药物化学复习资料(精华版)
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学复习资料
一、概念1、抗代谢药：影响核酸生物合成的药物。
通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
代表药物：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤2、前体药物：也称前药，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。
前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。
3、软药：是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
和前药是相反的概念。
硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。
4、药物作用靶点：指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。
5、先导化合物：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
6、生物烷化剂：为抗肿瘤药物的一种，这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物，进而与生物大分子（如DNA\RNA\或某些重要的酶类等）中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合，使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。
代表药物：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂7、拼合药物：指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来，进入体内分解成两个有效成分，以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。
二、结构式、通用名、作用靶点（作用机制）及临床用途（一）循环系统药物1、卡托普利：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（1）作用机制：抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，使血管扩张，血压下降。
药物化学的重点复习总结资料
药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名，INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉：药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性（化学）药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。
—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)（3）合成 P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症（5）结构改造及构效关系（P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
药物化学复习资料
药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
2、药物*：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。
具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。
3、药物化学的研究内容： Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数：是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比， ，Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力：药物-受体的亲和力：p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。
4、生物电子等排：是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。
生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。
5、生物电子等排体： 经典的电子等排体： 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。
药物化学总复习资料
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药物化学结构及理化性质
药物分子与受体之间的相互作用(酶、核酸)
/SAR（定量构效关系）
药物代谢(吸收、转移、分解和代谢)
药物化学研究的主要内容是：
1. 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子；
2. 研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性；
3. 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；
4. 研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性
化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）
5. 寻找，发现新药，设计合成新药
Ⅱ.药物化学的主要任务：
1) 发现具有进一步研究、开发有价值的先导化合物（lead compound, hit），对其进行结构改造(modification)和优化(optimization)，创造出疗效好、毒副作用小的新药。
改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。
2) 实现药物的产业化（Industrialization）。
3) 研究药物理化性质（SAR）、杂质来源、体内代谢（Metabolism）等，为制定质量标准、剂型设计(formulization)和临床药学研究
(clinical drug research)提供依据，从而合理应用药物。
先导化合物：具有一定生理活性(physiologically active。
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药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
药物化学重点(整理版)
引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。
药物化学复习资料
药物化学复习资料药物化学复习资料药物化学是药学领域中的重要学科，它研究的是药物的化学性质、结构和合成方法。
在药物研发和药物治疗中，药物化学起着至关重要的作用。
本文将从药物的分类、化学结构与活性关系以及药物合成方法等方面进行探讨。
一、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行划分。
常见的分类方法包括按照药理作用、化学结构和来源等进行分类。
按照药理作用，药物可以分为抗生素、抗癌药物、抗病毒药物等。
这种分类方法主要根据药物对人体的作用机制进行划分，有助于我们理解药物的治疗效果和适应症。
按照化学结构，药物可以分为酚类、酰胺类、酸类等。
这种分类方法主要根据药物的化学结构进行划分，有助于我们了解药物的结构与活性关系。
按照来源，药物可以分为天然药物、合成药物和半合成药物。
天然药物是指从植物、动物和微生物等自然界中提取的药物，合成药物是通过化学合成方法制备的药物，而半合成药物则是在天然产物的基础上通过化学修饰得到的药物。
二、药物的化学结构与活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着密切的关系。
通过对药物的化学结构进行分析，可以推断出药物的活性和可能的作用机制。
药物的化学结构决定了药物的物理化学性质，如溶解度、稳定性等。
这些性质直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄等药动学过程。
此外，药物的化学结构还决定了药物与靶点之间的相互作用。
药物通过与靶点结合来发挥其治疗效果，而药物与靶点之间的结合方式和力度与药物的化学结构密切相关。
因此，通过对药物的化学结构进行优化设计，可以提高药物的选择性和效力，降低不良反应的发生。
三、药物的合成方法药物的合成方法是药物化学研究的重要内容之一。
药物的合成方法主要包括有机合成和生物合成两种。
有机合成是指通过有机化学反应合成药物的方法。
这种方法通常需要合成化学家利用有机合成反应的原理和方法，通过一系列的步骤将原料转化为目标药物。
生物合成是指利用生物体内的酶或微生物合成药物的方法。
这种方法通常通过改造生物体的代谢途径，使其能够合成目标药物。
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R H 2CCO OH 2CH 2CNX(CH 2)nNAr 1Ar 2CH 3CH3NH 2SO 2NHR结构通式苯二氮桌类药物NNR 1R 4R 3OR 2巴比妥类药物NHNHR 1R 2OOO乙内酰脲类NNHR 3OR 1R 2 吩噻嗪类N S R 1R 2丁酰苯类NOCH 3O O中枢性镇痛活性必须的基本化学结构胆碱受体激动剂 H1受体拮抗剂β受体阻断剂 甾体激素Ar 1(OCH 2)nCHCH 2NHR OH二氢吡啶类N HR 2R 4R 3XR 1磺胺N3ArHRCOOH喹诺酮类 青霉素类NOCOOH氮芥类 芳基丙酸类RNCl Cl合成方法苯巴比妥OCH 3OC CO3OCH 3OOC2H5OHC O OCH 3CH 3H OOC2H5ONaCOOCH 3CH 3OOH 3CH 2N NH 2OC2H5ONaHClNHOOH 3CO盐酸哌替啶H 3CNCH 2CH 2ClCH 2CH 2ClH 3CNC 6H 53CNC 6H 5COOH3CNC 6H 5COOC 2H 5HCl , C2H5OHH 3CNC 6H 5COOC 2H 5·HC l 肾上腺素HOHOCOCH 2ClCH3NH2HOHOCOCH 2NHCH 3H2/Pd-CHOHOCHCH 2NHCH 3dl-OHHOHO2NHCH 3OHd-(CHOHCOOH)2拆分l-氯苯那敏N CH2Cl2NH22ClCHCH2CH(OC2H5)2ClNCHCH2CH2N(CH3)2B r CH2C l C2HCON(CH3)2/HCOOH, H2O构效关系苯二氮卓类药物①3位引入手性碳产生活性的差别②A环上7位有吸电子基团增加活性③C环上2’位取代基对活性的影响④1位和2位拼入三氮唑可提高稳定性⑤4,5位拼入含氧的恶唑环增加药物的稳定性⑥生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用巴比妥类药物①C5位上的取代：两个H必须同时被取代②C5位取代基的碳原子总数在4-9个③C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药四1位N原子上的改变，如引入甲基，使酸度下降，脂溶性增大⑤5位取代基的代谢效应吩噻嗪类专属性次序：B区 > C区 > A区//B区： N10侧链：3个碳原子是必须的，且可以自由旋转，第二个碳原子的化学环境特别重要//C区：吩噻嗪环以N-S为轴折叠，只有取代在2-位。
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一、常用药物的作用、分类、靶点与结构。
(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类；1、硝西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本page:292、地西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；page:303、苯妥因分类：酰脲类、抗癫痫药、适用于全身强直阵挛性发作page:274、丙戊酸钠抑制GABA的降解，促进其合成。
主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作page:435、艾司唑仑分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫page:306、卡马西平分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作page:39(2) 抗精神失常药：7、氟哌啶醇丁酰苯类、抗精神失常药page:418、氟奋乃静三环类、抗精神失常药page:329、氯普噻吨镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药page:3510、氟西汀抗精神失常药（3）镇痛药：混合激动－拮抗剂是发展的方向，即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂，他用作镇痛药时一般成瘾性小，如喷他佐辛为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。
μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和有无成瘾性。
吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性N-甲基叔胺纳洛酮的作用特点：阿片μ受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类11、哌替啶 u型受体激动剂page:6712、美沙酮氨基酮类page:6913、喷他佐辛苯吗喃类作用于κ受体亚型page:67（4）心血管系统药：14、米力农选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶Ⅲ主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用page:12315、氨氯地平钙离子通道阻滞剂作用靶点：外周血管和冠脉主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药page:12516、胍乙啶 page:134作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等17、美托洛尔选择性β受体阻滞剂β受体18、作用靶点：1主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等page:13819、依那普利 ACEI前体药作用靶点：血管紧张素转化酶ACE主要应用：用于高血压page:14220、氯沙坦 AT拮抗剂AT受体）作用靶点：血管紧张素转化酶（1主要作用：降压page:14521、洛伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂作用靶点：HMG-CoA还原酶（合成胆固醇的限速酶）主要作用：降低血脂page:15022、普罗布考结构：作用靶点：脂蛋白酯酶主要应用：用于治疗高胆固醇page:120（5）抗生素：分类：1，β-内酰胺类；2，四环素类； 3，氨基糖苷类；4，大环内酯类； 5，氯霉素类β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。
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单选●GMP--《药品生产质量管理规范》GLP--《药物非临床研究质量管理规范》GCP—《药物临床试验管理规范》●分散系中微粒大小：低分子溶液剂〈1nm 高分子溶液剂〈100 溶胶剂1~100 乳剂〉100 混悬剂〉500●极性溶剂：水，甘油，二甲基亚砜；半极性溶剂：乙醇，丙二醇，聚乙二醇；非极性溶剂：脂肪油，液体石蜡，乙酸乙酯●分层：乳剂的分层是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又叫乳析絮凝：乳剂中分散相中的乳滴发生可逆的聚集现象称为~转相：由于某些条件的变化改变乳剂的类型称为~合并：乳剂中，乳滴周围有乳化膜存在，但乳化膜破裂导致乳滴变大，称为~破裂：合并进一步发展，使乳剂分为油水两相称为~酸败：乳剂受外界因素及微生物影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起的变质现象称为~●注射剂质量要求ph与血液相等或接近（血液ph约7.4），一般控制在4~9的范围内●注射剂常用等渗调节剂氯化钠浓度范围0.5~0.9●混合：把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为~混合操作以含量的均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一●微晶纤维素：MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有干粘合剂之称，可用作粉末直接压片●纤维素衍生物：甲基纤维素MC，羟丙基纤维素HPC，羟丙甲纤维素HPMC，羧甲基纤维素CMC-Na，乙基纤维素EC，聚维酮PVP，明胶，聚乙二醇PEG 其他●交联羧甲纤维素钠CCNa 交联聚维酮PVPP●糖包衣工艺流程：片芯—包隔离层—包粉衣层—包糖衣层—包有色糖衣层—打光●油脂性基质：包括动植物油脂，类脂，烃类等疏水性物质，其中烃类主要有凡士林，石蜡，类脂类有羊毛脂，蜂蜡，二甲硅油●流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g多选●混悬剂的稳定剂包括助悬剂，润湿剂，絮凝剂和反絮凝剂●物理灭菌技术—热灭菌法：干热灭菌法；（火焰灭菌法，干热空气灭菌法）湿热灭菌法●无菌操作法：甲醛溶液加热蒸熏法，紫外线灭菌，无菌操作●输液的质量检查：澄明度与微粒积检查；热源与无菌检查；含量与ph及渗透压检查●水溶性基质：甘油明胶；聚乙二醇；聚氧乙烯；泊洛沙姆●离子表面活性剂：阴离子表面活性剂；阳离子表面活性剂；两性离子表面活性剂●药物的化学降解途径--水解：酯类药物的水解；酰胺药物的水解●湿热灭菌法分为：热压灭菌法；流通蒸汽灭菌法；煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法●表面活性剂的应用：增溶剂，乳化剂，润湿剂，起泡剂和消泡剂，去污剂，消毒剂和杀菌剂●维生素C注射液：制备：1在配制溶器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和2加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解3加入预先配制好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液ph6.0~6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量4用垂溶玻璃漏斗与膜滤器过滤，溶液中通二氧化碳5在二氧化碳气流下灌封6最后于100℃流通蒸汽灭菌15min处方及工艺分析：1维生素C分子中有烯二醇式结构，显强酸性，注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠调节ph，以避免疼痛，并增强本品的稳定性2本品易氧化水解，原辅料的质量，特别是维生素C原料和碳酸氢钠，是影响维生素C注射液的关键。
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药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
药物化学知识点总结复习整合资料(全)
第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强.2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强.盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-（丁氨基）苯甲酸-2-(二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因：N—(2，6—二甲基苯基）-2—（二乙氨基)—乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6—二甲苯基)-2—哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴—2-氯-1,1，1—三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长.恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2—（2-氯苯基）—2-(甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。
—-OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥.2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短.3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
药物化学重点(整理版)
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学要点笔记(打印版)
药物化学要点笔记(打印版)一、药物化学基础- 药物化学的定义：药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法以及药物与生物体之间相互作用的科学。
- 药物分子的构成：药物分子由多个原子通过化学键连接而成，原子之间的连接方式和空间结构决定了药物的特性和药效。
- 药物化学的重要性：药物化学是药物研发的核心领域，通过药物化学的研究可以设计出更安全、更有效的药物。
二、药物分子的特性1. 化学键类型：- 共价键：药物分子中最常见的键，通过共享电子而形成。
- 离子键：通过正负离子间的电荷吸引而形成。
- 氢键：通过氢原子与氧、氮、氟等电负性较强的原子间的相互作用而形成。
2. 手性性质：- 手性分子：具有非对称碳原子的分子，分为左旋和右旋两种结构，分别表示为“L-”和“D-”。
- 光学异构体：由于手性性质不同而具有不同药理活性的同分异构体。
三、药物化学合成方法1. 有机合成：- 化学反应：药物分子的合成通常通过有机化学反应进行，如酰化、醇化、酯化等。
- 催化剂：合成过程中常使用催化剂来提高反应速率和收率。
- 保护基团：在合成中，常用保护基团来保护某些化学官能团，以避免其被其他反应影响。
2. 组合合成：- 组合法：通过将已有的药物分子组合起来形成新的药物分子。
- 序贯反应：通过按照特定的顺序进行多步反应合成药物。
四、药物与生物体的相互作用1. 药物靶标：- 药物作用靶标：在生物体内具有特定功能的蛋白质、酶或受体。
- 亲和力：药物与靶标之间的结合能力与稳定性。
2. 药效评价：- 作用方式：药物通过影响靶标的结构或功能来发挥药理作用。
- 半数抑制浓度（IC50）：药物能抑制靶标活性的浓度。
以上是药物化学的一些要点笔记，希望对您有所帮助。
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一、常用药物的作用、分类、靶点与结构。
(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类；1、硝西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本:292、地西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；:303、苯妥因分类：酰脲类、抗癫痫药、适用于全身强直阵挛性发作:274、丙戊酸钠抑制的降解，促进其合成。
主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作:435、艾司唑仑分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫:306、卡马西平分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作:39(2) 抗精神失常药：7、氟哌啶醇丁酰苯类、抗精神失常药:418、氟奋乃静三环类、抗精神失常药:329、氯普噻吨镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药:3510、氟西汀抗精神失常药（3）镇痛药：混合激动－拮抗剂是发展的方向，即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂，他用作镇痛药时一般成瘾性小，如喷他佐辛为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。
μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和有无成瘾性。
吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性甲基叔胺纳洛酮的作用特点：阿片μ受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类11、哌替啶 u型受体激动剂:6712、美沙酮氨基酮类:6913、喷他佐辛苯吗喃类作用于κ受体亚型:67（4）心血管系统药：14、米力农选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶Ⅲ主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用:12315、氨氯地平钙离子通道阻滞剂作用靶点：外周血管和冠脉主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药:12516、胍乙啶 :134作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等17、美托洛尔选择性β受体阻滞剂β受体18、作用靶点：1主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等:13819、依那普利前体药作用靶点：血管紧张素转化酶主要应用：用于高血压:14220、氯沙坦拮抗剂AT受体）作用靶点：血管紧张素转化酶（1主要作用：降压:14521、洛伐他汀还原酶抑制剂作用靶点：还原酶（合成胆固醇的限速酶）主要作用：降低血脂:15022、普罗布考结构：作用靶点：脂蛋白酯酶主要应用：用于治疗高胆固醇:120（5）抗生素：分类：1，β-内酰胺类；2，四环素类； 3，氨基糖苷类；4，大环内酯类； 5，氯霉素类β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。
23、舒他西林属于抗生素中的β-内酰胺酶抑制剂口服后吸收迅速，在体内非特异性酯酶的作用下水解，释放出较高浓度的氨苄西林和舒巴坦，通过二者发挥抗边缘微生物感染的作用。
:20924、氟氯西林属于耐酶的半合成青霉素，β-内酰胺类抗生素口服为肠道吸收好，血液浓度高，可维持4小时，对耐药金色葡萄球菌的作用是苯唑西林类药物中最强的。
:19525、阿莫西林结构：属于β-内酰胺类抗生素，抗菌谱和用途与氨苄西林相似，口服吸收好，血液浓度高:196 26、磺苄青霉素属于β-内酰胺类抗生素，主要用于铜绿假单胞菌的感染注射给药27、头孢噻肟属于β-内酰胺类抗生素中的半合成头孢菌霉素具有耐药和光谱的特点，对肠杆菌作用强，对大多数抑氧菌也用较强的作用合成抗菌药及抗病毒药:20428、左氟沙星第二待喹诺酮抗菌药29、丙环沙星第二待喹诺酮抗菌药30、磺胺甲噁唑磺胺类抗菌药31、甲氧苄啶结构：抗菌增效剂32、乙胺丁醇抗结核病药33、氟康唑抗真菌药34、金刚烷胺抗病毒药35、伐昔洛韦抗病毒药麻醉药：分类：苯甲酸酯类、酰基苯胺类等36、普鲁卡因结构：苯甲酸酯类局麻药37、利多卡因结构：酰基苯胺类局麻药二、药物的稳定性（写出化学反应过程，写出最终产物）1、四环素类：（8、2-6、<2）:2112、青霉素类：:1923、巴比妥类：:24 参见作业4、吗啡（氧化）：:65 参见作业5、苯二氮卓类：:31三、构效关系1、局麻药：参见资料课本:142、磺胺类抗菌药：:2263、喹诺酮抗菌药：:2324、 -受体阻滞剂：:1395、青霉素类抗菌药：:190+197H受体阻滞剂：:1686、17、血管紧张素转化酶抑制剂：:1448、镇痛药：:729、氮芥类抗肿瘤药：:259备注：斜体部分以张老师资料为主，课本为辅四、结构改造与修饰1、苯二氮卓类类：4,5 位拼合四氢噁唑环,稳定性增加,作用强。
如氯沙唑伦1,2 位拼合三唑环稳定性增加，作用强。
如艾司唑伦2、乙内酰脲的结构改造方法：3、将乙内酰脲化学结构中的以其电子等排体或2-取代，分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。
3、三环类结构改造的方法：如将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体1,2－亚乙基－2－2－或电子等排体1,2-亚乙烯基－－取代而得二苯并氮杂卓类抗抑郁药氯米帕明4、头孢类结构改造：7 位酰胺侧链的取代基是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱并提高抗菌活性。
7 位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。
S 原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。
3 位取代基即可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。
5、大环内酯类抗生素：结构改造：为增加红霉素对胃酸的稳定性，提高口服生物利用度，由于酸性条件下主要是9 羰基和6 羟基脱水环合，因此考虑将9 羰基和6 羟基进行保护。
罗红霉素是红霉素9 肟衍生物，罗红霉素对胃酸有较好的稳定性。
五、代谢活性物1、硝酸异山梨酯→→单硝酸异山梨酯2、贝诺酯→→乙酰水杨酸+扑热息痛3、阿米替林→→去甲替林4、氯沙坦→→ 3174 :1485、奈丁美酮→→6-甲氧基-2-萘乙酸（2选择性抑制剂）:596、福辛普林→→福辛普林拉（）:1447、依巴斯汀→→卡瑞斯汀（哌啶类）8、氯贝丁酯→→氯贝酸9、琥布宗→→保泰松:5210、舒他西林→→氨苄西林+舒巴坦六：合成1、局麻药：普鲁卡因:13 利多卡因:14罗哌卡因:2、解热镇痛及催眠药：双氯灭痛萘普生 :布洛芬:563、抗精神病药 盐酸氯丙嗪:34 氟哌丁醇:414、心血管药 盐酸阿替洛尔:140 卡托普利:142 非若贝特:155补充填空题：1、将吗啡3位的酚羟基和6位的醇羟基都乙酰化，其镇痛作用增加，成瘾性增加，其即是海洛因。
2、舒他西林为前体药物，它在体内转化为舒巴坦和氨苄西林。
3、在喹诺酮类药物的结构中，6位引入F ，由于增加与螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的亲和力，而是活性增大，3位羰基与4位酮羰基与酶结合。
4、当将红霉素的9C 羰基进行肟化，药物耐酸能力增强。
血管紧张素Ⅱ受体亚型包括：21AT AT 和。
5、氯沙坦的作用靶点是：1AT6、β-内酰胺类抗生素按化学结构作用不同分为：青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类。
7、盐酸氮芥临床应用于抗肿瘤药。
8、罗哌卡因为局麻药，钠离子通道阻滞剂为抗心律失常药，米诺环素为四环素类抗生素。
9、胺碘酮的作用靶点是：钠离子通道阻滞剂。
10、氟尿嘧啶是干扰合成的抗肿瘤药，利血平能抑制胺泵。
11、盐酸赛庚啶为1H 受体拮抗剂，雷尼替丁属于2H 受体拮抗剂。
12、半合成青霉素的重要原料是：6。
13、磺胺类药物能与细菌生长必须的对氨基苯甲酸竞争。
14、代谢类肿瘤药包括：嘧啶类、嘌呤类、叶酸类。
15、卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。
16、舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂。
可乐定：2α受体激动剂。
17、局麻药结构改造中以硫代酯代替酶，脂溶性增加。
18、布洛芬的化学结构为联苯丁酮酸，具有胃肠道副作用。
19、催眠镇静药按结构分为：巴比妥类、苯二氮卓类。
20、用于测量脂水分配系数的有机溶剂是：正辛醇。
21、寻找先导化合物的途径是多种多样的，，例如，可卡因具有毒副作用大的特点，对此进行优化得到普鲁卡因，临床用于局麻药。
还可以将人体内源型活性物作为先导物，例如：组胺，对其进行优化得到西咪替丁，临床用于抗溃疡。
22、将吗啡3位的强基甲基化，其镇痛作用下降，成瘾性下降。
23、贝诺酯为前体药，它在体内可转化为阿司匹林和对乙酰氨基酚。
24、卡托普利的作用点是：25、吗啡分子结构中因具有（3-）酚羟基及（17甲基）叔胺，因而显酸碱两性。
26、吉非洛奇的临床作用是：降血脂。
27、非甾体抗炎药根据化学结构分为：水杨酸类、 芳基烷酸类、吡唑酮类、1，2-苯并噻嗪类。
28、复方新诺明由和以5：1的比例合成。
29、在酸性条件下，四环类抗生素6C 上的羟基和5C 上的氢发生消除。
30、作用于离子通道的药物为四类：钠离子通道阻滞剂、钾离子通道阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、加智力通道开放剂。
31、地西泮属于：苯二氮卓类药物。
32、抗肿瘤药物按作用机制可以分为：制剂作用于的药物、干扰和核酸合成的药物、康有丝分裂的药物。
33、可乐定是2α受体激动剂，哌唑嗪是1α受体阻断剂。
34、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度与2位取代基的吸电子能力成正比，其母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子可获得最佳活性。
35、主要用于癫痫大发作的药物有：苯妥因钠。
小发作有乙琥胺，光谱抗惊药有：丙戊酸钠。
36、强心苷配糖基甾核的构象为顺-反-顺，17β位有βα,-不饱和内酯结构，3β以1，4糖苷键与糖基连接，转为α构型则失活。
37、对头孢菌素C 的3位进行结构改造可改善药物的药代动力性质，如，第四代头孢菌素的结构特点是：3位含有带正电荷的叔基结构。
38、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用位置：具有一个碱性中心、具有一个与碱性中心共平面的芳环结构、与平坦芳环结构及碱性中心形成三锥立体结构的烃基部分。