《药物研究与开发概论》课程教学大纲

《药物研究与开发概论》课程教学大纲

一、课程说明

课程编码4301620 课程类别专业方向课

修读学期第六学期学分 2 学时32 课程英文名称Introduction on Drug Research and Development 适用专业制药工程

先修课程药物化学，药物合成反应，生物化学

二、课程的地位及作用

《药物研究与开发概论》是在学生掌握《药物化学》、《药物合成反应》、《生物化学》基本知识的基础上开设，是对药物研发能力的提升，旨在提高学生在制药生产中再创新的能力，以满足生产和科研能力的需要的一门课程。在教学中注重培养学生对制药理论知识和实践知识融会贯通的能力，运用有机反应进行药物化学知识、药物合成知识、生物化学知识等进行药物合成设计、路线优化、药物评价的能力。

三、课程教学目标

1. 掌握药物从发现到临床应用的整个过程中，对药物从药学、药理学、毒理学、临床医学、管理学、经济学及社会学等各方面进行多角度评价研究的过程与方法；

2.通过本课程的学习，使学生了解药物和药物评价发展概述，掌握药物原料药的药学研究、药物制剂的药学评价研究、药效学评价研究、安全性药理学研究、非临床药物动力学研究、药物非临床安全性研究、药物临床研究、药物制剂的生物利用度与生物等效性研究等理论；

4. 本课程重点培养学生的化学能力和制药能力，使学生掌握系统研究药物的理论、方法和手段，使学生达到培养规格中2. 4. 6.7.8所描述的知识、能力、素质要求。

四、课程学时学分、教学要求及主要教学内容

(一) 课程学时分配一览表

学时分配章节主要内容总学时

讲授实践第1章绪论 2 2 0

第2章新药的药学评价 4 4 0

第3章新药临床前药理学评价 4 4 0

第4章新药临床前毒理学评价 4 4 0

第5章新药临床的特殊毒性评价 4 4 0

第6章新药临床评价 6 6 0

第7章新药评价中的统计问题 2 2 0

第8章新药评价的组织管理 2 2 0

第9章药物经济学评价方法 2 2 0

第10章上市药品再评价 2 2 0

(二) 课程教学要求及主要内容

第一章绪论

教学目的和要求：

1.掌握新药的概念与分类，药品注册申请需完成的申报资料，我国新药评价与注册审批过程，理解发现新药的途径，临床用药与新药的发现，新药的发现与主观能动作用；

2. 熟悉新药评价的基本程序与内容，新药从有效到有用，临床前药理与临床药理的关系；

3.了解古代的新药评价，20世纪上半叶的新药评价，20世纪60年代以来的新药评价，20 世纪90年代以来的新药评价，我国的新药评价工作；从新药发现方法的发展看药物评价的发展，从药学学科的发展看药物评价的发展。

教学重点和难点：

1. 教学重点：新药评价的程序。

2. 教学难点：新药注册。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

1. 新药评价工作的发展概况；

2. 新药的发现；

3. 新药评价的程序；

4. 我国的新药注册与评价。

第二章新药的药学评价

教学目的和要求：

1. 掌握制备工艺，化学结构，理化性质，新药的鉴别，新药的纯度，杂质检查，含量测定；掌握剂型设计，质量控制，制剂包装，缓释、控释制剂的释放度、动物药动学、人体生物利用度评价、体外试验与体内试验的相关性等评价，靶向微粒给药系统和乳剂的评价，脂质体理化性质、药剂学性质评价，胃肠道生物粘附机制、适用范围、常用黏性辅料、制剂及其影响因素，透皮给药系统的特点、药物吸收理论、评价指标及评价方法；

2. 熟悉药物稳定性的含义及分类，对药物稳定性评价的意义与内容，稳定性评价的用样以及对所用样品包装条件的要求，对项目选择、样品分析方法、图谱与照片、检测数据、直接接触药品包装材料选择的稳定性评价，恒温法与程序升温法，程序升温加速试验法，固体药物稳定性评价等；熟悉实验室研究阶段，小量试制阶段，中试生产阶段，药品的包装与标签，药品质量管理规范；

3. 了解药学与生物学评价，药学各学科之间的协调，药学评价工作的安排；了解制订新药质量标准的原则，药物分析方法的分类与评价，药典与药品质量标准，药品质量标准项目及项目的研究与设置，药品质量标准中相关项目限度的制定，药品质量标准的评价指标与方法，质量标准起草说明书与方法学研究资料的评价，检验用药品标准物质研究资料评价，中药注射剂指纹图谱研究资料评价，研究实验原始记录的评价。

教学重点和难点：

1. 教学重点：体外试验与体内试验的相关性等评价；胃肠道生物粘附机制、适用范围、常用黏性辅料、制剂及其影响因素；透皮给药系统的特点、药物吸收理论、评价指标及评价方法。

2. 教学难点：药物稳定性的含义及分类，对药物稳定性评价的意义与内容，稳定性评价的用样以及对所用样品包装条件的要求，固体药物稳定性评价，实验室研究阶段，小量试制阶段，中试生产阶段。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

1. 药学与新药评价；

2.原料药的研究：药物研究与新药评价，化学结构确证的基本方法，有关杂质检查研究，分析方法的验证，手性药物的药学研究，生物技术药物的药学研究，中药材来源和质量评价；

3.新药制剂的研究：缓释、控释制剂的设计与评价，靶向给药系统的评价，脂质体评价，胃肠道生物粘附制剂及其评价方法，透皮给药系统及其评价方法，基因传递系统；

4. 新药稳定性研究：药物稳定性评价的意义与内容，药物稳定性评价的基本要求，药物稳定性评价，使用期限与贮存期的统计计算，药物稳定性评价方法进展；

5. 从实验室研究到中试生产；

6. 新药质量标准：药物分析方法及其评价，药品质量标准的设计，药品质量标准的评价指标与评价方法，质量标准研究资料的评价；

7.药品的名称。

第三章新药临床前药理学评价

教学目的和要求：

1. 掌握新中药、天然药物的临床前药理学评价；化学药品的临床前药理学评价；生物制品的临床前药理学评价；

2. 熟悉新药的主要药效学研究（动物、模型、指标、剂量、对照、其他条件）；新药的一般药理作用研究；新药的药动学研究；

3. 了解药效学试验的动物模型选择，实验动物的选择，试验方法的选择，观察指标的选择；对照的设置，试验设计的随机性，试验的可重复性；给药剂量的选择，给药途径的选择，实验结果的处理。

教学重点和难点：

1. 教学重点：新药临床前药理学评价的内容。

2. 教学难点：新药的药效学评价要点。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：

1. 新药临床前药理学评价与临床评价的关系；

2. 新药临床前药理学评价的前提；

3. 新药临床前药理学评价的内容；

4. 新药的药效学评价要点；

5. 目前新药临床前药理学研究尚存在的主要问题。