新药研究与开发的发展动态概述
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不堪重负 。 虽 然有 了 组 合 化 学 技 术 ， 可 以短 时 间 内获 得 大 量 实 验 数据 ， 进行 高通量筛选 ， 但 许 多 药 物 在 研 制 的第 二 三 阶 段 的安 全 和疗效评价方面不能过关 ， 使得药物研 发的不确定性特别大 。 另 外， 随着 一批 主 要 市 场 畅 销 药 品 即将 失 去 知 识 产 权 保 护 ， 仿 制 药 将 大量 出现 ， 制药 领 域 巨头 面 临潜 在 利 润 大 幅缩 水 的 危 险 。 我 国是 世 界 上 最 大 的 医疗 市场 ， 而 医 药 企 业 生 产 的化 学药 品
随着 药 物 开 发 费 用 的增 加 ， 制 药 企 业 转 向 了对 已有 药 物 重 新 定位 、 再开发利用 ， 特 别 是 针 对 某 些 罕见 疾 病 ， 将 已 有药 物 的用 途 拓展 到有 别 于传 统 产 品 的用 途 ， 不 仅 充 分 发 挥 了某 些 已有 药 物 的 用途 ， 且 大 大 缩 短 了 药 物研 发 的工 艺 与 周 期 。 例如 ， 萨力 多胺 原 来 是 治 疗早 孕反 应 的镇 定 剂 ， 但 后 来 发 现 其 易 导 致 胚 胎 畸形 而 停 止
文浩等近年来着力开发高效 药物合成技术 ， 为原始创新药物的快
速 发 现提 供 大 量 结 构 多 样 性 的 新 化 合 物 】 。 在 多组 分 反 应 领 域 发 现 了 ２个 新 的 化 学 反 应 ， 可 以高效 、 快 速 合 成 含 多 氨 基 和 羧
平 均高达 １ Ｏ多亿美元 、 研 发时间长达 １ ０余 年的投入使制药企业
４ 制 药 企 业动 态
物感染药物的制备 和临床应用提供 了坚实 的体 内药效学基础［ ６ １ 。
２ 新 药 合 成研 究
近２ ０年 ， 全球每年审批 的新药仍以新化 学实体药 为主， 约占
７ ０ ％ 以上 。 美 日欧 为全 球 主 要 的 创 新 药 物 研 发 市 场 ， 其 中 美 国 约 占全球上市新药 总销售额 的 ６ １ ％。 近１ ０年 来 ， 全 球 范 围 内 新 药 产 出 的速 率 大 幅放 缓 ， 几 大 跨 国制 药 企 业 每 年 上 市 的新 药 从 １ ５ ０ 种 左右降至 ２ ０种 以下 。 究其原 因 ， 一方面 ９ ０ ％ 以 上 的治 疗 领 域 已有 了有 效 药 物 ， 显 现 出饱 和 效 应 ； 另一方面 ， 每 个 新 药 研 发 成 本
基的新 化合 物 ； 针 对高效 药物 合成技 术 的研究 ， 用高效 合成 技 术合成 的新 化合 物骨 架 ， 广 泛存在 于多类 药物 分子 中 。 已有 研 究结果 表 明 ， 这些新 化 学实体 表现 出抗 肿瘤 、 抗 糖 尿 病 等 多 种
重要 的生物活性 。 该 方 法 可 以构 筑 结 构 复 杂 的 吲 哚 类 衍 生 物 】 ， 必将在制 药行业 引人注 目， 为原 始 创 新 药 物 的发 现 提 供 了 一 种 高效合成技术 。
临 床 药 物 研 发 的瓶 颈 。 眼镜王蛇 毒 Ｏ Ｈ—Ｃ Ａ Ｔ Ｈ ３ ０抗 菌 肽 及 衍 生 物 的 体 内药 效 学评 价 研 究 结 果 表 明 ， 在 目前 临 床 广 泛使 用 的抗 生
简化步骤与流程 Байду номын сангаас 最终提高总生产效率 ， 大大降低生产成本 。 我国
在 此 方 面取 得 了不 少 成 果 ， 使 我 国 的医 药 工 业 规 模 和 水平 大 大 提 高， 如 维 生 素 Ａ（ ２ ０ １ ０年 国家 技 术 发 明奖 ） 、 维生 素 Ｃ （ ２ ０ ０ ２年 国 家科技进步二等奖 ） 、 法罗培南钠 （ ２ ０ ０ ８年 国 家 科 技 进 步 二 等 奖 ）
・
药学专论 ・
Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｍｏ ｎ ｏ ｇ ｒ ａ ｐ ｈ ｓ
中目蔼
Ｃｈｉ ｎ ａ Ｐｈａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕｔ ｍｓ
２ ０ １ ３年 ８月 ２ ０日 第 ２ ２卷 第 １ ６期
Ｖｏ １ ． ２ ２ ， Ｎｏ ．１ ６ ， Ａｕ ｇ ｕ ｓ ｔ ２ ０ ， ２ ０１ ３
３ 已有 药 物 的 再 开发 利 用 ３ ． １ 重 新 定 位
９ ７ ％以上为仿制药 。 研制具有 自主知 识产权的创新药物 ， 提高 自
主 创 新 能力 ， 推 动 我 国创 新 药 物 的研 发 进 程 以 及 制 药 行业 的转 型 升级迫在眉睫 。 随 着 政 府 加 大 支 持力 度 ， 我 国 自主 药 物 与 诊 疗 技 术 研 发取 得 了快 速发 展 ， ２ ０ ０ ５ 年至 ２ ０ １ ０年 间 ， 我 国 的药 物 相关 专 利 增 长 了 ７倍 ， 而 欧 美 国家 基 本稳 定 ， Ｅ ｔ 本 同期 则下 降 了 ２ ８ ％ｌ 。 】
素药物头孢哌酮钠无效 的情况下 ， Ｏ Ｈ—Ｃ Ａ Ｔ Ｈ ３ ０及衍生物在安全
剂量范 围内（ 低 于毒 性 剂 量 １ Ｏ倍 以上 ） ， 对 于 全 身 性 和 致 死 性 耐 药 菌 感 染 具 有 良好 的治 疗 和 防护 作 用 。 该 研 究 为 新 型 抗 耐药 微 生
和普利类药物“ １ （ ２ ０ ０ ８年国家科技进步二等奖 ） 等。
相信将来我 国在 自主药物研究与开发方面会取 得更加瞩 目的成 绩， 以满足人们提高生活质量和健康水平 日益增长的需求 。
５ 结语
使用 ， 最 近却被批准用 于麻风性结 节红斑损 伤的治疗 ， ２ ０ ０ ６年被 批准与地塞米松合用治疗多发性骨髓瘤早期患者“ 。
化 学 合 成 仍 然 是 新 药 创 制 的重 要 途 径 。 近１ Ｏ年 新 药 研 发 产 出 的新 化 学 实 体 分 子数 在逐 年下 降 ， 主要 原 因之 一 是 现 有 化 学合 成技术无 法快速 、 大 量 合 成 结 构 多 样 性 的新 化 合 物 以 供 筛 选 。 胡
随着 药 物 开 发 费 用 的增 加 ， 制 药 企 业 转 向 了对 已有 药 物 重 新 定位 、 再开发利用 ， 特 别 是 针 对 某 些 罕见 疾 病 ， 将 已 有药 物 的用 途 拓展 到有 别 于传 统 产 品 的用 途 ， 不 仅 充 分 发 挥 了某 些 已有 药 物 的 用途 ， 且 大 大 缩 短 了 药 物研 发 的工 艺 与 周 期 。 例如 ， 萨力 多胺 原 来 是 治 疗早 孕反 应 的镇 定 剂 ， 但 后 来 发 现 其 易 导 致 胚 胎 畸形 而 停 止
文浩等近年来着力开发高效 药物合成技术 ， 为原始创新药物的快
速 发 现提 供 大 量 结 构 多 样 性 的 新 化 合 物 】 。 在 多组 分 反 应 领 域 发 现 了 ２个 新 的 化 学 反 应 ， 可 以高效 、 快 速 合 成 含 多 氨 基 和 羧
平 均高达 １ Ｏ多亿美元 、 研 发时间长达 １ ０余 年的投入使制药企业
４ 制 药 企 业动 态
物感染药物的制备 和临床应用提供 了坚实 的体 内药效学基础［ ６ １ 。
２ 新 药 合 成研 究
近２ ０年 ， 全球每年审批 的新药仍以新化 学实体药 为主， 约占
７ ０ ％ 以上 。 美 日欧 为全 球 主 要 的 创 新 药 物 研 发 市 场 ， 其 中 美 国 约 占全球上市新药 总销售额 的 ６ １ ％。 近１ ０年 来 ， 全 球 范 围 内 新 药 产 出 的速 率 大 幅放 缓 ， 几 大 跨 国制 药 企 业 每 年 上 市 的新 药 从 １ ５ ０ 种 左右降至 ２ ０种 以下 。 究其原 因 ， 一方面 ９ ０ ％ 以 上 的治 疗 领 域 已有 了有 效 药 物 ， 显 现 出饱 和 效 应 ； 另一方面 ， 每 个 新 药 研 发 成 本
基的新 化合 物 ； 针 对高效 药物 合成技 术 的研究 ， 用高效 合成 技 术合成 的新 化合 物骨 架 ， 广 泛存在 于多类 药物 分子 中 。 已有 研 究结果 表 明 ， 这些新 化 学实体 表现 出抗 肿瘤 、 抗 糖 尿 病 等 多 种
重要 的生物活性 。 该 方 法 可 以构 筑 结 构 复 杂 的 吲 哚 类 衍 生 物 】 ， 必将在制 药行业 引人注 目， 为原 始 创 新 药 物 的发 现 提 供 了 一 种 高效合成技术 。
临 床 药 物 研 发 的瓶 颈 。 眼镜王蛇 毒 Ｏ Ｈ—Ｃ Ａ Ｔ Ｈ ３ ０抗 菌 肽 及 衍 生 物 的 体 内药 效 学评 价 研 究 结 果 表 明 ， 在 目前 临 床 广 泛使 用 的抗 生
简化步骤与流程 Байду номын сангаас 最终提高总生产效率 ， 大大降低生产成本 。 我国
在 此 方 面取 得 了不 少 成 果 ， 使 我 国 的医 药 工 业 规 模 和 水平 大 大 提 高， 如 维 生 素 Ａ（ ２ ０ １ ０年 国家 技 术 发 明奖 ） 、 维生 素 Ｃ （ ２ ０ ０ ２年 国 家科技进步二等奖 ） 、 法罗培南钠 （ ２ ０ ０ ８年 国 家 科 技 进 步 二 等 奖 ）
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药学专论 ・
Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｍｏ ｎ ｏ ｇ ｒ ａ ｐ ｈ ｓ
中目蔼
Ｃｈｉ ｎ ａ Ｐｈａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕｔ ｍｓ
２ ０ １ ３年 ８月 ２ ０日 第 ２ ２卷 第 １ ６期
Ｖｏ １ ． ２ ２ ， Ｎｏ ．１ ６ ， Ａｕ ｇ ｕ ｓ ｔ ２ ０ ， ２ ０１ ３
３ 已有 药 物 的 再 开发 利 用 ３ ． １ 重 新 定 位
９ ７ ％以上为仿制药 。 研制具有 自主知 识产权的创新药物 ， 提高 自
主 创 新 能力 ， 推 动 我 国创 新 药 物 的研 发 进 程 以 及 制 药 行业 的转 型 升级迫在眉睫 。 随 着 政 府 加 大 支 持力 度 ， 我 国 自主 药 物 与 诊 疗 技 术 研 发取 得 了快 速发 展 ， ２ ０ ０ ５ 年至 ２ ０ １ ０年 间 ， 我 国 的药 物 相关 专 利 增 长 了 ７倍 ， 而 欧 美 国家 基 本稳 定 ， Ｅ ｔ 本 同期 则下 降 了 ２ ８ ％ｌ 。 】
素药物头孢哌酮钠无效 的情况下 ， Ｏ Ｈ—Ｃ Ａ Ｔ Ｈ ３ ０及衍生物在安全
剂量范 围内（ 低 于毒 性 剂 量 １ Ｏ倍 以上 ） ， 对 于 全 身 性 和 致 死 性 耐 药 菌 感 染 具 有 良好 的治 疗 和 防护 作 用 。 该 研 究 为 新 型 抗 耐药 微 生
和普利类药物“ １ （ ２ ０ ０ ８年国家科技进步二等奖 ） 等。
相信将来我 国在 自主药物研究与开发方面会取 得更加瞩 目的成 绩， 以满足人们提高生活质量和健康水平 日益增长的需求 。
５ 结语
使用 ， 最 近却被批准用 于麻风性结 节红斑损 伤的治疗 ， ２ ０ ０ ６年被 批准与地塞米松合用治疗多发性骨髓瘤早期患者“ 。
化 学 合 成 仍 然 是 新 药 创 制 的重 要 途 径 。 近１ Ｏ年 新 药 研 发 产 出 的新 化 学 实 体 分 子数 在逐 年下 降 ， 主要 原 因之 一 是 现 有 化 学合 成技术无 法快速 、 大 量 合 成 结 构 多 样 性 的新 化 合 物 以 供 筛 选 。 胡