西医药理学第六章--抗心绞痛药
西医药理学第十六节抗心绞痛药
3
α-葡萄糖苷酶 抑制剂
阿卡波糖： 适应症：可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖
亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。 不良反应：主要是胃肠道不适
4
格列酮类药物 TZD
格列酮类： 适应症：2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿 不良反应：低血糖，吡格列酮组贫血症发生率
肿，可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心 丙转氨酶升高（对肝脏有影响）
2 双胍类降糖药
二甲双胍： 适应症：（1）二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治
病，特别是肥胖的2型糖尿病。（2）本品与胰岛素合用，可减少胰 低血糖发生。（3）可与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用
不良反应：（1）偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化 （2）偶有疲倦、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战 心悸、潮红等现象。（3）罕见乳酸性酸中毒，表现为呕吐、腹痛 识障碍。
糖尿病的营养治
一，糖尿病的基本病理生理
? 糖代谢紊乱
1，葡萄糖利用减少 2，肝糖输出增多
? 脂肪代谢紊乱
1，脂肪合成减少 2，脂肪分解增多
? 蛋白质代谢紊乱 ? 电解质代谢、水代谢、酸碱
平衡和维生素代谢紊乱
二、临床基本表现
? 三多一少，总尿量可达 2~3L以上，甚至多达 10L。
? 糖尿病多为II型，症状 不明显，尤见于中超重 或肥胖者，多为轻型患 者，多以某种并发症或 伴随症状就诊。
（1）β细胞功能遗传性缺陷。 （2）胰岛素作用遗传性缺陷。 （3）胰腺外分泌疾病。 （4）内分泌。 （5）药物或化学品所致糖尿病。 （6）感染。 （7）不常见的免疫介导糖尿病。 4，妊娠期糖尿病。
四、药物治疗
1
磺脲类口服降糖 药
3
α-葡萄糖苷酶抑 制剂
抗心绞痛药—心绞痛与常用药(药理学)
常用抗心绞痛药物
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（nifedipine）
1.药理作用 降低心肌耗氧量 阻滞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，心率减慢；扩张
血管，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。 增加缺血区供血 扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠
脉痉挛，从而增加冠脉和缺血区血流量。 保护缺血心肌 降低Ca2+
送血管及侧支血管→增 加侧支循环→缺血区血 流量增加
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用 降低心室壁张力，增加心内膜供血
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用
保护缺血的心肌细胞 硝酸甘油释放NO，促进前列环素等物质的生成与释放， 对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。
用。
常用抗心绞痛药物
二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）
2.临床应用 适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
病人，用药后可明显减少发作次数，对伴有高血压及快速 型心律失常者更为适用；对近期有心肌梗死症状的病人， 用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异 型心绞痛不宜单独使用本药。
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
2.临床应用 心绞痛：急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等；
频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。 急性心肌梗死 急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
3.不良反应 血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心 悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等， 大剂量可出现直立性低血压及晕厥。 高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生。 耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。
药理学 抗心绞痛药PPT课件
2019年6月
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抗心绞痛药
其他抗心绞痛药
吗多明的作用特点
吗多明(molsidomine)与硝酸酯类的作用机制相似， 能扩张容量血管而降低心脏前负荷，扩张阻力血管而降 低心脏后负荷，从而降低心肌耗氧量；吗多明也能扩张 冠脉，促进侧支循环开放，增加缺血区的血液供应。可 用于稳定型心绞痛、充盈压较高的急性心肌梗死的治疗。
2019年6月
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3
抗心绞痛药
硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应
作用
ห้องสมุดไป่ตู้
硝酸酯类 β受体阻断药
动脉压
↓
↓
心率
↑（反射性） ↓
心肌收缩力 ↑（反射性） ↓
射血时间
缩短
延长
舒张期灌流时间 缩短
延长
左室舒张末压
↓
↑
心脏容积
↓
↑
硝酸酯类+β受体阻断药 ↓↓ ↓
抑制或不变 不变 延长
不变或降低 不变或缩小
2019年6月
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抗心绞痛药
钙拮抗药较之β受体阻断药的优点在于
①可松弛支气管平滑肌，对伴有哮喘的心绞痛有 效。
②可舒张冠脉，特别对痉挛的冠脉，有强大的舒 张作用，能增加心肌供血。
③抑制心肌作用弱，硝苯地平类药物由于舒张外 周血管，降低射血阻抗及血压下降反射性加强 心收缩力，可增强心脏泵血功能。
2.与地高辛合用，可使心率明显减慢，而致心动 过缓。
3.吲哚美辛和水杨酸可减弱β受体阻断药的降压作 用。
4.西咪替丁使β受体阻断药在肝内代谢减少，半衰 期延长。
2019年6月
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抗心绞痛药
药理学-抗心绞痛药2004级教学幻灯片
[不良反应]
1. 抑制心脏，致心室容积↑， 射血时间延长，耗氧↑。
2. 诱发或加重哮喘。 3. 反跳现象。(停药时应逐渐减量！)
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 氨氯地平
抗心绞痛作用
• 阻断L-型电压依赖性Ca2+通道引起下述效应： • 1．降低心肌耗氧量：舒张外周阻力血管→↓
心脏后负荷→↓心室壁张力与心室射血时间 （ Nifedipine最强） • 2．抑制心脏收缩性、↓心率→ ↓心肌耗O2 • （Nifedipine无此作用）
伴有哮喘的心绞痛患者，宜选用下列哪些药物： A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 单硝酸异山梨酯 D. 普萘洛尔 E. 噻吗洛尔
普萘洛尔治疗心绞痛时，不产生下列哪一作用： A．降低心肌耗氧量 B．心率减慢 C．心脏舒张期相对延长 D．心肌收缩力减弱 E．心室容积缩小
关于硝酸酯类药物作用的叙述，错误的是： A．冠状动脉血流的重新分配 B．扩张冠状动脉的侧支血管，改善缺血区的供血 C．扩张外周血管减轻心脏的前负荷 D．心室容积增加，射血时间延长 E．反射性的心率增快作用
〔应用〕
用于对硝酸甘油类不敏感或疗效差的稳 定性心绞痛，尤其适用于伴有心律失常、 高血压的心绞痛者。
变异型心绞痛不用 ！！！
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
1.抗心绞痛作用协同 2.互相弥补不足
心率
Nitroglycerin ↑ Propranolol ↓
心室壁张力 冠脉阻力
↓
↓
↑
↑
3.降低血压作用相加，应予注意！
硝酸甘油对下列哪类血管扩张作用很弱： A．冠状动脉的小阻力血管 B．较大静脉 C．较大动脉 D．冠状动脉的侧支血管 E．冠状动脉的输送血管
《药理学基础》抗心绞痛药 ppt课件
抗心绞痛药
心绞痛
各种原因引起的 暂时性心肌缺血所导 致的心前区剧痛症候 群，最常见原因是动 脉粥样硬化。 1.劳累性心绞痛： 2.不稳定性心绞痛： 3.变异性心绞痛：
心绞痛（angina pectoris）是冠状动脉供血不足，心肌 急剧的暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不 适为主要表现的临床综合征。心绞痛是心脏缺血反射到 身体表面所感觉的疼痛，特点为前胸阵发性、压榨性疼 痛，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射 至心前区与左上肢，劳动或情绪激动时常发生，每次发 作持续3～5分钟，可数日一次，也可一日数次，休息或 用硝酸酯类制剂后消失。本病多见于男性，多数40岁以 上，劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循 环衰竭等为常见诱因。
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
【体内过程】
1. 舌下含服： 口腔黏膜吸收—生物利用度80%（口服10%）， 且可避免“首过效应”,1-2分钟起效，3-5分 钟 达高峰，维持20-30分钟，t1/2:3分钟(二硝基 甘油t1/240分钟），肝代肾排。口服F接近100% 2.不同类型心绞痛选用不同制剂。
改善缺血区血供:
非缺血区血管阻力 ↑，缺血区血管舒张→血流 流向缺血区↑供血；
心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流 向内膜缺血区。
促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓
β-受体阻断药
稳定型心绞痛：可用
不稳定型心绞痛：慎用
变异型心绞痛：忌用 • 有效量个体差异较大，应从小量开始。 • 久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗， 应逐渐减量。 • 心脏功能抑制 • 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 • 哮喘/慢阻肺禁用
抗心绞痛药-药理学课件
抗心绞痛作用
l、降低心肌耗氧量
使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛， 血压下降，心脏负荷减轻，从而使心肌耗氧减少。
2、舒张冠状血管
（1）扩张输送血管及小阻力血管，增加缺血区的灌注。 （2）增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。
（2）副作用减少：ß 受体阻断后α受体占优势 所致的冠 脉痉挛。
**ß阻断药和硝酸酯类合用
两药合用缺点：
两类药都可降压。如血压下降过多，
对心绞痛不利。一般宜口服给药，逐渐增
加剂量，逐渐减量，如突然停用可导致心
绞痛加剧或/和诱发心肌梗死。
宜选用作用时间相近的药物，如 普萘洛尔+硝酸异山梨酯
（三）钙通道阻滞剂 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓
硝酸甘油与NO
1998年诺贝尔医学生理学奖
伊格纳罗 佛契哥特 费里德· 穆拉德
他们因发现有关一氧化 氮在心血管系统中具有独 特信号分子作用而于1998 年获得诺贝尔医学奖。
体内过程
1、首过效应明显。
2、含服后1～2分钟起效，持续20～ 30min。
3、经皮肤吸收，用软膏或贴膜剂，可持续较 长的有效浓度。 4、肝脏代谢，肾脏排泄。
此后动物实验证明硝酸甘油有扩张冠脉的作用-----舒张 冠脉增加其流量。 1959年动物及人发现硝酸甘油仅有短暂的增加冠脉 血流 作用，但不能对冠心病己硬化冠脉增加血流-----对舒张冠 脉学说提出质疑。
1972年发现用起搏方法诱导的心绞痛的冠心 病人心导管内给硝酸甘油仅部份病人冠脉有短 暂的冠脉流量增加，但不能缓解心绞痛，而IV 硝酸甘油随血压的降低冠脉 流量下降，但心绞 痛却缓解-----硝酸甘油的作用仍在体循环。 近年来又重新肯定了冠脉痉挛学说在心绞痛 发病学中的地位，认为动脉粥样硬化可伴有痉 挛。72年的研究冠脉内给硝酸甘油的量较大， 可使冠脉阻力血管扩张，流向缺血区血流减少。
抗心绞痛药物PPT课件
可经皮肤吸收：2%硝酸甘油软膏或贴膜剂
2019/11/13
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【药理作用】
降低：心肌耗氧量。
通过扩张小静脉、小动脉，心肌耗氧量↓ ， 心脏前后负荷↓
降低：左室充盈压，增加心内膜供血： 回心血量左室舒张末压力, 左室肌壁
11Leabharlann 抗心绞痛药物分类硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
钙通道阻滞药（calcium channel bocker）
硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林
β-肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔
其他抗心绞痛药物
卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药 尼可地尔---新型的血管扩张药 丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分
张力心内膜血管阻力 心外膜流向心内 膜缺血区↑
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【药理作用】
扩张：冠状动脉，增加缺血区血液灌注。 改变心肌血流分布，改善缺血区供血：①
选择性扩张心外膜较大输送血管；②开放侧 支循环； ③增加缺血区血供（见下页图）
保护：缺血的心肌细胞，抑制血栓形成。 硝酸甘油释放NO，促进内源性前列环素等
2019/11/13
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第二节 硝酸酯类
硝酸甘油 硝酸异山梨酯 酯
nitroglycerin isosorbide dinitrate
mononitrate
2019/11/13
单硝酸异山梨
isosorbide
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硝酸甘油
【体内过程】
舌下含化：因“首过效应”，口服生物利用 度仅为8%。舌下含服因其脂溶性高，极易 通过口腔黏膜吸收。
药理学抗心绞痛药课件
抗心绞痛药的不 良反应
β受体阻滞剂的不良反应
心动过缓：可 能导致心率减 慢，甚至出现 心脏骤停
01
低血压：可能 导致血压降低， 引起头晕、乏 力等症状
03
疲劳：可能导 致疲劳感增加， 影响日常生活 和工作
05
02
支气管痉挛： 可能导致支气 管收缩，引起 呼吸困难
04
血糖升高：可能 导致血糖升高， 引起糖尿病患者 病情加重
药理学抗心绞痛药课件
演讲人
目录
01. 抗心绞痛药的分类 02. 抗心绞痛药的作用机制 03. 抗心绞痛药的临床应用 04. 抗心绞痛药的不良反应
抗心绞痛药的分 类
β受体阻滞剂
01 作用原理：通过阻断β受体，降 低心率，减少心肌耗氧量
02 代表药物：普萘洛尔、美托洛 尔、阿替洛尔等
03 适应症：适用于高血压、心绞 痛、心律失常等
04
孕妇和哺 乳期妇女 禁用
药物相互作用
01
抗心绞痛药与抗血小板药物： 如阿司匹林、氯吡格雷等， 可增加出血风险
03
抗心绞痛药与抗心律失常药 物：如胺碘酮、普鲁卡因胺 等，可导致心律失常
02
抗心绞痛药与抗高血压药物： 如β受体阻滞剂、钙通道阻 滞剂等，可导致血压过低
04
抗心绞痛药与抗糖尿病药物： 如胰岛素、二甲双胍等，可 导致低血糖
03
β受体阻滞剂通过抑制肾素血管紧张素系统，降低血管 紧张度，改善心肌缺血
02
β受体阻滞剂通过降低血压， 减轻心脏负荷，改善心肌缺 血
β受体阻滞剂通过阻断β受 体，降低心率，减少心肌耗 氧量
钙通道阻滞剂的作用机制
D
改善心肌能量代谢，保护心肌细胞
C 降低心率，减轻心脏负担
药理学-抗心绞痛药
➢【临床应用】
1. 心绞痛 舌下含服适用于各型心绞痛， 稳定性心绞痛（首选）。
2. 急性心肌梗死 缩小梗死范围 3. 急、慢性心功能不全 降低心脏负荷
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压 舒张血管
➢【不良反应及注意事项】
1. 血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率过快（加重病情）
➢ 【临床常用药物】
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
变异型心绞痛最有效 稳定型心绞痛有效
变异型、稳定型、不稳定型有效
➢ 硝苯地平(nifedipine，心痛定)
1.对变异型心绞痛最有效,尤其伴高血压者 2.对稳定型心绞痛有效 3.缩小急性心梗的梗死面积 4.与β受体阻断药合用:
a.协同降低心肌耗氧量; b.抵消:硝苯地平—反射性心动过速;
第三节 β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
➢【药理作用】
1、降低心肌耗氧量
β-R→心脏收缩力↓、心率↓、BP↓ 缺点：心力心室容积 （前负荷）， 射血时间，心肌耗氧
➢【药理作用】
2、改善心肌缺血区的供血
①收缩冠脉→缺血区与非缺血区血管张力差↑ ②心率↓→心外膜血流向心内膜 ③冠脉侧枝循环↑→缺血区血流量↑
主要内容小结
复习题
1. 抗心绞痛药分为哪几类？各类举一个代表药物 并说明其作用机制
2. 简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用抗心绞痛的 作用基础
3. 简述β受体阻断药抗心绞痛的机制及不利因素
注：① 不宜立位给药
② 不宜卧位给药 ③ 宜坐位和半卧位给药
2. 高铁血红蛋白血症
硝酸酯类是氧化剂，超大剂量时可将血红蛋白中
2023临床执业医师药理学试题：抗心绞痛药
2023临床执业医师药理学试题：抗心绞痛药1、变异型心绞痛可用下述哪种钙拮抗药治疗A.硝苯地平B.维拉帕米C.地尔硫D.尼莫地平E.A加B加C【正确答案】：E【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】2、治疗心绞痛，以下哪一组药物组合较抱负A.萘心安和硝苯地平B.萘心安和维拉帕米C.萘心安和地尔硫D.维拉帕米和地尔硫E.以上各组均不抱负【正确答案】：A【答案解析】：3、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A.选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量B.阻断β受体，降低心肌耗氧量C.减慢心率，降低心肌耗氧量D.扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血E.抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量【正确答案】：D【答案解析】：4、关于钙通道阻滞药，以下哪一种说法是错误的A.不引起水、钠潴留B.可引起反射性心率加快C.降低外周血管阻力D.可引起外周性水肿E.不能逆转高血压所致的心室肥厚【正确答案】：E【答案解析】：钙通道阻滞药不引起水钠潴留，而且仅硝苯地公平二氢吡啶类药使外周阻力下降的同时激活压力感受器介导的交感神经兴奋，引起轻或中度的'反射性心率加快，而维拉帕米则不产生。
全部钙通道阻滞药单用对轻、中度高血压均同样有效，其作用与β受体阻断药及噻嗪类利尿药相当，是平安有效的抗高血压药。
并且，钙通道阻滞药还能逆转高血压所致的左心室肥厚，但其效果不如ACE抑制药。
【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】5、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理根据是A.作用机制不同产生协同作用B.消退反射性心率加快C.降低室壁肌张力D.缩短射血时间E.以上都是【正确答案】：E【答案解析】：6、为克服硝酸酯类耐受性，可实行的措旋不包括A.采纳最小剂量B.补充含巯基药物C.增加给药频率D.采纳间歇给药法E.加用膏托普利【正确答案】：C【答案解析】：7、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A.降低心肌耗氧量B.扩大心室容积C.增加缺血K血供D.延长冠脉灌流时间E.减慢心率，舒张期延长【正确答案】：B【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】8、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A.扩张全身容量血管B.扩张心脏输送血管C.冠脉血流重新安排D.降低心肌耗氧量E.促进氧与血红蛋白分别【正确答案】：E【答案解析】：9、硝苯地平对稳定型心绞痛治疗受限的缘由是A.能增加心肌的耗氧量B.此类患者对本药汲取差C.可能导致心衰D.能促进血小板聚集E.能增加发作次数【正确答案】：A【答案解析】：10、钙拮抗药对以下哪项疗效最好A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C.变异型心绞痛D.混合型心绞痛E.心绞痛伴心衰【正确答案】：C【答案解析】：11、心绞痛应用萘心安后，消失以下哪种状况可望获得最好疗效A.心室容积明显增大者B.心率明品减慢者C.射血时间明显延长D.血压明显降低者E.心率减慢及收缩性减弱较明显者【正确答案】：E【答案解析】：12、萘心安更适合用于A.不稳定型心绞痛伴血脂异样者B.稳定型心绞痛伴高血压者C.冠脉痉挛变异型心绞痛D.变异型心绞痛伴血脂异样者E.稳定型心绞痛伴高血脂者【正确答案】：B【答案解析】：13、硝酸甘油连续应用消失耐受的缘由可能与以下何项关系大A.自身诱导肝药酶活性B.血管平滑肌内巯基被耗竭C.鸟苷酸环化酶对NO反应降低D.cGMP降解代偿性加速E.腺苷酸环化酶对N0反应性上升【正确答案】：B【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】14、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的选项是A.口服无效，应舌下含服B.作用较硝酸甘油强C.剂量范围个体差异小D.作用维持时间较硝酸甘油长E.不良反应较少【正确答案】：D【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】15、硝酸甘油的不良反应主要由以下何项所致A.心输出量削减B.消化道刺激C.肝功能损害D.血管舒张E.低血钾【正确答案】：D【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】16、对硝酸酯类药物适应证描述正确的选项是A.主要用于稳定型心绞痛B.不宜用于变异型心绞痛C.不宜用于不稳定型心绞痛D.不宜用于急性心肌梗死E.对各型心绞痛均有效【正确答案】：E【答案解析】：17、硝酸酯类药物临床应用应留意的是A.对急性大发作应用超大剂量B.为预防发作，可实行经皮肤不间断给药C.为削减不良反应，应避开与含巯基药物合用D.应限制用量，以免降压过度E.因可降低心输出量，伴心衰患者禁用【正确答案】：D【答案解析】：18、目前认为硝酸甘油抗心绞痛作用机制是A.扩张容量血管，降低前负荷，明显扩张侧支血管，增加心外膜区血供B.降低心肌耗氧量，扩张心脏阻力血管，增加缺血区血供C.降低心肌耗氧量，改善缺血区血供，增心内膜血供D.扩张冠状动脉，使冠脉流量削减E.促进氧与血红蛋白分别，增加心肌供氧量【正确答案】：C【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】19、对硝酸甘油药理作用描述正确的选项是A.舒张小动脉较小静脉强B.对较大的冠状动脉有明显扩张作用C.有较强松弛毛细血管括约肌作用D.治疗量可明显降低舒张压E.治疗量可削减无心衰心脏输出量，减慢心率【正确答案】：B【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】20、硝酸酯类药物的基本药理作用是A.降低心肌收缩力B.缩短射血时间C.增加冠脉流量D.松弛平滑肌E.降低心肌耗氧量【正确答案】：D【答案解析】：【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】21、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.维拉帕米D.硝酸异山梨酯E.萘心安【正确答案】：E【答案解析】：22、硝酸酯类药物作用机制是A.自发释放N0，激活腺苷酸环化酶B.自发释放N0，抑制鸟苷酸环化酶C.作用于受体，释放NO，激活腺苷酸环化酶D.作用于受体，释放NO，抑制磷酸二酯酶E.与巯基反应，产生NO，激活鸟升酸环化酶【正确答案】：E【答案解析】：23、硝酸甘油不扩张以下哪类血管A.小动脉B.小静脉C.冠状动脉的小阻力血管D.冠状动脉的侧支血管E.冠状动脉的输送血管【正确答案】：C【答案解析】：24、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A.减慢心率B.扩张冠状动脉C.缩当心室容积D.降低心肌耗氧量E.抑制心肌收缩力【正确答案】：D【答案解析】：此题考查抗心绞痛药物的药理作用。
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3.促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。
2019/11/3
西医药理
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［用途］
抗心绞痛、降血压、抗心律失常、抗甲亢 （一药多效。硝酸甘油和β受体阻断药合用 抗心绞痛优点！变异型心绞痛禁用）
心收缩力 心室容积 射血时间 心率
硝酸酯类 ↑
↓
↓↑
普萘洛尔 ↓
↑
↑↓
互为对抗弥补，使耗氧↓↓
2019/11/3
2019/11/3
西医药理
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第二节 β肾上腺素受体拮抗药
药物：普萘洛尔（心得安） 、美托洛尔 、阿替洛尔等
【药理作用】
1.降低心肌耗氧量： 阻断β-R→心率↓及收缩 力↓→耗氧↓；
收缩力↓→射血时间相对↑、心室容积↑ →耗 氧↑（缺点）。
总耗氧↓
2.改善缺血区血供:心率↓、舒张期延长，利于冠 脉灌注和血流向内膜缺血区。
抑血小板 Ca2+内流↓ Ca2+外流↑ 激活蛋白激酶
血管平滑肌胞内Ca2+ ↓
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西血医药理管舒张
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【临床应用】
• 1.各类心绞痛（稳定型、变异型及不稳定型心绞痛）：
速效、高效、方便、经济 一般舌下含0.3～0.6mg或喷雾剂每次0.4mg，必要
时５min再给一次 预防：贴膜片剂或其他长效硝酸酯类
舒张大A →射血阻力↓(后负荷↓) →心室腔内 压力↓→耗氧量↓
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2.增加缺血区供血 ①选择性扩张心外膜较大输送血管 ②开放侧支循环
硝
酸
甘
油对Biblioteka 冠脉血流
分
布
的
影
响
2301.9/11/3增加心内膜层的血西医液药理供应
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冠状A从心外膜层垂直穿过心肌f后成网状 分布于心内膜层，其血流量易受心室内压力的影 响，当心室舒张末压力升高时，则压迫心内膜血 管，使血流量减少，导致心肌缺血缺氧而发生心 绞痛。
注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋，治疗 心绞痛时，应与β-受体阻断药合用
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• 舌下含服取坐位，既能预防也应急。 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 随身携带防不测，药物失效及时替。
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硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide Dinitrate） 特点： 起效较慢，较弱，较持久
5-单硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide-5-mononitrate） 疗效与硝酸异山梨醇酯相似
心内膜下血流↑ （4）↓心率→↑冠状A血流灌注时间 （5）抑制或消除血栓的生成
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常用药物：
1.硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油
2.β受体阻断药：如普萘洛尔等
3.钙通道阻滞药：如硝苯吡啶、维拉帕 米等
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第一节 硝酸酯类
硝酸甘油
硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类 的代表药，是防治心绞痛最常用的药物。
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2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
3.耐药性： 持续给药2~3w即可产生耐药性，短时停药即可
恢复, 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给药 2~3次/天×2周，疗效不↓ 对策
① 从小剂量开始 ；②采用间歇疗法：间歇期10~12h/ 天，停药时间安排在最少发作的白天（变异性）或晚上（稳定性 ）③避免大量、无间歇地使用缓释剂；④联合用药：加用其他抗 心肌缺血药、利尿药；⑤补充含SH化合物，如卡托普利、N－乙酰 半胱氨酸等
• 2.急性心肌梗死，宜早、小量及短时静脉注射。
• 3.CHF，可增加心肌能量供应，降低心脏的前后负荷，
用于充血性心力衰竭的联合治疗。
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【不良反应】
1.血管舒张所致不良反应
局部
全身
面、颈皮肤潮红 头晕、头痛
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
颅内压↑ 眼内压↑（？）
体位性BP↓→晕厥
第十六章 抗心绞痛药
心绞痛
冠状A供血不足 引起的暂时性心肌缺血综 合症，最常见原因是动脉 粥样硬化。
心绞痛类型：
• 1.稳定型心绞痛 （劳累或情绪激动）
• 2.不稳定型心绞痛 （不定时的频繁发作）
• 3.变异型心绞痛 （冠状动脉痉挛）
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心绞痛发作的病生机制：
心肌血氧供需失衡
2. 增加缺血区血流量：扩张冠脉、增加侧支循环，解除 冠脉血管痉挛，增加冠脉和缺血区血流量，改善供氧。
3. 对缺血心肌的保护作用：降低胞内Ca2+超负荷
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【临床应用】
1．抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型 心绞痛疗效尤佳（首选）
2．急性心肌梗塞：用地尔硫卓，可阻止梗死 区扩大，死亡率↓
【体内过程】
1.口服时首关消除显著, 生物利用度仅为8 ％;
舌下含服极易吸收，生物利用度可达80％ ，
含服后1～2min即可起效，疗效持续20～
30min，t1/2为2～4min。
2.在肝脏代谢后自尿排出。
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【药理作用】
1. 扩张外周血管，减少心肌耗氧量
舒张V→回心血量↓（前负荷↓）→心室容积↓ →室壁张力↓→耗氧量↓；
供氧
耗氧
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决定心肌供O2与需O2的因素
供O2
冠脉血流量 （阻力、冠状A灌注压） 心舒张期时间
需O2 心肌收缩力
心室壁张力 （心室腔内压力、心室容积）
侧枝循环
每分钟射血时间 （心率×每搏射血时间）
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抗心绞痛药的作用机制：
↑心肌供O2， ↓心肌耗O2 （1） 舒张冠状A （2） 解除冠A状痉挛 （3）↓心前、后负荷→↓心室舒张末期压力→
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【注意事项】
注意对心血管方面的抑制作用。本药个体 差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。 心动过缓、严重心功能不全、房室传导阻 滞和支气管哮喘者禁用。
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第三节 钙通道阻滞药
药物：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、 哌克昔林等。
【药理作用】
1. 降低心肌耗氧量： 减慢心率，抑制心肌收缩力；扩张 外周血管，降低心脏前后负荷。
硝酸甘油通过舒张容量血管，减少回心血量， 可降低心室舒张末期心腔内压，从而减轻室内压 对心内膜下层血管的压迫，促使血流从心外膜更 多地流入易缺血的心内膜下层，增加心肌缺血区 灌注量。
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松弛血管机制：
硝酸甘油( NO2_ ) ↓ SH_
NO ↓+ 鸟苷酸环化酶 ↓+ CGMP↑