗剂（calcium channel blocker）钙通道拮抗剂可以减缓心脏节律，防止快速心跳。
它们常用于治疗室上性心动过速、房颤和房扑。
与β受体阻滞剂相比，钙通道拮抗剂一般更适合老年人或有喘息症状的患者。
常见的钙通道拮抗剂包括硫酸氨氯地平、非洛地平等。
它们通常需要长期口服。
不良反应包括头晕、低血压、胃肠不适等。
3. 抗心律失常药（antiarrhythmic drug）抗心律失常药是一类用于恢复正常心律或预防心律失常复发的药物。
它们被广泛用于治疗各种类型的心律失常，包括室性心动过速、心房和心室颤动等。
常见的抗心律失常药包括盐酸普罗帕酮、胺碘酮等。
它们通常需要经过医生严格的监控和调整，掌握用药剂量和感应时间等。
不良反应包括恶心、呕吐、心律失常加重，甚至可能引起静止性高血压等。
4. 心脏加压素拮抗剂（cardiac peptide inhibitor）心脏加压素拮抗剂一般用于治疗急性心力衰竭，并减少心脏负荷。
心脏加压素在心脏血管作用中起着重要作用，通过减少心脏加压素的产生和分泌，促进心脏的功能恢复。
常见的心脏加压素拮抗剂包括百捷通等。
不良反应包括低血压、头晕、恶心等。
史上最全：抗心律失常药物大盘点，值得收藏！
史上最全：抗心律失常药物大盘点，值得收藏！心律失常即心动频率和节律的异常，包括频率和节律的异常，可分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等。
面对这么多种情况，抗心律失常药物上阵也需要分清状况，笔者带你一起捋一捋常用的抗心律失常药物。
I 类—钠通道阻滞Ia 类适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁，普鲁卡因胺等药。
作用原理是减慢心率，延长心肌动作电位时程（APD）。
奎尼丁奎尼丁属 Ia 类抗心律失常药，是最早应用的抗心律失常药物。
临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗，常用量一次 0.2-0.3 g，一次 3-4 次。
但是本药治疗指数低，约 1/3 的患者可发生不良反应。
因此，虽然本药有作用，但由于其安全范围小，用量个体差异大，不良反应较多，目前已较少用。
肌内注射及静脉注射已不再使用。
小贴士：应用奎尼丁转复房颤或房扑时，首先给 0.1 g 试服剂量，观察2 h 有无过敏及特异质反应。
如无不良反应可以按以下方法进行复律：0.2 g，q8 h，连服 3d 左右。
转复房扑和房颤时，为防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1 下传，应先给予地高辛或β-受体阻断药，以免心室率过快。
普鲁卡因胺普鲁卡因胺也属Ia 类抗心律失常药，本药曾用于各种心律失常的治疗。
但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高，甚至出现狼疮样综合征等不良反应。
现仅推荐用于危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。
注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。
用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药，如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等，也应立即停药。
Ib 类轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。
作用原理是不减慢心率，缩短 APD。
利多卡因利多卡因是中效酰胺类局麻药，也是 Ib 类抗心律失常药，但其对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅适用于室性心律失常。
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第十章抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药
掌握各种心血管药物的分类及其代表药物、作用靶点和用途。
熟悉奎尼丁、硝酸甘油、地高辛的结构特点、作用靶点和用途。
了解美西律、胺碘酮、米力农的作用靶点和用途。
掌握
了解
第一节抗心律失常药
分类
一、钠通道阻滞剂
硫酸奎尼丁——I A类钠通道阻滞剂
1.从金鸡纳树皮中提取出来的生物碱
2.用于心房纤颤、阵发性心动过速、心房扑动
3.结构特点：4个手性碳，药用右旋体
4.鉴别特征：绿奎宁反应：样品水溶液1滴与溴水1滴混匀，当溴
的橙色消失而溶液变黄时，再加入过量氨溶液生成二醌基吲哚胺铵盐，呈翠绿色。
奎宁生物碱的特征反应。
（橙色消失变黄，在变翠绿色。
）
盐酸美西律—— I B类钠通道阻滞剂
1.原是局麻药和抗惊厥药，72年才发现其有抗心律失常作用
2.主要用于室性心律失常，如早搏、心动过速等
普罗帕酮——I C类钠通道阻滞剂
77年在德国用于临床，79年我国试制成功
三种钠通道阻滞剂的比较
二、钾通道阻滞剂（Ⅲ类）
1.无机物，如Cs+，Ba++，阻滞钾通道后，能致人死亡
2.动物毒素，如蝎毒、蛇毒、蜂毒，有强大的钾通道抑制作用
盐酸胺碘酮
1.具有广谱抗心律失常作用，可用于其它药物治疗无效的严重心律
失常。
2.久用可引起皮肤色素沉着、甲状腺功能紊乱等副作用
第二节抗心绞痛药
硝酸酯与亚硝酸酯类(NO供体)
NO简介：
1.体外NO是污染大气形成酸雨的气体小分子
2.NO是哺乳动物体内一种重要的执行信使作用的分子，是一种血管
内皮舒张因子(EDRF)，活性很强，能有效地扩张血管、降低血压。
硝酸甘油
1.是最敏感的炸药之一加热或强烈碰撞会爆炸
2.理化性质：带甜味的油状液体，能吸收水成塑胶状，有挥发性，
易损失。
3.水解：中、弱酸性条件下相对稳定，碱性条件下水解为醇、烯或
醛。
4.鉴别：加KOH试液加热生成甘油，再加硫酸氢钾加热生成恶臭的
丙烯醛气体
5.加KOH试液加热生成甘油，再加硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛
气体
6.体内代谢：
7.作用与应用：经典的血管扩张药，主要用于治疗心绞痛可能引起
偏头痛。
第三节抗心力衰竭药
抗心力衰竭药物分类
一、强心苷类——地高辛
1.一类存在于洋地黄、黄花夹竹桃、万年青等植物或蟾蜍
等动物体内的糖苷类化合物，可增强心肌收缩力，安全范围小，小剂量有强心作用，大剂量可使心脏中毒而致人死亡。
2.作用机制：抑制心肌细胞膜Na+/K+-ATP酶
3.结构特点：糖基：b-D-洋地黄毒糖苷元：强心甾烯类
五元不饱和内酯环
4.作用与应用：
1)安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近
2)中毒时会引起各种心律失常
3)使用时需加强血药浓度监测
4)中毒解救剂多用地高辛抗体 Fab(iv)
5)由于合成物不够理想，目前临床仍以天然强心苷类为主
二、磷酸二酯酶抑制剂——氨力农、米力农
抑制心肌细胞上的磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，激活多种蛋白激酶，开放细胞膜Ca2+通道，Ca2+内流，增强心肌收缩力。