常用抗菌药物的特点及临床合理应用
常用抗生素特点及使用
（3）全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、 肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉 素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 （4）青霉素不用于鞘内注射 （5）青霉素钾盐不可快速静脉注射。 （6）本类药物在碱性溶液中易失活。
51
医学资料
β-内酰胺类
头孢菌素类
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素， 按其抗菌性能分四代： G+ GⅠ代：++++ + Ⅱ代：+++ ++ Ⅲ代：+ +++ Ⅳ代：++ ++++ 酶 不稳定 稳定 稳定 稳定 绿脓 无效 无效 有效 有效 厌氧菌 肾毒性 无效 ++ 一定 + 一定 ± 一定 ±
54
医学资料
β-内酰胺类
Ⅱ代：对G+、G-有效
O
NOCH3 CONH N O O
S
CH2OCONH OH
头孢孟多：Ⅱ代中对G+菌作用最强 （同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时、峰浓度、 生物利用度均优于前者）， 对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系) 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染
羧
49
医学资料
注意事项:Fra bibliotek(1)用本类药物前必须详细询问患者有无青霉素类 过敏史、其他药物过敏性疾病史，并需先做青霉素 皮肤试验50u/０.1ml； （2）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立 即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧，应用升压药、 肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用
第三代头孢菌素对β一内酰胺酶更稳定(易 被超广谱β一内酰胺酶水解)、抗菌谱更广， 对肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、 肺炎链球菌、溶血性链球菌以及部分厌氧菌 有强大抗菌活性，对葡萄球菌的作用较第一、 二代头孢菌素差，对肠球菌无抗菌活性。注 射用药后血浓度高，在脑脊液中(特别是有炎 症情况下)能达有效血浓度，肝肾毒性低。适 用于严重革兰阴性及敏感阳性菌感染，病原 未明感染的经验治疗、医院内感染等。
抗菌药物的合理应用抗 菌药物的合理应用
2024/2/9
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理物，在治 愈并挽救许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌 药物不合理应用导致的不良后果，特别是细菌耐药 性的增长已经成为严重威胁人类安全的公共卫生问 题，2011年世界卫生主题被确定为“抗击耐药—— 今天不采取行动，明天就无药可用”，再次提醒全 球各国必须重视细菌耐药问题。本文就合理应用抗 菌药物的基本问题作简要介绍。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
第一代头孢菌素划葡萄球菌(包括耐青霉素 葡萄球煎)、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤 寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等有较强 抗苗恬眭。注射剂用药后血药浓度较高，用 于敏感菌所致的较严重感染．主要品种有头 孢唑啉、头孢拉定。头孢氨苄、头孢羟胺苄、 头孢托啶等口服品种抗菌作用较头孢唑啉为 差，适用于各种轻中度感染治疗。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
主要用于治疗产酶葡萄球菌所引起的各种 感染。氢基青霉素以氨苄阿林与阿莫西林为 代表，具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌作 用逊于青霉素，但对流感嗜血杆菌、肠球菌 及部分肠道杆菌有抗菌作用，近年细菌对其 耐药率较高，主要用于肠球菌、敏感革兰阴 性菌所至各种感染，包括中枢神经系统感染， 志贺菌和沙门菌对本品耐药率较高。抗假单 胞菌青霉素有羧苄西林、磺苄西林、呋布西 林、美洛西林、哌拉西林等。
常用抗菌药物的临床应用
常用抗菌药物的临床应用首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏一、前言抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。
抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。
抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。
抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂1. b 内酰胺类抗生素β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。
其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。
影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。
( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。
b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。
常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。
如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
常用抗菌药物的药理学特点与注意事项
溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、 消化 球菌、消化链球菌等；
白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、 流脑、梅毒等。
Antimicrobial Resistance of S. pneumonia (n=2,940)
100 88.3
80
60
40
20 11.8
一、β内酰胺类抗生素
β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环 的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临 床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌 谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生 素。这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性 问题也日益严重。
(一)青霉素类
特点：杀菌、低毒、广谱、价廉
马小军.中国医学论坛报.2011.4.14
头霉素
主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等 抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有
良好的抗菌活性。
头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢+甲硝唑 头孢米诺相当于三代头孢+甲硝唑
对ESBLs较稳定，对Ampc酶不稳定，可作为产 ESBLs菌株的治疗用药(轻、中度感染)。
第二代头孢菌素
主要品种有：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头 孢克洛、头孢丙烯等
对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。 对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。 对β内酰胺酶稳定性增加。 肾毒性较低。 头孢呋辛容易穿透血-脑屏障，可用于CNS感染。 用于预防手术切口感染。
第三代头孢菌素
头孢菌素抗生素的分类
第二代
第一代
按发明年代先后 和抗菌性能分类
第三代
第四代
第五代
第一代头孢菌素
主要品种有：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢唑林、头孢硫脒
执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用
执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用抗菌药物是治疗细菌感染的重要工具，但其滥用和不合理应用会导致药物耐药性的增加。
因此，了解抗菌药物的临床合理应用对执业药师非常重要。
本文将介绍常用的抗菌药物及其临床合理应用，帮助执业药师提供更好的药学服务。
1. β-内酰胺类抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类抗生素是治疗细菌感染的首选药物，适用于敏感的革兰阳性和革兰阴性细菌感染。
需要注意的是，青霉素类抗生素对革兰阴性杆菌感染的疗效较差，不适用于产生β-内酰胺酶的细菌感染。
2.氨基糖苷类抗生素：包括庆大霉素、卡那霉素等。
这类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染，如泌尿道感染、呼吸道感染等。
需要注意的是，氨基糖苷类抗生素具有肾毒性和耳毒性，需要在用药过程中监测肾功能和听力。
3.氟喹诺酮类抗生素：包括氧氟沙星、左氧氟沙星等。
这类抗生素广谱抗菌作用强，适用于多种细菌感染。
需要注意的是，氟喹诺酮类抗生素对儿童和孕妇不宜使用，并且近年来已出现耐药菌株。
4.外消旋酮康唑和伊曲康唑：属于广谱抗真菌药物，主要用于治疗真菌感染，如念珠菌感染、皮肤真菌感染等。
需要注意的是，这类抗真菌药物有一定的肝毒性，需要监测肝功能。
5.磺胺类药物：包括磺胺甲噁唑、磺胺顺铂等。
这类药物是治疗结核病和肺炎克雷伯菌感染的重要药物。
需要注意的是，部分患者对磺胺类药物过敏，应用时需谨慎。
6.万古霉素：属于多肽类抗生素，广谱抗菌作用强。
主要用于治疗肠道杆菌感染、铜绿假单胞菌感染等。
需要注意的是，用药过程中需监测肾功能。
7.多黏菌素类抗生素：包括庆大黏菌素、多黏菌素B等。
这类抗生素主要用于治疗革兰阴性细菌感染，如肺炎克雷伯菌感染、肠杆菌感染等。
需要注意的是，多黏菌素类抗生素对肾脏和耳朵有一定的毒性，应用时需定期监测肾功能和听力。
除了了解抗菌药物的适应症和副作用外，执业药师还应注意以下几个方面：1.了解细菌感染的基本知识：了解细菌感染的病因、传播途径、临床表现等，能够帮助药师合理选择抗菌药物。
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ： ，
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类： 内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度， 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭 ）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物（ 磺胺类、 诺酮类）和抗生素。 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制 ）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为 主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少， 胞增多。 胞增多。
抗菌类药物合理的应用
前言抗菌药物(antibacterial agents)按其来源分抗生素、半合成抗生素、抗菌素三类。
抗生素(antibiotics):由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)在生长繁殖过程中，为了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。
如：青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素。
半合成抗生素(semisynthetic antibiotics):以微生物生物合成为基础，对其结构改造获得的新的合成物。
如：氨苄西林、头孢唑啉、二甲氨四环素、利福平。
抗菌药(antibacterial drug):完全由人工合成，如：磺胺类药物、喹诺酮类药物。
抗菌药物是防治疾病的主要手段，临床应用广泛，而在国内，抗菌药物不合理应用甚至滥用的现象十分普遍，不仅造成医疗资源的浪费，而且易使细菌对抗生素产生耐药性。
一旦产生了耐药性，将会难以控制感染，对治疗造成极大的困扰，严重者甚至危及患者的生命。
正常情况下，大多数新启用的抗生素在若干年内都会因病原菌产生抗药性而失去原有效力，而不正确的使用，更加重了耐药细菌的急剧增长。
一般来说，几乎所有临床医师都基本了解抗生素在应用过程中可能出现的不良反应如0 -内酰胺类的致敏性；氨基糖甙类的耳毒性；大环内脂抗生素在临床上应用量大，面广、品种多、更新快、各类药品之间相互作用关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。
因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍然逐年增加。
这些问题的发生，除抗生素本身的因素外，与药物的有效选择、合理应用都有重要关系。
而合理使用抗生素需具体病人具体分析，制定出个体化治疗方案。
绝没有一个固定方案可以在不同情况下套用。
选择针对性较强的抗生素是及进取得抗感染疗效关键。
因此，抗菌药物的合理选用与合理用药是合理使用抗生素的两个关键性问题。
1.抗菌药物发展简史1929年，弗来明(Alexander Fleming)发现青霉素。
194O年，弗劳雷(Florey and Chain)分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。
妇科常见感染抗菌药物的合理应用
（四）性传播疾病
1.病原体：梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎（或宫颈炎）及生殖器疱疹等。
2.治疗方案
疾病
病原
药物
备注
梅毒
淋病 非淋菌尿道炎
梅毒螺旋体 普鲁卡因青霉素或 苄星青霉素，红霉 素，多西环素
淋病奈瑟菌 头孢曲松，大观霉 素
衣原体或支 多西环素，阿奇霉
原体
素，红霉素
青霉素过敏者可选用红霉素 或多西环素， 但妊娠患者不 宜用多西环素， 其新生儿可 考虑采用青霉素补充治疗
缺乏细菌及上述病原微生物感染旳临床或试验室证据，诊疗不能成立 者，以及病毒性感染者，均无应用抗菌药物指征。
一、抗菌药物治疗性应用旳基本原则
（二）、尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验成果选用 抗菌药物 抗菌药物品种旳选用，原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物 敏感性，即药敏试验旳成果而定。所以有条件旳医疗机构，对临床诊 疗为细菌性感染旳患者应在开始抗菌治疗前，及时留取相应合格标本 （尤其血液等无菌部位标本）送病原学检测，以尽早明确病原菌和药 敏成果，并据此调整抗菌药物治疗方案。
仅在下列情况下可先予以注射给药
不能口服或不能耐受口服 病情影响口服吸收 抗菌谱合适但无口服剂型 需迅速到达高药物浓度 感染严重、病情进展迅速，需紧急治疗 患者对治疗旳依从性差
一、抗菌药物治疗性应用旳基本原则
（五）、给药次数 给药次数：为确保药物在体内能最大程度地发挥药效，杀灭感染灶病 原微生物，应根据药代动力学和药效学相结合旳原则给药。 青霉素类、头孢菌素类和其他β内酰胺类、红霉素等大环内酯类、克 林霉素等时间依赖性抗菌药，应1 d屡次给药； 氟喹诺酮类、氨基糖苷类等浓度依赖性抗菌药可l d一次给药。
三、妇科常见感染抗菌药物选择
抗菌药物的临床应用指南和常见疾病的用药选择
抗菌药物的临床应用指南和常见疾病的用药选择抗菌药物在临床上发挥着重要的作用，用于治疗和预防各种感染性疾病。
然而，由于细菌耐药性的不断增加，正确使用抗菌药物变得尤为重要。
本文将介绍抗菌药物的临床应用指南以及常见疾病的用药选择，以帮助临床医生正确合理地使用抗菌药物。
一、抗菌药物的临床应用指南1. 选择适当的抗菌药物类型：根据感染的类型（如细菌、真菌、病毒等）选择相应的抗菌药物。
临床上最常用的抗菌药物包括β-内酰胺类药物、青霉素类药物、氨基糖苷类药物、氟喹诺酮类药物等。
2. 耐药性监测与抗菌药物选择：定期监测本地区常见细菌的耐药性情况，以指导合理的抗菌药物选择。
对于广谱抗生素的使用要慎重，避免滥用导致细菌耐药性的进一步发展。
3. 优先选择狭谱抗生素：对于已知致病菌敏感的疾病，应优先选择狭谱抗生素，以减少对正常菌群的干扰，并降低对耐药性菌的选择压力。
4. 根据感染严重程度选择抗菌药物：对于重症感染病例，可以考虑使用强效抗菌药物，如静脉给药的氨基糖苷类药物和环丙沙星类药物，以快速抑制病原体的生长。
5. 合理使用联合治疗：对于严重感染或存在复杂耐药菌感染的病例，联合使用两种或更多抗菌药物可以提高治疗效果，并减少单一药物产生耐药性的风险。
二、常见疾病的用药选择1. 呼吸道感染：- 轻型肺炎：常见病原菌为肺炎链球菌，首选青霉素类药物。
- 中重型肺炎：常见病原菌包括肺炎链球菌以及革兰阴性菌，可选择青霉素类药物联合呼吸喹诺酮类药物或第三代头孢菌素。
- 慢性阻塞性肺疾病急性加重：可选用大环内酯类药物或第三代头孢菌素。
2. 尿路感染：- 无合并症的膀胱炎：首选氟喹诺酮类药物。
- 合并上尿路感染的膀胱炎：可选择β-内酰胺类药物或第三代头孢菌素。
- 男性复杂性尿路感染：首选β-内酰胺类药物。
3. 皮肤和软组织感染：- 轻度感染：可选用青霉素类药物。
- 中度或重度感染：可选择抗Aquinon系抗生素（如环素类和四环素类药物）。
抗菌药物的临床合理ppt课件
非典型 -内酰胺类
碳青霉烯类： 亚胺培南西司他丁、美罗培南
单环-内酰胺类： 氨曲南
β-内酰胺酶抑制剂及其合剂：
舒巴坦、他唑巴坦、 克拉维酸
青霉素类
➢ 窄谱青霉素（青霉素G）
特点： ①革兰阳性球菌，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等 具有高度抗菌活性，肠球菌属中度敏感，对大多数革兰阴性杆 菌无效；
②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌和 表皮葡萄球菌对其普遍耐药，耐药率达90%~100%
血
血
肝胆
肝胆
神经、肾
轻
肾脏>美平
轻
出血
肝损
喹诺酮类抗菌药物
特点： 化学合成抗菌药物，快速杀菌剂。 通过抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶而发挥
杀菌作用 抗菌谱广，对G-、G+菌均具有良好的抗菌作用，
尤其对G-菌，部分品种对厌氧菌、分枝杆菌、军 团菌、支原体、衣原体亦有作用。
喹诺酮类抗菌药物
免疫缺陷者感染。
碳青霉烯类抗生素
➢ 对多数β内酰胺酶高度稳定，是对产ESBLs和AmpC酶菌株
感染疗效最佳的品种，对嗜麦芽窄食假单胞菌、洋葱假单 胞菌、MRSA、肠球菌效果不佳
➢ 较易引起二重感染。 ➢ 泰能可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢
神经系统感染，帕尼培南倍他米隆、美罗培南可用于3个 月以上的细菌性脑膜炎患者
青霉素类
➢ 广谱半合成青霉素—无抗铜绿假单胞菌活性 对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变
形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗 菌活性；对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌属、 不动杆菌属等耐药； 阿莫西林在胆道、肺组织、尿路的浓度较高，用 于治疗胆囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽 门螺旋杆菌，用于溃疡病的治疗。
临床抗菌药物合理应用
h
56
• 抗真菌药物
h
57
h
58
h
59
h
60
h
61
抗菌活性
• 种类
联合
• 繁殖期杀菌剂 1+2
• 静止期杀菌剂 1+3
• 快速抑菌剂
1+4
• 慢效抑菌剂
2+3
•
3+4
效应
模式
协同
1+1>2
拮抗
1+1<2
累加
1+1=2
累加OR协同
累加
h
62
避免违规
1、不合理联合用药 2、忽视病灶处理 3、忽视医院感染预防措施 4、不作病原菌检查 5、非感染患者用抗菌药物
• 代表种类 大部分β-内酰胺 氨基糖苷类
碳青霉烯类
氟喹诺酮类
阿奇霉素 头孢曲松
h
90
抗菌药物PK/PD分类
分类 时间依耐性
（短PAE）
PK/PD参数 T>MIC%
时间依耐性 AUC24h/MIC （长PAE）
药物
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳 青霉烯类、大环内脂类、
克林 霉素、恶唑烷酮类、氟胞嘧啶
h
79
抗菌药物的药代动力学
一、吸收
一般口服后1-2h，肌注后0.5-1h血药浓度可达高峰值
口服不吸收或甚少吸收的药物： 氨基糖苷类 多粘菌素类 万古霉素 两性霉素B 多数头孢类口服吸收很少
h
80
二、分布
一般血供丰富的组织如肝、肾、肺药物浓度高，血药物 浓度为MIC的2-10倍。组织和体液药浓度达到有效水平
h
63
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阿莫西林克拉维酸钾
（广谱、耐酶） ①对产酶金葡菌、表葡菌、肠球菌有良好作用。 ②对某些产酶G-杆菌有较强活性。 ③不适用于肠杆菌属、假单胞菌属及MRSA感染。 ④不适用于中枢神经系统（CNS）感染（克拉维酸
钾难透过血脑屏障）。
抗菌药物合理使用
磺苄西林
（广谱、不耐酶） ①对G-杆菌的作用较氨苄西林强。 ②除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦 有良好抗菌作用。 ③对部分厌氧菌有一定作用。 ④适用于铜绿假单胞菌、肠杆菌科及其它G-杆菌 所致感染。
抗菌药物合理使用
氟氯西林钠
（耐酶） 特点： ① 抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差。 ② 不易被青霉素酶所破坏，对产青霉素酶的耐药 金黄色葡萄球菌有杀菌作用；主要用于耐青霉素 葡萄球菌感染。 ③对G-菌及耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA) 不敏感。
抗菌药物合理使用
氨苄西林、阿莫西林
（广谱、不耐酶） ①对G+葡萄球菌作用与青霉素相仿，对肠球菌 作用优于青霉素。 ②对部分G-杆菌亦具抗菌活性，但易耐药。 ③对铜绿假单胞菌无效。
+
+
肾毒性 ++
第2代
+++
++
++
+
第3代
+
+++
+++
-
第4代
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制
或杀伤致病微生物，使其生长、繁殖受阻碍 的药物。包括消毒防腐药及临床治疗用抗微 生物药物。
抗菌药物合理使用
2. 时间依赖性且PAE较短的抗菌药物
多数β-内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素)， 林可霉素类；
抗菌作用与同细菌接触时间相关，与峰浓 度关系不大；
在MIC 4~5倍时杀菌率即处于饱和； 疗效评价指标：血药浓度超过MIC时间（
T>MIC) 。
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类：
抗菌药物合理使用
• 例：阿奇霉素 t1/2为41h • 特点：可蓄积于巨噬细胞并缓慢外排，组织和细
胞中浓度高于血液浓度，因此PAE长。
• 给药方法：0.5g po/ivgtt qd。 • 序贯疗法：先经过短疗程（3~4天）静脉注射给
药，然后停药2~3天，或换为口服给药。
抗菌药物合理使用
抗菌药物分类－按化学结构分类
Cmax/MIC：血浆峰浓度与MIC比值。
抗菌药物合理使用
T>MIC：血药浓度超过MIC的维持时间。 T>MIC%：血药浓度超过MIC的维持时间与给
药间隔时间的比值。
Cmax
浓 度
MIC
抗菌药物合理使用
T>MIC
给药间隔
抗菌药物分类－按抗菌活性分类
1. 浓度依赖性：
包括氨基苷类、喹诺酮类、甲硝唑等 PAE长； 疗效评价指标：AUC0~24/MIC、Cmax/MIC； 可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效； 但浓度不能超过最低中毒浓度。
抗菌药物合理使用
二、常用抗菌药物特点
抗菌药物合理使用
（一） 青霉素类
(1)主要作用于G+菌的药物：青霉素、苄星青霉素。 (2)耐青霉素酶青霉素：氟氯西林钠。 (3)广谱青霉素：抗菌谱除G+菌外，还包括：
①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄 西林、阿莫西林；
②对多数G-杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性 者，如哌拉西林、磺苄西林、美洛西林。
分类
β-内酰 胺类
亚类
代表药
青霉素类 青霉素、氟氯西林、磺苄西林
头孢菌素类
1--头孢拉定、头孢硫咪 2--头孢克洛、头孢丙烯、头孢替安、头孢孟多酯 3--头孢地尼、头孢噻肟、头孢克肟、头孢甲肟、
头孢他美酯、头孢唑肟
头霉素类 头孢西丁、头孢美唑
单环类
氨曲南
碳青霉烯类 亚胺培南西司他丁、美罗培南、比阿培南
化疗药物（chemotherapy agent）：对病原微
生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。
抗菌药物合理使用
抗生素后效应 (post-antibiotic effect，PAE) ：
抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。
头孢曲松t1/2 6~8h 用法：1~2g ivgtt qd
• 头孢菌素对G+球菌的PAE为1~3h，bid；
•
对G-菌基本无PAE，tid。
抗菌药物合理使用
3. 时间依赖性且PAE较长的抗菌药物
大环内脂类（阿奇霉素等）、 碳青霉烯类 （亚胺培南等）、糖肽类（万古霉素等）； PAE较长； 给药间隔时间可适当延长； 疗效评价指标： AUC/MIC 。
复方制剂
阿莫西林克拉维酸钾、阿莫西林氟氯西林钠、 哌拉西林舒巴坦、美洛西林舒巴坦 头孢哌酮舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦
抗菌药物合理使用
分类
氨基苷类 大环内酯类 林可霉素类
糖肽类 喹诺酮类 咪唑类衍生物
其它类
பைடு நூலகம்代表药
庆大霉素、依替米星 红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 克林霉素 万古霉素、替考拉宁 诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 夫西地酸钠、利奈唑胺
抗菌药物合理使用
哌拉西林他唑巴坦（8:1）
（广谱、耐酶） ①对G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌亦有良好抗 菌作用。 ②对部分G+菌（包括肠球菌）有效。 ③对MRSA无效。 ③适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致感染。
抗菌药物合理使用
（二）头孢菌素类
第1代
G+菌活性
G-菌活性
β内酰胺 酶稳定性
++++
常用抗菌药物的特点 及临床合理应用
抗菌药物合理应用讲座
Contents
1 抗菌药基本概念及分类 2 常用抗菌药物特点 3 抗菌药物分级管理 4 抗菌药物的合理应用
抗菌药物合理使用
一、抗菌药基本概念及分类
抗菌药物合理使用
基本概念
抗生素（antibiotics）：由微生物在生长过
程中产生的抑制或杀灭其它微生物的化学物 质。
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 高疗效。
• 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药物合理使用
• 例：头孢呋辛 t1/2 80min 用法：0.75~1.5g ivgtt tid