抗HIV药

1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
01
齐多夫定
02
扎西他宾
03
司他夫定
04
拉米夫定
05
去羟肌苷
1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
0011齐多夫定
03
司他夫定
04 齐 多齐药夫多，夫 也定定 是为 治脱 疗氧AID胸S的苷首衍选生药物。。对是H第IV一感个染上有市效的。抗HIV
机制：在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷拉激米酶夫磷定酸
HIV是一种反转录病毒，主要有两型HIV-1和HIV-2。

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口服生物利用度超过80%，且不受食物的影响。
05 主要以原型经肾脏排泄，肾功能不全患者应减少服药 剂量。
不良反应主要为头痛、失眠、疲劳与胃肠道去不羟适等肌。苷
1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
05 去羟肌苷
去羟肌苷为脱氧腺苷衍生物，可作为严重HIV感染者 的首选药，特别适合用于不能耐受齐多夫定或者齐 多夫定治疗无效患者。与齐多夫定或米多夫定合用， 再加上一种蛋白酶抑制剂或一种NNRTs效果最好。
司他夫定
04 扎西他宾为脱氧胞苷衍生物，适用于AIDS和AIDS 相关综合征。常被推荐与齐多夫定和一种蛋白抑
制剂三药合用。
拉米夫定
02 生物利用度大于80%，不宜于食物和抗酸药同时 05 服用，主要经肾脏排泄，肾功能不全患者应减少
扎西服他药宾剂量。
不良反应为依赖性周围神经炎，停药后去能羟逐肌渐苷恢
6 融合抑制剂
融合抑制剂：恩夫韦肽（enfuvirtide）为HIV 融合抑制药，为HIV-1跨膜融合蛋白GP41内 高度保守序列衍生物而来的一种合成肽类物 质，它可以与病毒包膜糖蛋白的GP41亚单位 上的第一个七肽重复结构（HR1）相结合， 以阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象改变， 可以防止病毒融合进入细胞内。
发挥作用。
1 核苷反转录酶抑制剂
抗 H I
2 非核苷反转录酶抑制剂 3 蛋白酶抑制剂
V
4 整合酶抑制剂
药
5 进入抑制剂
6 融合抑制剂
1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
作用机制：NRTI可导致病毒DNA
链合成终止，也可抑制宿主细胞 DNA多聚酶而表现细胞。仅用单一 药物进行长期治疗易发生耐药性， 就避免耐药的唯一途径是联合用药 以防止HIV复制。
生物利用度为30%~40%，食品干扰其吸收。主要经
05 肾脏消除。
不良反应的发生率较高，儿童高于成人，包括外周
神中经枢炎神、经胰反腺应炎。、腹泻、肝炎、心肌炎及消去化羟道和肌苷
1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
2 非核苷反转录酶抑制剂（NNRTIs)
NNRTIs包括地拉韦定、奈韦拉平、依法韦恩茨。 NNRTIs口服给药，主要经尿排泄。 抗HIV机制：直接结合反转录酶并破坏催化位点，从而
复，也可引起胰腺炎。
1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
03 司他夫定
03
司他夫定
04 司他夫定是胸苷类似物，对体外人类细胞中HIV 的复制有抑制作用。常用于不能耐受齐多夫定或
者齐多夫定治疗无效患者，但不能与齐拉多米夫夫定定合
用。
05 口服生物利用度为80%，且不受食物影响。主要 经Biblioteka Baidu脏排泄。
不良反应为外周神经炎，也可见胰腺炎去、羟关肌节苷痛
和血清转氨酶升高。
1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
04 拉米夫定
04 拉米夫定为胞嘧啶衍生物，抗病毒作用及机制与齐多 夫定相同。在体内外均有抗HIV-1活性，通常与司他
夫定或齐多夫定合用治疗HIV感染。
拉米夫定
也能抑制HBV复制，有效治疗慢性HBV感染。
抑制反转录酶活性而达到抗病毒的作用。 单用时易产生耐药性，与NRTIs和PIs合用可协同抑制HIV
复制。NNRTIs可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫 转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感染。 不良反应：主要为皮疹，轻微皮疹可继续用药，严重时 需要立即停药。也需注意患者肝功能。
3 蛋白酶抑制剂(PIs)
PIs包括利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、英地 那韦、安普那韦。
主要经肝细胞色素P450代谢。 机制：阻止前体蛋白裂解，使未成熟的非感染
性病毒颗粒堆积，从而产生抗病毒的作用。 此类药物可有效对抗HIV，与NRTIs或NNRTIs联
合用药可显著减少AIDS患者病毒量并减慢其临 床发展。
4 整合酶抑制剂
整合酶抑制剂（integrase inhibitor ）： 雷特格韦（raltegravir）是第一个FDA 批准的整合酶抑制剂。它通过抑制病 毒复制所需的HIV整合酶，可防止感染 早期HIV基因组共价插入或整合到宿主 细胞基因组。
5 进入抑制剂
进入抑制剂（entry inhibitor）：马拉维若 （maraviroc）是新的一类抗HIV药，它阻 断宿主CD4细胞上的CCR5蛋白，该蛋白是 HIV-1（R5嗜性病毒）。它在R5病毒进入T 细胞前将其阻止在细胞膜外面，而不像其 他HIV抗病毒药作用于细胞内的病毒。
化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转酶，
02导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。 05 扎 西不他良宾反应：骨髓抑制、贫血或中性粒细胞减少症，
也可引起肠胃不适、头痛；剂量过大可去致焦羟虑肌。苷肝
功能不全者服用后更容易发生毒性反应。
1 核苷反转录酶抑制剂（NRTI)
02 扎西他宾
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