药理学胆碱受体阻断药
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胆碱受体阻断药—N受体阻断药(药理学)
第七章 胆碱受体阻断药
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药
代表药物:美加明、阿方那特 由于作用广泛,不良反应多,现已少用
二、骨骼肌松弛药
(一)去极化型肌松药
琥珀胆碱(suxamethonium)
(二)非去极化型肌松药
筒箭毒碱(tubocurarine)
二、骨骼肌松弛药
特点 比较
药物
肌松 顺序
学习目标
1 掌握阿托品类生物碱的作用、应用、不良反应
与用药护理
2 熟悉阿托品合成品的作用特点与临床应用 3 了解琥珀胆碱、筒箭毒碱的临床应用
情景导入
导入情景: 杨先生,51岁。因尿结石引起急性肾绞痛,护士执
行医嘱,给病人肌肉注射阿托品和哌替啶后症状得到缓 解。 请思考:
1.为什么使用阿托品?合用哌替啶的目的是什么? 2.阿托品类生物碱中,在治疗胆、肾绞痛时,哪个 药物的作用优于阿托品? 3.阿托品若使用过量,应该采用什么办法解救?
效果
特点
应用
琥珀胆碱
筒箭毒碱
头颈、肩、腹、四肢
眼、颈、四肢、躯干、肋
颈、四肢明显
量大致呼吸麻痹
时间短 肌松前有肌颤 时间长 肌松前无肌颤
气管、食管镜检查
外科麻醉辅助用药
Байду номын сангаас
二、骨骼肌松弛药
(二)非去极化型肌松药
阿曲库铵 米库溴铵 罗库溴铵 维库溴铵 泮库溴铵 多库溴铵
人工合成 更多更好 更快更久
药理学个论——胆碱受体阻断药
2、松弛瞳孔括约肌和睫状肌
扩瞳
环状肌(胆碱能神 经支配) 辐射肌(去甲肾上腺 素能神经支配)
升高眼压
调节麻痹
3、影响心血管系统功能
影响心肌收缩
低剂量 交感神经 心率增加
高剂量 迷走神经 心率降低
扩张血管,改善微循环,治疗休克
4、松弛内脏平滑肌
抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩,蠕动幅度和频率 松弛处于收缩状态的幽门括约肌 松弛逼尿肌,增加括尿道口约肌张力 增加肛门括约肌张力
N胆碱受体激动药
N1胆碱受体阻断药:神经节阻断药(美加明、咪芬)
N2胆碱受体阻断药:骨骼肌松弛药
内容概述
M胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药
第一节、M胆碱受体阻断药
托品类生物碱
阿托品(atropine)
东莨菪碱(scopolamine)
山莨菪碱(anisodamine)
第六章 胆碱受体阻断药
杨波
M胆碱受体阻断药
定义:对胆碱受体亲和力强,能与乙酰胆碱或
其拟似药竞争与受体的结合,但无内在活性,
从而阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动。
分类:
M1胆碱受体阻断药:阿托品、哌仑西平
M胆碱受体激动药
M2胆碱受体阻断药:阿托品、tripitramine M3胆碱受体阻断药:阿托品、达非那新
思考题:
1.阿托品的作用和用途有哪些?
2.琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救?
3.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有何不同?
为什么?
拟胆碱药或胆碱受体激动药对抗外周作用。 人工呼吸对抗呼吸抑制。
对症下药!!
药理学第胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
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6.中枢作用 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症 状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调, 惊厥等。
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[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
(2)房室传导:解除迷走神经对心脏的抑 制作用,使房室传导加快。
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5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响,
大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加 组织灌注量,改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关,可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
[药理作用] 1.肌松作用 作用快、短,易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高 峰,5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血
浆AchE水解。
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢
舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
(3)常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状,焦
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点:
选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌,用于消化性溃疡病的治疗。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药(competive muscular relaxants)1:小剂量时,
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋,减少离子通道开放频率。2: 大剂量时,药物也可进入突触前膜钠离子通道内,直接妨碍通道 内离子转运,干扰神经末梢Ach的流动性,干扰Ach释放,有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]:口服难吸收,静注后2min即显效,3-4min达分。大部分 以原形从肾排出,仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布,故重复用药要注 意剂量,防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s)断药(N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体,发挥抗M样作用,表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂,典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂,选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药:六甲双铵, 美加明。
反应不良:常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素,在酸中毒未纠正前,病人可耐受 极大剂量的阿托品,同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外,中枢兴奋 现象严重,呼吸加快加深,烦躁不安,谵妄, 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷,后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗,能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关, 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显,较大剂量 (1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢;高大剂量(2-5mg)则能兴奋大脑, 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应;
药理学 7胆碱受体阻断药
2.选择性解除平滑肌痉挛,可用于内脏绞痛
东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药,晕动病,镇吐作用。
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2.中枢抗胆碱作用,可用于帕金森病(苯海索)
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药:普鲁本辛(Probanthine)
1. 对胃肠道M受体选择性高,解痉作用强而持久; 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
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第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类:
一、N1胆碱受体阻断药
又称为:神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为:骨骼肌松弛药
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第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
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第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动,随后松弛,5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为:头颈部肌肉>肩胛>腹部> 四肢>呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
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第八章 胆碱受体阻断药
THE
END
THANKS
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东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药,晕动病,镇吐作用。
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2.中枢抗胆碱作用,可用于帕金森病(苯海索)
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药:普鲁本辛(Probanthine)
1. 对胃肠道M受体选择性高,解痉作用强而持久; 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
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第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类:
一、N1胆碱受体阻断药
又称为:神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为:骨骼肌松弛药
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第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
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第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动,随后松弛,5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为:头颈部肌肉>肩胛>腹部> 四肢>呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
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第八章 胆碱受体阻断药
THE
END
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药理学 第7章胆碱受体阻断药
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺
强
弱
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气管、子宫 3、眼睛 : 扩瞳: 用于检查眼底、虹膜炎; 眼内压升高:
调节麻痹:用于验光
4、心血管系统
(1)心脏:
低剂量时可抑制负反馈,使 ACh 释放增加、 心率轻度、短暂减慢;
中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑 制作用,使心率加快。 治疗心动过缓和房室传导阻滞 (2)血管和血压 正常剂量: 大剂量:
合成扩瞳药 后马托品 (Homatropine)
托吡卡胺 (Tropicamide)
起效较快,扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间 比阿托品明显缩短
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
扩瞳作用 高峰 (min) 30~40 40~60 20~40 消退(d) 7~10 1~2 0.25 调节麻痹 高峰 (h) 1~37 0.5~1 0.5 消退(d) 7~12 1~2 <0.25
5、 CNS:
低剂量对 CNS 作用不明显; 较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、 谵妄等
临床应用
1) 解除平滑肌痉挛: 2) 抑制腺体分泌: 3) 眼科: 4) 感染中毒性休克: 5) 抗心律失常: 6) 解救有机磷酯类中毒:
不良反应
1) 口鼻干燥,吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊(青光眼患者禁用) 4) 皮肤干燥、潮红(炎热天气易中暑) 5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用)
阿托品 后马托品 托吡卡胺
合成解痉药
丙胺太林(普鲁本辛)
对胃肠道平滑肌 M 受体选择性相对较高, 故性作用于胃壁细胞上的 M1 受体,治疗 消化性溃疡
第二节 N1 胆碱受体阻断药
(神经节阻断药)
美加明和咪噻吩等,副作用多,作用强度不易
胆碱受体阻断药
骨骼肌 松弛
去敏感性阻断 (Ⅱ相阻断)
去极化性阻断 (Ⅰ相阻断)
Na+通道失活
肌细胞不能产生动 作电位
Ⅰ去极化型肌松药
第一期阻断(持久去极化相) 第二期阻断(脱敏感阻滞相)
[作用机制]
与ACh结构相似,但与NM-R结合牢固,并有内在 活性,产生持续去极化,达到肌松目的。 肌松作用出现顺序:由颈肩胛 四肢 呼吸肌 药物作用强度:四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
四肢肌 > 呼吸肌
抗胆碱酯酶药
对抗
加强
对神经节作用
阻滞
兴奋
代表药物
d-tubocurarine
scoline
阿曲库铵、多库铵、米库铵
潘库铵骨、骼哌肌库铵松、弛罗药库对铵小、维鸡库的铵作用
(a)非去极化型(b)去极化型
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5. 中枢神经系统 治疗剂量 0.5mg——中枢轻度兴奋; 大剂量 1~5mg——中枢兴奋作用加强; 中毒剂量 >10mg——中枢高度兴奋。
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[体内过程]
口服吸收快,1h达Cmax,F80%; 吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高; 排泄快,t1/2 :2~4h; 通过房水循环较慢,所以在眼部维持时 间较长,最长可达10天左右。
M胆碱受体阻断药: (平滑肌解痉药)
M1-R blochers; M2-R blochers ; M3-R blochers ;
➢抗烟碱型胆碱受体药(antinicotincs)
NN胆碱受体阻断药:(神经节阻滞药 ganglionic blockers) NM胆碱受体阻断药:(神经肌肉阻滞药 neuro-muscular blockers)
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Ⅱ非去极化型肌松药(竞争型)
药理学课件 第六章 胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药(非竞争型肌松药) 琥珀胆碱 (succinylcholine)
特点: 1.用药后出现短暂的肌束颤动 2.连续用药可产生快速耐药性 3.抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用,反而加强 4.治疗量无神经节阻断作用
[体内过程] 作用短暂 [药理作用]
短时间肌束颤动,1min内肌松,2min最明显,5min消失。 肌松部位以颈部和四肢最明显,面、舌、咽喉及咀嚼肌次之, 呼吸肌不明显。 肌松作用为筒箭毒碱1.8倍。
最低致死量成人80-130mg,儿童10mg。 [禁忌]青光眼 前列腺肥大
东莨菪碱(scopolamine) 1.中枢抑制作用较强,可产生镇静,大剂量兴奋。 2.扩瞳、调节麻痹、抑制腺体分泌作用较阿托品
强,心血管作用弱。 3.抗晕动病和抗震颤麻痹——中枢抗胆碱作用。
山莨菪碱 (654-2,anisodamine) 与阿托品作用相似 1.不易穿透血脑屏障,中枢作用少。 2.抑制唾液腺分泌和扩瞳作用为阿托品1/20-1/10。 3. 解痉、扩血管作用较强,适用于感染性休克,内
阿托品(atropine)
[来源]茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪
颠茄(Atropa belladonna) 莨菪(Hyoscyamus niger) 曼陀罗(Datura strmonium L)
[药动学] 为叔胺类,口服或黏膜给药易吸收,易通过 血脑屏障和胎盘屏障。 1h血药浓度达高峰,半衰期2h, 12h内60%药物以原型随尿液排出。
[作用机制] 阿托品MR选择性相当高,但大剂量 也阻断神经节NNR [药理作用] 随剂量增加可依次出现下列现象: 腺体分泌减少、瞳孔扩大、眼内压升高、调节麻痹、 膀胱和胃肠道平滑肌舒张、心率加快,中毒剂量 则出现中枢作用。
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛:
松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较: 胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳:
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体,使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压:
扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。
(3) 调节麻痹:
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体,从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用: (1)虹膜睫状体炎:使环状肌、睫状肌松弛, 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
(2)检查眼底 (3)验光配镜
4、缓慢型心律失常:
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓,房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量(0.5mg)常见的副作用:口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢:出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制,出现昏迷,最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗;可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状;呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
药理学第七章、胆碱受体阻断药
通过散瞳作用使虹膜退向外缘,前房角间隙变窄, 阻碍房水回流入巩膜静脉窦,造成眼内压升高。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体,使其舒张,悬韧带 拉紧,晶状体回缩,屈光度减小,视近物模 糊不清,称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
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02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ,减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力,降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药,主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药,通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物,作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用,从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌,有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体,使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同,例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
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03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显,仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统,产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药,通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比,泮库溴 铵起效更快,作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物,作用与泮 库溴铵相似但较弱。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体,使其舒张,悬韧带 拉紧,晶状体回缩,屈光度减小,视近物模 糊不清,称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
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03
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胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ,减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力,降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药,主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
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N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药,通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物,作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用,从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌,有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体,使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同,例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
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治疗量
对中枢神经系统作用不明显,仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统,产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药,通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比,泮库溴 铵起效更快,作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物,作用与泮 库溴铵相似但较弱。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体,使支气管扩 张,缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体,促进肠道蠕动, 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品,其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药,对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人:可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点,但起效较慢,需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中,胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用,以 增强疗效。例如,将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用,可提高治疗效果,缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药,根据患者的具体病情和体质情 况,制定个性化的治疗方案,以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分,探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点,为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用,以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性,减少乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰 胆碱的浓度,发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体,使支气管扩 张,缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体,促进肠道蠕动, 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品,其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药,对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人:可编辑 2024-01-11
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• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点,但起效较慢,需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中,胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用,以 增强疗效。例如,将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用,可提高治疗效果,缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药,根据患者的具体病情和体质情 况,制定个性化的治疗方案,以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分,探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点,为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
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研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用,以提高治疗效果 。
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探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性,减少乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰 胆碱的浓度,发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
传出神经系统药理学胆碱受体阻断药
解除平滑肌痉挛 可用于各种内脏绞痛。
眼科应用
解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。
制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症。
抗心率失常 可用于治疗迷走神经 过度兴奋所致的窦性 心动过缓等。
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【阿托品临床应用】
阿托品作用广泛,当利用某一作用时,其他作用便可成为副作用。
【不良反应及其防治】
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为克服阿托品不良反应较多的缺点,通过对其结构进行的改造,合成了一些副作用较少的代用品,主要有两类:
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扩瞳药
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解痉药
2.阿托品的合成代用品
解痉药—哌仑西平(pirenzepine)
哌仑西平是一选择性M1受体阻断药,可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌,但对M2、M3受体的阻断作用较弱。
一般治疗量时,常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等
过量中毒时,上述症状加重,还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
严重中毒时,出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg。
误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等,也可出现上述中毒症状。 中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外,可注射拟胆碱药。
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第八章 胆碱受体阻断药
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 (M胆碱受体阻断药)
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【阿托品药理作用】
阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合,不同的是阿托品与受体结合后,并不能激动受体,反而阻断乙酰胆碱与受体的结合,因此阻断了乙酰胆碱的活性。 抑制腺体的分泌 散瞳 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用,如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病,如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状,如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统,产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用,导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合,胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应, 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用,并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合,竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象,导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
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肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中,帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用,如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病,如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状,如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统,产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用,导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合,胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应, 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用,并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合,竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象,导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
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肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中,帮助麻醉操作。
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一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜
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二、合成解痉药
普鲁本辛(溴丙胺太林) Propantheline
• 对b胃ro肠m道id解e痉作用强而持久,抑
制胃酸分泌 • 副作用很弱,无中枢作用 • 季胺类,饭前口服,一次维持6h
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【禁忌症】
禁用:青光眼 前列腺增生 休克伴有体温升高和心率快者
慎用:眼压高、心梗
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山莨菪碱 (Anisodamine)
● 外周作用: ☆与阿托品相似,较弱 ☆胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高 ● 中枢作用: ☆脂溶性低,不易通过BBB,几乎无中枢作用 ● 应用: ☆感染性休克、内脏平滑肌绞痛
1、常见不良反应 1)视力模糊,青光眼患者禁用; 2)口鼻干燥,吞咽困难; 3)皮肤干燥、潮红,炎热天气易中暑; 4)心悸; 5)排尿困难,前列腺肥大患者禁用。
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2、阿托品中毒
●轻度 上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵 妄、惊厥等中枢兴奋症状;
●严重 中枢由兴奋转为抑制,出现昏迷、呼吸抑 制等。
大剂量(2mg以上),有扩张小血管、解除 微循环痉挛、改善微循环的作用
机制:不清,与阻断 M-R无关。可能是直接对 血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性 散热反应。
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【药理作用】 6.兴奋中枢神经
随着剂量的加大,作用由兴奋到抑制,导致 昏迷,最后呼吸衰竭。
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【 临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛 ● 胃肠绞痛、膀胱刺激症状– 较好; ● 胆、肾绞痛 – 较差,常与吗啡或哌替啶合用; ● 遗尿症– 可松弛膀胱逼尿肌。
验光配镜:使睫状肌充分麻痹,以正确检 验出屈光度,目前只在儿童验光时使用。
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4. 治疗缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及
窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
5. 抗休克 用于感染性休克。对伴有高热或心率过快者
不用
6. 解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒
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【不良反应及中毒】
抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 用于治疗胃、十二指肠溃疡
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第九章 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体 阻断药
消化道溃疡无效
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【药理作用】
2. 对眼的作用(与毛果芸香碱相反) ☆扩瞳 ☆升眼压 ☆调节麻痹
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【药理作用】
3. 松弛内脏平滑肌
☆平滑肌过度活动或痉挛时,作用明显; ☆对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显; ☆对括约肌的作用取决于其功能状态;
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫
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东莨菪碱(scopolamine)
● 外周作用:
作用性质同阿托品,程度稍有差异
☆对腺体作用强1倍
பைடு நூலகம்
☆对心血管和平滑肌作用较弱
●中枢作用:不同于阿托品!
☆对中枢有较强的抑制作用
(镇静催眠、欣快感)
● 应用:
☆麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
提高选择性,减少副作用
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【药理作用】 阿托品的作用广泛,各器官对其敏感性亦不同。
随剂量的增加依次出现下列作用:
低剂1 量抑制腺体分泌 2 对眼的作用
3 松弛内脏平滑肌
4 心脏的作用
5 扩张血管 大6剂量兴奋中枢神经
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【药理作用】
1. 抑制腺体分泌 0.5mg :唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥; 1.0mg :泪腺、呼吸道腺体分泌减少; 较大剂量:抑制胃液分泌,但对胃酸影响小。
【药理作用】 4.对心脏的作用
阻断突触前膜上的 M1受体,减弱其抑 制Ach释放的作用
心率减慢:0.4-0.6mg,作用短暂。
心率加快:1-2mg,心率加快作用比较明显,
程度取决于迷走神经的张力。
阻断M2受体,抑制迷走N 加快房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制。
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【药理作用】 5.扩张血管 治疗量,无明显影响
临床应用
胃、十二指肠溃疡,胃炎,幽门痉
挛,胃肠、泌尿道痉挛,遗尿症等
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胃复康(贝那替嗪)
Benactyzine hydrochoride
减少胃酸分泌,还有安定和抗 心律失常作用。
主要用于有焦虑的溃疡病人
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平
脂溶性低,不易通过BBB,无中枢作用 胃壁细胞M1受体阻滞药:
Nn阻断药:美加明 N受体 (神经节阻断药) 阻断药 Nm阻断药:去 极 化 型 : 琥 珀 胆 碱
(肌松药)非去极化型:筒箭毒碱
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第八章 M胆碱受体阻断药
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第一节 阿托品及阿托品类生物碱 source:plant 阿托品: 颠茄、曼陀罗、莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪
2. 抑制腺体分泌 ● 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎; ● 严重盗汗、流涎症。
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3. 眼科应用
虹膜睫状体炎:散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌,使组织得到充分 休息,有利于缓解疼痛和充血水肿,促使炎症 消退。
检查眼底:扩瞳,但调节麻痹维持2-3天,完全 恢复需7-12天,所以已被后马托品取代。
颠茄
莨菪a
曼陀罗 5
阿托品(Atropine)
【体内过程】 吸收:口服易吸收, 黏膜易吸收。 分布:全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 排泄: t1/2 2-4 h,50-60%以原形自尿排出。
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【作用机制】 阿托品是M-R的竞争性阻断药,竞争性地 拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动 作用。 对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N-R也有阻断作用。
成人致死量80-130mg,儿童致死量10mg。
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【阿托品中毒解救】
对症治疗,洗胃,降体温(尤其是儿童)。 针对外周作用:用拟胆碱药——毛果芸香碱、新斯的 明、毒扁豆碱
针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。
地西泮可解救中枢兴奋症状,不可用吩噻嗪类药物(因 为阻断M受体,加重中毒) 针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。
第八、九章 胆碱受体阻断药
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胆碱受体阻断药
能与胆碱受体结合,不产生或极少产生拟胆 碱作用,却妨碍 ACh或胆碱受体激动药与胆 碱受体的结合,从而产生抗胆碱作用。
Atropine
Acetylcholine
Scopoloamine
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按受体选择性及用途分:
M受体 天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱 阻断药 人工合成:后马托品、普鲁本辛