罗哌卡因临床PPT课件
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罗哌卡因
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急性中毒的治疗：
如果在15-20秒内惊厥没有自动停止，必须 静脉给予抗惊厥药。静脉注射100-150mg 硫喷妥钠可快速终止惊厥发作，也可选择起 效缓慢的安定5-10mg静脉注射。琥珀酰胆 碱能很快的终止肌肉抽搐，但病人需要气管 插管和控制通气。
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急性中毒的治疗：
威赛因甲磺酸罗哌卡因注射液（小容量注射剂）
规格：10ml：甲磺酸罗哌卡因89.4mg
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甲磺酸罗哌卡因注射液药理作用
一、甲磺酸罗哌卡因注射液是一新型长效酰 胺类局麻药。具有起效快，作用时间长， 麻醉效果确切，心脏毒性低，感觉阻滞和 运动阻滞分离明显等特点。其理化特性介 于利多卡因和布比卡因之间，作用同长效 局麻药布比卡因相似。但后者的麻醉性能 差，毒性大，而罗哌卡因对运动神经、中 枢神经以及心血管方面的不良反应则较小。
规格：10ml：甲磺酸罗哌卡因89.4mg
适应症：
外科手术麻醉 硬膜外麻醉 局部浸润麻醉 急性疼痛控制 用于术后镇痛，可采用持续硬膜外输注，也 可间歇性用药
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威赛因甲磺酸罗哌卡因注射液（小容量注射剂）
规格：10ml：甲磺酸罗哌卡因89.4mg
用法用量：
浸润麻醉（微小神经阻滞或局部浸润麻醉）：
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威赛因甲磺酸罗哌卡因注射液（小容量注射剂）
规格：10ml：甲磺酸罗哌卡因89.4mg
在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%, 恶心的发生率为25%，一般临床报道不良反 应（＞1%）是低血压、恶心、心动过缓、焦 虑、感觉减退。
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❖如果在15-20秒内惊厥没有自动停止，必须静 脉给予抗惊厥药。静脉注射100-150mg硫喷 妥钠可快速终止惊厥发作，也可选择起效缓 慢的安定5-10mg静脉注射。琥珀酰胆碱能很 快的终止肌肉抽搐，但病人需要气管插管和 控制通气。
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急性中毒的治疗：
❖如果确实出现心血管系统抑制症状（如低血 压、心动过缓），可静注5-10mg麻黄素， 必要时2-3分钟后重复推注。如果出现循环 衰竭，必须立即进行心肺复苏，适当供氧、 通气和维持循环以及治疗酸中毒，对抢救生 命是特别重要的。
2
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甲磺酸罗哌卡因注射液药理作用
二、可通过升高神经动作电位的阈值，延缓 神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速 度，发挥阻断神经冲动的产生和传导的速 度。
三、麻醉作用的产生与神经纤维的轴径，髓 鞘形成和传导速度有关。
3
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甲磺酸罗哌卡因注射液突出特点：
一、突出的感觉神经与运动神经阻 滞分离效应即低浓度罗哌卡因能 够有效阻滞感觉传递，而对运动 神经影响很小
量（mg） 起效时间
（min）
5.96
1-40 5.96-238.4 1-15
持续时间
（h）
2-6
8
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威赛因甲磺酸罗哌卡因注射液（小容量注射剂）
规格：10ml：甲磺酸罗哌卡因89.4mg
❖不良反应：
❖罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的 局麻药是类似的，除了不小心注射进血管 或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是 少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生 理反应相区别。
局部麻醉药 PPT课件
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四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
罗哌卡因在临床麻醉及疼痛治疗中的应用分析
罗哌卡因在临床麻醉及疼痛治疗中的应用分析摘要：目的：分析罗哌卡因在临床麻醉与疼痛治疗中的临床疗效。
方法：选取我院2013年7月到2014年7月的80例进行手术治疗并适合硬膜外镇痛的患者，按照罗哌卡因浓度成分不同随机分为40例观察组和40例对照组。
观察组实行0.2%罗哌卡因麻醉镇痛，对照组实施0.25%罗哌卡因进行麻醉、镇痛，分别对两组的麻醉和镇痛效果作一个分析。
结果：40例观察组在手术后的疼痛情况比对照组有明显的优势（P<0.05），治疗效果明显高于对照组，差异具有统计学意义（p<0.05）。
结论：经过比较，实行0.2%罗哌卡因麻醉镇痛组的效果明显优于对照组，更适合在临床上应用和推广。
关键词：麻醉；罗哌卡因；临床疗效近几年，手术是临床上易见的治疗方法，此方法不仅可以提高临床治疗效果，而且能减少患者的死亡率。
当然，仍然有一部分患者因为在手术前后缺乏理想麻醉镇痛，使得患者手术后的痊愈较差。
在近几年的临床麻醉上，罗哌卡因被广泛应用，为了研究罗哌卡因麻醉与疼痛治疗的效果，我院选取2013年7月到2014年7月的80例进行手术治疗并适合硬膜外镇痛的患者[1]，对观察组和对照组作进行研究，探讨两组治疗效果的优缺点，获得临床经验。
报道如下：1 资料和方法1.1一般资料我院选取2013年7月到2014年7月的80例进行手术治疗并适合硬膜外镇痛的患者，按照罗哌卡因浓度成分不同随机分为40例观察组和40例对照组。
40例观察组患者中，男24例，女16例，年龄为52-77岁；40例对照组患者中，男13例，女27例，年龄为51-80岁[2]。
我院通过对患者的性别、年龄比较分析，两组患者的一般资料之间的差异不具备统计学意义（P>0.05），具有可比性。
1.2方法对观察组患者实行0.2%罗哌卡因麻醉镇痛，对照组实施0.25%罗哌卡因进行麻醉、镇痛，常规治疗，具体的方法为：对患者在静脉联合腰硬联合麻醉下进行手术，在硬膜外注入5ml 0.2%罗哌卡因，待患者没有不良反应时开始麻醉。
罗哌卡因下肢神经阻滞致心搏骤停抢救成功一例_ppt课件
Warren J， Brian T， Georgescu A，et al. Anesth Analg，2008，106：1578-80.
单次静注（1-3ml/kg)＋持续静输
(0.25ml/kg/min) Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced
罗哌卡因下肢神经阻滞致 心搏骤停抢救成功一例
病例介绍
患者，女，78岁，60kg，ASA III级，拟行左侧胫 腓骨远端粉碎性骨折外固定术。 患者有肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血史。
低蛋白血症，白蛋白30g/l。
术前检查发现右侧胸腔积液，肺动脉压中度增高， 三尖瓣轻度反流。血气分析PaO2 62mmHg。 术前3d始给予低分子肝素钙注射液2850IU每日一 次皮下注射，凝血酶原时间延长为16s。
麻醉经过
入手术室后开放外周静脉，HR 98次/分， BP 145/91mmHg，吸空气SpO2 83%，鼻 导管吸氧（3L/min）后SpO2升至96%。
在超声引导下进行股神经和前路坐骨神经阻 滞，在确认神经部位且回抽无血液后，各注 射0.5%盐酸罗哌卡因20ml，总量200mg。
抢救经过
转
归
与手术医师商量之后决定完成外固定手术，约 15min后术毕运送至ICU。患者于2h后苏醒， 有指令动作，6h后拔除气管导管。术后第2天， 患者生命体征平稳，从ICU转回普通病房。
抢 救 成 功
熟悉局麻药中 毒表现，即刻 做出判断 反应迅速，立即 开始急救复苏 及时使用脂肪乳剂 解救，阻断局麻药 毒性反应
的不良后果的进一步恶化。
脂肪乳剂对神经毒性的解救
早期使用脂肪乳剂既可防止心血管毒性的发生，
单次静注（1-3ml/kg)＋持续静输
(0.25ml/kg/min) Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced
罗哌卡因下肢神经阻滞致 心搏骤停抢救成功一例
病例介绍
患者，女，78岁，60kg，ASA III级，拟行左侧胫 腓骨远端粉碎性骨折外固定术。 患者有肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血史。
低蛋白血症，白蛋白30g/l。
术前检查发现右侧胸腔积液，肺动脉压中度增高， 三尖瓣轻度反流。血气分析PaO2 62mmHg。 术前3d始给予低分子肝素钙注射液2850IU每日一 次皮下注射，凝血酶原时间延长为16s。
麻醉经过
入手术室后开放外周静脉，HR 98次/分， BP 145/91mmHg，吸空气SpO2 83%，鼻 导管吸氧（3L/min）后SpO2升至96%。
在超声引导下进行股神经和前路坐骨神经阻 滞，在确认神经部位且回抽无血液后，各注 射0.5%盐酸罗哌卡因20ml，总量200mg。
抢救经过
转
归
与手术医师商量之后决定完成外固定手术，约 15min后术毕运送至ICU。患者于2h后苏醒， 有指令动作，6h后拔除气管导管。术后第2天， 患者生命体征平稳，从ICU转回普通病房。
抢 救 成 功
熟悉局麻药中 毒表现，即刻 做出判断 反应迅速，立即 开始急救复苏 及时使用脂肪乳剂 解救，阻断局麻药 毒性反应
的不良后果的进一步恶化。
脂肪乳剂对神经毒性的解救
早期使用脂肪乳剂既可防止心血管毒性的发生，
盐酸罗哌卡因注射液PPT课件
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盐酸罗哌卡因注射液
费县人民医院Байду номын сангаас
❖ 药理作用：
❖ 药理作用罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局 麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科 麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局 限的非进行性运动阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌 卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠 离子流入神经纤维细胞膜内，对沿神经纤维的冲动 传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞 和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果 过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心 血管系统将出现中毒症状和体征。
❖* 多发生于蛛网膜下腔麻醉之后 ** 多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起 相关的药物不良反应
以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所 使用的局麻药无关。 过量和血管内误注射的全身反应可能是很严重的。
❖ 神经并发症： 神经病理和脊髓功能障碍（如脊髓前动脉综合征、 蛛网膜炎、马尾综合征）与蛛网膜下腔麻醉和硬膜 外麻醉有关。 完全脊髓阻滞 当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或 蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现完 全脊髓阻滞。药物
❖ 浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
盐酸罗哌卡因注射液
费县人民医院Байду номын сангаас
❖ 药理作用：
❖ 药理作用罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局 麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科 麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局 限的非进行性运动阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌 卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠 离子流入神经纤维细胞膜内，对沿神经纤维的冲动 传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞 和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果 过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心 血管系统将出现中毒症状和体征。
❖* 多发生于蛛网膜下腔麻醉之后 ** 多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起 相关的药物不良反应
以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所 使用的局麻药无关。 过量和血管内误注射的全身反应可能是很严重的。
❖ 神经并发症： 神经病理和脊髓功能障碍（如脊髓前动脉综合征、 蛛网膜炎、马尾综合征）与蛛网膜下腔麻醉和硬膜 外麻醉有关。 完全脊髓阻滞 当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或 蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现完 全脊髓阻滞。药物
❖ 浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
盐酸罗哌卡因注射液产品ppt
缺点
吸入麻醉药
麻醉深度可通过吸入气体 中的药物浓度加以控制，
过程平衡，肌松好
需配备麻醉机，操作复杂
静脉麻醉药
对呼吸道无刺激性，操作 简单方便，静脉直接给药，
麻醉作用迅速
肌松差，注入后无法人工 排除，剂量则因个体差异 不易自掌握，致使麻醉深
度不易掌握。
局部麻醉药
概念：作用于神经末稍式神经干周围，可连
恒瑞 阿斯利康
是否可用于腰麻
是 否 是 否 否 是
有效期
36个月 暂定24个月
18个月 24个月 24个月 36个月
88..9
慢
88..5
慢
77..9
快
88..1
中等
88..2
中等
局部麻醉药
临床应用：
腰
麻：将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔而使下半身部位麻醉。
黏膜表面麻醉：将局麻药喷洒在鼻、口腔、喉、气管支气管、食管
浸 润 麻 醉： 将局部麻醉药局部注入皮下组织或肌肉腱膜上
硬 外 麻 醉： 将药液注入硬脊膜外腔，将此腔内穿出椎间孔的神经根
局部麻醉药
局麻药的酯溶性：
常用分配系数（partition coefficient）表示 脂溶性越高，油/水分配系数越大，则局麻药的效 能越大 常用的局麻药的分配系数
普鲁卡因
1.7
丁卡因
221
利多卡因
43
布比卡因
346
罗哌卡因
115
局部麻醉药
蛋白结合率：
局麻药进入人体后，一部分与蛋白结合，暂时失 去药理活性，而另一部分则呈游离状态，发挥药 理作用 蛋白结合率的高低和药物的作用时效相关。蛋白 结合率越高，则作用时效越长。
甲磺酸罗哌卡因ppt课件
认识到了贫困户贫困的根本原因，才 能开始 对症下 药，然 后药到 病除。 近年来 国家对 扶贫工 作高度 重视， 已经展 开了“ 精准扶 贫”项 目
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
麻醉方法
❖ 不用术前药,术中使用咪达唑仑0.02mg/kg为镇静剂。 ❖ 入室后建立静脉通路,并连接监测仪。 ❖ 皮肤局麻药用1%利多卡因。 ❖ 用18号穿刺针在腰1～2或腰2～3椎间隙进针，进入 硬膜外腔，并插入导管，向头侧置管3cm。 ❖ 2%利多卡因5ml用作硬膜外阻滞的试验剂量。5分钟 后确认导管未误插入蛛网膜下腔或静脉内，在5分钟内 （速度2.5～5ml/min）注入研究用药10-15ml。注射结 束作为研究评价的起点（0分钟），并记录注射研究药 物的时间。
认识到了贫困户贫困的根本原因，才 能开始 对症下 药，然 后药到 病除。 近年来 国家对 扶贫”项 目
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
研究对象的选择
排除标准
X 酰胺类麻醉药有过敏史及其它任何不良反应的 病人。 X 不能完成研究计划的病人，包括语言困难、传 染病及其它病史。 X 酗酒、滥用药物及毒品的病人。 X 肝功能、肾功能不正常。
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
伦理学
❖ 伦理委员会 开展临床试验批件[仁济伦审〔2003〕18号]。 知情同意书 详细介绍甲磺酸酸罗哌卡因及临床试验情况。 获取病人同意，签署知情同意书后进行试验。
❖ 病人隐私 保障病人隐私，所有资料保证不得向无关第三者透露。 采用姓名缩写及编制代码得形式在CRFs上进行记录。
❖ 手术开始时静脉注射咪达唑仑0.02mg/kg，术中观察并吸氧
评价时点：注药后30分钟内每隔5～10分钟一次，共4次；接 下来的1小时内每隔20分钟一次，共3次；此后每隔30分钟一 次，直至研究观察终点。
局麻药ppt课件
药物
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
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用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
药理学第十四章局麻药ppt课件
• 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经 干周围，阻断神经传导，使该神经所支配的 区域被麻醉。常用于四肢及口腔手术。
蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）： 将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的 脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢 手术。 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）：将药液 注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻醉。 适用范围广，可用于颈部至下肢的手 术。特别适用于上腹部手术。
麻醉强度为利多卡因的4～5 倍，作用持续时间长达 5～10h。主要用于浸润麻醉（0.25%）、阻滞麻醉 （0.25%～0.5%）及硬膜外麻醉（0.5%～0.75%），一 次极量为200mg，一日极量为400mg。
【临床应用】 1. 用于各种局麻：如浸润麻醉 （0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、 硬膜外麻(2%)； 2. 用于损伤部位的局部封闭。
利多卡因（lidocaine，赛罗卡因， xylocaine）
☻穿透力强，麻醉作用出现快，且强而持久，安 全范围大 ☻可用于各种局部麻醉，常用于传导和硬膜外麻 醉。浸润麻醉一般采用0.25%～0.5%溶液；表面 麻醉、阻滞麻醉和硬膜外麻醉采用1%～2%溶液 ☻该药还具有抗心律失常作用，主要用于室性心 律失常（见第二十二章）。该药毒性大小与用药 浓度有关。
丁卡因（tetracaine，地卡因，dicaine）
麻醉强度为普鲁卡因的10 倍，毒性为10～ 20 倍，且穿透力强。主要用于表面麻醉、腰麻和硬膜 外麻醉，不常用于浸润麻醉。 表面麻醉采用0.25%～1%溶液；腰麻、硬膜外麻醉用 0.2%溶液，腰麻总量不宜超过16mg。
布比卡因（bupivacaine，麻卡因，marcaine）
（3）局麻药对神经纤维的作用是提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴 奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉 和感觉全部丧失而产生麻醉作用。
罗哌卡因的临床应用
100 80
60
40 20 0
P<0.05
安慰剂
Johansson et al, 1996
耐乐品 100mg
耐乐品 200mg
耐乐品用于分娩硬膜外镇痛
• • •
出色的疼痛缓解作用 低运动阻滞 对新生儿有良好耐受
运动阻滞
硬膜外镇痛结束后
没有运动阻滞病人 的百分比
40
20
0
耐乐品
2.5mg/ml (n=50)
•
•
过量后发生惊厥与循环衰竭之间间期更长
对怀孕的绵羊，更高的剂量才会产全身系统毒性
人类耐受性－急性毒性
对照布比卡因
试验方案：
• • • • 12位志愿者 随机，双盲 静脉滴注10mg/min 到最大剂量150mg * * * * *
评估：
CNS中毒症状 PR 间期 QRS间期 QT 间期 血浆浓度
神经阻滞 • 臂丛神经阻滞：0.375%罗哌卡因20~30ml • 颈丛神经阻滞：0.375%罗哌卡因10~20ml
硬膜外镇痛 • 晚期癌痛：0.125%罗哌卡因+40µg/ml吗啡, 5ml/hr。 • 术后镇痛： 0.125%罗哌卡因，5ml/hr。
5 4
3 2 1
平均惊厥剂量 (mg/kg)
怀孕绵羊
绵羊
布比卡因
耐乐品
中枢神经系统毒性
• 主要表现为惊厥、抽搐，用安定等可预防和治疗。 • 静脉给药时罗哌卡因最大耐受剂量为124mg。
CNS毒性 - 成功的复苏
狗
100
布比卡因 8.6 mg/kg ( n=6 ) 耐乐品 9.8 mg/kg ( n=6 )
比布比卡因更少的CNS毒性 比布比卡因更少的心脏毒性
罗哌卡因
罗哌卡因的临床应用罗哌卡因是单一对映结构体（S形)长效酰胺类局麻药，其作用机制与其它局麻药相同，通过抑制神经细胞钠离子通道，阻断神经兴奋与传导。
对运动神经的阻滞作用与药物浓度有关，浓度为0.2%对感觉神经阻滞较好，但几乎无运动神经阻滞作用；0.75%则产生较好的运动神经阻滞作用。
药理作用；使用相同浓度的罗哌卡因和布比卡因，前者对运动神经的阻滞程度低，持续时间也短。
临床上1.0%罗哌卡因与0.75%布比卡因在起效时间和运动神经阻滞的时效没有显著性差异。
罗哌卡因的脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因，其蛋白结合率为94%，麻醉强度是普鲁卡因的8倍，作用时效是普鲁卡因的4-8倍。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因对中枢神经系统有抑制和兴奋双相作用。
血药浓度过高时可出现中枢神经系统中毒症状。
罗哌卡因对心血管系统具有毒性作用。
血药浓度过高时可抑制心脏传导和心肌收缩力。
罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5：1：2；致死量之比约为9：1：2。
不良反应硬膜外注射罗哌卡因后可出现低血压、心动过缓、恶心和焦虑。
血药浓度过高时发生中枢神经系统和心血管系统毒性反应，临床症状呈现抑制和兴奋双相性。
罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。
罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。
罗哌卡因常用剂量和浓度无神经毒作用。
注意事项在实施麻醉前，应熟悉罗哌卡因的药理作用并在人员和设备完善的基础上进行。
对于老年或合并其它严重疾患而需采用区域麻醉的病人，为降低发生严重不良反应的潜在危险，在实施麻醉前，应尽量改善病人的状况，药物剂量也应适当调整。
由于罗哌卡因在肝脏代谢，严重肝病病人应慎用。
同时由于药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。
通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量，但因慢性肾功能不全病人伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身中毒的可能性增大，需减少用药量。
麻醉医生眼中的罗哌卡因实用课件
织的钙化和坏死，这提示长效局麻药的持续神经阻滞作用可能会造成肌肉组织的不可逆的损害，但罗哌卡因组的损害要轻。
总量分别为100mg和300mg行腔镜术后镇痛，发 局部浸润麻醉镇痛延时作用
罗哌卡因较布比卡因更能有效地防治急性心肌缺血再灌注损伤具有心肌保护作用 5%1%用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用浓度为0.
明确规定0.75%布比卡因禁用于剖宫 产麻醉。
3
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S 镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9 。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点即低浓度时 ( 小于0.2%) 运动与感觉阻滞分离。
Q硬膜外注射罗哌卡因后可出现低血压、 罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意外静脉过量注射，复苏更容易。
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
心动过缓、恶心和焦虑。血药浓度过高 浓度布比卡因长2~3倍。
也形成该药独特的作用特点即低浓度时(小于0.
蛛网膜下腔、神经阻滞的浓度升高 关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题
罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。
Q罗哌卡因的收缩血管作用 徐建国推荐硬膜外镇痛浓度小于0.
但也有研究认为罗哌卡因能够降低由脂多糖介导发生的内皮细胞损伤，其机制和激活细胞线粒体的K－ATP离子通道有关，因而具有细 胞保护作用。
总量分别为100mg和300mg行腔镜术后镇痛，发 局部浸润麻醉镇痛延时作用
罗哌卡因较布比卡因更能有效地防治急性心肌缺血再灌注损伤具有心肌保护作用 5%1%用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用浓度为0.
明确规定0.75%布比卡因禁用于剖宫 产麻醉。
3
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S 镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9 。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点即低浓度时 ( 小于0.2%) 运动与感觉阻滞分离。
Q硬膜外注射罗哌卡因后可出现低血压、 罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意外静脉过量注射，复苏更容易。
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
心动过缓、恶心和焦虑。血药浓度过高 浓度布比卡因长2~3倍。
也形成该药独特的作用特点即低浓度时(小于0.
蛛网膜下腔、神经阻滞的浓度升高 关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题
罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。
Q罗哌卡因的收缩血管作用 徐建国推荐硬膜外镇痛浓度小于0.
但也有研究认为罗哌卡因能够降低由脂多糖介导发生的内皮细胞损伤，其机制和激活细胞线粒体的K－ATP离子通道有关，因而具有细 胞保护作用。
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Bader AM, et al. Anesth Analg. 1989;68(6):724-7.
. D.Selander 2003
16
动静分离，术后运动功能恢复更快
100
罗哌卡因
布比卡因
80
* P<0.05
60
95 *
80 *
79.5
52.3
术后完全行走患者的比例(%)
40
20
00 0
术后第一天
术后第二天
.
6
研发背景
“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡 因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指 出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这 一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的 布比卡因类局麻药。”
——Albright & Covino
.
7
理想麻醉药
.
8
背景
2.1 ：
2.2 ：
1
.
15
良好的动静分离现象
30分钟后动作电位抑制（100%)
80
布比卡因
罗哌卡因
60
40 20
0
“C”纤维(感觉)
* p<0.05
16%
“A”纤维(运动)
• 罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运 动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)
注射用甲磺酸罗哌卡因
Ropivacaine Mesylate for Injection
普泰定
山西普德药业股份有限公司
.
1
麻醉药市场 产品介绍篇 竞争产品篇 市场分析篇
.
2
麻醉药市场
临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、 局麻用药、麻醉镇痛用药。
.
3
麻醉药市场
2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增长， 平均年增长率保持在30%以上。我们预计未来5-10 年，我国麻醉药品用药仍处在高速成长期。
.
4
全麻药和局麻药的比较
比较
全麻药
局麻药
优点 缺点
1）避免造成病人不适和心理 伤害 2）可同时实施多部位、各种 复杂困难手术 3）便于实施机械呼吸，降低 全身耗氧量，为手术区域提 供满意的肌肉松弛，病人可 耐受人工气道
1）局麻是一种简便易行、 并发症较少 2）并可保持病人意识清醒 3）适用于较表浅、局限的 手术
术后第三天
术后第四天
86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用 于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快
Gerhard Brodner, et al. Anesth Analg. 1999 Jan;88(1):128-33.
.
17
术后早日恢复行走能力的重要意义
.
11
罗哌卡因结构
CH3SO3H
CH3 HO
CH3
NC
CH3
H
S-罗哌卡因
N C3H7
OC HN
N
H
CH3
C3H7 R-罗哌卡因
罗哌卡因结构
.
12
罗哌卡因的脂溶性
物理性质相似，脂溶性明显不同
分子量 PKa
脂溶性 蛋白结合率
罗哌卡因
370 8.1 2.8 94%
布比卡因
288 8.1 30 95%
左旋布比卡因
288 8.1 30 95%
罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低
.
13
中枢神经毒性低，过量复苏成功率高
CNS毒性 - 成功的复苏
狗
100
80
大于惊厥剂量后狗的 成功复苏％
60
40
20
0
Feldman et al, 1991
布比卡因
耐乐品
布比卡因 8.6 mg/kg ( n=6 )
耐乐品 9.8 mg/kg ( n=6 )
.
14
心脏毒性
相同浓度下，心脏毒性 罗哌卡因<布比卡因
McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药 浓度：罗哌卡因 0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。 (Drugs.2000 Nov:60(5):1065-93)
心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌
抑制效能比率为：
布比卡因：左旋布比：罗哌卡因
.
20
小结
➢ 系统毒性低，最大耐受剂量较高 ➢ 发生心脏毒性后，复苏率高 ➢ 动静分离，术后恢复更快 ➢ 术后镇痛效果理想
.
21
用法用量
甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其 指导下使用。
一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的 浓度和剂量。
.
10
甲磺酸罗哌卡因vs盐酸罗哌卡因
甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？
➢甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为甲 磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用的 新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲磺 酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药代 动力学等方面均相似。 ➢甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例为 1:1.192
L. BERTINI, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2001;9
术后镇痛和分娩镇痛独具优势
罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很 小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低， 且新生儿对该药具有良好耐受性。
如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注 入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。
罗哌卡因： 较好的感觉－ 运动神经阻滞分离
术后早期 下床活动
• 减少深静脉血栓形成 • 早期恢复下肢肌肉功能 • 改善康复质量，缩短康复时间
李荣胜,等. 中华麻醉学杂志. 2004;24(1):73-5.
.
18
高效镇痛，患者满意度更高
51例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml罗 哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛质 量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因
1）病人丧失表述和交流能力 2）病人丧失逃避反射， 3）自主呼吸抑制或消失，易
发生反流误吸等
1）局部麻醉时病人有意识 存在，会有恐惧感。
.
5
局麻药
2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占 整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包 括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等 （图8）。
罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创 制开发，1996年在荷兰首次上市，并于同年9月24 日在美国获得FDA批准上市。
1997年在英国上市，到目前为止已在数十个国家上 市。
我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌卡因注射 液（商品名：耐乐品）。
.
9
背景
国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因 的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射液(商品名：威 赛因)