第四十五章抗结核病药及抗麻风病药

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抗结核药(ZHT)

抗结核药(ZHT)

局部用药:沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎
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利福平(RFP)
【不良反应】 胃肠道反应 过敏反应:多见于大剂量间歇疗法(1~2次/w) 皮疹、药热、BPC及WBC减少或“流感综合征”(大 剂量间隔给药发生。发热、寒战、头痛) 肝毒性 :黄疸、肝肿大、肝功能减退 致畸:孕妇禁用 神经系统:偶可有嗜睡、共济失调、精神紊乱等。 诱导肝药酶 自身诱导,可致耐受性。 加速药物代谢:GC、雌激素、口服避孕药、双香豆 27 素、普萘洛尔、地高辛、巴-9月强化治疗 利福平+异烟肼+吡嗪酰胺(2HRZ/4HR) 利福平+异烟肼+吡嗪酰胺+链霉素+乙胺丁醇 (2SHRZ/4HRE) 营养不良、免疫功能低下者延长到12月 怀疑产生耐药的患者加用二线用药 复发而有合并症者18-24月方案
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异烟肼的作用特点
窄谱,仅对结核分枝杆菌有效 作用强大,强度与药物浓度正相关:低浓度抑菌,高浓 度杀菌 对活动期菌有杀灭作用,而对静止期菌仅为抑制作用 体内分布广,脑脊液、胸腹水、关节腔、肾、淋巴结、 纤维化或干酪样病灶中药物浓度高 单用易耐药,但与其它药物间无交叉耐药,联合用药可 延缓耐药的产生
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用药原则
2. 联合用药
根据病情和药物特点联合两种或两种以上药
目的:提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
利福平+异烟肼+吡嗪酰胺(2HRZ/4HR) 利福平+异烟肼+吡嗪酰胺+链霉素+乙胺丁醇 (2SHRZ/4HRE)
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用药原则
3.适量
药量不足,组织难以达到有效浓度,易耐药
药量过大,易产生不良反应。 4.坚持全程规律用药 不能随意改变药物剂量或品种。 结核病易复发,过早停药,使已被抑制的菌再
(C群) (B群) (A群)

抗结核病药与抗麻风病药

抗结核病药与抗麻风病药

利福平的抗菌作用之机制与耐
药性



特异性地抑制敏感微生物的依赖DNA 的RNA多聚酶,而阻碍其mRNA的合成 ,其结合点为该酶的β 亚单位。 对人体细胞的此酶无影响。 微生物对单用rifampin可迅速产生 耐药性,这与其作用靶点基因突变 有关。
利福平的体内过程 --吸收与分布
穿透力强。 口服吸收良好,食物可减少其 吸收; 广泛分布于各组织和体液,体 内大部分组织和体液内均可达 到有效抗菌浓度; 能进入细胞内、结核空洞内和 痰液中。
第一节 抗结核病药
Tuberculosis, remains the №1 cause of death due to infectious diseases worldwide, is caused by Mycobacterium tuberculosis. Mycobacteria tuberculosis are characterized by: Slow growth Considerable resistance to many drugs Lipid-rich cell walls not easily penetrated Residing in environments inaccessible within macrophages or fibrosis or caseous focus
利福平的药物相互作用


PAS可延缓rifampin吸收,故两者合用应 隔8~12 h。 其肝药酶诱导作用可缩短下列药物的t1/2 :口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝 血药、cortical hormones、digoxin、 quinidine、ketoconazole、 propranolol、clofibrate、人免疫缺陷 病毒蛋白酶抑制药、非核苷类逆转录酶 抑制药等。

药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药

药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药

第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”:疗效高、不良反应少、患者较易接受;如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”:如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等;抗菌作用弱,毒性较大,仅用于细菌对“一线药”耐药时(一)异烟肼(雷米封)对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强,较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。

单用时易产生耐药性,与其他抗结核病联用,则能延缓耐药性的发生并增强疗效。

机制可能是抑制分枝菌酸的合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

口服吸收快而完全,吸收后广泛分布于全身体液和组织中,当脑膜发炎时,脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。

穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中,也易透入细胞内,作用于已被吞噬的结核杆菌。

适用于各种类型的结核病,除早期轻症肺结核或预防应用外,均宜与其他第一线药联合应用。

对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量,必要时采用静脉滴注。

不良反应发生率与剂量有关;1.神经系统毒性,周围神经炎系继发于维生素B6缺乏,多见于营养不良及慢乙酰化型患者,表现为手、脚震颤、麻木,同服维生素B6可治疗及预防此反应。

2.肝毒性,以35岁以上及快代谢型患者较多见,可有暂时性转氨酶值升高。

(二)利福平(甲哌力复霉素简称RFP)广谱抗菌,对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用,对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。

抗结核作用与异烟肼相近,而较链霉素强。

结核杆菌对利福平易产生耐药性,故不宜单用。

与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用,并能延缓耐药性的产生。

抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成,对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。

口服吸收迅速而完全,但个体差异很大。

吸收后分布于全身各组织,穿透力强,能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。

脑膜炎时,脑脊液中浓度可达血浓度的20%。

【药学】 抗结核病药及抗麻风病药

【药学】 抗结核病药及抗麻风病药
2.麻风病
3.其他感染 耐药性金葡菌及其他敏感细菌所致的感 染(胆道感染)、脑膜炎、沙眼 及敏感菌所致的眼 部感染。
【不良反应】
1.胃肠反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
2.肝毒性 少数人出现转氨酶、黄疸、肝肿大
等症状,有肝病或与异烟肼合用时较易发生。应定 期复查肝功能。
3.过敏反应 表现为皮疹、药热、血小板和白细胞 减少等。
第三十一章 抗结核病药及抗麻风病药
结核病 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染
病,可累及多个脏器
结核病是一种古老的传染病,埃及木乃伊中都曾发 现过结核病发病的证据。20世纪50年代,随着抗结 核的化疗药物问世,结核病的流行趋势在发达国家 得到一定控制,但20世纪90年代以来,结核病呈现 出卷土重来之势,目前全球平均每年仍有约300万人 死于结核病。1993年世界卫生组织史无前例地宣布 “全球结核病处于紧急状态”,1998年再次发出 “遏制结核病行动刻不容缓”的呼声,号召全球紧 急行动起来,加强对结核病的预防控制工作,还将3 月24日定为世界防治结核病日。
1、抗菌谱、抗菌机制、临床应用、不良反应 等均同利 福平,而抗菌活性分别比利 福平强 8倍和3倍,与其他抗结核病药有协同作用。
2、利福喷汀为长效,2次/w与利福平每日给 药疗效相当。
乙胺丁醇
【抗菌作用和临床应用】 有较强的抗结核分 枝杆菌作用,对链霉素或异烟肼等耐药的结核 分枝杆菌仍有效。单用也可产生耐药性,但较 缓慢。与其他抗结核药物之间无交叉耐药性。 主要与利福平或异烟肼等合用治疗各种类型的 结核病 。基本取代了对氨基水杨酸。
4.流感样综合征 常见于大剂量间歇疗法
【药物相互作用】
1.利福平诱导肝药酶,使华法林、口服降血糖药、 女性激素、普萘洛尔、地高辛、苯巴比妥、氨茶 碱等半衰期缩短,药效降低。

药理学抗结核病药

药理学抗结核病药
结核病药。 ? 疗效高、毒性小、口服方便、给药途径
广泛、价格低廉等优点
抗菌作用
? 对结核杆菌有高度选择性,而非典型分 枝杆菌和其它细菌不敏感。
? 对生长旺盛的活动期结核杆菌有杀菌作 用,是治疗活动性结核的首选药;对静 止期结核杆菌仅有抑菌作用。
? 作用强度与渗入到病灶部位的浓度有关。
作用机制
? 抑制分枝菌酸的合成,使细菌细胞壁丧 失其完整性、抗酸性和增殖力而死亡。
? 短期疗法是目前治疗结核病广泛采用的有效 治疗方案,是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺组 合进行强化联合化疗,疗程为 6个月。
? 最初两个月采用三药联合,若病灶广泛,病 情严重则应采用四联(加用乙胺丁醇或链霉 素)后四个月使用异烟肼和利福平进行巩固 治疗。
? 快代谢型: t1/2为70,间歇给药疗效相对 较差,中国人中约占50%,
? 慢代谢型: t1/2为3h,每日给药不良反应 重而多,在白种人中占50%~60%,在 中国人中约占24%。
? 根据不同患者的低谢类型确定给药方案。
临床应用
? 各种类型的结核病患者均为首选药, ? 单独使用:早期轻症肺结核、预防应用 ? 联合应用:规范化治疗时 ? 急性粟粒性结核和结核性脑膜炎,应增
需进一步认识。
司帕沙星
? 第三代氟喹诺酮类,抗菌谱广,对、、 厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌有 较强杀菌作用。
? 作用机制:抑制回旋酶。 ? 对多种耐药性菌株均有效,有发展前景
的新型抗结核病药。 ? 光敏反应,宜慎用。
四、抗结核药的应用原则
? 抗结核化学药物的治疗是治疗结核病的 主要手段。
? 群体:化疗缩短感染期,降低感染率、 患病率和死亡率。
菌药。 ? 难渗入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶。 ? 合用治疗浸润性肺结核、粟粒性肺结核。

40抗结核病药及抗麻风病药

40抗结核病药及抗麻风病药

药理学——第四十节抗结核病药及抗麻风病药一、抗结核病药(一)一线抗结核病药物1.异烟肼 H2.利福平 R3.乙胺丁醇 E4.链霉素 S5.吡嗪酰胺 Z考点归纳:抗结核药的禁忌证1. 异烟肼——妊娠期妇女避免应用。

2. 利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。

3. 乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用;妊娠及哺乳期妇女应避免使用。

4. 吡嗪酰胺——儿童不宜。

考点归纳:抗结核药的药物相互作用1.异烟肼(1)与利福平合用可增加肝毒性。

(2)是肝药酶抑制剂2.利福平(1)是肝药酶诱导剂。

(2)促进雌激素的代谢,降低口服避孕药的作用—改用其他避孕方法。

(3)对氨基水杨酸可延缓其吸收,二药合用时间隔8~12小时分别给药;(二)二线抗结核药1.利福喷丁和利福定①抗菌谱和抗菌机制与利福平相同②优势:抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以上;与其他抗结核药,如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用;③利福喷汀剂量与利福平相同,但每周只需用药1~2次。

利福定的治疗剂量仅为利福平的1/2~1/3。

2.对氨基水杨酸①抗菌机制:抑制结核分枝杆菌的叶酸代谢和分枝杆菌素合成;②抗菌特点:对结核分枝杆菌只有抑菌作用,活性较异烟肼及链霉素弱,单用无临床价值。

优势:耐药性出现缓慢,与其他抗结核病药合用,可以延缓耐药性的发生并增强疗效;③不良反应:最常见胃肠道反应,与利福平合用时不能同时服用。

(三)抗结核病药的应用原则1.五项原则:早期用药、联合用药、适量用药、规律用药和全程用药。

2.联合用药:①在异烟肼的基础上加用其他药物;②三联药物疗法:异烟肼+利福平+乙胺丁醇;③四联药物疗法:异烟肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺。

二、抗麻风药1.氨苯砜①抗菌机制:抑制叶酸合成,抑制麻风分枝杆菌的作用强,对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性;②临床应用:治疗各型麻风病的首选药;③麻风反应:治疗早期或增量过快,发生麻风症状加剧的反应;2.氯法齐明①抗菌机制:对麻风杆菌有杀菌作用,并对麻风结节红斑反应(麻风反应)有抗炎作用;②临床应用:用于治疗结节性麻风(包括耐氨苯砜者),也用于麻风结节红斑以及麻风反应。

第45章抗结核病药(antituberculous drug)抗麻风病药(antileprotic)

第45章抗结核病药(antituberculous drug)抗麻风病药(antileprotic)

Antituberculosis drugs
[机制 机制] 机制 抑制分枝菌酸合成酶,影响分支菌酸形成( 抑制分枝菌酸合成酶,影响分支菌酸形成(结核杆 菌独有,故对其它菌无效)。 菌独有,故对其它菌无效)。 [应用 应用] 应用 高效、低毒、治疗结核病首选。 高效、低毒、治疗结核病首选。对早期轻结 结核病首选 核或预防用药可单独应用, 核或预防用药可单独应用,规范化治疗时必 须联合用药。 须联合用药。 缺点:单用易产生耐药性,常与其它药合用( 缺点:单用易产生耐药性,常与其它药合用(耐药性 ↓疗效 不良反应 )。 疗效↑不良反应 疗效 不良反应↓)。
Antituberculosis drugs
慢乙酰化型:缺少乙酰化酶、 延长、显效慢, 慢乙酰化型:缺少乙酰化酶、t1/2延长、显效慢,中国人 占26%,每天用药,二型的疗效、毒性无差异;间歇用 ,每天用药,二型的疗效、毒性无差异; 药快型疗效差,慢型毒性大。 药快型疗效差,慢型毒性大。 [抗菌作用] [抗菌作用] 抗菌作用 1. 对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用,是治 对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用, 活动性结核的首选药。 疗活动性结核的首选药。 2. 对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。 对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。 3. 低浓度抑菌、高浓度杀菌,用于各型结核病。 低浓度抑菌、高浓度杀菌,用于各型结核病。
Antituberculosis drugs
[抗结核用药原则 抗结核用药原则] 抗结核用药原则 1. 早期用药:早期结核菌代谢旺盛对药物敏感; 早期用药 早期结核菌代谢旺盛对药物敏感; 用药: 病灶血供好药物浓度高 2. 联合用药:疗效↑、毒性 、延缓耐药性。 联合用药:疗效 、毒性↓、延缓耐药性。 用药 3. 适量用药; 适量用药; 用药 4. 坚持规律用药:彻底治疗,以防复发。 坚持规律用药:彻底治疗,以防复发。 规律用药 二药联合:异烟肼 利福平 二药联合:异烟肼+利福平 三药联合:异烟肼+利福平 吡嗪酰胺(乙氨丁醇) 三药联合:异烟肼 利福平+吡嗪酰胺(乙氨丁醇) 利福平 吡嗪酰胺 强化治疗:先三药,后四药,联合治疗 个月 强化治疗:先三药,后四药,联合治疗6个月

抗结核病药及抗麻风病药

抗结核病药及抗麻风病药
各种类型的结核病 单用:早期、轻症结核病或预防给药 联用:其他类型的结核病
不良反应:少、轻,但长期应用有:
1.神经系统毒性
周围神经炎:多见于营养不良及慢代谢型患者,表现为手、脚震 颤、麻木,同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性:用药过量所致,出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎,严重可致中毒性脑病或精神病。
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢,与异烟肼和链霉素合用,可延缓耐药性
产生,不宜与利福平合用,因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶,干扰细菌的
叶酸合成,使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应:胃肠道反应,长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺(ethionamide)
抗结核病药及抗麻风病 药
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2023/5/11
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药:
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药:
毒性较大、疗效较差,用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如:对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般:二联 异烟肼 + 利福平 严重:三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药

大学《药理学》章节试题及答案(八)

大学《药理学》章节试题及答案(八)

大学《药理学》章节试题及答案第四十一章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素一、下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择备选答案中所有正确答案。

1、氨基苷类药物主要有:A、林可霉素B、链霉素C、庆大霉素D、妥布霉素E、阿米卡星标准答案BCDE2、氨基苷类抗生素主要的不良反应有:A、耳毒性B、肾毒性C、肝毒性D、过敏反应E、神经肌肉接头的阻滞标准答案ABDE3、对绿脓杆菌有抗菌作用的氨基苷类药物是:A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、庆大霉素E、妥布霉素标准答案CDE4、庆大霉素的作用特点:A、抗菌谱广,对G+和G-均有效B、治疗肠道感染C、与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染D、易产生耐药性E、对耐药青霉素G的金黄色葡萄球菌感染有效标准答案ABCE5、氨基苷的抗药机制是:A、与30S亚基核糖体结合B、与50S核糖体亚基结合C、与70S亚基核糖体结合D、抑制转肽酶E、抑制肽酰基移位酶标准答案交流6、对氨基苷类抗生素无效的细菌是:A、绿脓杆菌B、肠球菌C、厌氧菌D、变形杆菌E、结核杆菌标准答案公元前7、肾功能不良病人患绿脓杆菌感染可选用:A、庆大霉素B、阿莫西林C、链霉素D、新霉素E、阿米卡星标准答案E8、治疗鼠疫受选药物是:A、链霉素B、林可霉素C、红霉素D、庆大霉素E、小诺霉素标准答案A9、对结核菌有治疗作用的氨基苷类药物是:A、庆大霉素B、链霉素C、大观霉素D、阿米卡星E、妥布霉素标准答案B10、立克次体感染治疗的首选药是:A、多西环素B、四环素C、氯霉素D、多粘菌素E、链霉素标准答案美国广播公司11、氨基苷类抗生素有:A、庆大霉素B、罗红霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、米诺环素标准答案ACD二、思考题1氨基苷类的杀菌机制是什么?2氨基苷类的主要不良反应有哪些?第四十二章四环素类与氯霉素一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择备选答案中所有正确答案。

1、引起二重感染的药物是:A、红霉素B、四环素C、青霉素D、妥布霉素E、绿霉素标准答案是2、引起幼儿牙釉质发育不全的是:A、红霉素B、青霉素C、林可霉素D、多西霉素E、四环素标准答案E3、支原体肺炎的首选药物是:A、绿霉素B、多粘菌素C、链霉素D、四环素E、环丙沙星标准答案D4、氯霉素可治疗的感染有:A、伤寒B、副伤寒C、肺炎D、淋球菌E、流脑标准答案AB5、氯霉素的主要不良反应有:A、过敏反应B、耳毒性C、骨髓抑制D、灰婴综合症E、二重感染标准答案CDE6、四环素类抗药作用的机制是:A、抑制细菌30s亚基核糖体,抑制细菌生长B、抑制细菌70s亚基核糖体C、抑制细菌脱氧核糖核酸回旋酶,阻断脱氧核糖核酸复制,起杀菌作用D、抑制细菌细胞壁的合成E、改变胞浆膜的通透性标准答案C7、四环素的不良反应有:A、二重感染B、过敏反应C、影响骨及牙的发育D、骨髓抑制E、肝损伤标准答案高手8、多烯环素的作用特点是:A、抗菌作用强于四环素、土霉素B、口服多价金属离子影响吸收C、有肝肠循环D、遇光不稳定,易溶于水E、有骨髓抑制作用标准答案美国广播公司二、思考题四环素类及氯霉素的作用机制和不良反应各是什么?第四十三章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

抗结核病药及抗麻风病药

抗结核病药及抗麻风病药

一、第一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid) 抗菌作用及作用机制—活动期杀菌,静止期抑菌; 低浓度抑菌,高浓度杀菌 1、抑制结核杆菌DNA的合成 2、抑制分枝菌酸的合成,阻止分枝菌酸前体物质 长链脂肪酸的延伸,使结核杆菌细胞壁合成障碍 3、与敏感的分枝杆菌菌株中的酶结合,引起结核 菌代谢紊乱
耐药机制 体内过程:快代谢型、慢代谢型、中间型(根 据肝脏乙酰转移酶含量决定) 临床应用:各型结核病治疗的首选药物。 不良反应 1、神经系统:周围神经炎等 2、肝脏毒性 3、其他:皮疹、粒细胞减少等 药物相互作用
利福平(rifampicin) 抗菌作用—静止期、繁殖期杀菌;低浓度抑菌、 高浓度杀菌 抗菌谱:结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性球菌、 革兰阴性球菌、革兰阴性杆菌等,高浓度对沙 眼衣原体、病毒也有作用 抗菌机制:与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的β 亚单位结合,阻碍mRNA的合成 耐药机制:RNA多聚酶基因突变
链霉素(streptomycin) 吡嗪酰胺(pyrazinamide):在酸性环境下,对结核 杆菌有抑制和杀灭作用,易产生耐药性 二、第二线抗结核药 对氨基水杨酸(sodium para-aminosalicylate):阻止 二氢叶酸合成,抑菌作用弱 乙硫异烟胺(ethionamide) 卷曲霉素(capreomycin) 环丝氨酸(cycloserine)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
三、新一代抗结核病药 利福定(rifandin) 利福喷汀(rifapentine) 司帕沙星(sparfloxacin)
四、抗结核药的应用原则 1、早期用药 2、联合用药 3、适量 4、坚持全程规律用药
抗结核病药及抗麻风病药
第一节——抗结核病药

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病

第四十五章抗结核病药及抗麻风病一、选择题A型题1.异烟肼抗结核作用特点不包括:A.对结核杆菌有高度的选择性B.抗菌力强C.穿透力强,可渗入纤维化病灶中D.治疗量时不良反应少而轻E.单用时结核杆菌不易产生耐药性2.乙胺丁醇与利福平合用的目的在于:A.有利于药物进人结核感染病灶B.减轻注射时的疼痛C.有协同作用,并能延缓耐药性D.加快药物的排泄速度E.延长利福平作用时间3.各种类型结核病的首选药物是:A.链霉素B.对氨水杨酸 C异烟肼 D.乙胺丁醇 E.吡嗪酰胺4.异烟肼抗结核杆菌的机制是:A.抑制细菌细胞壁的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C.抑制细胞核酸代谢D.抑制细菌分枝菌酸合成 E.抑制DNA螺旋酶5.异烟肼的主要不良反应:A.耳毒性B.神经肌肉接头阻滞C.周围神经炎D.中枢抑制 E视神经炎6.氯法齐明抗麻风杆菌的作用机制是:A.抑制细菌DNA回旋酶B.抑制细菌分枝菌酸的合成C抑制细菌叶酸的合成 D.抑制细菌RNA合成 .E.干扰核酸代谢,抑制菌体蛋白质的合成7.关于异烟肼乙酰化的叙述,下列哪项是正确的?A.中国人以慢代谢型为主B.中国人以快代谢型为主C.乙酰化的速度无人种差异D.中国人快慢代谢型均有E.乙酰化的速度有个体差异8.利福平的抗菌机制:A.抑制DNA螺旋酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA依赖的RNA多聚酶D.抑制分枝菌酸合成E.抑制细菌蛋白质合成9.既属广谱抗生素,又兼有抗结核和抗麻风病作用的药物是:A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨水杨酸10.应用异烟肼时,常合用维生素B6的目的是:A.增强疗效B.防治周围神经炎C.延缓抗药性D.减轻肝损害E.延长作用时间11.异烟肼抗结核杆菌的作用机制是:A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C抑制细菌核酸代谢 D.抑制细菌细胞壁的合成 E.抑制DNA回旋酶12.利福平的抗菌作用机制是:A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.抑制细菌叶酸的合成C.抑制细菌DNA螺旋酶D.抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶E.抑制细菌蛋白质的合成13.关于抗结核病药的叙述,下列哪项是正确的?A.利福平抗菌效力强于利福喷汀B.吡嗪酰胺在碱性环境中抗菌作用增强C.对异烟肼耐药的结核菌,乙胺丁醇无效D.利福平抗菌效力明显强于异烟肼E.利福定的抗菌效力为利福平的3倍14.当前治疗麻风病的首选药物是:A.苯丙砜B.巯苯咪唑 C氯法齐明 D.氨苯砜 E.利福平15.最常用的抗麻风病药是:A.苯丙砜B.利福平C.氯法拉明D.巯苯咪唑 E氨苯砜16.异烟肼不具备的优点是:A.疗效高B.穿透力强C.易透人细胞内,作用于被吞噬的结核杆菌D.无肝毒性 E口服吸收快而完全17.一男性结核性腹膜炎患者,在抗痨治疗中,出现失眠、神经错乱,产生这种不良反应的药物可能是:A.利福平B.异烟肼C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨基水杨酸18.一女性糖尿病患者合并肺浸润性结核,以甲苯磺丁脲控制糖尿,以利福平、链霉素控制结核病,在服用抗痨病2个月后,发现糖尿病加重,而且出现肝功能损害,其原因是:A.病人感染了肝炎 B.链霉素损害了肾 C.甲苯磺丁脲有毒性D.利福平诱导肝药酶E.以上都不是19.对氨基水杨酸(PAS)是一种抑制结核杆菌的药物,在抗结核治疗中,PAS常与异烟肼、利福平、吡嗪酰胺或乙胺丁醇合用,联合用药的目的是:A.减少异烟肼的神经毒性B.延缓结核杆菌耐药性产生C.使结核菌对其它药物敏感D.增强吡嗪酰胺的抗菌作用E.延缓乙胺丁醇对视神经的毒害20.下列哪种药物既可用于活动性肺结核,又可用做预防?A.乙胺丁醇B.利福平C.异烟肼D.链霉素 E对氨基水杨酸B型题A.异烟肼B.氨苯砜 C利福平 D.乙胺丁醇21.用药期间可引起眼泪、尿等呈橘红色的药物:22.可引起球后视神经炎的药物:23.可引起周围神经炎的药物:A.利福平B.乙胺丁醇C.异烟肼D.链霉素24.用药期间可引起眼泪、尿、粪、痰等成桔红色的药物是25.容易引起球后神经炎的抗结核病药物是26.容易引起周围神经炎的抗结核病药物是A.抑制RNA多聚酶B.抑制蛋白质合成C.抑制分枝菌酸合成D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制二氢叶酸还原酶 .27.利福平抗结核杆菌的作用原理是28.PAS的抗菌作用原理是29.异烟肼抗结核杆菌的作用原理是A. 利福平B.异烟肼 C乙胺丁醇D.吡哌酸30.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物:31.在肝脏中乙酰化速度有明显的人种和个体差异的药物:32.肾功能不全时可引起蓄积中毒,宜禁用的抗结核病药:A.吡嗪酰胺B.链霉素C.利福平D.对氨基水杨酸33.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物是:34.易引起严重的耳毒性的抗结核病药是:35.高剂量、长疗程常见肝毒性和关节痛等不良反应的药物是:C型题A.肝脏损害B.视神经炎 C两者均有 D.两者均无36.吡嗪酰胺:37.乙胺丁醇:38.利福平:A.抗麻风杆菌B.抗结核杆菌 C两者均是 D.两者均否39.氯法齐明:40.利福平:41.氨苯砜:X型题42.以下哪些不属乙胺丁醇和链霉素合用的目的?A.减轻注射时疼痛B.有利于药物进人结核病灶C.阻止和延迟结核杆菌对链霉素产生抗药性D.延迟肾脏排泄链霉素E.延长链霉素作用43.异烟肼乙酰化慢代谢型表现为:A.血浆半衰期长,显效慢B.肝中缺少乙酰化酶C.尿中游离异烟肼较多D.较易出现神经炎E.尿中乙酰化异烟肼较多44.利福平的药动学特点有A.口服吸收迅速、完全B.血药浓度个体差异大C.t1/2约4hD.穿透力强,可进入细胞的结核空洞E.大部分在肝脏中代谢45.抗结核药的应用原则有:A.早期用药B.联合用药C.短期疗法D.隔日疗法E.一般剂量长期疗法46.有关异烟肼的正确叙述是:A.抗菌力强B.对结核杆菌有高度的选择性 C穿透力强D.口服易吸收E.单用结核杆菌不易产生耐药性47.抗菌谱与利福平相同,抗菌效力大于利福乎的药物有:A.异烟肼 D.利福喷汀 C乙胺丁醇 D.氯法齐明 E利福定48.利福平的抗菌作用特点有:A.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用B.对耐药金葡菌有抗菌作用C.对沙眼衣原体有抑制作用D.结核杆菌不易产生耐药性E.抗结核作用大于异烟肼49.利福平的临床用途为:A.各种结核病B.麻风病C.疟疾D.抗药金葡菌感染 E伤寒、副伤寒50.对麻风杆菌有效的药物是:A.氯法齐明B.利福平 C氨苯砜 D.异烟肼 E.吡嗪酰胺51.利福平的抗菌作用特点有:A.对沙眼衣原体有抑制作用B.结核杆菌不易产生耐药性C抗结核作用大于异烟肼 D.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用E.对耐药金葡菌有抗菌作用52.可出现肝功能损害的抗结核病药有:A.吡嗪酰胺B.乙胺丁醇 C异烟肼 D.链霉素 E.利福平53.可出现肝功能损害的抗结核病药物有:A.吡嗪酰胺B.氨硫脲C.链霉素D.异烟肼E.利福平54.能诱发砜综合征的药物是:A.氨苯砜B.利福平C.巯苯咪唑D.异烟肼E.链霉素二、名词解释1.一线抗结核药2.二线抗结核药三、填空题1.结核性脑膜炎首选,因为它有的优点。

抗结核病药、抗麻风药和抗真菌药 PPT PPT课件

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临床药动学
• 抗菌机理 特异性地抑制细菌DNA依赖性的 RNA聚合酶。 • 抗菌作用 • 1. 抗结核杆菌:与INH相当。低浓度抑菌, 高浓度杀菌,且由于穿透力强,对细胞内、 外的结核杆菌均有作用。 • 2. 广谱:对革兰氏阳性菌、和阴性菌有较强 的抑制作用。对某些病毒和沙眼衣原体也有 效。 • 3. 麻风杆菌:抗菌作用强、快。
• 疗效高、毒性小、方便、价廉,首选药 • 口服吸收快而完全,分布广泛,容易渗入 病灶 • 对结核分枝杆菌有高度选择性杀菌,抗菌 力强 • 单用易产生耐药性,耐药菌致病力降低
作用与作用机制
• 作用: • 异烟肼对结核杆菌有强大抗菌作用,体外实验兼 有抑菌和杀菌活性。最低抑菌浓度为0.025~ 0.05g/ml,本品对生长旺盛的结核杆菌有强大的 杀菌作用。它易于渗入细胞内,故对胞内的结核 菌有很强的抗菌作用。本品对实验性结核病疗效 极佳,明显优于链霉素。 • 作用机制: • 分枝菌酸是结核分枝杆菌所特有的重要成分,异 烟肼作用机制可能是抑制结核菌菌壁分枝菌酸的 合成,从而使细胞丧失多种能力而死亡。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
不良反应
• 较大剂量或长期应用可 如果不同时应用维生素B6,每日 可见各种皮疹、发烧、粒细胞减少、嗜 剂量在6 mg/kg时,周围神经炎发生 致肝细胞损伤、黄疸,严重者 不良反应发生率与用药剂量有关,一般治 酸性白细胞增多、血小板减少和溶血 率约为 20% 。应用维生素 B6 有防治 疗量时发生较少,有报道 2000 名用药患者 出现多发性肝小叶坏死、甚至引 作用。这可能由于 INH的结构与维生 性贫血。溶血性贫血多发生于葡萄糖 中的发生率为 5.4% 。 起死亡。服用本品的病人中约 素 B6 类似,竞争相同酶系统妨碍维 6磷酸脱氢酶缺乏的个体。用药期间 有12 %出现转氨酶升高。用药 1.神经系统反应 治疗量可见头痛头晕,服 生素 B6 吸收,或二者结合促进排泄, 期间应每月检查肝功能,肝病 用维生素 B6可对抗。 可能出现与抗核抗体( antinuclear 导致维生素 B6 缺乏所致。预防性应 者慎用。肝损伤机制尚不清, 2.肝损害 出现转氨酶暂时性升高,伴有黄 - antibody )有关的脉管炎,停药 用维生素 B6 可防止周围神经炎及其 可能由于INH的代谢产物乙酰肼 疸。用药期间定时检查肝功能。 后可消失。 它神经系统功能异常的发生。 与肝脏蛋白质结合引起肝坏死 3.过敏反应 偶见皮疹、药热、粒细胞减少 有关,故快乙酰化者可能更易 等 受损。

40抗结核病药及抗麻风药

40抗结核病药及抗麻风药

42.1 抗阿米巴病药
• 阿米巴病由溶组织内阿米巴原虫引起的疾病 • 临床所见阿米巴病有两种 – 肠内阿米巴病 痢疾症状 – 肠外阿米巴病 常见为阿米巴肝脓肿 • 阿米巴原虫生活史 – 包囊 – 小滋养体 – 大滋养体
乙胺丁醇 (Ethambutol)
• 人工合成抗结核药物 • 对结核杆菌有杀灭作用,强度与链霉素相似 • 耐药性缓慢 , 对耐INH和链霉素的结核杆菌有 效。 • 毒性低 最严重的毒性反应为球后视神经炎。 • 使用于各型结核病人。
链霉素
Streptomycin
• 第一个有效的抗结核药 • 体内仅有抑菌作用 • 与INH比较有下列不同点:
– 作用不及INH – 穿透能力差 • 不易进入细胞内,对胞内结核杆菌作用差 • 对巨噬细胞内结核杆菌无效 • 不易透过BBB,对结核性脑膜炎效差 • 不易透入纤维化、干酪化及后壁空洞病灶
– 口服不吸收,需代谢给药 – 长期应用耳毒症发生率高 – 单用易产生耐药性。
对氨基水杨酸 Para-aminosalicylic acid (PAS)
第40章 抗结核病药及抗麻风药
chapter 40
Antituberculosis and Antileprotic drugs 韩国柱
结核病与麻风病都是有分支杆菌引 起的慢性传染性疾病,其治疗较一般细 菌感染困难的多,需长期服药治疗。因 为:
– 这类细菌生长繁殖十分缓慢,不易感受药 物。 – 大部分杆菌存在于细胞内 – 感染病灶复杂 – 菌体组成与其他细菌有很大不同,脂质成 分高。
40.2 抗麻风病药
• 麻风比结核更难根治,疗程更长
40.2.1 砜类 Sulfones
• 氨苯砜 Dapsone • 苯丙砜 Phenprofon – 对麻风杆菌具有较强的抑制作用,对各型麻 风病有效 – 作用原理与磺胺类药物相似 – 毒性大,不适合作为一般抗菌药使用 – 疗程长 (3-5年,甚至终身治疗)

第45章 抗结核病药及抗麻风病药

第45章  抗结核病药及抗麻风病药

(GABA)↓→ 中枢过度兴奋。
2、肝毒性
可致暂时性转氨酶、黄疸、肝小叶坏死
快代谢型易见(为乙酰异烟肼所致) 定期查肝功能,与利福平、吡嗪酰胺合 用时尤应注意。
3.其他 可发生各种皮疹、发热、胃肠道反应、 粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血, 用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综合 征。
药物相互作用 异烟肼为肝药酶抑制剂,可使双香豆素类 抗凝血药、苯妥英钠及交感胺的代谢减慢, 血药浓度升高,合用时应调整剂量。 饮酒和与利福平合用均可增加对肝的毒性 作用。 与肾上腺皮质激素合用,血药浓度降低。 与肼屈嗪合用则毒性增加。
异烟肼
(肝)
乙酰化
乙酰异烟肼
快代谢型(黄种人占50%):乙酰异烟肼 易致肝损害
慢代谢型(黄种人占26%):原型异烟肼
易致神经系统毒性
Clinical Uses
各种类型的结核病的首选药物。 对早期轻症肺结核或预防用药:单独使用。 规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药, 以防止或延缓耐药性的产生。 对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量,延 长疗程,必要时注射给药。
第一节 抗结核病药
新一代抗结核病药

利福定
利福喷汀 司帕沙星


利福喷汀、利福定
• 抗菌谱:同利福平。 • 抗菌效力:比利福平强。 • 对革兰阳性阴性菌也有强大作用。
• 与利福平有交叉耐药性。
抗结核药的用药原则
1.早期用药:
(1)早期主要是渗出反应,组织破坏少,
可恢复性大;活动期细菌易被杀灭 (2)病灶供血丰富,药物易透入细胞 (3)细菌生长繁殖旺盛,代谢活跃,对 药物敏感


杀菌力强,疗效好、毒性低,可口服
1、给药途径广:po、im、v、腔内 2、穿透力强,体内分布均匀

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大剂量→头痛、头晕、兴奋、视神经炎, 严重出现中毒性脑病和精神病。
原因:
与维生素B6 结构相似,使维生素B6 排泄 ↑→GABA↓→CNS过度兴奋。
同服维生素B6 可防治。
2.肝脏毒性
致肝损,严重者→肝小叶坏死甚至死亡。
3.其他
过敏反应:药热、皮疹、粒细胞缺乏、血 小板减少、再生障碍性贫血等。也可能致脉管 炎及关节炎综合征。
单用可产生耐药性,与其他抗结核药无交 叉耐药性,常联合用药。
【临床应用】 用于肺结核及肺外结核。 与异烟肼和利福平合用于初治患者; 与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者; 特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效者 。
【不良反应】
连续用2~6 月→球后视神经炎,表现为 弱视、视野缩小、红绿色盲。
偶见胃肠道反应、过敏反应及高尿酸血 症。
【体内过程】
口服或注射均易吸收,并迅速分布于全身 体液和细胞液中。
大部分在肝脏内乙酰化为无效的乙酰异烟 肼和异烟酸,少部分以原型从尿中排出。
乙酰化代谢速度分:
快代谢型(t1/2 平均为70min) 50% 慢代谢型(t1/2 约3h),慢代谢者肝中乙 酰化转移酶含量偏低。 26%
【临床应用】
对各种类型的结核病患者均为首选药物。
对结核杆菌、麻风杆菌和G+球菌特别是耐 药金葡球有强大抗菌作用;
对G-如大肠、变形、流感杆菌等,以及沙 眼衣原体和某些病毒也有抑制作用。
低浓度抑菌,高浓度杀菌,对结核杆菌疗 效与异相当。
单用易产生耐药。
【体内过程】
口服吸收快、完全,食物可减少其吸收, 应空腹服药。
分布于广,包括脑脊液、结核空洞、痰液 及胎盘。
毒性大,疗效较差。主要用于对“一线抗结核 药”产生耐药患者或与其他抗结核药配伍使用 。
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第四十五章抗结核病药及抗麻风病药
一、选择题
A型题
1、下列抗结核药中属于广谱抗生素的是:
A.异烟肼
B.PAS
C.链霉素
D.利福平
E.乙胺丁醇
2、异烟肼的作用特点是:
A.结核杆菌不易产生耐药性
B.只对细胞外的结核杆菌有效
C.对大多数G-菌有效
D.对细胞内外的结核杆菌有效
E.以上均是
3、乙胺丁醇:
A.对细胞内、外结核杆菌有较强杀菌作用
B.对耐异烟肼的结核杆菌无效
C.对抗链霉素的结核杆菌无效
D.单用产生抗药性较快
E.为二线抗结核药
4、下列药物中,抗结核菌作用强,对纤维化病灶中结核菌有效的是:
A.链霉素
B.丁胺卡那霉素
C.庆大霉素
D.异烟肼
E.卡那霉素
5、有癫痫或精神病者应慎用:
A.利福平
B.异烟肼
C.异胺丁醇
D.吡嗪酰胺
E.PAS
6、不属于一线抗结核药的是:
A.异烟肼
B.链霉素
C.对氨水杨酸
D.吡嗪酰胺
E.乙胺丁醇
7、下列哪种药既可用于活动性肺结核的治疗,又可用于作预防:
A.乙胺丁醇
B.环丝氨酸
C.链霉素
D.异烟肼
E.对氨水杨酸
8、一女性糖尿病患者合并肺浸润性肺结核,以甲苯磺丁脲控制糖尿,以利福平、异烟肼、链霉素控制
肺结核,在服用抗痨药二月后,发现糖尿病加重,而且出现肝功能损害,其原因是:
A.病人感染了肝炎
B.链霉素损害了肾
C.甲苯磺丁脲有肝毒性
D.利福平诱导肝药酶
E.以上都不是
9、PAS是一种抑制结核杆菌的药物,在抗结核治疗中,PAS常与异烟肼、利福平、吡嗪酰胺或乙胺丁醇
合用,联合用药的目的是:
A.减少异烟肼的神经毒性
B.增强吡嗪酰胺的抗菌作用
C.使结核杆菌对其他药物敏感
D.延缓结核菌耐药性产生
E.减缓乙胺丁醇对视神经的毒害
10、最常用的抗麻风病药是:
A.苯丙砜
B.氨苯砜
C.利福平
D.青霉烷砜
E.PAS
B型题
问题 11~15
A.抑制细菌DNA依赖的RNA复聚酶
B.抑制菌体蛋白的合成
C.抑制分枝菌酸合成
D.抑制二氢叶酸合成酶
E.与mg2+结合干扰细菌RNA合成
11、异烟肼:
12、氨苯砜:
13、利福平:
14、乙胺丁醇:
15、链霉素:
问题 16~20
A.周围神经炎和肝脏损害
B.肝脏损害和致畸作用
C.视神经炎
D.肝脏损害与关节痛
E.贫血和胃肠刺激
16、吡嗪酰胺的不良反应是:
17、异烟肼的不良反应是:
18、乙胺丁醇的不良反应是:
19、利福平的不良反应是:
20、氨苯砜的不良反应是:
C型题
问题 21~24
A.抗结核杆菌
B.抗麻风杆菌
C.两者均有
D.两者均无
21、异烟肼:
22、利福平:
23、氯法齐明:
24、诺氟沙星:
问题 25~30
A.异烟肼
B.利福平
C.两者均是
D.两者均无
25、具有广谱抗菌作用的力复霉素类衍生物:
26、用于各种类型结核病治疗的药物:
27、大量久用可致周围神经炎的药物:
28、引起肝脏损害的药物:
29、可引起过敏反应的药物:
30、穿透力强,易进入细胞内的药物:
X型题
31、抗结核药联合用药的目的:
A.提高疗效
B.扩大抗菌范围
C.减少各药用量
D.降低毒性
E.延缓耐药性
32、下列抗结核药,哪些抗药性产生较缓慢:
A.异烟肼
B.对氨水杨酸
C.利福平
D.乙胺丁醇
E.吡嗪酰胺
33、仅能用于抗结核分枝杆菌感染的药物是:
A.异烟肼
B.乙胺丁醇
C.对氨水杨酸
D.利福平
E.链霉素
34、抗结核病新的药物治疗方案的优点有:
A.治疗率高
B.复发率低
C.耐药菌少
D.疗程短
E.安全性高
35、抗结核病的治疗原则:
A.早期用药
B.联合用药
C.间断用药
D.短期疗法
E.经常更换抗痨药物
36、对异烟肼呈慢代谢型的病人(比快代谢型):
A.血药浓度较高
B.血浆半衰期较长
C.每天服药一次时本型对结核病的疗效较好
D.引起多发性神经炎较多见
E.引起肝脏损害较少见
37、异烟肼的特点:
A.有强大的杀结核菌作用
B.穿透力强
C.抗菌谱较广
D.可口服
E.细菌不易产生抗药性
38、下列属抗麻风病药为:
A.乙胺丁醇
B.氨苯砜
C.利福平
D.氯苯吩嗪
E.利福定
39、利福平的抗菌作用特点有:
A.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用
B.对耐药金葡菌有抗菌作用
C.对沙眼衣原体有抑制作用
D.结核杆菌不易产生耐药性
E.抗结核作用大于异烟肼
40、下列不是异烟肼与VitB6合用的目的:
A.增强疗效
B.延缓抗药性
C.减轻肝损害
D.降低对神经的毒性
E.促进吸收
参考答案:
一、多选题
1 D.
2 D.
3 A.
4 D.
5 B.
6 C.
7 D.
8 D.
9 D.10 B.11 C.12 D.13 A.14 E
15 B.16 D.17 A.18 C.19 B.20 E.21 A.22 C.23 B.24 D.25 B.26 C.27 A 28 C.29 B.30 C.31 ACDE.32 BD.33 ABC.34 ABCDE.35 ABD.36 ABDE
37 ABD.38 BCD.39 ABC.40 ABCE。

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