血液系统药物临床用药ppt课件
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作用于血液和造血器官的药物课件
只能使血象好转，不能改善神经症状，而 维生素B12治疗较好。
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血器官的药物
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第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
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主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
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不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
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内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
血液系统常用药物合理使用PPT课件
出血倾向：皮肤瘀斑、消 化道出血等。防治措施： 监测凝血功能，控制剂量 和使用时间。
链激酶
06 典型案例分析
抗贫血药的典型案例分析
总结词
铁剂是治疗缺铁性贫血的常用药物，但 在使用过程中需注意剂量和给药方式， 避免过量引起中毒。
VSห้องสมุดไป่ตู้
详细描述
某患者因缺铁性贫血接受铁剂治疗，医生 开出医嘱为每日三次，每次100mg的剂 量。患者按照医嘱服用后，出现恶心、呕 吐、腹泻等不适症状。经检查发现，患者 是由于铁剂过量引起中毒。医生及时调整 医嘱，减少剂量并延长给药间隔时间，患 者的不适症状逐渐缓解。
溶栓药
总结词
用于溶解血栓的药物，恢复血液流动。
详细描述
溶栓药主要用于溶解血栓，通过激活纤溶酶原，使血栓溶解，恢复血液流动。 常见的溶栓药包括尿激酶、链激酶、组织型纤溶酶原激活物等。
03 药物合理使用原则
抗贫血药的合理使用
总结词
了解贫血类型和病因，选择合适的抗贫血药。
详细描述
在使用抗贫血药之前，应了解贫血的类型和病因，如缺铁性贫血、巨幼细胞性贫血等。根据贫血类型 选择合适的抗贫血药，如铁剂、叶酸、维生素B12等。同时，应注意药物的剂量和用药时间，避免过 量或不足导致治疗效果不佳或产生副作用。
要点一
总结词
注意止血药的副作用和相互作用。
要点二
详细描述
止血药可能会产生一些副作用，如胃肠道不适、过敏反应 等。因此，在使用过程中应密切观察患者的反应，及时处 理。此外，止血药也可能与其他药物相互作用，影响疗效 或增加副作用。因此，在使用过程中应避免与其他药物同 时使用或调整用药方案。
抗凝血药的合理使用
血液系统常用药物合理使用ppt课 件
第六节课血液科合理用药课件
血液科用药案例分
04
析
贫血病例分析
总结词
缺铁性贫血、巨幼细胞贫血、再生障 碍性贫血
巨幼细胞贫血
由于叶酸或维生素B12缺乏，DNA合 成受阻，红细胞发育停滞，引起贫血 。需补充叶酸或维生素B12，同时治 疗原发病。
缺铁性贫血
患者因长期慢性失血、营养不良导致 缺铁，血红蛋白合成减少，出现贫血 症状。治疗应补充铁剂，同时调整饮 食结构。
患者的年龄、体重、健康状况等因素都会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。 医生应根据患者的具体情况，调整药物的剂量和用药方式，以确保药物的有效性 和安全性。
对于一些特殊人群，如儿童、老年人、孕妇和身体虚弱的人来说，药物的剂量和 使用方式更需要谨慎和个性化。
注意药物相互作用和配伍禁忌
01
血液科疾病的治疗往往涉及多种 药物的联合使用，因此医生应特 别注意药物之间的相互作用和配 伍禁忌。
弥散性血管内凝血
遗传性凝血功能障碍，患者自幼出现出血 倾向，关节、肌肉等部位反复出血。治疗 以补充凝血因子为主，预防出血。
多种疾病进展至微血管凝血障碍，导致全 身性出血。需针对原发病进行治疗，同时 给予抗凝、补充凝血因子等措施。
血液肿瘤病例分析
总结词
白血病、淋巴瘤、骨髓瘤
白血病
造血干细胞恶性克隆性疾病，患者白细胞异常增生，影响正常造血功 能。治疗以化疗为主，部分患者需进行造血干细胞移植。
经验分享
分享各国在血液科合理用药方面的经验和教训，促进全球范围内的最佳实践推广和应用 。
THANKS.
血液系统是人体内负责制造、 输送和分布血液的复杂系统， 由骨髓、淋巴器官、脾脏等组 成。
血液科疾病可以影响血液系统 的正常功能，导致一系列症状 和体征。
血液系统疾病用药演示精品PPT课件
促凝血药大纲内容（小结）
细目 药理作用与临床评价
用药监护 常用药品的临床应用
要点
分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用
监护要点
酚磺乙胺、氨基己酸、氨甲环酸、维生 素K1、蛇毒血凝酶、鱼精蛋白的适应症 注意事项、用法用量和常用的剂型规格
• 重点掌握分类和作用特点、典型不良反应及监护要点 • 熟悉酚磺乙胺、氨基己酸、氨甲环酸、维生素K1、蛇毒血
直接凝血酶抑制剂——作用特点
达比加群酯 • 直接抑制凝血酶，选择性高 • 不引起血小板间少 • 抗凝作用与维生素K无关
直接凝血酶抑制剂——典型不良反应
达比加群酯 • 出血 • 胃肠道反应 • 低血压 • 失眠 • 水肿
直接凝血酶抑制剂——用药监护
达比加群酯 • 重视对肝肾功能不全者监测 • 警惕心血管不良事件
最佳：心肌梗死早期治疗 2、阿替普酶：心肌梗死、脑卒中、肺栓塞的溶栓治疗 典型不良反应 1、自发性出血 ——可用抗纤维蛋白溶解药如氨甲苯
酸对抗** 2、链激酶，有抗原性——过敏反应
A型题
过量肝素引起出血的对抗药物是 ( C )
A.氨甲环酸 B.叶酸 C.鱼精蛋白 D.维生素K E.氨甲苯酸
A型题
促凝血药——典型不良反应
分类
典型不良反应
促进凝血因子合成 高胆红素血症 G-2PD缺乏——溶血 VitK
促凝血因子活性药 血栓形成 酚磺乙胺
抑制纤溶系统功能 低血压、血栓形成 氨甲苯酸
影响血管通透敏
鱼精蛋白
心动过缓、面部潮红
用药监护**
注意血栓形成——定期检查凝血酶原时间 监测血凝酶的合理应用 出血——避免使用维生素K1和蛇毒血凝酶 新生儿出血——先用维生素K1，后用血凝酶 防过量、注意过敏
血液系统疾病用药医学PPT课件
不良反应： （1）十分常见出血，早期表现有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻出血、鼻衄、伤口出血经久不愈，
月经量过多； （2）肠壁血肿可致亚急性肠梗阻，硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿 （3）罕见微血管病或溶血性贫血。偶见白细胞减少，粒细胞计数增高 （4）罕见大范围皮肤坏疽、罕见双侧乳房坏死 （5）偶见关节痛 （6）长期服用华法林者发生骨质疏松性骨折的危险比未用者高25%，且仅男性长期服用华法林
不良反应：常见表 浅部位的出血，如 皮肤、黏膜和血管 穿刺部位出血、瘀 斑，也可为内脏出 血，如消化道出血、 咯血、尿血、腹膜 后出血、脑出血等。 严重出血患者可死 亡。偶见溶血性贫 血，黄疸及ALT升 高；溶栓后继发性 栓塞、过敏反应。
禁忌症：
（1）活动性内脏出血（月经除外） （2）既往有出血性脑卒中史 （3）1年内有缺血性脑卒中或脑血管事件（包括一过性脑缺血发作） （4）颅内肿瘤 （5）可疑主动脉夹层 （6）严重且不能控制的高血压（＞170/110mmHg） （7）1个月有外伤或择期手术者 （8）较长时间（＞10min）心肺复苏 （9）不能压迫的大血管穿刺 （10）近期（2-4周）有脏器出血史者 （11）活动性消化性溃疡 （12）已知出血倾向或目前正在使用抗凝血药 （13）糖尿病合并视网膜病变 （14）感染性心内膜炎、二尖瓣病变伴心房颤动且怀疑有左心房内血栓 （15）严重肝功能或肾功能不全者
不良反应： 常见大出血，贫血，血小板计数减少，疲乏，无力，面色苍白，γ-谷氨酸转肽酶升高，肝脏氨基转移 酶AST及ALT升高；少见便秘、腹泻、上腹痛、胃部不适、口干、心动过速、肾损害、瘙痒、皮疹、 荨麻疹。
禁忌症： （1）对相关药品过敏者
（2）有明显活动性出血的患者、严重血小板计数减少者、凝血异常和临床相关出血风 险的肝病患者
月经量过多； （2）肠壁血肿可致亚急性肠梗阻，硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿 （3）罕见微血管病或溶血性贫血。偶见白细胞减少，粒细胞计数增高 （4）罕见大范围皮肤坏疽、罕见双侧乳房坏死 （5）偶见关节痛 （6）长期服用华法林者发生骨质疏松性骨折的危险比未用者高25%，且仅男性长期服用华法林
不良反应：常见表 浅部位的出血，如 皮肤、黏膜和血管 穿刺部位出血、瘀 斑，也可为内脏出 血，如消化道出血、 咯血、尿血、腹膜 后出血、脑出血等。 严重出血患者可死 亡。偶见溶血性贫 血，黄疸及ALT升 高；溶栓后继发性 栓塞、过敏反应。
禁忌症：
（1）活动性内脏出血（月经除外） （2）既往有出血性脑卒中史 （3）1年内有缺血性脑卒中或脑血管事件（包括一过性脑缺血发作） （4）颅内肿瘤 （5）可疑主动脉夹层 （6）严重且不能控制的高血压（＞170/110mmHg） （7）1个月有外伤或择期手术者 （8）较长时间（＞10min）心肺复苏 （9）不能压迫的大血管穿刺 （10）近期（2-4周）有脏器出血史者 （11）活动性消化性溃疡 （12）已知出血倾向或目前正在使用抗凝血药 （13）糖尿病合并视网膜病变 （14）感染性心内膜炎、二尖瓣病变伴心房颤动且怀疑有左心房内血栓 （15）严重肝功能或肾功能不全者
不良反应： 常见大出血，贫血，血小板计数减少，疲乏，无力，面色苍白，γ-谷氨酸转肽酶升高，肝脏氨基转移 酶AST及ALT升高；少见便秘、腹泻、上腹痛、胃部不适、口干、心动过速、肾损害、瘙痒、皮疹、 荨麻疹。
禁忌症： （1）对相关药品过敏者
（2）有明显活动性出血的患者、严重血小板计数减少者、凝血异常和临床相关出血风 险的肝病患者
药理学PPT课件 作用于血液及造血系统的药物
60％集中血管内皮，大部分经肝单核－巨 噬细胞系统破坏，不易进入胎盘，乳汁。
肾排：原型或部分代谢产物；抗凝活性t1/2 随剂量而异，个体差异大，肝、肾功能不 全则延长。
【药理作用】
1、抗凝作用
抗凝特点 - 体内、体外均有强大抗凝作用 - 口服无效，静脉或皮下注射 - 起效快（10min），作用时间(3~4h) 作用机制： - 增强抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）与凝血酶的亲和力 肝素与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，加速AT-Ⅲ 抑制凝血酶Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa（含Ser） 的作用
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
凝 血 过 程
第一步：凝血酶原激 活物(Ⅹa)的形成
第二步：凝血酶 (Ⅱa)的形成
第三步：纤 维蛋白(Ⅰa ) 的形成
肝素(heparin)
1916年麦克莱恩（J.McLean） 首次发现具有抗凝血活性的物 质----肝素
应用：急性血栓栓塞性疾病、急性心肌梗 塞 静脉滴注
不良反应：出血并发症少见，是较好的第 二代溶栓药
纤维蛋白溶解抑制药（抗纤溶药）
抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转 变成纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
临床仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的 出血,如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等 手术出血。
不良反应少，但应用过量可致血栓，并 可能诱发心肌梗死。
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板 血管内皮促凝功能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
血栓的形成
血栓形成的原因:血管内皮细胞的损伤和凝血机制的活化。 血栓形成涉及的因素：血流、血管壁、血小板、凝血因子
肾排：原型或部分代谢产物；抗凝活性t1/2 随剂量而异，个体差异大，肝、肾功能不 全则延长。
【药理作用】
1、抗凝作用
抗凝特点 - 体内、体外均有强大抗凝作用 - 口服无效，静脉或皮下注射 - 起效快（10min），作用时间(3~4h) 作用机制： - 增强抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）与凝血酶的亲和力 肝素与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，加速AT-Ⅲ 抑制凝血酶Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa（含Ser） 的作用
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
凝 血 过 程
第一步：凝血酶原激 活物(Ⅹa)的形成
第二步：凝血酶 (Ⅱa)的形成
第三步：纤 维蛋白(Ⅰa ) 的形成
肝素(heparin)
1916年麦克莱恩（J.McLean） 首次发现具有抗凝血活性的物 质----肝素
应用：急性血栓栓塞性疾病、急性心肌梗 塞 静脉滴注
不良反应：出血并发症少见，是较好的第 二代溶栓药
纤维蛋白溶解抑制药（抗纤溶药）
抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转 变成纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
临床仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的 出血,如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等 手术出血。
不良反应少，但应用过量可致血栓，并 可能诱发心肌梗死。
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板 血管内皮促凝功能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
血栓的形成
血栓形成的原因:血管内皮细胞的损伤和凝血机制的活化。 血栓形成涉及的因素：血流、血管壁、血小板、凝血因子
血液系统用药 ppt课件
ppt课件
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维生素B12 Vitamin B12 ※
维生素 B12 是一组含钴维生素的总称。人体的生 理 需要量为1～2µg/日。 影响维生素B12吸收的原因 维生素B12口服后，必须与胃黏膜壁细胞分泌的内 因子结合形成复合物，在内因子的保护下被肠壁 吸收。当胃黏膜萎缩时，因内因子分泌缺乏，肠 道吸收维生素B12障碍，引起恶性贫血。
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第四部分、 血容量扩充剂
※ 右旋糖酐 Dextran
右旋糖酐是葡萄糖的聚合物，临床常用的有中分子右旋糖酐，低分 子右旋糖酐和小分子右旋糖酐。
【作用及应用】
1．扩充血容量 静脉注射使血液胶体渗透压升高，细胞外液中的 水分吸收入血，迅速扩充血容量。 用于大量失血或失血浆（如烧伤）的低血容量性休克病人。一般用 中分子右旋糖酐。 2．改善微循环 右旋糖酐分子可覆盖于红细胞表面，使红细胞不 易聚集，并使血容量增加及血液稀释故可改善微循环。 用于治疗休克（如感染性休克）。
【不良反应与注意事项】
用量过大可促进血栓形成，诱发心肌梗死。
禁用于有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者。
氨甲环酸不宜与苯唑西林、口服避孕药合用。
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三、促进血小板生成药
酚磺乙胺 Etamsylate 止血敏
本品能促进血小板生成并增强血小板的功能，还可增强 毛细血管的抵抗力，降低毛细血管通透性。 特点：作用快，维持时间长，毒性低。 用途：手术前后预防出血以及治疗消化道、肺、脑、眼 底出血、鼻出血及血小板减少性紫癜等。
常用低分子和小分子右旋糖酐。 ppt课件
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右旋糖酐
3．抗凝血 右旋糖酐分子可覆盖在血小板的表面和损伤的 血管内膜上，抑制血小板和纤维蛋白的聚集，阻止血栓形 成，同时血液稀释、微循环改善都有助于阻止血栓形成， 故可防止休克后期弥散性血管内凝血。 也可用于防止心肌梗死、脑血栓形成、血栓性静脉炎 等。常用低分子及小分子右旋糖酐。 4．渗透性利尿 分子和小分子右旋糖酐的分子较小，可迅 速由肾小球滤过，但在肾小管不被再吸收，可发挥渗透性 利尿作用。 适用于防止急性肾功能衰竭。
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
Drugs Acting on Blood and Hematopoisis
1
血细胞分类
红细胞 血小板 白细胞
有粒白细胞 ➢中性粒细胞 ➢嗜酸性性粒细胞 ➢嗜碱性性粒细胞 无粒白细胞 ➢单核细胞 巨噬细胞 ➢淋巴细胞：T、B、K、NK
2
血栓疾病
血栓：血液有形成分在血管或心脏内膜形成栓子 按组成：血小板血栓
18
香豆素类
香豆素类（coumarins）:是一类含有4-羟基香豆素基 本结构的物质，口服吸收后参与体内代谢发挥抗凝 作用，故称口服抗凝药
华法林
19
体内过程
华法林口服吸收快、完全，生物利用度几乎为100%
肝中代谢，代谢物由肾排出，t1/2约40h;作用维持2～5天
吸收后99%以上与血浆蛋白结合,易发生分布相互作用 显效慢，作用过于持久，不易控制
药理作用及机制
香豆素类是维生素K拮抗剂（还原酶）
凝血因子停留在前体阶段，从而影响凝血过程
作用于代谢过程，作用缓慢
香豆素类体外抗凝无效
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香豆素类作用机制
R-华法林 S-华法林
维生素K
21
临床应用
主要用于防治血栓栓塞性疾病，心房纤颤和心 脏瓣膜病所致血栓
心脏瓣膜修复手术的患者需长期服用华法林 静脉血栓和肺栓塞先用肝素后用香豆素 中毒解救:量大引起出血时，应立即停药、缓慢 静脉注射大量维生素K或输新鲜血
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临床应用
栓塞性疾病:静脉血栓，肺栓塞，周围动脉血栓栓塞 弥散性血管内凝血（DIC）:如脓毒血症、胎盘早剥、 肿瘤溶解等所致的DIC。早期应用肝素治疗，可防止 因纤维蛋白和凝血因子的消耗引起继发性出血 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术 后血栓 体外抗凝:如血液透析、心导管检查、心血管手术等
11
主要药理作用
① Heparin 与ATⅢ带正电荷的赖氨酸残基结合 ② ATⅢ构型改变、暴露活性部位（精氨酸） ③ 通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合 ④ 加速ATⅢ灭活凝血因子Ⅱa,Ⅶa,Ⅸa,Ⅹa, Ⅺa, Ⅻa ⑤ 后肝素解离，反复利用
肝素 赖氨酸
精-丝肽键
ATШ
12
其它药理作用
使血管内皮释放脂蛋白酯酶，水解血中乳糜微粒和 VLDL发挥调血脂作用 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗炎作用 抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生等作用 抑制血小板聚集，这可能是继发于抑制凝血酶的结 果（凝血酶促进血小板聚集）
药物治疗
血小板治疗 溶拴治疗
血容量扩充治疗
6
内容提要
抗凝血:凝血过程、肝素、双香豆素 促凝血药:维生素K 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 抗血小板药 抗贫血药及造血细胞生长因子:抗贫血药、 造血细胞生长因子 血容量扩充药:右旋糖酐
7
学习要求
掌 肝素的药理作用与机制、临床应用及不良反应 握 低分子量肝素、香豆素类、维生素K、链激酶、
16
低分子量肝素（LMWH）
平均分子量1kD-2kD;可由 普通heparin直接分离而得， 或由普通肝素降解后再分离 而得 选择性抗凝血因子Ⅹa,对 其他因子影响小 从而保持了肝素的抗血栓 作用,降低出血危险
Ⅹa：凝血酶原激酶
抗血栓作用与致出血作用分离
17
低分子量肝素（LMWH）
T1/2延长，皮下注射每日1次 测定Ⅹa活性进行监护（与肝素不同） 禁忌症和注意事项与肝素相似 血小板缺少症有I型和II型
HMWK
Ⅺa
血浆凝血激酶
内源性凝血系统
Ⅸ Ca2+ Ⅸa
Ca2+ 磷脂
Ⅱ Ⅷa a
Ⅸa-Ⅷa复合物
外源性凝血系统
Ⅶ
组织凝血激酶
Ⅷ Ca2+ Ⅲ
组织损伤
a Ⅶa-Ⅲ复合物
凝血酶原激酶
Ⅹ
Ⅹa
Ca2+ 磷脂
Ⅱa
Ⅴa
Ⅴ
凝血酶原激活物 （Ⅹa-Ca2+-Ⅴa）PL
Ⅱ
Ⅱ
a
纤维蛋白原 纤维蛋白
Ca2+ Ⅷa
凝血酶
红细胞血栓 纤维蛋白血栓 混合性血栓 按形成部分： 静脉血栓形成
动脉血栓形成 毛细血管血栓形成（DIC）
3
血栓形成的后果
血栓栓塞：血栓脱落后随血流 移动，在某些血管造成堵塞
静脉血栓脱落：引起淤血、水 肿、肺梗死等病理现象
动脉血栓脱落：引起缺血、缺 氧以及心脑肾脾等重要脏器栓 塞或梗死
4
血栓性疾病的常见病因
血液凝固是一系列凝血因子经蛋白酶水解活化的级 联反应过程：12个凝血因子和 Pre-K、 Ka、HMWK、 PL等 抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻 止血液凝固的药物 临床主要用于防止血栓形成和阻止已形成的血栓进 一步发展；不能溶栓
9
激肽释放酶
前激肽释放酶
Ⅻ HMWK Ⅻa HMWK
Ⅺ
Ⅱ aCa2+
Ⅷ
交联纤维蛋白凝块
体内凝血系统 10
肝素（heparin）
来源与特征
最初源自肝脏，故名；药用品多自猪肠 粘膜和猪、牛肺脏中提取 粘多糖硫酸酯，平均分子量约12kD；具 有强酸性；带有大量负电荷
体内过程 不易通过生物膜，常静脉注射给药 60%分布于内皮,由肝素酶分解代谢
凝活性t1/2随剂量增加延长而异
血管内皮损伤：通过凝血机制促进血栓形成 感染、损伤、免疫或自身性病变等因素
抗凝活性降低：AT-Ⅲ↓ 蛋白C、蛋白S缺乏可引起血凝活性↓
纤溶活性低下：纤溶酶原结构或功能异常/纤溶酶 原激活物释放障碍/纤溶酶活性剂抑制物过多
血流异常：局部血液淤滞，缓慢启动凝血过程
5
血栓性疾病的治疗
介入治疗
外科手术治疗抗凝治疗
14
不良反应
出血：主要不良反应；原因；可用鱼精蛋白对抗 血小板减少症：通过免疫反应引起的一过性聚集 其他 偶有过敏反应，如哮喘、荨麻疹、结膜炎和 发热等
禁忌证
对肝素过敏、血友病、有出血倾向、凝血障碍、外伤 及术后等禁用
15
药物相互作用
肝素为酸性药物，不能与碱性药物合用 与阿司匹林等非甾体类抗炎药、右旋糖酐、双密达 莫等合用，可增加出血危险 与糖皮质激素类、依他尼酸合用，可致胃肠道出血 与胰岛素或磺酰脲类药物合用能导致低血糖 静脉同时给予肝素和硝酸甘油，可降低肝素活性 与血管紧张素转化酶抑制剂合用可引起高血钾
组织型纤溶酶原激活剂、阿司匹林、铁剂、叶酸 等药理作用与临床应用
熟 阿尼普酶、氨甲苯酸、利多格雷ห้องสมุดไป่ตู้双嘧达莫、 悉 噻氯匹定、水蛭素、维生素B12、红细胞生成素、
非格司亭、沙格司亭及右旋糖酐的药理作用与临 床应用
了 阿加曲班及凝血酶的作用与应用；贫血的原因 解 及治疗药物
8
第一节 抗凝血药
凝血与抗凝血
Drugs Acting on Blood and Hematopoisis
1
血细胞分类
红细胞 血小板 白细胞
有粒白细胞 ➢中性粒细胞 ➢嗜酸性性粒细胞 ➢嗜碱性性粒细胞 无粒白细胞 ➢单核细胞 巨噬细胞 ➢淋巴细胞：T、B、K、NK
2
血栓疾病
血栓：血液有形成分在血管或心脏内膜形成栓子 按组成：血小板血栓
18
香豆素类
香豆素类（coumarins）:是一类含有4-羟基香豆素基 本结构的物质，口服吸收后参与体内代谢发挥抗凝 作用，故称口服抗凝药
华法林
19
体内过程
华法林口服吸收快、完全，生物利用度几乎为100%
肝中代谢，代谢物由肾排出，t1/2约40h;作用维持2～5天
吸收后99%以上与血浆蛋白结合,易发生分布相互作用 显效慢，作用过于持久，不易控制
药理作用及机制
香豆素类是维生素K拮抗剂（还原酶）
凝血因子停留在前体阶段，从而影响凝血过程
作用于代谢过程，作用缓慢
香豆素类体外抗凝无效
20
香豆素类作用机制
R-华法林 S-华法林
维生素K
21
临床应用
主要用于防治血栓栓塞性疾病，心房纤颤和心 脏瓣膜病所致血栓
心脏瓣膜修复手术的患者需长期服用华法林 静脉血栓和肺栓塞先用肝素后用香豆素 中毒解救:量大引起出血时，应立即停药、缓慢 静脉注射大量维生素K或输新鲜血
13
临床应用
栓塞性疾病:静脉血栓，肺栓塞，周围动脉血栓栓塞 弥散性血管内凝血（DIC）:如脓毒血症、胎盘早剥、 肿瘤溶解等所致的DIC。早期应用肝素治疗，可防止 因纤维蛋白和凝血因子的消耗引起继发性出血 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术 后血栓 体外抗凝:如血液透析、心导管检查、心血管手术等
11
主要药理作用
① Heparin 与ATⅢ带正电荷的赖氨酸残基结合 ② ATⅢ构型改变、暴露活性部位（精氨酸） ③ 通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合 ④ 加速ATⅢ灭活凝血因子Ⅱa,Ⅶa,Ⅸa,Ⅹa, Ⅺa, Ⅻa ⑤ 后肝素解离，反复利用
肝素 赖氨酸
精-丝肽键
ATШ
12
其它药理作用
使血管内皮释放脂蛋白酯酶，水解血中乳糜微粒和 VLDL发挥调血脂作用 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗炎作用 抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生等作用 抑制血小板聚集，这可能是继发于抑制凝血酶的结 果（凝血酶促进血小板聚集）
药物治疗
血小板治疗 溶拴治疗
血容量扩充治疗
6
内容提要
抗凝血:凝血过程、肝素、双香豆素 促凝血药:维生素K 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 抗血小板药 抗贫血药及造血细胞生长因子:抗贫血药、 造血细胞生长因子 血容量扩充药:右旋糖酐
7
学习要求
掌 肝素的药理作用与机制、临床应用及不良反应 握 低分子量肝素、香豆素类、维生素K、链激酶、
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低分子量肝素（LMWH）
平均分子量1kD-2kD;可由 普通heparin直接分离而得， 或由普通肝素降解后再分离 而得 选择性抗凝血因子Ⅹa,对 其他因子影响小 从而保持了肝素的抗血栓 作用,降低出血危险
Ⅹa：凝血酶原激酶
抗血栓作用与致出血作用分离
17
低分子量肝素（LMWH）
T1/2延长，皮下注射每日1次 测定Ⅹa活性进行监护（与肝素不同） 禁忌症和注意事项与肝素相似 血小板缺少症有I型和II型
HMWK
Ⅺa
血浆凝血激酶
内源性凝血系统
Ⅸ Ca2+ Ⅸa
Ca2+ 磷脂
Ⅱ Ⅷa a
Ⅸa-Ⅷa复合物
外源性凝血系统
Ⅶ
组织凝血激酶
Ⅷ Ca2+ Ⅲ
组织损伤
a Ⅶa-Ⅲ复合物
凝血酶原激酶
Ⅹ
Ⅹa
Ca2+ 磷脂
Ⅱa
Ⅴa
Ⅴ
凝血酶原激活物 （Ⅹa-Ca2+-Ⅴa）PL
Ⅱ
Ⅱ
a
纤维蛋白原 纤维蛋白
Ca2+ Ⅷa
凝血酶
红细胞血栓 纤维蛋白血栓 混合性血栓 按形成部分： 静脉血栓形成
动脉血栓形成 毛细血管血栓形成（DIC）
3
血栓形成的后果
血栓栓塞：血栓脱落后随血流 移动，在某些血管造成堵塞
静脉血栓脱落：引起淤血、水 肿、肺梗死等病理现象
动脉血栓脱落：引起缺血、缺 氧以及心脑肾脾等重要脏器栓 塞或梗死
4
血栓性疾病的常见病因
血液凝固是一系列凝血因子经蛋白酶水解活化的级 联反应过程：12个凝血因子和 Pre-K、 Ka、HMWK、 PL等 抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻 止血液凝固的药物 临床主要用于防止血栓形成和阻止已形成的血栓进 一步发展；不能溶栓
9
激肽释放酶
前激肽释放酶
Ⅻ HMWK Ⅻa HMWK
Ⅺ
Ⅱ aCa2+
Ⅷ
交联纤维蛋白凝块
体内凝血系统 10
肝素（heparin）
来源与特征
最初源自肝脏，故名；药用品多自猪肠 粘膜和猪、牛肺脏中提取 粘多糖硫酸酯，平均分子量约12kD；具 有强酸性；带有大量负电荷
体内过程 不易通过生物膜，常静脉注射给药 60%分布于内皮,由肝素酶分解代谢
凝活性t1/2随剂量增加延长而异
血管内皮损伤：通过凝血机制促进血栓形成 感染、损伤、免疫或自身性病变等因素
抗凝活性降低：AT-Ⅲ↓ 蛋白C、蛋白S缺乏可引起血凝活性↓
纤溶活性低下：纤溶酶原结构或功能异常/纤溶酶 原激活物释放障碍/纤溶酶活性剂抑制物过多
血流异常：局部血液淤滞，缓慢启动凝血过程
5
血栓性疾病的治疗
介入治疗
外科手术治疗抗凝治疗
14
不良反应
出血：主要不良反应；原因；可用鱼精蛋白对抗 血小板减少症：通过免疫反应引起的一过性聚集 其他 偶有过敏反应，如哮喘、荨麻疹、结膜炎和 发热等
禁忌证
对肝素过敏、血友病、有出血倾向、凝血障碍、外伤 及术后等禁用
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药物相互作用
肝素为酸性药物，不能与碱性药物合用 与阿司匹林等非甾体类抗炎药、右旋糖酐、双密达 莫等合用，可增加出血危险 与糖皮质激素类、依他尼酸合用，可致胃肠道出血 与胰岛素或磺酰脲类药物合用能导致低血糖 静脉同时给予肝素和硝酸甘油，可降低肝素活性 与血管紧张素转化酶抑制剂合用可引起高血钾
组织型纤溶酶原激活剂、阿司匹林、铁剂、叶酸 等药理作用与临床应用
熟 阿尼普酶、氨甲苯酸、利多格雷ห้องสมุดไป่ตู้双嘧达莫、 悉 噻氯匹定、水蛭素、维生素B12、红细胞生成素、
非格司亭、沙格司亭及右旋糖酐的药理作用与临 床应用
了 阿加曲班及凝血酶的作用与应用；贫血的原因 解 及治疗药物
8
第一节 抗凝血药
凝血与抗凝血