缩酚酸肽类化合物的研究进展
海洋生物活性肽生物学和功能特性的研究进展
海洋生物活性肽生物学和功能特性的研究进展广州华银医学检验中心有限公司摘要：目前国际市场上已经出现了含有生物活性肽的产品。
作为新型功能性食品的潜在来源，生物活性肽等生物活性化合物引起了众多研究者的兴趣。
生物活性肽是一种对身体功能有积极影响并可能影响健康的特定氨基酸片段，是由几个至十几个氨基酸通过共价键连接而成的有机物质，虽然不同分子片段的复杂程度有所差异，但生物活性肽的分子质量都在6000Da以下。
本文主要对海洋生物活性肽生物学和功能特性的研究进展进行论述，详情如下。
关键词：海洋生物；活性肽；生物学；功能特性引言近年来，海洋生物活性肽成为研究热点，其抗氧化、抗高血压和抗动脉粥样硬化等生物学特性以及溶解性、起泡性和乳化性等功能特性被广泛关注，这些特性缘于其化学组成和物理结构。
目前生物活性肽最常用的制备方法是酶解法，其中应用较多的酶是胃肠酶。
海洋资源是新型功能性成分的良好来源，如多糖、矿物质、维生素、抗氧化剂和多肽等。
海洋生物活性肽可被应用于功能食品、药品或化妆品领域。
1海洋生物活性肽生物活性多肽的来源非常广泛，主要有动物源和植物源。
海洋生物被认为是生物活性肽的重要来源，可以发挥生物功能来预防和治疗各种疾病。
最近的药理学研究报道了海洋生物活性肽的心脏保护、抗肿瘤、抗氧化、抗糖尿病等作用。
海洋衍生生物活性肽是有助于消费者健康的合成成分的替代来源，是营养药品和功能性食品的一部分，得到了市场的广泛认可。
对大鲵肉进行酶解，提取到的大鲵肉酶解肽分子量分布在5kDa以下，具有免疫调节活性和抗氧化活性。
采用体外胃肠消化法从牡蛎蛋白质中提取出分子量为1.60kDa的强抗氧化肽，纯化后能有效地清除自由基，并能有效地防止因羟基自由基所致DNA损伤。
利用酶解法从大眼金枪鱼暗肌中纯化出一种分子量为1222Da的抗氧化肽，可以有效清除自由基并抑制脂质过氧化，还能显著地清除细胞ROS，增强细胞活性。
观察到分子量为928Da的康格海鳗抗氧化肽对自由基有较强的清除作用，比α-生育酚有更强的活性。
缩酚酸肽类化合物的研究进展
缩酚酸肽类化合物的研究进展高芳霞;田敏【摘要】缩酚酸肽(depsipeptide)是一类天然产物活性物质,包含酯键的一类多肽,具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗疟和抗血栓等生物活性.本文综述了缩酚酸肽类化合物的来源、生物活性、作用机制以及临床研究等信息,并展望缩酚酸肽类药物研究开发的前景.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2018(043)007【总页数】9页(P777-785)【关键词】缩酚酸肽;来源;生物活性;作用机制;临床研究【作者】高芳霞;田敏【作者单位】抗生素研究与再评价四川省重点实验室,四川抗菌素工业研究所成都大学,成都610052;抗生素研究与再评价四川省重点实验室,四川抗菌素工业研究所成都大学,成都610052【正文语种】中文【中图分类】R978.1天然产物一直是新药开发的主要来源，临床上许多药物都直接或间接的来自于天然产物，其中包含有氨基和羧基的缩酚酸肽类化合物。
在过去的几十年中，许多缩酚酸肽类化合物已被成功分离出来，它们潜在的药用价值也得到了广泛地研究和开发。
缩酚酸肽(depsipeptide)是一类结构中包括酯键的多肽，化学结构不同于多肽和缩酚酸，多肽是多个氨基酸通过酰胺键连接聚合而成，缩酚酸是多个羟基酸通过酯键连接聚合而成，而缩酚酸肽类化合物则是由若干个羟基酸和氨基酸以酯键和酰胺键连接而成的一类寡聚物，结构中既有酰胺键，又有酯键。
在缩酚酸肽家族中，可以细分为由酯键与酰胺键不规则排列或由酯键和酰胺键交替规则排列结构，既有环状结构，也有非环状结构，但以具有生物活性的环状结构最为常见。
缩酚酸肽类化合物表现出多样化的生物学活性，包括抗菌、抗病毒、抗虫、抗肿瘤、抗疟及抗血栓等。
缩酚酸肽类化合物是一种天然活性物质，来源非常广泛，目前已在细菌、真菌、植物、海洋生物等中分离得到，而且仍不断发现其新的结构和新的作用机制。
本文将对缩酚酸肽类化合物的来源、生物活性、作用机制、临床研究以及其发展前景进行综述[1-2]。
药学概论-XXX简述先导化合物的发现的主要途径
药学概论-XXX简述先导化合物的发现的主要途径XXX考试卷《药学概论》中，学生需要任选一题写成期末论文。
其中一道题目是关于先导化合物的发现途径。
先导化合物是通过各种途径和方法得到的具有某种生物活性或药理活性的化合物。
由于现有知识还不足以指导药物设计，使药物的合成不必使用预先已知的模型，因此先导化合物的发现成为了整个药物研发的关键步骤。
先导化合物主要有三个来源：对天然活性物质的挖掘、现有药物不良作用的改进以及药物合成心中间体的筛选等。
其中，基于天然产物活性成分发现先导化合物是最主要的途径之一。
在药物研究的初期，天然产物是治疗疾病最主要的手段。
从天然产物中提取分离得到的活性成分，有些甚至无需修饰即可直接作为药物应用于临床，如万古霉素、奎宁、利血平等。
而紫杉醇、长春碱等活性成分，则作为先导化合物，经过成药性优化后，顺利被应用于临床。
地球表面的71%是海洋，其中蕴含着丰富的生物资源。
研究海洋天然活性产物已成为目前天然产物化学中的一个重要分支。
海洋产物在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、治疗心脑血管疾病以及抗衰老等领域具有广阔的应用前景。
一些活性成分，如Ara2a、DidemninB、Dolastatin10和Bryostatin等，已被开发成新药或进入临床研究阶段。
同时，从特殊生态环境下生长的植物（如高原、高寒、高盐、高压等地区的生物）和有毒植物、低等植物和真菌等也能发现新型先导化合物。
198年，XXXXXX教授小组从加勒比海域生息的一种进化较低的原索动物Didemnum solidum体内发现化合物膜海鞘素A和B(didemnin A、B)，药理实验显示其具有较强的抗癌活性。
膜海鞘素属环状缩酚酸肽类，目前已经发现的膜海鞘素有10种以上。
体内筛选结果显示，膜海鞘素B具有强烈的抗P388白血病和B16黑色素瘤活性，可诱导HL-60肿瘤细胞的迅速凋亡以及许多转化细胞的凋亡，但对静息的正常外周血单核细胞不起作用。
膜海鞘素B于1984年进入I期临床实验阶段，是第1个在美国进入临床研究的海洋天然产物。
酚类物质的研究进展
第41卷第6期2023年12月沈阳师范大学学报(自然科学版)J o u r n a l o f S h e n y a n g N o r m a lU n i v e r s i t y(N a t u r a l S c i e n c eE d i t i o n)V o l.41N o.6D e c.2023文章编号:16735862(2023)06054808酚类物质的研究进展姜忠丽,杜昭换,赵秀红,涂向辉,毛鹏(沈阳师范大学粮食学院,沈阳110034)摘要:酚类物质是广泛存在于植物组织中的一类植物化学物质,对植物的生长发育具有重要作用,其与人类健康也密切相关,如其具有抗感染㊁抗病毒㊁抗细菌㊁抗过敏㊁抗出血和增强免疫力等功效㊂目前,酚类物质主要应用于食品㊁医药㊁化工㊁畜牧养殖等多个领域,利用纳米㊁微胶囊等可提高其生物利用度,从而产生较好的生物学效应㊂随着生物学理论与技术的快速发展,近年来天然来源酚类物质的开发及其在食品中的应用成为研究热点,研究主要集中在多酚的提取㊁分离纯化㊁结构鉴定及生物活性等方面㊂在文献分析的基础上,对酚类物质的提取㊁来源及生理功能进行了综述,并对其未来的研究方向及难点问题进行了展望,以期为食品工业中酚类物质的开发和利用提供借鉴㊂关键词:酚类物质;来源;生理功能;提取方法;研究进展中图分类号:T S213.21文献标志码:Ad o i:10.3969/j.i s s n.16735862.2023.06.011R e s e a r c h p r o g r e s s o f p h e n o l i c s c o m p o u n d sJ I A N GZ h o n g l i,D UZ h a o h u a n,Z HA OX i u h o n g,T UX i a n g h u i,MA OP e n g(C o l l e g e o fG r a i nS c i e n c e a n dT e c h n o l o g y,S h e n y a n g N o r m a lU n i v e r s i t y,S h e n y a n g110034,C h i n a)A b s t r a c t:P h e n o l sa r eac l a s so f p h y t o c h e m i c a l s w h i c h w i d e l yp r e s e n t i n p l a n t t i s s u ea n d p l a yi m p o r t a n t r o l e s i n p l a n t g r o w t ha n dd e v e l o p m e n t.T h e y a r ea l s oc l o s e l y r e l a t e dt oh u m a nh e a l t h,s u c ha s a n t i-i n f e c t i o n,a n t i-v i r u s,a n t i-b a c t e r i a,a n t i-a l l e r g y,a n t i-b l e e d i n g a n de n h a n c e i mm u n i t y.A t p r e s e n t,p h e n o l i cc o m p o u n d sa r e m a i n l y u s e di nf o o d,m e d i c i n e,c h e m i c a l i n d u s t r y,a n i m a lh u s b a n d r y a n d o t h e rf i e l d s.T h e u s e o f n a n o p a r t i c l e s a n d m i c r o c a p s u l e s c a n i m p r o v e t h e i rb i o a v a i l a b i l i t y a n d p r o d uc e b e t t e r b i o l o g i c a le f f e c t s.W i t ht h er a p id de v e l o p m e n to fb i o l o g i c a lt h e o r i e sa n dt e c h n o l o g i e s,t h e d e v e l o p m e n to fn a t u r a l l y-d e r i v e d p h e n o l i cc o m p o u n d sa n dt h e i ra p p l i c a t i o n s i nf o o dh a v eb ec o m ear e s e a r c hh o t s p o t i nr e c e n t y e a r s.I t m a i n l y f o c u s i n g o nt h ee x t r a c t i o n,s e p a r a t i o n a n d p u r if i c a t i o n,s t r u c t u r e i d e n t i f i c a t i o n a n d b i o l og i c a l a c t i v i t y o fp o l y p h e n o l s.O n t h e b a s i s o f l i t e r a t u r e a n a l y s i s,t h e e x t r a c t i o n,s o u r c e a n d p h y s i o l o g i c a l f u n c t i o n o fp h e n o l i c c o m p o u n d sh a v eb e e nr e v i e w e d,a n dt h e f u t u r e r e s e a r c hd i r e c t i o n sa n dd i f f i c u l t p r o b l e m sh a v eb e e n p r o s p e c t e d,i n o r d e r t o p r o v i d e r e f e r e n c e f o r t h e d e v e l o p m e n t a n du t i l i z a t i o n o f p h e n o l s i nt h e f o o d i n d u s t r y.K e y w o r d s:p h e n o l i cc o m p o u n d s;s o u r c e;p h y s i o l o g i c a l f u n c t i o n;e x t r a c t i o n m e t h o d s;r e s e a r c hp r o g r e s s酚类(p h e n o l i c s)是指芳香烃苯环上一个-H被-O H取代后生成的含有酚羟基的一大类化合物,是植物的主要次生代谢物之一㊂根据酚羟基的数目,酚类化合物可划分为一元酚和多元酚㊂多元酚又收稿日期:20230322基金项目:辽宁省教育厅基本科研项目(J Y T M S2*******)㊂作者简介:姜忠丽(1967 ),女,辽宁盖州人,沈阳师范大学教授㊂称多酚,被称为 第七类营养素 [1],主要包括黄酮类㊁单宁类㊁酚酸类及花色苷类等㊂近20年来,在食品营养学和预防医学方面,大量研究证明,多酚类物质可以多方面促进人体健康[2]㊂1 酚类物质的种类酚类物质根据其结构特点,可分为类黄酮(b i o f l a v o n o i d s)和非类黄酮类化合物㊂类黄酮主要是指黄酮类化合物[3],泛指2个苯环(A 环与B 环)通过三碳链相互连接而形成的一系列化合物;而非类黄酮类即酚酸类,其往往具有一个苯环,多为对羟基苯甲酸和肉桂酸的衍生物[4]㊂其结构通式分别如图1㊁图2所示㊂图1 黄酮类化合物结构图F i g .1 S t r u c t u r eo f f l a v o n o i d s 图2 酚酸类化合物结构图F i g .2 S t r u c t u r eo f ph e n o l i ca c i d s 酚类物质通常并不以简单的形式存在,它们往往会与其他物质相结合[5],如:原花青素类常与木质素类物质结合而形成聚合物;黄酮苷在植物体中常以糖苷的形式与不同的糖结合而存在;酚酸也是以酯合或糖苷化的形式存在于植物体内㊂由此就形成了酚类物质在植物体的3种存在形式,即游离态㊁结合态和酯化态㊂游离态㊁酯化态的酚类物质通常是可溶的,能溶于水和极性溶剂;而结合态的酚类物质多不溶于水,常存在于共价结合体中㊂其中,游离态多酚在水果中的含量比结合态多酚高,特别是某些颜色较深或酸涩味较重的水果,其游离多酚含量占总多酚的90%以上[6]㊂而在粮谷类中,尤其是在玉米和小麦制品中,其结合态多酚含量大多比游离态多酚多得多[7]㊂目前,对酚类物质存在形式的研究多集中在游离酚类化合物的组成和生物学功能上,而对结合态酚类化合物的组成及生物学功能方面研究得较少㊂2 酚类物质的研究现状2.1 酚类物质的来源酚类化合物广泛存在于各种高等植物器官中[8],如蔬菜㊁水果㊁香辛料㊁谷物㊁豆类和果仁等,且多分布于植物的外皮即在接受阳光照射的部分㊂酚类物质最早被发现于茶叶中,约占茶叶干重的20%~30%,其决定了茶叶的色㊁香㊁味及功效㊂茶多酚是茶叶中多酚类物质的总称,按其主要化学成分可分为儿茶素类㊁黄酮类㊁花青素类㊁酚酸类四大类[9]㊂J a i t z 等[10]从红酒中鉴定出没食子酸㊁儿茶素㊁咖啡酸㊁表儿茶酸㊁顺式对香豆素㊁反式对香豆素㊁阿魏酸㊁杨梅酮㊁顺式白藜芦醇㊁反式白藜芦醇和槲皮素等11种酚类物质㊂胡建刚等[11]鉴定出黄酒中的多酚主要为香草酸㊁丁香酸㊁对香豆酸㊁阿魏酸㊁牡荆素㊁芦丁等,少数存在没食子酸㊁香豆酸㊁儿茶素㊁咖啡酸㊁原儿茶酸㊁山柰酚㊁槲皮素㊁金丝桃苷㊁鞣花酸㊁肉桂酸㊁芥子酸等㊂L a z a r o 等[12]对古巴果酒和米酒中总酚含量(t o t a l p h e n o l i c c o n t e n t ,T P C )进行了测定,其T P C 在200~12250m g G A EL -1之间㊂除了茶叶和酒之外,在果蔬及谷物等植物中也相继发现酚类物质㊂W a n g 等[13]从蓝莓中分离鉴定出花青素23种㊁黄酮醇32种㊁原花青素11种㊁其他黄酮类2种㊁酚酸13种等81种酚类化合物㊂R o n g 等[14]研究表明,在苹果皮和果肉中,多酚类物质以原花青素为主;而在果皮中的槲皮素和果肉中的羟基肉桂酸酯含量丰富㊂L e g u a 等[15]对血橙进行了生物活性化合物分析,发现血橙中酚酸和黄酮类化合物含量极为丰富;其中,对香豆素含量最多,其次是阿魏酸和芥子酸;而黄酮类化合物主要以橙皮苷(黄酮苷)为主㊂黄龙等[16]对不同品种苦瓜中的酚类物质进行定性定量分析后发现,苦瓜中的酚类物质主要是香草酸㊁表儿茶素㊁芦丁等㊂杨成峻等[17]在花椒果皮中分离鉴定出没食子酸㊁原儿茶酸㊁绿原酸㊁香草酸㊁咖啡酸㊁丁香酸㊁儿茶酸㊁阿魏酸㊁对香豆酸等9种酚酸及酚酸衍生物,其中绿原酸是花椒酚酸的主要成分㊂而含有阿魏酸等酚酸则是谷物类食品的一大特色[18]㊂Z h a n g 等[19]从黑藜麦中鉴定出6种酚酸945 第6期 姜忠丽,等:酚类物质的研究进展(没食子酸㊁3,4-二羟基苯甲酸㊁香草酸㊁绿原酸㊁对香豆素和阿魏酸),2种黄烷-3-醇(儿茶素和表儿茶素),1种黄酮类(槲皮素)和1种酚苷(阿魏酸4-葡萄糖苷)㊂翟小童等[20]在玉米籽粒的果皮㊁种皮㊁糊粉层等部位检测到酚类物质,其中含量较高的有香草酸㊁对羟基苯甲酸㊁阿魏酸等㊂W u等[21]首次发现核桃仁多酚中游离形式的胡桃醌㊁山柰酚㊁槲皮素-7-o-β-D-葡萄糖苷和二氢槲皮素㊂B e l s c a k等[22]在对可可产品生物活性成分的比较研究发现,可可豆中多酚的含量特别高,经测定,其黄烷醇类占37%,花色苷占4%,原花青素占58%㊂B u t s a t等[23]发现泰国米的谷壳㊁皮层㊁胚乳中主要存在3种酚酸,分别为阿魏酸㊁香草酸和对香豆酸,其中阿魏酸在皮层中最多,而香草酸㊁对香豆酸则多存在于谷壳中㊂2.2酚类物质的提取方法目前,酚类物质的提取分离方法多种多样㊂经典的提取方法是有机溶剂浸提法[24],其不需特殊的仪器,应用较普遍,但存在产品安全性低㊁耗时长㊁提取率低等缺点㊂随着科学的不断进步,人们更加注重高效㊁节能㊁环保,因而一些基于先进仪器的新型提取方法应运而生,其优缺点比较结果见表1㊂不同提取方法对酚类物质的提取率存在着差异,常见的提取方法[25]有超声辅助提取法㊁微波辅助萃取法和生物酶解法等㊂表1酚类物质常见提取方法优缺点比较T a b l e1A d v a n t a g e s a n dd i s a d v a n t a g e s o f c o m m o nm e t h o d s f o r e x t r a c t i n gp h e n o l s提取方法有机溶剂提取超声辅助提取微波辅助萃取生物酶解优点操作简单㊁溶剂易取得效率高㊁溶剂耗量小时间短㊁效率高产率高㊁多用于结合酚提取缺点提取率低对人体有害且某些多酚会发生降解不能用于提取结合酚酶的作用条件较温和,对其要求较为严格2.2.1有机溶剂提取法有机溶剂提取法是较为传统的经典多酚提取方法,主要是指用水㊁甲醇㊁乙醇和乙酸乙酯等有机溶剂利用相似相溶的原理从食品中提取酚类物质的过程,其具有操作简单㊁提取速度快㊁使用的溶剂易取得等优点[26]㊂T u r k m e n等[27]以80%甲醇提取红茶多酚,提取率最高可达到14.27m g㊃g-1㊂梁杏等[28]以50%乙醇提取核桃饼粕多酚,核桃饼粕多酚提取率为6.95%㊂L i等[29]以甲醇溶液为溶剂,使蓝莓多酚类化合物在40ħ的条件下被提取出来,经测定,其总酚含量在(154.7ʃ1.01)~(398.0ʃ5.8)m g/100g㊂姚永志等[3031]以水作溶剂提取花生红衣多酚物质时,其提取率为6.41%,而当用乙醇作溶剂时,则可达到7.858%㊂刘晚霞等[32]以70%乙醇为提取剂得到小米糠多酚提取液㊂O r o z c o等[33]以80%甲醇为提取剂,经过正己烷除脂和乙酸乙酯萃取后,获得糙米多酚提取液㊂2.2.2超声辅助提取法超声辅助提取法[34]是基于有机溶剂提取法的优化处理,在溶液提取的同时用超声波处理提取液,以达到提高提取率与加快提取时间的目的㊂S h e h a t a等[35]通过超声辅助提取法提取橙皮多酚,结果表明,在50ħ,57.7%乙醇浓度和44m i n 的提取时间下,其总酚含量T P C可达到292.158μg G A E/g㊂何志勇和夏文水[36]对橄榄多酚进行了提取,比较了传统有机溶剂和超声辅助提取法,结果显示超声辅助提取法比传统有机溶剂提取法的多酚提取率提高了2.2%㊂杨志刚等[37]研究超声波辅助提取常熟黑米类黄酮时发现,在超声波辅助提取条件下,其提取率比有机溶剂浸提法提取率高㊂D e m i r d o v e n等[38]比较了超声波和常规方法从红白菜中提取花青素,结果显示超声波比常规方法的花青素提取率提高了11.92%㊂但仍有文献报道高强度的超声处理会降低某些食品中的酚类物质含量㊂张清安等[39]研究了超声处理对黑米酒总酚含量的影响,随着超声波功率㊁频率和时间的增加,黑米酒中的总酚含量与未经超声处理黑米酒的总酚含量相比略有下降㊂Z h a n g等[40]研究了超声处理对葡萄酒中酚类化合物的影响,结果表明超声处理加速了葡萄酒中锦葵花素-3-O-葡萄糖苷的降解,同时处理时间越长,降解速度越快㊂到目前为止,超声对酚类物质影响的机制仍不明确㊂相信随着对超声波各特征参数与其食品中酚类物质相关性的进一步研究,未来该技术在食品酚类物质的提取中会有更好的应用㊂2.2.3微波辅助萃取法微波辅助萃取法同超声辅助提取法的原理几乎相同,其是在有机溶剂提取法的基础上加以微波辅055沈阳师范大学学报(自然科学版)第41卷助的方式将提取工艺进行优化㊂该方法具有提取时间短㊁溶剂要求低㊁提取纯度高㊁成本低等优点,而且在不破坏酚类化合物结构的情况下,还能提高提取液中酚类化合物的含量㊂P a n 等[41]采用微波辅助萃取法提取绿茶叶中的茶多酚与咖啡因,结果表明,微波辅助萃取法提取较超声波辅助提取法多酚得率提高了2%㊂L i 等[42]分别使用微波法㊁索氏法和有机溶剂法提取大豆中的酚类化合物,结果发现微波法较其他2种提取方法多酚得率分别提高了50.0%和55.6%㊂陈培栋[43]研究微波处理对糙米多酚的影响,发现微波处理后糙米多酚和总黄酮类含量均超过原始糙米的50%㊂陈秋娟等[44]在对荸荠皮中的多酚类物质进行微波辅助提取研究时发现,用微波辅助提取荸荠皮中的多酚类物质,其提取率比传统的有机溶剂提取率高㊂W a n g 等[45]研究发现,对苦荞种子进行适当的微波预处理,可以在一定程度上提高萌发率,同时对黄酮类化合物含量和抗氧化活性有明显的改善作用㊂2.2.4 生物酶解法生物酶解法是一种将酶引入混合物中提高综合效率的可持续技术,通过使用酶作为催化剂破坏食品材料的细胞壁以释放生物活性成分,使其更容易进入溶剂,从而达到提取的目的㊂R u s s o 等[46]研究从紫楚菊中提取多酚,对酶辅助提取和常规溶剂萃取法进行了比较,结果显示,酶辅助提取法的总酚得率提高了5%㊂崔春兰等[47]采用传统有机溶剂浸提法和酶辅助提取法提取苹果渣中的多酚类物质,相比于有机溶剂提取而言,酶辅助提取的提取物产量分别提高了1.6倍和12.9倍㊂付晓燕等[48]对发芽燕麦酚类物质的含量㊁成分及抗氧化活性进行了比较,发现酚类物质含量在燕麦发芽8d 的过程中显著提高,并且与传统溶剂萃取法相比,酶辅助萃取法提取的总酚含量更高㊂生物酶解法具有高效温和㊁环保㊁可持续发展等特点,避免了有机溶剂对人体的有害作用,多用于提取结合酚,但酶需要在特定条件下才能发挥作用,且该技术尚处于实验室阶段,实验费用较高,技术尚不成熟,因而在实际生产中尚未大规模投入㊂2.3 酚类物质的生理功能特性酚类物质作为一类储量丰富的可再生绿色资源,在人们的日常生活中发挥着巨大的作用,其抗氧化㊁抗菌㊁抗癌㊁抗肿瘤㊁降血糖㊁降血脂[49]㊁增强免疫功能等作用是发展含酚类保健食品的先决条件㊂近几年,在医药㊁食品[50]㊁保健品㊁化妆品等领域已经报道了酚类物质的抗氧化㊁抗菌㊁降血脂㊁降血糖㊁降低农药对机体毒性㊁吸收紫外线和结合金属离子等的作用㊂2.3.1 抗氧化酚类物质良好的抗氧化特性与其化学结构有着密切的关系:由于酚类物质中含有大量的酚羟基,使之具有很强的还原性,从而能与自由基发生化学反应,达到清除体内过剩自由基㊁延缓机体衰老的目的㊂邵佩等[51]对藤茶抗氧化能力的研究结果显示,藤茶总多酚对羟基自由基㊁D P P H 自由基和超氧阴离子自由基均有良好的清除作用㊂李晓静等[52]对香蕉皮单宁进行了提取并评价了其抗氧化活性,香蕉皮单宁对D P P H 自由基㊁超氧阴离子自由基和羟基自由基均具有明显的清除能力,且半数抑制质量浓度(I C 50)分别为0.300,1.185,0.730m g ㊃m L -1㊂另外,有研究报告对比了小麦粉㊁全麦粉㊁麸皮及糊粉层的抗氧化活性,发现其抗氧化活性依次增强,这可能与它们所含的酚类物质含量多少有关[19]㊂S a n g k i t o k o m o l 等[53]发现血糯米中的花色苷对人类离体红细胞的抗氧化活性有明显的改善作用㊂N e e l a m 等[54]发现多酚作为抗氧化剂也被证明可以保护蛋白质㊁脂质和核酸等关键细胞成分免受氧化伤害,从而降低患有与氧化应激相关的多种退行性疾病的可能性㊂2.3.2 抑菌㊁消炎及抗病毒研究表明,黄酮类化合物具有抑菌作用,可提高机体抵抗传染病的能力,如木椰草素㊁黄芩苷㊁黄芩素等,而槲皮素㊁桑色素㊁二氢槲皮素及山柰酚等有抗病毒作用㊂与传统的抗菌药物(如抗生素和磺胺类药物)相比,其无毒副作用的优点引起了人们的关注,因而其有被开发为新型抑菌剂的潜力㊂白传记等[55]的实验证明,茶多酚对金黄色葡萄球菌㊁大肠杆菌㊁沙门氏菌等的生长和繁殖有较强的抑制作用㊂李振等[56]的研究表明,茶多酚对金黄色葡萄球菌等致病菌有明显的抑制作用㊂A x e l l e 等[57]研究了姜黄多酚通过调节关键脂肪因子和抗氧化酶改善胰岛素介导的脂质积累并减弱氧化应激期间3T 3-L 1脂肪细胞的促炎反应㊂M e r i e m 等[58]在研究芸香的酚类含量及体外抗氧化㊁抗炎和抗菌评价时发现,酚类物质通过抑制蛋白变性来起到抗炎的作用,并且酚类物质含量越多其抗炎作用越155 第6期 姜忠丽,等:酚类物质的研究进展255沈阳师范大学学报(自然科学版)第41卷显著㊂此外,李丽等[59]还考察了香蕉皮单宁抑菌性能受温度㊁酸碱值㊁盐分等因素的影响,发现其抑菌能力不受高温处理的影响,但会随着p H的升高(2.0~8.0)逐渐减弱,随着盐质量分数的增加(1%~7%)显著增强㊂这可能是由于在碱性环境中香蕉皮单宁发生氧化反应而失去抑菌作用,而盐类的存在在一定程度上协同了单宁的抗菌能力㊂G i o v a a n等[60]考察了29种多酚物质在不同浓度水平下对小麦中镰刀菌所产的单端孢霉毒素的产毒情况,其中大部分多酚物质在1.5mm o l㊃L-1或1.0mm o l㊃L-1条件下对脱氧雪腐镰刀菌烯醇的抑制率达到70%㊂此外,花生红衣中的多酚类物质对黄曲霉毒素B1产毒也具有显著抑制作用㊂因此,酚类化合物的抑菌㊁消炎及抗病毒功能对人体而言具有重要贡献㊂2.3.3降血压人体肾脏之所以能够维持血压平衡是通过 血管紧张素 的分泌使血压增高,以及 舒缓激肽 的平衡使血压下降㊂当促进这2类物质转化酶活性过强时,血管紧张素Ⅱ会增高,血压升高㊂而茶多酚具有较强的抑制转化酶活性的作用[61],故可以起到降低或维持血压恒定的作用,绿原酸能通过改善血管内皮增生来起到降血压的作用㊂目前已报道的多酚对高血压的保护作用机制主要由动物实验数据支持,包括抑制氧化应激㊁提高一氧化氮(N O)生物利用度㊁改善内皮功能㊁抑制血管收缩素内皮素-1合成及调节肾素-血管紧张素-醛固酮系统㊂虽然酚类物质降血压数据不足,许多问题仍未解决,但整体而言,有关多酚可以降低或维持血压的证据[62],还是让人倍受鼓舞㊂2.3.4降血糖酚类物质的降糖活性与其影响参与葡萄糖代谢的相关基因表达和酶活性㊁干扰胃肠道葡萄糖的吸收㊁抑制蛋白质的非酶糖基化有关[63]㊂一些研究者通过动物试验或临床试验证实,酚类物质在有效预防及辅助治疗糖尿病和并发症方面是有效的[64]㊂目前,大多数降血糖药物具有毒性和副作用㊂而从天然资源中提取的酚类物质具有降血糖活性且无毒性或毒性低等优点,引起了研究者们日益浓厚的研究兴趣㊂Z h a o等[65]发现桑葚富含多种酚酸㊁类黄酮等酚类化合物,其中花青素类(主要是矢车菊3-葡萄糖苷)通过调控P I3K/A K T通路及降低肝脏氧化损伤的途径来降低胰岛素抵抗㊂除了矢车菊3-葡萄糖苷花青素以外,桑葚中其他酚类化合物是否也有助于降血糖活性的发挥也有待进一步研究㊂W a n g等[66]研究发现,诺丽果含有大量的酚类物质,临床试验和动物试验也表明诺丽果汁具有调节血糖水平的潜力㊂流行病学研究进一步证实了大量摄入富含酚类物质食品与T2D M治疗正相关,而诺丽果富含酚类物质提取物对肠道微生物的影响及对葡萄糖稳态调节作用的机制仍然需要深入研究㊂糖尿病是一种典型的代谢紊乱疾病,其发病机理复杂多样,除了已报道的调控途径以外,酚类化合物对其他与糖尿病有关的代谢通路的影响也有待进一步的研究㊂2.3.5其他功能研究表明,酚类化合物对神经退行性疾病㊁癌症㊁肥胖等疾病也有所改善[67]㊂其中,姜黄素和儿茶素可以通过免疫调节和抗氧化清除特性保护神经元,从而预防阿尔茨海默病㊂酚类物质也可以中和自由基并最大限度地降低患癌症的风险㊂此外,具有蛋白质结合活性的多酚也被证明可以通过与消化酶反应并抑制消化酶来防止脂质㊁碳水化合物和蛋白质在消化道中的消化㊂3结论和展望酚类物质来源丰富,生理功能众多,可挖掘利用的空间很大㊂目前酚类物质多应用于化妆品方面㊂例如,芦荟提取物㊁金缕梅提取物㊁银杏叶提取物常被广泛应用于清洁型化妆品中,以茶多酚为主的茶叶提取物和富含原花青素的葡萄籽提取物被广泛应用于护肤型化妆品中㊂此外,酚类物质的应用主要集中在天然多酚的生物材料的制备,其中包括金属多酚涂层㊁分层薄膜或胶囊㊁纳米微粒和多酚凝胶等㊂一方面,它改善了天然多酚水溶性差㊁稳定性差㊁生物利用率低等问题;另一方面,这些材料可以与多种药物结合用于治疗癌症㊁细菌感染㊁炎症等,由于其选用的材料均是食品级,且制备过程多利用分子间的互作,因而是一种安全㊁简便的技术手段[68]㊂除此之外,国内外学者利用栅栏效应将植物多酚和其他保鲜剂复配[69],或与其他保鲜手段相结合,充分发挥其协同作用,以达到综合保鲜的效果㊂但迄今为止,酚类物质的应用仍然受限㊂其主要原因:第一,原料方面,对酚类物质目前的研究及应用仍然不够全面,今后更应扩大其研究范围,使应用取材更加广泛灵活;第二,生理功能方面,对酚类物质的功能特性研究还不够深入,今后应加大酚类物质的成分㊁结构及与之相对应的生物活性结构的研究,探索其对人 三高 的影响机制,明确改性目标;第三,从未来发展趋势角度,应推动酚类物质在特殊医学用途配方食品中的应用,通过优化提取工艺和改性方法,使酚类物质的应用更加广泛和深入㊂随着酚类物质系统化研究的不断深入,富含酚类物质且对人体有益的食品㊁药品将会不断面市,对医药和保健食品等领域贡献更大㊂参考文献:[1]凌关庭.有 第七类营养素 之称的多酚类物质[J 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微生物来源的新抗真菌物质研究进展_李莉
综述
类似物对葡萄胞属有一定毒性和抗肿瘤活性，对植 物也有毒性。 利用基因组学手段已鉴别出荧光假单 孢菌基因组中产活性物质的基因，这对进一步发现 具生物活性物质有指导作用。
2 蛋白质和肽类抗真菌物质
2.1 蛋白质类抗真菌物质 2.1.1 几丁质酶 几丁质(Chitin)是 N -乙酰- D 葡萄糖胺以 β-1，4 糖苷键连接起来的直链多聚物。 几丁质构成多数真菌的细胞壁；而几丁质酶可催化 几丁质水解成游离的低聚几丁糖。 丁存宝[8]等从海 洋产几丁质酶短芽孢杆菌属(Bacillus brevis)菌株中 纯化得到的几丁质酶， 能够抑制病原真菌生长，抗 菌 谱 较 广 ， 且 对 病 原 A. niger、C. albicans 和 B. cinerea 的抑菌作用较强。 还研究了几丁质酶的稳定 性、激活剂和抑制剂，为具有抗真菌活性几丁质酶 工业应用奠定了一定基础。
2010 Dec;18(6)
微生物来源的新抗真菌物质研究进展
李 莉，何书英，顾觉奋 ＊
中国药科大学生命科学与技术学院，南京 210009
摘 要 本文综述了近几年发现的一些微生物来源的新抗真菌物质，如大环内酯类、蛋白质 和肽类、糖类、抗真菌因子和植物内生菌。
关键词 微生物来源；抗真菌；植物内生菌 中图分类号 R978.5 文献标志码 A 文章编号 1673-7806（2010）06-544-04
4抗真菌因子热稳定性抗真菌因子hsaf最早从草叶片中分离得到近期yu17从产酶溶杆菌lysobterenzymogenes中得到了hsaf图4该产物由产酶溶杆菌c3酶基因产生已报道该品可抑制混合真菌感染抗真菌谱很广通过抑制鞘磷脂的生物合成发挥抗真菌作用18鞘磷脂普遍存在于真核生物细胞膜上且参与了许多细胞信号通路的传导但作为haf靶分子的这种鞘磷脂与哺乳动物和植物中的不同haf是极具潜力的低毒性抗真菌物质还确定了haf的结构定位了合成haf的基因及生物合成途径为进一步开发此类抗真菌化合物奠定了基础
罗米地辛对氟康唑体外抗白念珠菌影响的研究
罗米地辛对氟康唑体外抗白念珠菌影响的研究蔡晴;杨连娟;高志琴;任弘瑾;杨虹;谭静文【摘要】目的检测罗米地辛对氟康唑体外抗白念珠菌活性作用的影响.方法参考CLSI的M27-A3方案检测氟康唑对受试白念珠菌的最低抑菌浓度(MIC),以及不同浓度罗米地辛联合氟康唑检测其对受试白念珠菌的抗真菌效果.结果受试菌包括氟康唑敏感株、剂量依赖株、耐药株各5株.2μg/mL罗米地辛和4μg/mL罗米地辛联合氟康唑对氟康唑的抗真菌活性有增效作用,表现为MIC值降低、菌量减少和抑制拖尾现象.结论罗米地辛对氟康唑体外抗白念珠菌活性的增效作用,可抑制氟康唑的拖尾现象.【期刊名称】《中国真菌学杂志》【年(卷),期】2019(014)004【总页数】5页(P200-203,216)【关键词】白念珠菌;组蛋白去乙酰化酶抑制剂;氟康唑;罗米地辛;耐药【作者】蔡晴;杨连娟;高志琴;任弘瑾;杨虹;谭静文【作者单位】上海市皮肤病医院真菌病科,上海 200050;上海市皮肤病医院真菌病科,上海 200050;上海市皮肤病医院真菌病科,上海 200050;上海市皮肤病医院真菌病科,上海 200050;上海市皮肤病医院真菌病科,上海 200050;上海市皮肤病医院真菌病科,上海 200050【正文语种】中文【中图分类】R379.4侵袭性念珠菌感染的发病率逐年增高，白念珠菌的耐药现象也日趋严峻[1]，寻找合理、有效的治疗手段是临床中亟需解决的问题。
有学者提出，染色体的修饰异常可介导肿瘤细胞的可逆性耐药，白念珠菌的耐药机制与肿瘤细胞有类似之处，如外排泵功能的活跃[2-3]。
有个别研究提示组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase，HDAC)抑制剂可增加白念珠菌对三唑类药物的敏感性[4-5]。
罗米地辛是一种双环肽类的HDAC抑制剂，美国FDA批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤和外周T细胞淋巴瘤。
本研究以Rpd3选择性抑制剂罗米地辛为研究对象，观察其对氟康唑抗白念珠菌活性的影响。
细胞壁内酚酸类化合物的研究进展
细胞壁内酚酸类化合物的研究进展胡文冉;谢丽霞;刘娜;刘红娟;范玲【摘要】天然酚酸是一类广泛存在于植物体细胞壁内的次生代谢产物.酚酸在植物体内具有广泛的功能.酚酸类化合物大多具有药理活性和药用价值,已成为当今国内外研究开发的热点.本文综述了酚酸的类型及在植物体内的存在形式、植物体内常见酚酸的结构、合成途径、光谱特征及提取方法的最新进展,为更深入研究细胞壁内酚酸奠定基础.【期刊名称】《安徽农业科学》【年(卷),期】2014(000)034【总页数】4页(P12020-12022,12034)【关键词】酚酸类化合物;次生代谢产物;光谱特征;提取【作者】胡文冉;谢丽霞;刘娜;刘红娟;范玲【作者单位】新疆农业科学院核技术生物技术研究所,新疆乌鲁木齐830091;新疆农业大学农学院,新疆乌鲁木齐830052;新疆农业大学科学技术学院,新疆乌鲁木齐830052;新疆农业大学科学技术学院,新疆乌鲁木齐830052;新疆农业科学院核技术生物技术研究所,新疆乌鲁木齐830091【正文语种】中文【中图分类】S188;Q501天然酚酸类化合物(Phenolic acids)属于苯丙素类化合物，是一类广泛存在于植物细胞壁内的次生代谢产物。
酚酸在植物体内具有广泛的功能，对植物养分吸收、蛋白质合成、酶活性、光合作用、细胞骨架与结构建成和种间感化作用均有影响。
酚酸也与植物的抗逆性有关。
植物在遭受低温、紫外辐射、臭氧、伤害、病虫害等生物和非生物逆境时，植物体内酚酸等酚类物质大量积累，以提高植物的抗逆性。
酚酸类化合物大多具有确切的药理活性和药用价值。
因此，植物体内的酚酸类化合物已受到广泛的研究。
为使人们对酚酸类化合物有一个比较全面、系统的了解，笔者拟从酚酸类化合物的类型及存在形式、植物体内常见酚酸的结构、合成途径、光谱特征及提取方法做一综述。
1 酚酸类化合物的类型酚酸类化合物是酚类物质的一种，在自然界广泛存在，多为对羟基苯甲酸(Hydroxybenzoic acids)和对羟基肉桂酸(Hydroxxycinnamic acids)的衍生物，是一类广泛存在于植物体内由碳水化合物代谢衍生形成的一类次生代谢产物。
大学《食品化学》试题及答案(九)
大学《食品化学》试题及答案第10章食品添加剂习题一、填空题1 食品添加剂种类繁多，按其来源分类，可将食品添加剂分成_______和_______。
2 柠檬酸作为酸味调节剂广泛应用与食品工业。
柠檬酸具有_______，能够清除有害金属。
它与_______混合使用，能钝化金属离子，起到_______的作用。
3 茶多酚各组分及与其他抗氧化剂之间存在_______作用，增强了茶多酚的抗氧化效果。
这一作用基于氧化还原电位的_______机理。
4 茶多酚对自由基的清除效率随儿茶素单体种类的增多而增加。
这种增效效果与儿茶素_______比例呈高度正相关。
5 苯甲酸及其钠盐属于酸性防腐剂，在酸性条件下有明显的抑菌作用，但对_______作用较弱。
其作用效果与pH有很大关系，在pH_______以上时，对很多霉菌无抑制效果。
苯甲酸的最适pH为_______。
6 山梨酸及其钾盐具有很好的防腐性能，对_______、_______和_______的生长发育具有抑制作用，而对_______几乎无效。
7 对羟基苯甲酸酯又名_______，其杀菌作用随着醇烷基碳原子数的增加而_______，在水中的溶解度随着醇烷基碳原子数的增加而_______，毒性随着醇烷基碳原子数的增加而_______。
8 APM对芳香有增强作用，对_______香料的影响高于对_______香料的影响，是一种很好的食品风味强化剂9 APM的稳定性是_______、_______、_______和可利用水分的函数，其分解作用通常遵循简单的_______反应动力学。
10 鱼精蛋白的抗菌机理是：鱼精蛋白和菌体结合后，_______，导致溶菌。
11 醋酸是我国应用最早、使用最多的酸味剂，它是一种很好的抗微生物剂，这主要规因于它可以_______。
12 磷脂按其分子结构组成可分为_______和_______两类，磷脂的化学结构因磷酸结合部位不同而分为_______和_______两种类型。
罗米地辛类抗癌药物的生物合成
罗米地辛类抗癌药物的生物合成童甜甜;云轩;程义强;邓子新;朱冬青【摘要】罗米地辛（又称FK228）是紫色色杆菌中非核糖体肽合酶（NRPS）和I 型聚酮合酶（PKS）催化合成的一种缩酚酸肽类天然产物,具有组蛋白脱乙酰基酶抑制剂活性,现被用于皮肤T细胞淋巴瘤和外周T细胞淋巴瘤的临床治疗。
我们对已发现的罗米地辛类天然产物的化学结构,生物合成基因簇和生物合成途径的研究现状进行了总结,在此基础上初步探讨了通过基因组挖掘和组合生物合成等生物学手段获取新的罗米地辛类天然产物的可能性。
【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2017(036)012【总页数】7页(P683-688)【关键词】罗米地辛组蛋白脱乙酰基酶抑制剂生物合成基因簇基因组挖掘组合生物合成【作者】童甜甜;云轩;程义强;邓子新;朱冬青【作者单位】[1]武汉大学药学院,组合生物合成与新药发现教育部重点实验室,湖北武汉430071;;[1]武汉大学药学院,组合生物合成与新药发现教育部重点实验室,湖北武汉430071;;[1]武汉大学药学院,组合生物合成与新药发现教育部重点实验室,湖北武汉430071;[2]北德克萨斯大学健康科学中心大学药学UNT系统学院,美国德克萨斯76107;;[1]武汉大学药学院,组合生物合成与新药发现教育部重点实验室,湖北武汉430071;;[1]武汉大学药学院,组合生物合成与新药发现教育部重点实验室,湖北武汉430071【正文语种】中文【中图分类】R979.1表观遗传失调在癌症发生中起到至关重要的作用。
组蛋白乙酰化修饰属于表观遗传的一种，由组蛋白乙酰基转移酶(HAT)和组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)所控制[1]。
组蛋白一些亚基的尾巴上含有带有正电荷的赖氨酸残基，结合在带有负电荷的DNA 骨架上以及其他核小体上，形成紧密的结构，基因处于沉默状态。
HAT将赖氨酸乙酰化，正电荷丧失而失去结合能力，染色体结构变松散，导致相应基因开始有机会转录表达。
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天 然 产 物 一 直 是 新 药 开 发 的主 要 来 源 ，临 床 上 许 多 药物 都 直 接 或 间接 的来 自于 天 然 产 物 ，其 中包 含 有 氨 基和 羧基 的缩酚 酸肽类 化合 物 。在 过去 的几 十 年 中 ，许 多缩酚 酸肽 类化 合物 已被成 功分 离 出来 ，它 们潜 在 的药用 价值也得 到 了广 泛地研 究和开 发 。
７７８
缩酚酸肽类化合物的研究进展 高芳霞等
１．１ 来源于土壤微 生物的缩酚酸肽化合物
海 洋 生 物 的多 样 性和 海 洋 环 境 的 复杂 性造 就 了
土 壤 微 生物 是 自然 界 分 布 最 广 、个 体 数 量 最 多 海洋 活 性 化 合 物 的 新颖 性 、生 物 活性 多样 性 以及 作
缩 酚 酸 肽（ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅ）是 一 类 结 构 中包 括 酯 键 的 多肽 ，化 学 结 构 不 同于 多 肽 和 缩 酚 酸 ， 多肽 是 多 个 氨 基 酸 通 过 酰 胺 键 连 接 聚 合 而 成 ， 缩酚 酸 是 多个 羟 基 酸 通 过 酯 键 连 接 聚 合 而 成 ， 而缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 则 是 由若 干 个 羟 基 酸 和 氨基 酸 以酯键 和 酰 胺 键 连 接 而 成 的 一 类 寡 聚 物 ， 结 构 中 既有 酰 胺 键 ，又 有 酯 键 。在 缩 酚 酸 肽 家族 中 ， 可 以细 分 为 由酯 键 与 酰 胺 键 不 规 则 排 列 或 由酯 键 和 酰 胺 键 交 替 规 则 排 列 结
Ｃｈｅｎｇｄｕ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｅｎｇｄｕ ６１００５２）
Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｔｈｅ ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅ ｎａｔｕｒａｌ ｐｒｏｄｕｃｔｓ ａｒｅ ｐｅｐｔｉｄｅｓ ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｏｎｅ ｏｒ ｍ ｏｒｅ ｅｓｔｅｒ ｂｏｎｄｓ，ａｎｄ ｈａｖｅ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ，ａｎｔｉ－ｔｕｍ ｏｒ，ａｎｔｉｖｉｒａｌ，ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌ，ａｎｄ ａｎｔｉｔｈｒｏｍ ｂｏｔｉｃ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ．Ｔｈｉｓ ｒｅｖｉｅｗ ｓｕｍｍ ａｒｉｚｅｓ ｔｈｅｉｒ ｉｓｏｌａｔｉｏｎ，ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ａｎｄ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ａｃｔｉｏｎ，ａｓ ｗｅｌｌ ａｓ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｐｒｏｓｐｅｃｔｓ．
的有 机 体 ，是 大 自然 物 质循 环 的主 要 参 与者 ，其 中 用 机制 的独 特 性 。与 陆生 植 物 相 比，人 们 对 海 洋 活
细 菌及 放 线 菌 是 己报 道 的 缩酚 酸 肽 类 化 合物 来 源 最 性 产 物 的认 识 和 研 究 相 当有 限 ，海 洋 生物 的种 类 及
多 的 微 生 物 资 源 。１９７０年 英 国科 学 家Ｈａｌｌ等 【 】报 道 其 天 然 产物 的发 展 潜 力 要 比人 们 所 了解 的 多得 多 ，
关键 词：缩酚酸肽 ；来源 ；生物活性 ；作用机制 ；临床研 究 中图分类号：Ｒ９７８．１ 文献标志码 ：Ａ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｎ ｔｈｅ ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅｓ
Ｇａｏ Ｆａｎｇ—ｘｉａ ａｎｄ Ｔｉａｎ Ｍ ｉｎ （Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ Ｒｅ－ｅｖａｌＰｒｏｖｉｎｃｅ，Ｓｉｃｈｕａｎ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆＡ ｎ ｔｉｂｉｏｔｉｃｓ，
构 ， 既有 环 状 结 构 ，也 有 非 环 状 结 构 ，但 以具 有 生 物 活性 的环 状 结 构 最 为 常 见 。缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 表 现 出 多样 化 的生 物 学 活 性 ， 包括 抗 菌 、抗 病 毒 、抗 虫 、抗 肿 瘤 、 抗 疟 及 抗血 栓 等 。缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 是 一种 天 然 活 性 物 质 ，来源 非 常广 泛 ， 目前 己在 细 菌 、真 菌 、植 物 、 海 洋生 物 等 中分 离 得 到 ，而 且 仍 不 断 发 现 其 新 的 结 构和 新 的作 用 机 制 。本 文 将对 缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 的来 源 、生 物 活 性 、作 用 机 制 、 临 床研 究 以及其 发展 前 景进 行综 述【－－ｚ】。 １ 缩 酚酸 肽 类化 合物 的来 源
中国抗生 素杂志２０１８年７月第４３卷第７期
文章编号 ：１００１—８６８９（２０１８）０７—０７７７．０９
缩 酚酸肽 类化合物 的研究进展
高芳 霞 田敏 （抗生素研 究与再评价 四川省重 点实验室 ，四川抗 菌素工 业研 究所成都 大学，成都 ６１００５２）
摘要 ：缩酚酸肽（ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅ）是一类天然产物 活性物质 ，包含酯键 的一类 多肽 ，具有抗菌 、抗肿瘤 、抗病 毒、抗疟和抗血 栓等生物活性 。本文综述 了缩酚酸肽类 化合物的来源 、生物活 性、作用机制 以及 临床研 究等信息 ，并展望缩酚酸肽 类药物研究 开 发 的 前 景 。
缩 酚 酸肽 化 合物 的来 源 非 常广 泛 ， 目前 科 学 家 们 已从 微 生 物 、植 物 以及 海 洋 生物 中分 离得 到 具 有 各种 生物 活性 的缩 酚酸 肽化 合物 。
收稿 日期 ：２０１７—０５．２６ 作者简介 ：高芳霞 ，女 ，，￣ ４：－Ｔ－１９９１￣ｇ，在读硕 士研 究生 ，研 究方 向为微 生物药物的研究，Ｅ－ｍａｉｌ：１５６２３５１９６９＠ｑｑ．ｃｏｍ 通讯作者 ，Ｅ—ｍａｉｌ：ｔｍ６５ｔｍ＠ａｌｉｙｕｎ．ｔｏｍ