复旦大学药物化学 15甾体激素药物 [Compatibility Mode]

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15甾体激素药物化学

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醋酸地塞米松的鉴别
• 其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀 • 本品与乙醇制氢氧化钾醇试液共热后，C21位上的酯键可水解，与硫酸煮沸，即产生乙酸乙酯的香味 • 氧瓶中燃烧后，显氟化物的鉴别反应
2013年7月15日7时56分
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临床应用与副作用
• 本品的糖代谢作用和抗炎作用比氢化可的松强30倍。主要用于抗炎抗过敏，如活动性风湿病、类风湿性关节炎、全身性红班狼疮等胶原性疾病，严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病，以及急性白血病等。 • 用量大易引起糖尿和类库欣氏综合症，长期应用可引起精神症状的疾病。
2013年7月15日7时56分
雷洛昔芬对卵巢、乳腺雌激素受体均有拮抗作用，但对骨骼受体产生激动作用，用于骨质疏松的预防和治疗。
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第五节孕激素类药物
• 孕酮类：黄体酮、已酸羟孕酮醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮 • 睾酮类：炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮
2013年7月15日7时56分
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2013年7月15日7时56分
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糖皮质激素的结构修饰
O OH
OH
O
O OH OH OH OH OH CH3 O CH3 O O
O O
O O
OH OH OH
O O
OH OH OH OH OH O O
CH3 CH3
泼尼松 6α -甲基泼尼松龙曲安奈德
O O O
F
F CH3
F 泼尼松龙 6α -氟泼尼松龙氟轻松
31
甾体雌激素
O CH3 C H3 OH CH3 OH OH

大学药学-药物化学-甾体激素药物-试题与答案(附详解)

药物化学第十二节甾体激素药物一、A11、属于孕甾烷结构的甾体激素是A、雌性激素B、雄性激素C、蛋白同化激素D、糖皮质激素E、睾丸素2、具有下列化学结构的药物为A、氢化可的松B、醋酸可的松C、泼尼松龙D、醋酸地塞米松E、醋酸氟轻松3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A、5个B、6个C、7个D、8个E、9个4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效5、属肾上腺皮质激素药物的是A、米非司酮B、醋酸地塞米松C、炔雌醇D、黄体酮E、己烯雌酚6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述，不正确的是A、泼尼松龙C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍B、可的松的9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍C、可的松16α引入OH，钠潴留严重D、倍他米松16α甲基的引入，抗炎活性增强E、可的松C21-OH酯化增强稳定性7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是A、治疗活动性风湿病B、治疗类风湿关节炎C、治疗全身性红斑狼疮D、治疗严重支气管哮喘E、治疗类库欣综合征8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮质激素E、盐皮质激素9、黄体酮属哪一类甾体药物A、雄激素B、孕激素C、盐皮质激素D、雌激素E、糖皮质激素10、下列叙述哪个与黄体酮不符A、为孕激素类药物B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C、可口服使用，也可静脉注射使用D、与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物E、用于先兆性流产和习惯性流产等症11、下列激素类药物中不能口服的是A、雌二醇B、炔雌醇C、己烯雌酚D、炔诺酮E、左炔诺孕酮12、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是A、增加稳定性，可以口服B、降低雄激素的作用C、增加雄激素的作用D、延长作用时间E、增加蛋白同化作用13、有关炔雌醇的叙述，错误的是A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用B、由雌二醇改造而来C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用，生成苯甲酰炔雌醇D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药E、属于雄激素二、B1、A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮<1> 、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基A B C D E<2> 、17位引入了乙炔基A B C D E<3> 、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基，C17位双取代A B C D E<4> 、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 D【答案解析】甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。

药物化学第15章甾体激素类药

H HO
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β -二醇
理化性质
A环芳构化：UV吸收 3-酚羟基：弱酸性，与三氯化铁作用显草绿色，加水稀释后变红色甾环：与硫酸作用显黄绿色荧光不稳定，易代谢，口服无效
用途：治疗卵巢功能不全所引起的疾病
炔雌醇Ethinylestradiol
OH CH3 C H CH
可以和炔诺酮，或甲地孕酮配伍制成口服
避孕药
己烯雌酚 Diethylstilbestrol
反式有效，平面结构，
双键氢化无效
CH3
OH
HO
H 3C
OH
雌二醇和己烯雌酚的立体相似性
HO
OH
HO 1.45nm
己烯雌酚
酚羟基，遇光易氧化变质。
本品加硫酸溶解后显橙黄色，加水稀释颜色即消失。本品用稀乙醇溶解后，加1%三氯化铁溶液一滴，生成绿色配合物缓缓变成黄色。本品为人工合成雌激素代用品，可作为应急事后避孕药。口服有效，多制成口服片剂应用，也可溶在植物油中制成油针剂。
非医疗目的而使用(滥用)此类药物则会导致生理、心理的不良后果。
☺ 在生理方面，滥用蛋白同化制剂会引起人体内分泌系统紊乱、肝脏功能损伤、心血管系统疾患甚至引起恶性肿瘤和免疫功能障碍等等。 ☺ 在心理方面，滥用这类药物会引起抑郁情绪、冲动、攻击性行为等等。 ☺ 此外，滥用这类药物会形成强烈的心理依赖。 ☺ 蛋白同化制剂和肽类激素的滥用问题伴随着现代竞技体育运动的发展而出现并日趋严重，又随着人们生活水平的提高、对健美的渴望和健身运动的普及而向学校体育和社会体育领域蔓延。 ☺ 一方面，滥用此类药物的人员越发普遍；另一方面，滥用者的年龄亦日趋减小，严重威胁着公众特别是青少年的身心健康。

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肽类激素(Peptide Hormones)(p)绒促性素(Human Chorionic Gonadotropin)促性腺激素功能性子宫出男性功能减退先促性腺激素，用于功能性子宫出血、男性功能减退、先兆流产等。

促滤泡素(Folicle-Stimulating Hormone, FSH)促性激素分泌。

促性激素分泌胰岛素(Insulins)降血糖作用，用于治疗糖尿病。

降钙素(Calcitonin)用于治疗骨质疏松症。

促肾上腺皮质激素(Adrenocorticotropic Hormones, ACTH)刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松。

增压素(Vasopressin)(V i)兴奋小动脉平滑肌，使小动脉强力收缩，使血压升高。

催产素(Oxytocin)用于引产、产后出血和子宫复旧。

命名通用名：国际上被公众所认可的药物名称。

如：醋酸可的松(Cortisone acetate)、黄体酮(Progesterone)、睾酮(Testosterone)以及雌二醇(Estradiol)等。

系统命名：根据取代基在母核上所处的位置号码，再加上其构型来命名的。

甾体雌激素非甾体雌激素甾体雌激素Steroidal Estrogens O雌酚酮(Estrone)3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-酮3H d t 135(10)t i 173-Hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-one(Nil t i l) O O尼尔雌醇(Nilestriol)炔雌醚Quinestrol非甾体雌激素Nonsteroidal Estrogens*己烯雌酚(Diethylstibestrol)(E)-4,4’-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚OH不溶于水，溶于稀氢氧化钠。

加硫酸显不溶于水溶于稀氢氧化钠加硫酸显Androgenic,Anabolic Hormones and Androgen Antagonists 雄性激素Androgenic, Anabolic Hormones and Androgen Antagonists 雄激素和蛋白同化激素雄性激素天然雄激素O O OH一、雄性激素HOOHOOO。

药物化学-甾体激素药

– 下丘脑分泌促激素释放激素 – 使垂体前叶分泌 “促激素” – 靶器官激素
�� 经过长短两种反馈机制进行调节
激素的靶
激素能作用于某一或某些特定的器官或组织在这些器官或组织的细胞中，存在着接受激素
信息的蛋白（激素受体）激素药物起作用的靶部位
活性因子和激素药物
�� 活性因子
“激素”的发展
�� 但现在发现很多神经递质事实上也起着激素的作用
– 如肾上腺素及前列腺素 – 它们在起作用的过程中不被消耗，是维持机体正常生命的
“催化剂”，本身通过酶的作用代谢失活
�� 目前又发现许多细胞因子也起着激素的作用。
激素分泌的调节
�� 分泌过程由神经——内分泌双重调节
甾类药物
激素——简介
�� 天然激素是人体内源性活性物质 �� 激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病经典的“激素 ” “激素”是由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入
血液或淋巴液的化学信使物质，被血流带到体内特别部位--靶器官发挥作用(正常的生理活动 \机体平衡\促进、维持生殖系统器官等)
孕药，
– 也用在雌激素替补治疗中，减少副作用
结构特征
1.基本母核是孕甾烷 2.∆4-3-酮 3.17-甲基酮或17β-羟基、17α-炔基、 17α-羟
基
典型药物——黄体酮
结构和化学名 �� 孕甾-4-烯-3，20-酮 �� （Pregn-4-ene-3，20-diole）理化性质：物理性质化学性质（鉴别）
– 在结构尚未阐明之前的激素 – 尚不能成为药物
�� 激素药物
– 那些性质相对稳定 – 有治疗价值 – 能工业生产的

《药物化学》(第二版) 抗菌药甾类药物

甾类药物【测试题】一、选择题A型题（最佳选择题）（1题—22题）1．甾类激素药物按化学结构可分为三类，其共同特点是在环戊烷并多氢菲母核的C13位上都有一个A 羟基；B 羰基；C 醇酮基；D 角甲基；E 甲酮基；2．Δ4表示甾体母核的C4位上有A 甲基；B 羟基；C 双键；D 叁键；E 氢原子；3．处于甾环平面下方的原子或基团称α-构型用A 实线表示；B 虚线表示；C 波级线表示；D 孤线表示；E 箭头表示；4．在甾类激素药物的名命中用“高”表示的意思是A 与原化合物相比少一个甲基；B 与原化合物相比环缩小一个碳原子；C 与原化合物相比增多一个碳原子；D 原子或基团处于甾环平面下方；E 原子或基团处于甾环平面上方；5．甾类激素药物能与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝色复合物，是因为分子中含有A 甲基酮；B 羟基；C α-醇酮基；D 羰基；E 乙炔基；6．肾上腺皮质激素类药物能与裴林试液反应显色，是因为分子结构中C17位上的α-醇酮基具有A 氧化性；B 还原性；C 水解性；D 风化性；E 潮解性；7．能与C3和C20酮基的甾类激素药物生成有色的腙类衍生物的试剂是A 碱性酒石酸铜；B 亚硝基铁氰化钠；C 硝酸银；D 三氯化铁；E 2，4-二硝基苯肼；8．下列关于甾类激素药物吸收光谱的叙述错误的是A 用红外分光光度法鉴别专属性高；B 结构上存在较小差异都能在红外吸收光谱上反应出来；C 紫外吸收光谱图非常相似专属性差；D 各国药典几乎都采用红外分光光度法进行鉴别；E 鉴别时，根据供试品的红外吸收光谱图就可辩别出真伪；9．下列关于甲睾酮的叙述错误的是A 为雄激素类；B 又名甲基睾丸素；C 微吸湿性，对光稳定需密封保存；D 1%乙醇液具有右旋性；E 遇硫酸-乙醇液显黄色并带黄绿色荧光；10．下列药物中为同化激素类药物的是A 甲睾酮；B 苯丙酸诺龙；C 已烯雌酚；D 尼尔雌醇；E 黄体酮；11．下列甾类药物中不具有甾体母核基本结构为合成代用品的药物是A 醋酸地塞米松；B 黄体酮；C 炔雌醇；D 尼尔雌醇；E 已烯雌酚；12．已烯雌酚的化学名为A （E）-4，4，-（1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基）双苯酚；B （E）-4，-（1，2-二乙基-1，2- 亚乙烯基）苯酚；C （E）-4，4，-（1，2-二甲基-1，2-亚乙烯基）双苯酚；D （E）-4-（1，2-二甲基-1，2-亚乙烯基）苯酚；E （E）-4，4，-（1，2-二乙基–乙基）双苯酚；13．分子中含有酚羟基的药物是A 炔雌醇；B 尼尔雌醇；C 黄体酮；D 炔诺孕酮；E 炔诺酮；14．分子中含有甲基酮结构的药物是A 炔雌醇；B 尼尔雌醇；C 黄体酮；D 炔诺孕酮；E 炔诺酮；15．分子中含有F元素的药物是A 甲睾酮；B 雌二醇；C 已烯雌酚；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；16．下列关于黄体酮的性质错误的是A 1%乙醇溶液具右旋性；B 可与盐酸羟胺反应生成黄体酮二肟；C 可与异烟肼反应生成浅黄色的二异烟腙；D 与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色阴离子复合物；E 对光和碱敏感，应遮光、密封保存；17．下列关于醋酸地塞米松的叙述错误的是A 又名醋酸氟美松；B 与碱性酒石酸铜试液作用生成铜盐沉淀；C 与醇制氢氧化钾试液和硫酸共热即产生乙酸乙酯香味；D 用氧瓶燃烧法显氟化物的反应；E 应遮光、密封保存；18．下列药物中可与三氯化铁试液作用显色的药物是A 甲睾酮；B 已烯雌酚；C 尼尔雌醇；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；19．下列药物中因分子中含有α-醇酮基可与碱性酒石酸铜试液作用生成红色沉淀的药物是A 甲睾酮；B 已烯雌酚；C 尼尔雌醇；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；20．下列药物中可与硝酸银试液生成白色银盐沉淀的药物是A 醋酸地塞米松；B 黄体酮；C 甲睾酮；D 炔诺孕酮；E 已烯雌酚；OH21.的化学名为OCH3A 17β-甲基-17α-羟基雄甾-4-烯-3-酮；B 17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮；C 17β-甲基-17α-羟基雌甾-4-烯-3-酮；D 17α-甲基-17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮；E 17α-甲基-17β-羟基孕甾-4-烯-3-酮；CH3COO 的化学名为22.A 雌甾-4-烯-3，20-二酮；B 雄甾-4-烯-3，20-二酮；C 17β-甲酮基雄甾-4-烯-3-酮；D 17α-甲酮基雄甾-4-烯-3-酮；E 孕甾-4-烯-3，20-二酮；B型题（配伍选择题）（23题—27题）A 三氯化铁溶液；B 硝酸银试液；C 碱性酒石酸铜试液；D 亚硝基铁氰化钠；E 硫酸铁铵溶液；23．可与达那唑反应的试剂是24．可与甲睾酮作用显色的试剂是25．可与炔诺酮作用的试剂为26．可与黄体酮作用显色的试剂为27．可与醋酸地塞米松作用显色的试剂为（28题—32题）CH 3O HO C C 2H 5CC 2H 5OH OCH 3CH C OH OH CH 3C OOCH 2OCOCH 3CH 3OH HOO O F ABC DE OH28．为雄激素的药物是29．为糖皮质激素的药物是30．为孕激素的药物是31．尼尔雌醇是32．与雌二醇作用相似的药物是C 型题（比较选择题）（33题—37题）A 三氯化铁溶液；B 硝酸银试液；C 两者均可；D 两者均不可；33．可与甲睾酮反应的试剂为34．可与已烯雌酚反应的试剂为35．可与双炔失碳酯反应的试剂为36．可用于区别已烯雌酚和炔诺酮的试剂为37．可与含有C3酮基的甾类激素药物生成有色的腙类衍生物的试剂为（38题—42题）A 黄体酮；B 醋酸地塞米松；C 两者均是；D 两者均不是；38．母体为孕甾烷的药物是39．具有甲基酮反应的药物是40．具有α-醇酮基反应的药物是41．具有乙炔基反应的药物是42．属于肾上腺皮质激素类的药物是（43题—47题）A 雌甾烷；B 雄甾烷；C 两者均是；D 两者均不是；43．C10上无角甲基的是44．C10上有角甲基的是45．C13上有角甲基的是46．C13上无角甲基的是47．C17上有侧链的是X型题（多项选择题）（48题—55题）48．甾类激素药物按化学结构可分为A 雌甾烷；B 雄甾烷；C 孕甾烷；D 糖皮质甾烷；E 盐皮质甾烷；49．具有孕甾烷母核的药物是A 甲睾酮；B 雌二醇；C 已烯雌酚；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；50．下列关于甾体化合物命名的规定正确的是A β-构型表示原子或基团处于甾环平面的下方；B α-构型表示原子或基团处于甾环平面的上方；C “降”表示环缩小一个碳原子；D “高”表示环扩大一个碳原子；E “Δ”表示双键；51．可与甾类激素药物的羰基发生反应的试剂为A 异烟肼；B 亚硝基铁氰化钠；C 盐酸氨基脲；D 酒石酸铜；E 盐酸羟胺；52．下列关于已烯雌酚的叙述错误的是A 不溶于稀氢氧化钠溶液中；B 遇光易氧化变质；C 遇三氯化铁溶液生成绿色配合物；D 与吡啶和醋酐一起加热生成二乙酰已烯雌酚；E 具雌甾烷母核其药理作用与雌二醇相似；53．关于尼尔雌醇结构的表述正确的是A A环为芳环；B 3位上有环戊基氧基；C 16位上有α-羟基；D 17位上有β-羟基；E 17位上有乙炔基；54．关于醋酸地塞米松结构的表述正确的是A 9位上有α-氟；B 11位上有羰基；C 16位上有α-甲基；D 17位上有α-羟基；E 17位上有α-醇酮基并与醋酸成酯；55．应遮光、密封保存的药物是A 醋酸地塞米松；B 炔诺孕酮；C 黄体酮；D 已烯雌酚；E 甲睾酮；二、填空题56．甾类激素药物按化学结构可分为______、______和______三大类。

复旦大学《药物化学》镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药和改善脑功能药物习..

1镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药和改善脑功能药物A 型选择题1．苯巴比妥的化学结构为 A. B.C. D. E.2．抗精神病药的结构类型不包括A. 噻吨类B. 乙内酰脲类C. 吩噻嗪类D. 丁酰苯类E. 酰胺类3．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为 A. 羟基 B. 苯环C. 哌嗪环D. 吩噻嗪环E. 侧链部分4．因易吸收二氧化碳，在临用前才配制的注射剂是A. 硝西泮B. 阿普唑仑C. 苯妥英钠D. 卡马西平E. 唑吡坦5．化学结构如下的药物的主要临床用途为A. 抗抑郁症B. 抗精神病C. 抗焦虑D. 抗癫痫E. 镇静催眠6．抗癫痫药物的化学结构类型包括A. 环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C CO NHCO NHH C NH CO NH CO C CO NH CO NH C 2H 5CCO NH CO NHC 2H 5CCO NH 2CO NH C 2H 5NHCH 3O CF 3.HClB.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类D. 环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类E. 环状酰脲类、酰亚胺类、氨基甲酸酯类、二苯并氮卓类、脂肪酸类7．具有酰脲结构的药物是A.地西泮B.拉莫三嗪C.奥沙西泮D.氯丙嗪E. 苯巴比妥8．从巴比妥类药物结构可认为它们是A.弱酸性的B.中性的C.强碱性的D.两性的E. 弱碱性的9．下列属于酰胺类中枢兴奋药的是A. 茴拉西坦B. 利斯的明C. 石杉碱甲D. 氢溴酸加兰他敏 E 盐酸多奈哌齐10.为γ-氨基丁酸的环状衍生物，可以促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是 A．盐酸多奈哌齐B．利斯的明C．吡拉西坦D．石杉碱甲E．氢溴酸加兰他敏11.源于地西泮活性代谢产物的药物是A.氯硝西泮B. 劳拉西泮C. 艾司唑仑D. 奥沙西泮E. 硝西泮12. 具有咪唑并吡啶结构的药物是A．舒必利B．异戊巴比妥C．唑吡坦D．氟西汀E．氯丙嗪13. 酸性药物在体液中的解离程度可用下述公式计算：已知苯巴比妥的p K a约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%E. 90%X型选择题1．下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A.阿米替林B.奋乃静C.氯丙嗪D.氟哌啶醇E. 氟西汀22、下列药物属于三环类药物的是A.阿米替林B.卡马西平C.氯丙嗪D.奋乃静E. 赛庚啶3．以苯二氮卓受体为作用靶点的药物是A.奥卡西平B.劳拉西泮C.三唑仑D.氟西汀E. 氟西泮4、有关苯妥英钠的叙述哪些是正确的A.水溶液呈碱性B.适用于治疗癫痫全身性和部分性发作C.水溶液对热稳定，不易水解D.露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊E 具有酰脲结构5．影响1,4苯并二氮卓类药物药效的主要因素是A.当7位有强的吸电子基团存在，活性增强B.4位是N氧化物时，活性增强C.当1,2位骈合三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强D.1位引入哌嗪基时，活性大大增强E.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，活性增强6．以下哪几项与艾司唑仑相符合A.又名舒乐安定B.本品分子结构中有四个环C.本品的水解产物可发生重氮化偶合反应D.7位有氯取代E. 本品为抗焦虑药物7．下列特征属于舒必利的是A. 属于苯甲酰胺类B.抗焦虑药C. 抗精神病药D. 单胺氧化酶抑制剂E有旋光异构体8．通过抑制5-HT重摄取从而改善病人情绪的药物是A. 盐酸阿米替林B. 文拉法辛C. 舍曲林D. 盐酸氟西汀 E 吗氯贝胺349．下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A ．盐酸氟西汀B ．文拉法辛C ．舍曲林D ．盐酸帕罗西汀E ．盐酸阿米替林10．用硫置换巴比妥类分子中2-位上的氧，则A ．脂溶性增加B ．起效慢C ．起效快D ．作用时间长E ．作用时间短B 型选择题 [1-5]A. B. C.D.E.1.最早在临床应用的1,4-苯二氮桌类药物 D2.代谢研究中发现的苯二氮桌类药物 E3.通用名为地西泮 A4.使药物与受体亲和力增加生物活性增强的苯二氮桌类药物 C5.无镇静催眠作用的化合物 B[6-10]A.化学名为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇B. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂卓-2-酮C. 5-乙基-5-苯基-2, 4, 6 (1H , 3H , 5H )- 嘧啶三酮D. 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E. 5H -二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺6.地西泮 B7.卡马西平 E8.苯巴比妥 C9.苯妥英钠 D 10.奋乃静 A[11-14]N N O C 6H 5CH 3Cl NHCH 3C 6H 5Cl N N C 6H 5Cl N N653N N O C 6H 5Cl HOHA. 苯巴比妥B. 苯妥英钠C. 舒必利D. 氟哌啶醇E. 艾司唑仑11.结构中含有三氮唑环 E12.结构中含有吡咯环 C13.结构中含有哌啶环 D14.结构中含有咪唑环 B[15-17]A.奋乃静B.氟哌啶醇C. 阿米替林C.帕罗西汀E. 氯硝西泮15．二苯环庚烯类抗抑郁药有 C16．吩噻嗪类抗精神失常药有 A17．丁酰苯类抗精神失常药有 B[18-19]A.茴拉西坦B.吡拉西坦C.盐酸多奈哌齐D.氢溴酸加兰他敏E.利斯的明18．2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 B19．2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮盐酸盐 C影响肾上腺素能神经系统的药物A型选择题：1．盐酸克仑特罗用于 DA．循环功能不全时，低血压状态的急救B．支气管哮喘性心搏骤停C．抗心律不齐56D ．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎E ．抗高血压2．甲基多巴的结构式为 CA．B．C．D．E．3．去甲肾上腺素的化学结构为 AA．2B．2C ．HONH 2OHD ．HONH 2OHE ．NH 2HOHO4．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 CA ．(-)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐B ．(+)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C ．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐D ．4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐E ．(-)4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐5．下列描述哪个与肾上腺素不符 BA ．在体内易被MAO 和COMT 催化代谢，口服无效B ．内源性的肾上腺素的 -碳构型为S 构型，比旋度呈右旋C ．加热、放置或在酸性条件下易消旋化，使活性降低D．在空气中易氧化变色E．临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救6．下列描述哪个与盐酸多巴胺不符 CA．易溶于水的白色或类白色有光泽的结晶B．多巴胺受体激动剂，是内源性活性物质C．易通过血脑屏障，产生中枢作用D．露置空气中及遇光颜色渐变深E．临床用于多种类型的休克7．下列描述哪个与盐酸麻黄碱不符 DA．化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B．遇光、空气、热不易被氧化破坏C．有两个手性碳原子，四个光学异构体D．四个光学异构体具有强度相似的拟肾上腺素作用E．临床用于支气管哮喘、过敏反应、鼻黏膜肿胀以及低血压的治疗8．下列关于儿茶酚胺类拟肾上腺素药物构效关系的说法，哪个不正确 C A．酚羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，是与受体复合时形成氢键的有利条件B．儿茶酚羟基易被COMT代谢破坏，一般作用时间短暂，不宜口服 C．β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，S构型的右旋体具有较大的活性D．在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大，相对地对α 受体的亲和力就愈小E．侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨，故有时可延长作用时间9.下列哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符 AA.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色B. 不具旋光性C.不溶于水而易溶于乙醇D.在酸性或碱性条件下均易水解E. 上述均不相符10．对盐酸可乐定阐述不正确的是 DA．α2受体激动剂78B ．抗高血压药物C ．分子结构中含2,6-二氯苯基D ．分子结构中含噻唑环E ．分子有两种互变异构体11．可能成为制备冰毒的原料的药物是 BA ．盐酸哌替啶B ．盐酸伪麻黄碱C ．沙美特罗D ．盐酸普萘洛尔E ．阿替洛尔 12．（-）去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低是因为发生了以下哪种反应 EA ．水解反应B ．还原反应C ．氧化反应D ．开环反应E ．消旋化反应13．如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性 EA ．延长苯环与氨基间的碳链B ．把酚羟基甲基化C ．去掉苯环上的酚羟基D ．在α-氮上引入甲基E ．在氨基上以较大的烷基取代14．下列药物中，哪个药物临床上以左旋体供药用 EA ．盐酸普萘洛尔B ．盐酸哌唑嗪C ．盐酸伪麻黄碱D ．盐酸异丙肾上腺素E ．肾上腺素15. 硫酸沙丁胺醇的化学名为 AA. 1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐B. 1-（3,4-二羟基甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐C. 1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐D. 1-（4-羟甲基-3-羟基-苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐E. 1-（3-羟甲基-4-羟基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐16. 沙美特罗的化学结构是 EA．B．9C． D．E．B 型选择题：[1-5] BACDEA ．盐酸可乐定B ．肾上腺素C ．盐酸普萘洛尔D ．硫酸沙丁胺醇E ．盐酸哌唑嗪1．内源性的交感神经递质 2．中枢α2受体激动剂 3． β受体阻断剂 4． β2受体激动剂 5． α1受体阻断剂[6-10] EDCBAA．3B ．NH 2O H OH . HClC ．*H NOH Cl CH 3CH 3D ．ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClE ．H NCH 3OHCH3CH 3HOHO6．沙丁胺醇是 7．克仑特罗是 8．氯丙那林是 9．盐酸多巴胺是 10 麻黄碱是[11-15] BACED10A ．去甲肾上腺素B ．盐酸克仑特罗C ．盐酸麻黄碱D ．盐酸普萘洛尔E ．盐酸可乐定11．具有芳伯氨基结构的是 12．具有酚羟基结构的是 13．有两个手性碳原子的是 14．具有咪唑烷母体的是15．具有芳氧丙醇胺类结构的是[16—19] DCEAA. 盐酸普萘洛尔的化学名B. 盐酸多巴酚丁胺的化学名C. 盐酸麻黄碱的化学名D. 重酒石酸去甲肾上腺素的化学名E. 盐酸异丙肾上腺素的化学名16. (R )-（）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚（R ,R ）-二羟基丁二酸盐一水合物17. (1R ，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐18. 4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)-氨基]-1，2-苯二酚盐酸盐 19. 1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐[20—24] DECABA ．N H NH OH OHCH 3CH 3OCH 3 B ．H OH N H OHOHCH 3O CH 3C ．ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClD ．H OH3CH 3CH 3OO N ONCH 3CH 3C H 3CH 3E ．NHOOH O H OH20.班布特罗的结构是 21.沙美特罗的结构是22.克仑特罗的结构是23.丙卡特罗的结构是24.福莫特罗的结构是[25-27] DECA．盐酸伪麻黄碱B．盐酸多巴酚丁胺C．盐酸异丙肾上腺素D．盐酸麻黄碱E．盐酸多巴胺25．化学名为(1R,2S)-2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐的药物是26．化学名为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是27．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是X型选择题：1．下列拟肾上腺素药物，哪些不易被COMT甲基化（或：下列哪些药物不含有儿茶酚结构） ABEA．硫酸沙丁胺醇B．盐酸克仑特罗C．重酒石酸去甲肾上腺素D．盐酸异丙肾上腺素E．盐酸麻黄碱2．下列哪些药物可用于高血压的治疗 ACDEA．盐酸哌唑嗪B．盐酸克仑特罗C．盐酸可乐定D．盐酸普萘洛尔E．甲基多巴3．下列拟肾上腺素药物，哪些可用于治疗支气管哮喘 ABCDE A．硫酸沙丁胺醇B．福莫特罗C．丙卡特罗D．盐酸麻黄碱E．盐酸氯丙那林4．下列哪些药物的立体异构体作用强度不同ABCDEA．甲基多巴B．盐酸异丙肾上腺素C．盐酸普萘洛尔D．盐酸麻黄碱E．重酒石酸去甲肾上腺素5．下列哪些药物中，对 1受体具有选择性的有ABDA．阿替洛尔B．多巴酚丁胺C．异丙肾上腺素D．美托洛尔E．普萘洛尔116. 肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常常为 BA.羧基B. 异丙基C. 无取代基D.芳环E. 儿茶酚胺7.去甲肾上腺素与沙丁胺醇相比，差别为ABEA. 去甲肾上腺素具儿茶酚胺结构B. 去甲肾上腺素的代谢主要由单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶所催化C. 去甲肾上腺素能选择性地抑制支气管平滑肌的 2-受体D. 去甲肾上腺素主要代谢物为4-O-葡萄糖苷酸和4-O-硫酸酯E. 去甲肾上腺素临床上主要使用它的升压作用，静滴用于治疗各种休克。

chap15甾体激素类药物的分析

B．四氮唑盐法
C．紫外分光光度法 D．异烟肼比色法 E．Kober反应比色法
6、能与亚硝基铁氰化钠反应生成兰紫色的药物是 A．雌二醇 B．黄体酮 C．醋酸可的松 D．苯丙酸诺龙 E．以上都不对
7、各国药典对甾体激素类药物常用HPLC或GC法测定其含量，主要原因是 A. 它们没有特征紫外吸收，不能用紫外分光光度法 B. 不能用滴定分析法进行测定 C. 由于“其它甾体”的存在，色谱法可消除它们的干扰 D. 色谱法比较简单，精密度好 E. 色谱法准确度优于滴定分析法
11．高效液相色谱法
12．能与羰基试剂缩合
D C A B A
13．可用Kober比色法测定
14．可用四氮唑比色法测定
15、黄体酮在酸性溶液中可与下列哪些试剂反
应呈色 A. B. 2,4-二硝基苯肼三氯化铁
C.
D.
硫酸苯肼
异烟肼
E.
四氮唑盐
16、用四氮唑比色法测定皮质激素类药物，是利用C17 –α醇酮基的何种性质 A．氧化性 B．还原性 C．可加成性 D．酸性 E．碱性
ⅲ．17位：羟基、乙炔基
HO
炔雌醇供分析官能团：
O
ⅰ．A环的酚羟基及 ⅱ．17位的羟基、乙炔基
HO
雌酮
结构小结
甾体激素碳原子数 21 19 21 A环 17位取代基
肾上腺皮质激素雄性激素
孕激素
4-3-酮
4-3-酮 4-3-酮
-醇酮基
-OH 、酯 -CH3 甲酮基
雌激素
18
苯环C3-酚 OH
TTC or BT 肾上腺皮质激素水和醛
有色
3. 方法：对照品法
供试液对照液 A

《药物化学》期末复习选择题

《药物化学》期末复习选择题1、布洛芬不易发生哪种类型的氧化：A.芳环氧化B.ω-1氧化C.苄位氧化D.ω氧化2.下列药物中,可作为雌二醇替代的口服药物是:A.米非司酮B.黄体酮C.己烯雌酚D.他莫昔芬E.雌三醇3.烟肼受光、重金属、温度、pH等因素影响极易变质,生成具有较大毒性的化合物是:A.异烟腙B.氨硫脲C.游离肼D.烟酸E.吡嗪酰胺4.罗格列酮降低血糖的作用机制是:A.减慢葡萄糖生成速度B.减少胰岛素消除C.增加胰岛素分泌D.增加胰岛素敏感E.降低胰岛素敏感5.在磺胺嘧啶的嘧啶环上引入两个甲基后会增加药物的:A.抗菌活性B.在小肠中的吸收C.分子间氢键D.解离度E.偶极-偶极相互作用6.关于对乙酰氨基酚作用机制的说法,正确的是:A.抑制中枢神经系统的脂氧合酶,产生解热作用B.抑制中枢神经系统的14α-去甲基化酶,产生解热作用C.抑制外周神经系统的脂氧合酶,产生解热镇痛的作用D.抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,产生解热作用E.抑制外周神经系统前列腺素的合成,产生抗炎作用7.下列结构中不属于生物电子等排体的是:A.N2与COB.N3-与NCO-C.CH2=C=O与CH2=N=ND.-F与-O-E.-F与-NH28.对伊托必利的代谢描述错误的是:A.主要经肝脏FMO途径代谢B.主要经肝脏P450酶系代谢,易发生药物相互作用C.发生N-去甲基、脱氨基和N-氧化反应D.N-氧化物为主要的代谢终产物E.N-氧化物有较弱的多巴胺受体拮抗活性9.关于生物电子等排体的描述不正确的是:A.分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体B.-CH2-, -NH2-, -O-, -S- 为生物电子等排体C.最外层电子数必须相等D.生物电子等排体会产生相似或相反的生物活性E.是先导化合物结构优化的常用方法之一10.吗啡分子中含有手性碳原子的数目是:A.2B.3C.4D.5E.611.第一代喹诺酮类药物的代表药物是:A.萘啶酸B.吡哌酸C.西诺沙星D.培氟沙星E.氯喹12.氨苄西林和舒巴坦以何种比例通过亚甲基相连形成前药:A.1:1B.2:1C.1:2D.1:3E.3:113.青霉素G通过何种改造得到氨苄西林:A.在侧链酰胺的α位引入叔丁基B.在侧链酰胺的α位引入氨基C.在侧链酰胺的α位引入硝基D.在侧链酰胺的α位引入羟基E.在侧链酰胺的α位引入叠氮基14.对地西泮的描述不正确的是:A.易溶于丙酮,几乎不溶于水B.遇酸、碱易水解开环C.1,2位开环不影响其生物利用度D.4,5位开环不影响其生物利用度E.又名安定15.下列药物中,不含孕甾烷结构的药物是:A.黄体酮B.醋酸甲羟孕酮C.氢化可的松D.炔雌醇E.醋酸地塞米松16.从化学结构分类来看,氟康唑属于:A.咪唑类抗真菌药物B.三氮唑类抗真菌药物C.多烯类抗真菌药物D.噁唑烷酮类抗菌药E.氟喹诺酮类抗菌药17.按药物作用分类,枸橼酸他莫昔芬属于:A.雌激素类药物B.孕激素类药物C.抗雌激素药物D.抗孕激素药物E.雄激素类药物18.能形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有的基团是:A.–OHB.–NH2C.–SHD.–COOHE.–CH19.卡托普利(captopril)的巯基与血管紧张素转化酶的锌离子起作用的化学键是:A.离子键B.离子-偶极键C.电荷转移复合物D.金属配合物E.共价键20.下列药物中其反式异构体有效而顺式异构体无效的药物是:A.左炔诺孕酮B.己烯雌酚C.米非司酮D.黄体酮E.甲地孕酮21.地西泮的化学结构为:22.下列对雌二醇结构特征的描述,不正确的是:A.C-13位连有甲基B.C-10位连有甲基C.A环为苯环D.C-17位连有β-OHE.C-3位连有β-OH23.酰胺官能团对药物活性影响是:A.增加水溶性B.通过形成氢键,增加与靶点亲和力C.具有一定亲水性,利于药物通过血脑屏障D.增强与金属离子的结合能力E.增加亲脂性24.维生素C分子中酸性最强的羟基是:A.2-位羟基B.3-位羟基C.5-位羟基D.6-位羟基E.4-位羟基25.甾体激素药物母核的基本结构是:A.环戊烷并菲B.环己烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环己烷并多氢菲E.苯并多氢菲26.在镇痛药杜冷丁结构改造过程中发现的抗精神病药物为:A.氟哌噻吨B.氟哌啶醇C.三氟拉嗪D.氟奋乃静E.美沙酮27.吡哌酸的化学结构是:28.关于氟西汀在体内代谢的代谢产物N-去甲氟西汀,说法正确的是:A.N-去甲氟西汀无抗抑郁活性B.N-去甲氟西汀抗抑郁活性弱C.N-去甲氟西汀与原药活性相当D.N-去甲氟西汀活性比原药强数倍E.N-去甲氟西汀排泄快29.甾体激素药物按化学结构可分为:A.雌激素、雄激素、蛋白同化激素B.性激素、肾上腺皮质激素C.雄甾烷、雌甾烷、孕激素D.雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素E.性激素、糖皮质激素、盐皮质激素31.胺类药物的代谢途径不包括:A.N-脱烷基化反应B.N-氧化反应C.加成反应D.氧化脱氨反应E.N-酰化反应32.按结构类型分类,地尔硫卓属于哪一类钙通道阻滞剂:A.二氢吡啶类B.苯并硫氮卓类C.普尼拉明类D.氟桂利嗪类E.苯烷胺类33.氯氮平的化学结构为:34.糖皮质激素化学结构修饰的主要目的是:A.提高糖皮质激素活性B.提高盐皮质激素活性C.将糖皮质激素和盐皮质激素两种活性分开,以减少不良反应D.同时提高糖皮质激素和盐皮质激素两种活性E.提高盐皮质激素活性,降低糖皮质激素35.米索前列醇的药效成分是:A.11R,16S构型的异构体B.11S,16R构型的异构体C.11R,16R构型的异构体D.11S,16S构型的异构体E.C-16位的外消旋体36.关于紫杉醇的描述,错误的是:A.作用靶点为微管蛋白B.白血病治疗的一线用药C.以聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇配制注射液D.多西他赛为其水溶性更好的衍生物E.属于二萜类化合物37.药物与受体结合时的构象称为:A.反式构象B.药效构象C.优势构象D.最低能量构象E.最高能量构象38.雌二醇的化学名为:A.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17α-二醇B.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇C.17α-羟基-18-甲基雌甾烷D.17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮E.雌甾-3,17β-二醇39.关于脂溶性维生素的叙述不正确的是:A.溶于脂肪和脂溶性溶剂B.大多不溶于水C.在肠道中与脂肪共同吸收D.长期摄入量过多可引起相应的中毒症E.可随尿排出体外40.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于:A.5位取代基B.6位取代基C.7位取代基D.8位取代基E.1位取代基41.下列对左炔诺孕酮的描述不正确的是:A.临床应用的口服有效的避孕药B.其作用机制是抑制排卵和阻止孕卵着床,并使宫颈粘液稠度增加C.其与炔诺酮相比,在C-18位多了一个乙基,从而产生了新的手性中心D.A环具有∆4-3-酮的结构E.有一定的雄激素活性42.葡萄糖醛酸结合反应的类型中不包括:A.O-的葡萄糖醛苷化B.C-的葡萄糖醛苷化C.N-的葡萄糖醛苷化D.S-的葡萄糖醛苷化E.H-的葡萄糖醛苷化43.下列不属于PGs类药物的作用的是:A.抑制胃酸分泌B.抑制血小板血栓素的合成C.收缩子宫D.扩关于硝酸甘油描述正确的是:A.增加心肌耗氧量B.抑制心肌收缩力C.收缩外周血管D.减慢房室传导E.扩张冠状动脉45.分子靶向抗肿瘤药物伊马替尼的化学结构是46.普鲁卡因结构中含有酯键,其第Ⅰ相生物转化为:A.N-脱烷基化反应B.O-脱烷基化反应C.脱氢氧化反应D.S-脱烷基化反应E.水解反应47.双氯芬酸钠的化学名是:A.2-[(2,6-二氟苯基)氨基]苯乙酸钠B.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯丁酸钠C.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯丙酸钠D.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]萘乙酸钠48.异烟肼类抗抑郁药物毒副作用大的主要原因是:A.抑制单胺氧化酶B.不可逆抑制单胺氧化酶C.抑制5-HT的重摄取D.抑制去甲肾上腺素的重摄取E.激动5-HT受体49.血浆脂蛋白中,对外周组织的胆固醇能逆行运转,呈抗动脉粥样硬化效应的物质是:A.CMB.VLDLC.LDLD.HDLE.TG50.诺氟沙星和环丙沙星的区别是:A.1位取代基不同B.3位取代基不同C.5位取代基不同D.6位取代基不同E.7位取代基不同51.反应类型不属于第Ⅰ相的生物转化的是:A.氧化反应B.还原反应C.甲基化结合D.水解反应E.脱卤素反应52.下面有关红霉素的说法,正确的是:A.水溶性好,一般用其注射剂B.红霉素A为抗菌主要成分C.是由红霉内酯与阿拉伯糖缩合而成的碱性苷D.对大多数肠道革兰氏阴性杆菌活性较好E.在酸性条件下稳定53.含羧酸类药物在体内的主要结合反应为:A.与氨基酸的结合反应B.硫酸酯结合反应C.葡萄糖醛酸的结合反应D.乙酰化结合E.甲基化结合54.雌二醇的化学结构中含有的手性碳原子数为:A.2B.3C.4D.5E.655.维生素B1是以硫胺焦磷酸酯形式参与体内何种代谢:A.氨基酸B.糖C.脂肪D.电解质E.蛋白质56.下列药物中与华法林同时服用,不会使华法林抗凝作用增强的药物是:A.胺碘酮B.氯吡格雷C.甲硝唑D.西咪替丁E.奥美拉唑57.维生素C有酸性,是因为其化学结构上有:A.羰基B.羧基C.多羟基D.共轭系统E.连二烯醇58.下列药物中,在20位具有甲基酮的是:A.黄体酮B.米非司酮C.丙酸睾酮D.雌二醇E.左炔诺孕酮59.从活性代谢物中发现的药物是:A.地西泮B.酒石酸唑吡坦C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.卤加比60.塞来昔布的化学结构是:61.巯基官能团对药物活性影响最大的是:A.增加脂溶性B.通过形成氢键,增加与靶点作用力C.具有一定亲水性,利于药物通过血脑屏障D.增强与金属离子的结合能力E.能够增加中枢作用62.含有氟取代的激素类药物是:A.米非司酮B.左炔诺孕酮C.氢化可的松D.醋酸地塞米松E.雌二醇63.具有以下结构的药物是:A.白消安B.巯嘌呤C.塞替派D.环磷酰胺E.卡莫司汀64.参与N-氧化的酶类有三类,其中包括CYP-450酶系、单胺氧化酶(MAO)和:A.黄素单加氧酶B.丝氨酸内肽酯酶C.过氧化氢酶D.髓过氧化物酶E.多巴胺β-羟化酶65.将睾酮制成丙酸睾酮的主要目的是:A.降低雌激素作用B.增加口服活性C.降低雄激素作用D.延长作用时间E.增加雄激素作用66.关于第一代喹诺酮类药物说法,错误的是:A.具有较强的抗革兰阴性菌活性B.抗菌谱广C.对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎没有活性D.口服吸收差E.半衰期短,蛋白结合率高67.对乙酰氨基酚的化学结构是:68.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是:A.伊曲康唑B.酮康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑69.关于水溶性维生素的叙述不正确的是:A.在人体内只有少量储存B.易随尿排出体外C.每日必须通过膳食提供足够的数量D.当膳食供给不足时,易导致人体出现相应的缺乏症E.在人体内主要储存于脂肪组织70.奥美拉唑在体内重排并与H+/K+-ATP酶结合的过程为:A.奥美拉唑→螺环中间体→次磺酰胺→次磺酸→ H+/K+-ATP酶B.奥美拉唑→螺环中间体→次磺酸→次磺酰胺→ H+/K+-ATP酶C.奥美拉唑→次磺酸→螺环中间体→次磺酰胺→ H+/K+-ATP酶D.奥美拉唑→次磺酸→次磺酰胺→螺环中间体→ H+/K+-ATP酶E.奥美拉唑→次磺酰胺→次磺酸→螺环中间体→ H+/K+-ATP酶71.苯烷胺类钙通道阻滞剂类抗心绞痛药是:A.盐酸维拉帕米B.多巴酚丁胺C.普鲁卡因胺D.尼卡地平E.依那普利72.螺内酯属于哪个类型的利尿药:A.肾小管上皮Na+通道抑制剂B.Na+-Cl-协同转运抑制剂C.Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂D.盐皮质激素受体阻断剂E.碳酸酐酶抑制剂73.头孢菌素的基本结构为四元β-内酰胺环与下列哪种杂环骈合而成:A.氢化噻唑环B.噻唑环C.氢化噻嗪环D.噻嗪环E.四氢噻唑环74.新药开发者在向政府主管部门提出新药上市申请时,需要提供三种类型的药物名称是A.通用名、商品名和拉丁名B.通用名、化学名和商品名C.商品名、化学名和拉丁名D.化学名、俗名和通用名E.化学名、拉丁名和通用名75.下列药物的结构中不含有4-烯-3,20-二酮的是:A.醋酸甲羟孕酮B.氢化可的松C.黄体酮D.醋酸氟轻松E.左炔诺孕酮76.下列哪项属于由药物副作用发现先导化合物而得到的药物:A.保泰松B.甲氟喹C.呋塞米D.奥美拉唑E.地昔帕明77.不属于Bcr-Abl激酶抑制剂的药物是:A.伊马替尼B.达沙替尼C.吉非替尼D.尼洛替尼E.博舒替尼78.利用前药原理设计的药物是:A.磷苯妥英钠B.新斯的明C.青霉素D.强心苷E.卡托普利79.使用中会导致胰岛损伤,导致糖尿病的药物是:A.卡莫司汀B.洛莫司汀C.美法仑D.白消安E.链佐星80.阿卡波糖降低血糖的作用机制是:A.抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度B.抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度C.减少胰岛素分泌D.增加胰岛素敏感性E.增加胰岛素分泌81.以下对米非司酮结构特征的描述,不正确的是:A.具有∆4-3-酮结构B.C-11位有二甲氨基苯基C.C-17α位有乙炔基D.C-9位和C-10位之间有双键E.C-17β位有羟基82.结构特异性药物的活性主要取决于:A.药物的脂溶性B.药物的解离度C.药物与受体的结合D.药物到达受体的浓度E.受体的关键残基83.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才具有活性:A.维生素CB.维生素D3C.维生素K3D.维生素AE.维生素E84.卡托普利的化学结构式为:85.药物化学研究的内容不包括:A.化学结构与理化性质的关系B.化学结构与药效的关系C.化学结构与稳定性的关系D.化学结构与毒副作用的关系E.化学结构与含量测定方法86.洛伐他汀的构效关系中,为其活性必需的结构是:A.乙基B.侧链酸C.六氢萘环D.萘环上的甲基E.六元内酯环或其开环结构87.己烯雌酚的化学名为:A.(1E )-4,4′-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚B.(1Z )-4,4′-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚C.(1E )-4,4′-(1,2-二甲基-1,2-亚乙烯基)双苯酚D.(1E )-4-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)苯酚E.(1Z )-4,4′-(1,2-二甲基-1,2-亚乙烯基)双苯酚88.关于盐酸麻黄碱性质的描述,不正确的是:A.在空气中较稳定B.为白色针状结晶或结晶性粉末C.微溶于乙醇D.易溶于水E.水溶液呈左旋性89.醋酸地塞米松的英文化学名是:A.9β-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateB.9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateC.9α-fluoro-11α,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateD.9β-fluoro-11α,17α,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateE.9α-fluoro-11α,17β,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate90.黄体酮的化学名为:A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇D.孕甾-4-烯-3,20-二酮E.17α-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮91.酒石酸唑吡坦中不含的结构是:A.咪唑并吡啶B.咪唑并哌啶C.4-甲基苯基D.N,N-二甲基E.乙酰基92.对强心苷的构效关系描述错误的是:A.甾核上C-17位不饱和内酯环是必需的B.甾核上C-3、C-14位羟基是必需的C.心肌收缩性的作用来自于苷元D.心肌收缩性的作用来自于糖的部分E.糖基可增强强心苷的水溶性,延长其作用93.对丙戊酸钠描述不正确的是:A.属脂肪羧酸类抗癫痫药物B.镇静作用小C.其代谢产物的抗癫痫活性均强于母体D.可用于单纯或复杂性失神性发作E.结构中不含氮的广谱抗癫痫药物94.沙奎那韦作为抗病毒药物,属于第一个:A.逆转录酶抑制剂B.DNA聚合酶抑制剂C.M2蛋白抑制剂D.神经氨酸酶抑制剂E.HIV蛋白酶抑制剂95.下列前列腺素类药物中,与米非司酮合用可抗早孕的药物是:A.前列地尔B.米索前列醇C.前列环素D.拉坦前列素E.卡前列素96.雄甾烷与雌甾烷化学结构的主要区别是:A.雌甾烷C-10位上连有甲基,而雄甾烷无B.雄甾烷C-13位上连有甲基,而雌甾烷无C.雌甾烷C-13位上连有甲基,而雄甾烷无D.雄甾烷C-10位上连有甲基,而雌甾烷无E.雄甾烷C-10、C-13位上均连有甲基,而雌甾烷均无97.盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈:A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色98.属于非镇静组胺H1受体拮抗剂的是:A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.赛庚啶E.曲吡那敏99.NO供体药物释放NO,主要通过激活哪个酶产生扩血管作用:A.酪氨酸酶B.鸟苷酸环化酶C.唾液酸酶D.胆碱酯酶E.羟甲戊二酰辅酶100.药物的解离度与生物活性的关系是:A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性101.关于硝酸毛果芸香碱的结构和作用的说法,不正确的是:A.硝酸毛果芸香碱结构中含有咪唑环B.硝酸毛果芸香碱结构中含有内酯环C.硝酸毛果芸香碱结构中含有两个手性中心D.硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药E.硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体拮抗剂102.谷胱甘肽结合反应最终排出体外的产物是:A.巯基尿酸B.半胱氨酸结合产物C.氨基酸D.无机盐E.葡萄糖103.阿司匹林的作用机制是:A.可逆的二氢叶酸还原酶抑制剂B.可逆的二氢叶酸合成酶抑制剂C.不可逆的环氧合酶抑制剂D.可逆的单胺氧化酶抑制剂E.不可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂104.对氨基水杨酸抑制结核杆菌的生长繁殖,原因是与对氨基苯甲酸竞争作用于:A.DNA螺旋酶B.二氢叶酸合成酶C.二氢叶酸还原酶D.粘肽转肽酶E.拓扑异构酶Ⅳ105.关于呋塞米,下列叙述错误的是:A.化学名称为2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸B.是一个多取代的苯甲酸类化合物C.是Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂D.分子中含有5-磺酰胺取代的邻氨基苯甲酸结构,因此具有磺胺类利尿药的抑制碳酸酐酶的活性E.含有一个游离的羧基,亲水性强,利尿作用起效快,是一种强效利尿药106.盐酸丙米嗪不具备的性质是:A.光照逐渐变色B.水、乙醇和三氯甲烷中易溶C.遇硝酸显深蓝色D.乙醚中几乎不溶E.水溶液呈碱性107.从化学结构来看,托瑞米芬是在他莫昔芬的结构上进行了:A.乙基侧链的氯代B.在甾体母核A环的4-位引入碘原子C.在甾体母核A环的3-位引入羟基D.在甾体母核A环的4-位引入甲基E.N原子成环108.以下不属于影响药效的立体化学因素是:A.光学异构B.亲和力C.构象异构D.顺反异构E.几何异构109.关于肾上腺素结构与活性的叙述,不正确的是:A.β-碳的活性构型为R构型B.右旋体活性比左旋体约强12倍C.结构骨架为β-苯乙胺结构D.具有邻苯二酚结构E.水溶液加热后会发生消旋化导致活性降低110.在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是:A.维生素CB.维生素B6C.维生素B1D.维生素D3E.维生素B2111.关于咪唑斯汀结构和性质的说法,不正确的是:A.咪唑斯汀结构中包含芳环B.咪唑斯汀结构中有三个含氮杂环C.咪唑斯汀分子的嘧啶酮环稳定性较差D.咪唑斯汀具有很弱的碱性E.咪唑斯汀分子的化学结构中有两个掺有胍基的杂环112.在地塞米松C-6位引入氟原子的作用是:A.抗炎强度增强,水钠潴留活性下降B.抗炎强度下降,水钠潴留活性增加C.抗炎强度增强,水钠潴留活性增加D.抗炎强度增加,水钠潴留活性不变E.抗炎强度下降,水钠潴留活性下降114.在构效关系中,不能增强肾上腺皮质激素抗炎作用的结构修饰是:A.C-1,2位引入双键B.C-9α位引入氟原子C.C-10位去甲基D.C-16α位引入甲基E.C-16β位引入甲基115.下列何者不是以天然生物活性物质为基础开发的药物:A.麻黄碱B.奎宁C.吗啡D.百浪多息E.可卡因116.下列药物通过共价键结合产生作用的是:A.磺酰胺类利尿药B.水杨酸甲酯治疗肌肉酸痛C.乙酰胆碱与受体D.抗疟药氯喹E.烷化剂117.本身具有生物活性,在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是:A.抗代谢拮抗物B.生物电子等排体C.前药D.软药E.硬药118.以下哪项不属于药物化学的发展动向:A.组合化学B.高通量筛选C.基于疾病发生机制的药物设计D.随机筛选E.计算机辅助药物设计119.第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂是:A.吉非替尼B.伊马替尼C.舒尼替尼D.阿霉素E.博来霉素120.下列何者不是以天然生物活性物质为基础开发的药物:A.麻黄碱B.奎宁C.吗啡D.百浪多息E.可卡因121.按照国际药理学联合会(IUPHAC)和药物分类委员会(NC-IUPHAR)的建议,将受体分为四大类,即受体分子四大家族,分别是:A.G-蛋白偶联受体B.生物化合受体C.酶性单链跨膜受体D.配基依赖的转录因子受体E.通道性受体122.以下药物哪些是Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂:A.HydrochlorothiazideB.SpironolactoneC.AcetazolamideD.AzosemideE.Furosemide123.关于第二代喹诺酮抗菌药物说法,正确的有:A.在分子中的7位引入了哌嗪基团,具有良好的组织渗透性B.第二代喹诺酮类药物对革兰阴性菌的作用较第一代喹诺酮类药物强C.在抗菌谱和药代动力学方面优于第一代喹诺酮类药物D.哌嗪基团能与DNA螺旋酶B亚基之间相互作用E.在分子中的6位引入了氟原子,增加与靶酶DNA螺旋酶作用124.关于阿昔洛韦的描述,正确的有:A.又名无环鸟苷B.是广谱抗病毒药物,抗疱疹病毒的首选药物C.主要抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶,从而能显著地抑制感染细胞中DNA的合成D.体内可转化为地昔洛韦E.水溶性差,口服吸收少,可产生抗药性125.影响药物产生药效的主要条件有:A.能被口服吸收B.药物必须以一定浓度到达作用部位C.药物和受体产生相互作用D.药物与受体形成复合物,产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰126.盐酸普鲁卡因的水解产物有:A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.苯甲醇D.二乙氨基乙醇E.对硝基甲苯127.第四代喹诺酮类抗感染药物的有:A.莫西沙星(moxifloxacin)B.巴洛沙星(balofloxacin)C.加替沙星(gatifloxacin)D.吉米沙星(gemifloxacin)E.帕珠沙星(pazufloxacin128.关于硝酸毛果芸香碱光学活性的说法正确的有:A.硝酸毛果芸香碱的2位为R构型B.硝酸毛果芸香碱的3位为R构型C.硝酸毛果芸香碱的2位为S构型D.硝酸毛果芸香碱的3位为S构型E.硝酸毛果芸香碱的5位为S构型129.关于第一代喹诺酮类药物的说法,正确的有:A.具有较强的抗革兰阴性菌活性B.抗菌谱广C.对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎没有活性D.口服吸收差E.半衰期短和蛋白结合率高130.关于吗啡的说法正确的是:A.由5个环组成的复杂结构B.分子中有5个手性碳原子C.天然吗啡为左旋体D.质子化状态的构象呈三维“T”形E.右旋吗啡镇痛活性更强131.(下列药物中,通过作用于微管而发挥抗肿瘤作用的是:A.放线菌素DB.羟喜树碱C.紫杉醇D.硫酸长春碱E.盐酸米托蒽醌132.以二苯并氮䓬为原料合成盐酸丙米嗪,经历的化学反应和主要杂质为:A.烷基化反应B.成盐反应C.二苯并氮䓬D.二苯并氧氮杂䓬E.二苯并环庚二烯133.非甾体抗炎药物按照化学结构类型分类可分为:A.3,5-吡唑烷二酮类B.1,2-苯并噻嗪类C.邻氨基苯甲酸类D.芳基烷酸类E.三氮唑类134.前药的特征有:A.体内释放原药B.具有特定的生物活性C.本身没有生物活性D.为药物的非活性形式E.母体与载体之间通过一个或多个片段连接135.关于喹诺酮类药物常见毒副作用的说法,正确的有:A.结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,不仅降低了药物的抗菌活性,同时也使体内的金属离子流失B.8位取代基与光毒性相关C.1位和7位取代基与P450酶有作用,可引起药物相互反应D.7位取代基与中枢渗透性相关,增加毒性(与GABA受体结合)E.6位取代基易消除,引发卤素积累而引起毒性136.关于盐酸美沙酮说法正确的是:A.属于氨基酮类镇痛药B.左旋体活性强C.药用外消旋体D.水溶液光照变色E.与甲基橙试液生成红色沉淀137.易被氧化的维生素有:A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素D2E.维生素C138.下列药物中不属于Na+-Cl-协转运抑制剂的有:A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.美托拉宗D.阿米洛利E.乙酰唑胺139.制备前药的方法有:A.成盐B.成酯C.成酰胺D.电子等排E.关环140.电子等排原理的含义包括:A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数倍的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排体置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗141.维生素C经氧化及水解后可生成哪些产物:A.脱氢抗坏血酸B.2,3-二酮古洛糖酸C.苏糖酸D.呋喃甲醇E.呋喃甲醛142.药物在日常研究、流通和使用中常用的名称有哪三种类型:A.国际非专有名B.通用名C.化学名称D.商品名E.药品名143.属于广谱β-内酰胺类抗生素的药物有:A.克拉维酸钾B.氨苄西林C.阿莫西林D.头孢羟氨苄E.头孢克洛144.采用生物电子等排体原理设计的抗肿瘤药物有:A.氟尿嘧啶B.盐酸阿糖胞苷C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.喷司他汀145.关于第三代喹诺酮类抗感染药物说法正确的有:A.在体内均具有良好的组织渗透性B.扩大了抗菌谱C.部分药物具有抗结核作用D.在脑组织和脑脊液的浓度较高E.结构特征是母核6位引入氟,7位有碱性哌嗪取代基146.糖皮质激素的基本结构特征是:A.孕甾烷母核B.A环芳香化C.雄甾烷母核D.C-17β-酮醇E.雌甾烷母核147.下列哪些与维生素A相符:A.具有多烯醇的结构,侧链上有4个双键B.对紫外光不稳定,且易被空气中的氧所氧化C.能维持黏膜及上皮细胞的功能,参与视紫红质的合成。

药物化学第十六章甾体激素药物

雄性激素
雄性激素是以促进雄性动物性器官成熟及第二性征发育为主要功能。
雄激素的结构特征
?基本母核是雄甾烷 ? △4-3- 酮 ?17β -羟基或羟基与羧酸成的酯。
雄激素的稳定性及增加稳定性的结构改造方法
天然雄激素睾酮不稳定，易在消化道被破坏，故口服无效，注射给药作用时间短。为增加稳定性和延长作用时间，寻找口服有效且高效、低毒的药物，对睾酮进行了一系列的结构改造，主要是：
甾体激素药物一般鉴别反应
显色反应
? 与浓硫酸的显色反应甾体激素药物溶于乙醇后，能与浓硫酸显色，可应用于该类药物的鉴别
? 不同官能团的显色反应
? 17α-羟酮基（又名17α-醇酮基）的显色反应。肾上腺皮质激素分子结构中含17α -羟酮基，具有强还原性，能发生四氮唑盐反应，即在强碱性条件下可与2，3， 5-三苯基氯化四氮唑反应显深红色。
蛋白同化激素简介及典型药物
蛋白同化激素是以促进蛋白质合成和抑制蛋白质分解为主，使雄性变得肌肉发达，骨骼粗壮。
来源
对雄激素A环改造的同时发现了蛋白同化激素，如引入C4-卤素、去19-甲基等使得雄性激素作用减弱，而蛋白同化作用增强。
典型药物
苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate
? 此外有酯基可发生异羟肟酸铁反应，显紫红色；还有酚羟基、有机氟的显色反应等。
课堂活动
? 酚鉴羟别基酚与羟何基种的特特效效试试剂剂是显Fe色Cl？3，一一般般显反什应显么蓝色颜～色紫？色。 ? 无机无机氟氟离离子子能在与pH什=么4.3试的剂醋显酸色缓？冲液显下什能么与颜茜素色氟？蓝和硝酸亚铈试剂显色，显蓝紫色。
作用：本品为雄性激素类药物，主要用于男性缺乏睾丸素所致的各种疾病，亦可用于女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌、老年性骨质疏松等疾病的治疗。多制成片剂口服。

药物分析15章甾体激素类药物的分析

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第一节基本结构与性质
母体结构
12 11 1 2 A 3 4 5 6 10 9 B C 8 7 14 13
17 D 15 16
（环戊烷并多氢菲）甾烷

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第一节基本结构与性质
18
母体衍生结构
18
19
雄甾烷
18
磷钼酸

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第四节 Assay

R
C
CAg ↓
OH C CAg
AgNO 3
炔雌醇
HO
HO
白
⑦ 酯基

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第二节 Identification
三、UV 四、IR
酚羟基醇羟基
黄体酮
羰基炔键

苯环骨架振动
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第二节 Identification
A环Δ4-3-酮基,为共轭体系,在波长 240nm附近有紫外吸收,部分药物在C1-C2之间有双键,也有紫外吸收

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本类药物结构特征
O
H3C OH H CH3
O CH3
O O O
CH3 CH3
H H F H
O
醋酸曲安奈德 Triamcinolone Acetonide Acetate
4 4
性质
UV、与羰基试剂反应还原性 UV、与羰基试剂反应可成酯 UV、与羰基试剂反应与亚硝基铁氰化钠反应
雌激素

C17-乙炔基与硝酸银反应 A环为3-OH苯环 UV、与重氮苯磺酸盐反应 C17-乙炔基与硝酸银反应 C17-羟基可成酯

优选第十五章甾体激素类药物的

优选第十五章甾体激素类药物的
第一节概述
一、母核
环戊烷骈多氢菲
环上双键的表示方法：
用“”表示双键的位置:双键位置
5 4
1 2
5 4
4 1,4
5 6
10
5
5 5(10)
环上取代基构型表示方法
＊构型：
取代基指向环平面的前面用实线表示“———”
＊构型：
取代基指向环平面的背面用虚线表示“”
TLC（多采用自身稀释对照法，已经介绍） HPLC（可与含量测定同时进行）
第三节杂质检查
二、游离磷酸
原理：
H3PO4
磷酸盐
钼酸盐 H
H
3
[P
磷钼酸
(MoO10 )4nH
2
O
[H]
钼蓝
λ max730nm
与对照品比较
第三节杂质检查
三、雌酮: Zimmermann 反应四、甲醇和丙酮: HPLC 五、硒:
人工合成药物
1、2位双键
HO
F O
CH2OH 16位-CH3
CO OH CH3
9位-F
1、2位双键
CH2OH CO
O
OH
O
地塞米松泼尼松
供分析官能团
ⅰ．A环的4-3-酮 ⅱ．17位的-醇酮基
11位羟基或羰基受立体效应影响，无利用价值
2．雄性激素及蛋白同化激素
18 OH
17 19
O
睾丸素的衍生物
亚硝基铁氰化钠
O
④ 乙炔基
OH C CH
AgNO3
HO
HO
OH C CAg
(White)
第二节鉴别试验

甾体激素类药物的分析详解演示文稿

橙红
黄绿
炔雌醚
泼尼松
橙红
橙
黄绿
泼尼松龙
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深红
加水稀释
絮状↓玫红
↓红色
黄→蓝绿
絮状↓灰
（三）官能团的反应
1、C17 – α – 醇酮基
有强还原性，与氧化剂作用，被氧化成水合醛。
C H 2O H
C
H
O
C
C
O H
O H
O
氧化剂
水和醛
现在是25页\一共有134页\编辑于星期六
➢
方法：对照品法
要求在含量测定项下记录的色
谱图中，供试品峰的tR与对照品
峰的tR一致。
现在是55页\一共有134页\编辑于星期六
三、杂质检查
（一）有关物质
1. 定义
与标示药物结构不同的甾体
2.
化合物都称为“有关物质”
现在是56页\一共有134页\编辑于星期六
II
雌二醇－3－甲醚
Li/NH3 C2H5OH
现在是34页\一共有134页\编辑于星期六

活泼亚甲基反应（Zimmermann 反应）
羰基邻位的亚甲基叫活泼次甲基。
羰基 C3、C11、C20
亚甲基C2、C12、C21
羰基 C17
亚甲基C16
现在是35页\一共有134页\编辑于星期六
O
H
H
O 2N
O
OH
NO
_
-
CH
HO
O
O 2N
O
H
O 2N
基或活泼
亚甲基的
甾体激素
类药物
现在是31页\一共有134页\编辑于星期六

甾体激素药物化学.ppt

14
19:46
醋酸氢化可的松 Hydrocortisone
Acetate
11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-21醋酸酯，又称皮质醇。
2019年12月26日8时57分
15
19:46
醋酸氢化可的松
本品加硫酸溶解后，即显黄至棕黄色，并带绿色荧光。
本品加乙醇制氢氧化钾试液，置水浴中加热5分钟，冷却，加硫酸溶液，缓缓煮沸1分钟，即发生醋酸乙酯的香气。
9
课堂互动
请给下列物质命名：
OH
O
O
2019年12月26日8时57分
19:46
OH C CH
10
甾体激素分类
甾体激素
性激素
雌性激素雄性激素
孕激素
19:46
雌甾烷
雄性激素
蛋白同化激素
雄甾烷
肾上腺皮质激素
糖代谢皮质激素
孕甾烷
盐代谢皮质激素
2019年12月26日8时57分
11
19:46
第二节肾上腺皮质激素类药物
2019年12月26日8时57分
3
19:46
第一节甾类Βιβλιοθήκη 素药物一、甾类激素药物的发展二、甾类激素药物的基本结构及分类
2019年12月26日8时57分
4
19:46
C
D
A
B
甾体激素母核
环戊烷多氢菲
2019年12月26日8时57分
5
分类
雌甾烷
雄甾烷
C 孕甾烷 C
11
13 17 16
10 34 5
本品加乙醇溶解后，加新制的硫酸苯肼试液，在70℃加热15分钟，即显黄色。