药物的量效关系

药物的量—效关系

一、实验目的：

1、观察离体腹直肌对不同剂量Ach收缩强度的变化，验证量-效关系；

2、了解PD

的计算方法及意义。

2

二、实验对象：蟾蜍

三、实验方法：

1、制备标本：

蟾蜍→破坏中枢神经系统→仰卧位固定在蛙板上→暴露腹直肌→分离

耻骨端、锁骨端→结扎、游离→置任氏液中浸泡10分钟备用。

2、连接装置：

麦氏浴槽（或大试管）内置50ml任氏液，腹直肌的锁骨端线连接描笔，

耻骨端线连接通气钩，调节标本于适当松紧度。

3、给药记录：

向任氏液内依次加入10-7～10-2mol/L的Ach 0.5ml(浴槽内的终浓度为10-9～

10-4mol/L)，每次给药后标记，并停鼓记录最大反应（每次给药后3~5分钟

再给下一个浓度的药物）。

4、数据处理：

（1）量出各剂量收缩高度（mm）；

（2）求出各剂量效应百分率：E%=各剂量收缩高度/最大收缩高度×100%；

（3）绘图：以效应百分率（E%）为纵坐标，ACh浓度的负对数值为横坐标，绘制成量-效关系曲线；

=q-d/m

(4) 求值：PD

2

在量-效关系曲线上找到达最大效应的50%反应时横坐标上的对应值，其中落点的前一个刻度值，d为落点到前一刻度的距离，m为前、后两q为PD

2

实测值间的距离，即为横坐标上单位刻度的长度。

四、实验结果：

-lgM 9 8 7 6 5 4 3

收缩高度

E%

五、实验讨论：

1、本次实验观察到的剂量和效应的关系为：一定范围内，随着给药剂量的增加，

-R→肌肉收缩。当ACh浓度较低时，能药物的效应会增强。其机理为： ACh+N

2

激动的受体数目较少，产生的腹直肌收缩强度较弱，当ACh浓度增加时，被激

受体数目有限，当全部受体动的受体数目也增加，效应增强。但腹直肌上的N

2

被激动后，即使再增加给药剂量效应也不再增强。

2、PD

为亲和力指数，指能引起最大效应的50%所对应药物浓度的负对数。反

2

越大，亲和力也越大。

映药物与受体亲和力的大小。PD

2

六、实验结论：

1、在一定范围内，药物的效应随着给药剂量的增加而增强。

=?

2、PD

2

【注意事项】

1、要彻底破坏蟾蜍的中枢神经系统，四肢瘫软；

2、实验前要清洗注射器、通气管及浴槽；

3、注意在分离腹直肌时不要损伤肌肉，可用玻璃分针分离（示教）；

4、鼓纸在粘贴时顺时针粘，左手压右手；

5、添加药品按照从低浓度到高浓度的顺序；

6、给药时注意打标记；

7、每次给药后反应达到最大效应即可加下一浓度的药物；

8、描笔一定要调好，与记纹鼓和肌肉都垂直。