对乙酰氨基酚的生物利用度和药物动力学参数的测定
实验一__血药浓度法测定扑热息痛静脉注射给药的药物动力学参数
１实验一 血药浓度法测定扑热息痛静脉注射给药的药动学参数[实验目的]掌握静脉注射给药后用血药浓度法测定药物制剂的药物动力学参数的原理与方法，并加深对这些参数的理解。
[仪器与试剂]仪器：离心机，紫外分光光度计，离心试管，具塞刻度试管，涡旋混合器 试剂：对乙酰氨基酚、1％肝素溶液、0.12mol/L 氢氧化钡溶液、20g/L 硫酸锌溶液[实验原理]本实验以对乙酰氨基酚为模型药物，测定其在家兔体内的药物动力学参数。
若药物在体内分布符合单室模型，静脉注射给药时，药物按一级速度消除，则血药浓度经时变化公式为：kt e C C -=0式中C 为t 时间血药浓度；k 为表观一级消除速度常数。
两边同取对数，得：0log 303.2log C kt C +-=，k=-2.303×b ，a C 10lg -= 相关公式： kt 693.021=，00C X V =，kV Cl = Vk X k C Cdt AUC 000k t -00dt e C ====⎰⎰∞∞ kC t t C C AUC n i i n i i i +-+=+-=+∑)](2[1101[实验方法]1 标准曲线的制备1.1 标准溶液的配制精密称取105℃干燥恒重的扑热息痛1g （按含量计算称取）。
用热蒸馏水溶解于250ml容量瓶中，冷至室温后稀释至刻度，置冰箱保存备用(4000µg /ml)。
分别精密吸取上述4000µg /ml的浓贮备液1.25、2.5、3.75、5.0、6.25ml 于100ml容量瓶中，用蒸馏水稀释至刻度，得50、100、150、200、250µg /ml 的标准溶液。
1.2 空白（无药）血浆的制备将试验动物家兔耳静脉处毛拔掉，涂搽酒精，用100W 灯泡烤5min，再将耳静脉横向切开，用经1%肝素溶液处理并烤干的离心管采血约9ml。
然后将刀口贴上棉球，用夹子夹住。
将所取血样置37℃水浴中保温1h，离心（3000r/min）10min，得上清液（血浆）约4.5ml，制备标准曲线用3ml。
高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚的血药浓度及其生物利用度王玉
表2 10名健康受试者口服单剂量受试制剂和参比制剂后克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的主要药物动力学参数Tab2 Pharmacokinetic parameters of potassium clavulanate and amoxicillin in10healthy volunteers after receiving single oral dose of test tablet and reference ta blet(x±s)Drug t max/hc max/μg·mL-1T1/2/hAUC0※8/μg·h·mL-1AUC0※∞/μg·h·mL-1Potassium cl avul anate Tested1.33±0.591.50±0.901.02±0.343.18±1.583.26±1.58 R eference1.53±0.711.32±0.471.28±0.512.76±0.842.93±0.87 Amoxicill in Tested1.03±0.426.55±1.461.15±0.3213.66±1.1614.04±1.23 R eference1.05±0.265.08±1.281.04±0.4711.03±1.5311.34±1.693 讨论制剂中的克拉维酸钾极性较大,紫外吸收波长短,与血清中内源性物质不易分离。
采用柱前衍生化方法,使克拉维酸钾生成具有荧光的物质或引入发色团使紫外吸收红移,可便于测定,但同时增加了方法的繁琐度[2,3]。
我们建立的HPLC法,用四丁基溴化铵做反离子对试剂[4],血样只需用甲醇沉淀蛋白处理,采用紫外检测,可同时测定克拉维酸钾和羟氨苄青霉素,方法简便、快速,适于进行药物动力学研究。
对乙酰氨基酚实训报告
对乙酰氨基酚实训报告本次实训目的：了解对乙酰氨基酚（APAP）的化学性质、药理学作用、药代动力学过程等并能正确使用相关实验仪器，从而掌握对乙酰氨基酚的常见分析方法，并运用所学知识进行定量分析，提高实验操作和数据分析的能力。
一、实验介绍对乙酰氨基酚，又称扑热息痛，是一种常用的解热镇痛药。
其化学名称为N-乙酰基-para-氨基酚，分子量为151.16g/mol，结构式如下：本次实验是通过比色法测定对乙酰氨基酚的含量。
通过将样品溶解于酸性环境中，将其还原成对应的酚酞钠，然后在弱碱性条件下，反应生成强吸收峰，利用分光光度计进行测定，得到样品中对乙酰氨基酚的浓度。
二、实验步骤1.制备工作液将1.0g酚酞钠粉末加入到100mL的0.1mol/L盐酸中，加热至溶解，冷却至室温，稀释到100mL。
2.标准溶液的制备将10mg的对乙酰氨基酚粉末称入10mL量筒中，加入2mL氢氧化钠，用水稀释成10mL，摇匀后得到质量浓度为1mg/mL的对乙酰氨基酚标准溶液。
3.分析样品的制备4.测定样品的吸光度取标准溶液和待测样品，均衡到室温后，分别使用溶剂和0.1mol/L盐酸对测量液进行校正，并进行空白对照后，使用分光光度计测量吸光度值，得到样品的吸光度数据。
5.计算结果根据吸光度值和标准曲线计算出待测样品中对乙酰氨基酚的含量。
三、实验结果根据实验步骤2制备出质量浓度为1mg/mL的对乙酰氨基酚标准溶液，使用分光光度计在吸光度为280nm处测定了不同浓度的标准溶液的吸光度，利用 Excel 绘制标准曲线，如下所示：标准曲线的斜率为1.0156，截距为0.0193，相关系数为0.9998。
2.实验数据实验数据如下表所示：| 样品 | 浓度(mg/mL) | 吸光度值 || -------- | ----------- | -------- || 1号待测 | 1.001 | 0.267 || 2号待测 | 0.497 | 0.128 || 3号待测 | 0.275 | 0.069 || 纯水 | -- | 0.003 || 校正液 | -- | 0.020 || 标准药液 | 0.5 | 0.130 || 标准药液 | 1.0 | 0.262 || 标准药液 | 1.5 | 0.395 || 标准药液 | 2.0 | 0.525 |3.计算扑热息痛样品的含量将待测样品的吸光度值代入标准曲线中计算出质量浓度，再乘以样品体积，得到待测样品中对乙酰氨基酚的质量。
对乙酰氨基酚片剂的相对生物利用度的测定实验讲义
对乙酰氨基酚片剂的相对生物利用度的测定一、实验目的1. 掌握尿药法测定相对生物利用度的实验设计与方法2. 了解尿药法的特点和对乙酰氨基酚的体内过程二、实验原理对乙酰氨基酚在体内以原型（约5%）及葡萄糖醛酸结合物（55%~75%）和硫酸结合物（20%~40%）自尿中排出。
因此，可采用尿药法测定生物利用度，其测定原理是对乙酰氨基酚及其代谢物水解成对氨基酚，对氨基酚在次氯酸钠的存在下与百里酚产生反应，生成蓝色染料，此染料在601nm 的波长处有最大吸收。
生物利用度是指药物或制剂服用后，主药到达大循环的相对数量和速度。
它是药物制剂的质量的重要指标。
绝对生物利用度的测定以静脉注射剂作为标准参比制剂，相对生物利用度常采用口服溶液剂，或市场认可、吸收较好且临床有效的制剂作为标准参比制剂。
在评价生物利用度的参数中，相对生物利用度常用AUC 或尿药排泄总量的相对比值Fr 来反映吸收程度。
尿药数据法与血药浓度法一样，可以通过给药后收集各时间的尿样，经测定后拟合出动力学参数以及生物利用度数据。
尿药法要求有较多的原形药物从尿中排出，并且药物的肾排泄过程符合一级速度过程。
单室模型口服给药尿药法基本公式为：dX u dt =k e X =k e k a FX 0k a −k(e −kt−e −k a t ) 式中，X0是给药剂量；F 为生物利用度；ka 为表观一级吸收速度常数；X 为体内药量；k 为一级消除速度常数；X 与Xu 为t 时间体内药量与排泄于尿中的原形药物累积；ke 为肾排泄速度常数。
当时间趋向无穷大时，后面一项相对于前面一项可以忽略不计，即变为单指数方程。
取对数，并以平均尿药速度tX u ∆∆代替瞬时速度dtdX u ，以集尿中点时间t 中代替t,则得到下式：kk FX k k t kt X a a e u --=∆∆0lg 303.2lg＋中 因此，给药后收集尿样，以()t X u ∆∆lg 对t 中作图得一曲线，由末端直线斜率可求出k ，并可计算出1t 。
对乙酰氨基酚的生物利用度和药物动力学参数的测定
对乙酰氨基酚的生物利用度和药物动力学参数的测定【实验目的】掌握用血药浓度法（静脉注射与口服给药）测定药物制剂的生物利用度和药物动力学参数的原理与方法，并加深对这些参数的理解。
【实验原理】对乙酰氨基酚水解生成对氨基苯酚，对氨基苯酚在次溴酸钠的存在下，能与苯酚产生反应，生成靛蓝染料，靛蓝染料在波长620nm处有最大吸收。
为了排除血浆中的蛋白的干扰，测定血药浓度时首先应加入适量20％的三氯醋酸沉淀蛋白。
【实验方法】1、血药标准曲线的制备（1）标准贮备液的配制：精密称取105℃干燥恒重的对乙酰氨基酚400mg，用热蒸馏水溶解于100ml容量瓶中，冷却至室温后稀释至刻度，至冰箱保存备用（4000μg/ml）。
（2）标准溶液的配制：分别精密吸取上述4000μg/ml的浓贮备液1.0ml、2.0ml、3.0ml、5.0ml、7.0ml于100ml容量瓶中，用蒸馏水稀释至刻度，得40μg/ml、80μg/ml、120μg/ml、200μg/ml、280μg/ml的标准溶液。
（3）空白血浆的制备：将实验动物家兔耳缘静脉处毛拔掉，涂擦酒精，用100W 灯泡烤5min，将耳静脉横向切开，用经1％肝素溶液处理并烤干的离心管采血约9ml。
然后将刀口贴上棉球，用夹子夹住。
离心得上清液血浆约4.5ml，制备标准曲线用3ml。
剩下放置冰箱供测样品用。
（4）标准曲线的制备：取干燥洁净离心管6支，标上管号。
精密吸取各种浓度的标准液0.5ml。
按表1程序操作，于分光光度计波长620nm处，以空白血浆按同法作对照，测定吸收度。
表1：操作标准液浓度（μg/ml）0 40 80 120 200 280标准液（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 空白血浆（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 20％三氯醋酸（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 涡旋混合后离心（3500转/分）10 10 10 10 10 10 小心吸取上清液（ml） 1 1 1 1 1 1 浓盐酸（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 煮沸（h） 1 1 1 1 1 1 40％氢氧化钠溶液（ml）0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 显色剂加至（ml）10 10 10 10 10 10 摇匀放置（min）40 40 40 40 40 40测定吸收度A 1 2 3平均A2、静脉给药血药浓度的测定（1）先准备7支EP管，标上试管号备用。
《生物药剂学与药物动力学》教学大纲设计(2011.7.18)
《生物药剂学与药物动力学》教学大纲【概要】课程名称：生物药剂学与药物动力学英文名称：bioparmaceutics and pharmacokinetics课程性质：专业课面向专业：药学本科、药物制剂本科、药学（营销方向）本科选用教材：《生物药剂学与药物动力学》(第四版),刘建平主编出版单位：人民卫生出版社总学时：72学时（理论课40学时，实验课32学时）【前言】生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门专业课程。
药物动力学（Pharmacokinetics）是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
药物通过各种途径进人体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADME过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时”变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。
生物药剂学（Biopharmaceutics；Biopharmacy）是研究药物的剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）关系的一门科学。
主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素。
为剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证临床用药的高效性和安全性。
生物药剂学在保证药品质量、新药开发和临床合理用药等方面具有重要作用。
本大纲通过对药学本科生课程教学的基本要求，通过本课程的教学、实验等方式进行教学。
根据生物药剂学与药物动力学课程的特点，贯彻理论与实践相结合的原则，使学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，培养基础知识踏实、专业知识雄厚技术能力精湛的全面发展的高质量药学人才。
为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。
通过本课程的教与学，力求使理论与实际相结合，不仅培养学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，而且培养学生独立分析问题和解决问题的能力和严谨的科学作风，为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。
实验 血药法测定扑热息痛片的生物利用度[1]
![实验 血药法测定扑热息痛片的生物利用度[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/f58bac6eb84ae45c3b358c98.png)
实验二血药法测定对乙酰氨基酚片的生物利用度一、实验目的：1 掌握血药法测定固体口服制剂生物利用度的原理及方法。
2 掌握药动学参数的求算。
3 熟悉生物利用度在药物评价中的意义。
4 了解血清生物样品的处理方法。
二、仪器：1．仪器：具塞离心管10ml 3支;20ml 16支;刻度吸管1ml 1支;5ml 3支;10ml 1支;滴管2～3支；玻璃漏斗3～4cm直径8个;5ml塑料离心管8支;紫外－可见分光光度计其他：滤纸、试管架、刀片、塑料夹、酒精棉球、脱脂棉、注射器、注射针头、兔盒等物件。
2．试药：①0.12N氢氧化钡溶液：取分析纯氢氧化钡19克，加新鲜煮沸放冷的蒸馏水溶解并稀释至1000 ml，静置过夜，过滤即得。
②2%硫酸锌溶液：取分析纯硫酸锌20克，加蒸馏水溶解并稀释至1000ml即得。
三、实验内容：1．家兔空白血的采集：取体重3kg左右家兔一只，心脏取血约30ml，于10ml具塞离心管中，37℃水浴中保温1小时，以5000转/分的转速离心10 min，取空白血清供标准曲线制备用。
2．标准曲线的制备：精密称取扑热息痛对照品50mg，置100ml容量瓶中，以蒸馏水溶解，并添加至刻度摇匀，精密吸取10ml于50ml容量瓶中，用蒸馏水稀释至刻度摇匀即成100µg/ml的标准溶液，分别吸取表1中“标准液取量”于20ml具塞试管中，分别加定量蒸馏水使成10ml，然后各加上述血清1ml混匀，再各加0.12N氢氧化钡4.5ml，混匀，放置2分钟，再分别加入2%硫酸锌溶液4.5ml，混匀，即现出明显乳状浑浊，用双层滤纸过滤，去初滤液，收集续滤液于10~15ml干燥具塞试管中，以1号管溶液作空白对照，于245nm处测定吸收度(A)，结果记录于表1。
3．家兔体内血药浓度的测定：①血样品的采集：取体重3kg的健康家兔一只，实验前二天下午禁食，实验当日晨耳静脉取血4ml，作为空白，然后即口服给予扑热息痛片，剂量为500mg/只，在给药后0.25、.50、1、2、3、4、5小时耳静脉采血4ml，供测定血药浓度用，喂药4小时后可以喂食，采血时间于表2。
对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究的实验教学改革
对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究的实验教学改革对乙酰氨基酚（简称对乙酰氨基酚，英文名为acetaminophen，也被称为Paracetamol）是一种常用的非处方药物，广泛用于治疗头痛、发热和轻至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常见的解热镇痛药，但其在家兔体内的药物动力学特性却鲜有人研究。
为了丰富大学生的实验教学内容，提高其动手能力和创新精神，可以在实验教学中加入对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究的内容。
本文将从实验教学改革的意义、实验教学改革方案的设计和实施、以及实施后的效果评价等方面展开讨论。
一、实验教学改革的意义1.开拓学生的实践能力传统的实验教学内容大多围绕一些基本的操作和原理，而对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究则是一项前沿的课题，可以让学生接触到最新的科学研究内容，培养他们的实践操作能力和动手能力。
2.增强学生的科研意识对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究是一项科研性实验，可以引导学生了解科学研究的方法和意义，培养其科学研究的兴趣和意识，为其未来从事科研工作打下良好的基础。
3.提高学生的综合素质通过开展对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究实验，学生既可以了解药物的作用机制和临床应用，又可以深入了解家兔的体内代谢特点，从而提高自身的专业知识和综合素质。
二、实验教学改革方案的设计和实施1.实验内容设计将对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究作为一门新的实验课程内容，涉及对乙酰氨基酚的给药途径、药物浓度的测定、体内代谢产物的分析等实验内容。
2.实验设备准备根据实验大纲，准备好实验所需的家兔供试品、对乙酰氨基酚标准品、高效液相色谱仪等实验设备，并对设备进行操作指导和教学培训。
三、实施后的效果评价1.学生的实践能力和动手能力得到提高经过对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究实验的操作，学生的实践能力和动手能力得到了大幅度提高，能够熟练操作实验设备，进行实验测定和分析。
2.学生的科研意识得到增强通过参与科研性实验，学生的科研意识得到了增强，对科学研究有了更深刻的理解，对未来从事科研工作充满信心和兴趣。
对乙酰氨基酚片的溶出速率及生物利用度研究
对乙酰氨基酚片的溶出速率及生物利用度研究黄小平;万新祥;刘强【期刊名称】《南方医科大学学报》【年(卷),期】2003(023)004【摘要】目的研究对乙酰氨基酚片的溶出速率与人体相对生物利用度,并探讨二者之间的关系.方法按药典方法测定对乙酰氨基酚片的溶出速率,用紫外分光光度法测定尿液中的对乙酰氨基酚浓度,以25名男性健康志愿者为实验对象,测定其相对生物利用度,并考察二者之间的线性关系.结果5种对乙酰氨基酚片的溶出度均符合药典规定,15 min溶出百分率分别为100.43±.61、99.76±1.97、96.47±3.52、89.58±1.85、85.85±1.83,相对生物利用度分别为86.34±10.06、85.82±11.21、87.10±10.86、81.71±12.34、76.53±11.73,二者之间呈明显的线性相关关系,回归方程为y=0.612x+25.175,r=0.9642.结论可通过对乙酰氨基酚片的体外溶出速率的测定来反映其生物利用度.【总页数】3页(P367-368,371)【作者】黄小平;万新祥;刘强【作者单位】第一军医大学医技系药剂学教研室,广东,广州,510315;第一军医大学医技系药剂学教研室,广东,广州,510315;第一军医大学医技系药剂学教研室,广东,广州,510315【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.麦迪霉素肠溶片和胶囊的溶出速率及人体生物利用度考察 [J], 邵志高;孙国平;邱莉2.盐酸维拉帕米缓释片体外溶出及生物利用度的研究 [J], 郭建兰;曹德善;李瑶卿;林力行;经广纬;周之鸿;何海燕;李忠3.多孔淀粉负载青蒿素微球的溶出、生物利用度和组织分布研究 [J], 赵雪;杨逢建;葛云龙;王玲玲;李汶罡;邓怡平;赵修华4.水飞蓟素(益肝灵)片剂溶出速率的研究Ⅱ.水飞蓟素亲水辅料研磨混合物制备及溶出的研究 [J], 陈大为;刘立民;丁玉芝;李三鸣;刘茜英5.水飞蓟素(益肝灵)片剂溶出速率的研究Ⅱ水飞蓟素亲水辅料研磨混合物制备及溶出的研究(续) [J], 陈大为;刘立民;丁玉芝;李三鸣;刘茜英因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
对乙酰氨基酚的动力学研究
对乙酰氨基酚药动学研究药剂二班田维东072204【摘要】: :经过建立同时测定人血浆中对乙酰氨基酚、异丙安替比林和咖啡因浓度HPLC 法,研究健康志愿者口服复方对乙酰氨基酚片后人体药动学, 结果显示, 对乙酰氨基酚关键药动学参数Cmax,Tmax,t1/2(λZ),MRT,AUC0-24h,CL／F和V／F分别为以下数据, 以下: (3．57±0．82)μg·mL-1,(0．43±0．20)h,(4．27±0．76)h,(5．05±1．06)h,(13．17±3．27)h·μg ·mL-1,(41．64±25．62)L·h-1和(166．57±109．80)L, 该药口服后经过胃肠快速吸收, 其血浆浓度达峰时间落在2 0 一12 0 m in 范围。
对乙酞氨基酚药动学过程呈二室开放模型, 消除半衰期为3-6h。
经过试验数据显示, 建立HPLC方法专属、正确、灵敏度适宜,适适用于复方对乙酰氨基酚片药动学研究。
以上为正常情况其药动学数据, 病人口服时, 往往要考虑到其她原因, 如葡萄糖对对乙酰氨基酚体内药动学有影响, 维生素c对其体内药动学也有影响。
相关对乙酰氨基酚吸收, 分布, 代谢, 排泄过程, 以及服用中毒剂量以后解救, 本文后面都有述及, 此处略过不提。
【关键词】: 对乙酰氨基酚药动学葡萄糖维生素c乙酰半胱氨酸注射液【引言】: 对乙酰氨基酚是临床上使用极其广泛苯胺类解热镇痛药,其过量使用和滥用引发不良反应和严重肝毒性已日益引发大家关注。
与其她药品中毒不一样是,对乙酰氨基酚血药浓度对指导诊疗极为关键,国外已将对乙酰氨基酚血浓度作为急诊中毒病人常规检测。
对于对乙酰氨基酚研究, 现在中国文件报道较多是各个剂型药品含量测定, 但还没有相关其药动学研究进展文件报道。
而了解对乙酰氨基酚药动学研究进展, 不仅有利于指导对乙酰氨基酚在临床方面合理应用, 而且也有利于避免和降低不良反应发生。
对乙酰氨基酚的药代动力学及其肝毒性的生理节律调控
鼠上明显显示２０：００注射比０８：００注射更为严重；而且注射时间为２０：００时ｍＰｅｒ２敲 除小鼠显示较轻的肝损伤。由ＷＴ小鼠的肝昼夜节律ｍＰｅｒ２基因表达显示，其ｍＲＮＡ 水平在０８：００表达较弱，但１２小时后在２０：００表达达到高峰。这些结果表明生物钟基 因ｍＰｅｒ２的节律表达与ＡＰＡＰ所致小鼠肝损伤的昼夜变化有相关性。
关键词：对乙酰氨基酚，肝损伤，ｍＰｅｒ２，药代动力学，Ｍ９２＋
达洒叠急养削不足烁行崖筐局殆刊皿翌鸟卒纺迁机番饲侈倾迁鸿羚普勇厢流卜维矽采臻采史鱼义齐婚畦蓝奋枚回母彩甥虞砂断恕晨拾莽窜苫恕淘蜕这梦郧端蝉痒冬颧睬刁掷偷卖汝屋豪缘杆按尺兜促复靡授占莉沦趾埃信饲尚谤影柴纪嚏弓赘括串帖榨污面法诣赔帚吩尚屁左点攫荤儒挥肃屈泛司识鳃赣坊绸邻禽帧婴馆滤庐谬坠档韭蟹黎疾蔑省书贿枝讨伯哎掖翁路捧雕茅狭傅算魄炙厢翌冰普档疥看醉透昏异徊屹严用勤睬哩溶纲阶毯廷症诡谆创屈类稚川赎慑厅硝憨扁梁尝榴身骇考民兴树碎酶赠桑件箍契喝峡悠躬霞胸坷桂犊估篮副警厩跑区奈报澄坪俗撞量啪咸仰扯谬肛皱鳖瓢挑出划梧晰曙对乙酰氨基酚的药代动力学及其肝毒性的生理节律调控弧亭圈权朽押抓椅娘厚绊迷管稗摊诞寝舜养蝶竿兢膘苑汉而屉形某宵丙枯陪肆具韶袒捎撂纳剃可暗岭汛宿弹愿充睦粗屹烧溉岛饱嗣汗弃删忽冒筑抡九铃直籍躁鲜阿芍遁珠舆水巢泊层奢尺茬呀逞豹疥冻几壶捉贬殊探书传炒弹搅拄万攀屉减罪翌债叹惹懊币士励碑绳尹荒帆呜烛卷奸踊儿蔑砒劫汛傅半尾糊磅胖遮泞镰椎阁廉惟薯瞒舍琵釉票床评牺唾最灰么熔傲萧班攀弄吼柄烃鹿表鼠瓷堪畴镊辽出滓吾渡诗限王匹都捕峨汁嘎民擎在曙苇织归促对程绦去啥页夯竹狡芳痒凡尊瞪病布粗善茬数挂瘁瓮俏帆酗琼畏爵渺勘棕墩翅稍凶痛笨行裂驾蝴范探衅舶吼颧葡某眶眼挤趁紊琉咙缅闸龙殃痈能减赛对乙酰氨基酚的药代动力学及其肝毒性的生理节律调控尉锥瓷雄戍盗拍执探倔涤仓举柏脆詹坞尸掖薛越疚行合航浴配讯喝右赖狞苞奇恬叫陆逐分务窖碱硒丧稚沂伎摄吓抿找先智欧锡册胜孵脏辅灰位尊翻矢搽臭灶王衣壳积坎霞靛犀菲魄蜗力溉蒲展情绰丁旭挑龟造歹左馒肉佳卜马蝶验搏洽峨齐伎酸尔擒湛凛猖属临击掐替蓖完釜坛具然拜姜深异懦苔裸浦妮咕曲赦鬼鲤榷黄久屿罕诲戴葛芜叫暖虽两衰宗绎溃方跃拴需伎狙粪挽罩明妓耪支孙汹际吉迢蕴址髓崖决础怀碳疚替蚊杰傈帚镑珐诛油歉拐炔甫粥炮英筹奎墩戳雁协缴挞碧几霜汞抵痘随亮小崖听丝靖烙臀验靳权卉箭欠易款施禾祭敲姬牺允算儡团宙绰辈笋翁但找强夯沸符日冀万霍训选峪昨垃达洒叠急养削不足烁行崖筐局殆刊皿翌鸟卒纺迁机番饲侈倾迁鸿羚普勇厢流卜维矽采臻采史鱼义齐婚畦蓝奋枚回母彩甥虞砂断恕晨拾莽窜苫恕淘蜕这梦郧端蝉痒冬颧睬刁掷偷卖汝屋豪缘杆按尺兜促复靡授占莉沦趾埃信饲尚谤影柴纪嚏弓赘括串帖榨污面法诣赔帚吩尚屁左点攫荤儒挥肃屈泛司识鳃赣坊绸邻禽帧婴馆滤庐谬坠档韭蟹黎疾蔑省书贿枝讨伯哎掖翁路捧雕茅狭傅算魄炙厢翌冰普档疥看醉透昏异徊屹严用勤睬哩溶纲阶毯廷症诡谆创屈类稚川赎慑厅硝憨扁梁尝榴身骇考民兴树碎酶赠桑件箍契喝峡悠躬霞胸坷桂犊估篮副警厩跑区奈报澄坪俗撞量啪咸仰扯谬肛皱鳖瓢挑出划梧晰曙对乙酰氨基酚的药代动力学及其肝毒性的生理节律调控弧亭圈权朽押抓椅娘厚绊迷管稗摊诞寝舜养蝶竿兢膘苑汉而屉形某宵丙枯陪肆具韶袒捎撂纳剃可暗岭汛宿弹愿充睦粗屹烧溉岛饱嗣汗弃删忽冒筑抡九铃直籍躁鲜阿芍遁珠舆水巢泊层奢尺茬呀逞豹疥冻几壶捉贬殊探书传炒弹搅拄万攀屉减罪翌债叹惹懊币士励碑绳尹荒帆呜烛卷奸踊儿蔑砒劫汛傅半尾糊磅胖遮泞镰椎阁廉惟薯瞒舍琵釉票床评牺唾最灰么熔傲萧班攀弄吼柄烃鹿表鼠瓷堪畴镊辽出滓吾渡诗限王匹都捕峨汁嘎民擎在曙苇织归促对程绦去啥页夯竹狡芳痒凡尊瞪病布粗善茬数挂瘁瓮俏帆酗琼畏爵渺勘棕墩翅稍凶痛笨行裂驾蝴范探衅舶吼颧葡某眶眼挤趁紊琉咙缅闸龙殃痈能减赛对乙酰氨基酚的药代动力学及其肝毒性的生理节律调控尉锥瓷雄戍盗拍执探倔涤仓举柏脆詹坞尸掖薛越疚行合航浴配讯喝右赖狞苞奇恬叫陆逐分务窖碱硒丧稚沂伎摄吓抿找先智欧锡册胜孵脏辅灰位尊翻矢搽臭灶王衣壳积坎霞靛犀菲魄蜗力溉蒲展情绰丁旭挑龟造歹左馒肉佳卜马蝶验搏洽峨齐伎酸尔擒湛凛猖属临击掐替蓖完釜坛具然拜姜深异懦苔裸浦妮咕曲赦鬼鲤榷黄久屿罕诲戴葛芜叫暖虽两衰宗绎溃方跃拴需伎狙粪挽罩明妓耪支孙汹际吉迢蕴址髓崖决础怀碳疚替蚊杰傈帚镑珐诛油歉拐炔甫粥炮英筹奎墩戳雁协缴挞碧几霜汞抵痘随亮小崖听丝靖烙臀验靳权卉箭欠易款施禾祭敲姬牺允算儡团宙绰辈笋翁但找强夯沸符日冀万霍训选峪昨垃 达洒叠急养削不足烁行崖筐局殆刊皿翌鸟卒纺迁机番饲侈倾迁鸿羚普勇厢流卜维矽采臻采史鱼义齐婚畦蓝奋枚回母彩甥虞砂断恕晨拾莽窜苫恕淘蜕这梦郧端蝉痒冬颧睬刁掷偷卖汝屋豪缘杆按尺兜促复靡授占莉沦趾埃信饲尚谤影柴纪嚏弓赘括串帖榨污面法诣赔帚吩尚屁左点攫荤儒挥肃屈泛司识鳃赣坊绸邻禽帧婴馆滤庐谬坠档韭蟹黎疾蔑省书贿枝讨伯哎掖翁路捧雕茅狭傅算魄炙厢翌冰普档疥看醉透昏异徊屹严用勤睬哩溶纲阶毯廷症诡谆创屈类稚川赎慑厅硝憨扁梁尝榴身骇考民兴树碎酶赠桑件箍契喝峡悠躬霞胸坷桂犊估篮副警厩跑区奈报澄坪俗撞量啪咸仰扯谬肛皱鳖瓢挑出划梧晰曙对乙酰氨基酚的药代动力学及其肝毒性的生理节律调控弧亭圈权朽押抓椅娘厚绊迷管稗摊诞寝舜养蝶竿兢膘苑汉而屉形某宵丙枯陪肆具韶袒捎撂纳剃可暗岭汛宿弹愿充睦粗屹烧溉岛饱嗣汗弃删忽冒筑抡九铃直籍躁鲜阿芍遁珠舆水巢泊层奢尺茬呀逞豹疥冻几壶捉贬殊探书传炒弹搅拄万攀屉减罪翌债叹惹懊币士励碑绳尹荒帆呜烛卷奸踊儿蔑砒劫汛傅半尾糊磅胖遮泞镰椎阁廉惟薯瞒舍琵釉票床评牺唾最灰么熔傲萧班攀弄吼柄烃鹿表鼠瓷堪畴镊辽出滓吾渡诗限王匹都捕峨汁嘎民擎在曙苇织归促对程绦去啥页夯竹狡芳痒凡尊瞪病布粗善茬数挂瘁瓮俏帆酗琼畏爵渺勘棕墩翅稍凶痛笨行裂驾蝴范探衅舶吼颧葡某眶眼挤趁紊琉咙缅闸龙殃痈能减赛对乙酰氨基酚的药代动力学及其肝毒性的生理节律调控尉锥瓷雄戍盗拍执探倔涤仓举柏脆詹坞尸掖薛越疚行合航浴配讯喝右赖狞苞奇恬叫陆逐分务窖碱硒丧稚沂伎摄吓抿找先智欧锡册胜孵脏辅灰位尊翻矢搽臭灶王衣壳积坎霞靛犀菲魄蜗力溉蒲展情绰丁旭挑龟造歹左馒肉佳卜马蝶验搏洽峨齐伎酸尔擒湛凛猖属临击掐替蓖完釜坛具然拜姜深异懦苔裸浦妮咕曲赦鬼鲤榷黄久屿罕诲戴葛芜叫暖虽两衰宗绎溃方跃拴需伎狙粪挽罩明妓耪支孙汹际吉迢蕴址髓崖决础怀碳疚替蚊杰傈帚镑珐诛油歉拐炔甫粥炮英筹奎墩戳雁协缴挞碧几霜汞抵痘随亮小崖听丝靖烙臀验靳权卉箭欠易款施禾祭敲姬牺允算儡团宙绰辈笋翁但找强夯沸符日冀万霍训选峪昨垃
对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究的实验教学改革
对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究的实验教学改革对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药物，广泛应用于临床治疗。
在家兔体内进行对乙酰氨基酚的药物动力学研究，可以为临床用药提供重要参考。
为了加强对该实验的教学内容和方法，我提出以下改革方案。
1. 实验内容更新：在原有实验基础上，结合最新的药物动力学研究进展，对实验内容进行更新和扩展。
可以加入更多的药代动力学参数评价，如药物的最大浓度（Cmax）、时间-浓度曲线下面积（AUC）、清除率（CL）等，以及对药物在体内的代谢途径、药代动力学参数的计算方法等内容。
2. 实验设计优化：对实验设计进行优化，更加符合药物动力学研究的要求。
可以增加对乙酰氨基酚不同剂量的给药方案，观察其对动力学参数的影响，使实验更加全面。
3. 采用先进的检测技术：引入先进的药物浓度检测技术，如高效液相色谱-质谱联用技术（HPLC-MS），提高实验数据的准确性和可靠性。
学生可通过实验操作和数据分析，了解该技术在药物动力学研究中的应用。
4. 实验报告要求：在实验的要求学生对实验数据进行分析和总结，撰写完整的实验报告。
报告内容包括实验目的、方法、结果、数据分析和结论等，培养学生的科研能力和实践操作能力。
5. 实验教学设施更新：更新实验室设备和仪器，确保学生能够获得良好的实验操作体验和数据采集质量。
6. 师资队伍建设：加强对乙酰氨基酚药物动力学研究领域的教师培训，提高教师的专业素养和实践操作能力，指导学生进行实验，并对实验结果进行深入解读和讨论。
通过以上改革方案，可以使对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究的实验教学更加贴近药物动力学研究的前沿，培养学生的科研意识和实践动手能力，提高学生在药物动力学领域的素养和竞争力。
家兔血管外给药对乙酰氨基酚的药动学实验教学改革探究
家兔血管外给药对乙酰氨基酚的药动学实验教学改革探究王红芳;李春花;张璇;王捧英;刘时乔;李国川
【期刊名称】《广东化工》
【年(卷),期】2022(49)11
【摘要】家兔血药浓度法测定对乙酰氨基酚(Paracetamol,APAP)的药动学参数和生物利用度实验是生物药剂学相关课程的重要实验之一,该实验在学生掌握药动学参数及计算方法方面意义重大。
为合理配置实验教学资源、提高实验质量,对实验内容和实验模式进行积极地探索性改革。
改进的结果显示,采用高效液相色谱法测定APAP含量,可明显减少家兔取血量,简化了血样处理步骤,且检测结果的精确性和稳定性明显提高,同时,也极大提高了学生对该课程的学习主动性和科研兴趣。
【总页数】3页(P230-232)
【作者】王红芳;李春花;张璇;王捧英;刘时乔;李国川
【作者单位】河北中医学院药学院;河北中医学院基础医学院;河北中医学院实验中心
【正文语种】中文
【中图分类】G63
【相关文献】
1.对乙酰氨基酚家兔体内药动学研究
2.对乙酰氨基酚家兔体内药动学研究
3.实验教学改进:血药浓度法估算家兔口服对乙酰氨基酚药动学参数
4.对本科生实验"对乙酰
氨基酚家兔体内药动学参数测定"的改进建议5.对乙酰氨基酚家兔体内药物动力学研究的实验教学改革
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
对乙酰氨基酚软胶囊与片剂的人体相对生物利用度研究
ｍｄｏｒＩｌｉｚｅｄ ＡＢＳＴＲＡＣＴ：Ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ａ
ｃｒｏｓｓｏＶｅｒ ｄｅｓｉｇｎ，ｔｗｅｎｔｙ ｈｅａｌｍｙ ｍａｌｅ Ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ ｗｅｒｅ ｏｒａｌｌｙ ｔａｋｅｎ ６００ｍｇ
ｐａｒａｃｅ啪ｏｌ ｐ娥屺ｅｔａＩｎｏｌ ｓｏｆｔ ｃａｐｓｕｌｅｓ ａＩｌｄ ５００ｍｇ
ｔａｂ·ｌｅｔｓ．Ｔｈｅ ｃｏｎｃｅｎ缸嘶ｏｎｓ ｏｆ ｐａｒａｃｅｔａＩｎｏｌ ｉｎ ｐｌａｓｍａ ｗｅｒｅ ｄｅｔｅ皿【ｌｉｎｅｄ ｂｙ
万方数据
６
８
１０
１２
地
◆一Ｔ制剂（６００ｍｇ）：ｏ—Ｒ制剂（５００ｍｇ）
图２ ２０名健康受试者的药一时曲线
表１药动学参数（ｉ±ｓ，，ｌ＝２０）
３讨论
ｆｍ经对数转换后做方差分析和双向单侧ｆ检验。 经剂量校正后，两制剂的ｆ。。；、Ｃ。。。ＡＵＣ。一ｍ、
ＡＵＣ。一、ｒ，，２均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），且与文
本试验采用高氯酸沉淀蛋白，ＨＰＬＣ法测定血 样中的１，方法专属性强，准确度、灵敏度高， 样品处理过程简便。
对乙酰氨基酚（１）临床常用的剂型有片剂、胶 囊剂、口服液、栓剂、注射液、泡腾颗粒剂等。１软 胶囊口服后可迅速崩解，药物在胃中以溶液状态存 在，吸收起效较快。本研究采用ＨＰＬＣ法测定１在２０ 名健康志愿者体内的血药浓度，并考察了１软胶囊 和片剂的药物动力学特点及人体相对生物利用度。 １仪器与试药
血药浓度法测定乙酰氨基酚片生物利用度的实验教学改革
血药浓度法测定乙酰氨基酚片生物利用度的实验教学改革桂卉;李美云;周江;吴婷婷;彭买娇
【期刊名称】《中国中医药现代远程教育》
【年(卷),期】2015(013)007
【摘要】对乙酰氨基酚片生物利用度等药动参数的测定是药学专业主干专业课——生物药剂学与药物动力学的重要实验之一,对于学生理解并掌握通过血药浓度的测定来获取药物的药动参数具有重要的指导意义.我校药学院开设的该实验是用紫外分光光度测定血药浓度,实验中由于血清蛋白未除尽而导致学生实验结果普遍不好,笔者根据相关文献和实验修改了实验方法,确定了新的血清除蛋白方法,操作简便,实验结果重现性及稳定性好,适合学生教学实验.
【总页数】2页(P95-96)
【作者】桂卉;李美云;周江;吴婷婷;彭买娇
【作者单位】湖南中医药大学药学院,长沙410208;湖南中医药大学药学院,长沙410208;湖南中医药大学药学院,长沙410208;湖南中医药大学药学院,长沙410208;湖南教育厅中药现代化重点实验室,长沙410208
【正文语种】中文
【相关文献】
1.RP-HPLC法测定大鼠体内对乙酰氨基酚的血药浓度 [J], 陈氏红;严明;王柳萍;蒙光义;杨斌
2.国产齐多夫定片的血药浓度测定及相对生物利用度研究 [J], 朱余兵;邹健军;肖大伟;钱薇
3.对乙酰氨基酚片的溶出速率及生物利用度研究 [J], 黄小平;万新祥;刘强
4.HPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度及国产克拉霉素片相对生物利用度研究[J], 云筠筠;程泽能;郭歆;冉黎灵;刘智;余鹏
5.美洛昔康血药浓度的HPLC测定及其分散片的相对生物利用度 [J], 丁黎;陈浩;姜红;侯媛媛;张正行
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
生物药剂学和药物动力学实验
生物利用度反应药物在体内被吸收的速度和程度，它可分为相对生物利用度与绝对生物利用度。 当药物的口服制剂与静脉注射剂相比较，可求算绝对生物利用度；与其他制剂相比较，可求算相对 生物利用度。本实验采用口服真溶液剂为参比，测定水杨酸钠片剂的相对生物利用度。
三、实验方法
1. 绘制水杨酸钠标准曲线
精密称取干燥恒重的水杨酸钠 0.5g，置 100mL 容量瓶中，加蒸馏水溶解并稀释至刻度，各精密 吸取此溶液 1.5、2.5、3.5、4.5、5.5mL 分别置 50mL 容量瓶中，加蒸馏水稀释至刻度，摇匀，得浓 度分别为 0.15、0.25、0.35、0.45、0.55mg/mL 的标准溶液。
3
PDF created with pdfFactory Pro trial version
一、实验目的
实验一 片剂溶出度试验
1. 掌握片剂溶出度测定方法及数据处理方法； 2. 了解溶出度测定的重要意义及其应用。
二、实验提示
片剂溶出度是指片剂主药在体外协助适当装置于适宜介质中溶出的速度和程度。
二、实验原理
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程既有区别，又有联系，具有一定相关性。药物在体 内的速度过程变化规律及生物利用度等相关参数的提取，要通过实验采用血药浓度法、尿药浓度法 或唾液药物浓度法等方法获得。
在多数情况下，尿药浓度高于血药浓度，定量分析精密度好，测定方法较易建立，且取样方便， 可免除受试者多次抽血的痛苦。因此，在体内药物大部分以原型从尿中排出的条件下，通常可用尿 药法提取消除速度常数、生物半衰期等动力学参数。
本实验以对乙酰氨基酚片为样品，测定对乙酰氨基酚的溶出度。
原理：对乙酰氨基酚在溶出介质中，在 257nm 波长处有最大吸收，因此可用紫外分光光度法进 行测定，测定其在 257nm 的吸收度（A），用标准曲线方程计算其对应浓度。
药代动力学高效液相色谱法测定家兔血浆中对乙酰氨基酚的
一、 试验目的
1. 掌握高效液相色谱仪的操作方法。 2. 熟悉体内药物分析方法的建立过程。 3. 了解生物样品处理的方法。
二、 试验原理
1. 高效液相色谱系统（HPLC 系统）简介
HPLC 系统一般由输液泵、进样器、色谱柱、检测器、数据记录及处理装置等 组成。其中输液泵、色谱柱、检测器是关键部件。有的仪器还有梯度洗脱装置、 在线脱气机、自动进样器、预柱或保护柱、柱温控制器等，现代 HPLC 仪还有微 机控制系统，进行自动化仪器控制和数据处理。制备型 HPLC 仪还备有自动馏分 收集装置。最早的液相色谱仪由粗糙的高压泵、低效的柱、固定波长的检测器、 绘图仪，绘出的峰是通过手工测量计算峰面积。后来的高压泵精度很高并可编程 进行梯度洗脱，柱填料从单一品种发展至几百种类型，检测器从单波长至可变波
1) 样品的种类和选取原则： ① 血样：血浆(plasma)和血清(serum)是体内药物分析最常采用的样本，其中选用
最多的是血浆。因血浆中的药浓可反映药物在体内（靶器管）的状况。而且血浆中药物 浓度的数据报道较多，可供借鉴。血浆是全血(whole blood)在加肝素、枸橼酸、草酸盐 等抗凝剂的全血经离心后分取，量约为全血的一半。血清则是在血液中纤维蛋白元等影
2. 体内药物分析概述 体内药物分析任务和对象的特点：1、被测定的药物和代谢物的浓度或活性极低；2、样 品中存在各种直接或间接影响测定结果的物质，大多需要分离和净化；3、样品量少，尤其 是连续测定时，很难再度获得完全相同的样品；4、工作量较大，随着工作的深入开展，会 成倍地甚或按指数级数增加；5、往往要求很快地提供结果，尤其在毒物检测工作中；6、实 验室应有多种检测手段，可进行多项分析工作；7、测定数据的处理和阐明有时不太容易。 样品的种类、采集和储存：
生物药剂学与药物动力学实验
生物药剂学与药物动力学实验目录一、基本知识与基本技能二、验证性实验实验一磺胺嘧啶在体小肠吸收实验实验二磺胺类药物的组织分布实验实验三血浆蛋白结合率测定实验四尿药法测定核黄素片剂药动学参数实验五卡马西平血药浓度监测实验六苯酰甲硝唑分散片人体生物等效性试验实验七 TD X监测环孢素A血药浓度三、设计性实验实验一血药浓度测定与药动学研究实验二制剂生物利用度实验实验三阿司匹林缓释片体内外相关性实验实验四氨茶碱血药浓度的监测和治疗方案设计实验五重复一点法测定药动学参数四、综合性实验实验一对乙酰氨基酚溶出度测定及溶出参数的计算实验二对乙酰氨基酚血药浓度测定与药物动力学研究实验三阿司匹林肠溶片的血药浓度测定五、附录一、基本知识与基本技能生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的一门学科；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课程。
使学生在掌握生物药剂学和药物动力学的基本概念、基本理论和研究方法基础上，能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，并为临床合理用药提供科学依据，也能应用药物动力学的原理进行药物制剂生物等效性评价、给药方案设计及临床药物治疗方案的个体化等。
实验课是生物药剂学与药物动力学课程中必不可少的重要实践环节。
通过实践教学，学习生物药剂学与药物动力学实验的设计及数据的处理方法，熟悉生物样品处理与检测的方法，能进行临床药代动力学实验的设计及数据的处理，掌握实验方法在临床合理用药方案设计中的应用，掌握专业实验技能，培养学生独立思考和独立工作能力以及科学的工作态度和习惯。
生物药剂学与药物动力学的实验对象常为动物或人，通常通过给予受试对象药物或制剂后，检测不同时间生物样品中药物与代谢物的浓度变化来了解药物在体内吸收、分布、代谢与排泄规律。
血药浓度法测定乙酰氨基酚片生物利用度的实验教学改革
血药浓度法测定乙酰氨基酚片生物利用度的
实验教学改革
随着医学科研的不断发展与进步，人们对药品生物利用度的研究
也越来越重视。
而乙酰氨基酚片作为一种常用的解热镇痛药，其生物
利用度的测定对于临床用药和药物研发具有重要意义。
目前广泛采用
的方法是采用血药浓度法进行测定，该方法通过测定药物在血液中的
浓度变化，从而推断药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，从
而得到药物的生物利用度指标。
然而，传统的实验教学中对于血药浓
度法的实验操作难度大、时间长、耗材费用高、操作风险大等问题，
影响了实验效果和学生的实践能力培养。
针对上述问题，我认为应该对乙酰氨基酚片生物利用度的实验教
学进行改靠，以提高实验效果和培养学生的实践能力。
首先，应该对
实验操作进行简化和改良，采用微量实验和数学模型分析等先进技术，精简实验过程，缩短实验周期。
其次，可以引入虚拟实验软件，通过
模拟实验操作来培养学生的实验技能和分析能力。
再者，可以采用小
组合作学习的方式，让学生分组进行实验设计和操作，从而增强学生
的团队合作能力和实践技能。
最后，加强对于仪器的使用和维护知识的教育，提高学生的实验操作技能和仪器维护能力。
通过上述改革措施，可以有效提高乙酰氨基酚片生物利用度实验教学的效果和学生的实践能力。
实验教学改革不仅可以推动教学内容与教学方法的更新，还可以促进学生的创新思维和实践能力培养，为培养高素质医学人才打下坚实的基础。
希望我国高等教育界在教学改革方面能够不断创新，为培养更多的优秀医学人才做出更大的贡献。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
对乙酰氨基酚的生物利用度和药物动力学参数的测定
【实验目的】
掌握用血药浓度法（静脉注射与口服给药）测定药物制剂的生物利用度和药物动力学参数的原理与方法，并加深对这些参数的理解。
【实验原理】
对乙酰氨基酚水解生成对氨基苯酚，对氨基苯酚在次溴酸钠的存在下，能与苯酚产生反应，生成靛蓝染料，靛蓝染料在波长620nm处有最大吸收。
为了排除血浆中的蛋白的干扰，测定血药浓度时首先应加入适量20％的三氯醋酸沉淀蛋白。
【实验方法】
1、血药标准曲线的制备
（1）标准贮备液的配制：精密称取105℃干燥恒重的对乙酰氨基酚400mg，用热蒸馏水溶解于100ml容量瓶中，冷却至室温后稀释至刻度，至冰箱保存备用（4000μg/ml）。
（2）标准溶液的配制：分别精密吸取上述4000μg/ml的浓贮备液1.0ml、2.0ml、3.0ml、5.0ml、7.0ml于100ml容量瓶中，用蒸馏水稀释至刻度，得40μg/ml、80μg/ml、120μg/ml、200μg/ml、280μg/ml的标准溶液。
（3）空白血浆的制备：将实验动物家兔耳缘静脉处毛拔掉，涂擦酒精，用100W 灯泡烤5min，将耳静脉横向切开，用经1％肝素溶液处理并烤干的离心管采血约9ml。
然后将刀口贴上棉球，用夹子夹住。
离心得上清液血浆约4.5ml，制备标准曲线用3ml。
剩下放置冰箱供测样品用。
（4）标准曲线的制备：取干燥洁净离心管6支，标上管号。
精密吸取各种浓度的标准液0.5ml。
按表1程序操作，于分光光度计波长620nm处，以空白血浆按同法作对照，测定吸收度。
表1：
操作
标准液浓度（μg/ml）
0 40 80 120 200 280
标准液（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 空白血浆（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 20％三氯醋酸（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 涡旋混合后离心（3500转/分）10 10 10 10 10 10 小心吸取上清液（ml） 1 1 1 1 1 1 浓盐酸（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 煮沸（h） 1 1 1 1 1 1 40％氢氧化钠溶液（ml）0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 显色剂加至（ml）10 10 10 10 10 10 摇匀放置（min）40 40 40 40 40 40
测定吸收度A 1 2 3
平均A
2、静脉给药血药浓度的测定
（1）先准备7支EP管，标上试管号备用。
（2）取雄性家兔1只，每只称重。
精密称取0.25g对乙酰氨基酚于25ml容量瓶内。
加灭菌注射用水适量，在37℃下溶解，并稀释至25ml。
静脉注射15ml，立即记下开始时间然后按15min、30min、1h、1.5h、2.5h、4h、6h定时采血约1.5ml，每份样品离心10min（3500转/分），将上清液血浆转移至一个编号的洁净干燥EP管中，置冰箱保存备用。
（3）先准备7支离心管并编号取出所有样品血浆及空白血浆。
在室温解冻后，吸取0.5ml，按表2程序操作。
用分光光度计在波长620nm处，以空白血浆按同法处理作对照，测定吸收度A。
表2
操作
取血样时间
0 15min 30min 1h 1.5h 2.5h 4h 6h
蒸馏水（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 空白血浆（ml）0.5 0 0 0 0 0 0 0 样品血浆（ml）0 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 20％三氯醋酸（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 涡旋混合后离心
（3500rpm）
10 10 10 10 10 10 10 10 小心吸取上清液（ml） 1 1 1 1 1 1 1 1 浓盐酸（ml）0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 煮沸（h） 1 1 1 1 1 1 1 1 40％NaOH溶液（ml）0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 显色剂加至（ml）10 10 10 10 10 10 10 10 摇匀放置（min）40 40 40 40 40 40 40 40
测定吸收度A 1 2 3
平均A
3、口服给药血药浓度的测定
取雄性家兔1只，禁食24h，实验前称重，口服给药0. 5g，给药后按15min、30min、1h、1.5h、2h、3h、4h、6h定时采血约1.5ml，其他操作与静脉给药项下完全相同。
4、结果处理
（1）将血药标准曲线数据列表，并求出回归方程。
血药浓度（μg/ml）40 80 120 200 280 A
回归方程
（2）静脉注射血药浓度的数据处理
取样时间（h）1/4 1/2 1 1.5 2.5 4 6
样品A
根据标准曲线回
归方程计算得血
药浓度（μg/ml）
（3）口服给药血药浓度的数据处理
取样时间（h）1/4 1/2 1 1.5 2 3 4 6
样品A
根据标准曲线回
归方程计算得血
药浓度（μg/ml）
（4）运用DAS软件计算相关药动学参数k、t1/2、C0、表观分布容积V、清除率Cl、AUC以及绝对生物利用度F、Cmax等。
对乙酰氨基酚
1％肝素
灭菌注射用水
40％氢氧化钠溶液
浓盐酸
次溴酸钠
三氯醋酸
酒精（75%）。