药理学胆碱受体阻断药
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第八、九章 胆碱受体阻断药
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1
胆碱受体阻断药
能与胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆 碱作用，却妨碍 ACh或胆碱受体激动药与胆 碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用。
Atropine
Acetylcholine
Scopoloamine
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2
按受体选择性及用途分：
M受体 天然生物碱： 阿托品、东莨菪碱 阻断药 人工合成：后马托品、普鲁本辛
验光配镜：使睫状肌充分麻痹，以正确检 验出屈光度，目前只在儿童验光时使用。
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4. 治疗缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及
窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
5. 抗休克 用于感染性休克。对伴有高热或心率过快者
不用
6. 解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒
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18
【不良反应及中毒】
消化道溃疡无效
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9
【药理作用】
2. 对眼的作用（与毛果芸香碱相反） ☆扩瞳 ☆升眼压 ☆调节麻痹
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11
【药理作用】
3. 松弛内脏平滑肌
☆平滑肌过度活动或痉挛时，作用明显； ☆对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显； ☆对括约肌的作用取决于其功能状态；
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫
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抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 用于治疗胃、十二指肠溃疡
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第九章 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体 阻断药
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7
【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对其敏感性亦不同。
随剂量的增加依次出现下列作用：
低剂1 量抑制腺体分泌 2 对眼的作用
3 松弛内脏平滑肌
4 心脏的作用
5 扩张血管 大6剂量兴奋中枢神经
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8
【药理作用】
1. 抑制腺体分泌 0.5mg ：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥； 1.0mg ：泪腺、呼吸道腺体分泌减少； 较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。
颠茄
Hale Waihona Puke Baidu莨菪a
曼陀罗 5
阿托品（Atropine）
【体内过程】 吸收:口服易吸收, 黏膜易吸收。 分布:全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 排泄: t1/2 2-4 h，50-60%以原形自尿排出。
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6
【作用机制】 阿托品是M-R的竞争性阻断药，竞争性地 拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动 作用。 对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N-R也有阻断作用。
【药理作用】 4.对心脏的作用
阻断突触前膜上的 M1受体，减弱其抑 制Ach释放的作用
心率减慢：0.4-0.6mg，作用短暂。
心率加快：1-2mg，心率加快作用比较明显，
程度取决于迷走神经的张力。
阻断M2受体，抑制迷走N 加快房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制。
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13
【药理作用】 5.扩张血管 治疗量，无明显影响
成人致死量80-130mg，儿童致死量10mg。
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【阿托品中毒解救】
对症治疗，洗胃，降体温（尤其是儿童）。 针对外周作用：用拟胆碱药——毛果芸香碱、新斯的 明、毒扁豆碱
针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。
地西泮可解救中枢兴奋症状,不可用吩噻嗪类药物(因 为阻断M受体，加重中毒) 针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。
Nn阻断药：美加明 N受体 （神经节阻断药） 阻断药 Nm阻断药：去 极 化 型 ： 琥 珀 胆 碱
（肌松药）非去极化型：筒箭毒碱
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第八章 M胆碱受体阻断药
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第一节 阿托品及阿托品类生物碱 source：plant 阿托品: 颠茄、曼陀罗、莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪
1、常见不良反应 1)视力模糊，青光眼患者禁用； 2)口鼻干燥，吞咽困难； 3)皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑； 4)心悸； 5)排尿困难，前列腺肥大患者禁用。
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2、阿托品中毒
●轻度 上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵 妄、惊厥等中枢兴奋症状；
●严重 中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑 制等。
2. 抑制腺体分泌 ● 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎； ● 严重盗汗、流涎症。
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3. 眼科应用
虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使组织得到充分 休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症 消退。
检查眼底：扩瞳,但调节麻痹维持2-3天,完全 恢复需7-12天，所以已被后马托品取代。
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【禁忌症】
禁用：青光眼 前列腺增生 休克伴有体温升高和心率快者
慎用：眼压高、心梗
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山莨菪碱 (Anisodamine)
● 外周作用： ☆与阿托品相似，较弱 ☆胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高 ● 中枢作用： ☆脂溶性低，不易通过BBB，几乎无中枢作用 ● 应用： ☆感染性休克、内脏平滑肌绞痛
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一、合成扩瞳药
后马托品（homatropine）
散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜
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二、合成解痉药
普鲁本辛（溴丙胺太林) Propantheline
• 对b胃ro肠m道id解e痉作用强而持久，抑
制胃酸分泌 • 副作用很弱，无中枢作用 • 季胺类，饭前口服，一次维持6h
临床应用
胃、十二指肠溃疡，胃炎，幽门痉
挛，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症等
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胃复康（贝那替嗪）
Benactyzine hydrochoride
减少胃酸分泌，还有安定和抗 心律失常作用。
主要用于有焦虑的溃疡病人
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平
脂溶性低，不易通过BBB，无中枢作用 胃壁细胞M1受体阻滞药：
大剂量（2mg以上），有扩张小血管、解除 微循环痉挛、改善微循环的作用
机制：不清,与阻断 M-R无关。可能是直接对 血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性 散热反应。
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【药理作用】 6.兴奋中枢神经
随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致 昏迷，最后呼吸衰竭。
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【 临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛 ● 胃肠绞痛、膀胱刺激症状– 较好； ● 胆、肾绞痛 – 较差，常与吗啡或哌替啶合用； ● 遗尿症– 可松弛膀胱逼尿肌。
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东莨菪碱（scopolamine)
● 外周作用：
作用性质同阿托品，程度稍有差异
☆对腺体作用强1倍
☆对心血管和平滑肌作用较弱
●中枢作用：不同于阿托品！
☆对中枢有较强的抑制作用
（镇静催眠、欣快感）
● 应用：
☆麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
提高选择性，减少副作用
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胆碱受体阻断药
能与胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆 碱作用，却妨碍 ACh或胆碱受体激动药与胆 碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用。
Atropine
Acetylcholine
Scopoloamine
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按受体选择性及用途分：
M受体 天然生物碱： 阿托品、东莨菪碱 阻断药 人工合成：后马托品、普鲁本辛
验光配镜：使睫状肌充分麻痹，以正确检 验出屈光度，目前只在儿童验光时使用。
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4. 治疗缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及
窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
5. 抗休克 用于感染性休克。对伴有高热或心率过快者
不用
6. 解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒
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【不良反应及中毒】
消化道溃疡无效
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【药理作用】
2. 对眼的作用（与毛果芸香碱相反） ☆扩瞳 ☆升眼压 ☆调节麻痹
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【药理作用】
3. 松弛内脏平滑肌
☆平滑肌过度活动或痉挛时，作用明显； ☆对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显； ☆对括约肌的作用取决于其功能状态；
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫
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抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 用于治疗胃、十二指肠溃疡
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第九章 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体 阻断药
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【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对其敏感性亦不同。
随剂量的增加依次出现下列作用：
低剂1 量抑制腺体分泌 2 对眼的作用
3 松弛内脏平滑肌
4 心脏的作用
5 扩张血管 大6剂量兴奋中枢神经
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【药理作用】
1. 抑制腺体分泌 0.5mg ：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥； 1.0mg ：泪腺、呼吸道腺体分泌减少； 较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。
颠茄
Hale Waihona Puke Baidu莨菪a
曼陀罗 5
阿托品（Atropine）
【体内过程】 吸收:口服易吸收, 黏膜易吸收。 分布:全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 排泄: t1/2 2-4 h，50-60%以原形自尿排出。
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【作用机制】 阿托品是M-R的竞争性阻断药，竞争性地 拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动 作用。 对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N-R也有阻断作用。
【药理作用】 4.对心脏的作用
阻断突触前膜上的 M1受体，减弱其抑 制Ach释放的作用
心率减慢：0.4-0.6mg，作用短暂。
心率加快：1-2mg，心率加快作用比较明显，
程度取决于迷走神经的张力。
阻断M2受体，抑制迷走N 加快房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制。
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【药理作用】 5.扩张血管 治疗量，无明显影响
成人致死量80-130mg，儿童致死量10mg。
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【阿托品中毒解救】
对症治疗，洗胃，降体温（尤其是儿童）。 针对外周作用：用拟胆碱药——毛果芸香碱、新斯的 明、毒扁豆碱
针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。
地西泮可解救中枢兴奋症状,不可用吩噻嗪类药物(因 为阻断M受体，加重中毒) 针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。
Nn阻断药：美加明 N受体 （神经节阻断药） 阻断药 Nm阻断药：去 极 化 型 ： 琥 珀 胆 碱
（肌松药）非去极化型：筒箭毒碱
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第八章 M胆碱受体阻断药
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第一节 阿托品及阿托品类生物碱 source：plant 阿托品: 颠茄、曼陀罗、莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪
1、常见不良反应 1)视力模糊，青光眼患者禁用； 2)口鼻干燥，吞咽困难； 3)皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑； 4)心悸； 5)排尿困难，前列腺肥大患者禁用。
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2、阿托品中毒
●轻度 上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵 妄、惊厥等中枢兴奋症状；
●严重 中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑 制等。
2. 抑制腺体分泌 ● 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎； ● 严重盗汗、流涎症。
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3. 眼科应用
虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使组织得到充分 休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症 消退。
检查眼底：扩瞳,但调节麻痹维持2-3天,完全 恢复需7-12天，所以已被后马托品取代。
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【禁忌症】
禁用：青光眼 前列腺增生 休克伴有体温升高和心率快者
慎用：眼压高、心梗
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山莨菪碱 (Anisodamine)
● 外周作用： ☆与阿托品相似，较弱 ☆胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高 ● 中枢作用： ☆脂溶性低，不易通过BBB，几乎无中枢作用 ● 应用： ☆感染性休克、内脏平滑肌绞痛
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一、合成扩瞳药
后马托品（homatropine）
散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜
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二、合成解痉药
普鲁本辛（溴丙胺太林) Propantheline
• 对b胃ro肠m道id解e痉作用强而持久，抑
制胃酸分泌 • 副作用很弱，无中枢作用 • 季胺类，饭前口服，一次维持6h
临床应用
胃、十二指肠溃疡，胃炎，幽门痉
挛，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症等
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胃复康（贝那替嗪）
Benactyzine hydrochoride
减少胃酸分泌，还有安定和抗 心律失常作用。
主要用于有焦虑的溃疡病人
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平
脂溶性低，不易通过BBB，无中枢作用 胃壁细胞M1受体阻滞药：
大剂量（2mg以上），有扩张小血管、解除 微循环痉挛、改善微循环的作用
机制：不清,与阻断 M-R无关。可能是直接对 血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性 散热反应。
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【药理作用】 6.兴奋中枢神经
随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致 昏迷，最后呼吸衰竭。
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【 临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛 ● 胃肠绞痛、膀胱刺激症状– 较好； ● 胆、肾绞痛 – 较差，常与吗啡或哌替啶合用； ● 遗尿症– 可松弛膀胱逼尿肌。
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东莨菪碱（scopolamine)
● 外周作用：
作用性质同阿托品，程度稍有差异
☆对腺体作用强1倍
☆对心血管和平滑肌作用较弱
●中枢作用：不同于阿托品！
☆对中枢有较强的抑制作用
（镇静催眠、欣快感）
● 应用：
☆麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
提高选择性，减少副作用