消化系统的药物
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三、增强胃粘膜屏障功能的药物
【药理作用】 增强胃粘膜的细胞屏障,粘液—HCO3-屏障 【药物】 1. 前列腺衍生物:米索前列醇;恩前列素 2. 硫糖铝 3. 胶体次枸橼酸铋 4. 替普瑞酮 5. 麦滋林
三、增强胃粘膜屏障功能的药物
米索前列醇 高剂量:抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 低剂量:促进粘液—HCO3-分泌 增加胃黏膜血流,促进胃粘膜受损上皮的重建和增殖
阿片酊、复方樟脑酊,地酚诺酯(笨乙哌啶) 鞣酸蛋白,次水杨酸铋 思密达,药用炭
谢谢大家!
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兰索拉唑
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
潘多拉唑和雷贝拉唑
1.第三代质子泵抑制药。 2.作用快、强、久;肝药酶抑制作用轻。
(三)M受体阻断药
哌仑西平,pirenzepine 1. 直接作用:阻断胃壁细胞上的M3受体 2. 间接作用:减少组胺、胃泌素等物 质释放 3. 解痉作用。 4.不良反应较阿托品少
(四)胃泌素受体阻断药
丙谷胺 与胃泌素竞争胃泌素受体,有抑制胃酸分泌作用 促进胃粘膜粘液合成,增强胃粘膜的粘液—HCO3-屏障
第二节消化功能调节药
一、助消化药 (消化液成分或促进消化液分泌)
胃蛋白酶 胰酶 乳酶生(活乳酸杆菌)
二、止吐药与胃肠促动药
H1受体阻断药:苯海拉明 M受体阻断药:东莨菪碱 D2受体阻断药:
作用于中枢神经系统:氯丙嗪 作用于中枢、外周神经系统:甲氧氯普安 作用于外周神经系统(胃肠促动药):多潘立酮、西沙必利 5-HT3受体阻断药:昂丹司琼
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
抑制胃酸分泌 +
+
++
胃粘膜保护作 +
+
+
抗胃酸作用 +
++
+
肝药酶的抑制作用 +++ ++ -
抗雄激素作用 +
-
-
促催乳素作用+
-
-
(二)H+-K+-ATP酶抑制药
【药理作用】 H+-K+-ATP酶:当壁细胞受到刺激后,ATP酶由胞浆移至壁细胞的分泌小管膜上并被激活,在有H +以及 Mg2+和ATP存在时, H+-K+-ATP酶被磷酸化,将H +转移至胞外,又与胞外K+结合,将K+转运至胞内。 H+-K+-ATP酶抑制剂:与H+-K+-ATP酶结合,抑制H +分泌。
罗宾·沃伦与巴里·马歇尔一同获得了2005年度诺贝尔生理学或医学奖。 幽门螺旋杆菌的发现: 1979年4月,澳大利亚珀斯皇家医院42岁的研究人员沃伦在一份胃黏膜活体
标本中,意外地发现一条奇怪的蓝线,他用高倍显微镜观察,发现是无数细菌紧粘着胃上皮。也许他 当时没有意识到,这是一项能够在2005年获得诺贝尔生理学或医学奖的重大发现。
沃伦把自己的发现拿给同事们看,但同事们都说看不到。这让沃伦十分气恼。于是他尝试着对切片 进行了染色处理,结果细菌清晰可见,而且数量比预想的更多。接下来,沃伦继续在其他活体标本中 寻找这种细菌。由于这种细菌总是出现在慢性胃炎标本中,沃伦意识到,这种细菌和慢性胃炎等疾病 可能有密切关系。
工夫不负有心人。1981年,一位名叫巴里·马歇尔的年轻人出现在沃伦面前。马歇尔当时是珀斯皇 家医院的消化科医生,他有些偶然地到沃伦的课题组寻找机会。不过,马歇尔最初对沃伦的工作不 感兴趣。但碍于情面,马歇尔为沃伦提供了一些胃黏膜活体样本,并进行了相关试验。但他惊讶地 发现,沃伦坚持的观点是正确的。由此,马歇尔对这种不知名的细菌表现出极大兴趣,并全身心投 入到研究中。
就在同一座城市的最大医内,20多年前,沃伦最先发现、随后又与马歇尔一同确认了幽门螺杆菌, 即人体罹患胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡的诱因。“我当时只是认为那是一项令人激动的新发现,” 沃伦说。“从来不想它是能够获得诺贝尔奖的那类(重大)发现。”
英国权威医学期刊《柳叶刀》报道其成果后,全世界掀起了一股研究热潮。沃伦和马歇尔发现 的这种细菌被定名为幽门螺杆菌。世界各大药厂陆续投巨资开发相关药物,专业刊物《螺杆菌》杂 志应运而生,世界性螺杆菌大会定期召开,有关螺杆菌的研究论文不计其数。
奥美拉唑(omeprazole, 洛塞克)
1. 抑制质子泵,减少H+分泌: 抑制(正常人、溃疡患者)基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素等引起的 胃酸分泌
2. 体外实验有抗螺杆菌的作用 3. 不良反应有神经系统、消化系统症状,以及男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血。 4. 肝药酶抑制剂,长期用药检查胃粘膜
1.第二代质子泵抑制药 2.抑制胃酸及抗幽门螺旋杆菌更强
三、增强胃粘膜屏障功能的药物
硫糖铝, 胶体次枸橼酸铋. 替普瑞酮. 麦滋林 ✓ 促进粘膜合成PGs,促进粘液—HCO3-分泌 ✓ 铝,铋可抑制幽门螺杆菌
四、抗幽门螺旋杆菌药
1、抗溃疡病药: 铋制剂、质子泵抑制剂、硫酸铝
2、抗菌药: 阿莫西林、庆大霉素、 甲硝唑、四环素
科学家巴里·马歇尔和罗宾·沃伦
沃伦和马歇尔成名后,很多大学和研究所邀请他们加盟。马歇尔先是去了美国弗吉尼亚大学工作, 后在1984年回到西澳大利亚大学工作。而沃伦则一直留在他成名的珀斯皇家医院。
运气?
牛顿发现万有引力定律 弗莱明发现青霉素 巴斯德的名言:
Chnace benefits only the prepared mind
(-)H2受体的阻断药
H2受体:存在胃壁细胞上 H2受体激动 激活AC 激活H+-K+-ATP酶
胃酸分泌增加
西咪替丁(甲氰咪胍)
【药理作用】 抑制胃酸分泌(基础胃酸分泌抑制作用强) 胃蛋白酶分泌减少,保护胃粘膜 【不良反应】
胃肠道反应;神经系统;内分泌系统(乳腺发育);肝药酶的抑制剂
H2受体的阻断药作用比较
外周D2受体阻断药
多潘立酮 增强胃肠运动,加速胃排空 治疗慢性功能性消化不良
西沙必利(普瑞博思,全胃肠动力药) 增强胃肠运动,加速胃排空 增加结肠运动 促进肠壁肌层神经丛释放Ach 治疗胃轻瘫,返流性食管炎,结肠运动减弱
三、止泻药与吸附药
对因治疗为主,仅用于剧烈、持久腹泻 药物:
为了获得这种细菌致病的证据,马歇尔和一位名叫莫里斯的医生,甚至自愿进行人体试验。他们在 服食培养的细菌后,都发生了胃炎。虽然马歇尔很快就痊愈了,但莫里斯则费了好几年时间才治好。 接下来,沃伦和马歇尔又用内窥镜对100例肠胃病病人进行研究。他们发现,所有十二指肠溃疡病 人胃内都有这种细菌。
马歇尔患病过程中承受了胃痛、恶心和呕吐。他的妻子向他提出要求:不只是科学,还应顾及自己 的家人,尤其是孩子。而他所做的就是接受治疗,以恢复健康方式证明了幽门螺杆菌研究的实际意义。 这是异常之举,所显示的精神,是为科学奉献自我 !
然而,这项发现并不符合当时“正统”的医学理念。当时的医学界认为,健康的胃是无菌的,因为 胃酸会将人吞入的细菌迅速杀灭。众人的质疑,并没有动摇沃伦的看法。
为了打消科学界同仁对人体肠胃内存在幽门螺杆菌的疑问,马歇尔喝下了一份含有这种细菌的培液。 马歇尔还是为此一度付出了健康代价。当时,“我打算让自己患上溃疡,再自己施行治疗”。他的 目的,是要“证明幽门螺杆菌可以是普通人体内的一种病体”。
消化系统的药物
1
分
类
抗酸药: 氧化镁,氢氧化铝
抑制胃酸分泌药
1. H2受体阻断药:
“替丁”类
2. H+-K+ -ATP 酶抑制药:“拉唑”类
3. M 胆碱受体阻断药: 哌仑西平
4.胃泌素受体阻断药: 丙谷胺
增强胃粘膜屏障功能药:PG衍生物,硫糖铝,铋剂等
抗幽门螺杆菌药:阿莫西林,甲硝唑,庆大霉素等