微生物在药学中的应用[1]

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（3）氨基糖苷类抗生素（氨基环醇类）
[来源] 包括很广的由链霉菌、小单孢菌和芽孢 杆菌产生的物质。
[化学特征] 具有环状氨基醇和与之相连的氨基 糖。葡萄糖是氨基醇和氨基糖的来源。
[作用机制] 以不可逆的方式作用于核糖体而抑制 蛋白质的合成，具有杀菌作用，主要作用革兰 阳性菌。
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[代表药物] 链霉素（第一个发现，也是第一个对 抗生素有效的抗生素）、卡那霉素、庆大霉素、 妥布拉霉素和丁安卡那霉素。
释放能量以及得到产物的过程， 目前工业上把发酵扩展为利用培养微生物来制
得产物的任何过程，其中也包括利用微生物 的某些酶来转化某些物质使之成为所需物质 的过程.。
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发酵的分类：根据发酵时所需条件
1、是否需要氧气 厌氧发酵与需氧发酵
2、培养基的物理性状 固体发酵与液体发酵
3、工艺
浅层发酵与深层发酵
现代生物技术的发展，使发酵工业的范畴突破
[特点] 具有很广的抗菌谱及较好的治疗果 [来源] 不同种的链霉菌均能产生四环素类抗生素 [结构特点] 由乙酸和丙二酸单位缩合的键环化
而形成；由四个环线形相连而组成。 [作用特点] 抑制核糖体蛋白的合成，其作用是
可逆的，因此具有抑制作用。抗菌谱广即革兰 阳性与阴性菌、立克次体、衣原体和某些原虫 。 由于其理化性质（在中性PH条件下不溶水） 所决定，天然产生的只能口服，化学半合成获 得了一些可用于注射的衍生物及作用周期较长 的。
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确切的含义：
抗生素是生物（包括微生物、植物和动物 ）在其生命活动中产生的（或由其他方来自百度文库 获得的），能在低浓度下有选择地抑制或 影响其他生物机能的有机物。
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几个注意点：
确切含义是只有来自微生物的天然产 物才能称为抗生素，而现在把经化 学改造的天然来源的抗生素或微生 物代谢的其他产物均称为半合成抗 生素。
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[机制] 抑制细菌细胞壁基本成分肽聚糖的合成 ，导致不可逆转的破坏，具有杀菌作用。早期的 青霉素只对革兰阳性和阴性菌有效。对真菌无用 （细胞壁不含肽聚糖），对支原体无效（无细胞 壁）
[使用注意问题]
除个别外，此类抗生素的毒性非常低。有时出
现极为严重的超敏反应。
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（2）四环类抗生素 如 金霉素、土霉素和四环素
2、生物活性强大、有不同的抗菌谱 是指在极微量的抗生素就对微生物具有抑制或 杀灭作用。
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抗菌作用的强弱用最低抑菌浓度（MIC）来表 示，即能抑制微生物生长所需的最低浓度（ 以μg/ml为单位），数值越小，则作用越强 。
抗菌谱：是指抗生素所能抑制或杀灭微生物的 范围和所需剂量。范围广者称为广谱抗生素 ，范围窄称为窄谱抗生素。
抗生素：是一个低分子量（指一个 分子有一定的化学结构，其相对质 量最大可达数千）的微生物代谢产 物，在低浓度（﹤1mg/ml）时能抑 制其他微生物生长。
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医疗用抗生素需要以下要求：
1、差异毒力大 是指微生物或肿瘤细胞等靶体的抑制或杀灭作 用，与其对机体损害程度的差异比较。抗生素 的差异毒力 愈大，则愈有利于临床应用。如青 霉素能抑制细菌细胞壁的合成，而人及哺乳类 动物细胞不具备细胞壁，因而青霉素的差异毒 力大。一般的化学消毒剂对微生物和机体的毒 力无明显差异。
素，头孢菌属产生的头孢菌素 （4）植物和动物产生的抗生素
如:地衣和藻类植物产生的地衣酸 被子植物蒜 中制得的蒜素 动物脏器中制得的鱼素
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2、根据抗生素的化学结构分类
（1）β-内酰胺类抗生素 如：青霉素、头孢菌素 [特点] 分子中有一个含四个原子的酰胺 环，化学上称为 β-内酰胺环。 [来源] 它们起初是从真菌产黄青霉菌和 头孢菌属中发现，后来从放线菌的链霉 菌属和诺卡菌属及其某些革兰阴性菌中 也发现。从生物合成角度看，被认为是 从氨基酸聚合而衍生的。
了利用天然微生物的传统发酵，逐步建立起新 型的发酵，可生产天然微生物所不能产生或产 生很少的特殊产物。
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本篇主要内容： 1、介绍微生物发酵制品包括抗生素、维生素、
氨基酸、酶和酶抑制剂。
2、微生物与药物变质的关系以及保证药物制剂 质量所必需的各种微生物学检验法。 如:抗生素效价的微生物学检定; 药物抗菌活性的测定;
微生物在药学中的应用[1]
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发酵（fermentation）：原来是指在厌氧条件 下酵母菌分解碳水化合物释放能量以及得 到产物的过程，但目前工业上把发酵扩展 为利用培养微生物来制得产物的任何过程 ，其中也包括利用微生物的某些酶来转化 某些物质使之成为所需物质的过程.。
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发酵（fermentation）： 原来是指在厌氧条件下酵母菌分解碳水化合物
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第十七章 抗生素
共生现象：互相依存，作为整体 如：根瘤菌与豆科植物
拮抗：生活在一起，一种生物产生物质抑制 或杀灭另一种生物。抗生素就是拮抗现象 的体现。
Fleming于1929年首先发现从青霉菌中产生 的青霉素（penicillin），Waksman于1944 年发现从链霉菌中产生的链霉素（ streotomycin）。
如 平阳霉素（或博来霉素）
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第一节 抗生素的概念和分类
一、抗生素的概念
抗生素是指青霉素、链霉素等一类化合物 的总称，是人类控制、治疗感染性疾病 ，保障身体健康及用来防治动植物灾害 的重要化合物。 原始含义：是指那些由微生物产生的、能 抑制其微生物生长的物质。 习惯上：将那些由微生物产生的，极微量 即具有选择性地抑制其他微生物或肿瘤 细胞的天然有机化合物称为抗生素。
良好的抗生素还应具有不易使病原菌产生 抗药性，毒副作用小，不易引起超敏反应， 吸收快，血药浓度高，不易被血清蛋白结合 而失活。
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二、抗生素的分类
目前尚无完善的系统分类方法
1、根据抗生素的产生来源
（1）细菌产生的抗生素 如多粘菌素和短杆菌肽 （2）放线菌产生的抗生素 主要来自链霉菌属
如:链霉素、卡那霉素、四环素 （3）真菌产生的抗生素 如青霉菌属产生的青霉
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抗生素的现状
目前从自然界发现和分离的抗生素已达10，000 多种，实际应用于生产和医疗上的抗生素约有 一百多种，连同各种半合成衍生物及其盐类共 约三百种。
国外现有的主要抗生素在我国已有生产，其中的 庆大霉素用我国自行分离的菌种生产。
国外没有的抗生素 如创新霉素 国外虽有，但我国发现新的成分或新的用途