三萜类化合物药理作用研究进展
三萜类化合物的药理作用研究进展
三萜类化合物的药理作用研究进展
杨洪飞;闵清
【期刊名称】《湖北科技学院学报:医学版》
【年(卷),期】2023(37)1
【摘要】三萜类化合物是广泛存在于药用植物、以异戊二烯为结构单元的一类天然化合物,以石竹科、五加科、豆科、七叶树科、远志科、桔梗科、玄参科等植物中分布最为普遍,且含量较高。
鲨鱼油、甘草、五味子、桂籽的有效成分中都有三萜类物质,其具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、保肝等功效。
本文综述了近年来三萜类化合物的药理作用研究进展,通过对这类化合物进行分析,为三萜类成分的进一步探索、开发和利用提供参考,且对其他类似化合物的结构鉴定和未来新活性药物的发现提供参考。
【总页数】4页(P67-69)
【作者】杨洪飞;闵清
【作者单位】湖北科技学院医学部药学院;鄂南特色中药湖北省工程研究中心【正文语种】中文
【中图分类】R961
【相关文献】
1.三萜类化合物药理作用研究进展
2.南五味子属植物三萜类化合物及其药理作用研究进展
3.五环三萜类化合物的药理作用研究进展
4.南五味子属植物三萜类化合物及其药理作用研究进展
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三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展
三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展李娇妹1,郑纺2,翟丽娟1,薛照辉1*1. 天津大学化工学院食品科学系,天津 3000722. 天津中医药大学中医学院,天津 300193摘要:三萜是一类具有独特空间结构的生物活性天然产物,不仅在抗炎、抗菌、保肝护肾等方面有着重要的应用价值,还具有很强的抗肿瘤活性,极有可能被开发为新一代的抗癌药物。
对三萜类化合物抗肿瘤的作用机制、构效关系以及成药特性改良等方面进行综述,可为深入研究三萜的抗肿瘤特性,进一步开发抗癌药物提供科学研究基础。
关键词:三萜;抗肿瘤活性;作用机制;构效关系;细胞凋亡中图分类号:R285 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2014)15 - 2265 - 07DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.15.025Advances in study on antitumor activities of triterpenoidsLI Jiao-mei1, ZHENG Fang2, ZHAI Li-juan1, XUE Zhao-hui11. College of Chemical Engineering, Tianjin University, Tianjin 300072, China2. College of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Chinese Medicine, Tianjin 300193, ChinaAbstract: As a kind of bioactive natural products with unique space structure, triterpenoid is widely used in diminishing inflammation, antibacterial, and protecting liver and kidney. Because of the strong ability of antitumor, it is likely to be developed as a new generation of anticancer drugs. In this review, the antineoplastic mechanism, structure-activity relationship, and pharmacophore improvement were summarized for further research on the antitumor properties of triterpenoid.Key words: triterpenoid; antitumor activities; mechanism; structure-function relationship; cell apoptosis三萜类化合物是自然界中数量最多的天然产物之一,主要以游离、苷或酯的形式广泛存在于蕨类、菌类、单子叶和双子叶植物中,少数存在于动物体内[1]。
三萜类化合物降血糖活性及其作用机制研究进展
三萜类化合物降血糖活性及其作用机制研究进展
诸夔妞;吴正凤;蒋翠花;操兰洁;张健;殷志琦
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2015(46)6
【摘要】三萜类化合物在预防糖尿病和降血糖活性方面的研究取得了较大进展。
研究发现,三萜类化合物能够通过多种途径降低血糖,包括促进胰岛素分泌,增强胰岛素敏感性,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B),激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)促进糖摄取,减少肝脏糖原分解与糖异生,抑制α-糖苷酶、醛糖还原酶(AR)和二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性等。
本文对三萜类化合物的降血糖活性及其作用机制进行了综述,为该类化合物降血糖活性的深入研究与开发提供参考。
【总页数】7页(P764-770)
【关键词】三萜类化合物;降血糖;机制;研究进展
【作者】诸夔妞;吴正凤;蒋翠花;操兰洁;张健;殷志琦
【作者单位】中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室;江苏省中医药研究院转化医学实验室
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.中药所含三萜类化合物抗肿瘤活性及其作用机制的研究进展 [J], 宋长城;朱美玲
2.五环三萜类化合物降血糖作用的研究进展 [J], 李晶;张丽颖
3.灵芝三萜类化合物抗癌作用机制的研究进展 [J], 刘高强;丁重阳;王晓玲
4.三萜类化合物抗病毒的构效关系及其作用机制研究进展 [J], 范炳芝;王一鑫;廉霄甜;谢维松;于洋;梁建华
5.三萜类化合物抗肿瘤及其作用机制的研究进展 [J], 陈芳玲;楼雅楠;孔祥倩;方慧;李国庆
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三萜化合物及其NMR研究进展
性质 , 可分为两大类 : 三萜皂苷及其苷元 、 他三萜 其 类( 包括 树 脂 、 味 素 、 萜 生 物 碱 及 三 萜 醇 等 ) 苦 三 。 但一 般则 根据 三萜 类化 合物 碳环 的有 无 和多少 进行
分类 。 目前 已发现 的三 萜 类 化 合 物 , 数 为 四环 三 多 萜和 五环 三萜 , 少数 为链 状 、 单环 、 双环 和三 环三 萜 。 近几 十年来 还发 现 了许 多 由于氧化 、 裂解 、 环 甲基 转
位、 重排及降解等而产生 的结构复杂的高度氧化 的 新骨架 类 型 的三 萜类 化合 物 。
收 稿 日期 :0 01 -7 2 1. 2 . 0
包括 四环三萜和五环三萜。其作用机制主要通过诱 导 肿瘤 细胞凋 亡 和抑 制 肿 瘤 细 胞 增 殖 、 制 肿瘤 新 抑
生 血管 生成 和在线 粒体 以及基 因水 平发 挥抗肿 瘤活
作者简介 : 任雪琴 (9 5 ) 女 , 18 一 , 硕士研究生 , - i: q 0 9 2 .o Ema r l0 @16 cs lx 通信作者 : 陈新 (9 8 ) 男 , 17 - , 博士 , . i:hn i_0 1 16 cr Ema cexnO 0 @ 2 .o . l n 基金项 目: 国家 自然科学基金 ( 10 65) 教育部科 学技术研究重点项 目( 1 18 80 12 ; 203)
1 三 萜 化 合物 的 生理 活 性
三萜 化 合物 的生 理 活性 : 萜类 化 合 物具 有广 三
泛 的生理 活性 。通过 对三 萜类 化合 物 的生物 活性及
快 了三萜 化合 物 的研 究进 展 。 据 三 萜化 合 物 在 生物 体 内的存 在 形 式 、 构 和 结
灵芝三萜类化合物的研究进展_李晔
1 灵芝三萜类化合物的提取 1. 1 溶剂提取法 灵芝三萜化合物结构相似,难溶于水、易 溶于有机溶剂、性质不稳定,因此分离和纯化的难度比较大。 一般常用甲醇、乙醇、氯仿或乙酸乙酯等有机溶剂在常温或 高温下回流提取。溶 剂 不 同 提 取 效 果 差 异 明 显。侯 敏 娜 等[15]采用正交试验方法研究了灵芝三萜的最佳提取方法,得 出最佳的提取工艺为 5 倍量 95% 乙醇回流提取 3 次,每次 1. 5 h,再用硅胶色谱柱分离,紫外分光光度法测定了灵芝中总三 萜化合物的含量为 9. 07% 。Iksoo Lee 等[16]用甲醇回流提取 灵芝三萜类,甲醇浸膏用水溶解,经正己烷和氯仿反复萃取得 到三萜类粗提物,提取率 2% 。Wang X M 等[17]将灵芝子实体 经 95% 乙醇回流提取,所得浸膏经碱提酸化后用二氯甲烷萃 取出 来,浓 缩 得 三 萜 酸 浸 膏,提 取 率 1. 13% 。Sri Fatmawati 等[18]将灵芝子实体在室温下用氯仿提取 3 次,24 h,所得浸膏 经碱提酸化后再由氯仿萃取得到三萜酸浸膏,提取率 1. 99% 。 1. 2 超声提取法 从灵芝子实体或孢子粉中提取三萜类物 质时,溶剂回流 提 取 法 因 受 其 结 构 影 响,花 费 时 间 较 长。 而 采用超声波处理能破坏灵芝的致密结构,使提取时间相比溶 剂提取 缩 短 一 半 以 上[19-23],目 前 已 得 到 广 泛 应 用。张 亮 等[20]用超声波辅助 法,通 过 正 交 试 验 研 究 了 灵 芝 三 萜 的 提 取,得到最优的灵芝三萜提取工艺为乙醇用量 30 倍,提取温 度 60 ℃ ,提取时间 60 min,用碱醇( 无水乙醇加碱) 调 pH 8. 5,可以明显提高乙醇提取灵芝三萜的能力。弓晓峰等[21] 通过对黑灵芝的溶剂提取法和超声提取法对比研究,得出在 相同的提取时间内,溶剂回流的提取率( 0. 929 4% ) 低于超 声 的 提 取 率 ( 1. 43% ) 。Somayeh Keypour 等[22] 和 Liu Y L 等[23]采用超声波辅助提取,以氯仿为提取溶剂,提取液过滤 后浓缩得三萜类浸膏,其提取率在 1% ~ 1. 5% 。 1. 3 微波辅助提取法 微波提取技术是近年来发展起来的 新型提取技术,具有选择性高、耗时少、能耗低、排污量少等
三萜类化合物抗癌活性研究进展
12 作用于肿瘤 新生血管 .
血管 生成异 常是实体肿瘤 发展的重要 步骤。 因此 , 抗 血管生成是控 制肿瘤 生长 的重要手段 。2 ( ~ g 0 R)R 3 通过干扰血 管生 成的多个环节 抑制血管生成 而具有抗 肿瘤活性1o 从雷公藤 中提取 的 静f合物南蛇藤素和 I 七 l
卢 丹 ,刘金平 ,李平亚※
( 吉林大学再生 医学科学研究所 , 吉林 长春 10 2 ) 30 1
摘要 : 本文综述了三萜类化合物抗肿瘤活性 、 作用机制 、 构效关 系以及与其它抗肿瘤药物的协同作用 。
关键词 : 三萜类化合物 ; 抗肿瘤 ; 构效关 系 ; 问作用 协
中 图分 类号 :5 ; 5 1 S 4 Q 0 文献标识码 : A
Re e r h Adv n e n ie p ne sa c a c si Trt r e sAntt o tv te ium rAc i iis
L n,L U Jn p n ,L i g y ※ U Da I i - i g I n - a P
(ntue f rnir dc l c n eo l nvr t, h n c u 3 0 C ia Is tt o o t i i c J i U i s y C a gh n10 2 , hn ) i F e Me a S e f in ei 1
细 胞 株 L C P P 3I C 3 s N a 、C t、 一 Mt P  ̄
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高 p 3蛋 白表达而诱 导肺癌细胞株 9 一 5 5 D细胞 凋亡I。 期 白桦脂 酸是在 线粒体水平诱导 细胞凋亡 ,克服 了费城 染色体表达产生的( c— b) B rA 1耐药性l。 I 南蛇藤素 1 M I 】 } 预处 理 大 鼠 Wa e一 5 l r2 6癌 细 胞 株 ( 5 ) k W2 6 ,能 减 少
天然药物化学-三萜皂苷的生物活性研究进展
三萜皂苷的生物活性研究进展摘要:本文主要综述了三萜皂苷具有中枢神经系统作用、抗肿瘤活性、心脑血管系统作用、抗菌、抗病毒、降低胆固醇等活性,以及其它的活性,如抗炎、抗生育等作用。
即系统地阐述了三萜皂苷的生物活性及其研究进展。
关键字:三萜皂苷、生物活性、中枢神经系统、抗肿瘤活性、心脑血管系统、抗菌、抗病毒活性。
三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的,常见的是五环三萜与四环三萜两类,主要分布在葫芦科、五加科、豆科、桔梗科、毛茛科、伞形科、石竹科、鼠李科、报春花科等植物中。
药理学研究表明,三萜皂苷类化合物具有中枢神经系统作用、抗肿瘤作用、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒、降胆固醇及心血管活性等。
目前,三萜皂苷已成为天然产物研究中最活跃和进展最快的领域。
下面就三萜皂苷的生物活性展开详细的综述。
1、对中枢神经系统的作用三萜皂苷在中枢神经系统方面的作用主要有改善学习记忆功能、抗抑郁、镇静催眠、镇痛等功效。
下面主要介绍它的学习记忆功能。
对学习记忆的影响在Morris水迷宫实验中发现,人参总皂苷有改善去卵巢所致大鼠记忆功能障碍的作用[1]。
另外,人参皂苷能拮抗β淀粉样蛋白诱导的神经细胞凋亡,对β淀粉样蛋白引起的神经细胞毒性有一定的保护作用,提示人参皂苷可能有助于早老性痴呆(AD)和帕金森氏症等神经退行性疾病的治疗[2]。
绞股蓝总皂苷对老龄大鼠学习记忆功能也有改善作用[3]。
研究还发现,远志皂苷[4],黄精总皂苷[5]和胡芦巴总皂苷[6]可改善东莨菪碱所致记忆获得障碍,提示这些皂苷类化合物具有改善学习记忆障碍的作用。
三萜皂苷改善学习记忆功能的机理可能有清除自由基,稳定膜系统和调节中枢神经系统单胺类递质。
2、抗肿瘤活性文献报道一些三萜皂苷特别是具有羧基的该类化合物具有抗肿瘤活性,下面就三萜皂苷的体内抗肿瘤活性展开综述。
研究发现对荷HT-29结肠癌裸鼠给予黄芪皂苷AST,可明显抑制肿瘤生长,且没有给予常规抗肿瘤化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)和奥沙利铂后引起的体质量下降,死亡率升高等不良反应[7]。
茯苓三萜化合物的药理作用研究进展
・ 7 7・
ห้องสมุดไป่ตู้茯苓三萜化合物 的药理作用研究进 展
林 琥 何艳梅 0
( 1 、 黑龙江 中医药大学 药学院, 黑龙 江 哈 尔滨 1 5 0 0 4 0 2 、 哈 尔滨商业大学 药学院, 黑龙江 哈 尔滨 1 5 0 0 7 6・ 摘 要: 茯 苓为常用中药, 其在 日常饮食 以及 临床 用药都有很 高的应用价值。在古代 因其功效广泛 , 且不分四季变化 , 故被称 为“ 四 时 神 药” 。 在现代研 究 中发现 , 茯苓 的药理作 用主要取决于三萜类化合物和 多糖成分。 本文就其 中三萜类化合 物药理 方面的研 究概况进行 综 述, 并对茯 苓的临床应 用前景进行展望 , 希望对 1 3后茯苓三 萜类化合的药理学研 究提供依据 。 关键词 : 茯苓 ; 三 萜类 化 合 物 ; 药理 作 用 ; 研 究进 展 茯苓又名玉灵 , 茯菟 , 茯灵 等。我国茯苓 资源丰富 , 主要 分布在 用 。茯苓 三萜类 化合物 1 、 2 、 3 、 4 、 5 、 1 1 、 1 3 、 1 5 、 1 6 、 1 7 、 2 6 、 2 7 、 2 8 、 3 1 我 国云南 、 湖北 、 贵州 、 福建等地l 】 1 。亦被历版 《 中国药典》 所收录 , 其 等 和茯苓提取 物对 1 2 一氧 一 1 4 一醇 一 1 3 一乙酸 ( T P A) ; I 起 的雌 鼠炎 性平 , 味甘 、 淡, 归心、 肺、 脾、 。 肾经 ; 具有利水渗湿 、 健脾 、 宁心 。用 于 症 有抑 制作 用 ;三萜 类化 合物 1和 1 2作 为 蛇毒 的磷脂 酶 A 2 水肿尿少, 痰饮眩悸 , 脾虚食少, 便溏泄泻, 心神不安, 惊悸失眠目 。 ( P L A 2 ) 的抑制剂 , 并成为天然的抗炎药物 。 1茯苓 三萜 类化合物 的药理活性 1 . 8 抗 氧化 活 性 1 . 1 利 尿 活性 茯苓皮 总三萜 C H O H提取 液对超氧 阴离子 自由基 ( 0 2 + ) 、 过氧 根据 中医基 础理论 , 中药 的利 尿作用 归。 肾经 , 作用于 肾脏促进 化氢( H2 ( ) ) 和羟 自由基( ・ O H) 等 3种 氧 自由基均有 一定程度的抑 体 内电解 质和水 的排 泄 , 从 而使尿量增加 , 血容 量减少 , 消除水肿 。 制作用 , 并与茯苓皮总三萜 C H3 0 H提取液 的浓度呈正相关旧。 茯苓 茯苓中三萜类化合物是治疗 利尿消肿的主要成分 , 茯苓 的利尿作用 皮三萜还可抑制 家鸡红细胞溶血作用 , 防止细胞 内容 { 勿 外流 。同时 较 持久 , 并且 由电解质紊乱所 引起 的乏力 、 心律失常 、 嗜睡倦怠不 良 对小 鼠 F e — H 0 引起 的肝 匀浆 脂质过氧化产生的丙二 醛 ( MD A) 有 反应 临床较 少日 。利尿作用较西药缓和 , 安全有效 , 是寻找更好利尿 很好的清除作用 。 药 的探 索方 向 。 1 . 9抗肿瘤作用 1 . 2对免疫功能 的影响 茯苓三萜类化合物抗肿瘤作 用的相关 研究 有很多。许津等㈣用 茯苓三萜类成分既可增强 细胞 免疫 和体液免疫 , 表现在抗 胸腺 不 同剂量 的茯苓素对小 鼠白血病 L 1 2 1 0细胞 D N A的 影响。结果 发 萎缩 、 抑制癌细胞扩散 、 抑制肿瘤增生等 。 吕丁等嗍 发 现茯苓 三萜类 现抑制效果与茯苓素剂量和培养 时间呈正相关。 茯苓 素对胸苷激 酶 成分对小 鼠巨噬细胞 的吞 噬功能增强 , R N A、 蛋 白质合成加快 , 体外 有 一定的抑制作用 , 且 与茯苓 素剂量呈线性相关 , 值 得注意 的是 对 抗病毒 活性增强 。这些研究对茯苓 有效 成分的开发利用 , 以及 从中 照组 和给药组 的细胞形态并没有显著差别 。 这些都充 分说明茯苓 三 药 中筛选 出具有低毒性 、 低副作用 的免疫抑制剂有着重要意义 。 萜类成分具有很好的抗肿 瘤药效 , 有必要进 一步研究和开发利用。
灵芝三萜抗肿瘤的原理
灵芝三萜抗肿瘤研究进展什么是灵芝三萜?灵芝三萜是在灵芝中发现的一类三萜类化合物,三萜类化合物是灵芝的主要化学和药效成分之一。
自从1982年,灵芝三萜被日本学者发现以来,“抗肿瘤”一直是灵芝三萜类的主要研究方向。
大量的细胞实验证实,灵芝三萜对多种肿瘤细胞都有很好的抑制作用,可以直接促使肿瘤细胞凋亡,或是使肿瘤停止生长等等。
1982年Kubora.T等人首次从赤灵芝中分离得到灵芝三萜类化合物。
2000年,日本富山医科大学学者报道了从灵芝孢子中提取得的灵芝三萜化合物对Meth-A和LLC肿瘤细胞有细胞毒活性,可杀死这两种肿瘤细胞。
次年,台湾学者也报道了从赤灵芝中提得的几种灵芝三萜化合物对肝癌细胞有细胞毒活性。
在“2008国际灵芝研究论坛”上,美国著名灵芝研究科学家、印第安那大学医学院医学系副教授丹尼尔·斯里瓦发表了他的最新研究成果--灵芝三萜抗肿瘤的机理,进一步科学印证了灵芝三萜的显著抗肿瘤功效:灵芝三萜能抑制肿瘤细胞血管生成,从而阻止肿瘤细胞的生长;灵芝三萜也同样可以抑制肿瘤细胞的转移。
灵芝三萜抗肿瘤的原理各国对灵芝的研究中,灵芝三萜被认为是灵芝抑肿瘤研究的风向标。
世界灵芝三萜研究专家发表论文,证明灵芝三萜类化合物是灵芝的主要药理成分,是灵芝(孢子)发挥抗炎、镇痛、镇静、保肝、解毒、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分,实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用,表现在促进淋巴细胞增殖,提高巨噬细胞、NK 细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力,并直接和间接毒杀肿瘤细胞。
人体肿瘤细胞60%为增殖细胞,是肿瘤发展、长大、转移的基础,对人体危害极大,但对放化疗敏感,易杀灭;40%为G0期细胞,又叫休眠期细胞,不分裂,不生长,但对放化疗不敏感,难以被化疗等药物杀死。
当某些因素使增殖期细胞大量死亡时(如化疗时),G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期,成为肿瘤复发的根源。
灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞,驱使其进入细胞生长期,然后联合化疗或单独毒杀它,防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。
灵芝孢子粉中三萜类化合物的研究进展
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三萜类化合物药理作用研究进展
三萜类化合物药理作用研究进展【摘要】三萜类化合物是自然界中一类重要的化合物,具有广泛的生理活性,本文对其近十几年来的药理研究做了简单的综述。
就溶血、抗癌、解热、抗炎、镇痛、抗菌抗病毒等方面做了综述。
【关键词】三萜化合物;药理研究;进展三萜类化合物在自然界种类繁多,分布广泛,资源丰富,多以游离状态或成苷或成酯的形式存在于中草药中,几乎都不溶或难溶于水。
上世纪90年代以来特别是进入21世纪之后,三帖类化合物生物活性的多样性和重要性备受人们的重视,成为中药化学研究的一个热点领域。
多年来,关于三帖类化合物的结构和活性研究积累了丰富的经验,现对该类化合物自1994年以来的活性研究情况进行综述,为该类化合物做进一步研究、开发和利用提供参考。
三萜类化合物具有广泛的生理活性。
通过对三帖类化合物的生物活性及毒性研究,结果显示其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物等活性。
1溶血作用研究证明,甘草中的三萜可使输血用的血制品中的病毒失活,甘草次酸可100%地抑制疱疹性口腔炎病毒。
傅乃武等人对甘草中三萜类化合物的抗氧化作用进行研究,得出其对抗H2O2的溶血作用明显,而对超氧阴离子自由基(O2-)和HPD光溶血无明显对抗作用[1]。
2抗肿瘤作用Toth等从赤芝菌丝体中提取了6个具细胞毒活性的三萜类化合物,能明显抑制小鼠肝肉瘤(HTC)细胞的增殖(Toth et al.,1983)。
李薇[2]研究表明0.80 g/kg 和1.20 g/kg的白桦三萜类物质(TBP)对小鼠黑色素瘤B16、肉瘤S180、Lewis 肺癌和艾氏腹水癌等瘤株的抑瘤率均达30%以上。
有研究[2]表明三萜类物质体内抗肿瘤机制之一是增强机体的非特异性免疫功能。
3抗炎、解热、镇痛作用Rajic A[3]等从菊花中分离得到27种具有抗炎作用的三萜类化合物。
体外实验表明对丝氨酸蛋白酶胰蛋白酶或糜蛋白酶均具有潜在抑制作用,作者认为三萜类化合物C-3羟基脂肪酸化是抑制蛋白酶的必需基团。
灵芝三萜类化合物药理作用研究进展
灵芝三萜类化合物药理作用研究进展【摘要】灵芝(Ganoderma)为层菌纲目灵芝菌科,灵芝属真菌的总称。
习惯所称灵芝是灵芝属中赤芝[ Ganoderma lucidum (Lwyss.ex Fr) Karst ]的子实体部分,其主要成分之一是三萜类化合物。
该类化合物有较高的脂溶性,分子量一般为400-600,化学结构复杂由于化学结构的多样性,使三萜类化合物有较广泛的药理活性。
【关键词】:三萜类;素芝;药理作用对灵芝三萜类化合物的深入研究,有利于灵芝有效成分的寻找和进一步阐明其药理作用机制。
现对近年有关灵芝三萜类的化学结构,药理作用及作用机制综述如下:(一)灵芝属三萜类新化合物对灵芝脂溶性成分的研究在20世纪80年代达到了高潮,1982年Kubota等首次分离到灵芝酸A和灵芝酸B。
1988年从灵芝属中先后又分离到19个三萜类新化合物,用波谱技术对其化学结构进行了鉴定。
(二)药理作用1 保肝作用王明宇等从赤芝子实体中得到粗组分GT,进一步经硅胶柱色谱得5个组分(GT-GT),JI 经HPLC检测证实该GT和GT2主要含灵芝酸A和赤芝酸A,实验表明GT和GT2对四氯化碳,氨基半乳糖苷和卡介苗,脂多糖所致的3种肝损伤模型小鼠有较好的保肝作用,可明显降低模型动物的血清ALT和肝脏TG含量,并不同程度减轻动物肝损伤。
2 抗肿瘤作用作者从赤芝菌丝体中提取得到6个有细胞毒活性的三萜类化合物灵芝酸U V W X Y 和Z。
体外实验能明显抑制小鼠肝肉瘤细胞的增殖。
Lin等从赤芝子实体中分离到2个三萜类化合物灵芝酸A和双氢灵芝醛A,体外实验表明两者有较强的抑瘤活性,对人肝肉瘤细胞和KB细胞ED50 值均在1-11μg/ml。
以灵芝醛A作用最强。
3 抗HIV-1`及HIV-1蛋白酶活性Min等从赤芝孢子粉中分离得到灵芝酸β,灵芝酸B,多糖,和灵芝酸A.体外试验表明对HIV-1蛋白酶活性有明显抑制作用,其IC50分别是20.50.90.70和70μmol.L-1,此外灵芝酸A,灵芝酸B,灵芝酸C1亦有中度的抑制作用,其IC50为140-430μmol/L-1 。
三萜类的作用与功效
三萜类的作用与功效三萜类是一类广泛存在于自然界中的次生代谢产物,具有多种生物活性及药理作用。
它们常见于植物、真菌和一些昆虫体内,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保护神经系统等多种功效,因此受到广泛的关注和研究。
本文将详细介绍三萜类的作用与功效。
一、抗菌作用三萜类化合物对多种微生物具有抑制作用,包括细菌、真菌和病毒。
其中,对细菌的抗菌作用最为明显。
三萜类化合物能够破坏细菌的细胞壁和细胞膜,抑制细菌生长和繁殖。
研究表明,三萜类化合物对多种致病菌如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌等均有较强的抑制作用。
此外,三萜类化合物还能够促进巨噬细胞的活性,增强机体的免疫力,从而具有预防感染和促进伤口愈合的作用。
二、抗炎作用三萜类化合物具有明显的抗炎作用,能够抑制炎症反应、减轻组织损伤,并促进组织修复。
三萜类化合物可通过抑制炎症介质的产生和释放,降低炎症细胞的活性,减轻炎症反应的强度和持续时间。
研究发现,三萜类化合物对多种炎症模型均具有显著的抗炎作用,如实验性脑炎、关节炎和红斑狼疮等。
此外,三萜类化合物还具有调节免疫系统的功能,可增强机体的免疫力,提高机体对外界有害物质的抵抗能力。
三、抗肿瘤作用三萜类化合物具有明显的抗肿瘤活性,可抑制肿瘤细胞的生长和增殖,并促进肿瘤细胞的凋亡。
三萜类化合物通过多种机制发挥抗肿瘤作用,包括抑制肿瘤细胞的DNA、RNA和蛋白质的合成,干扰肿瘤细胞的信号传导和凋亡途径等。
研究发现,三萜类化合物对多种肿瘤细胞株均具有显著的抑制作用,如乳腺癌、肺癌、结肠癌和肝癌等。
此外,三萜类化合物还具有抗血管生成的作用,能够抑制肿瘤血管的形成,阻断肿瘤的血供,从而抑制肿瘤的生长和转移。
四、抗病毒作用三萜类化合物对多种病毒具有抑制作用,包括流感病毒、乙肝病毒、艾滋病毒等。
三萜类化合物可通过多种机制发挥抗病毒作用,如抑制病毒的复制和转录,干扰病毒的结构和功能等。
研究发现,三萜类化合物对多种病毒具有显著的抑制作用,特别是对于流感病毒的抑制作用最为明显。
三萜类化合物的应用
三萜类化合物的应用三萜类化合物是一类广泛存在于自然界中的天然有机化合物,具有多种生物活性和广泛的应用价值。
本文将从药物、抗癌、杀虫剂、抗炎、香料等方面介绍三萜类化合物的应用。
一、药物应用三萜类化合物在药物领域有着广泛的应用。
其中,萜类化合物青蒿素是目前治疗疟疾的重要药物之一。
青蒿素可以干扰疟原虫的DNA 复制,从而抑制其生长繁殖,具有很强的抗疟疾活性。
此外,三萜类化合物还可以用于治疗心血管疾病、抗菌、抗病毒等。
例如,地黄素是一种三萜类化合物,具有降低血脂、抗心绞痛等作用,常用于治疗冠心病和高血压。
二、抗癌应用三萜类化合物在抗癌研究中也发挥着重要的作用。
例如,二十二烯酸甲酯是一种三萜类化合物,具有抗癌活性。
研究发现,二十二烯酸甲酯可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,并诱导肿瘤细胞凋亡,因此被广泛应用于肿瘤治疗。
此外,还有一些三萜类化合物具有抗肿瘤的作用,如乌桕素等。
三、杀虫剂应用三萜类化合物在农业领域中也有重要的应用,特别是作为杀虫剂。
由于三萜类化合物具有强大的杀虫活性和较低的毒性,对一些害虫具有很好的防治效果。
例如,苦参碱是一种三萜类化合物,被广泛应用于防治纺织品、粮食和果树上的害虫。
此外,三萜类化合物还可以用于制备防蚊剂、杀蝇剂等。
四、抗炎应用三萜类化合物在抗炎方面也有着重要的应用价值。
一些研究表明,三萜类化合物具有明显的抗炎活性,可以抑制炎症反应和炎症介质的释放。
例如,三萜类化合物乌梅酸可以抑制炎症细胞的活化和炎症反应的发生,从而发挥抗炎作用。
因此,三萜类化合物在治疗炎症性疾病方面具有潜在的应用前景。
五、香料应用三萜类化合物还常用于香料的制备。
由于其具有独特的气味和较高的稳定性,使其成为许多香水、香料和化妆品中的重要成分。
例如,桂皮醇是一种三萜类化合物,具有浓郁的肉桂香味,常被用作香精的添加剂。
此外,还有一些三萜类化合物如柠檬烯等,也被广泛应用于食品、香精和香料中,为产品增添了独特的香气。
三萜类化合物具有多种生物活性和广泛的应用价值。
三萜类化合物的综述
上取代与羊毛甾烷不
同,其他相同。具有
C9-βCH3,C8-βH,
C10-αH。
❖能够以为是羊毛甾烯(lanoslene) △8质子化
(protonation),在C8位产生阳碳离子,然后 C10 -CH3 位甲基移至C9 位,C9 H移至C8 位所 致。
R
R
+
H
R
H
+ H
R
HH
18 H HH
19 H
生源:从环氧鲨烯由全椅式构象形成。
H
20
HH
13 17
14
10 H 8
构造特点?
H
达玛甾烷
二、达玛甾烷 (Dammarane) 型
H
20
H
H
13 17
14
10 H 8
H
达玛甾烷
H 22 21
24
26
20
12 18
H 23
25
11
13 17 16
27
1 19 9 H 14
15
2
10
H
8 30
345
7
1 19 9 H
14
2
10
H
8 30
345
7
H6
28 29
羊毛甾烷
16
27
构 造 特 点 : 1) A/B 、
15B/C、C/D环均为反式。
2) C10、C13位有两个β-
CH3,C14位有 一种α-CH3。
3) C20为R 构型,即C20
为β-H。
4) C17侧链为β构型。
5) C3位常有-OH存在。
四环三萜 (tetracyclic triterpenoids) 在生 源上可视为由鲨烯变为甾体旳中间体,大 多数构造和甾醇很相同,亦具有环戊烷骈 多氢菲旳四环甾核。在4、4、14位上比甾 醇多三个甲基,也有以为是植物甾醇旳三 甲基衍生物。目前发觉旳四环三萜主要有 下列几种类型。
灵芝三萜药理学作用研究进展
acid D(GAD)亦可以诱导Hela人宫颈癌细胞G(2)/M细胞周
期停滞和细胞凋亡。对GAD药物靶点网络的研究发现,GAD 的细胞毒作用和21蛋白的可调节表达有关,相关分析显示 GAD可以结合14—3—3蛋白家族,膜联蛋白A5,氨基肽酶B的6 个亚型。这21个蛋白质功能联系的强度研究显示其中的14个 和蛋白质相互作用网络密切相关,它们既可以直接相互作 用,也可以通过一个中间蛋白(来自以往蛋白质相互作用的 实验结果)相互联系,这个网络被扩大到进一步外在的相互 作用,它可以包含所有21个蛋白质用。含羟基的灵芝三萜物质
need
to
study
【Key Words】Ganoderma triterpone;Pharmacological action;Study 灵芝属担子纲菌,多孔菌科植物,灵芝属真菌的总称。据 《中国真菌志》记载,我国灵芝有98种,主要有赤芝,紫芝,薄 盖灵芝,树舌芝,云芝等。灵芝具有补中益气,滋补强壮,扶正 同本,延年益寿等功效,是一种珍贵的中药材。灵芝三萜 (Ganoderma Triterpone,GT)是灵芝的主要成分之一,迄今发 现的绝大多数均分离自赤芝,目前各种灵芝中分离到的三萜 类化合物已达100多种{11。过去的研究发现灵芝三萜具有如护 肝、抑制组胺释放、抗高血压、抗肿瘤、抗HIV一1及HIV—l蛋白 酶活性等广泛的药理活性。近几年,除了对灵芝三萜已知药 理活性机制更深入研究外,随着灵芝三萜很多新成分的提取 鉴定,一些新的药理作用也被研究者们逐步发现,本文主要 介绍近5年来灵芝三萜的药理学作用研究。 1抗肿瘤 灵芝三萜对多种肿瘤细胞的生长和转移都有抑制作用。 分离自南方灵芝(Ganoderma australe)的applanoxidic acid C,F和G可以抑制人早幼粒白血病细胞系(HL一60
甘草中三萜类化合物
甘草中三萜类化合物1. 引言1.1 甘草中三萜类化合物的定义甘草中三萜类化合物是一类具有特定结构和生物活性的化合物,通常从甘草根部提取得到。
这些化合物具有多环结构,含有三萜骨架,并在草本植物中具有重要的药用价值。
甘草中三萜类化合物在中药领域中被广泛应用,具有多种药理作用,如抗炎、抗氧化、抗菌等。
它们还被认为有助于调节免疫系统、提高体力和抗衰老等作用。
甘草中三萜类化合物的结构多样性使得其具有广泛的生物活性,为药物开发和医学研究提供了重要的资源。
甘草中三萜类化合物还在食品、保健品等领域具有潜在的应用价值,是一个备受关注的研究领域。
随着对甘草中三萜类化合物研究的深入和不断拓展,相信其在未来的发展和应用领域中会展现出更多的价值和潜力。
1.2 甘草的药用历史甘草作为中草药中的重要成分,其药用历史可以追溯到几千年前。
在古代,甘草被广泛应用于中医药学中,被誉为“百草之王”。
据史书记载,甘草最早应用于医学的记录可以追溯到西周时期,被认为是一种具有补气养血、清热解毒、缓和药性等功效的草药。
在《神农本草经》中,甘草被列为“上品”之一,其药性被描述为“甘、平、有补”,被推崇为具有镇定、滋润、调和其他药性的作用。
在《本草纲目》和《本草衍义》等明清时期的药学著作中,甘草被列为重要的药材之一,其用途涉及多个领域,包括治疗咳嗽、消化不良、炎症等疾病。
甘草还被广泛应用于汉方制剂中,被称为“君药”、“和药”,在配伍药方中具有调和其他药性、增强药效的作用。
随着现代药学的发展,科研人员对甘草中的三萜类化合物进行了深入研究,揭示了其复杂的化学成分和多样的药理作用。
虽然甘草在古代已经被广泛应用于临床,但随着对其药理作用和机制的深入研究,甘草中三萜类化合物的药用潜力正在逐渐被挖掘和发展。
2. 正文2.1 甘草中三萜类化合物的分类甘草中三萜类化合物是一类具有多样性结构和生物活性的化合物,在化学结构上主要包括甘草酸类、18β-甘草甾醇类、环氧甘草酸类等多种类型。
具有抗肿瘤活性的三萜类化合物研究进展
人们发现 了很多三萜类化合物具有抗肿瘤活性 。因此 ,作者对具有抗肿瘤 活性 的三萜类 化合 物进行 了综述 。
【 关键词 】 抗肿瘤 活性 ; 三萜类化合 物 【 中图分类号 】R 9 7 9 . 1 【 文献标 识码】A 【 文章编号 】1 0 0 7— 8 5 1 7( 2 0 1 3 )0 5 — 0 0 8 4— 0 2
中 国 民 族 民 间 医 药
・
临 床 研 究
Cl i n i c a l r e s e a r c h
8 4・
C h i n e s e j o u r n a l o f e t h n o m e d i c i n e a n d e t h n o p h a r m a c y
1 8 0、M e t h— A有抑制作用 ,( 9 )和 ( 1 0 )对 Me t h— A具有
0
抑制作 用。 ( 1 1 )对 L L C、T一 4 7 D、Me t h—A有抑 制作用 。 ( 9 )和 ( 1 2 )对 L L C、S一1 8 0 、T一4 7 D、Me t h—A有抑 制
到的 ( 7 )具 有抑制 H I V逆转 录酶和多聚酶 的作用 。
a c i d( 5 ) 。
五 味子科植 物分 到 的 三萜 的 药理 作 用研 究 报 道较 少 ,
HO HO
5
6
7
8
灵芝是 一种珍贵 的药用真 菌 ,具有较 广泛 的药 理活性 , 主要具有抗 肿瘤作用 ,从 中分离 得 到的 ( 8 )对 L L C、S一
近几年发现 的三 萜类 成分 进行综 述 ,按 其化 学结 构可 分为
两大部分 :三萜类 和三萜 皂苷类。
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三萜类化合物药理作用研究进展
【摘要】三萜类化合物是自然界中一类重要的化合物,具有广泛的生理活性,本文对其近十几年来的药理研究做了简单的综述。
就溶血、抗癌、解热、抗炎、镇痛、抗菌抗病毒等方面做了综述。
【关键词】三萜化合物;药理研究;进展
三萜类化合物在自然界种类繁多,分布广泛,资源丰富,多以游离状态或成苷或成酯的形式存在于中草药中,几乎都不溶或难溶于水。
上世纪90年代以来特别是进入21世纪之后,三帖类化合物生物活性的多样性和重要性备受人们的重视,成为中药化学研究的一个热点领域。
多年来,关于三帖类化合物的结构和活性研究积累了丰富的经验,现对该类化合物自1994年以来的活性研究情况进行综述,为该类化合物做进一步研究、开发和利用提供参考。
三萜类化合物具有广泛的生理活性。
通过对三帖类化合物的生物活性及毒性研究,结果显示其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物等活性。
1溶血作用
研究证明,甘草中的三萜可使输血用的血制品中的病毒失活,甘草次酸可100%地抑制疱疹性口腔炎病毒。
傅乃武等人对甘草中三萜类化合物的抗氧化作用进行研究,得出其对抗H2O2的溶血作用明显,而对超氧阴离子自由基(O2-)和HPD光溶血无明显对抗作用[1]。
2抗肿瘤作用
Toth等从赤芝菌丝体中提取了6个具细胞毒活性的三萜类化合物,能明显抑制小鼠肝肉瘤(HTC)细胞的增殖(Toth et al.,1983)。
李薇[2]研究表明0.80 g/kg 和1.20 g/kg的白桦三萜类物质(TBP)对小鼠黑色素瘤B16、肉瘤S180、Lewis 肺癌和艾氏腹水癌等瘤株的抑瘤率均达30%以上。
有研究[2]表明三萜类物质体内抗肿瘤机制之一是增强机体的非特异性免疫功能。
3抗炎、解热、镇痛作用
Rajic A[3]等从菊花中分离得到27种具有抗炎作用的三萜类化合物。
体外实验表明对丝氨酸蛋白酶胰蛋白酶或糜蛋白酶均具有潜在抑制作用,作者认为三萜类化合物C-3羟基脂肪酸化是抑制蛋白酶的必需基团。
实验及临床提示雷公藤三帖化合物对免疫效应期有直接作用,可降低毛细血管通透性、抑制炎症浸润渗出、抑制或对抗各类炎症介质以及有抗凝抗血栓等减少组织损伤作用。
五色梅根三萜类物质对醋酸致痛具有明显的镇痛作用,对二甲苯所致炎性水肿也有显著的抑制作用[4]。
4抗病毒、抗菌活性
日本木岛孝夫研究发现蕨类植物中的何帕烷系三萜类化合物有明显抑制强促癌剂TPA诱导EB病毒(EBV)活化的作用[5]。
英国人Young M C M从茜草科植物的成熟果皮中分离得一种新化合物:2α,3β,19α,23,24-五羟基-12-烯三萜,具有一定的抗分支孢子菌类真菌的活性。
5降血糖、降血脂
王英[6]从匙羹藤中分离鉴定出齐墩果烷型三帖皂苷具有降血糖、抑制甜味反应、抗龋等作用。
实验研究表明对正常血糖有轻度增高作用,但与葡萄糖一起应用时,可以明显地抑制血糖上升。
鞠建华[7]研究兴安升麻总皂甙给由于维生素引起的高血脂的大鼠口服(10g/Kg), 可使其血中胆固醇降低21%,甘油三脂降低30%,给由于吐温引起的高血脂的大鼠口服,可使其血中胆固醇降低44%。
6杀软体动物
从苦楝(Azadirachta indica)叶分离得到的四环三萜化合物meliaretraolenone、odoratone对史氏按蚊第四龄幼虫的毒性实验显示,LC50分别为16、154ppm[8]。
7毒鱼作用
从射干中分离得到的鸢尾醛型三萜化合物Ⅲ、Ⅶ、Ⅻ对青鳉鱼(killie)具有很强的毒性,给药24 h后TLm为1.6~3.5μg/mL[9]。
此外,三帖类化合物还具有抗结核活性、舒展血管、降低血压、保肝解毒等的作用。
随着现代技术的进一步发展,三帖类化合物的药理研究将会越来越深入。
参考文献
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学中医中药分册,1997,19(5):59~60.
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