甲状腺激素及抗甲状腺药物PPT课件
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⑵ L型甲状腺素片 人工合成T4片剂，效价稳定。
⑶T3 人工合成，效价稳定。
6
血
液 中碘泵
碘
化 物
甲
状 过氧 活
腺
性
MIT 过氧
细化物酶 碘
DIT 化物酶
胞
TG上的酪 DIT 氨酸残基
T3 T4
血液 蛋白 T3 水解酶 T4
滤
TSH
泡
腺垂体
腔
TRH
胶
下丘脑
质
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
7
甲状腺激素—调节
腺
性
MIT 过氧
细化物酶 碘
DIT 化物酶
胞
TG上的酪 DIT 氨酸残基
3.了解甲状腺激素合成、贮存、分泌与调节；药理 作用与机制；临床应用。
3
第一节 甲状腺激素 Thyroid Hormones
4
甲状腺激素
碘化酪氨酸衍生物
甲状腺素 T4
三碘甲状腺原氨酸 T3
5
甲状腺激素制剂
目前甲状腺激素制剂有三种：
⑴干燥甲状腺片
来源于猪和牛甲状腺,干燥甲状腺片只能经肠道吸收， 效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。
一、药理作用
1. 小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘– 用）
抑制T3、T4释放（抗甲状腺作
抑制甲状腺蛋白水解酶
影响过氧化物酶，抑制甲状腺素的合成(WolffChaikoff 效应)
3. 拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体 缩小，血管增生减轻
29
大量I-
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
状 过氧 活
25
甲状腺危象
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、
肾功能，防止感染及各种并发症
26
硫脲类
五、不良反应
1.过敏反应 2.消化道反应 3.粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(监测) 4.甲状腺肿 – 长期用药后，甲状腺代
19
外周组织
硫脲类
脱T4
碘
甲 状 பைடு நூலகம் 细 胞
滤
酶
过氧 碘
化物酶
活 性 碘
MIT 过氧 T3 TG上的酪DITDIT化物酶T4
泡 腔 胶
蛋白 T3 水解酶 T4
氨酸残基
质 血液
20
硫脲类
三、体内过程
1. 口服易吸收，生物利用度 约80% ； 血浆蛋白结合率约为75%。
2. t1/2: 硫氧嘧啶 类为2小时，甲硫咪 唑为4.7小时。
偿增大。
27
硫脲类
六、药物的相互作用
1.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类 酚妥拉明类和维生素B12等可不同程度的抑 制甲状腺,如合用可增强效果.
2.硫 脲 类抗甲状腺药之间有交叉过敏反应. 3.与抗凝药合用增强抗凝作用. 4.不宜与碘剂和高碘食物合用.
28
二、碘及碘化物
KI, NaI及复 方碘溶液
15
第二节
硫脲类： 硫氧嘧啶类
咪唑类
抗甲状腺药
放射性碘
碘及碘化物
β - 肾上腺素受 体阻断剂
16
一、硫 脲 类
一、常用药品
1.硫氧嘧啶类(thiouracils)： 甲硫氧嘧 啶、丙硫氧嘧啶
2.咪唑类(imidazoles)： 甲巯咪唑（他巴 唑）、卡比马唑（甲亢平）
17
硫 脲类
二、药理作用及机制 1.抑制甲状腺激素合成
碘剂
3.甲状腺危象的辅助治疗（合用 碘剂）
23
24
甲状腺危象
原因
1.甲亢恶化 2. 感染,应激 3.I 131治疗早期
临床表现
1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能
损害等 6.血T3,T4升高
3. 主要在肝脏代谢，部分与葡糖醛酸结
合而排泄。
4. 可通过胎盘、进入乳汁，妊娠和哺乳
期应注意。 21
硫脲类
四、临床应用
1.甲亢内科保守治疗
（1）轻症、不宜手术者、放射性碘治疗 及中、重度病人等
（2）开始大剂量，抑制甲状腺素合成， 1-3月后视病情减量
22
硫脲类
四、临床应用
2.甲状腺术前准备
（1）使甲状腺功能控制正常，以便手术 （2）使甲状腺增生充血，术前2周加服
短（t1/2约2天）
肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排
泄
9
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
1.维持和调控正常的生长发育 促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、 胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘 迫综合征、成人黏液性水肿）
10
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
2.促进代谢和产热 主要作用部位在肝和肌肉。提高基础 代谢率。
第36章 甲状腺激素和抗甲状腺药
1
呆小症( 克汀病） 甲状腺功能亢进症
粘液性水肿 单纯性甲状腺肿2
第三十六章 甲状腺激素和抗甲状腺药
目标要求:
1.掌握抗甲状腺药硫脲类，碘及碘化物的药理作用 与机制、临床应用及不良反应及注意事项。
2.熟悉放射性碘的药理作用，临床应用及不良反应 与注意事项; β 肾上腺素受体阻断药抗甲状腺疾 病的作用及应用。
抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联应 对已经生成的T4无作用，疗效需2 – 3周起效
2.抑制T4转化为T3
丙硫氧嘧啶能抑制外周组织内T4转化为T3
18
硫 脲类
二、药理作用及机制
3. 免疫抑制作用
使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含 量下降
4.减弱由β受体介导的糖代谢活动β肾 上腺素受体数目减少，cAMP活性下降
-
下丘脑
+
-
anterior pituitary
TRH
+ 腺垂体 TSH
甲状腺
Thyroid
T4 T3
8
T3、T4的比较
正常人每日释放量 生物利用度 血浆游离药物 作用强度 起效 维持时间 代谢
T4
75μ g
T3
25μ g
50%～75%
90%～95%
0.03％
0.3％
弱
强
慢
快
长（t1/2约 5天）
3.单纯性甲状腺肿：应根据不同病因进行治 疗。
4. T3抑制试验：服用T3后摄碘率比用药前对 照值小于50%以上者，为单纯性甲状腺肿， 下降小于50%为甲亢。
13
14
第一节 甲状腺激素
三、不良反应
过量可出现：心悸、震颤、多汗、体重 减轻和失眠等甲亢症状。
严重者：腹泻、呕吐、发热，甚至心绞 痛、心力衰竭等。 一旦出现上述症状，应立即停药， 用 β受体阻断剂对抗。
3.提高机体交感——肾上腺系统的敏感性 可提高机体对儿茶酚胺的反应性。
11
第一节 甲状腺激素
二、临床应用
1.呆小症（克汀病）、甲减。 2.黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3
直至清醒后改为口服。垂体功能低下者 应先用糖皮质激素，再用甲状腺激素， 防止肾上腺皮质功能不全。
12
第一节 甲状腺激素
二、临床应用
⑶T3 人工合成，效价稳定。
6
血
液 中碘泵
碘
化 物
甲
状 过氧 活
腺
性
MIT 过氧
细化物酶 碘
DIT 化物酶
胞
TG上的酪 DIT 氨酸残基
T3 T4
血液 蛋白 T3 水解酶 T4
滤
TSH
泡
腺垂体
腔
TRH
胶
下丘脑
质
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
7
甲状腺激素—调节
腺
性
MIT 过氧
细化物酶 碘
DIT 化物酶
胞
TG上的酪 DIT 氨酸残基
3.了解甲状腺激素合成、贮存、分泌与调节；药理 作用与机制；临床应用。
3
第一节 甲状腺激素 Thyroid Hormones
4
甲状腺激素
碘化酪氨酸衍生物
甲状腺素 T4
三碘甲状腺原氨酸 T3
5
甲状腺激素制剂
目前甲状腺激素制剂有三种：
⑴干燥甲状腺片
来源于猪和牛甲状腺,干燥甲状腺片只能经肠道吸收， 效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。
一、药理作用
1. 小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘– 用）
抑制T3、T4释放（抗甲状腺作
抑制甲状腺蛋白水解酶
影响过氧化物酶，抑制甲状腺素的合成(WolffChaikoff 效应)
3. 拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体 缩小，血管增生减轻
29
大量I-
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
状 过氧 活
25
甲状腺危象
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、
肾功能，防止感染及各种并发症
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硫脲类
五、不良反应
1.过敏反应 2.消化道反应 3.粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(监测) 4.甲状腺肿 – 长期用药后，甲状腺代
19
外周组织
硫脲类
脱T4
碘
甲 状 பைடு நூலகம் 细 胞
滤
酶
过氧 碘
化物酶
活 性 碘
MIT 过氧 T3 TG上的酪DITDIT化物酶T4
泡 腔 胶
蛋白 T3 水解酶 T4
氨酸残基
质 血液
20
硫脲类
三、体内过程
1. 口服易吸收，生物利用度 约80% ； 血浆蛋白结合率约为75%。
2. t1/2: 硫氧嘧啶 类为2小时，甲硫咪 唑为4.7小时。
偿增大。
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硫脲类
六、药物的相互作用
1.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类 酚妥拉明类和维生素B12等可不同程度的抑 制甲状腺,如合用可增强效果.
2.硫 脲 类抗甲状腺药之间有交叉过敏反应. 3.与抗凝药合用增强抗凝作用. 4.不宜与碘剂和高碘食物合用.
28
二、碘及碘化物
KI, NaI及复 方碘溶液
15
第二节
硫脲类： 硫氧嘧啶类
咪唑类
抗甲状腺药
放射性碘
碘及碘化物
β - 肾上腺素受 体阻断剂
16
一、硫 脲 类
一、常用药品
1.硫氧嘧啶类(thiouracils)： 甲硫氧嘧 啶、丙硫氧嘧啶
2.咪唑类(imidazoles)： 甲巯咪唑（他巴 唑）、卡比马唑（甲亢平）
17
硫 脲类
二、药理作用及机制 1.抑制甲状腺激素合成
碘剂
3.甲状腺危象的辅助治疗（合用 碘剂）
23
24
甲状腺危象
原因
1.甲亢恶化 2. 感染,应激 3.I 131治疗早期
临床表现
1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能
损害等 6.血T3,T4升高
3. 主要在肝脏代谢，部分与葡糖醛酸结
合而排泄。
4. 可通过胎盘、进入乳汁，妊娠和哺乳
期应注意。 21
硫脲类
四、临床应用
1.甲亢内科保守治疗
（1）轻症、不宜手术者、放射性碘治疗 及中、重度病人等
（2）开始大剂量，抑制甲状腺素合成， 1-3月后视病情减量
22
硫脲类
四、临床应用
2.甲状腺术前准备
（1）使甲状腺功能控制正常，以便手术 （2）使甲状腺增生充血，术前2周加服
短（t1/2约2天）
肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排
泄
9
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
1.维持和调控正常的生长发育 促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、 胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘 迫综合征、成人黏液性水肿）
10
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
2.促进代谢和产热 主要作用部位在肝和肌肉。提高基础 代谢率。
第36章 甲状腺激素和抗甲状腺药
1
呆小症( 克汀病） 甲状腺功能亢进症
粘液性水肿 单纯性甲状腺肿2
第三十六章 甲状腺激素和抗甲状腺药
目标要求:
1.掌握抗甲状腺药硫脲类，碘及碘化物的药理作用 与机制、临床应用及不良反应及注意事项。
2.熟悉放射性碘的药理作用，临床应用及不良反应 与注意事项; β 肾上腺素受体阻断药抗甲状腺疾 病的作用及应用。
抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联应 对已经生成的T4无作用，疗效需2 – 3周起效
2.抑制T4转化为T3
丙硫氧嘧啶能抑制外周组织内T4转化为T3
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硫 脲类
二、药理作用及机制
3. 免疫抑制作用
使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含 量下降
4.减弱由β受体介导的糖代谢活动β肾 上腺素受体数目减少，cAMP活性下降
-
下丘脑
+
-
anterior pituitary
TRH
+ 腺垂体 TSH
甲状腺
Thyroid
T4 T3
8
T3、T4的比较
正常人每日释放量 生物利用度 血浆游离药物 作用强度 起效 维持时间 代谢
T4
75μ g
T3
25μ g
50%～75%
90%～95%
0.03％
0.3％
弱
强
慢
快
长（t1/2约 5天）
3.单纯性甲状腺肿：应根据不同病因进行治 疗。
4. T3抑制试验：服用T3后摄碘率比用药前对 照值小于50%以上者，为单纯性甲状腺肿， 下降小于50%为甲亢。
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14
第一节 甲状腺激素
三、不良反应
过量可出现：心悸、震颤、多汗、体重 减轻和失眠等甲亢症状。
严重者：腹泻、呕吐、发热，甚至心绞 痛、心力衰竭等。 一旦出现上述症状，应立即停药， 用 β受体阻断剂对抗。
3.提高机体交感——肾上腺系统的敏感性 可提高机体对儿茶酚胺的反应性。
11
第一节 甲状腺激素
二、临床应用
1.呆小症（克汀病）、甲减。 2.黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3
直至清醒后改为口服。垂体功能低下者 应先用糖皮质激素，再用甲状腺激素， 防止肾上腺皮质功能不全。
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第一节 甲状腺激素
二、临床应用