抗生素章答案

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药物化学第10章 抗生素题库

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第10章抗生素选择题,每题1分(a) 头孢哌酮(b) 氯碳头孢(c) 头孢曲松(d) 拉他头孢哪个药物与下列药物在结构上类似_______(a) 替吉莫南(b) 舒巴坦(c) 舒他西林(d) 克拉维酸Penicillin G在碱性条件下生成_______第10章抗生素填空题1 每空1分青霉素G(青霉素钠)提高活性并影响药物代谢动下面药物中文通用名为_______,英文通用名为_______。

克拉维酸又称_______,为第一个用于临床的填空题2 每空1分填空题3 每空1分答案,明显改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质;;3-位含有带正电荷的季铵基团,7-位侧链含噻唑肟;头孢呋辛结构式:链霉胍,链霉糖,N-甲基葡第10章抗生素概念题每题2分是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。

在细菌细胞壁的合成中,首先由N-乙酰胞壁酸,N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物,然后在粘肽转肽酶的催化下,经转肽(交联)反应形成网状的细胞壁。

-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡。

是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。

-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。

-内酰胺酶抑制剂对-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。

第10章抗生素问答与讨论题每题4分第10章抗生素合成/代谢/反应/设计题每题6分在强酸性或氯化汞作用下,发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,生成青霉醛。

写出相应的化学反应式。

1. 2分2. 2分3. 2分请写出在稀酸溶液中,青1 (3分),2(3分)引起头孢菌素C容易失活的主要原因是在3-位存在一个乙酰氧基,在受到亲核试剂时发生了β-内1. 2分酰胺环分解反应和在体内酶作用下发生环合反应,写出分解产物与酶作用时发生反应。

药物化学章节习题及答案(完整完美版)

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第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

执业西药师药物化学习题:第1章 抗生素1(精品)题库

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第1章抗生素1(精品)1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析:本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。

舒巴坦钠为青霉烷砜类;克拉维酸为氧青霉烷类;氨曲南为单环β-内酰胺类;而克拉霉素属于大环内酯类;只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类,故选C答案。

利用排除法也可选出正确答案。

标准答案:C考生答案:2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析:本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。

属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。

其余选项为干扰答案,故选B答案。

标准答案:B考生答案:3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析:本题考查大环内酯类抗生素。

大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等,克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类,阿米卡星属于氨基糖苷类,盐酸林可霉素属于其他类抗生素。

故选B答案。

标准答案:B考生答案:4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环,生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环,生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环,生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环,生成2,5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环,生成聚合产物答案解析:本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。

氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。

因为配伍使用可以发生分子内成环反应,生成2,5-吡嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。

A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物,故选D答案。

执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案

执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案

执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林叙述错误的是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林叙述错误的是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的叙述,错误的是A、化学性质不稳定,水溶液易分解B、口服完全不能吸收,只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5~1hD、99%以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好,而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、下列不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50%D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌,特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强,对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌,特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强,对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶,对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服,肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒,可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好,适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品,与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染,而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广,被肾脱氢肽酶水解三、X1、下列是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、避免饥饿时用药,注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克,应当立即皮下或肌内注射肾上腺素,严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、下列属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99%以原形经尿排泄B、90%经肾小球滤过,10%经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者,青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60%8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比,第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的叙述是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用,可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收,其余可被胃酸及消化酶破坏。

药理学知识点归纳抗生素章节

药理学知识点归纳抗生素章节

第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。

磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。

杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。

青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。

化疗指数:LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大,表面该药物的毒性越小,临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。

交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。

第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。

一、抗菌药合理应用的基本原则: 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药:青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感,宜选用,不能 用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素。

3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用:其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者 不宜用抗菌药。

对比:药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数:LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量) 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性:包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或干扰细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

四、影响核酸和叶酸的代谢(抑制DNA 、RNA 的合成):喹诺酮类、利福平、磺胺类等。

抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制: 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶(合成酶)水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严重感染,或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;长期用药有可能产生耐受性者。

药理学各章节练习题及其答案解析

药理学各章节练习题及其答案解析

第一章绪论一、单项选择题1、药效学是研究()A、药物的临床疗效B、提高药物疗效的途径C、机体如何对药物进行处理D、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究()A、药物对机体的影响B、机体对药物的处置过程C、药物与机体间相互作用D、药物的调配E、药物的加工处理二、名词解释1、药效学2、药动学第二章药物效应动力一、单项选择题1、药物产生副作用的药理学基础是()A、用药剂量过大B、血药浓度过高C、药物作用选择性低D、患者肝肾功能不良2、受体阻断药的特点是()A、对受体无亲和力,但有效应力B、对受体有亲和力,并有效应力C、对受体有亲和力,但无效应力D、对受体无亲和力,并无效应力E、对受体有强亲和力,但仅有弱的效应力3、受体激动药的特性是()A、与受体有亲和力,无内在活性B、与受体无亲和力,有内在活性C、与受体有亲和力,低内在活性D、与受体有亲和力,有内在活性4、具肝肠循环药,一般是()A、LD50大B、ED50小C、t1/2长D、肾小管再吸收低E、蛋白结合率低5、药物的副作用是指()A、用药剂量过大引起的反应B、长期用药所产生的反应C、药物在治疗量时产生与治疗目的无关的反应D、药物产生的毒理作用,是不可知的反应E、属于一种与遗传性有关的特异质反应6、药物的效价是指()A、药物达到一定效应时所需的剂量B、引起50%动物阳性反应的剂量C、引起药理效应的最小剂量D、治疗量的最大极限E、药物的最大效应7、药物经生物转化后,其()A、极性增加,利于消除B、活性增大C、毒性减弱或消失D、活性消失E、以上都有可能8、药物的半数致死量(LD50)是指()A、抗生素杀死一半细菌的剂量B、抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量C、产生严重副作用的剂量D、能杀死半数动物的剂量E、致死量的一半9、化疗指数最大的药物是()A、A药LD50=500mg ED50=100mgB、B药LD50=100mg ED50=50mgC、C药LD50=500mg ED50=25mgD、D药LD50=50mg ED50=5mgE、E药LD50=100mg ED50=25mg10、药物与特异受体结合,可能兴奋受体也可能阻断受体,这取决于()A、药物的给药途径B、药物的剂量C、药物是否有内在活性D、药物是否具有亲和力11、药物的治疗指数是指()A、ED90/LD10B、ED95/LD50C、ED50/LD50D、LD50/ED50E、ED50与LD50之间的距离12、药物的LD50愈大,则其()A、毒性愈大B、毒性愈小C、安全性愈小D、安全性愈大E、治疗指数愈高13、某病人服用某药的最低限量后即可产生正常药理效应或不良反应,这属于下列哪种反应?()A、高敏性B、过敏反应C、耐受性D、成瘾性E、变态反应14、下列哪种剂量会产生副作用()A、治疗量B、极量C、中毒量D、LD50E、最小中毒量15、下列哪个参数可表示药物的安全性()A、最小有效量B、极量C、治疗指数D、半数致死量E、半数有效量二、多项选择题1、下述对副作用的理解哪些是正确的()A、治疗量时出现的作用B、一般较轻、多为可恢复的功能性变化C、药物固有的作用D、与治疗目的无关的作用E、是可以设法纠正消除的2、激动药是指()A、与受体有较强的亲和力B、无内在活性C、也有较强的内在活性D、可引起生理效应E、不引起生理效应3、药物的不良反应包括()A、副作用B、毒性反应C、过敏反应D、反遗效应E、致突变三、填空题1、药物选择性作用的形成可能与、、和有关。

药物化学章节习题和答案

药物化学章节习题和答案

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH 2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于: A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。

药理学习题第38章.

药理学习题第38章.

第38章抗生素⒈掌握青霉素类、头孢菌素类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应;氨基苷类抗生素的共性;红霉素、林可霉素、万古霉素的抗菌谱、作用机制和临床应用。

⒉熟悉非典型β-内酰胺类抗生素的作用特点。

常用氨基苷类抗生素(链霉素、庆大霉素、卡那霉素)的抗菌谱、耐药性、不良反应和适应症。

四环素类及氯霉素类抗生素的抗菌谱、作用机制、不良反应和临床应用。

其他大环内酯类药物的作用特点和临床应用。

⒊了解其他多肽类药物,阿米卡星、妥布霉素、小诺米星、西索米星等作用特点。

单项选择题A 型题1.抗菌谱是指:A.抗菌药物杀灭细菌的强度B.抗菌药物抑制细菌的能力C.抗菌药物的抗菌程度D.抗菌药物一定的抗菌范围E.抗菌药物对耐药菌的疗效2.化疗指数最大的抗菌药物是:A.红霉素B.氯霉素C.青霉素D.庆大霉素E.四环素3.化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量A.ED95/LD5A.ED5/LD95C ED50/LD50D.LD95/ED5E.LD5/ED954.下列哪种抗菌药物属抑菌药A.四环素类B.青霉素类C.氨基苷类D.头孢菌素类E.多粘菌素类5.有关细菌耐药性正确的描述是A.细菌与药物一次接触后,对药物敏感性下降B.细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失C.是药物不良反应的一种表现D.是药物对细菌缺乏选择性E.是细菌毒性大6.下列哪组抗菌药物合用可获协同作用A.青霉素+氯霉素B.青霉素+四环素C.头孢菌素+红霉素D.青霉素+庆大霉素E.头孢菌素+氯霉素7.评价一种化疗药物的临床价值,主要采用下列哪项指标?A.抗菌谱B.抗菌活性C.最低抑菌浓度D.最低杀菌浓度E.化疗指数8.耐青霉素酶的半合成青霉素是A 苯唑西林B 氨苄西林C 阿莫西林D 羧苄西林E 哌拉西林9.下列哪类药物是繁殖期杀菌药A.氨基苷类B.四环素类C.氯霉素类D.磺胺类E.头孢菌素类10.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是A.增强B.相加C.无关D.拮抗E.相减11.能选择性与细菌胞质膜中的磷脂结合,增加细菌胞质膜通透性的药物是A.多粘菌素EB.四环素类C.氯霉素类D.青霉素GE.喹诺酮类12.与核蛋白体30S亚基结合,妨碍氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是A.红霉素B.氯霉素C.多黏菌素类D.四环素E.氨基糖苷类13.抗菌活性是指A 药物的抗菌范围B 药物的抗菌浓度C 药物的理化活性D 药物的抗菌能力E 药物的治疗指数14.细菌的耐药性是指A 长期或反复使用抗菌药,病人对药物的敏感性降低B 长期或反复使用抗菌药,细菌对药物的敏感性降低甚至消失C 病人对抗菌药产生依赖性D 细菌对抗菌药产生依赖性E 以上都不是15.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A 苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素B 多粘菌素、红霉素、头孢氨苄C 氨苄西林、红霉素、林可霉素D 头孢氨苄、红霉素、四环素E 羟苄西林、庆大霉素、头孢氨苄16.阿莫西林与氨苄西林比较特点是A 血浆蛋白结合率阿莫西林比氨苄西林高B 阿莫西林抗绿脓杆菌作用强于氨苄西林C 胃肠道吸收无差别D 抗菌活性较氨苄西林强E 对慢性支气管炎疗效优于氨苄西林17.下列有关抗菌药作用机制的叙述哪项是错误的A β-内酰胺类抗生素抑制细胞壁合成B 环丙沙星抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA 合成致细菌死亡C 利福平抑制DNA多聚酶D 氨基甙类作用于蛋白质合成的多个环节E 多粘菌素影响细胞膜通透性而抗菌18.主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用A 抗菌谱广B 是广谱β-内酰胺酶抑制剂C 可与阿莫西林竞争肾小管分泌D 可使阿莫西林口服吸收更好E 可使阿莫西林用量减少、毒性降低19.下列何药在胆汁中浓度最高A 头孢氨苄B 头孢克洛C 头孢曲松D 头孢哌酮E 头孢呋新20.下列何药半衰期最长A 头孢哌酮B 头孢曲松C 头孢氨苄D 头孢唑啉E 头孢孟多21.指出下列青霉素G耐药菌株比较多的细菌是A 溶血性链球菌B 肺炎球菌C 金黄性葡萄球菌D 白喉杆菌E 脑膜炎球菌22.抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是A 头孢哌酮B 头孢他定C 头孢孟多D 头孢噻吩E 头孢氨苄23.头孢菌素类抗菌作用位点是A 二氢叶酸合成酶B 移位酶C 核蛋白50S亚基D 二氢叶酸还原酶E 青霉素结合蛋白24.青霉素最适于治疗下列哪种感染?A 溶血性链球菌B 肺炎杆菌C 绿脓杆菌D 变形杆菌E 以上都不是25.具有一定肾毒性β-内酰胺抗生素是A 青霉素GB 耐酶青霉素类C 半合成广谱青霉素类D 第一代头孢菌素类E 第三代头孢菌素类26.青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应A 大叶性肺炎B 梅毒或钩端螺旋体病C 草绿色链球菌心内膜炎D 回归热E 破伤风27.青霉素类药物共同特点是A 主要用于革兰氏阳性细菌感染B 耐酸C 耐β-内酰胺酶D 相互有交叉变态反应,可致过敏性休克E 抑制骨髓造血功能28.早产女婴,5天发烧昏迷入院,皮肤黄染,囟门饱满,病理反射阳性,脑脊液有大量中性粒细胞,应首选A 青霉素GB 氯霉素C 磺胺嘧啶D 头孢哌酮E 庆大霉素29.关于氨苄西林的叙述,下列哪项是错误的A 对绿脓杆菌无效B 对伤寒杆菌无效C 对耐药金葡菌无效D 对革兰氏阴性菌作用较强E 耐酸可口服30.关于头孢曲松的叙述,下列哪项是错误的A 对肾脏基本无毒性B 对革兰氏阳性菌作用强C 分布于眼部房水、前列腺浓度高D 对β-内酰胺酶有较高稳定性E 半衰期短31.青霉素类药物中,对绿脓杆菌无效的药物是A 阿莫西林B 羟苄西林C 呋苄西林D 替卡西林E 哌拉西林32.红霉素和林可霉素合用可A 扩大抗菌谱B 增强抗菌活性C 降低毒性D 竞争结合部位相互拮抗E 降低细菌耐药性33.用于金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎最佳选药应是A 红霉素B 庆大霉素C 青霉素D 螺旋霉素E 克林霉素34.患者,男,6岁,高热,呼吸困难,双肺有广泛小水泡音,诊断为支气管肺炎,青霉素皮试阳性。

药物化学第八章习题及答案

药物化学第八章习题及答案

第 八 章 抗生素一、单项选择题8-1.化学结构如下的药物是:(A )A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 (D ) A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C ) A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4.氯霉素的化学结构为8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素(A ) A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类E.氯霉素类8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D ) A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林8-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可耳聋的药物是:(C ) A .大环内酯类抗生素 B .四环素类抗生素 C .氨基糖苷类抗生素 D .β-内酰胺类抗生素 E .氯霉素类抗生素8-8.阿莫西林的化学结构式为()8-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B ) A.氨苄西林NO 2C HHO CHNHCOCHCl 2CH 2OH NO 2C OHH CHNHCOCHCl 2CH 2OHNO 2CH HO CCl 2CHCONHHCH OH NO 2C OHH CCl 2CHCONHHCH 2OH a.b.c.d.e.SO 2CH 3CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OHB.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素(B)A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]8-11.头孢氨苄的化学结构为8-12.氨苄西林的化学结构为8-13.阿莫西林的化学结构为8-14.头孢克洛的化学结构为8-15.头孢拉定的化学结构为[8-16~8-20]A.泰利霉素 B. 氨曲南 C.甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素8-16.为氨基糖苷类抗生素D 8-17.为四环素类抗生素E 8-18.为-内酰胺抗生素B 8-19.为大环内酯类抗生素 A 8-20.为氯霉素类抗生素 C[8-21~8-25]A.氯霉素 B.头孢噻肟钠 C.阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21.可发生聚合反应C 8-22.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化B 8-24.以1R,2R(-)体供药用A 8-25.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A三、比较选择题[8-26~8-30] A.氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C.两者均是 D. 两者均不是8-26.口服吸收好B 8-27.结构中含有氨基C8-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B[8-31~8-35] A.罗红霉素B. 柔红霉素 C.两者均是 D. 两者均不是8-31.为蒽醌类抗生素B 8-32.为大环内酯类抗生素A8-33.为半合成四环素类抗生素D 8-34.分子中含有糖的结构C8-35.具有心脏毒性B四、多选题8-36.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物(ABD)A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37.下列药物中,哪些可以口服给药(ACE)A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38.氯霉素具有下列哪些性质(BDE)A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39.下列哪些说法不正确(AE)A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40.红霉素符合下列哪些描述(ACE)A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的(ACE)A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42.头孢噻肟钠的结构特点包括:(AD)A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构 D.含有2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩结构8-43.青霉素钠具有下列哪些性质(AB)A. 在碱性介质中,β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的(ABE)A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:(AB)A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

生物药物分析第六章作业答案

生物药物分析第六章作业答案

单选题1、抗生素产品质量的常规检定不包括下列项目1/50A.鉴别检查鉴别检查B.无菌检查C.热原检查D.高压试验E.水分测定正确答案:D试题解析:抗生素产品质量的常规检定包括鉴别检查、异常毒性检查、无菌检查、热原检查、降压试验、酸碱度(pH值)、水分测定、溶解澄明度、效价测定及其他检查等。

2、不属于四环素类抗生素的有2/50A.盐酸四环素B.盐酸红霉素C.盐酸多烯环素D.盐酸金霉素E.盐酸美他环素正确答案:B试题解析:盐酸红霉素属于大环内酯类抗生素3、关于抗生素的效价下列说法错误的是3/50A.抗生素效价是以它的生物活性来衡量其活性标准,因此以效价的高低作为抗生素质量的相对标准。

B.能完全抑制1ml肉汤培养液中大肠埃希菌标准菌株生长的最低含量作为链霉素的一个效价单位C.特定单位是以抗生素盐类纯净品的重量作为效价基准类似重量单位D.效价单位的标示方法是以抗生素的生物活性部分的重量作为效价单位,称为重量单位E.重量折算单位是以特定的纯抗生素某一重量为1单位而加以折算正确答案:C试题解析:类似重量单位是以抗生素盐类纯净品的重量作为效价基准4、β-内酰胺类抗生素的鉴别反应不包括4/50A.羟肟酸铁反应B.离子火焰反应C.还原碘的反应D.变色酸-硫酸显色反应E.类似肽键的双缩脲和茚三酮反应正确答案:C试题解析:β-内酰胺类抗生素的鉴别反应不包括还原碘反应。

5、β-内酰胺类抗生素需要检查的主要项目不包括5/50A.高分子杂质B.有关物质和异构体C.沸点和熔点D.结晶性E.有机溶剂正确答案:C试题解析:β-内酰胺类抗生素需要检查的主要项目包括高分子杂质、有关物质和异构体、吸光度、结晶性、有机溶剂。

6、下列哪种药物不属于氨基糖苷类抗生素6/50A.阿米卡星B.硫酸庆大霉素C.妥布霉素D.盐酸诺氟沙星E.硫酸小诺米星正确答案:D试题解析:盐酸诺氟沙星属于喹诺酮类抗生素。

7、氨基糖苷类抗生素的鉴别方法不包括哪一项7/50A.呈色反应B.TCL法C.HPLC法D.还原碘反应E.IR法正确答案:D试题解析:氨基糖苷类抗生素的鉴别方法包括呈色反应、硫酸盐反应、TLC法、HPLC法、IR法和UV法。

执业药师药理学第六章 β-内酰胺类抗生素习题及答案

执业药师药理学第六章 β-内酰胺类抗生素习题及答案

第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林叙述错误的是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林叙述错误的是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的叙述,错误的是A、化学性质不稳定,水溶液易分解B、口服完全不能吸收,只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5~1hD、99%以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好,而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、下列不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50%D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌,特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强,对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌,特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强,对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶,对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服,肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒,可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好,适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林B.亚胺培南C.氨曲南D.克拉维酸E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品,与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染,而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广,被肾脱氢肽酶水解三、X1、下列是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、避免饥饿时用药,注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克,应当立即皮下或肌内注射肾上腺素,严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、下列属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99%以原形经尿排泄B、90%经肾小球滤过,10%经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者,青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60%8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比,第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的叙述是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用,可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收,其余可被胃酸及消化酶破坏。

第十四章抗生素

第十四章抗生素

第十四章抗生素药物的分析一选择题(一)单选题相同知识点: 抗生素药物概述1.Ch.P(2005)附录"抗生素微生物检定法"属于()。

A.化学方法 B.物理方法 C.物理化学方法 D.生物学方法 E.抗生素检定法答案:D2. 抗生素的微生物测定法具有的特点是()。

A.简单易行 B.准确度高 C.方法专属性好 D.与临床应用一致 E.灵敏度低答案:D3. 属于氨基糖苷类抗生素的药物为()。

A.阿莫西林 B.头孢羟氨苄 C.罗红霉素 D.四环素 E.庆大霉素答案:E4.罗红霉素属于抗生素的类别()。

A.氨基糖苷类 B.四环霉素 C.青霉素类 D.β-内酰胺类 E.大环内酯类答案:E相同知识点:β-内酰胺类抗生素的分析5. 可发生羟戊酸铁反应的药物是()。

A.四环素 B.青霉素 C.红霉素 D.链霉素 E.庆大霉素答案:B6.青霉素属于()。

A.氨基糖苷类抗生素 B.四环霉素类抗生素C.大环内酯类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素 E.生物碱类答案:D7. 汞量法测定青霉素钠含量计算结果时,所利用的青霉素钠与硝酸汞滴定液(0.02mol /L)的摩尔比为()。

A.1:2 B.2:1 C.1:1 D.3:1 E.3:2答案:C8. 汞量法测定青霉素钠含量时,判断滴定终点以()。

A.指示剂变色为准 B.达到化学计量点时为准 C.滴定反应进行完全为准D.第一个滴定突跃为准 E.第二个滴定突跃为准答案:E9. 中国药典05年版规定,青霉素钠的含量测定方法为()。

A.非水溶液滴定法 B.旋光法 C.紫外分光光度法 D.汞量法 E.碘量法答案:D10. 阿莫西林中阿莫西林聚合物的检查采用高效液相色谱法中的分子排阻色谱法,是根据阿莫西林聚合物与阿莫西林()。

A.分子大小不同而被分离 B.电荷大小不同而被分离C.吸附系数不同而被分离 D.极性大小不同而被分离E.极性官能团多少不同而被分离答案:A 解题思路:考察重点是对色谱法分离机理的掌握。

西南科技大学药物化学 复习题 8-14章

西南科技大学药物化学 复习题 8-14章

第八章抗生素一、单项选择题1.化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.Β-酰胺类抗生素的作用机制是CA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4.氯霉素的化学结构为B5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环酯类B.氨基糖苷类C.β-酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:CA.大环酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素8.阿莫西林的化学结构式为 CA. OB. ONH2C.ONH2HO D.CC22CC22CCl22CCl22a. b. c.d.e.SO2CH3CHOCCl22OH. H2ONHHONHSO OH9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、多选题1.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2.下列药物中,哪些可以口服给药ACEA.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3.氯霉素具有下列哪些性质BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4.下列哪些说法不正确AEA.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5.红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效6.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7.头孢噻肟钠的结构特点包括:ADA.其母核是由β-酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构8.青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中,β-酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应10.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素三、问答题1.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

执业药师药理学第八章 氨基糖苷类抗生素习题及答案

执业药师药理学第八章 氨基糖苷类抗生素习题及答案

第八章氨基糖苷类抗生素一、A1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基,干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基,干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基,干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基,干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素<1> 、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是<2> 、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是<3> 、治疗兔热病(土拉菌病)的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星<1> 、耳毒性最大的氨基糖苷类药物<2> 、临床常用于治疗结核病的药物是<3> 、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素B.链霉素C.奈替米星D.妥布霉素E.小诺米星<1> 、与其他抗结核病药联合应用的是<2> 、口服可用于肠道感染的药物是<3> 、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用,正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加,导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合,已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合,导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损,细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加,导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合,已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低,损伤程度也较轻。

第十六章抗生素类药物分析

第十六章抗生素类药物分析

第十六章 抗生素类药物分析(一)最佳选择题1.具有6-APA母核的药物是A.青霉素钠 B.硫酸庆大霉素 C.盐酸土霉素D. 盐酸四环素 E.头孢克洛2.《中国药典》(2010年版)青霉素V钾的含量测定方法是A.碘量法 B.微生物法 C.酸性染料比色法D.气相色谱法E.高效液相色谱法3.青霉素在pH=2条件下,易发生分子重排,其产物是A.青霉烯酸 B.青霉醛 C.青霉酸 D.青霉胺 E.青霉噻唑酸 4.具有β内酰胺环结构的药物是A.阿司匹林B.奎宁 C.四环素 D.庆大霉素 E.阿莫西林 5.在碱性或青霉素酶的作用下,青霉素易发生水解,生成A.青霉噻唑酸 B.青霉胺 C青霉酸 D.青霉烯酸 E.青霉醛 6.青霉素族药物在pH=4条件下,易发生分子重排,其产物是A.青霉胺 B.青霉醛 C.青霉酸 D.青霉烯酸 E.青霉噻唑酸7. 具有7-ACA母核的药物是A.阿米卡星 B.头孢拉定 C.盐酸四环素D.硫酸奈替米星E.盐酸美他环素8.各国药典中用于氨基糖苷类药物的含量测定方法主要是A. 紫外分光光度法 B.红外分光光度法 C.薄层法D.抗生素微生物检定法 E.气相色谱法9.可用糠醛反应(Molisch反应)鉴别的药物是A.青霉素钠 B.庆大霉素 C.盐酸四环素D.头孢拉定 E.盐酸美他环素10.链霉素具有的特征反应是A.坂口反应 B.柯柏反应 C.硫色素反应D.差向异构反应 E.戊烯二醛反应11.可发生麦芽酚反应的药物是A.氨苄西林 B.头孢呋辛酯 C.庆大霉素D.盐酸美他环素 E.链霉素12.HPlC法测定庆大霉素C组分,《中国药典》用蒸发光散射检测器检测的原因A. 分子结构中无共轭体系,在紫外区无吸收B.利用庆大霉素与巯基醋酸反应后具有紫外吸收C.利用分子结构中的氨基与茚三酮反应后具有紫外吸收D. 利用分子结构中的氨基与邻苯二醛反应后具有紫外吸收E.利用分子结构中的氨基与8-羟基喹啉反应后具有紫外吸收13.各国药典中四环素类药物的主要含量测定方法是A. 紫外分光光度法 B.气相色谱法 C.比色法D.高效液相色谱法 E.微生物检定法14. 在弱酸性(pH=2.0-6.0)溶液中可发生差向异构化的药物是A. 四环素 B.土霉素 C青霉素 D.多西环素 E.美他环素 15.在酸性(pH<2)溶液中可发生脱水反应的药物是A.庆大霉素 B.氨苄西林 C.头孢呋辛酯 D.链霉素 E.四环素答案:[刚16.盐酸四环素在碱性条件下,易降解生成的产物是A. 金霉素 B.差向脱水四环素 C.脱水四环素D.异四环素 E.差向四环素(二)配伍选择题[17-18]A. 羟肟酸反应 B.柯柏反应 C.硫色素反应D.四氮唑盐反应 E.麦芽酚反应下列药物可发生的反应是17.磺苄西林钠18.硫酸链霉素[19-21]A.与硫酸呈色反应 B.戊二醛反应 C.坂口反应-α醇酮基的呈色反应D.火焰反应 E.C17可用于下列药物鉴别的反应是19.青霉素钾20.硫酸链霉素21.盐酸四环素[22-23]A.抗生素微生物检定法 B.HPLC法 C.碘量法D.硫色素荧光法 E.四氮唑比色法用于下列药物含量测定的方法是22.青霉素钠23.盐酸四环素[24-27]A.绛红糖胺B.链霉胍C.氢化噻嗪环D.氢化噻唑环 E.环戊烷并多氢菲下列药物分子中含有的结构是24.头孢氨苄25.阿莫西林26.庆大霉素27.链霉素(三)多项选择题28.具有旋光性的抗生素类药物有A.盐酸四环素 B.头孢氨苄 C.氨苄西林钠D.盐酸土霉素 E.硫酸庆大霉素29. 能发生羟肟酸铁反应的抗生素类药物有A.青霉素钾 B.硫酸链霉素 C.氨苄西林钠D.头孢他啶 E.阿莫西林钠30.能用于链霉素鉴别的有A. N-甲基葡萄糖胺反应B.麦芽酚反应C.坂口反应D.硫色素反应E.茚三酮反应31. 在弱酸性(pH 2.0-6.0)溶液中可发生差向异构化的药物有A. 盐酸四环素 B.盐酸多西环素 C.盐酸美他环素D.盐酸金霉素 E.盐酸土霉素(四)是非判断题32.抗生素类药物具有化学纯度低、稳定性差的特点( )33.β-内酰胺类药物的β-内酰胺环不稳定,易水解开环( )34.四环素类药物分子结构中含有二甲氨基、酚羟基和烯醇基,具有酸碱两性( )(五)简答题35.试比较抗生素类药物含量测定的微生物检定法与理化测定法的优缺点。

执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案

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执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基,干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基,干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基,干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基,干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素 BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是、治疗兔热病(土拉菌病)的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星、耳毒性最大的氨基糖苷类药物、临床常用于治疗结核病的药物是、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素 B.链霉素 C.奈替米星 D.妥布霉素 E.小诺米星、与其他抗结核病药联合应用的是、口服可用于肠道感染的药物是、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用,正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加,导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合,已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合,导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损,细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加,导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合,已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】 E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低,损伤程度也较轻。

第二版生物制药技术习题答案

第二版生物制药技术习题答案

第二版-生物制药技术习题答案第一章绪论1、生化药物:从生物体分离纯化所得的一类结构上十分接近人体内正常生理活性物质的,能调节人体生理功能以达到预防和治疗疾病目的的物质。

P12、按照药物的化学本质,把生物药物分为氨基酸类、蛋白质类、酶类、核酸类、多糖类、脂类、维生素及辅酶类。

P3-5 3、生物药物的原料来源分为动物、植物、微生物、海洋生物、人体五大类。

P54、肝素的化学成分属于一种多糖,其最常见的用途是抗血凝。

P45、SOD的中文全称是超氧化物歧化酶,能专一性清除氧自由基。

P46、辅酶在人体内的酶促反应中起重要的递H、递e等作用,有药用价值,人体生化反应中重要的辅酶:NAD、NADP、FMN和FAD 。

P47、前列腺素的成分是一大类含五元环的不饱和脂肪酸,重要的天然前列腺素有PGE1、PGE2、PGF2α等。

P58、请说明酶类药物主要有几类,并分别举例。

P4第二章生物药物的质量管理与控制1、中试:是把已取得的实验室研究成果进行放大的研究过程。

P282、热原:是指在药品中污染有能引起动物及人的体温升高的物质。

P423、生物检定法:利用药物对生物体的作用以测定其效价或生物活性的一种方法。

4、生物药物质量检验的程序包括取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。

5、药物的ADME表示药物在体内的整个过程,它们分别是吸收Absorption、分布Distribution、代谢Metabolism、排泄Excretion。

6、生物药物在表示含量的时候有百分含量和活性效价两种。

7、英美等国在药品的质量管理上采取典型的主副典机制,其中美国的药典和副药典分别简称为 USP 和 NF 。

8、在生物药物的质量管理规范中,GMP、GLP、GCP分别指良好药品生产规范、良好药品实验研究规范、良好药品临床试验规范。

9、为了对新兴的基因工程药物进行质量管理,中国在2000年编制并颁布了中国生物制品规程。

10、基因工程生产的重组蛋白药物,须进行蛋白纯度检查,按WHOG规定,须用HPLC 和非还原SDS-PAGE 两种方法测定,纯度均应达到95%以上。

执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案

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第八章氨基糖苷类抗生素1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基,干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基,干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基,干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基,干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与伊内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素<1>、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是<2>、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是<3>、治疗兔热病(土拉菌病)的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星<1>、耳毒性最大的氨基糖苷类药物<2>、临床常用于治疗结核病的药物是<3>、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素B.链霉素C.奈替米星D.妥布霉素E.小诺米星<1>、与其他抗结核病药联合应用的是<2>、口服可用于肠道感染的药物是<3>、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用,正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加,导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合,已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合,导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损,细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加,导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合,已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低,损伤程度也较轻。

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第十一章抗生素类药物的分析一、练习思考题1、抗生素类药物具有哪些特点?分析方法和含量表示方法与化学合成药有何不同?答:(1)具有特点:化学纯度较低:有三多:同系物多;异构体多;降解物。

活性组分易发生变异:微生物菌株的变化、发酵条件改变等均可导致产品质量发生变化,如组分的组成或比例的改变。

稳定性查:抗生素分子结构中通常含有活泼基因,而这些基因往往是抗生素的活性中心。

(2)抗生素药物可采用微生物检定法和理化方法,而化学合成药采用只是理化方法;抗生素的活性以效价单位表示,即指每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分,而化学合成药采用百分含量来表示。

2、抗生素效价测定方法主要分为生物学法和物理化学法两大类,两法各有什么特点?答:(1)微生物检定法优点:灵敏度高、需用量少、与临床效果一致、干扰物质少;缺点:操作繁琐、培养时间长、测定误差大。

(2)理化方法优点:准确度高、简单快速;缺点:易被干扰。

3、β-内酰胺类抗生素具有怎样的结构特征和性质?答:1.结构特征:β-内酰胺类抗生素包括青霉素和头孢菌素分子中都有一个游离羧基和酰胺侧链。

氰化噻唑环或氰化噻嗪环与β-内酰胺并合的杂环,分别构成二者的母核。

2.性质(1)酸性与溶解度:青霉素和头孢菌素分子中的游离羧基具有相当强的酸性,大数青霉素的pKa在2.5~2.8之间,能与无机碱或某些有机碱形成盐。

其碱金属盐易溶于水,而有机碱盐难溶于水,易溶于甲醇等有机溶剂。

青霉素的碱金属盐水溶液遇酸则析出游离基的白色沉淀。

(2)旋光性:青霉素族分子中含有三个手性碳原子,头孢菌素族含有两个手性碳原子,故都具有旋光性。

根据此性质,可用于定性和定量分析。

(3)紫外吸收特性:头孢菌素族母核部分具有O=C—N—C=C结构,R取代基具有苯环等共轭系统,有紫外吸收。

而青霉素族分子中的母核部分无共轭系统,但其侧链酰胺基上R 取代基若有苯环等共轭系统,则有紫外吸收特征。

(4)β-内酰胺环的不稳定性:β-内酰胺环是该类抗生素的结构活性中心,其性质活泼,是分子结构中最不稳定部分,其稳定性与含水量和纯度有很大关系。

4、青霉素类抗生素分子中哪部分结构最不稳定?易被哪些试剂作用发生降解反应失活?答:β-内酰胺环;青霉素类抗生素在酸、碱、青霉素酶、羟胺及某些金属离子(铜、铅、贡和银)或氧化剂等作用下,易发生水解和分子重排,导致β-内酰胺环的破坏而失去抗菌活性。

5、β-内酰胺类抗生素的特殊杂质主要有哪些?如何检查?答:β-内酰胺类抗生素的特殊杂质主要有高分子聚合物,有关物质,异构体等,聚合物的检查中国药典采用分子排阻色谱法;有关物质和异构体的检查采用色谱法;药典也常采用测定杂质吸收度方法控制本类抗生素的杂质含量;部分本类药物需检查有机溶剂,主要采用GC法和HPLC法;中国药典对头孢地尼、头孢硫脒、青霉素V钾等规定了结晶性检查,采用偏光显微镜法和X射线粉末衍射法。

6、氨基糖苷类抗生素分子具有怎样的结构特征?答:以链霉素、巴龙霉素、庆大霉素、奈替米星为,说明此类抗生素的结构特征。

链霉素的结构为一分子链霉胍和一分子链霉双糖胺结合而成的碱性苷。

其中链霉双糖是由链霉糖与N-甲基L-葡萄糖胺所组成。

巴龙霉素由巴龙胺和巴龙二糖胺结合而成飞苷。

庆大霉素是由绛红糖胺、脱氧链霉胺和加洛糖胺缩合而成飞苷。

7、链霉素的麦芽酚反应、N-甲基葡萄糖胺反应、坂口反应分别利用了链霉素分子哪部分结构?说明方法的原理与专属性。

答:(1)麦芽酚反应利用的是链霉糖经分子重排使环扩大形成六元环,然后消除N-甲基葡萄糖胺,再消除链霉素胍生成麦芽酚(α-甲基-β-羟基-γ-吡喃酮),麦芽酚与高铁离子在微酸性溶液中形成紫红色配位化合物。

(2)N-甲基葡萄糖胺反应利用的是链霉素经水解产生的N-甲基葡萄糖胺,在碱性溶液中与乙酰丙酮缩合成吡咯衍生物(Ⅰ) ,与对二甲氨基苯甲醛的酸性醇溶液(Ehrlich试剂)反应,生成樱桃红色缩合物(Ⅱ) 。

(3)坂口反应利用的是链霉素水溶液加氢氧化钠试液,水解生成链霉胍。

链霉胍和8-羟基喹啉(或α-萘酚)分别同次溴酸钠反应,其各自产物再相互作用生成橙红色化合物。

8、庆大霉素无紫外吸收,中国药典采用高效液相法测定C组分的相对含量时采用什么方法进行检测?答:高效液相色谱法9、试述四环素类药物的结构特征与理化性质。

答:结构特征:可以看作四并苯或萘并萘的衍生物,有A、B、C、D四个环,2个酮基和烯醇烃基的共轭体系,结构中各取代基R、R′、R″及R‴的不同构成各种四环素类抗生素。

理化性质:(1)酸碱性与溶解度:四环素类药物为两性化合物,遇酸及碱,均能生成相应的盐,临床上多应用盐酸盐。

这类抗生素是结晶性物质,具引湿性。

其盐酸盐易溶于水,并溶于碱或酸性溶液中,而不溶于三氯甲烷、乙醚等有机溶剂。

四环素类抗生素的游离碱在水中的溶解度很小,其溶解度与溶液的pH值有关,在pH4.5~7.2之间时难溶于水;当pH 值高于8或低于4时,水中溶解度增加。

其盐类在水中会水解,当溶液浓度较大时,会析出游离碱。

(2)旋光性:四环素类抗生素分子具有不对称碳原子,因此有旋光性,可用于定性、定量分析。

(3)紫外吸收和荧光性质:本类抗生素分子内含有共轭体系,在紫外光区有吸收。

这些抗生素在紫外光照射下产生荧光,它们的降解产物也具有荧光。

(4)稳定性:四环素类抗生素对各种氧化剂(包括空气中氧在内)、酸、碱都是不稳定的。

差向异构化性质:四环素类抗生素在弱酸性(pH2.0~6.0)溶液中会发生差向异构化。

降解性质:酸性降解:在酸性条件下(pH<2.0),特别是在加热情况下,四环素类抗生素C6上的醇羟基和C5α上的氢发生反应生成脱水四环素;碱性降解:在碱性溶液中,由于氢氧根离子的作用,C6上的羟基形成负离子,想C11发生分子内亲和进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。

10、在四环素类药物的薄层层析分析中为获得较好的分离及克服拖尾现象,可采用什么措施?答:在粘合剂中加有甘油以及中性的EDTA缓冲液。

二、选择题(一)最佳选择题1、下列哪个药物发生羟肟酸铁反应?( A )A、青霉素B、庆大霉素C、红霉素D、链霉素E、维生素C2、具有氨基糖苷结构的药物是( A )A、链霉素B、青霉素GC、头孢拉定D、金霉素E、红霉素3、TLC法鉴别四环素类药物时,在固定相和流动相中加EDTA的目的是什么?( D )A、调节展开系统的PH值B、与四环素类药物络合,改善色谱行为C、防止四环素类分解D、克服因痕量金属离子存在而引起的拖展现象E、克服因痕量金属离子存在而引起的荧光淬灭现象4、中国药典(2005年版)测定头孢菌素类药物的含量时,多数采用的方法是( E )A.微生物法B.碘量法C.汞量法D.正相高效液相色谱法E.反相高效液相色谱法5、能发生重氮化—偶合反应的抗生素类药物是( C )A.青霉素B.庆大霉素C.苄星青霉素D.盐酸四环素E.普鲁卡因青霉素6、四环素在酸性条件下的降解产物是( A )A.差向四环素B.脱水四环素C.异四环素D.去甲四环素E.去甲氧四环素7、以ODS为固定相,甲醇—水为流动相进行HPLC分离,( D )A.分子量大的组分先出柱 B.沸点低的组分先出柱 C.沸点高的组分先出柱D.极性弱的组分先出柱 E.极性强的组分先出柱8、硫酸链霉素中链霉糖特有的鉴别反应是( B )A. 水解反应B. 麦芽酚反应C. 羟肟酸铁反应D. 硫色素反应E. 茚三酮反应(二)多项选择题1、能和茚三酮发生呈色反应的物质有( ABD )A.链霉素 B.庆大霉素 C.土霉素 D.氨基酸 E.苯巴比妥2、青霉素和头孢菌素类抗生素具有下列性质( ABD )A、酸性B、旋光性C、能与三氯化铁反应D、在酸、碱和某些氧化剂的作用下,分子中的β-内酰胺环破裂或分子发生重排E、能与矿酸或有机酸形成溶于水的盐3、用生物学方法测定抗生素的效价有下列优点( ABCD )A、能确定抗生素的生物效价B、方法灵敏度高,检品用量少C、对纯度高和纯度差的检品都适用D、对分子结构已知或未知的抗生素均适用E、快速、简便4、属于β-内酰胺类的抗生素药物有( AC )A、阿莫西林B、新霉素C、头孢克洛D、奈替米星E、多西环素5、中国药典测定氨基糖苷类药物的含量采用( AE )A、微生物法B、碘量法C、汞量法D、比色法E、反相高效液相色谱法6、链霉素的鉴别方法有( ABDE )A、坂口反应B、麦芽酚反应C、三氯化铁反应D、茚三酮反应E、N-甲基葡萄糖胺反应7、抗生素类药物具有下列特点( ABCE )A、稳定性差B、化学纯度低C、异构体多D、脂溶性小E、异物污染可能性大8、抗生素活性以效价单位表示,它是指( BCDE )A、每毫升或每克中含有某种抗生素的有效成分的多少B、每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分多少C、用单位(u)表示D、用微克(μg)表示E、各种抗生素的效价基准是人为规定的9、四环素类抗生素( ABC )A、易产生异构化反应B、具有荧光C、可与三氯化铁反应,产生不同颜色D、糖基部分易水解E、只能与酸成盐10、青霉素钠的鉴别反应包括 ( ACD )A.羟肟酸铁反应 B.坂口反应 C.焰色反应 D.红外光谱法 E.沉淀反应三、配伍选择题(从A B C D E五个备选答案中选择一个正确答案,每个备选答案可能被选择一次,多次或不被选择)(一)以下反应可适用的药物A. 青霉素B. 链霉素C. 两者均能D. 两者均不能1、Kober反应( D )2、羟肟酸铁反应( A )3、坂口反应( B )4、N—甲基葡萄糖胺反应( B )5、在酸性溶液中水解( C )(二)A.绛红糖胺B.链霉胍C.酚羟基D.氢化噻唑环E.氢化噻嗪环1、头孢氨苄分子中含有的结构为( E )。

2、阿莫西林分子中含有的结构为( D )。

3、庆大霉素分子中含有的结构为( A )。

4、链霉素分子中含有的结构为( B )。

15、盐酸四环素分子中含有的结构为( C )。

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