药理拟组胺药与抗组胺药
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
组胺及抗组胺药-药理学课件
药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：
药理-抗组胺药
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2．防晕止吐 苯海拉明和异丙嗪用于晕动病、 放射病引起的呕吐。
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【不良反应】
中枢抑制
镇静 嗜睡 乏力
驾驶员或高空作业工作时不宜 消化道反应 口干、厌食
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第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼 扎替丁(nizatidine)
第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障
几乎无中枢抑制作用（副作用）。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱作用。
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【临床应用】
1．皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药物。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良 效。 对支气管哮喘患者几乎无效（虽能对 抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛）。第30章 Fra bibliotek组胺药1
【目的要求】
1．熟悉组胺H1受体阻断药和H2受体阻断药 的药理作用和临床应用。 2．了解组胺受体的分布及组胺与变态反应、 胃酸分泌的关系。
2
生理状态下，体内组胺（histamine）以无
活性形式（结合型）存在，在组织损伤、
炎症、神经刺激、药物、免疫反应条件，
以活性（游离）形式释放。
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【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡。
15
【复习思考题】
1．抗组胺药分哪几类？各类药物的药理作用、 临床应用和主要不良反应。
2．比较常用的H1受体阻断药的作用特点。
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5
组 胺 受 体 分 布 及 效 应 表
受 体 类 型 所 在 组 织 支 气 管 ， 胃 肠 H
1
效 应
阻 断 药 苯 海 拉 明
第十三章抗组胺药
皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等
眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎
第二十八页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
五、禁忌症
➢ 曾患或现患严重精神病和癫痫 ➢ 活动性消化性溃疡病
➢ 新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期
➢ 角膜溃疡 ➢ 肾上腺皮质功能亢进症
➢ 严重高血压，糖尿病、孕妇 ➢ 抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等
核酸代谢 诱导特殊mRNA合成 --- 转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质 -- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取
第十七页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
三、药理作用
第十八页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
1. 抗炎作用
对抗各种原因所致炎症（物理、化学、生 物、免疫等） 炎症初期红、肿、热、痛症状减轻;
二、组胺受体阻断药的分类
凡与组胺竞争同一受体，拮抗组胺作用的药物叫组胺受体阻断药，根据其对
组胺受体亚型选择性的不同，又分为H1、H2、H3受体阻断药。
第二页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
组胺受体阻断药的分类与功能
组胺受体亚型：H1、H2、H3
H1受体
内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力 刺激皮肤神经：痒 鼻黏膜分泌增加：流鼻涕 增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症
抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放组胺、5-羟 色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等
第二十一页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
3. 抗毒作用
提高机体对细菌内毒素的耐受力
稳定溶酶体膜，减少内源性致热原的释放 降低体温调节中枢对内热原的敏感性
不能中和内毒素，对外毒素损害亦无 保护作用
第二十二页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
药理名词解释
药理名词解释1.突触间调节：胆碱能神经释放的Ach可作用于邻近的去甲肾上腺素能神经突触前膜M、N受体，反馈性调节NA的释放，此称突触间调节2.跨膜调节：由突触后膜效应器细胞产生的物质（如前列腺素、腺苷、脑啡肽等），跨过突触间隙作用于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜相应的受体，反馈性调节NA的释放，此称跨膜调节3.激动药：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后如果产生与Ach或NA相似的作用，就称为胆碱药或拟肾上腺素药。
统称激动药4.拮抗药和阻滞药：如果不产生或较少产生拟似递质作用，但妨碍递质与受体的结合，从而产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，统称拮抗药，相对于激动药而言则称为阻滞药5.拟胆碱药：是一类作用与Ach相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物6.重症肌无力：是一种自身免疫性疾病，体内产生抗N2受体的抗体，使神经肌肉传递功能障碍，骨骼肌呈进行性收缩无力7.胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物8.抗胆碱药：又称胆碱受体阻滞药，是一类能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，但可妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物9.N1胆碱受体阻滞药（神经节阻滞药）：能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，从而阻滞交感神经与副交感神经节的传递功能10.拟肾上腺素药（拟交感胺类）：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的胺类药物，本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用11.β肾上腺素受体阻滞药：是一类能选择性地和β受体结合，竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素药物β受体效应的药物12.内在拟交感活性：有些β肾上腺受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，还对Βs后踢具有部分激动作用，称内在拟交感活性13.膜稳定作用：有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称为膜稳定作用14.局部麻醉药：是一类能在用药局部暂时、安全、可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物15.全身麻醉药：是一类能引起中枢神经系统广泛抑制，导致意识、感觉特别是痛觉暂时消失的药物，主要用于手术麻醉16.吸入麻醉药：是一类经呼吸道吸入、通过肺泡毛细血管膜弥散入血而产生全身麻醉作用的药物17.静脉麻醉药：是将麻醉药直接输入血液循环内而产生全身麻醉作用的药物18.麻醉前给药：是在使用麻醉药之前，为了减轻或消除患者的紧张情绪，或减轻麻醉药的不良反应如气道分泌物增加，或增强麻醉药的镇痛和肌松效果等目的而使用的药物19.镇静催眠药、镇静药、催眠药：镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物；小剂量能轻度抑制中枢神经系统，缓解或消除兴奋不安时，称为镇静药；较大剂量能引起近似生理性睡眠时则称为催眠药20.抗精神失常药：精神失常是由多种原因引起的情感、思维及行为等方面出现异常表现的精神活动障碍性疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。
脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。
拟组胺和抗组胺药
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
药理学教学大纲-药理学教学大纲
药理学课程教学大纲课程负责人：刘善庭开课单位：药理学教研室课程编码：课程中文名称：药理学课程英文名称：pharmacology药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。
在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。
本门课程的任务是通过药理学的理论教学为临床合理用药防治疾病提供理论基础；同时在正确掌握药理学基础理论、基础知识的基础上，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。
先修课程要求：生理学，生物化学，微生物学，免疫学，病理生理学等。
本教学大纲供信息专业使用学分：2 总学时：36 理论学时：36选用教材：药理学（第5版）主编：张丹参教学手段：多媒体考核方法：考试教学进程安排表：第一篇药理学总论第一章绪言一、学习目的通过本章的学习，掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念，熟悉药理学的学科任务，了解药物与药理学的发展简史、新药开发与研究。
计划0.5学时。
二、课程内容第一节药理学的研究内容与地位(一)药物（drugs）、药理学的概念；药物和毒物（poisons）的关系与区别。
(二)药物效应动力学、药物代谢动力学的概念与内容。
(三)药理学的学科任务。
第二节药理学发展简史传统本草学阶段、近代药理学阶段、现代药理学阶段第三节药理学研究方法实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法三、重点、难点提示和教学手段(一)重点：药理学研究内容(二)难点：药物学研究对象(三)教学手段：多媒体教学四、思考与练习(一)药理学和毒理学有何联系和区别？(二)临床药理研究在新药开发中有何意义？第二章药物效应动力学一、学习目的掌握基本概念。
了解受体学说及受体药物反应动力学。
计划2学时。
二、课程内容第一节药物作用的基本规律(一)药物作用：药物作用与药理效应。
药物化学抗组胺药
2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。 盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
鲁匹替丁 尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁：
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
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第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂，能阻断组胺H2受体，抑制由组胺引起的胃酸分泌，可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近，约间隔2个原子，而与产生拮抗作用的结合位点相距较远，约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点，称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪： 本品可选择性拮抗H1受体，属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定 地氯雷他定
2.氯雷他定：
强效、长效、选择性对抗外周H1受体，第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药
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第二十七章拟组胺药与抗组胺药一、选择题1．苯海拉明中枢镇静作用机制（）A．激动H1受体B．阻断H1受体C．激动H2受体D．阻断H2受体E．激动H3受体2．有中枢兴奋作用的Hl受体阻断药（）A．苯海拉明B．异丙嗪C．苯茚胺D．雷尼替丁E．法莫替丁3．高空作业的患者不宜选用（）A．西咪替丁B．华法林C．异丙嗪D．叶酸E．雷尼替丁4．组胺收缩支气管平滑肌作用于（）A．H1受体B．H2受体C．H3受体D．阻断H1受体E．阻断H2受体5．治疗晕动病可选用（）A．西咪替丁B．苯海拉明C．尼扎替丁D．特非那定E．雷尼替丁6．异丙嗪抗过敏作用机制是（）A．阻断白三烯受体B．抑制前列腺素的合成C．阻断组胺受体D．抑制NO的产生E．抑制血小板活化因子产生7．无中枢抑制作用的药物是（）A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．曲吡那敏E．氯苯那敏8．治疗十二指肠溃疡应选用哪种药物（）A．乙溴替丁B．阿托品C．强的松D．苯海拉明E．异丙嗪9．西咪替丁和华法林合用，华法林的作用（）A．增强B．减弱C．无变化D．两者无相互作用E．以上都不对10．下列何药妊娠早期禁用（）A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．美克洛嗪E．苯茚胺11．下列止吐作用较强的药物是（）A．曲吡那敏B．氯苯那敏C．特非那定D．苯茚胺E．美克洛嗪12．H1受体阻断作用持续时间最长的药物是A．苯海拉明B．阿司咪唑C．苯茚胺D．美克洛嗪E．扑尔敏13．H1受体阻断药的主要用途是（）A．过敏性休克B．支气管哮喘C．消化性溃疡D．失眠E．荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应14．H1、H2受体激动后均可引起（）A．肠蠕动增强B．血管扩张C．心率减慢D．支气管平滑肌收缩E．胃酸分泌减少I5．中枢抑制作用最强的药物是（）A．苯海拉明B．吡苄明C．阿司咪唑D．氯苯那敏E．可立嗪16．下列抗胆碱作用最强的药物是A．异丙嗪B．布可立嗪C．特非那定D．氯苯那敏E．苯茚胺17．H1受体阻断药最常见的不良反应是（）A．烦躁、失眠B．镇静、嗜睡C．消化道反应D．药物致畸E．变态反应二、填空题1．西米替丁的主要不良反应是_______和_______。
2．苯海拉明和异丙嗪的作用有_______、_______、_______和_______。
3．阻断H2受体的药物有_______、_______和_______等。
4．无中枢抑制作用的H1受体阻断药是_______和_______等。
5．H1受体阻断药主要用于_______、_______、_______和_______。
6．苯海拉明镇静作用可能与阻断中枢_______有关。
镇吐作用可能与其中枢_______有关。
三、问答题1．H1受体阻断剂的药理作用。
2．H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应？3．简述乙溴替丁的药理作用。
4．长期服用西咪替丁可引起哪种不良反应？其原因是什么？参考答案一、选择题1．B 2．C 3．C 4．A 5．B 6．C 7．C 8．A 9．A 10．D 11．E 12．B 13．E 14．B 15．A 16．A 17．B二、填空题1．CNS反应消化系统反应2．抗外周H1效应镇静催眠抗晕止吐阿托品样症状3．西米替丁雷尼替丁法莫替丁4．阿司米唑特非那定5．变态反应晕动病呕吐失眠6．Hl受体抗胆碱作用三、问答题1．H1受体阻断剂的药理作用。
答：（1）抗外周组胺H1受体效应，对抗H1受体被激动后胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。
对抗H1受体激动时，释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。
部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
（2）中枢作用，苯海拉明、异丙嗪中枢抑制作用强，特非那啶几乎无中枢抑制作用，而苯丙胺略有中枢兴奋作用。
（3）多数H1受体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。
2．H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应？答：临床应用：变态反应性疾病，晕动病，呕吐及失眠。
不良反应：中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。
3．简述乙溴替丁的药理作用。
答：乙溴替丁为新一代H2受体阻断剂，抑制胃酸分泌的作用为西咪替丁的10倍。
该药能使表皮生长因子（EGF）、血小板衍化生长因子（PDGF）表达增加，刺激上皮细胞增生，促进愈合，增加和改善胃粘液分泌及质量．与抗幽门螺旋杆菌药有协同作用。
第二十八章消化系统用药一、选择题1．起效快、作用强、作用短暂的抗酸药是（）A．碳酸钙B．氢氧化镁C．氢氧化铝D．三硅酸镁E．碳酸氢钠2．氢氧化铝和三硅酸镁联合用药目的（）A．延长作用时间B．防止产气C．减少胃肠道反应D．防止药物吸收E．降低神经毒性3．关于奥美拉唑，下列叙述哪项不正确（）A．口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物B．抑制基础胃酸与最大胃酸分泌C．其硫原子与H＋-K＋-ATP酶上的巯基结合，抑制H＋泵功能D．服药4～6周，胃溃疡愈合率达97％E．对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差4．抑酸作用最强的药物是（）A．西咪替丁B．哌仑西平C．丙谷胺D．奥美拉唑E．碳酸氢钠5．不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是（）A．硫糖铝B．奥美拉唑C．西米替丁D．哌仑西平E．米索前列醇6．孕妇合并十二指肠溃疡不宜选用的药物是（）A．奥美拉唑B．氢氧化铝C．米索前列醇D．乙溴替丁E．硫糖铝7．不影响胃蛋白酶分泌的药物是（）A．西咪替丁B．奥美拉唑C．哌仑西平D．丙谷胺E．米索前列醇8．多潘立酮发挥胃动力作用的机制是（）A．激动中枢多巴胺受体B．阻断中枢多巴胺受体C．阻断外周多巴胺受体D．激动外周多巴胺受体E．阻断外周M受体9．全胃肠动力药是（）A．胃复安B．多潘立酮C．西沙必利D．昂丹司琼E．格拉司琼10．口服中枢抑制药引起中毒宜选用哪种药物导泻（）A．MgSO4 B．Na2SO4 C．大黄D．液体石蜡E．甘油11．适用于儿童、老人便秘的泻药是（）A．硫酸镁B．大黄C．番泻叶D．液体石蜡E．甲基纤维素12．妊娠妇女禁用硫酸镁导泻的原因是（）A．收缩子宫平滑肌B．抑制胎儿呼吸C．反射性盆腔充血和失水D．升高孕妇血压E．致畸形作用13．防治功能性便秘可选用（）A．酚酞B．甲基纤维素C．硫酸镁D．吡沙可啶E．以上都不是14．慢性便秘可选用（）A．酚酞B．硫酸镁C．乳果糖D．甘油E．液体石蜡15．预防功能性便秘的最佳措施是（）A．日服大黄B．口服乳果糖C．口服液体石蜡D．口服甲基纤维素E．多吃蔬菜、水果，养成定时排便习惯二、填空题1．抑制胃酸分泌的药物有_______、_______、_______和_______等。
2．常用抗酸药有_______、_______、_______和_______。
3．能保护溃疡面免受攻击因子侵蚀的药物是_______和_______等。
4．西米替丁可治疗_______、_______和_______等疾病。
5．硫糖铝可治疗_______、_______和_______等疾病。
6．硫酸镁口服有_______和_______作用，注射则有_______和_______作用。
7．硫酸镁口服用于_______和_______的治疗，注射则用于_______和_______的治疗。
8．注射硫酸镁的主要危险是_______和_______。
9．反复长期应用可成瘾的止泻药是_______和_______。
10．奥美拉唑与壁细胞上_______结合，从而抑制_______分泌，治疗消化道溃疡。
11．抗酸药是一类_______物质，中和_______，从而解除其对_______侵蚀，并降低_______活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。
12．哌仑西平与_______受体结合，丙谷胺与_______受体结合，抑制胃酸的分泌。
13．米索前列腺醇抑制_______分泌，增加_______分泌，主要治疗______引起消化道溃疡。
14．昂丹司琼阻断_______发挥强大止吐作用，临床应用于_______、_______引导起的恶心和呕吐。
三、问答题1．试述奥美拉唑的药理作用及临床应用。
2．简述常用抗消化性溃疡药的分类及其代表药物。
3．简述常用泻药的分类及作用机制。
参考答案一、选择题1．E 2．C 3．E 4．D 5．A 6．C 7．B 8．C 9．C 10．B 11．D 12．C 13．B 14．A 15．E二、填空题1．H2受体阻断药M1阻断药胃泌素受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药2．氢氧化镁氢氧化铝氧化镁碳酸钙3．硫酯铝枸橼酸泌甲4．消化性溃疡上消化道出血返流性食道炎5．消化性溃疡浅表性胃炎反流性食道炎6．导泻利胆抗惊厥降血压7．排除肠内毒物慢性胆囊炎惊厥高血压危象8．CNS抑制血压降低9．苯乙哌定阿片类制剂10．质子泵盐酸11．弱碱性胃酸胃、十二指肠粘膜和溃疡面胃蛋白酶12．Ml胆碱胃泌素13．胃酸和胃蛋白酶胃粘液和碳酸氢盐阿司匹林等非甾体消炎药14．5- HT3受体化疗放疗三、问答题1．试述奥美拉唑的药理作用及临床应用。
答：药理作用：①抑制胃酸分泌和壁细胞上的质子泵结合，抑制各种原因所引起的胃酸分泌，大剂量可导致无酸状态。
②促进溃疡愈合抑制胃酸分泌后，反射引起胃泌素的分泌，从而增加胃粘膜血流量和促进胃肠粘膜更新。
③抑制幽门螺杆菌和抗生素联合应用，具有协同作用。
临床应用：①反流性食管炎；②消化性溃疡；③上消化道出血；④幽门螺杆菌感染。
2．简述常用抗消化性溃疡药的分类及其代表药物。
答：常用抗消化性溃疡药分为七大类：①抗酸药：代表药为氢氧化铝等；②H2受体阻断药：代表药为西咪替丁等；③H＋-K＋-ATP酶抑制药：代表药为奥美拉唑等；④M胆碱受体阻断药：代表药为哌仑西平等；⑤胃泌素受体阻断药：代表药为丙谷胺等；⑥增强胃粘膜保护功能的药物：代表药为米索前列醇、硫糖铝等；⑦抗幽门螺旋杆菌药：代表药为甲硝唑等。
3．简述常用泻药的分类及作用机制。
答：常用泻药分为三大类：①刺激性泻药：本身或其代谢产物直接刺激肠壁，使肠道蠕动加强；②渗透性泻药：大量口服难以吸收，但在肠道形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠蠕动；③润滑性泻药：在肠道内不被吸收或消化，同时妨碍水分的吸收，产生润滑肠壁，软化粪便的作用，有助于粪便排出。