普鲁卡因的发现过程
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普鲁卡因的发现过程
xx班 xxx xxxxxxx
先导化Baidu Nhomakorabea物
1.发现途径
2.优化办法（涉及的药物设计原理）
成药过程 衍生化改造
一、先导化合物 1.发现途径 天然生物活性物质-古柯树叶中提取→可卡因
古柯
生长于南美洲 当地居民一般把古柯叶放入嘴中咀 嚼、或将古柯叶放入烟斗中吸食、 或与大麻混合后吸食 吸食者会出现情绪高涨，警觉性增 高，精力旺盛，判断力下降等一系 列症状 1855年至1860年间，两位德国科学 家提炼出单独的植物碱，并将其命 名为古柯碱
2.优化办法
原理：剖裂物-简化复杂结构
N
O O O H O
O
→
NH2
O
N
Cocaine可卡因
Procaine普鲁卡因
成药过程
• 普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐 酸盐，又称"奴佛卡因"。白色结晶或结 晶性粉末，易溶于水。毒性比可卡因低。 注射液中加入微量肾上腺素，可延长作 用时间。用于浸润麻醉、腰麻、"封闭疗 法"等。除用药过量引起中枢神经系统及 心血管系统反应外，偶见过敏反应，用 药前应作皮肤过敏试验。
其他药物
氯普鲁卡因
利多卡因
氯普鲁卡因
O O N
NH2
Cl
氯普鲁卡因
1.普鲁卡因类局麻药，其麻醉强度为普鲁卡因的 2 倍, 代谢速度是普鲁卡因的5 倍, 副作用为普鲁卡因的1/2 2.常用浓度为1%-3%，药液浓度和剂量由麻醉部位及程度 决定 3.若与肾上腺素合用，可延长吸收时间和降低毒性 4.属于中短效局麻药，一般作用时间为45-60min。在所 有的局麻药中，氯普鲁卡因毒性最低， 通过急性毒性 试验表明，盐酸氯普鲁卡因的LD50为305.1mg/kg。 因此盐酸氯普鲁卡因相对于其他局部麻醉药具有麻醉效 能强、麻醉起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。
利多卡因
CH3 HN N O CH3
利多卡因 lidocaine
腹腔注射药物后，除生理盐水外，各组痛阈值不同程度 的都比给药前高，其镇痛作用强度：吗啡>哌替啶>利多 卡因>普鲁卡因 利多卡因和普鲁卡因两种不同剂量的镇痛作用比较，其 结果利多卡因的镇痛作用随着剂量的提高其镇痛作用也 增强，痛阈值提高了50%，而普鲁卡因提高剂量后，其 痛阈值无提高
xx班 xxx xxxxxxx
先导化Baidu Nhomakorabea物
1.发现途径
2.优化办法（涉及的药物设计原理）
成药过程 衍生化改造
一、先导化合物 1.发现途径 天然生物活性物质-古柯树叶中提取→可卡因
古柯
生长于南美洲 当地居民一般把古柯叶放入嘴中咀 嚼、或将古柯叶放入烟斗中吸食、 或与大麻混合后吸食 吸食者会出现情绪高涨，警觉性增 高，精力旺盛，判断力下降等一系 列症状 1855年至1860年间，两位德国科学 家提炼出单独的植物碱，并将其命 名为古柯碱
2.优化办法
原理：剖裂物-简化复杂结构
N
O O O H O
O
→
NH2
O
N
Cocaine可卡因
Procaine普鲁卡因
成药过程
• 普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐 酸盐，又称"奴佛卡因"。白色结晶或结 晶性粉末，易溶于水。毒性比可卡因低。 注射液中加入微量肾上腺素，可延长作 用时间。用于浸润麻醉、腰麻、"封闭疗 法"等。除用药过量引起中枢神经系统及 心血管系统反应外，偶见过敏反应，用 药前应作皮肤过敏试验。
其他药物
氯普鲁卡因
利多卡因
氯普鲁卡因
O O N
NH2
Cl
氯普鲁卡因
1.普鲁卡因类局麻药，其麻醉强度为普鲁卡因的 2 倍, 代谢速度是普鲁卡因的5 倍, 副作用为普鲁卡因的1/2 2.常用浓度为1%-3%，药液浓度和剂量由麻醉部位及程度 决定 3.若与肾上腺素合用，可延长吸收时间和降低毒性 4.属于中短效局麻药，一般作用时间为45-60min。在所 有的局麻药中，氯普鲁卡因毒性最低， 通过急性毒性 试验表明，盐酸氯普鲁卡因的LD50为305.1mg/kg。 因此盐酸氯普鲁卡因相对于其他局部麻醉药具有麻醉效 能强、麻醉起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。
利多卡因
CH3 HN N O CH3
利多卡因 lidocaine
腹腔注射药物后，除生理盐水外，各组痛阈值不同程度 的都比给药前高，其镇痛作用强度：吗啡>哌替啶>利多 卡因>普鲁卡因 利多卡因和普鲁卡因两种不同剂量的镇痛作用比较，其 结果利多卡因的镇痛作用随着剂量的提高其镇痛作用也 增强，痛阈值提高了50%，而普鲁卡因提高剂量后，其 痛阈值无提高