药理问答答案题库

问答题：1、简述一级动力学和零级动力学的特点一级动力学1）在单位时间内按恒比消除2）血浆药物在对数浓度－时间的坐标上是一条直线3）半衰期是常数，增加给药剂量不能成比例地延长药物作用时间4）一次给药后，药物经过4－5t1／2基本从体内消除；若恒速给药，4－5 t1／2稳态浓度零级动力学1）在单位时间内按恒量消除2）血浆药物算术浓度－时间坐标上是一条直线3）半衰期不是一个常数4）反复给药后，理论上没有稳态浓度，易形成蓄积中毒2、药物的不良反应有哪些?1）副作用2)毒性反应3)后遗效应4)停药反应5)变态反应6)特异质反应。

3、简述药物与受体结合作用的特点？高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性。

4、药物的跨膜转运主要有哪些方式?大多数药物常以何种转运方式转运?①被动转运，特点是药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，不耗能，不需要载体（易化扩散除外），不受饱和限速和竞争抑制的影响。

被动转运又分三种情况：脂溶扩散、膜孔扩散、易化扩散②主动转运，特点是逆浓度差转运，耗能，需载体，有饱和和抑制竞争现象。

5、简述影响药物作用的主要因素？药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响，例如药品方面的因素：药物的剂量、制剂、给药途径、给药途径及时间、药物相互作用，机体方面的因素：年龄、体重、性别、遗传异常、病理状况、心理因素、长期用药致机体反应性变化等等，这些因素不仅能影响药物作用的强度，而且有时甚至还能改变药物作用的性质。

因此，在临床用药时，一方面应掌握各种常用药物固有的药物作用，另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素，才能更好地运用药物防治疾病，以达到理想的防治效果。

二、传出神经系统药物1、胆碱能受体阻断剂分为哪几类？每类举一例。

（1）M受体阻断药：阿托品（2）M1受体阻断药：哌仑西平（3）N1受体阻断剂：六甲双铵（4）N2受体阻断剂：筒箭毒碱2、新斯的明的药理作用及其治疗重症肌无力的作用机制、不良反应？药理作用：（1）抑制AChE，使ACh增加，产生M和N样作用。

(2)直接激动N2受体。

(3)促进运动神经末梢释放Ach。

新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。

治疗重症肌无力的作用机制：重症肌无力神经-肌肉传递功能障碍的自身免疫性疾病，主要症状是骨骼肌进行性肌无力。

新斯的明通过抑制胆碱酯酶、直接激动N，受体和促进神经接头释放乙酰胆碱等作用，使骨骼肌兴奋。

不良反应：本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。

禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死等患者。

3、阿托品的药理作用及机理、临床应用、主要不良反应与禁忌症？药理作用1）抑制腺体分泌。

2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。

3）松弛内脏平滑肌。

4）治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

5）治疗量时对血管和血压无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以皮肤血管扩张为主。

6）大剂量时兴奋中枢，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和中枢麻痹，可致循环和呼吸衰竭。

临床应用。

1）解除平滑肌痉挛，用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。

2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。

3）眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。

4）治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。

5）抗休克，用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。

6）解救有机磷酸酯类中毒。

不良反应及禁忌证。

1）副反应：口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。

2）中枢毒性：大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。

3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大等。

4、新斯的明对何种组织兴奋作用最强，为什么？对骨骼肌作用最强。

因为它除了一直胆碱酶的作用外，还能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合，激动N2受体，加强骨骼肌的收缩作用。

5、肾上腺素受体激动剂为哪几类？每类举一例。

1）α受体激动药：①α1α2受体激动药，去甲肾上腺素；②α1受体激动药，去氧肾上腺素；③α2受体激动药，可乐定。

2）α、β受体激动药：肾上腺素。

3）β受体激动药：①β1β2受体激动药，异丙肾上腺素；②β1受体激动药，多巴酚丁胺；③β2受体激动药，沙丁胺醇。

6、肾上腺素受体阻断剂为哪几类？每类举一例。

1）α受体阻断药：①α1α2受体阻断药，酚妥拉明；②α1受体阻断药，哌唑嗪；③α2受体阻断药，育亨宾；2）β受体阻断药：①β1、β2受体阻断药，普萘洛尔；②β1受体阻断药，阿替洛尔；（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔。

7、氯丙嗪所致的血压，能否用肾上腺素抢救，为什么？不能用肾上腺素解救。

因为氯丙嗪引起的低血压是阻断了血管收缩有关的a受体，但不影响与血管舒张有关的B受体，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来而使血压下降更低。

应选用去甲肾上腺素。

8、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、用途、不良反应及禁忌症分别是什么？9、试述β受体阻断剂的临床应用。

（1）临床应用：①抗心律失常；②治疗心绞痛和心肌梗死；③治疗高血压；④充血性心力衰竭；⑤治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。

三、中枢神经系统药理学1、影响全身麻醉作用的因素有哪些？在近代全麻机制研究中发现，某些物理及生理因素对全麻药的作用产生影响。

如温度、压力、年龄及离子浓度等。

2、复合麻醉的方法有哪些？复合麻醉的方法包括：①麻醉前给药；②基础麻醉；③诱导麻醉；④合用肌松药；⑤应用安定镇痛药等。

3、简述吸入麻醉药的作用机制？吸入麻醉药的作用机制可用脂溶性学说加以解释。

吸入麻醉药溶于细胞膜的脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜体积膨胀，导致钠、钾通道发生构型和功能上的变化，进而影响神经冲动的传递，产生中枢神经系统的广泛抑制。

4、巴比妥类药物有几类？各列一代表药物。

有四类：①长效类，如苯巴比妥；②中效类，如戊巴比妥；③短效类，如司可巴比妥；④超短效类，如硫喷妥钠。

5、简述苯二氮卓类的药理作用。

1）抗焦虑作用 2）镇静催眠作用 3）抗惊厥作用 4）中枢性肌肉松弛作用6、苯二氮卓类抗焦虑的作用机制是什么？其在小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，可能是选择性作用于边缘系统的结果。

对持续性焦虑状态选用长效类药物，对间断性焦虑状态选用中短效类药物。

临床常用地西泮和氯氮卓。

7、试述苯二氮卓类的作用机制？脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体，其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓，此分布状况与中枢抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致，电生理实验表明，此类药物能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA相结合的作用。

GABAA受体被GABA激活时，Cl-通道开放，Cl-内流入神经细胞而产生超极化（抑制），苯二氮卓类与其相应受体结合并不能直接开放Cl-通道，但它能促进GABA 与其相应受体结合，增加GABA所致Cl-开放的频率，加强GABA的抑制效应。

8、苯二氮卓类有哪些不良反应？治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应，长效类尤易发生，大剂量偶至共济失调，过量急性中毒可至昏迷和呼吸抑制，静脉注射对心血管有抑制作用，同时应用其他中枢抑制药、吗啡和乙醇等可显著增强毒性。

因可透过胎盘，和随乳汁，分泌，孕妇和哺乳妇女忌用。

连续应用，可引起明显的依赖性而发生停药。

9、苯二氮类用于哪惊厥？常用的药物有哪些？地西泮是用于癫痫持续状态的首选药，对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为最好。

10、为什么地西泮可以用于麻醉前给药？因为地西泮有镇静催眠作用。

可以通过其作用减轻病人对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增强麻醉药的作用及增加安全性。

12、简述苯海索的特点。

药理作用：本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。

不良反应：常见的不良反应有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊等抗胆碱反应。

少见患者尚有部分肢体麻木、不自主咬舌等等，停药后缓解，原因尚不明确。

禁忌症：青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

注意事项：【儿童、孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

老年患者用药：老年人长期应用容易促发青光眼。

伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。

应慎用。

14、金刚烷胺抗帕金森病的可能机制是什么？促使纹状体中残存尚完整的DA能神经元释放DA，并能抑制DA的再摄取；对DA受体有直接激动作用；有较弱的抗胆碱作用。

17、氟哌啶醇的作用特点如何？氟哌啶醇抗精神病作用很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，阻断中枢D2受体作用较吩噻嗪类强，镇吐效应亦强，镇静、阻断a受体与抗胆碱作用较氯丙嗪弱。

18、简述氯丙嗪的药理作用与临床应用。

药理作用：1) 镇静、安定作用2）抗精神病作用：竞争性阻断中脑-边缘叶、中脑-皮质通路的多巴胺D2受体。

3）镇吐作用4）抑制体温调节：抑制体温调节中枢→体温调节功能↓→体温随环境温度变化而升降;配合物理降温→正常体温、发热病人的体温降至34度或更低；在炎热环境中→体温升高。

临床应用：1）治疗精神病2）止吐3）人工冬眠4）加强中枢抑制药的作用 6.对锥体外系的影响20、抗精神病药三氟拉嗪、氟奋乃静与氯氮平的作用特点如何？1）三氟拉嗪：此药不但没有镇静作用，而且有振奋、激活作用，除有明显的抗幻觉妄想作用外，对淡漠、退缩等症状有较好的疗效。

适用于偏执型精神分裂症和慢性精神分裂症。

锥体外系副作用较为严重。

治疗量每日10～30mg。

2）氟奋乃静：除镇静作用小于氯丙嗪外，适应症基本同氯丙嗪。

本药副反应较少，尤其对心血管系统、肝脏和造血系统的副作用较氯丙嗪为轻，适用于年老、躯体情况较差的患者。

治疗剂量每日40～60mg。

3）氯氮平：氯氮平是一种非典型广谱抗精神病药，具有较强的镇静作用，锥体外系反应较少见，也出现低血压和植物神经系统的副作用；可引起白细胞或粒细胞减少，是较严重的副作用，其机理尚不清楚，可能与机体特异性过敏反应有关。

对精神分裂症幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、青春型兴奋等阳性症状有较好的效果，对淡漠、退缩等阴性症状也有效，甚至对难治性精神分裂症亦可显示满意效果，治疗剂量300～600mg，本药可引起癫痫发作，偶有并发粒细胞缺乏症的副作用。