第三章中药炮制的目的及对药物的影响(3)PPT课件

一、炮制对含生物碱类药物的影响 生物碱是一类含氮的有机化合物，通常有似碱的
性质，多数味苦，而且具有明显的生理活性。 溶解性：游离生物碱：一般不溶或难溶于水，而
能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水 （形成盐）；
大多数生物碱盐类：可溶于水，难溶或不溶于 有机溶媒，所以常用酒、醋等作为炮制辅料。 根据生物碱的性质，结合炮制对生物碱类成分影 响的因素，分述如下：
1．辅料的影响 酒既有极性溶媒的性质，又有非极性溶媒的性质，
不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物 经过酒制后能提高生物碱的溶出率，从而提高药 物的疗效。如黄连、黄柏的酒制。 醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。如延胡索 主要有效成分是延胡索乙素，具有止痛和镇静作 用的生物碱，这种生物碱以游离形式存在于植物 中，难溶于水，但与醋酸结合生成醋酸盐，能溶 于水，所以延胡索经醋制后，在水溶液中溶出量 增加，从而增强了止痛效果
第三章 中药炮制的目的 及对药物的影响
第一节 中药炮制的目的
一.降低或消除药物的毒性或副作用 1.净制去毒
雷公藤：根茎入药：具杀虫、消炎、解毒作用。 根：剥去内外两层皮，刮去黄色部分，除去雷公藤
内酯醇（毒性极大） 蕲蛇：除去头部（毒腺）
雷公藤
蕲蛇
2.水制去毒 经漂、洗、煮处理去毒
雄黄（As2S2 ）：其所含As2O3有剧毒，但可 溶于水，因此可以水飞去毒
3.加热去毒： 有效成分与有毒成分相同时,注意去毒存效并重，
如马钱子 有效成分与有毒成分不同时，应尽量去除完全
巴豆——巴豆毒素，牵牛子——牵牛子苷 苍耳子——毒性蛋白 4.辅料去毒 醋炙芫花，砂烫马钱子、姜半夏等
二.增强药物疗效
1.增加煎出率，提高疗效
“逢子必炒” (seed drugs be stir-heated before using )，因为种子被有硬壳， 不易煎出有效成分，炒后表皮爆裂，有 效成分便于煎出。
2．水处理的影响
大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如 槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也 能溶于水，在炮制过程中如用水洗、水浸等操作 时，应尽量减少与水接触，在切制这类药材时， 宜采取少泡多润的原则，尽量减少在切片浸泡过 程中生物碱的损失，以免影响疗效。如：黄连、 黄柏等药材。
3．温度的影响 高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分
苷类成分在酸性条件下容易水解，不但减低了苷 的含量，也增加了成分的复杂性，一般少用或不 用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶 出，使水呈酸性，促进苷的水解，应加以注意。
醋柴胡、醋商陆等符合临床需要。
2．水处理的影响
由于苷类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水 处理时尽量少泡多润，以免苷类物质溶于水而流失 或发生制对含苷类药物的影响
苷的溶解性能 苷 苷元+糖
一般易溶于水或乙醇中，若糖分子多，苷元上极 性基团多，则在水中的溶解度大，反之，在水中 的溶解度就小。
根据苷的性质，结合炮制对苷类成分影响的因素， 分述如下：
1．辅料的影响
酒作为炮制常用辅料，可提高含苷药物的溶解度， 而增强疗效。如黄芩、大黄等。
常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各 种苷，切制用水处理时要特别注意。
药用大黄饮片
掌叶大黄
3．酶解的影响 含苷类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的
分解酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶 所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。 如槐花、苦杏仁、黄芩等含苷药物，采收后长期 放置，相应的酶解可分解芦丁、苦杏仁苷、黄芩 苷，从而使这些药物失效。 花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱 瓣，所以含苷类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒 的方法破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物 质免受酶解，保存药效。
矿物类、贝壳类及动物骨甲类药物，如自然铜、 磁石等，采用煅、煅淬等炮制方法使质地变为酥 脆，易于粉碎，而且使有效成分易于煎出。
七.洁净药物，有利于贮藏及保存药效
某些昆虫类、动物类药物经过加热处理，如蒸、 炒等能杀死虫卵，防止孵化，便于贮存，如桑螵 蛸等。
植物种子类药物经过加热处理，如蒸、炒、燀等， 能终止种子发芽，便于贮存而不变质，如苏子、 莱菔子等。
2.减少损失，保存疗效
黄芩煮10min或蒸30min，杀酶保苷，保 存药效。
3.辅料协同，增强疗效
蜜炙增强止咳平喘，醋炙增强疏肝止痛作用。 款冬花、紫菀等化痰止咳药经蜜炙后，增强了润 肺止咳作用，则是蜂蜜甘缓益脾，润肺止咳，作 为辅料应用后与药物有协同作用而增强疗效。
4.制备新药扩大用途 血余炭、蛋黄油、六神曲
某些含苷类药物经加热处理破坏酶的活性，避免 有效成分被酶解损失，以利久贮，如黄芩、杏仁 等。
八.矫臭矫味，便于服用
为了利于服用，常将此类药物采用漂洗、酒制、醋 制、蜜制、麸炒等方法处理，能起到矫臭矫味的效 果。如酒制乌梢蛇、紫河车，麸炒僵蚕、椿根皮， 醋制乳香、没药，常流水漂洗人中白等。
第二节 炮制对药物化学成分的影响
黄柏主降，上清丸中黄柏经酒制后，转降为生。
五.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用
药物作用部位常以经络脏腑来表示。
杏仁其润肠通便，入大肠经；炮制后止咳平 喘，故入肺经。
柴胡、香附醋制后有助于引药入肝，更好地 治疗肝经疾病。
六.便于调剂和制剂
植物根及根茎类、藤木类、果实类经炮制后加工 成一定规格的饮片，如切成片、丝、段、块等， 便于调剂时分剂量和配方。
三.改变或缓和药物的性能
如：麻黄生用辛散解表作用较强，蜜炙后辛 散作用缓和，止咳平喘作用增强。
蒲黄生用活血化瘀，炒用止血。
生甘草，味甘，性平，能清热解毒；蜜炙甘 草，性温，能补中益气。
四.改变或增强药物作用的趋向
如：大黄苦寒，酒制后能引药上行，能在上焦产 生清降热邪的作用，治疗上焦实热引起的牙痛等 症。
解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等 方法，改变生物碱的结构，以达到解毒、增效的 目的。 如草乌、川乌中所含乌头碱在高温条件下水解成 毒性小得多的乌头原碱； 马钱子中士的宁在加热条件下转变为异士的宁， 士的宁含氮氧化物等，保证临床用药安全有效。 有些药物，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中 所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有 效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程， 以生用为宜。