药物化学重要历史事件介绍
药物化学史论文
药物化学史论文药物化学：从古至今的历史演变药物化学是一门研究有机或无机化合物在生物体内的作用机理和药物发现的学科。
其历史可追溯到古代文明时期，人类早在当时就开始利用植物、动物和矿石等天然物质来治疗疾病。
随着时间的推移，药物化学逐渐发展成为现代医药学中不可或缺的一个重要分支。
本文将从古代药物化学的起源开始，逐步介绍药物化学的演变历程，以及其在现代医药研究和药物开发中的重要作用。
古代药物化学的起源可以追溯到公元前3000年左右的古代巴比伦和古埃及文明。
当时的人们通过观察植物、动物和矿石等自然物质对疾病的治疗效果，逐渐积累了丰富的经验。
例如，古埃及人利用植物的精华来治疗各种疾病，如尼罗河三角洲的人们使用芦荟来治疗伤口感染，而在尼罗河流域，则使用柳树皮来缓解头痛和发热。
这些早期的药物化学实践为后来的研究奠定了基础。
在古希腊和古罗马时期，药物化学得到了进一步的发展。
古希腊的医学家希波克拉底认为疾病是由四种体液失调所引起的，他提出了治疗疾病的化学原理。
古罗马的医学家盖伦则通过实验和观察，开始系统地研究植物药物的功效和副作用。
他提出了“相似疗法”的理论，即根据疾病的症状选择相似的药物进行治疗。
这些思想和实践为后来药物化学的进一步发展奠定了基础。
中世纪的欧洲是药物化学发展的相对低迷期。
由于受限于宗教因素和对古希腊古罗马文化的轻视，药物化学的研究几乎停滞不前。
然而，许多传统的草药疗法在当时仍然被广泛使用，起到了一定的效果。
直到文艺复兴时期，人们重新对古代文化进行了研究，药物化学才重新受到重视。
随着科学技术的不断进步，药物化学在近代得到了极大的发展。
18世纪末，德国药剂师弗里德里希·塞尔特纳首次成功地将植物中的活性成分纯化出来，并以此发现了许多具有药物活性的化合物，例如奎宁和咖啡因等。
这标志着药物化学从定性分析发展到了定量分析的阶段，为后来的药物发现奠定了基础。
19世纪和20世纪初，药物化学进一步发展成为独立的科学学科。
药物化学史论文
药物化学史论文药物化学作为一门交叉学科，研究着药物的合成、结构、性质以及其在医药领域的应用。
随着人类对药物需求的不断增加，药物化学的研究和发展变得愈发重要。
本文将探讨药物化学发展的历史，介绍一些重要的里程碑事件，并讨论其对现代医药的影响。
一、早期药物化学的起源在药物化学发展的早期，人们对药物的认识主要是通过经验和观察得出的。
古代中医药学中的草药和中药配方如今仍然被广泛应用，展现出了古代人们对药物的深刻理解。
然而，在此阶段，人们对于药物的化学结构和化学反应机制了解甚少。
二、化学药物的兴起随着现代化学知识的不断积累，药物化学开始迈入一个新的时代。
19世纪末至20世纪初，化学家们开始合成并研究有机化合物，其中一部分成果被应用于药物设计和合成。
例如，Paul Ehrlich是第一个成功合成药物的科学家之一，他的作品极大地促进了药物化学的发展并创立了现代药物设计的基本原则。
三、药物化学的关键突破在20世纪，随着科学技术的进步和研究方法的改进，药物化学取得了突破性进展。
首先，在20世纪20年代，Alexander Fleming发现了青霉素，将抗生素的使用引入了医药领域。
这标志着药物治疗的革命性转变，从而帮助人们战胜了许多传染病。
另外，20世纪后期，药物设计和药物合成技术的飞速发展也为药物化学带来了巨大的发展。
例如，药物化学家设计出了苯丙酮类镇痛药，如吗啡和可待因，大大缓解了人们的痛苦。
此外，药物化学的发展还使得人们可以合成抗癌药物、抗艾滋病药物等，为人类的健康作出了重大贡献。
四、药物化学的现代应用在现代医学中，药物化学起着至关重要的作用。
通过药物化学的研究，我们可以改进已有药物的结构，提高其疗效，并减少或消除其不良反应。
此外，药物化学家还能设计全新的药物，以满足新兴疾病的治疗需求。
另外，药物化学技术的发展还能加速药物研发过程。
例如，高通量筛选技术的广泛应用，使科学家们能够快速地筛选大量的化合物，找到具有潜在疗效的药物候选物。
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例药物化学是药物研发中的重要领域，药物设计、合成、性质和治疗作用等都是需要药物化学家进行研究和分析的。
本文将介绍几个药物研发成功的案例，并分析了药物化学在这些案例中的作用。
1. 阿司匹林阿司匹林（Aspirin）是一种非甾体类抗炎药，也是最常用的解热镇痛药之一。
它的历史可以追溯到古代时期，人们发现白柳树皮可以用来缓解疼痛。
药物化学家在分离出白柳树皮中的有效成分后，经过多次合成和改良，最终制得了阿司匹林。
药物化学在阿司匹林的研发过程中起到了关键作用。
药物化学家通过对各种合成路线的研究和比较，最终确定了一种合成方法，这种方法具有高效、成本低、易于控制等优点。
同时，药物化学家还对阿司匹林的物理、化学性质进行了深入研究，增加了阿司匹林的稳定性和药效，使其成为一种安全有效的药物。
2. 头孢菌素头孢菌素（Cephalosporin）是一类广谱抗生素，用于治疗各种感染性疾病。
头孢菌素的研发始于20世纪50年代，经过长期的努力，最终在60年代初取得了成功。
药物化学在头孢菌素的合成过程中发挥了重要作用。
药物化学家从天然的青霉素中提取出杆菌素，经过多次合成、扩大规模生产和改良，最终制得了头孢菌素。
药物化学家还对头孢菌素的结构和化学性质进行了深入研究，不断改进其合成路线和生产工艺，提高了头孢菌素的纯度和效力，使其成为一种重要的抗生素药物。
3. 贝伐单抗贝伐单抗（Bevacizumab）是一种针对血管内皮生长因子的单抗药物，用于治疗多种恶性肿瘤。
它的研发历程中，药物化学起到了重要作用。
贝伐单抗的研发始于20世纪80年代，并历经两个十年的时间。
药物化学家在贝伐单抗的开发过程中，不断改进其制备方法和纯化工艺，提高了药物的质量和效能。
药物化学家还对贝伐单抗的结构进行了深入研究，不断改进其结构，提高了药物的亲和力和生物稳定性，使其成为一种安全有效的肿瘤治疗药物。
结论药物化学在药物研发中起到了重要的作用，它不仅负责药物的设计和合成，还研究药物的结构、性质和疗效等，为制药提供了科学依据。
天然药物化学思政典型案例
天然药物化学思政典型案例
在现代医药学中，天然药物化学是一个重要的学科分支，主要研究从天然资源中提取
或合成具有药理活性的天然产物，以及这些化合物的结构与活性关系。
在这个领域中，涉及到一些思政典型案例：
1. 中草药对现代医学的贡献：许多中草药都有着悠久的历史，并广泛应用于临床。
这
些中草药所含的天然化合物，如黄酮类，生物碱类等，具有重要的生物活性和药理学
效应。
因此，开发和利用这些中草药一直是天然药物化学研究的重要方向。
2. 天然药物中毒事件的思考：尽管天然药物有着广泛的临床应用，但是其中也存在许
多毒性较强的天然产物。
例如，银杏叶中的酸性毒物质和茜草中的有毒生物碱。
因此，研究天然药物中毒的药理机制和有关规律，以制定防范策略，提高天然药物在临床应
用中的安全性也是天然药物化学研究的重要方向。
3. 合成药物与天然药物的对比研究：现代医学中，合成药物的研发已经成为了一项重
要的任务。
然而，许多合成药物所含的化学物质在人体中的代谢过程中，会产生一些
副作用或者毒性反应。
相反，天然药物所含的化合物通常是多样性的，这种天然界的
多样性也为中草药的药理学研究和产品改良提供了一个很好的途径。
因此，研究合成
药物和天然药物之间的相互作用和差异，对药物研发和应用具有重要的指导意义。
药理学发展有重要影响的历史事件
药理学发展有重要影响的历史事件药理学是研究药物在人体内的作用机制和药物代谢动力学的科学领域。
药理学的发展历史中，有许多重要事件对其产生了重要的影响。
本文将探讨药理学发展历史中的一些重要事件及其影响。
一、药理学的起源药理学的起源可以追溯到古代。
在古代的中国、印度、埃及和希腊等地，人们就开始探讨药物的性质和用途。
这些早期的药理研究对后来的药理学发展产生了深远的影响。
其中，希腊的医学家荷马说是最早系统地总结了一些药物的性能和用途。
他在他的著作《疟疾起源》中系统地总结了一些药物的性能和用途。
这为后来的药理学奠定了一定的基础。
二、近代药理学的奠基者——保尔•艾尔利希近代药理学的奠基者是德国医学家保尔•艾尔利希。
他在19世纪中叶创立了现代药理学。
他是第一个将化学、生理学、药理学和医学结合起来的人。
他首先提出了创伤自然论，即认为疾病是由于外界刺激引起的机体自然反应。
他还发现了很多药理作用，比如阿斯匹林对疼痛、发烧和炎症的抑制作用。
这些研究成果对后来的药理学研究产生了重大影响。
三、罗布尔特•库希的研究20世纪初，罗布尔特•库希提出了药物选择性原理。
他发现，不同的药物对不同的疾病有不同的疗效，这与药物与疾病的特异性和选择性有关。
这一理论的提出为后来的药物研发和临床应用提供了重要的理论基础。
四、氟利昂的发现20世纪30年代，氟利昂被发现具有抗菌作用。
这一发现为后来抗菌药物的研发提供了范本。
同时，氟利昂的发现也加速了药物化学的发展，为新药的研发提供了新的思路和方法。
五、纳粹医学实验案纳粹医学实验案是20世纪最为丑恶的医学事件之一。
在第二次世界大战期间，纳粹医生进行了大量丑陋的医学实验，其中包括对囚犯进行各种药物试验。
这一事件震惊了世界，也对药理学研究提出了一些伦理和道德问题。
六、药理学的发展与现代医学的发展20世纪后半叶以来，药理学的发展与现代医学的发展紧密相连。
随着科学技术的进步，药理学的研究内容越来越深入，取得了许多重大研究成果。
药物化学史 - 论文
药物化学史摘要：阐明了药物化学从古至今的发展历史以及一些重大发现与成就的事例。
关键词：药物化学/历史/药物发现一、汤剂、草药及炼丹的时代古代外国文明都是将植物提取物作为药用，主要依赖于偶然的发现和仔细的观察，如：1.美国印第安(Andcan) 山区的信使和锻矿工人咀嚼可可叶作为兴奋荆和欣快剂，在宗教仪式上人们也服用各种含有拟精神病和致幻化合物的蘑菇，南美印第安人用毒藤做成箭毒树脂来馀抹在弓箭及武器上。
2.罂粟汁在公元前三世纪就用作镇痛药，对它的了解或许更早些．瑞士炼丹术士菲利普斯·帕拉塞尔瑟斯(Philippus Paracelsus)制出鸦片酊，得到纯度较高的鸦片提取物。
吸鸦片终于在十八世纪形成潮流，这或许是药物滥用之先端。
3.十三世纪阿拉伯炼金术士杜撰出点金石，人们希望得到万应灵药和长生不老药，这对对植物提取物的热情有所下降，后来一些人信奉无机药物三大“素”—盐、硫黄和汞。
后者以甘汞丸剂形式流传下去，主要用于利尿[1]。
又如秋水仙－缓解关节疼痛、古柯叶－增加耐力和抵御饥饿、金鸡纳树树皮－高烧和疟疾等等中国古代主要是本草的药物化学的发展。
中国古代著名的《本草》，有《神农本草经》（公元前221年至公元后265年）、《神农本草经集注》、《名医别录》（公元502～536 年）、《新修本草》（唐本草，公元659年）、《开宝本草》（公元968-975年）、《经史证类备急本草》（证类本草，公元1108年）、《本草纲目》（1596年）等。
特别是李时珍（1518～1593年）所著的《本草纲目》，从1596年明万历52卷金陵原捌印本问世至1912年，已有14种版本《本草纲目》的各国译本或专部译本，自1735-1941年有法文本、日文本、德文本、英文本，共计14种之多。
《本草纲目》的广泛传播，对中国各民族的繁衍昌盛有不可磨灭的贡献，对世界各国医药发展亦有巨大影响。
下面阐述下中国古代药物化学的主要成就：1.冶金与金属化学药物的实践、发现和发明“金”自古用为定神、强壮药物。
化学药物研究发展历程
化学药物研究发展历程1.古代化学药物研究（古代-17世纪）古代人民通过观察和实践，使用天然草药来治疗疾病。
古希腊的亚里士多德提出了“病是平衡破坏导致的”理论，并将草药用于治疗。
古代的埃及、巴比伦和印度等文明也有类似的实践。
17世纪的瑞士麦希格尔（Paracelsus）提出了“毒药与药物之差仅在剂量”的概念，这为后来对活性物质的研究奠定了基础。
2.提取活性成分（18世纪）18世纪，科学家开始通过提取草药中的活性成分来研究草药的疗效。
1773年，瑞典的舍勒（Scheele）首次从苦杏仁提取出氢氰酸。
此后，他还从马麻叶中提取出吗啡。
这一时期，通过提取活性成分的方法，科学家发现了多个新的化学药物，如洋地黄提取物（可用于心脏病）、金黄色葛麻碱（用于帕金森病）等。
3.合成化学药物（19世纪）19世纪初，德国药学家塞尔曼合成了乙酰水杨酸，这是阿司匹林的前身。
此后，德国制药公司巴耳公司开始规模化生产阿司匹林，其成为第一个合成的化学药物。
19世纪，科学家对药物的结构和活性之间的关系有了更深入的理解。
这种认识的发展表明，通过对化学结构的改变，可以调整药物的活性。
4.高通量筛选技术（20世纪）20世纪初，化学合成方法和分析技术的发展为化学药物研究提供了更多的可能性。
此外，公司对新药的需求推动了高通量筛选技术的发展，使科学家能够以更高的效率筛选和测试大量的化合物。
20世纪60年代，高通量筛选技术的重要突破之一是发展了药理学活性筛选。
这项技术使科学家能够快速测试新化合物在体内的活性和安全性。
5.靶向药物和基因工程药物（20世纪末至今）20世纪末以来，研究人员开始探索更精确、有效的药物治疗方法。
其中，靶向药物成为热点研究方向。
靶向药物通过针对特定的分子靶标，如蛋白质或受体，来治疗疾病。
此外，基因工程技术的发展也为新药物的研发开辟了道路。
基因工程药物是通过改变或合成基因来产生治疗效果的药物。
近年来，蓬勃发展的药物化学领域仍然在不断创新。
药物发展史
药物发展史l9世纪末，化学工业的兴起，Ehrlich化学治疗概念的建立，为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。
例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。
在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。
20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。
1940年青霉素疗效得到肯定,β内酰胺类抗生素得到飞速发展。
化学治疗的范围日益扩大，已不根于细茵感染的疾病。
随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。
例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药·利尿药和抗疟药等。
药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。
30比~40年代发现的化学药物最多，此时期是药物化学发展史上的丰收时代。
进人50年代后，新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。
例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。
1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗，取得突破性的进展。
非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域，一系列抗炎新药先后上市。
60年代以后构效关系研究发展很快，已由定性转向定量方面。
定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。
QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。
所用的参数大多是由化合物二维结构测得，称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。
50~60年代是药物化学发展的重要时期70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。
药物化学的研究历史论文
药物化学的研究历史论文
药物化学作为药学的一个重要分支，主要研究药物分子结构、性质及其在生物体内的作用机制。
药物化学的发展历史可以追溯到19世纪初，当时医学界对于药物的研究主要集中在草药
的提取和应用上，对于药物分子结构及其作用机制的认识相对较为简单。
随着化学学科的发展，特别是有机化学的兴起，药物化学逐渐成为一个独立的研究领域。
19世纪中叶，化学家开始尝试合
成药物分子，并对其进行系统研究。
其中最具代表性的就是德国化学家Paul Ehrlich的研究工作，他率先提出了“药理学”的
概念，并通过对大量化合物的合成与筛选，成功研制出了“萘红”和“606”等抗感染药物，为现代药物化学的发展奠定了基础。
20世纪以来，药物化学领域取得了巨大的突破和进展。
特别
是在数字化、计算化学以及分子模拟等新技术的引入下，药物设计和优化的速度大大加快。
随着高通量筛选技术、生物信息学和基因组学的发展，药物化学的研究范围也日益扩大，从单一的分子结构研究，逐渐发展为包括分子设计、合成、评价和机理研究在内的综合性学科。
当前，药物化学在新药研发、药物设计和药物代谢等方面发挥着日益重要的作用。
未来随着化学生物学、药物动力学等交叉学科的发展，药物化学的研究将更加细致深入，为人类健康事业做出更大的贡献。
药物化学发展简史
随着有机化学和合成技术的发展，人们开始尝试合成新的药物。例如，抗疟疾药 物奎宁的合Байду номын сангаас，标志着药物化学进入了一个新的时代。
02
药物化学的初步发展
合成药物的出现
合成药物的出现
随着化学工业的发展，人们开始 尝试合成具有治疗作用的化合物 ，开启了药物化学的初步发展。
磺胺类药物的合成
1932年，德国科学家合成了一种 名为磺胺的药物，它能够抑制细 菌的生长，成为最早的合成抗菌 药。
欧洲中世纪
欧洲中世纪时期，教会和修道院在医学方面扮演了重要角色。教会医生们致力 于收集和整理古代医学知识，同时也不断探索新的药物和治疗方法。
近代药物化学的萌芽
近代科学的兴起
随着文艺复兴和科学革命的到来，人们开始以更加科学的方式研究自然界。化学 作为一门科学逐渐兴起，为药物化学的发展提供了重要的理论支持。
炼金术
古代的炼金术士试图通过将不同的物质混合在一起，创造出 具有神奇疗效的药物或长生不老药。虽然他们的目标并未实 现，但这种尝试为后来的药物化学发展奠定了基础。
中世纪药物化学
阿拉伯医学
随着阿拉伯帝国的崛起，阿拉伯人对医学做出了重大贡献。他们从希腊、波斯 和印度等文明中汲取知识，发展出独特的医学体系。阿拉伯医生们使用各种药 物来治疗疾病，并注重临床实践和实验研究。
计算机辅助药物设计的未来发展
随着计算机技术的不断发展，计算机辅助药物设计将更加精准和高效，有望成为新药研 发的重要手段。
04
药物化学的未来展望
个性化药物的研发
总结词
个性化药物的研发是未来药物化学领域的重要方向之一，旨在根据患者的基因组、表型等特征，为其提供定制化 的药物治疗方案。
药物研究史上事件
氨基比林与白细胞减少症1922～1934年，氨基比林作为一种新型的解热镇痛药物流行于欧洲、美国，常被人们用于退热、止痛。
造成众多用药者粒细胞缺乏，在美国死亡1981人，在欧洲死亡200余人，然而人们并未引起重视。
服用氨基比林的患者有许多人发生了口腔炎、发热、咽喉疼痛等症状，血象检查发现粒细胞大量减少。
在美国到1934年有1981人死于与使用本用有关的疾病。
在欧洲大约有200人死亡。
二硝基酚、三苯乙醇与白内障三十年代初期美国流行“药物减肥”，在美国、欧洲部分国家、巴西等过许多妇女使用二硝基酚做为减肥药。
到1937年人们发现这些国家的白内障患者大量增加，调查发现这些患者均使用过二硝基酚，白内障的发生率大约在1%左右。
三苯乙醇为一种降低胆固醇的药物，于20世纪50年代后期上市，临床上很快就发现该药能引起脱发、皮肤干燥、男性乳房增大、阳痿、视力下降、白内障，在美国有几十万人服用过此药，引起白内障的约千人。
磺胺酏引起严重的肾脏损害1937年美国某工厂使用二甘醇代替酒精生产磺胺酏剂，用于治疗感染性疾病，结果有300多人发生肾功能衰竭，107人死亡。
氯磺羟喹与亚急性脊髓视神经病氯磺羟喹于1933年上市，主要用于治疗阿米巴痢疾并能预防旅行者腹泻，因此很快流行到许多国家。
大约在30多年以后首先在日本发现许多人出现双足麻木、刺痛、寒冷、全身无力等症状，约半数左右的病人伴有不同程度的瘫痪，大约有1/4的病人出现视力减退。
流行病学调查发现这是由于服用氯磺羟喹而引起的亚急性脊髓视神经病。
由于使用此药而造成的残疾人大约有1万多人，死亡约500人。
孕激素与女婴外生殖器男性化畸形黄体酮等孕激素是上世纪三、四十年代治疗习惯性流产等妇科疾病的常用药物，在50年代美国霍普金斯大学医院的医生发现有许多女婴（大约有600名）出现外生殖器男性化畸形，并对此进行了大量的调查，结果发现这种异常现象与女婴的母亲在孕期曾服用孕激素有关。
经过多种动物实验证实孕激素能引起动物雌性幼仔发生外生殖器雄性化现象。
化学药物研究发展历程
化学药物研究发展历程化学药物研究发展历程1. 引言化学药物研究发展历程是一个综合性课题，涵盖了人类对药物的认识、发现和应用的整个过程。
自古以来，人们就一直通过试错和观察来使用各种植物和动物提取物来治疗疾病。
然而，随着科学技术的进步和人类对药物作用机制的深入研究，化学药物逐渐成为主要的治疗手段。
本文将按照时间轴的顺序，从古代药物的发现开始，逐步介绍化学药物的研究与发展历程。
2. 古代药物的发现在古代，人们主要通过观察和经验来使用草药治疗疾病。
中国古代医学中广泛使用的中药，通过不断试验和总结，形成了丰富的药物知识体系。
古代希腊医学家希波克拉底则提出了四体液理论，认为身体的健康取决于黏液、黑胆汁、黄胆汁和血液的平衡。
随着时间的推移，人们开始使用各种化学物质来治疗疾病，如古埃及人使用金属盐来缓解疼痛，古印度医学中使用矿物药物等。
3. 药物化学的发展药物化学的发展起源于19世纪的欧洲。
当时，化学家们开始运用现代化学方法来研究天然药物，并尝试合成类似结构的化合物。
这一时期的突破性事件是药学家弗里德里希·西尔贝发现了苯磺酸，这是第一个成功合成的化学药物。
此后，他还发现了其他一系列药物，如水杨酸和硫胺素。
4. 抗生素的发现20世纪中期，抗生素的诞生革命性地改变了医学领域。
英国生物化学家亚历山大·弗莱明发现了抗生素青霉素，这是一种能够抑制细菌生长的物质。
随后，诺尔斯·瓦伦德和弗洛伊德·卡明斯基等科学家对抗生素的研究进行了深入探索，并开始合成各种新型抗生素。
对抗生素耐药性的研究也成为重要的领域，以应对逐渐增加的细菌耐药问题。
5. 现代药物设计和发展随着技术的进步和对基因组学的深入研究，现代药物设计和发展进入了一个全新的时代。
利用计算机模拟技术和高通量筛选方法，研究人员能够更有效地筛选候选药物，并预测其作用机制。
个体化医疗的发展也极大地推动了药物研究的革新，使治疗更加精确和有效。
药物化学重要历史事件
名学者参加会议并演讲，与本会进行了充分交流，有力推动了我国药物化学
工作者与国际同行的合作；首次邀请跨国制药企业的高管作专场大会演讲， 将学术界和产业界的创新药物研究有机地结合，为创新药物研发提供了良好 的交流平台。这些举措有力地提升了该系列会议的水平。会议期间还组织了 “国际药物发展趋势和中国创新药物研发战略圆桌会议”，与会嘉宾瞄准国
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中科院心理研究所研究生三年级的苏薇同学在接受采访时 说，在现实生活中，与男科学家相比，女性的确在很多方面有
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为什么家禽的“感冒”———禽流感这么麻烦？为什么禽流感病毒可以
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“蝌蚪为什么要掉尾巴？”这是描述以色列技术学院阿龙· 西查诺瓦获
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天然药物化学的发展简史
天然药物化学的发展简史1. 引言嘿，朋友们，今天咱们要聊聊天然药物化学的发展历程。
这可是一个充满了奇趣和传奇的故事。
说实话，从古代的草药到现代的药物合成，这条路走得可是相当曲折的，就像人生的旅程一样，既有高峰，也有低谷。
2. 古代的草药智慧2.1 传统医学的崛起早在几千年前，古人就已经发现了植物的神奇之处。
试想一下，坐在篝火旁的祖先，喝着用草药煮的汤，治愈了各种小病小痛，那感觉可真不错。
古代中国的《神农本草经》可谓是天然药物化学的鼻祖，把许多植物的药效记录得清清楚楚。
古埃及人、印度人也不甘示弱，各自研发了自己的草药体系，嘿，真是一场“草药争霸赛”啊！2.2 从自然到实验室到了17世纪，科学家们开始用更系统的方法来研究这些天然药物。
比如说，药剂师们开始分离和提取植物中的活性成分，仿佛在挖掘宝藏一样。
这个过程就像一场冒险旅行，惊喜不断。
而这个阶段，天然药物化学的种子开始扎根。
3. 近代的飞跃3.1 实验室的革命进入19世纪，化学和生物学的结合让天然药物化学如虎添翼。
你瞧，科学家们像是拿到了超能力，能从植物中提取出越来越多的成分。
有名的青霉素就是在这个时期被发现的，原本是个不起眼的霉菌，没想到却拯救了无数生命。
人们对天然药物的认识，简直是翻天覆地。
3.2 现代药物的探寻到了20世纪，天然药物化学更是走上了快车道。
研究人员不再局限于观察和提取，他们开始运用现代技术进行合成和改良，试图提升药物的效果和安全性。
比如说，阿司匹林的诞生，它的灵感来自于柳树皮中的水杨酸，没想到经过化学改造后，变成了现今家喻户晓的解热镇痛药。
可以说，这时候的天然药物化学就像一位魔法师，手中挥舞着各种奇妙的药方。
4. 当代的挑战与机遇4.1 新时代的探索在21世纪，天然药物化学面临着新的挑战。
随着科技的进步，合成药物层出不穷，很多人开始怀疑天然药物的地位。
但其实，天然药物的潜力依然巨大。
越来越多的研究发现，某些天然成分对慢性病和癌症的治疗效果显著，甚至比化学合成药物更安全。
世纪药物发现史
20世纪药物化学发展1900年Abel和Takamine利用改进的方法分离得到4g肾上腺素纯品..1901年;肾上腺素作为药品上市..1903年;Stolz等人合成得到肾上腺素..但很快发现合成品的活性是天然品活性的一半;并认识到天然品为左旋化合物;而合成品为消旋体..1908年;Fl cher用酒石酸和合成的外消旋体作用后;得到纯的光学异构体;Hoechst公司将此光学异构体开发上市..1902年;茶碱被用作利尿药..1896年Einhorn从可卡因结构出发合成奥索卡因作为局部麻醉药..1902年Ritsert在奥索卡因的启发下制得苯佐卡因..1910年Einhorn 将对氨基苯甲酸酯结构和氨基醇结构相结合;发现了普鲁卡因..从而完成由可卡因结构简化得到对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药的工作..1904年芳香砷化合物用于临床治疗梅毒;直至50年代Fischer和Dilthey合成得到苯巴比妥为第一个5;5-不对称双取代的巴比妥类药物..1911年巴比妥获专利并上市..从此有其它关于5;5-不对称双取代巴比妥类药物的报道..1905年在已有的抗锥虫药物羟汞甲基苯甲酸钠Afridolviolet、锥虫蓝、锥虫红的基础上;研制合成了“无色染料”苏拉明..1907年酒石酸锑钾用于治疗锥虫感染..1915年McDonagh发现酒石酸锑钾可用于治疗血吸虫病;1919年起在埃及及全球大规模用于治疗血吸虫病;直到发现吡喹酮以后才不再使用..1908年安替比林上市;一直用到60年代合成得到磺胺..1910年发现α―甘油基苯基醚具有中枢神经系统作用;其后将其用作肌肉松弛药..1911年合成得到性质稳定的乙酰胆碱衍生物乙酰甲胆碱、卡巴胆碱、乌拉胆碱;并用作类副交感神经功能药物..1912年Zuelzer分离纯化得到胰岛素..从吐根中分离得到吐根碱;1949年确定其结构..1952~1960年全合成得到吐根碱..1914年Kendall从动物甲状腺水解得到甲状腺素结晶;并于1917年确定其结构和开始临床研究..Ewins等从麦角的提取物中分离得到乙酰胆碱..合成尿道消炎药物苯偶氮吡胺类化合物..发现N-丙烯基去甲吗啡;可拮抗吗啡诱导的呼吸道抑制作用..1912年Iscovesco从动物卵巢中分离得到雌酮；1929年Doisy从怀孕的母马尿中首次分离得到雌酮结晶..1920年发现汞类利尿药物;1922年制备各种有机汞的利尿药..1864年从加拉巴豆属植物中分离得到毒扁豆碱;1919年和1923年分别确定其结构;1935年全合成得到毒扁豆碱..1929年发现有抗胆碱酯酶作用;可用于治疗青光眼..1920年Sp th全合成麻黄碱成功..1926年麻黄碱在美国批准用于临床;我国于1923年在北京协和医学院由陈先生和Schnide研究从麻黄中提取麻黄碱..1923年Gulland和Robinson确证了吗啡结构..1950年Gates和Tschudi全合成吗啡成功..1925年Windaus分离得到洋地黄毒甙的纯品..在对6-甲氧基-8-氨基喹啉衍生物进行研究时;得到扑疟喹..1928年确证其结构..1926年Hess等人证实在日光照射下可将植物甾醇转化为维生素D;于1927年确认前维生素D是一已知物质——麦角甾醇..1932年Windaus用光照由麦角甾醇制备维生素D成功;并分离得到纯品;命名为麦角骨化醇Ergocalciferol..1936年Windaus确定其化学结构..由于对维生素D的研究成果;Windaus获诺贝尔化学奖..Jansen和Donath 分离得到纯品维生素B1的结晶..1933年Williams也提取到维生素B1并确定其结构..1937年Williams和Chine全合成维生素B1成功..1928年Fleming发现青霉素;并确认其有抗菌活性..Szent-Gyorgyi 分离得到维生素C结晶;并于1937年获诺贝尔化学奖..1933年Hirst 确定其化学结构;同年Reichstein和Haworth分别成功合成得到维生素C..1929年发现透明质酸酶可增加药物的吸收..1930年Butenandt从雌性动物尿中分离得到睾酮;并于1934年确认其结构..同年Ruzicka由胆固醇为原料合成得到睾酮..1931年Karrer用吸附层析方法分离得到维生素A粗品的油状物;并确认其结构..1937年Holmes和Corbet分离得到维生素A结晶..1947年Isler发明维生素A的工业化生产方法..1932年Schwenk和Hildebrandt对雌酮进行氢化还原得到雌二醇;活性是雌酮的8~10倍..1935年Doisy从母猪的卵巢中提取得到雌二醇;也可以从怀孕母马的尿中分离得到雌二醇..1933年Kuhn分离得到维生素B2结晶;命名为核黄素..1935年Kuhn和Karrer几乎同时报道全合成成功;并用于工业化生产..1933年Williams分离得到生物素..1942年DuVigneaud和Melville 确证其结构;1943年Folkers全合成生物素成功..1934年设计合成氯喹..Butenandt和Slotta等人几乎同时宣布从Corpusluteum中分离得到黄体酮..1935年HaroldKing分离得到筒箭毒碱..Domagk在比较阳离子表面活性剂苯扎氯铵和日常用阴离子肥皂的作用时;发现苯扎氯铵及非长碳链脂肪酸侧链的季铵盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抑制活性..1935年David等人从公牛的睾丸中分离得到睾丸素;其活性是睾酮的10倍..同年Ruzicka和Wettstein确证其结构..并通过全合成成功..Domagk在研究一系列偶氮类染料的抗菌活性后;报道百浪多息的抗菌活性;于1939年获诺贝尔医学奖..同年Trefouels等报道偶氮基团在体内会代谢生成氨基苯基..Fournenu随即合成其代谢产物4-氨基苯磺酰胺;即磺胺;并通过实验表明该化合物具有百浪多息的活性..1937年Fuller和H rlern分别报道从病人尿中分离得到磺胺..1936年Phatak和Leake发现某些呋喃化合物具有杀菌作用..Meso、Reichstein、Wintersteiner和Pfiffner分别从动物肾上腺体中分离得到可的松..Sarett用37步反应成功地合成得到可的松..1948年报道了对可的松合成路线的改进..1936年Evans分离得到维生素E的纯品;命名为α―生育酚..1937年Fernholz确证其化学结构;1938年Karrer全合成维生素E成功..Reichstein和Kendall分别于1937年和1938年分离得到氢化可的松..1949年Wndler和Tishler报道全合成氢化可的松..1937年Reichstein及其同事从动物肾上腺体中提取得到皮甾酮纯品..同年Kendall分离得到去氢皮甾酮;并全合成成功..30年代瑞士和德国科学家在研究一系列阿托品合成产物时制得度冷丁;发现其具有解痉作用..1937年Hoechst公司的Schaurnann研究这类化合物的药理作用时;发现度冷丁具有阿片样作用;且成瘾性和呼吸道刺激作用较小..1938年Dodds等报道合成反应式己烯雌酚;其活性是雌酮的2~3倍..Inhoffen等人合成得到妊娠素..1938年Gy rgy分离得到维生素B6结晶..1939年Folkers和Kuhn 确定其结构;并全合成成功..1939年Darn和Karrer分离得到维生素K纯品;确定其结构..并通过全合成对其结构进行确证..1940年Florey研究了青霉素可通过注射给药的方法来治疗感染小鼠;确定了青霉素的治疗作用;并于1941年首次将青霉素用于治疗感染的病人;从而开始了青霉素的临床应用;1945年Hodgkin通过X线衍射方法确证了青霉素的结构..1942年Leake发现当在吗啡的氮原子上用烯丙基取代时;得到烯丙吗啡Nalorphine使其成为吗啡拮抗剂;可用于治疗阿片的过量使用..合成成功抗肿瘤药物盐酸氮芥..1943年Stokstad分离得到叶酸晶体;并于1949年经全合成得到..1944年Dodd和Still发现呋喃类化合物的5位引入硝基后可以扩大其抗菌谱..1947年得到呋喃西林;对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效;可用于烧伤、创伤和溃疡治疗..1944年合成得到氯喹;1946年被用作抗疟药物;后用于抗阿米巴原虫..其它氨基喹啉的抗疟药物还有羟氯喹、氨酚喹、伯氨喹啉等..1946年在合成氯喹时;得到一副产物;7-氯-1;4二氢-1-乙基-4-氧代喹啉-3-羧酸..1962年在此基础上经研究和筛选后;得到具有抗菌活性的萘啶酸..1947年Ehrlich和Bartz分离得到氯霉素;1949年确证其化学结构并全合成成功..1947年分离得到广谱抗生素金霉素;1952年确证其结构..1950年分离得到土霉素;1952年确证其结构..同年将金霉素经催化氢化脱氯后得到四环素;1959年经全合成得到四环素..1947年和1948年Lester和Flinn分别报道乙酰氨基酚是非那西汀的代谢产物;经研究证实乙酰氨基酚比阿司匹林更安全;并于1953年上市..1948年Ahlquist提出了α和β肾上腺素受体概念..同年Brotzu报道从头孢霉菌Cephalosporiumacremonium发酵液中分离得到一个比青霉素抗菌谱广的化合物..1955年Newton和Abraham分离得到其钠盐结构;命名为头孢菌素C..1961年Abraham和Newton确定其结构..1948年Smith和Folkers分离得到维生素B12..1955年Todd等确定其结构..1948年Rapport;Green和Page分离到5-羟色胺;1949年确定其结构;1951年由Hamlin等通过全合成进一步确证其结构..1948年Cade研究用碳酸锂来治疗狂躁症患者..常山在我国已有几千年的应用历史;主要用于治疗疟疾..40年代我国的Jang先生研究常山的粗提物;发现其有抗疟和解热作用..1949年Lederle药厂的研究人员从其中分离得到常山碱;1950年确定其结构..1952年由Baker等人全合成得到..1949年Brockman分离得到放线菌素..1953年Waksman分离得到其中单一成分放线菌素D..1957年确定其结构;1964年Brockman通过全合成得到..1950年Gates和Tschndi全合成吗啡成功..1950年发现抗真菌抗生素制霉菌素;1953年分离得到两性霉素..毒性比制霉菌素小..1951年Schrecker和Hartwell确定鬼臼毒素结构..Gensler和Gatsonis分别于1962年和1966年全合成得到鬼臼毒素..1951年Bergman等人从海面中分离得到胞嘧啶衍生物——阿糖胞苷;1959年Walwick等合成得到该化合物..用于治疗成髓细胞白血病..1952年保泰松研制上市;并一直使用30年..在50年代后期;从保泰松的代谢产物中得到活性更强的物质羟基保泰松;并用于临床..1952年Müller和Schlitter从罗芙木的根中分离得到利舍平..1953年Ciba公司将利舍平作为抗高血压药物上市;1956年Woodward在哈佛大学成功地全合成得到利舍平..1952年Gross和Pitt-Rivers分离得到含三个碘的化合物甲碘安;其活性比甲状腺素更强..在研究嘌呤类化合物用作抗肿瘤药物的基础上;1952年Elion等合成得到巯嘌呤;并用于白血病的治疗..1952年从红色链丝菌中分离得到大环内酯类抗生素红霉素;1957年确定其结构..并用于临床..1952年分离得到另一个大环内酯抗生素螺旋霉素..1965年提出其结构..1953年Simpson和Tait等分离得到醛固酮;同年Reichstein和Wettstein联合确定其结构..1954年合成一系列肾上腺皮质激素类抗炎药如泼尼松、氢化泼尼松;其他的药物还有地塞米松、倍他米松、甲基氢化泼尼松、曲安西龙等..1954年合成19-去甲基睾丸酮类衍生物..得到较强孕激素活性的化合物..1957年和1960年先后报道用于避孕的去甲基睾丸酮衍生物18-甲基炔诺酮、炔诺酮、异炔诺酮等..1955年从脑部分离得到γ―氨基丁酸GABA..同年Lilly公司分离得到抗生素万古霉素..1956年Keller和Kunz等人在研究多肽的合成过程中..得到的非肽副产物——酞胺哌啶酮即反应停时;其具有镇静作用;效果比巴比妥类药物强;1956年在德国上市..1961年Lenz报道在德国北部发现孕妇使用后;生产出大量畸胎婴儿;造成现代药物研究史上的重大灾难..1956年开发的非那佐辛具较好的镇痛作用..而依赖性降低..随后报道类似物阿尼利定、依索庚嗪..1957年Heidelberger等报道合成抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶..并证实该药物的2-脱氧核苷在体内抑制胸腺嘧啶的合成..同年分离得到氨基糖苷类抗生素卡那霉素;1958年确定其结构;1968年全合成得到卡那霉素..1975年开始进行卡那霉素的半合成研究..1958年．合成强效抗精神失常药氟哌啶醇、三氟哌啶醇及其它丁酰苯类化合物..同年Nobel和Beer等人从长春花中分离得到长春碱、长春新碱用于肿瘤的化学治疗..1959年;报道从发酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸6-APA..1957年和1959年报道通过全合成可以得到6-APA..1960年用青霉素酰化酶水解青霉素得到6-APA..60年代开始;由6-APA为原料进行半合成青霉素的研究;寻找广谱、耐酸、耐酶的半合成青霉素：甲氧苯青霉素1960年;苯唑西林1961年;氯唑西林1961年;双氯西林1964年;萘夫西林1962年;氨苄西林1962年;海他西林1966年;羧苄西林1967年..1960年．报道苯骈二氮杂类药物具有抗焦虑作用;尽管早在1935年就已合成得到这一类结构化合物..但新的化合物引入了氯取代基..得到一系列药物;如地西泮1961年、舒宁1962年、美达西泮1967年等..1961年分离得到利福霉素B;1963年确定其结构;1967年经X线衍射方法进一步确证其结构..1961年在研究某些植物激素可以降低血脂后;经广泛筛选发现氯贝丁酯..1962年合成得到维拉帕米..发现其为钙通道拮抗剂;可用于治疗心律失常..同年Bergstorm分离得到前列腺素E1和F2α..1965年Beal 全合成得到前列腺素E1..1962年分离得到林可霉素;1964年确证其结构;1970年经全合成得到..1962年DiMacro分离得到柔红霉素;1964年确定其结构..1962年发现第一个喹诺酮药物萘啶酸具有抗菌活性;对革兰氏阴性菌有效..1963年Merck公司的研究人员发现非甾体抗炎药吲哚美辛具有解热、镇痛和抗炎活性..同年发现辅酶Q起到脂溶性抗氧剂作用..1963年分离得到庆大霉素..对革兰氏阴性菌有效;可用于治疗尿道感染..1967年确证其结构..1963年在研究一系列亚硝基脲化合物活性的基础上;设计合成了卡莫司汀;对L1210白血病细胞活性最强;可用于脑部肿瘤治疗..1963年Hansch和滕田稔夫Fujita提出定量构效关系QSAR的数学模型..称为Hansch方程..1964年Free-Wilson提出用于QSAR研究的另一个模型Free-Wilson模式..1964年Rosenberg和Krigas发现顺铂可抑制细菌生长和细胞毒作用..同年发现芬太尼;并证实其作用于阿片μ受体;作用时间短;作用强度中等..1964年I.C.I公司的研究人员设计合成了β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔;其活性比萘心定强10倍..1964年Horwitz合成抗病毒药物齐多夫定;1974年证实其对逆转录病毒有抑制活性..1964年合成非甾体抗炎药布洛芬..1964年得到具有低依赖性的镇痛药喷他佐辛;1967年得到环佐辛;为无成瘾性镇痛药..二者是兼有镇痛和拮抗活性的药物..1966年发现纳洛酮为专一的麻醉性镇痛药拮抗剂..1965年报道甲氧苄啶具有选择性的抑制二氢叶酸还原酶作用;可用作抗疟药和抗菌药..同年分离得到抗肿瘤抗生素博莱霉素混合物;后确定其中A2组分为主要化合物..1966年Wall等人从太平洋紫杉的茎、皮中分离得到紫杉醇..对L1210、P388和P1534白血病等肿瘤细胞有中等活性..1971年报道紫杉醇的化学结构..1967年Arcamone等分离得到阿霉素..1969年确定其化学结构..1967年在研究1;4-二氢吡啶类化合物的药理活性后;经筛选得到硝苯啶;发现硝苯啶对钙离子通道有抑制作用;具有扩血管活性..1968年美达西泮;1969年普拉西泮;1979年氟西泮和氯硝西泮等的应用使苯骈二氮杂类成为催眠药物..1969年Janssen公司推出广谱抗真菌药咪康唑..同年Bayer公司推出第一个三苯甲基咪唑化合物——克霉唑;1973年上市..1970年酰脲化合物苄普脲用于手术前催眠..甲喹通用于镇静——催眠药..1971年分离得到头霉素C;具有抗β―内酰胺酶活性;但无抗兰氏阳性菌活性..1971年报道氯氮平具有抗精神病作用;而锥体外系作用比较小..1971年报道普萘洛尔为β肾上腺能受体阻断药;可用于治疗心律失常..1973年确定其绝对构型;1975年确定其作用范围..1971年发现新的氨基糖甙类抗生素丁胺菌素A和B;青紫霉素;西索霉素..1972年发现咪唑取代的丁基硫脲丁咪胺是组胺H2分泌受体的拮抗剂..找到抗溃疡药西米替丁..1974年发现甲硫咪胺;1979年发现雷尼替丁..1972年发现新的α肾上腺能受体阻断药麦角溴烟酯和哌唑嗪可用于治疗高血压..1972年设计合成抗耐药菌的半合成氨基糖甙类抗生素丁胺卡那霉素..1972年研究并得到抗病毒化合物三氮唑核苷..1972年对吡嗪骈异喹啉化合物进行筛选时;找到抗疟药物吡喹酮..1974年问世100多年的硝普钠在美国上市;用于治疗高血压..1975年分离得到克拉维酸;虽无显着抗菌活性;但对β―内酰胺酶有抑制作用;和阿莫西林合用有增强抗菌作用..1975年;发现内源性的类吗啡多肽：脑啡肽、内啡肽;同年合成得到活性的五肽化合物甲硫脑啡肽和亮氨脑啡肽..1974~1975年全合成人胰岛素..1976年分离得到沙纳霉素;1978年确定其结构..该化合物对β―内酰胺酶有抑制作用;抗革兰氏阴性菌活性和庆大霉素相当..1979年在沙纳霉素结构的基础上设计得到亚胺培南..同年分离得到单环β―内酰胺抗生素SQ26180对革兰氏阴性菌有效..1976年Kier和Hall提出用定量构效关系研究的另一个数学模型：分子连接性方法..1977年设计合成用于抗高血压的肾素―血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利;并于1981年上市..1977年设计合成非经典核苷类抗病毒药物阿昔洛韦..1978年顺铂被批准上市;用于治疗肿瘤..1978年Kyorin公司开发成功诺氟沙星..1980年在雷尼替丁的基础上;经研究发现另一个有组胺H2受体拮抗作用的抗溃疡药法莫替丁..1982年发现尼扎替丁..1980年Roussel-UCLAF公司发现孕激素受体拮抗剂Ru38486即米菲司酮用于抗早孕..1981年在研究单环β―内酰胺抗生素的基础上;设计合成得到氨曲南..1982年辉瑞公司的研究人员在研究除去6-APA的6-位氨基后得到舒巴坦;成为β-内酰胺酶抑制剂..1987年发现中枢止吐药奥丹西隆..1990年作为肿瘤化疗时的止吐药上市..1998年辉瑞公司上市治疗男性勃起功能障碍药物枸橼酸西地那非;又称伟哥Viagra..。
药物化学的产生和发展
药物化学的产生和发展河南大学王朝义学号19世纪，在自然科学分化的基础上，各门经典学科也开始分化。
药理学首先从药物学中独立出来，药物化学也开始萌芽。
20世纪初，药物化学的大体理论、大体方式、研究对象、应用领域慢慢成立和完善。
时至今日，药物化学已发展成为药物学中一门壮大的分支，成为专门研究化学药物的结构、理化性质、结构测定、化学制备、结构与药效彼此关系、药物作用的化学机理，和寻求新药途径和方式的一门科学。
药物化学的萌芽时期1.药物化学产生的物质基础18世纪，以机械为特点的大工业迅速发展，钢铁、冶金工业的发展产生了大量的副产品，如煤焦油等。
纺织工业的发展，对染料的需求大大增加。
19世纪，有机化学工业从无到有发展很快。
人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。
1856年，化学家帕金以苯胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合成的染料。
以后化学家又合成了一系列染料，发现了药物和香料。
例如，把以前几乎毫无用途的煤焦油，变成苯胺紫染料、茜红染料(茜素)，最近几年乃至把它变成药品。
这些源源不断出现的有机化合物提供了潜在的药品原料。
1859年，化学家利用大量易患的苯酚十分便利地合成了水杨酸，1875年发现了它的解热镇痛作用，但由于它对胃有强烈的刺激作用，因此被搁置了近20年，直到1893年，化学家霍夫曼将其制成乙酰水杨酸—阿司匹林，通过六年临床实验后大量生产。
1884年，化学家克诺尔在研究奎宁时偶然合成了氨基比林，1886年，发现其有退热作用，其衍生物匹拉米洞于1893年在一个染料厂被合成出来。
1886年，发现染料中间体苯胺及乙酰苯胺(退热冰)有解热镇痛作用，1887年合成了其衍生物非那西丁。
这些有机合成药物的偶然发现令人们意识到:有机化学合成能提供自然界没有的新药物。
有机合成工业的发展为药物化学的产生奠定了物质基础。
对这种新化学药物的研究必然会致使药物学的分化，药物化学的产生是必然的了。
2.药物化学产生的理论基础伴随着有机物质的提纯、分析及合成，有机化学理论逐步建立，至19世纪下半叶，已初步形成了一些科学的概念和理论。
著名的药学事件
著名的药学事件？答：著名的药学事件包括：反应停事件：20世纪60年代初期，西德的一家制药厂生产了一种安眠药沙利度胺（也译为“反应停”），对妊娠呕吐有明显的疗效，一时各国争相上市，使用极为广泛。
经过一段时间的广泛使用后，陆续发现世界各地的胎儿出生后有上肢短缺，下肢畸形，五官不正等严重缺陷，至1963年后半年，在世界各地发现的"海豹胎"已达8000～10000个。
这就是震惊世界的"反应停"事件。
磺胺酏剂事件：美国一家公司主任药师瓦特金斯为使小儿服用方便，用二甘醇代替酒精做溶媒，配制磺胺酏剂，未做动物实验，全部进入市场，用于治疗感染性疾病。
当年9至10月间，这些地方肾功能衰竭的患者大量增加。
经调查，由于服用这种磺胺酏剂而发生肾功能衰竭的有358人，死亡107人。
尸检表明死者肾脏严重损害，死于尿毒症，究其原因，主要是二甘醇在体内经氧化代谢成草酸致肾脏损害。
醋酸铊事件：20世纪20年代，儿童头癣特别多，当时尚无抗真菌药物，皮肤科医生使用醋酸铊治疗。
服用后引起脱发、呕吐、痉挛、瘫痪、昏迷甚至死亡。
1930-1960年在各国使用的醋酸铊患者近半数慢性中毒，死亡数人。
氨基比林事件：氨基比林是1893年合成的一种解热镇痛药，1897年开始在欧洲上市，约1909年进入美国市场。
1922年以后，德国、英国、丹麦、瑞士、比利时和美国等国家逐渐发现，许多服过此药的人出现口腔炎、发热、咽喉痛等症状，临床检验结果为白细胞减少、粒细胞减少，经调查证明氨基比林可导致粒细胞缺乏。
从1931年到1934年，仅美国一个国家死于氨基比林引起白细胞减少症的就有1981人，欧洲死亡200余人。
1938年美国决定把氨基比林从合法药品目录中取消，丹麦从20世纪30年代起就完全禁用该药。
糖脂宁事件：2009年1月17日和19日，新疆喀什地区莎车县两名糖尿病患者服用标示为广西平南制药厂生产的“糖脂宁胶囊”（批号081101）后出现疑似低血糖并发症，相继死亡。
执业药师西药学2017要点：药物化学起源与发展
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药物化学的起源与发展(一)发现阶段(discovery)公元前16世纪——埃伯斯伯比书又称埃伯斯紙草文稿(Ebers papyrus)，该书里面记述许多用于帮助治疗的咒文和祷文;包含众多的处方和配制方法。
其中包括多种植物药：鸦片，大麻，肉桂，芦荟，大蒜等植物药。
是最早记录有关医疗实践的书籍。
下面这两个就是改书的原稿。
至少在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。
人们品尝存在于生活环境中的植物(例如中国古代的神农尝百草)，其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。
而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。
(二)发展阶段(development)19世纪，有机化学工业从无到有发展很快。
人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。
1856年，化学家帕金(W.H.Parkin1838-1907，英)以苯胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合成的染料。
以后化学家又合成了一系列染料，发现了药物和香料。
1932年法国的一家研究所在研究含有磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息时发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作用，由此合成了一系列的磺胺药物。
先以为是偶氮(-N=N-)部分起作用，后发现是苯磺酰氨基的作用。
进而发现了磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等磺胺类药物。
之后，有人提出化学结构与药理的相互关系，该设想是药化发展史上的一大进步;但是药物有效基团论也阻碍了新药创制。
分离提纯方法及鉴定手段的进展，使人们认识到药物与机体代谢的关系如体内代谢物(雌、雄激素等)扩展了寻求新药的途径;分离提纯方法及鉴定手段的进展，使人们认识到药物与机体代谢的关系如体内代谢物(雌、雄激素等)扩展了寻求新药的途径;抗生素的发现和发展，半合成抗生素的兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开拓了新的领域;化学合成和生产技术上带来的新方法、新技术、新原料和新试剂，为药化的进一步发展打下了更为丰富的物质基础;近代药物化学以受体、酶等为作用靶点(锁匙关系)开发新药，计算机辅助药物设计。
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名学者参加会议并演讲，与本会进行了充分交流，有力推动了我国药物化学
工作者与国际同行的合作；首次邀请跨国制药企业的高管作专场大会演讲， 将学术界和产业界的创新药物研究有机地结合，为创新药物研发提供了良好 的交流平台。这些举措有力地提升了该系列会议的水平。会议期间还组织了 “国际药物发展趋势和中国创新药物研发战略圆桌会议”，与会嘉宾瞄准国
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“蝌蚪为什么要掉尾巴？”这是描述以色列技术学院阿龙· 西查诺瓦获
奖成果的一个很形象的问题。西查诺瓦因在蛋白质控制系统方面突破性地发
现了人类细胞对无用蛋白质的“废物处理”过程，而获得2004年诺贝尔化学
奖。
• 西查诺瓦讲述他的发现———蛋白质降解时这样说：“人体内每天有5% 的蛋白质需要代谢更新，这样一个月下来，你实际上与一个月前的你并不是 一回事。”这个蛋白质代谢不能出错，否则就会生病。通过了解这一代谢过 程，就可以研制药物来保证蛋白质正常代谢，保证人体健康。
第六届世界华人药物化学研讨会在沪召开
The 6th International Symposium for Chinese Medicinal Chemists, ISCMC was held in Shanghai •
由中国药学会药物化学专业委员会主办，中科院新疆理化技术研究所和 上海药物所共同承办的“第六届世界华人药物化学研讨会”于2008年7月28
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在介绍“人类基因组计划”有关情况时，于军说，1984年测定一个人的
基因需要30亿美元，1994年需要3亿美元，2004年需要3000万美元，2006年需
要150万美元。于军表示，他们的目标是将测定成本降到1000美元。目前，欧 美等国家已经有实验室面向普通人提供基因测定服务，中国有望在5到10年内 开展相关业务，普通中国人最多不超过15年就能申请测定自己的基因。
学或生理学奖。他们的这一重大发现直接导致“伟哥”的发明。不过，“伟
哥”只是—氧化氮的用途之一，而且穆拉德本人不喜欢被人称为“伟哥之 父”。两位大师在论坛上更为关注的是利用这一发现来对付全球发病率和死 亡率最高的疾病———心血管疾病。
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伊格纳罗表示，心血管病实际上可以预防，甚至可以治愈。他解释
说，—氧化氮就像人体内保护机体抵抗心血管等疾病的“哨兵”，—氧化氮
• 15年内普通人可测基因防病?
•让普通Biblioteka 能够利用基因测定来预防疾病已经成为人类基因组应用研究的
一大目标。中科院北京基因组研究所副所长于军和美国施贵宝研究院教授厄 尼斯特·巴特勒的话语令人振奋。
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于军在论坛上表示：“目前测定一个人类基因组的成本是150万美元，将 来这个成本有望降到1000美元。最多不超过15年，普通中国人就可以测定自 己的基因组。”
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“树叶为什么是绿色的？光合作用到底是怎么一回事？”这些是罗伯
特· 胡伯尔博士和哈特穆特· 米歇尔博士的研究成果所回答的问题。他们因发现
“光合作用反应中的三维空间结构”，荣获1988年诺贝尔化学奖。两位老先
生在论坛上表示，这一发现为设计和研究当今热门的“靶药”提供了基础， 在医药开发和植物保护方面具有重要意义。 • 胡伯尔以糖尿病的治疗为例说，在人的肠胃系统中有一些蛋白酶，能够 促进胰岛素的含量水平。通过“解剖”这些蛋白酶的结构，发现里面有很多 抑制剂，据此可以研制一些新的合成药物作为对付糖尿病的“靶药”，以控 制糖尿病患者体内的胰岛素水平，进而达到针对性的治疗效果。
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于军还说：“很多疾病，例如高血压、糖尿病、乳腺癌等都与基因有关，
如果每个人都能测定基因组，一出生就知道自己患上某种疾病的风险有多大，
就能够进行有效预防。比如，如果一个人知道自己患乳腺癌的可能性是80％， 她就可以每两个月进行一次检查，或者在30多岁时及早实施切除。”他透露， 中国科学家下一步将开展有关癌症的基因组研究。 • 已经从事50多年医学研究的巴特勒在演讲中也表示，人体中的基因将来 可以拿出来“修理”，以帮助人类治疗疑难疾病。
• 诺奖得主纵论生命科学与人类健康
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诺奖得主的演讲一般都是从自己的研究领域出发，专业性很强, 获奖成
果一般人并不容易听懂。但是生命科学的基础研究与老百姓的日常生活联系 密切，出席此次“生命科学与人类健康”论坛的诺贝尔奖大师以自己的获奖 成果直指人类“疑难病症”，尽可能拉近与听众的距离。
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“健康饮食加锻炼可防治心血管病”，这是发现“伟哥”药理的诺奖大 师———路易斯J· 伊格纳罗博士在论坛上提出的观点。他和费里德· 穆拉德博 士因共同发现—氧化氮在心血管系统中的信使作用，而荣获1998年诺贝尔医
际药物化学发展前沿，探讨发展创新药物研发的新思路，两岸三地的科学家
热切希望能加强新药研究的实质性合作，参会者畅所欲言，发表了真知灼见， 对推动我国药物创新具有十分重要的意义。
• 金秋北京，气爽怡人。
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2006年9月5日—6日的人民大会堂，大师云集，“科”星闪耀。“2006诺
贝尔奖获得者北京论坛———生命科学与人类健康论坛”在这里隆重开坛。 围绕“生命科学与人类健康”的主题，5位生命科学界的诺贝尔奖大师以及世 界知名学者，与中国同行的智慧在这里迸发出新的“火花”。
缺乏可能导致心血管病、糖尿病等疾病，而补充—氧化氮则可预防甚至逆转 这些疾病。 • 更有意思的是，伊格纳罗还开出了防治心血管病的具体“药方”：健康
饮食，如一日三餐食用蔬菜和水果等；配以持续锻炼，避免久坐与肥胖；适
当喝一些富含抗氧化剂的红酒可避免—氧化氮遭损坏……这些健康生活方式
能明显增强—氧化氮的含量与作用，达到预防和逆转心血管疾病，降低心血 管疾病死亡率的目的。
• 禽流感、新生突发性 传染病受关注
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为什么家禽的“感冒”———禽流感这么麻烦？为什么禽流感病毒可以
日—8月1日在上海好望角大饭店顺利召开。本届会议吸引了两岸三地及美国、
欧洲、日本等国家的药物化学界的嘉宾和代表共459人参加会议，共有278位 代表投送了论文摘要。本届研讨会也是台湾代表参与在大陆召开的药物化学
研讨会中人数最多的一次。
• 本届大会的创新与特色：
• 首次与美国化学会合作，由其组织两场专题分会，邀请相关专题的国际知