第19章镇痛药
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v 皮下、肌肉注射吸收较好
v 血浆t1/2 2.5-3h
第19章镇痛药
Fra Baidu bibliotek
[Pharmacological actions]
1、中枢神经系统
1）镇痛 吗啡是目前最有效的镇痛药
（对各种疼痛都有效）
› 镇静 消除由于疼痛引起的各种不良反应 › 欣快感 明显缓解疼痛，情绪好转，是吗啡
成瘾的物质基础
第19章镇痛药
2）呼吸抑制 抑制呼吸中枢对CO2的敏感性 是吗啡急性中毒致死的主要原因
3）镇咳 抑制咳嗽中枢 4）引起缩瞳 针尖样瞳孔是吗啡中毒的第一症状
•10
第19章镇痛药
2、平滑肌 v 胃肠道平滑肌
› 减慢胃蠕动，引起便秘
v 胆道平滑肌
› 引起胆道痉挛，阿托品可缓解
v 支气管平滑肌
› 哮喘病人诱发支气管痉挛
第19章镇痛药
2020/11/25
第19章镇痛药
第19章镇痛药
根据痛觉发生部位分类
第19章镇痛药
根据疼痛的感觉分类
› 锐痛：尖锐而定位清楚的刺痛，伤害性刺激达到 阈值后立即发生，刺激撤除后很快消失
› 钝痛：强烈而定位模糊的“烧灼痛”，发生较慢， 持续时间较长
第19章镇痛药
用于缓解疼痛的药物
› 镇痛药:主要作用于中枢神经系统，缓解疼痛的 作用较强，用于剧痛。能成瘾，称麻醉性镇痛药， 属本章学习范围。
美沙酮：作用与吗啡相似，但耐受性和成瘾性发生较 慢，常用于治疗吗啡成瘾者的戒断症状
二氢埃托啡：我国生产的强镇痛药，镇痛作用是吗啡 12000倍。镇痛作用短暂。成瘾性较吗 啡轻，常用于吗啡成瘾者的治疗。
第19章镇痛药
第三节 阿片受体拮抗药 ——纳洛酮 (Naloxone)
v 纳络酮化学结构与吗啡极为相似，竞争性地 拮抗阿片受体的激动作用
•23
第19章镇痛药
阿片受体激动药
—哌替啶(Meperidine，杜冷丁) [Pharmacological actions]
1、中枢神经系统 镇痛弱于吗啡，效价为吗啡的1/10 镇静、呼吸抑制作用与吗啡相当
2、平滑肌作用 因作用时间短，较少引起便秘，故无 止泻作用
3、心血管系统 与吗啡相似
第19章镇痛药
第19章镇痛药
第19章镇痛药
第19章镇痛药
[Clinical uses]
1、镇痛
对所有pain都有作用，但易成瘾，使用受限 临床上，主要用于急性锐痛，如严重创伤、 大面积烧伤，晚期cancer，心绞痛等
2、心源性哮喘 吗啡首选 3、止泻
用吗啡的粗制剂。如伴有细菌感染，应合用抗生素
第19章镇痛药
•内啡 肽
•脑啡 肽
•接 受 神 经 元
•31
第19章镇痛药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/25
第19章镇痛药
阿片受体拮抗药
——纳洛酮 (Naloxone)
第19章镇痛药
阿片是植物 罂粟尚未成 熟的果实漿 汁的干燥物， 吗啡是阿片 (Opium)中 主要的生物 碱。
•阿片
•阿片酊剂
第19章镇痛药
第一节 阿片受体激动药 ——吗啡(Morphine)
[Pharmacokinetics]
v 可经胃肠道吸收，但首关消除大， 生物利用度低
[Clinical uses]
1、镇痛作用
› 临床上代替吗啡，因其成瘾性比吗啡弱，戒断 症状轻，但也要控制使用
› 对内脏绞痛患者使用时，要合用解痉药阿托品
2、治疗心源性哮喘 3、麻醉前给药
第19章镇痛药
第二节 阿片受体部分激动药 ——喷他佐辛(Pentazocine)
[Pharmacological actions]
1、镇痛效果为吗啡的1/3 2、呼吸抑制为吗啡的1/2 3、心血管系统作用与吗啡相反
大剂量可加快心率 ，升高血压
第19章镇痛药
最大特点： 成瘾性极小，适用于各种急慢性剧痛治疗
[Clinical uses] 适用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效
果不及吗啡
第19章镇痛药
同类药
芬太尼：速效、短效、强效镇痛药，镇痛作用是吗啡 100倍
[Adverse reactions]
1、胃肠道反应（恶心、呕吐、便秘等）， 排尿困难，胆绞痛等
2、呼吸抑制 中毒死亡的原因 3、耐受性与成瘾性
第19章镇痛药
吗啡的副作用——抑制呼吸系统
•正常剂 量降低疼 痛的感受
•剂量过大 导致呼吸 抑制
•呼吸中枢 敏感性高 的病人
•正常剂量 产生不良 反应
第19章镇痛药
[Treatment of addiction]
1、药物替代疗法 › 使用成瘾性较轻的阿片类药物： 美沙酮或二氢埃托啡 › 逐步减量，连续6-7天，基本脱瘾
2、主观上克服不适反应
第19章镇痛药
[Contraindications]
1、禁用分娩止痛和哺乳妇女止痛 2、禁用于支气管哮喘及肺心病患者 3、禁用于颅内压增高的患者
[Mechanisms]
•疼痛刺激
•机体内的“抗痛系统”
• 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋，并释放递质P物质， P物
质与接受神经元上的受体结合，痛觉传入脑内。正常情况下，
20-30%阿片受体与脑啡肽神经元释放的脑啡肽结合，维持正
常痛阈。
•15
第19章镇痛药
•镇痛药吗啡：与突触前膜和后膜的阿片受体结合， 减少感觉神经末梢释放P物质、谷氨酸、神经肽等， 从而防止痛觉冲动传入脑内。
v 对各类阿片受体均有竞争性拮抗作用
v 本身无药理作用
第19章镇痛药
[Clinical uses]
1、阿片类药物急性中毒解救 2、解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其
他中枢抑制症状 3、阿片类药物成瘾者的鉴别和诊断 4、研究疼痛和镇痛的重要工具药
•30
第19章镇痛药
纳络酮阻断吗啡的作用
•吗啡
•纳络酮
第19章镇痛药
3、心血管系统
› 使外周阻力血管和容量血管扩张，外周阻力↓ →体位性低血压
› 使脑血管扩张，脑血流量↑→ 颅内压↑
v 因为呼吸抑制 ，CO2潴留，刺激脑血管扩张
•12
第19章镇痛药
阿片受体激动药作用机制
1、受体分布 2、机体内的 “抗痛系统” 3、镇痛机制
第19章镇痛药
第19章镇痛药
› 解热镇痛抗炎药：作用部位不在中枢，缓解疼痛 的作用较弱，多用于钝痛，还有解热、抗炎作用， 称解热镇痛抗炎药，属第二十章学习范围。
第19章镇痛药
第十九章 镇痛药 (Analgesic)
第一节
第二节 第三节
阿片受体激动药 ——吗啡 (Morphine) ——哌替啶 (Meperidine)
阿片受体部分激动药 ——喷他佐辛 (Pentazocine)
v 血浆t1/2 2.5-3h
第19章镇痛药
Fra Baidu bibliotek
[Pharmacological actions]
1、中枢神经系统
1）镇痛 吗啡是目前最有效的镇痛药
（对各种疼痛都有效）
› 镇静 消除由于疼痛引起的各种不良反应 › 欣快感 明显缓解疼痛，情绪好转，是吗啡
成瘾的物质基础
第19章镇痛药
2）呼吸抑制 抑制呼吸中枢对CO2的敏感性 是吗啡急性中毒致死的主要原因
3）镇咳 抑制咳嗽中枢 4）引起缩瞳 针尖样瞳孔是吗啡中毒的第一症状
•10
第19章镇痛药
2、平滑肌 v 胃肠道平滑肌
› 减慢胃蠕动，引起便秘
v 胆道平滑肌
› 引起胆道痉挛，阿托品可缓解
v 支气管平滑肌
› 哮喘病人诱发支气管痉挛
第19章镇痛药
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第19章镇痛药
第19章镇痛药
根据痛觉发生部位分类
第19章镇痛药
根据疼痛的感觉分类
› 锐痛：尖锐而定位清楚的刺痛，伤害性刺激达到 阈值后立即发生，刺激撤除后很快消失
› 钝痛：强烈而定位模糊的“烧灼痛”，发生较慢， 持续时间较长
第19章镇痛药
用于缓解疼痛的药物
› 镇痛药:主要作用于中枢神经系统，缓解疼痛的 作用较强，用于剧痛。能成瘾，称麻醉性镇痛药， 属本章学习范围。
美沙酮：作用与吗啡相似，但耐受性和成瘾性发生较 慢，常用于治疗吗啡成瘾者的戒断症状
二氢埃托啡：我国生产的强镇痛药，镇痛作用是吗啡 12000倍。镇痛作用短暂。成瘾性较吗 啡轻，常用于吗啡成瘾者的治疗。
第19章镇痛药
第三节 阿片受体拮抗药 ——纳洛酮 (Naloxone)
v 纳络酮化学结构与吗啡极为相似，竞争性地 拮抗阿片受体的激动作用
•23
第19章镇痛药
阿片受体激动药
—哌替啶(Meperidine，杜冷丁) [Pharmacological actions]
1、中枢神经系统 镇痛弱于吗啡，效价为吗啡的1/10 镇静、呼吸抑制作用与吗啡相当
2、平滑肌作用 因作用时间短，较少引起便秘，故无 止泻作用
3、心血管系统 与吗啡相似
第19章镇痛药
第19章镇痛药
第19章镇痛药
第19章镇痛药
[Clinical uses]
1、镇痛
对所有pain都有作用，但易成瘾，使用受限 临床上，主要用于急性锐痛，如严重创伤、 大面积烧伤，晚期cancer，心绞痛等
2、心源性哮喘 吗啡首选 3、止泻
用吗啡的粗制剂。如伴有细菌感染，应合用抗生素
第19章镇痛药
•内啡 肽
•脑啡 肽
•接 受 神 经 元
•31
第19章镇痛药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/25
第19章镇痛药
阿片受体拮抗药
——纳洛酮 (Naloxone)
第19章镇痛药
阿片是植物 罂粟尚未成 熟的果实漿 汁的干燥物， 吗啡是阿片 (Opium)中 主要的生物 碱。
•阿片
•阿片酊剂
第19章镇痛药
第一节 阿片受体激动药 ——吗啡(Morphine)
[Pharmacokinetics]
v 可经胃肠道吸收，但首关消除大， 生物利用度低
[Clinical uses]
1、镇痛作用
› 临床上代替吗啡，因其成瘾性比吗啡弱，戒断 症状轻，但也要控制使用
› 对内脏绞痛患者使用时，要合用解痉药阿托品
2、治疗心源性哮喘 3、麻醉前给药
第19章镇痛药
第二节 阿片受体部分激动药 ——喷他佐辛(Pentazocine)
[Pharmacological actions]
1、镇痛效果为吗啡的1/3 2、呼吸抑制为吗啡的1/2 3、心血管系统作用与吗啡相反
大剂量可加快心率 ，升高血压
第19章镇痛药
最大特点： 成瘾性极小，适用于各种急慢性剧痛治疗
[Clinical uses] 适用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效
果不及吗啡
第19章镇痛药
同类药
芬太尼：速效、短效、强效镇痛药，镇痛作用是吗啡 100倍
[Adverse reactions]
1、胃肠道反应（恶心、呕吐、便秘等）， 排尿困难，胆绞痛等
2、呼吸抑制 中毒死亡的原因 3、耐受性与成瘾性
第19章镇痛药
吗啡的副作用——抑制呼吸系统
•正常剂 量降低疼 痛的感受
•剂量过大 导致呼吸 抑制
•呼吸中枢 敏感性高 的病人
•正常剂量 产生不良 反应
第19章镇痛药
[Treatment of addiction]
1、药物替代疗法 › 使用成瘾性较轻的阿片类药物： 美沙酮或二氢埃托啡 › 逐步减量，连续6-7天，基本脱瘾
2、主观上克服不适反应
第19章镇痛药
[Contraindications]
1、禁用分娩止痛和哺乳妇女止痛 2、禁用于支气管哮喘及肺心病患者 3、禁用于颅内压增高的患者
[Mechanisms]
•疼痛刺激
•机体内的“抗痛系统”
• 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋，并释放递质P物质， P物
质与接受神经元上的受体结合，痛觉传入脑内。正常情况下，
20-30%阿片受体与脑啡肽神经元释放的脑啡肽结合，维持正
常痛阈。
•15
第19章镇痛药
•镇痛药吗啡：与突触前膜和后膜的阿片受体结合， 减少感觉神经末梢释放P物质、谷氨酸、神经肽等， 从而防止痛觉冲动传入脑内。
v 对各类阿片受体均有竞争性拮抗作用
v 本身无药理作用
第19章镇痛药
[Clinical uses]
1、阿片类药物急性中毒解救 2、解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其
他中枢抑制症状 3、阿片类药物成瘾者的鉴别和诊断 4、研究疼痛和镇痛的重要工具药
•30
第19章镇痛药
纳络酮阻断吗啡的作用
•吗啡
•纳络酮
第19章镇痛药
3、心血管系统
› 使外周阻力血管和容量血管扩张，外周阻力↓ →体位性低血压
› 使脑血管扩张，脑血流量↑→ 颅内压↑
v 因为呼吸抑制 ，CO2潴留，刺激脑血管扩张
•12
第19章镇痛药
阿片受体激动药作用机制
1、受体分布 2、机体内的 “抗痛系统” 3、镇痛机制
第19章镇痛药
第19章镇痛药
› 解热镇痛抗炎药：作用部位不在中枢，缓解疼痛 的作用较弱，多用于钝痛，还有解热、抗炎作用， 称解热镇痛抗炎药，属第二十章学习范围。
第19章镇痛药
第十九章 镇痛药 (Analgesic)
第一节
第二节 第三节
阿片受体激动药 ——吗啡 (Morphine) ——哌替啶 (Meperidine)
阿片受体部分激动药 ——喷他佐辛 (Pentazocine)