胺碘酮
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胺碘酮
胺碘酮应用指南与实践内容(一)心律失常药物和治疗的现状胺碘酮的应用指南更新()胺碘酮临床应用病例胺碘酮应用注意事项心律失常流行病学资料随着我国心血管疾病特别是冠心病、高血压、糖尿病发病率的逐渐升高恶性心律失常、猝死和房颤已经成为影响民众健康的一个重要因素IMS统计资料显示:每年万中国人死于心脏骤停生存率在之间房颤占心律失常住院病人的普通人群中房颤的发病率约为估计我国房颤患者至少有万随着人口老龄化患者数量还将增加随着多项大规模临床试验的结果的公布药物和非药物治疗有了新进展恶性室性心律失常定义恶性室性心律失常即致命性心律失常频率在bpm以上的单形性室性心动过速心室率逐渐加速的室速有发展成室扑或室颤的趋势室速伴血液动力学紊乱出现休克或左心衰竭多形性室性心动过速发作时伴晕厥特发性心室扑动或心室颤动频率在bpm以上的单形性室性心动过速多形性室性心动过速发作时伴晕厥心室率逐渐加速的室速有发展成室扑或室颤的趋势抗心律失常药物的作用机制及分类心肌细胞动作电位相关离子流和钾通道的基因表达利多卡因慢心律心律平乙吗噻嗪β-阻断剂胺碘酮索他洛尔依布利特异搏定合心爽CAST试验之后再无新的Ⅰ类药物问世也不再选用Ⅰ类AAD作为远期防治药物近年来Ⅲ类药物发展较快近期应用的药物有多非利特(Dofetilide)、依布利特(Ibutilide)、阿齐利特(Azimilide)等以往老药仍在临床上应用的有索他洛尔和胺碘酮我国现有能用的III类抗心律失常的药物药物很少临床上可供选择的只有
胺碘酮、索他洛尔近期上市国产依布利特静脉制剂抗心律失常药物的临床应用现状胺碘酮的研究热点房颤治疗围手术期房颤防治不良反应监测室性心律失常治疗方面(新的文献较少)尽管抗心律失常药物尚不尽人意胺碘酮的应用现状胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位应用不足与应用过度现象并存作用机制复杂仍在探讨尚无更有效、更安全的药物取代最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题抗心律失常治疗的现状抗心律失常药物现状()没有突破性新药()现常用AADs与年前相似()至今尚无一个既有效、又安全顺从性好的AAD()抗心律失常作用与促心律失常几乎并存正常心肌抗心律失常作用小病态心肌促心律失常作用大(缺血、肥大、心衰)药物治疗现状()只改变电生理特性不改变心律失常基质只能中止发作不能根治()用于:①各种频发早搏,②中止PSVT③AF复律和窦律维持,④中止室速室颤及二级预防⑤消融、ICD和电复律的辅助治疗⑥围手术期AF防治治疗观念改变()心律失常治疗目的减少心律失常提高生存率()衡量利弊得失选药治疗危及生命的心律失常选药有效性放在首位治疗不危机生命的心律失常选药安全性放在首位()改变基质治疗①纠正病因PCI、CABG、抗炎、降压等②逆转重构ACEI、ARB、抗醛固酮等③抗交感活性BBs④消融治疗()优化治疗①阵发性室上速消融②阵发性房颤消融③无脉性室速室颤ICD④心动过缓人工起搏()药物与介入治疗的关系以前药物治疗无效接受介入治疗现在不接受、不适合或介入治疗不彻底接受药物治疗负责任的心内科医生不是能开抗心律失常药,而是能告诉病人不必服用抗心律失常药内容(二)心律
失常药物和治疗的现状胺碘酮的应用指南更新()胺碘酮临床应用病例胺碘酮应用注意事项心律失常指南的问世年我国胺碘酮指南的更新修改思路“更新”而非重新制定整体结构和主要内容仍然沿用版指南不以国外任何指南为蓝本自行检索国外文献和循证医学的材料加入我国有代表性的文献资料参考国内外年后有关心律失常领域新指南修改一些不正确之处尽管抗心律失常药物尚不尽人意年来的新情况出现了一些新的循证医学的材料但不多SCDHeFT试验结果公布在ICD后的应用在外科的应用国际上更新了有关心律失常的各项指南ESCACCAHA房颤指南()ACCAHAESC室性心律失常和猝死预防指南()ACCP围术期房颤指南()PrescribingAmiodarone:AnEvidenceBasedReviewofClinicalIndications年美国更新了《APracticalGuideforCliniciansWhoTreatPatientswithAmiodarone:》我国年胺碘酮指南更新的指导思想保留正确而有循证医学证据的内容反映当今有关的心律失常治疗的理念更加明确胺碘酮在各种临床应用中的定位增加实用性年我国胺碘酮指南的主要更新内容尽管抗心律失常药物尚不尽人意胺碘酮的药理作用药代动力学口服生物利用度平均为%血药浓度和剂量呈线性相关。
具有高度脂溶性分布容积大主要通过肝脏细胞色素P系统代谢经粪便排泄。
几乎不经肾脏清除口服起效及清除均慢口服需数天至数周起效静脉注射后由于从血浆再分布于组织中血浆中药物浓度下降较快胺碘酮清除半衰期长终末半衰期可达天主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具
有药理活性半衰期更长胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性增加了一些药代动力学的内容胺碘酮的药理作用抑制窦房结和房室交界区的自律性减慢心房、房室结和房室旁路传导延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期延长旁路前向和逆向有效不应期有广泛的抗心律失常作用尽管胺碘酮延长QTQTc间期但尖端扭转室速不常见(发生率%)胺碘酮多种电生理作用使其具有较好的安全性和有效性增加了安全性评价胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用-治疗策略房颤的药物处理策略为:节律控制和室率控制近年来非药物治疗房颤不断取得进展但药物仍是多数房颤患者的主要治疗措施在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全时当其他抗心律失常药属于禁忌胺碘酮并不增加重症心血管病的死亡率也未促使心功能恶化使之成为重症情况合并房颤时的首选药物与原指南比较首先提出房颤的治疗策略胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用转复房颤胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失常药物为转复房颤的备选药物(IIa推荐证据水平A)需在短时间转复房颤选用静注胺碘酮。
血流动力学稳定、已超过h的房颤可选胺碘酮口服。
常用作电复律的准备用药。
如不能转复增加电复律效果。
复律后维持稳定窦律。
胺碘酮配合电复律为房颤复律Ⅱa推荐删去了其他药物转复的内容明确胺碘酮在转复中的定位胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用