大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠药

1．乙酰胆碱
ACh在中枢分布广泛，中枢发出的运动神经、 脑干网状上行激动系统、纹 状体、边缘系统 和大脑皮层等均有分布。
其功能与运动、学习记忆、警觉及内脏活动 有关。
中枢神经系统中M受体主要是M1型，ACh兴奋 M1受体，造成神经元的慢兴奋现象。少数部位 有M2型受体分布。N受体在中枢神经系统的主 要功能是在突触前易化其他神经递质的释放。
4.5一羟色胺
中枢神经系统的5一羟色胺神经元主要存在 于中缝核，神经纤维分布广泛， 可投射到纹 状体、丘脑、下丘脑、前脑和大脑皮质。
其功能与觉醒睡眠、情绪反应及感觉传递等有 关。
5一羟色胺受体多而复杂，到目前为止已知 有5一HT1-7，并且有亚型存在。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
5．γ一氨基丁酸
非快动眼睡眠相 （NREM）
80～120分/次 （4～5次/晚）
非快动眼 少、片断 多发生于第3、4相
快动眼睡眠相 （REM）
20～30分/次 （4～5次/晚）
快动眼 多、完整、生动
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
睡眠的意义
▽ 充足的睡眠：心情舒畅、疲劳 消除、精力充沛。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
正常生理性睡眠
non-rapid-eye
movemet sleep;
NREMS
1
2
3
slow wave sleep;SWS
4 夜惊、夜游
rapid-eye
movemet sleep; REMS 梦境
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
入睡开始，先进入“正相睡眠”，此时脑电活动 呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级 亦称“慢波睡眠”（Slow wave sleep，SWS）。
7．内阿片肽
现已发现与阿片生物碱作用相似的肽类20多种，统称 内源性阿片样肽或内阿片肽。
已确定的阿片受体包括μσκ三种受体，每种受体又 有不同的亚型。
在丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室及导水管周围灰质、 边缘系统、蓝斑核、孤束核、脑干极后区及迷走神经背 核等阿片受体分布密度较高，与疼痛刺激传人、痛觉的 整合、情绪及精神活动、呼吸及胃肠活动调节等有关。
其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流 倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳， 特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所 以“异相”也称“快动眼睡眠（ rapid eye movement sleep, REMS）。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
生理睡眠
时间
眼活动 梦
夜惊夜游
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
还有: 甘氨酸、 门冬氨酸、 腺苷、 P物质、 组胺、 前列腺素等递质或调质对中枢神经系统 功能进行调节。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
作用于中枢神经系统药物
镇静、催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药
中枢神经系统药理概述
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
• 中枢神经系统在机体的生理活动中起 主导、协调作用，功能复杂。其基本的 功能单位是神经元。各种神经元之间联 系广泛，并通过神经递质传递信息。
• 作用于中枢神经系统的药物主要是通 过影响中枢不同部位的递质和受体发挥 作用。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
▽ 有利于生长和良好的记忆。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
失眠的危害 我国失眠发生率高达45.4%； 与45%的车祸有关；50%工伤事故有关；经济损
失1千亿/年（美国）； 疲劳、焦虑、易怒、食欲减退、工作效率降低； 易患其他疾病如：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、
GABA主要存在于脑内，分布广泛但不均匀， 在大脑皮质的浅层含量较高，是中枢抑制性递 质。
其受体主要有两种GABAA和GABAB，前者为 配体门控Cl一通道，兴奋时Cl一内流增加；后者 为G一蛋白偶联受体，兴奋时K+通道电导增加， 抑制腺苷酸环化酶和减少Ca2+内流。多种药物 可以直接或间接影响GABA功能而发挥作用。
此时呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓， 全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时 眼球不作转动，所以称非快动眼睡眠（nonrapid-eyemovement sleep, NREMS） ，随着睡 眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70～ 100分钟；
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深， 但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故 称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（FWS）。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
2．去甲肾上腺素
NA在中枢内主要分布在下丘脑、第四脑室极后 区及边缘系统、海马等。蓝斑核、延髓及中脑网 状结构中去甲肾上腺素能神经元较多。去甲肾上 腺素可使蓝斑核神经元上的α2受体激活，致K+ 电导增加形成超极化。而在中枢的大多区域，可 激活α1，β受体，阻断K+通道，增强传人兴奋 的强度。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
3．多巴胺 脑内的DA多集中于纹状体、黑质和苍白球。
已知的DA通路包括：
黑质一纹状体通路：锥体外系功能。 中脑一边缘系统通路：情绪情感、精神理智。 中脑一皮质通路：认知、思想、感觉、理解、推理能力和 联想。 结节一漏斗通路：内分泌调节有关。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
6．谷氨酸
谷氨酸在脑和脊髓内分布极为广泛，但在大脑皮质和 脊髓背侧部分含量相对较高。谷氨酸是中枢的兴奋性递质， 作用于皮质神经元和脊髓运动神经元，可引起突触后膜出 现类似兴奋性突触后电位 (EPSP)，并导致神经元放电。
受体有两种类型：促代谢型和促离子型。
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
镇静催眠药 （sedatives hypnotics ）
大脑中枢神经系统简介以及镇静催眠 药
镇静催眠药 sedative-hypnotic
镇静催眠药是一类通过抑制中枢神经系统 而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠 的药物。
小剂量引起安静或嗜睡的镇静状态，大剂量 依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。