抗感染药物PPT课件

我国抗感染药物滥用现象严重
Drugs as a Percentage of Healthcare Costs 2000
8% 11% 17% 18% 22% 24% 53%
U.S. U.K. France Italy Germany Japan PRC
OECD 2000
西方发达国家医院抗菌药物的使用率为 30%，美国是20%、英国是22%。 我国医院抗菌药物的使用率，中国药学 会的统计是，
作用核糖体30S亚基
氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 抑制蛋白质合成
利福霉素类（抑制mRNA）
氨基糖苷类
氟胞嘧啶（抑制RNA）
四环素类
作用核糖体50s亚基
丝裂霉素（抑制DNA）
抑制蛋白质合成
灰黄霉素（抑制DNA）
大环内酯类
氯霉素类
干扰细菌细胞壁合成
林可霉素类
-内酰胺类 磷霉素 万古霉素 杆菌肽 环丝氨酸
三级医院70%， 二级医院80%， 一级医院90%。
国内临床各类抗菌药物应用比例
抗菌药物
-内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖甙类 大环内脂类 其他
比例(%)
50.9
31.9 19.0 19.6
8.4 4.0 17.1
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类
-内酰胺类抗生素
青霉素类
R
R
第四代
Cefpirome Cefepime
+
抗菌作用特点
链球菌
+
大肠杆菌
Urine only
+
+
+
+
+-
+
+
+
绿脓杆菌
R R R + +
各代头孢菌素的抗菌活性
致病微生物 第一代 第二代 第三代 第四代 头霉素 革兰阳性菌 ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ ＋ 革兰阴性菌 ＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 厌 氧 菌 － ± ± ＋ ＋＋
4452
肠球 菌属
4046
凝固 酶阴 性葡 萄球 菌
3078
肠球 菌属
1961
嗜麦 芽窄 食单 胞菌
1661
肺炎 链球 菌
944
汪复、朱德妹 等.中国感染与化疗杂志. 2011
概念
抗感染药物(anti-infective agents)
是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原 体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫 病等）所致感染的各种药物。
Synth百度文库tic approaches Newer macrolides & ketolides
Rifampicin
Rifapentine
Semi-synthetic glycopeptides Semi-synthetic streptogramins
Chlortetracycline Cephalosporin C
S
头孢菌素类
O
其他β-内酰胺类抗生素
N R
COOH
R
S
▪β-内酰胺酶抑制剂
N
▪碳青霉烯类
O
COOH ▪头霉素类
▪单环类
▪氧头孢烯类
R
C
R
N
O
COOH
青霉素类
类 别 天然青霉素 类
广谱青霉素 类
耐酶青霉素 类
酰脲类青霉 素
代表药 物
青霉素G 青霉素V钾
氨苄西林 阿莫西林
苯唑西林 氯唑西林
抗菌谱
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：无效
Minocycline Imipenem
Glycylcyclines Newer carbapenems
Trinems
Penicillin Prontosil
Chloramphenicol Neomycin Polymixin Streptomycin Thiacetazone
Semi-synthetic penicillins & cephalosporins
G- 杆菌：对包括绿脓杆菌在 内的大多数G- 杆菌有效
社区感染及医院感染
头孢菌素类
类 别
代表药物
葡萄球菌
第一代
Cephalexin Cefazolin
+
第二代
Cefuroxime Cefprozil
+
Ceftriaxone Cefotaxime
R
第三代
Cefoperazone Ceftazidime
抗感染药物
例
抗生素时代感染仍是 人类健康的主要“杀手”
2010年CHINET细菌耐药监测：临床主要致病菌分布情况
前5位致病菌，占62.3%
N=47850
检出率(%)
致病 菌
菌株
大肠 埃希 菌
肺炎 克雷 伯菌 属
9225 5529
不动 杆菌 属
5523
铜绿 假单 胞菌
5080
金黄 色葡 萄球 菌
抗微生物药物(anti-microbial agents)
含义较抗感染药物略窄，不包括抗蠕虫药物。
抗生素(antibiotics)：
原指在微量时对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用 的微生物次级代谢产物；后将化学方法合成的仿制品，具 抗肿瘤、抗寄生虫、免疫抑制等生物效应的微生物产物， 以及抗生素半合成衍生物统称为抗生素。
抗菌药物(antibacterial agents):
指具有杀灭或抑制细菌活性主要供全身应用的各种抗 生素及化学药物（如磺胺类、喹喏酮类、硝基咪唑类、异 烟肼等）
Discovery of Antibacterial Agents
Empiric screening
Cycloserine Erythromycin Ethionamide Isoniazid Metronidazole Pyrazinamide Rifamycin Trimethoprim Vancomycin Virginiamycin
Ethambutol Fusidic acid
Mupirocin Nalidixic acid
Oxazolidinones Cecropin Newer aminoglycosides
Fluoroquinolones
1930
1940
1950
1960
1970
1980
1990
2000
作用机理
抑制细菌核酸形成
其它 磺胺类和对氨基水杨酸 （抑制细菌叶酸代谢） 异烟肼类 （抑制结核环脂酸合成）
损伤细菌细胞膜 两性霉素B、制霉菌素 唑类抗真菌药 多粘菌素B和E 烯丙胺类
抗感染药物是现代医疗不可缺少 的最重要的一类药物，抗感染治疗是 临床各科大夫必须掌握的本领之一， 合理应用抗感染药物会给患者带来益 处。反之，也会造成很大的危害。
G+球菌：除肠球菌外的G+球 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：主要是肠杆菌科细
菌 对绿脓杆菌无效
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌有效 G- 杆菌：无效
适用感染
社区感染
社区感染及 部分医院感染
葡萄球菌引起的社区感 染及医院感染
哌拉西林 美洛西林
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌
对产酶葡萄球菌无效