药剂学 -植入剂

• 第二类在于提高患者的依从性，消除患者对是否继续用药 的困惑，主要用于影响社会群体的慢性疾病治疗的植入剂。
另外，若能积极开发和寻找生物相容性好、无毒、 无不良反应的生物可降解载体，可能会有更广阔的前 景。
平均装量装量差异 限度0。05g以下至 0。05g±15%0。 0.5g以上至 0.15g±10%。15g 以上至0.50g±7%。 50g以上±5%
植入剂的临床应用
避孕
抗肿瘤
抗成瘾
临床 应用
胰岛素给药
眼部疾病
心血管疾病
常见植入剂
眼部植入剂 鼻泪道植入剂
化疗植入剂 戒毒植入剂
眼部植入剂
环孢素植入剂
可随时终止给药
植入剂简介
• 分类： • 生物不降解型植入剂 • 生物可降解型植入剂 • 释药机制： • 膜控型、骨架型、渗透压驱动型
植入剂的制备
直接灌装法
压模成型
来自百度文库
熔融成型
根据药物性质， 直接将药物灌 入硅橡胶管或 药物中加入赋 形剂，灌装后 成药
将药物和载体共溶于 二氯甲烷后形成溶液， 经喷雾干燥，形成粒 度极小的固体粉末， 用液压机在极高的压 力下于活塞形模具内 压成圆片
缓释植入剂化疗
我国已有植入剂
缓释氟尿嘧啶 植入用缓释顺铂 植入用缓释甲氨蝶呤 植入用缓释丝裂霉素 植入用缓释阿霉素 植入用缓释依托泊苷 这标志着主要用于恶性肿瘤等疾病的植入剂缓释治疗技术 取得重大进展。
戒毒
目前国际上采用的纳曲酮长效缓释剂腹部皮下 埋植术能真正阻断海洛因对人体产生的欣快感。 这也是目前唯一可以戒除海洛因的最佳方法。在 纳曲酮长效缓释剂的有效期内可确保患者不复吸， 从而有效的达到根除毒瘾的良好效果。
将载体与药物 物理混合后， 在高于聚合物 熔点左右熔融， 然后注入模具 压模成型。
质量检测
生物相 容性
释放度 测定
植入剂严封 遮光贮存
单剂量包装 包装容器灭菌
装量差异检查法
取供试品5 瓶（支），
用减重法求 出每1瓶 （支）的装 量与平均装 量。
用减重法求出每1 瓶（支）的装量与 平均装量。 每1瓶（支）中的 装量与平均装量相 比较，应符合下列 规定
纳曲酮缓释剂皮下手术
第一步：切口 (肚脐 下三公分处切开表皮) 纳曲酮缓释剂 超长效 ——有效缓释一年左右 体积小 ——片大φ5×7mm 微创植入——植入简便
第二步：在皮下通过专用器械开出植入通道 第三步：装药 第四步:缝合
美容
美容
美国＂佳丽真＂玻尿酸植入剂
瑞士雅得媚(AQUAMID)植入剂
前景展望
植入剂的缺点： 1.需手术植入给药，患者不能自主给药 2.植入剂的存在可能引起疼痛及不适感，这就影响了 其可接受性
前景展望
在未来的应用中应包括以下两类植入剂：
• 第一类是生物活性物质给药系统，特别是新合成技术和 DNA技术应用所得到的一些肽类和蛋白质类，如肿瘤坏死因 子(TNF)、白介素(IL)等；
环孢素
• 选择性免疫抑制剂， 目前临床常用于抗器官移植排斥反应。 • 缺点：
分子量较大，通透性差，局部滴眼治疗效果较差 眼内注射可造成眼内感染和出血并发症 全身用药易产生高血压和肝、肾毒副作用。 • 开发眼科局部植入型缓释剂成为眼科应用环孢素的突破口。 • 改良方法：酰肼交联HA作为缓释材料制备环孢素缓释制剂
植入剂
于丽丽 颜敏 王嘉宁
植入剂
1
植入剂简介
2
植入剂的制备
3
植入剂的应用
4
前景展望
植入剂简介
• 定义： • 植入剂（implant）指将药物与辅料制成的小块状
或条状供植入体内的无菌固体制剂。 • 植入剂一般采用特制的注射器植入，也可用手术切
开植入。
植入剂简介
植入释放 系统具有 以下特点
长效、缓释 立体定位技术 皮下植入方式给药 刺激、疼痛小
鼻泪道植入剂
氧氟沙星植入剂
• 制备: • PV氧A+氟甘沙油星+蒸馏1．水0 g 放置溶P胀VA 90℃5水．浴0 g溶解
+氧氟沙星 搅拌 药液倾入模具 用玻璃板刮去 溢出药甘液油 干燥4后m脱L模 分蒸割馏成水3 em3x53mmLm×3 mm的条状固体制剂 紫外线消毒灭菌30 min(正 反各15 min)，即得。