第十一章 软膏剂与凝胶剂
软膏剂、眼膏剂和凝胶剂的制备
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21Βιβλιοθήκη 9．药物释放、穿透及吸收的测定方法
1）体外试验法 有离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法和微生物 扩散法等。
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眼膏剂的制备
制备方法与软膏剂基本相同，但必须在清洁、灭菌的 环境下进行，严防微生物的污染。基质应融化后滤过， 并经150℃灭菌至少1小时。所用容器与包装材料均应 严格灭菌，避免染菌而导致眼睛感染。
眼膏剂中所用的药物，能溶于基质或基质组分者可制 成溶液型眼膏剂；不溶性药物应先研成极细粉末，并 通过九号筛，将药粉与少量基质或液状石蜡研成糊状， 再与基质混合制成混悬型眼膏剂。
2） 固体石蜡 为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软 膏的稠度。
3）液状石蜡 为各种液体烃的混合物，主要用于调节软 膏稠度，在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药 物粉末以利于与基质混合。
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2．油脂类 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合 物。
3．类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其 混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。
2．熔和法 主要用于由熔点较高的组分组成、常温下不能均匀混合的 软膏基质。此法适用于大量软膏的制备。方法是先将熔点最高的 基质加热熔化，然后将其余基质依熔点高低顺序逐一加入，待全 部基质熔化后，再加入药物（能溶者）， 搅匀并至冷凝。含不 溶性药物粉末的软膏经一般搅拌、混合后尚难制成均匀细腻的产 品，可通过研磨机进一步研磨使之细腻均匀。
乳膏剂凝胶剂课件
（二）乳剂型基质
❖ 1．乳剂型基质的组成：水相、油相、乳化剂
常用油相成分： 硬脂酸 石蜡 蜂蜡
调节稠度的 凡士林 液状石蜡 植物油
常用乳化剂
皂类 月桂醇硫酸钠 多元醇脂肪酸酯 聚山梨酯类等。
❖ 2．乳剂型基质特点：
❖ ①油腻小，容易涂布，能与水和油混合。
❖ ②因含有表面活性剂可促进药物的透皮性，不防碍 皮肤的正常功能，且易于洗除。
加入与药物量相等的基质
Add an amount of the ointment that is approximately equal in size to the drug.
研合
Spatulate the mixture.
再加入与混合物量相等的基质
Add a second portion of the ointment to the spatulated mixture that is about the same size.
❖ 2．无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等 变质现象；
❖ 3．应无刺激性、过敏性及其他不良反应； ❖ 4．当用于大面积烧伤时，应进行灭菌；眼用
软膏的配制需在无菌条件下进行。
Ointments Bases
❖ 油脂性基质(Oleaginous Bases)
Ointments
❖ 乳剂型基质(Emulsion Bases)
软膏剂 Ointments
Semisolid Dosage Forms
乳膏剂 Creams
凝胶 剂
Gels
糊剂 Pasters
❖ 一、概述
第一节 软膏剂
❖ 根据药物在基质中的分散状态不同，分为溶液型、混悬型和 乳剂型三种。
❖ 1．溶液型软膏剂：为药物溶解于基质中制成的软膏剂。 ❖ 2．混悬型软膏剂：为药物细粉均匀分散于基质中制成的软
软膏剂、凝胶剂共49页文档
4、聚氧乙烯醚类
常用的有平平加 O和乳化剂 OP，前者为脂肪醇聚 氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是 非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不 能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳 化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。
三、水溶性基质
水溶性基质由水溶性高分子物质溶胶在水中形成 的半固体状的凝胶。 优点：释放药物较快，无油腻性，易涂展，对皮 肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并吸收组织 渗出液。 用法：多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的 排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基 质。 缺点：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防 腐剂
分类
软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液 型、混悬型和乳剂型。
组成
活性成分
软膏剂
基质
添加剂 添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧 剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的 含量相对较少，主要根据需要而定。
二、软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏 乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制 法； 半固体制剂的质量评价； 简单眼膏剂、糊剂的基本概念.
第一节 概述
本节主要阐述以下几个问题
一、软膏剂的概念 二、软膏剂的组成
一、软膏剂的含义、特点
概念
软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混 合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。其中 含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。
一、油脂性基质
属于强疏水性物 特点： 润滑、无刺激性。
形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 油腻性及疏水性大，药物释放性能差， 用法：不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要 用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。 分类：烃类 、油脂类 、类脂类
软膏剂与凝胶剂制备技术
软膏剂与凝胶剂制备技术
有效
软膏剂是药物制剂的一种，它们通常为抗感染药、抗肿瘤药、抗运动神经元病药物和抗肝炎药物提供了有效的制剂形式。
软膏剂是由流动性的物质与固态物质组成的，这种物质是非晶态的，具有较高的吸收率，较高的渗透率和较低的耐久性。
由于此特性，软膏剂可用于快速有效地治疗疾病及有效地控制其它药物的副作用。
凝胶剂是一种分散体，具有均匀的细胞结构，可以像软膏剂一样控制药物的渗透和吸收，可以满足药物对药物渗透和吸收的要求，药物在其中可以渗透、分散、溶解和无菌。
因此，凝胶剂通常被用作抗炎药物、抗肿瘤药物、麻醉药物和其他药物的制剂或补充剂。
软膏剂和凝胶剂的制备技术一般包括：研磨、选择、混合、干燥、筛分、轧碎、拌和等步骤。
具体步骤如下：
一、研磨：将原药物分散成粉状或悬浮液，以改善分散和混合药物，提高其稳定性。
二、选择：根据特定的需要，确定合适的基料和辅料。
三、混合：将基料和辅料混合，使之完全分散，以保证产品质量。
四、干燥：将混合物分散并均匀地干燥，以减少水分数和微生物的活性。
软膏剂与凝胶剂制剂技术PPT课件
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软膏剂等制剂技术
（2）类脂 高级脂肪酸与高级脂肪醇的酯及其混合物
羊毛脂 蜂蜡 鲸蜡
淡黄色粘稠半固体，可吸收本身重量2倍左右的 水，形成W/O型乳剂。
弱W／O型乳化剂，在O／W型乳剂基质中增加 稳定性与调节稠度。
（3）高级脂肪酸及多元醇酯类
硬脂酸，与碱生成皂，未皂化的硬脂酸作为
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软膏剂等制剂技术
【典型制剂】 水杨酸乳膏
处方：水杨酸
50g 单硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸
100g 白凡士林
120g
液状石蜡
100g 甘 油
120g
十二烷基硫酸钠 10g 羟苯乙酯
1g
纯化水
480ml
制法：水杨酸研细后过60目筛。硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡 士林及液状石蜡加热熔化为油相。甘油及纯化水加热至90℃， 加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。将水相缓缓加
糊剂稠度一般较 大，但涂布于皮 肤或黏膜上不融 化，对皮肤或黏 膜应无刺激性
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软膏剂等制剂技术
一、软膏剂、乳膏剂的处方
药物
加入表面活性剂， 克服疏水性
组 成
基质
油脂性基质 乳剂型基质
水溶性基质
适用于无渗出液的皮 损，忌用于糜烂、溃 疡、水疱和脓泡症。
附加剂
用于湿润、糜烂创面、腔道黏
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软膏剂等制剂技术
(一)基质 1.油脂性基质
动植物油脂、类脂、烃类及硅 酮类等疏水性物质
• 涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用， 对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用；
软膏剂与凝胶剂制备技术
软膏剂与凝胶剂制备技术软膏剂和凝胶剂都是一种外用制剂，常用于局部皮肤疾病治疗，具有方便、易携带、易吸收等优点。
软膏剂是一种半固体制剂，由固体、液体和油脂等组成，能够在温度较高时变为流动状态；凝胶剂是一种含有大量水分的半固体制剂，常常是由高分子聚合物构成。
软膏剂的制备技术：1.选材：软膏剂的基础材料包括油脂类（如白软脂、硬脂酸），液体类（如聚乙二醇400）和辅助溶剂。
2.配伍：根据药物的性质和目标使用部位，选择合适的药物与基础材料进行配伍。
3.混合和加热：将油脂类基础材料加热至熔化状态，将液体类基础材料加入并混合均匀。
4.加入辅助溶剂：逐渐加入辅助溶剂，如甘油或丙二醇，以调节软膏剂的黏度和流动性。
5.加入活性成分：待基础材料冷却至适宜温度后，加入目标活性成分，并充分混合均匀。
6.冷却和包装：将制备好的软膏剂冷却至室温，然后装入洁净的容器中密封保存。
凝胶剂的制备技术：1.选材：凝胶剂的基础材料通常是高分子聚合物，如明胶、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。
2.溶解：将高分子聚合物溶解在适量的溶剂中，如水、醇类溶剂等。
3.加入活性成分：将目标活性成分逐渐加入溶解好的高分子聚合物溶液中，并充分混合均匀。
4.稀释：如果需要调整凝胶剂的黏度和流动性，可以加入适量的稀释剂，如甘油、丙二醇等。
5.硬化：将混合好的凝胶剂溶液放置一段时间，让其中的聚合物逐渐形成三维网状结构，从而形成凝胶。
6.包装：将制备好的凝胶剂装入洁净的容器中密封保存。
需要注意的是，软膏剂和凝胶剂制备过程中需要注意材料的质量、配伍的合理性，以及制备工艺的严谨性。
同时，要根据特定的药物和应用需求，选择合适的基础材料和活性成分，以确保制剂的质量和疗效。
软膏剂、眼膏剂和凝胶剂32页PPT
3、道德行为训练，不是通过语言影响 ，而是 让儿童 练习良 好道德 行为， 克服懒 惰、轻 率、不 守纪律 、颓废 等不良 行为。 4、学校没有纪律便如磨房里没有水。 ——夸 美纽斯
5、教导儿童服从真理、服从集体，养 成儿童 自觉的 纪律性 ，这是 儿童道 德教育 最重要 的部分 。—— 陈鹤琴
16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃
END
2023年执业药师考试药剂学软膏剂和凝胶剂
☆考点1: 软膏剂概述1.软膏剂旳概念及分类软膏剂系指药物与合适基质均匀混合制成旳具有一定稠度旳半固体外用制剂。
常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质, 其中用乳剂基质制成旳易于涂布旳软膏剂称乳膏剂。
软膏剂旳类型按分散系统可分为3类: 溶液型、混悬型和乳剂型。
2.软膏剂旳质量规定（1）应均匀、细腻, 涂在皮肤上无粗糙感；（2）有合适旳黏稠性, 易涂布于皮肤或黏膜等部位；（3）性质稳定, 无酸败、变质等现象；（4）无刺激性、过敏性及其他不良反应；（5）用于创面旳软膏剂还应无菌。
☆☆☆☆☆考点2: 软膏剂旳基质常用旳软膏剂基质分为3类, 即油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。
1.油脂性基质油脂性基质旳特点是润滑、无刺激性, 涂于皮肤上能形成封闭性油膜, 增进皮肤水合作用, 对皮肤有保护、软化作用, 不易长菌, 合用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病旳初期。
一般不单独使用。
（1）烃类基质。
系从石油蒸馏后得到旳多种高级烃旳混合物, 其中大部分属于饱和烃。
如凡士林（软石蜡）、固体石蜡和液状石蜡等。
（2）油脂类基质。
多来源于动、植物旳高级脂肪酸甘油酯及其混合物, 稳定性不及烃类, 在贮存过程中易受空气、光线、氧气等影响而分解、氧化、酸败, 可加入抗氧剂和防腐剂。
一般用植物油, 有时也具有混合植物油, 现已少用。
（3）硅酮。
俗称硅油或二甲基硅油, 与烃类基质具有类似旳物理性质, 对皮肤无毒性、无刺激性, 润滑且易于涂布, 不阻碍皮肤旳正常功能, 不污染衣物, 为较理想旳疏水性基质。
对眼睛有刺激性, 不适宜做眼膏基质。
（4）类脂类基质。
重要有羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡。
羊毛脂是从绵羊毛中提取纯化旳、无水旳脂状物质, 重要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪酸酯构成。
吸水能力强, 能吸取二倍重量旳水形成W/O乳剂。
常与凡士林合用以改善凡士林旳吸水性与穿透性。
含30%水分旳羊毛脂称为含水羊毛脂, 黏性低, 便于应用。
药剂学第11章 半固体制剂
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成膜材料
主要是一些天然或合成的高分子化合物 天然胶类：明胶、淀粉、纤维素、阿拉伯 胶、Na-Alg等。 聚乙烯醇(PVA: PolyVingl alcohol)：分子量↑成膜性 能好，水溶液对眼无刺 激，并可润湿眼球，膜的 抗拉强度、柔软性、水溶 性都较好，目前最常用。
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成膜材料
主要是一些天然或合成的高分子化合物 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)：无色透明、 组织相容性好，成膜柔软，分子量↑、机 械强度↑、醋酸乙烯含量↑、透明性和柔 软性↑。 其它：纤维素衍生物如HPC、HPMC、EC、 PVP、丙烯酸类共聚物。
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三、软膏剂的制备
1 基质的处理 主要针对油脂性基质：将基质加热熔化→ 过滤(120目)除去异物 → 150℃干热灭菌1h。 药物的加入 溶解混合：可溶性、溶液型软膏 混悬混合：混悬型软膏、将药物制成细 粉与基质研匀。 直接混合：半固体药物，挥发性，共熔 性药物。
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制备方法 研磨法(incorporation method)：适用半固体油 脂性基质，小量制备可用 软膏刀、乳钵，大生产时 用电动研钵。 熔合法(fusion method)：先 将高熔点基质加热熔化， 再加入其他低熔点组分和 药物，搅拌均匀。
基质(bases)：赋形剂、药物载体(影响 药物的释放和吸收)
基质要求
润滑、无刺激性 性质稳定,不与主药发生反应 吸水性好,能吸收创伤口的分泌液 不妨碍皮肤的正常功能 易洗除,不污染衣物
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油脂性基质
具有疏水性、润滑性好、无刺激，性质 稳定，不易长菌，但不易与水性液体混 合，对皮肤具有软化和保护作用。 烃类：凡士林、液体 石蜡 类脂类：羊毛脂、羊 毛醇和蜂蜡 油脂类：花生油、麻油和氢化植物油 硅酮类：二甲基硅油
第十一章外用膏剂
第十一章外用膏剂第十一章外用膏剂第一节概述一、外用膏剂的含义、特点与分类（一）外用膏剂的含义外用膏剂是指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
（二）外用膏剂的特点1.外用涂布、粘贴于皮肤、粘膜或创面上，起保护创面、润滑皮肤及局部治疗作用。
2.可以透过皮肤或粘膜吸收，其全身治疗作用。
（三）外用膏剂的种类1.软膏剂(ointments)：半固体。
2.硬膏剂(plasters)：近似固体，按其基质组成可分为以下几种：（1）铅硬膏（2）橡胶硬膏（3）巴布膏剂（4）透皮贴剂二、外用膏剂的经皮吸收（一）外用膏剂的经皮吸收的机理1.皮肤的构造皮肤可分为：角质层、表皮、真皮、皮下组织。
2.经皮吸收途径药物经皮吸收主要有以下三条途径：（1）完整的表皮（2）毛囊、皮脂腺（3）汗腺（二）影响经皮吸收的因素1.皮肤条件：包括年龄、皮肤部位、皮肤状况、皮肤温度与湿度等。
2.药物性质：包括药物的分子大小、药物的极性等。
3.基质性质：包括基质的种类、基质的pH值、基质对药物的亲和力、基质对皮肤的水和作用等。
4.附加剂：包括表面活性剂、渗透促进剂等。
5.其他因素：如药物浓度、用药面积、用药次数、气温、相对湿度、局部摩擦等。
第二节软膏剂一、概述1.概念：是指药物、药材细粉、药材提取物与适宜的基质混合制成的半固体外用制剂。
2.特点：主要用于保护皮肤、润滑皮肤及局部治疗，多用于慢性皮肤病，禁用于急性皮肤疾患；少数软膏中的药物能经皮吸收，产生全身治疗作用。
3.质量要求：（1）均匀细腻，具有适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜，无刺激性。
（2）无酸败、异嗅、变色、变硬、有说分离等变质现象，可以加入防腐剂或抗氧剂。
（3）用于创面的软膏剂应无菌。
二、软膏剂常用的基质（一）油脂性基质1.脂类：系从动物或植物体内提得的高级脂肪酸甘油酯及其混合物，主要由动物油、植物油、氢化植物油。
2.类脂类：为高级脂肪酸与高级醇形成的酯，物理性质与油脂类相似，化学性质较油脂类稳定，由于具有一定的表面活性而有一定的吸水性，常与油脂类基质混合使用。
中药药剂学 第11章 软膏剂
油脂类
动物油、植物油、氢化植物油
易氧化酸败，可加抗氧剂和防腐剂
动物油：豚脂 、羊脂、牛脂
植物油：常与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质
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（二）、乳剂型基质
组成：水相＋油相＋乳化剂
O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
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特点：
O/W型较W/O型基质中药物的释放和透皮吸收较快 当O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病时，其所吸收 的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化
dQ dt KCDA T
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水合作用(Hydration)
含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用
意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药物扩散的阻力，
因此，皮肤角质层的水合能增加药物吸收。
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（二）药物的性质
溶解性、油/水分配系数：油、水中都难溶的药物很难透皮吸 收；药物在油、水中均有一定溶解性的药物易穿透。 分子量：越小，有利吸收 药物浓度
抗氧剂
抗氧剂 还原剂 抗氧剂的辅助剂
防腐剂
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三、软膏剂的制备及举例
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1、研和法
半固体＋药物粉末 药物＋部分基质 细腻糊状 再递加其余基质，检查无颗粒感觉为止。
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2、熔融法
大量制备或熔点较高的基质
基质 熔化 过滤 搅匀 药物 冷凝
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3、乳化法
油溶性成分 80℃ 80℃ 熔化
搅拌 ＋药物
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药物的加入方法
量少的
半固体、粘稠性的
•先用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。 •如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与 其他基质混匀。 与适宜的基质或溶剂混匀成糊状， 再加入到其余基质中。
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第十一章 外用膏剂
第十一章外用膏剂第一节概述一、外用膏剂的含义、特点与分类（一）外用膏剂的含义外用膏剂是指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
（二）外用膏剂的特点1.外用涂布、粘贴于皮肤、粘膜或创面上，起保护创面、润滑皮肤及局部治疗作用。
2.可以透过皮肤或粘膜吸收，其全身治疗作用。
（三）外用膏剂的种类1.软膏剂(ointments)：半固体。
2.硬膏剂(plasters)：近似固体，按其基质组成可分为以下几种：（1）铅硬膏（2）橡胶硬膏（3）巴布膏剂（4）透皮贴剂二、外用膏剂的经皮吸收（一）外用膏剂的经皮吸收的机理1.皮肤的构造皮肤可分为：角质层、表皮、真皮、皮下组织。
2.经皮吸收途径药物经皮吸收主要有以下三条途径：（1）完整的表皮（2）毛囊、皮脂腺（3）汗腺（二）影响经皮吸收的因素1.皮肤条件：包括年龄、皮肤部位、皮肤状况、皮肤温度与湿度等。
2.药物性质：包括药物的分子大小、药物的极性等。
3.基质性质：包括基质的种类、基质的pH值、基质对药物的亲和力、基质对皮肤的水和作用等。
4.附加剂：包括表面活性剂、渗透促进剂等。
5.其他因素：如药物浓度、用药面积、用药次数、气温、相对湿度、局部摩擦等。
第二节软膏剂一、概述1.概念：是指药物、药材细粉、药材提取物与适宜的基质混合制成的半固体外用制剂。
2.特点：主要用于保护皮肤、润滑皮肤及局部治疗，多用于慢性皮肤病，禁用于急性皮肤疾患；少数软膏中的药物能经皮吸收，产生全身治疗作用。
3.质量要求：（1）均匀细腻，具有适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜，无刺激性。
（2）无酸败、异嗅、变色、变硬、有说分离等变质现象，可以加入防腐剂或抗氧剂。
（3）用于创面的软膏剂应无菌。
二、软膏剂常用的基质（一）油脂性基质1.脂类：系从动物或植物体内提得的高级脂肪酸甘油酯及其混合物，主要由动物油、植物油、氢化植物油。
2.类脂类：为高级脂肪酸与高级醇形成的酯，物理性质与油脂类相似，化学性质较油脂类稳定，由于具有一定的表面活性而有一定的吸水性，常与油脂类基质混合使用。
软膏剂和凝胶剂知识点归纳总结
软膏剂和凝胶剂第一节软膏剂一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
分三类：溶液型、混悬型、乳剂型。
作用：保护、润滑、局部治疗。
二、软膏剂的基质：（一）、油脂性基质：不适于有渗出液的创面，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。
1、烃类：（1）凡士林：吸水性差，适于遇水不稳定的抗生素类，不适于有渗出液的患处。
（2）石蜡与液体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。
2、类脂类：（1）羊毛脂：良好吸水性，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加药物渗透性（2）蜂蜡与鲸蜡：在O/W 基质中起稳定作用，调节稠度或稳定性。
3、油脂类：（二）、乳剂型基质：通常可用于无渗出的皮肤破损，忌用糜烂、溃疡及化脓。
O/W ：释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。
需加1、防腐剂2、保湿剂W/O ：只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。
1、肥皂类：（1）一价皂钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。
5-18 O/W（2）多价皂：二三价金属（钙镁锌铝）的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。
HLB<6 W/O2、脂肪烷基硫酸钠类：十二烷基硫酸钠HLB=40，常用于调节HLB 值。
O/W3、高级脂肪醇及多元醇酯类：（1）十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）：O/W 型基质，能增加乳剂的稳定性和稠度。
（2）硬脂酸甘油酯：单、双…较弱的W/O 型，与较强的十二烷基硫酸钠形成稳定的O/W 型。
（3）脂肪酸山梨坦与聚山利酯类：司盘W/O 、吐温O/W4、聚氧乙烯醚的衍生物：（1）平平加O：HLB 15.9 O/W （2）乳化剂OP：HLB 14.5 O/W（三）水溶性基质：常用 PEG三、软膏剂的制备及处方举例：制备方法：1、研和法2、熔和法3、乳化法溶液型、混悬型用1、2 法，乳剂型用 3 法水杨酸乳膏：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯十二烷基硫酸钠与单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，凡士林润滑成 O/W四、软膏剂的质量评定：1、主药含量 2 物理性质：熔程、稠度、酸碱度、物理外观3、刺激性4、稳定性5、无菌检查：溃疡、创面6、释放、穿透及吸收五、糊剂：含 25%以上固体药物的外用半固体制剂。
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（一）油脂性基质
包括：植物油脂、烃类、类脂类及硅酮类 优点：
①润滑，无刺激性； ②涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合 作用，对表皮增厚、角化、皲裂、有软化保护 作用； ③能与较多药物配伍，不易长菌。
缺点： • 油腻性大，不易洗除； • 吸水性差，与分泌物不易混合，不适用于 有多量渗出液的皮损； • 药物释放性差； • 往往影响皮肤的正常生理。 用途：对水不未定药物的基质，加入表面活 性剂可增加吸水性，常作乳膏剂的油相。
①单硬脂酸甘油酯： • 乳化能力较弱，W/O型辅助乳化剂。 • 常与一价皂、十二烷基硫酸钠等O/W型乳化 剂合用，做乳膏基质的稳定剂与增稠剂。 ②聚山梨酯与脂肪酸山梨坦 • 聚山梨酯：吐温类(Tween) O/W型乳化剂 • 脂肪酸山梨坦类（Span）W/O型乳化剂
4.聚氧乙烯醚类
①平平加-O： • O/W型非离子型表面活性剂 • 可与其他乳化剂及辅助乳化剂配合使用,增 加基质稳定性。 ②乳化剂-OP • 烷基酚聚氧乙烯醚类非离子表面活性剂， O/W型乳化剂。 • 与其他乳化剂合用，制备O/W型基质。
油脂类
• 从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及 其混合物。 • 从动物中得到的脂肪酸油稳定性差，很少 应用。 • 植物油是不饱和脂肪酸甘油酯:麻油、花生 油、棉籽油 • 植物油常与熔点较高的蜡类熔合或在乳膏 基质中调节基质的稠度。
（二）水溶性基质
• 由天然或合成的水溶性高分子材料溶解于 水中而制成的半固体软膏基质。 • 用于湿润的或糜烂的创面，腔道黏膜或防 油保护性软膏。 • 主要为聚乙二醇（PEG）:平均相对分子质 量不同所表现的性状不同。 • 固体PEG与液体PEG适当比例混合得到稠度 适宜的半固体软膏基质。
（三）乳膏基质
• 由水相、油相和乳化剂组成 • 有水包油型(O/W)与油包水型(W/O) • 水相：水、甘油、丙二醇、低相对分子质量的聚 乙二醇 • 油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇以及用 于调节稠度的凡士林、液状石蜡和植物油 • 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、多元醇的脂肪 酸酯、聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚
②蜂蜡与鲸蜡 • 含有少量游离的高级脂肪醇而有弱的表面 活性作用，属W/O型辅助乳化剂 • 在O/W型乳膏基质中增加基质的稳定性与调 节稠度。
3.二甲硅油
• 简称硅油，一系列不同相对分子质量的聚 二甲硅氧烷的总成。 • 化学性质稳定，疏水性强，易涂布，有较 好的润滑效果，对皮肤无刺激性和过敏性 • 与其他油脂性材料合用制成防护性软膏， 用于防止水性物质的刺激或腐蚀；用于乳 膏基质中的油相，调节基质的润滑性能。 • 对眼有刺激性，不宜用作眼膏基质。
②石蜡与液状石蜡 • 两者用于调节凡士林的稠度 • 常用作乳膏基质的油相，并调节稠度
2.类脂类
①羊毛脂 • 具有良好的吸水性，与2倍量的水均匀混合， 形成W/O型乳膏基质。 • 分为:无水羊毛脂，含水羊毛脂 • 常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性 与渗透性。 • 在乳膏基质中起辅助乳化剂的作用，增加 软膏的稳定性。
一、概述
第一节 软膏剂
• 软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶 性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 • 乳膏剂（creams）系指药物溶解或分散与乳状 液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 • 糊剂（pastes）系指大量的固体粉末均匀地分 散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 • 软膏剂有药物、基质和附加剂组成。
2.高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
①鲸蜡醇与硬脂醇 • 鲸蜡醇又称十六醇；硬脂醇又称十八醇 • 用于O/W型乳膏基质中，起稳定与增稠的作用。 ②十二烷基硫酸钠 • 又称月桂醇硫酸钠，阴离子型O/W型乳化剂。 • 与其他W/O型辅助乳化剂（十六醇、十八醇 等）配合使用，调整HLB至容易化所需的范围。
3.多元醇酯类
软膏剂的质量要求： ①均匀、细腻，稠度适宜，易涂布于皮肤或黏 膜上； ②性质稳定，储存时应无酸败、异臭、变色、 变硬等变质现象；乳膏剂不得有油水分离及 胀气现象； ③对皮肤或黏膜应无刺激性、过敏性及其他不 良反应； ④应是所含药物有狼嚎的释放性、透皮性； ⑤用于烧伤或严重创伤的软膏与乳膏应无菌。
（四）附加剂
• • • • • 保湿剂 防腐剂 增稠剂 抗氧剂 透皮促进剂
1.保湿剂
• 防治外相的水分易蒸发失散而使软膏变硬 • 甘油、丙二醇、山梨醇、透明质、酸壳聚 糖及其衍生物
2.防腐剂
• 有效防治微生物污染而导致的制剂变质 • 羟苯乙酯、苯甲酸、山梨酸、苯扎氯铵、 溴化烷基三甲基铵、三氯叔丁醇
软膏剂特点：
• 局部作用：润滑皮肤 保护创面 局部治疗 • 全身作用：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System)
二、基质与附加剂
基质（bases）： • 软膏的赋型剂 • 药物的载体 • 对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响。 • 常用的软膏基质可分为油脂性基质、水溶 性基质、乳剂型基质（W/O，O/W）。
1.肥皂类
①一价皂 • O/W型基质的乳化剂； • 应避免用于酸碱类药物制备软膏(特别忌与 含钙镁离子类药物配伍，否则形成不溶性 皂而破坏其乳化作用)； • 且一价皂为阴离子型乳化剂，忌与阳离子 型乳化剂及阳离子型药物配伍。
②多价皂 • W/O型乳化剂 • 以多价皂作乳化剂的基质油相比例大而较 粘稠，新生多价皂较易形成，基质交稳定， 但耐酸性差。
1.烃类
①凡士林 • 液体烃类和固体烃类组成的半固体混合物 • 有黄、白两种，后者为漂白而成 • 保护皮肤与创面，并减少皮肤水分的蒸发，促 进皮肤水和作用，是皮肤柔润，防止干裂。 • 与蜂蜡、石蜡、硬脂酸、植物油等融合，加入 适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇类能增 加其吸水性，可在调配基质时应用。
3.抗氧剂
• 提高软膏剂和乳膏剂的稳定性 • 水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、 维生素C、半胱氨酸、甲硫氨酸 • 油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚 （BHA）、二丁甲苯酚（BHT）、没食子酸 丙酯（PG）、维生素E
三、基质与附加剂对药物吸收的影响
• • • • 基质对药物亲和性的影响 基质pH的影响 基质对皮肤水和作用的影响 透皮促进剂