炎痛喜康贴剂制备及体外透皮吸收研究
止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究
止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量，研究其体外透皮吸收特性。
以阿魏酸和欧前胡素为指标，用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分，以HPLC 同时测定2种成分的含量。
采用改良的Franz 扩散池法，以裸鼠腹皮为体外模型，选择合适的接收液，测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。
止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10，371.66 μg·g-1。
以20%乙醇-磷酸盐缓冲液（pH=8）做接收液，止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为1.29，0.15 μg·h-1·cm-2，24 h的累积透过量分别为30.03，3.31 μg·cm-2，累积透过率分别为41.45%，5.60%，在皮中的滞留量分别为0.69，2.60 μg·cm-2，滞留率分别为0.95%，4.40%。
止痛凝胶膏剂中，阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程，皮肤角质层是其主要限速因素；欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi 方程，渗透过程受药物释放和皮肤的限制。
标签：止痛凝胶膏剂；阿魏酸；欧前胡素；透皮吸收1 材料Agilent 1260高效液相色谱仪，Agilent 化学工作站（美国安捷伦公司）；Mettle 酸度计（德国）；KQ5200DA型超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；赛多利斯BS 110S型电子分析天平（北京赛多利斯公司）；TK-12B透皮扩散试验仪（上海锴科技贸易有限公司）；组织匀浆器（德国IKA公司）；涡旋混合器（大龙兴创实验仪器有限公司）。
阿魏酸（批号110773-201012）、欧前胡素对照品（批号110826-201214）购于中国食品药品检定研究院；甲醇（MREDA公司，色谱纯）；冰醋酸（美国TEDIA 公司，分析纯）；聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（吐温-80，北京益利精细化学品有限公司，分析纯）；聚乙二醇-400（西陇化工股份有限公司）；无水乙醇（北京化学试剂厂，分析纯）；娃哈哈纯净水（杭州娃哈哈集团）；磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（国药集团化学试剂有限公司）；其余试剂均为分析纯。
黄连膏药透皮吸收的研究
黄连膏药透皮吸收的研究
杨桦;詹贵成;易红;陈馥馨
【期刊名称】《中草药》
【年(卷),期】1995(26)7
【摘要】分别制备含盐酸小檗碱、黄连细粉和黄连浸膏的膏药，贴于大鼠背部，收集尿液。
用高效液相法对尿样中盐酸小檗碱进行定性和定量检测，证实3种膏药中的小檗碱成分均能经皮吸收，并从尿中排出。
尿中排泄量随时间延长而增加，至第7天仍能维持较高量，显示中药膏药剂型缓效、长效的特点。
同时提示不同制备工艺对小檗碱的透皮量有明显影响。
【总页数】2页(P366-367)
【关键词】小檗碱;黄连;膏药;透皮吸收;膏剂
【作者】杨桦;詹贵成;易红;陈馥馨
【作者单位】中国中医研究院中药研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R282.710.5;R944.21
【相关文献】
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痛经贴体外透皮吸收的研究
痛经贴体外透皮吸收的研究吴泽民,王 沛*,李春子,陈丽文(长春中医药大学,吉林长春130117)摘要 目的:研究妇科外用贴剂痛经贴的体外吸收特性,为研究开发该药奠定理论基础。
方法:采用体外Franz 扩散池法,对该组方中的胡椒碱和丁香酚等的经皮吸收进行了分析。
结果:实验数据经数理统计学分析表明,胡椒碱的体外吸收过程符合零级方程;痛经贴组方中大部分成分均可经皮渗透吸收。
结论:本实验研究得出了既有理论根据又有临床实践支持的科学结论,并推荐其用于新药开发研究。
关键词 痛经;贴剂;透皮吸收;痛经贴中图分类号 R284.2 文献标志码 A 文章编号 1007-4813(2012)01-0153-02 基金项目:吉林省中医药管理局相关课题(编号:2010-0824)。
作者简介:吴泽民(1956-),男,实验师。
研究方向:生物化学教学与科研。
*通信作者:王 沛,男,教授,硕士研究生导师。
E -mail:wapa1988@,Tel:(041)82225672。
中药制剂痛经贴是传统中医妇科临床多年使用的协定处方,处方由荜茇、三七、丁香等名贵中药组成,具有活血通经,散寒止痛之功能,临床疗效确切。
我们设计以二甲基亚砜作为该贴剂的透皮剂来促进该药吸收,采用体外Franz 扩散池法,对主药荜茇中有效成分胡椒碱、丁香中的丁香酚的体外吸收和该制剂的稳定性进行了研究,同时还对二甲基亚砜的促透皮吸收作用进行了考查[1-2]。
1 仪器与材料Waters 600E 液相色谱仪;Waters 600泵,Waters 2487紫外检测器;Millennium 32色谱工作站(Waters 公司);岛津GC -14A 气相色谱仪(日产);Franz 扩散池(宁海黄坛玻璃仪器厂);痛经贴(医院制剂室提供);胡椒碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号200981-2201);丁香酚对照品(中国药品生物制品检定所,批号200928-0106)。
【CN109908109A】一种消炎镇痛贴膏及其制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910219007.5(22)申请日 2019.03.21(71)申请人 内蒙古科尔沁药业有限公司地址 028000 内蒙古自治区通辽市科尔沁区中心大街144号(72)发明人 任志福 伏莹 高文福 (74)专利代理机构 北京精金石知识产权代理有限公司 11470代理人 刘先荣(51)Int.Cl.A61K 9/70(2006.01)A61K 36/714(2006.01)A61P 29/00(2006.01)A61P 19/02(2006.01)A61P 17/02(2006.01)A61P 37/04(2006.01)A61P 39/06(2006.01)A61K 31/045(2006.01)A61K 31/05(2006.01)A61K 31/618(2006.01)A61K 31/125(2006.01)(54)发明名称一种消炎镇痛贴膏及其制备方法(57)摘要本发明提供一种那如-3新剂型，橡胶膏剂，药物活性成分由诃子、筚苃、草乌、薄荷脑、冰片、麝香草酚、水杨酸甲酯、樟脑组成，贴膏基质包括橡胶、松香、萜烯树脂、抗氧剂、立德粉、凡士林、羊毛脂、液状石蜡、透明质酸钠、油酸和乙酸乙酯。
通过改善活性成分、基质成分，有效提高那如-3贴膏的药效，克服口服剂型毒性大，不能直达病灶的缺陷，同时也克服了贴剂本身透皮吸收性差，效果欠佳的缺陷。
本发明在制备过程中采用荜茇醇提、诃子和草乌同时水提的方法，大大提高了疗效。
权利要求书1页 说明书6页CN 109908109 A 2019.06.21C N 109908109A权 利 要 求 书1/1页CN 109908109 A1.一种消炎镇痛贴膏，其特征在于，其中活性成分由诃子、筚苃、草乌、薄荷脑、冰片、麝香草酚、水杨酸甲酯、樟脑组成。
2.根据权利要求1所述的消炎镇痛贴膏，其特征在于，其中活性成分按照重量份数计，由280-320份诃子、80-100份筚苃、130-180份草乌、20-30份薄荷脑、25-35份冰片、15-25份麝香草酚、20-30份水杨酸甲酯、18-28份樟脑组成。
一种治疗痛经的外用贴剂及其制备方法[发明专利]
![一种治疗痛经的外用贴剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/6f874b10492fb4daa58da0116c175f0e7dd11940.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201811503118.0(22)申请日 2018.12.10(71)申请人 陕西太白山天然植物开发有限公司地址 721600 陕西省宝鸡市太白县咀头镇北环路药王茶产业园(72)发明人 许建强 王宗峰 (74)专利代理机构 西安知诚思迈知识产权代理事务所(普通合伙) 61237代理人 麦春明(51)Int.Cl.A61K 36/9066(2006.01)A61P 15/00(2006.01)A61P 29/00(2006.01)A61P 15/14(2006.01)A61P 1/00(2006.01)A61N 5/06(2006.01)A61K 35/24(2015.01)(54)发明名称一种治疗痛经的外用贴剂及其制备方法(57)摘要一种治疗痛经的外用贴剂由蒲黄、丁香、肉桂、当归、香附、莪术、五灵脂、延胡索、月季花、远红外线陶瓷粉等原料配制而成，制备方法采用渗漉法提取药材，亲水性基质原料做贴剂基质，涂于无纺布上制成贴剂。
本发明贴剂使用时不过敏、粘性适中，贴于小腹疼痛部位，局部可持续产生温热感，可标本兼治、迅速暖宫止痛，止痛快、复发率低、无过敏。
权利要求书1页 说明书3页CN 109276689 A 2019.01.29C N 109276689A1.一种治疗痛经的外用贴剂，其特征在于：按照重量份数计，由以下原料配制：蒲黄5-10份、丁香1-5份、肉桂1-3份、当归3-8份、香附1-3份、莪术3-8份、五灵脂1-3份、延胡索3-8份、月季花1-3份、远红外线陶瓷粉0.1-10份。
2.如权利要求1所述的一种治疗痛经的外用贴剂的制备方法其特征在于：包括如下步骤：步骤1：上述原料按重量份数称取净制后备用，远红外瓷粉研细过120-300目筛，收集细粉备用；步骤2：采用亲水性原料为制贴基质，具体为聚乙烯吡咯烷酮3-6份、依地酸二钠0.01-2份、聚丙烯酸钠3--9份、甘油15--45份、明胶2-8份、丙二醇（v/v ）0.01-7份、羧甲基纤维素钠6-30份、去离子水20～80份；步骤3：将肉桂、丁香、当归、香附、月季花、莪术低温干燥，粉碎，过24目筛使成粗粉，用50-95%乙醇浸渍24h，以0.5-8ml/min速度渗漉，渗漉液低温（20-60℃）减压回收乙醇至尽，浓缩至相对密度0.8～1.30（60℃）的浸膏；步骤4： 蒲黄、延胡索、五灵脂加8倍量水煎煮2小时，随后加6倍量水煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度0.8～1.30（60℃）的浸膏；步骤5： 将步骤3、步骤4得到的浸膏和步骤2的基质按一定顺序混合，搅拌，混匀后，加入远红外线陶瓷粉，继续搅拌，混匀，涂膏，盖衬，切块，制贴，分装，包装。
一种镇痛的凝胶贴剂及其制备方法[发明专利]
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[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公布说明书[11]公开号CN 101468074A [43]公开日2009年7月1日[21]申请号200710060477.9[22]申请日2007.12.28[21]申请号200710060477.9[71]申请人天津市中宝制药有限公司地址300300天津市东丽经济开发区一经路29号[72]发明人高惠明 方昊 周英超 李扬 [51]Int.CI.A61K 36/71 (2006.01)A61K 9/70 (2006.01)A61K 47/10 (2006.01)A61K 47/12 (2006.01)A61K 47/14 (2006.01)A61K 47/18 (2006.01)A61K 47/32 (2006.01)A61K 47/38 (2006.01)A61P 25/04 (2006.01)权利要求书 2 页 说明书 8 页[54]发明名称一种镇痛的凝胶贴剂及其制备方法[57]摘要本发明涉及一种镇痛的凝胶贴剂及其制备方法。
本发明公开的用于治疗疼痛的中药贴剂是由2％－100％的中药提取物和98％－0％的药用辅料组成的药物制剂，甘草是采用反复加热溶解提取的甘草次酸粗品；芍药、延胡索都是采用醇提法提取出脂溶性成分。
本发明公开的中药贴剂是利用分子凝胶和水凝胶相混合制成的中药贴剂，脂溶性药物通过脂溶性通道进入皮肤，水溶性药物通过水溶性通道进入皮肤，这样在制作工艺上避免了药物与基质分离的问题，同时脂性基质对水性药物、水性基质对脂性药物都有一定排斥力，推动了药物的吸收，有利于提高药效。
200710060477.9权 利 要 求 书第1/2页 1.一种镇痛的凝胶贴剂及其制备方法，其特征在于：它由背衬层、粘胶层、保护层组成，粘胶层由中药提取物与分子凝胶、水凝胶、透皮促进剂混合制成，重量份配比为：甘草提取物2—10重量份，芍药苷提取物2—20重量份，延胡索提取物2—10重量份，透皮促进剂1—10重量份，混合凝胶100—500重量份(分子凝胶：水凝胶为1：1—10)。
一种中药外用贴剂的制作方法[发明专利]
![一种中药外用贴剂的制作方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/a76950d9988fcc22bcd126fff705cc1755275f2e.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010506949.4(22)申请日 2020.06.05(71)申请人 安徽省昊祥药业有限公司地址 236000 安徽省亳州市经开区文采路800号城建双创产业园A区3号楼南二层(72)发明人 刘连军 曹尚卿 (74)专利代理机构 合肥汇融专利代理有限公司34141代理人 陈维琴(51)Int.Cl.A61K 9/70(2006.01)A61K 47/02(2006.01)A61K 47/04(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 36/9068(2006.01)C08B 31/04(2006.01)C01B 33/40(2006.01)C12P 19/14(2006.01)C12P 19/04(2006.01)A61K 35/38(2015.01)(54)发明名称一种中药外用贴剂的制作方法(57)摘要本发明公开了一种中药外用贴剂的制作方法，包括以下步骤：步骤一：蒙脱土的制备：将蒙脱土进行研磨，研磨至粒径为6-10um，加入到水中进行分散，再向分散液中加入质量分数为1-4％的醋酸，搅拌转速为175-185r/min，再向其中加入海藻酸钠，将搅拌转速升至215-225r/min，继续搅拌45-55min，即得蒙脱土。
本发明采用蒙脱土、改性助剂与改性淀粉和中药材料进行互配，能够对中药原料的粘接效果以及原料药效释放能力得到很好的改善，从而原料之间相互协配、协同，进一步的起到很好的治疗效果。
权利要求书1页 说明书4页CN 111568884 A 2020.08.25C N 111568884A1.一种中药外用贴剂的制作方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：蒙脱土的制备：将蒙脱土进行研磨，研磨至粒径为6-10um，加入到水中进行分散，再向分散液中加入质量分数为1-4％的醋酸，搅拌转速为175-185r/min，再向其中加入海藻酸钠，将搅拌转速升至215-225r/min，继续搅拌45-55min，即得蒙脱土；步骤二：改性助剂的制备：按质量份称取二氧化硅12-16份、壳聚糖8-12份加入到磁力搅拌器中，随后加入去离子水24-28份、柠檬酸钠2-4份，搅拌均匀并升温至95-105℃，随后冷却至室温，进行超声分散8-14min，再抽滤、干燥、研磨，即得改性助剂；步骤三：淀粉的改性：将木薯淀粉先蒸汽爆破处理，然后与去离子水按照重量比1:3进行混合加入到磁力搅拌器中，随后再加入40-70U/g淀粉分支酶，继续搅拌1-2h，随后过滤、离心脱水，然后再加入改性剂，继续搅拌15-25min，即可。
毛樱桃炎痛贴的制备及活性研究
第21卷第6期北华大学学报(自然科学版)Vol.21No.62020年11月JOURNAL OF BEIHUA UNIVERSITY(Natural Science)Nov.2020文章编号:1009-4822(2020)06-0734-06DOI :10.11713/j.issn.1009-4822.2020.06.007毛樱桃炎痛贴的制备及活性研究古㊀虹1,范紫微1,邹天琪1,张铮旭1,孙利娟2,陈㊀曦2,张成义1(1.北华大学药学院,吉林吉林㊀132013;2.北华大学基础医学院,吉林吉林㊀132013)摘要:目的㊀确定毛樱桃炎痛贴的制备工艺,并对其抗炎㊁镇痛活性进行评价.方法㊀提取㊁分离长白山毛樱桃中的抗炎活性组分,测定炎痛贴的初黏力,通过均匀性㊁剥离强度㊁皮肤黏力㊁涂布性等指标优选贴剂的基质处方,制备毛樱桃炎痛贴.剪取毛樱桃炎痛贴外敷于小鼠背部脱毛区,1次/d,连续4d,最后1次给药30min 后,将小鼠耳部涂抹巴豆油致炎,观察耳肿胀度,通过热板试验计算痛阈提高百分率.结果㊀毛樱桃炎痛贴的最优处方:毛樱桃提取物0.11g,丙三醇3.0g,聚丙烯酸钠NP-7000.5g,卡波姆9400.2g,水10mL,氮酮0.2g;毛樱桃炎痛贴对不同给药组小鼠巴豆油致耳肿胀抑制率分别是32.10%㊁39.48%㊁49.72%;毛樱桃炎痛贴在给药1h 时镇痛作用最佳,低中高剂量组对热板致痛小鼠痛阈提高百分率分别是21.50%㊁31.34%㊁39.99%.结论㊀本试验确定了毛樱桃炎痛贴的最佳制备工艺,且毛樱桃炎痛贴能有效抑制小鼠巴豆油耳肿胀,具有较强的镇痛作用.关键词:毛樱桃;炎痛贴;配方;制备;抗炎;镇痛中图分类号:R285.5文献标志码:A收稿日期:2020-01-06基金项目:吉林省科技攻关计划项目(20190304048YY);吉林省卫生健康委员会基金项目(2019J046);吉林市科技创新发展计划项目(201820847);北华大学研究生创新计划项目(2019053,2019064).作者简介:古㊀虹(1993 ),男,硕士研究生,主要从事药理学研究,E-mail:497504382@;通信作者:张成义(1966 ),男,博士,教授,硕士生导师,主要从事抗炎免疫药理学研究,E-mail:zhchyJL@.Preparation and Activity of Prunus tomentosaThumb Yantong PlasterGU Hong 1,FAN Ziwei 1,ZOU Tianqi 1,ZHANG Zhengxu 1,SUN Lijuan 2,CHEN Xi 2,ZHANG Chengyi 1(1.Pharmacy College of Beihua University ,Jilin 132013,China ;2.Basic Medical College of Beihua University ,Jilin 132013,China )Abstract :Objective To determine the preparation technology of Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster,and evaluate its anti-inflammatory and analgesic activities.Method Extract and isolate the anti-inflammatory components from Changbaishan Prunus tomentosa thumb.Determinate the initial adhesive force of Yantong Plaster.The matrix prescription of the plaster was optimized by uniformity,peeling strength,skin adhesion and coating to prepare Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster.The plaster were applied to the depilated area of the back of mice,once a day for four days.The ear of mice was smeared with croton oil to induce inflammation for the last administration after 30min,and the degree of ear swelling was observed and the percentage of pain threshold increase was calculated.Results The optimal prescription of Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster is that Prunus tomentosa thumb extraction 0.11g,glycerin 3.0g,sodium polyacrylate NP-7000.5g,Carbomer 9400.2g,water 10mL,azone 0.2g.The inhibition rates of Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster on the ear swelling induced by croton oil in mice were 32.10%,39.48%and 49.72%,respectively.The best analgesic effect of Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster was after 1hour administration.The percentage of pain thresholdincrease of low,middle and high dose group was 21.50%,31.34%and 39.99%respectively.Conclusion This experiment has determined the best preparation technology of Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster,and Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster can effectively inhibit the swelling of croton oil ear in mice and has a strong analgesic effect.Key words :Prunus tomentosa thumb;Yantong Plaster;formula;preparation;anti-inflammation;analgesia贴剂是将天然药物或有机化学合成药物与适宜的基质混合,采用相关制备工艺制成供机体表面外敷且能够进入全身血液循环进而治疗相关疾病的外用制剂[1].贴剂中药的作用方式是药物与相关基质混合后容易透过皮肤,并通过毛细血管吸收后进入全身血液循环,进而对机体的病变部位起到治疗作用[2].毛樱桃炎痛贴(Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster,PTTYP)是在水凝胶基础上加入毛樱桃提取物制成的贴剂.前期研究已发现毛樱桃提取物具有较强的免疫调节和抗炎作用[3].因此,本研究拟在毛樱桃提取物具有抗炎作用的基础上,开发一种疗效确切㊁使用安全的新型抗炎镇痛贴剂.1㊀试验仪器与材料初黏力测定仪(AT-730,东莞奥通仪器设备有限公司);毛樱桃炎痛贴(北华大学药学院实验室自制);双氯芬酸钠贴(50mg /50cm 2,蚌埠丰原涂山制药有限公司);聚丙烯酸钠NP-700(天津市永大化学试剂有限公司);氮酮(天津市大茂化学试剂厂);卡波姆940(天津市永大化学试剂有限公司);丙三醇(天津市永大化学试剂有限公司);蒸馏水(北华大学药学实验室自制);玻璃器材均为国产.2㊀试验方法2.1㊀毛樱桃炎痛贴的制备依据按刘建霞[4]贴剂基质用量的筛选方法,取处方量的聚丙烯酸钠NP-700,并加入丙三醇,使之充分混合均匀;取处方量的卡波姆940加入处方量的水,温水加热,使其充分溶胀,搅拌均匀;将上述两者充分搅拌混匀后即可得空白基质.将空白基质均匀涂抹于无纺纱布上,即可得到空白基质贴,后续试验备用;将复方药物溶于10mL 水中,均匀涂布于无纺纱布上,覆衬物使用较为常见㊁稳定且对药物作用没有影响的塑料膜,制备毛樱桃炎痛贴.2.2㊀毛樱桃炎痛贴基质的单因素分析为得到适宜的毛樱桃炎痛贴,首先通过单因素试验考察卡波姆940溶液㊁聚丙烯酸钠NP-700㊁丙三醇的用量对毛樱桃炎痛贴贴剂质量的影响.在不改变聚丙烯酸钠NP-700㊁丙三醇的情况下,分别加入0.1㊁0.2㊁0.3㊁0.4㊁0.5g 的卡波姆940制备成贴剂,对其进行评分,通过得分选出适合的卡波姆940加入量.按照此方法依次对聚丙烯酸钠NP-700㊁丙三醇的用量进行优化筛选.2.3㊀毛樱桃炎痛贴基质制备工艺的优选以丙三醇㊁卡波姆940和聚丙烯酸钠NP-700为试验因素,每个因素选择3个水平,设计了L 9(34)正交试验[5],探讨卡波姆940㊁聚丙烯酸钠NP-700㊁丙三醇的用量对贴剂质量的影响.见表1.表1㊀毛樱桃炎痛贴基质制备工艺正交试验因素水平Tab.1㊀Orthogonal experimental factors for preparation of PTTYP stroma水平A:丙三醇/gB:卡波姆940/gC:聚丙烯酸钠NP-700/g空白1 3.000.100.50 2 4.000.200.75 35.000.301.002.4㊀毛樱桃炎痛贴基质质量评价方法使用初黏力[6]测定仪测定毛樱桃炎痛贴的初黏力,对其初黏力㊁膜残留度㊁均匀性㊁涂布性㊁皮肤黏力进行评分,总分为50分.由于初黏力对贴剂质量的影响比较大,所以规定初黏力所占比例为60%,其余各项各占10%.见表2.537第6期古㊀虹,等:毛樱桃炎痛贴的制备及活性研究表2㊀毛樱桃炎痛贴基质评价指标及评分标准Tab.2㊀Evaluation index and scoring standard of PTTYP stroma 指标得分标准均匀性涂布在玻璃板上无颗粒感,细腻,薄厚一致(4.5~5分)涂布在玻璃板上有微量细小颗粒(3.5~4分)涂布在玻璃板上有少量细小颗粒,薄厚基本一致(2.5~3分)涂布在玻璃板上薄厚不一,有少量颗粒(1.5~2分)涂布在玻璃板上薄厚不一,有大量颗粒,不细腻(0~1分)涂布性非常容易涂布(4.5~5分)较容易涂布(3.5~4分)能涂展(2.5~3分)不易涂布(1.5~2分)不能涂展(0~1分)皮肤黏力以皮肤为试验对象,黏性最大者(4.5~5分)黏在皮肤上甩动不掉(3.5~4分)黏在皮肤上不掉(2.5~3分)黏度较小(1.5~2分基本无黏性(0~1分)膜残留量涂在玻璃板上盖上防黏纸,防黏纸能非常容易地剥离,不黏附(4.5~5分)涂在玻璃板上盖上防黏纸,防黏纸较容易剥离而不黏附(3.5~4分)涂在玻璃板上盖上防黏纸,防黏纸能完全剥离,有极少量黏附(2.5~3分)涂在玻璃板上盖上防黏纸,防黏纸不能完全剥离,有少量黏附(1.5~2分)涂在玻璃板上盖上防黏纸,防黏纸大量黏附,不能剥离(0~1分)初黏力黏住20号(30分)黏住20ʃ3号(22~29分)黏住20ʃ6号(14~21分)黏住20ʃ9号(7~13分)黏住20ʃ12号(6~0分)2.5㊀毛樱桃炎痛贴促透剂最适剂量的优选本试验选择氮酮作为促透剂,采用Franz透皮扩散装置[6-9],将制备好的分别含有氮酮0.1㊁0.2㊁0.3㊁0.4㊁0.5g毛樱桃炎痛贴依次贴于离体鼠皮上,裁剪与透皮扩散池扩散通道直径一般大小后,黏附在扩散池通道,皮肤角质层朝外,扩散池中加入约4.0mL的PBS溶液,扩散池恒温水浴夹层内循环水温为(32ʃ0.5)ħ.将搅拌子放入扩散室中,恒速(100r/min)搅拌,平衡5min后开始计时,在规定时间点2㊁4㊁6㊁8㊁10㊁12h分别取样2.0mL,同时补充等量PBS溶液,所取样品液采用UV法测定毛樱桃总黄酮(Prunus tomentosa thumb total flavonoids,PTTTF)含量,代入标准曲线Y=0.0091X+0.0002(R2=0.9992)换算成浓度,并按照下列公式计算出总黄酮累积透过量Q(μg/cm2):Q=VC n+ðn-1i=1C i V i,其中:Q为单位时间累积渗透量;V为接受池体积;C n为第n次取样时接受液的浓度;C i为第i次取样时接受液的浓度;V i为取样量.2.6㊀毛樱桃炎痛贴对小鼠巴豆油致耳肿胀影响取昆明种雄性小白鼠50只,随机分5组,每组10只,分别为模型组㊁毛樱桃炎痛贴0.4㊁0.8㊁1.6mg/cm2透皮给药组㊁双氯芬酸钠贴1.0mg/cm2透皮给药组.给药前小鼠背部脱毛大于1cm2,分别剪取毛樱桃炎痛贴0.4㊁0.8㊁1.6mg/cm2和双氯芬酸钠贴1.0mg/cm2各1cm2,贴于相应剂量组小鼠的背部脱毛区,模型组小鼠背部脱毛区贴空白贴剂1cm2,各组1次/d进行透皮给药,连续贴4d.最后1次给药30min后去除药贴,在小鼠右耳廓两面均匀涂抹2%巴豆油溶液25μL,左耳不抹巴豆油作为空白对照.4h后断髓处死,剪下左右耳片,用6mm打孔器打下双侧耳片.然后用电子天平分别称重,计算各组肿胀度及肿胀抑制率:耳肿胀度(mg)=右耳重(mg)-左耳重(mg),肿胀抑制率=阴性对照组平均肿胀度(mg)-治疗组平均肿胀度(mg)阴性对照组平均肿胀度(mg)ˑ100%.2.7㊀毛樱炎痛贴对热板所致小鼠疼痛的影响将致痛小鼠放在55ħ的恒温热板上,分别在0.5㊁1㊁1.5㊁2h时记录痛阈,并计算痛阈提高百分率,若给药后超过60s无舔足现象,取出小鼠,痛阈值按60s记录[10].痛阈提高百分率=[给药后痛阈(s)-给药637北华大学学报(自然科学版)第21卷前痛阈(s)]/给药前痛阈(s)ˑ100%.2.8㊀统计学分析应用SPSS 13.0对数据进行处理与统计学分析,试验数据以均数ʃ标准差(ʏx ʃs )表示,组间比较采用Dunnett-t 检验,以P <0.05为差异具有统计学意义.3㊀结㊀㊀果3.1㊀毛樱桃炎痛贴基质中单因素对贴剂评分的影响3.1.1㊀聚丙烯酸钠NP-700对贴剂基质评分的影响0.75g 聚丙烯酸钠NP-700对贴剂的影响总分最高,0.5g 和1g 聚丙烯酸钠NP-700对贴剂的影响总分次之.见表3.表3㊀聚丙烯酸钠NP-700对贴剂基质评分的影响Tab.3㊀Effect of sodium polyacrylate NP-700on matrix score of patch stromam (聚丙烯酸钠NP-700)/g评分/分可涂布性膜剥离度均匀性皮肤黏力初黏力总分0.25 2.5 1.0 2.0 4.026.035.50.50 3.0 3.0 3.5 4.528.042.00.75 3.0 4.0 4.0 4.528.043.51.00 1.5 4.5 4.5 4.526.041.01.251.04.04.04.526.039.53.1.2㊀丙三醇对贴剂基质评分的影响配方中加入4g 丙三醇对贴剂基质的影响总分最高,配方中加入3㊁5g 丙三醇对贴剂基质的影响总分次之.见表4.表4㊀丙三醇对贴剂基质评分的影响Tab.4㊀Effect of glycerol on matrix score of patch stromam (丙三醇)/g评分/分可涂布性膜剥离度均匀性皮肤黏力初黏力总分1 3.0 2.0 1.0 2.016.024.02 3.5 4.0 4.0 4.020.035.53 4.0 4.5 4.5 4.527.045.04 4.5 4.5 5.0 4.528.046.554.03.03.54.026.040.53.1.3㊀卡波姆940对贴剂基质评分的影响配方中加入0.1g 卡波姆940对贴剂的影响总分最高,0.2㊁0.4g 卡波姆940对贴剂的影响总分次之.见表5.表5㊀卡波姆940对贴剂基质评分的影响Tab.5㊀Effect of carbomer 940on matrix score of patch stromam (卡波姆940)/g评分/分可涂布性膜剥离度均匀性皮肤黏力初黏力总分0.1 1.0 4.5 4.5 4.528.042.50.2 2.0 4.0 4.0 4.027.041.00.3 1.5 2.0 2.0 4.527.037.00.4 2.0 4.0 3.0 4.525.038.50.52.04.53.04.024.037.53.2㊀正交试验结果以初黏力和综合感官总评分作为考察指标,结果可见:B 因素对毛樱桃炎痛贴的制备具有显著的影响,A㊁C 因素对结果也具有一定的影响,各因素的影响程度依次是卡波姆940(B)>聚丙烯酸钠NP-700(C)>丙三醇(A),并得到最佳的制备配方A 2B 1C 2,即卡波姆9400.2g㊁聚丙烯酸钠NP-7000.5g㊁丙三醇3.0g.见表6.737第6期古㊀虹,等:毛樱桃炎痛贴的制备及活性研究表6㊀毛樱桃炎痛贴制备工艺正交试验结果Tab.6㊀Orthogonal test results of preparation technology of PTTYP项目A B C 外观质量总分/分项目A B C外观质量总分/分111144.5832145.5 212246.5933242.0 313339.0K143.33345.33344.500 421247.0K245.00045.16744.667 522342.0K343.16741.00042.333 623146.0R 1.833 4.333 2.344 731342.03.3㊀毛樱桃炎痛贴促透剂氮酮最适剂量筛选结果氮酮在0.2g添加剂量时毛樱桃总黄酮透过量明显高于其他4组,所以选定0.2g为促透剂量.见表7.表7㊀氮酮对毛樱桃总黄酮渗透量的影响Tab.7㊀Effect of Azone on the permeation of PTTTF(n=10,ʏxʃs)t/h累积渗透量/(μg㊃cm -2)0.1g0.2g0.3g0.4g0.5g227.89ʃ2.0530.71ʃ3.2528.46ʃ2.8727.45ʃ4.2326.74ʃ3.14435.73ʃ3.1140.76ʃ3.5135.72ʃ2.9633.83ʃ3.6430.62ʃ3.34653.73ʃ2.8660.73ʃ3.0453.19ʃ3.2451.84ʃ2.9550.84ʃ3.64877.72ʃ2.5181.84ʃ2.9876.42ʃ4.5173.63ʃ3.1472.63ʃ4.081094.96ʃ3.0299.66ʃ3.8695.64ʃ3.8594.35ʃ3.9792.64ʃ5.1112113.48ʃ2.56126.78ʃ4.25116.87ʃ4.54110.87ʃ4.05109.64ʃ3.9424170.16ʃ3.42187.19ʃ3.89175.59ʃ4.02167.75ʃ4.88161.16ʃ4.58 3.4㊀毛樱桃炎痛贴对巴豆油致小鼠耳肿胀的影响与模型组比较,毛樱桃炎痛贴0.4mg/cm2对小鼠耳肿胀有明显的抑制作用(P<0.05),且其抗炎作用具有剂量依赖性.见表8.表8㊀毛樱桃炎痛贴对小鼠巴豆油耳肿胀的影响Tab.8㊀Effect of Prunus tomentosa thumb Yantong Plaster on the swelling of croton oil ears in mice(n=10,ʏxʃs)组别剂量/(mg㊃cm-2)平均肿胀度/mg抑制率/%模型组021.68ʃ0.29 毛樱桃炎痛贴L组0.414.72ʃ0.45∗32.10毛樱桃炎痛贴M组0.813.12ʃ0.44∗∗39.48毛樱桃炎痛贴H组 1.610.90ʃ0.28∗∗49.72双氯芬酸钠贴组 1.0 2.02ʃ0.29∗∗∗65.98㊀注:∗.与模型组比较P<0.05;∗∗.P<0.01;∗∗∗.P<0.001.3.5㊀毛樱桃炎痛贴对小鼠热板法致痛的影响毛樱桃炎痛贴各剂量组和模型组比较差异具有统计学意义(P<0.05).毛樱桃炎痛贴L组㊁M组用药前后小鼠的痛阈提高率差异不大,但均比对照组高,其中高剂量组用药后痛阈增加明显,与对照组比较差异具有统计学意义(P<0.05);毛樱桃炎痛贴各剂量对小鼠痛阈的影响随着剂量的增加而加大,作用与剂量具有一定的相关性.见表9.837北华大学学报(自然科学版)第21卷表9㊀毛樱桃炎痛贴对小鼠热板法致痛的影响Tab.9㊀Effect of Prunus tomentosa thumb Yantong plaster on pain induced by hot plate method in mice(n =10,ʏx ʃs )组别剂量/(mg㊃cm -2)给药前痛阈值/s 给药后不同时间的痛阈值/s 0.5h1h1.5h2h模型组018.62ʃ2.7717.52ʃ2.1318.14ʃ3.1617.34ʃ2.1418.02ʃ2.39毛樱桃炎痛贴L 组0.418.23ʃ3.5919.78ʃ2.59∗22.15ʃ3.68∗21.99ʃ2.78∗20.84ʃ2.70∗毛樱桃炎痛贴M 组0.818.89ʃ2.9425.52ʃ2.72∗29.81ʃ4.33∗29.25ʃ3.79∗23.04ʃ3.55∗毛樱桃炎痛贴H 组 1.618.68ʃ2.9928.39ʃ3.93∗∗32.15ʃ2.29∗∗32.08ʃ3.31∗∗29.12ʃ3.74∗∗双氯芬酸钠贴组1.018.15ʃ2.4628.00ʃ4.83∗∗32.67ʃ3.48∗∗32.64ʃ2.22∗∗29.58ʃ2.01∗∗㊀注:∗.与模型组比较P <0.05;∗∗.P <0.01.4㊀结㊀㊀论炎症是机体对各种伤害因素所产生的防御反应,主要表现为红㊁肿㊁热㊁痛等,常伴发于其他疾病的发病过程,以风湿和类风湿等疾病的炎性反应更为突出.本试验设计了毛樱桃炎痛贴的制备方法,并通过巴豆油致小鼠耳肿胀试验和热板法致小鼠疼痛试验观察毛樱桃炎痛贴对炎症和疼痛的抑制作用.结果表明:卡波姆940对炎痛贴有较好的增稠作用,不同含量的卡波姆940制成的贴剂黏度不同,卡波姆940在0.2g 时炎痛贴质量评分最高;聚丙烯酸钠NP-700对基质具有较好的增黏作用,聚丙烯酸钠NP-7000.5g 时贴剂的质量评分最高.丙三醇作为保湿剂,用量过多时基质黏性不够,贴服性较差,用量过少时黏性过大,不易涂展[11].本研究发现:选取丙三醇3g 时,炎痛贴质量评分最高.透皮促进剂的种类有很多,促进吸收的效果也有强有弱,用量过多不仅会达到饱和,还会影响巴布剂基质性能,太少促透效果差,因此,透皮促进剂的选择应遵循用量少㊁作用强的原则;常用的透皮吸收促进剂包括氮酮㊁油酸㊁冰片㊁薄荷醇等.有研究[6-8]证实:氮酮作为贴剂的促透剂,具有脂溶性高㊁用量少的优点,尤其是与天然植物提取物配伍使用.通过透皮吸收试验的研究发现,氮酮含量为0.2g 时,毛樱桃总黄酮24h 累积渗透量最多.药效活性研究结果表明:毛樱桃炎痛贴可显著抑制巴豆油致小鼠耳肿胀,与模型组比较差异具有统计学意义(P <0.05).同时,毛樱桃炎痛贴能够抑制小鼠热板所致的疼痛,且与剂量呈正相关,1.5h 内作用明显,说明毛樱桃炎痛贴具有显著的抗炎镇痛活性.综上,毛樱桃炎痛贴具有较强的抗炎镇痛作用,安全性高,炎症患者可以长期贴敷.因此,毛樱桃炎痛贴可能成为一种新的抗炎抗风湿类天然药物.参考文献:[1]柯愈诗,张纯芳,裴玲燕,等.中药新型外用制剂研究述评[J].中医学报,2018,33(5):835-839.[2]BOCCARDO S,GAUDIELLO E,MELLY L,et al.Engineered mesenchymal cell-based patches as controlled VEGF delivery systems to induce extrinsic angiogenesis[J].Acta Biomaterialia,2016,42:127-135.[3]曹爽,范紫薇,王映映,等.毛樱桃总黄酮对RAW264.7细胞中炎症因子水平的影响及其机制[J].吉林大学学报(医学版),2019,45(4):836-842.[4]刘建霞,胡帅,李婧炜.芦荟水凝胶巴布贴剂基质优选研究[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(66):320-322,324.[5]吴涵,杨婷,吴雪茹.HMPSA 型骨伤消痛贴的制备工艺及其性能研究[J].中药材,2019,42(8):1866-1870.[6]张宇佳,檀华进,姜栋,等.交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂的制备与评价[J].中国药学杂志,2019,54(10):796-802.[7]李强,陈虹,应雪,等.复方鹅绒藤巴布贴剂的制备工艺研究[J].时珍国医国药,2018,29(6):1352-1355.[8]吴素香,闫冉,石森林,等.桂枝茯苓透皮贴剂的制备[J].中成药,2018,40(3):571-577.[9]SUKSAEREE J,PRASOMKIJ J,PANRAT K,et parison of pectin layers for nicotine transdermal patch preparation[J].Advanced Pharmaceutical Bulletin,2018,8(3):401-410.[10]檀华进,文瑾,张丹,等.妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂的制备与体内外评价[J].中国药学杂志,2018,53(15):1290-1295.[11]张永萍,徐剑,谢伟杰.星点设计-效应面法优化吲哚美辛亲水凝胶贴剂基质处方及成型工艺[J].医药导报,2018,37(5):593-599.ʌ责任编辑:陈丽华ɔ937第6期古㊀虹,等:毛樱桃炎痛贴的制备及活性研究。
一种透皮贴剂及制备方法[发明专利]
![一种透皮贴剂及制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/fc4bd31eec630b1c59eef8c75fbfc77da2699785.png)
[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公开说明书[11]公开号CN 1565523A [43]公开日2005年1月19日[21]申请号03129630.0[22]申请日2003.07.03[21]申请号03129630.0[71]申请人上海现代药物制剂工程研究中心地址200437上海市中山北一路1111号[72]发明人侯惠民 王浩 钱明英 [74]专利代理机构中原信达知识产权代理有限责任公司代理人罗大忱[51]Int.CI 7A61K 35/78A61K 9/70A61K 47/32A61M 37/00权利要求书 2 页 说明书 8 页 附图 1 页[54]发明名称一种透皮贴剂及制备方法[57]摘要本发明公开了一种透皮贴剂及制备方法，所说的透皮贴剂，由背衬层、治疗有效量的药物溶解或混悬于其中的压敏胶贮库层及防粘层构成，其特征在于，所说的压敏胶为一种热塑性聚合物胶粘剂，其组成包括熔点为50～250℃的热塑性弹性体，所述及的药物优选酮洛芬、妥洛特罗及中药提取物。
本发明的压敏胶的最大优点是不含有机溶剂，低公害、涂布速度快，自动化程度高、制品成本低。
它兼有热熔和压敏双重特性，在溶融状态下涂布，冷却硬化后施加轻压便能比较容易地被剥离，不污染被粘接表面。
贮存时间长，在低于0℃以下的温度下贮存时，对产品性能没有显著的影响，制备和使用简单，可以很方便地在生产和停产之间切换。
03129630.0权 利 要 求 书第1/2页 1.一种透皮贴剂，由背衬层、治疗有效量的药物溶解或混悬于其中的压敏胶贮库层及防粘层构成，其特征在于，所说的压敏胶为一种热塑性聚合物胶粘剂，其组成包括熔点为50～250℃的热塑性弹性体。
2.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于，所说的热塑性弹性体包括苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SIS)、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SBS)、氢化苯乙烯-丁二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SEBS)中的一种。
炎痛平透皮软膏的制备及活血作用的探讨
炎痛平透皮软膏的制备及活血作用的探讨何爱明;徐洁;王艺辉;林世明【摘要】Objective To find out the best prescription method for Yantongping transdermal ointments through orthogonal design and research on the effect of promoting blood circulation. Methods With 60 minutes in vitro cumulative penetration rate, using L9(34) orthogonal experiment, the best formula and technology were found out through grinding method, and quality thereafter was e-valuated. Mice was picked up as blank groups and model groups, each respectively was divided into six smaller groups as Vaseline, Vaseline and Fatty Alcohol, Yantongping transdermal ointments( low dosage) , Yantongping transdermal ointments( medium dosage) , Yantongping transdermal ointments( high dosage) and Voltaren Emulsions. A A and AV were measured before and after modeling by microcirculation method and microscopic micro-distance measuring method , while the blood circulation function of each medicine by the scoring of the blood of veinule was compared. Results The best prescription was confirmed by A2B2C3D2, that was with the weight of the traditional Chinese drugs (TCD) Vaseline ratioes ( A) to 50% , with the weight of TCD and Fatty Alcohol ratios ( B) to 25% , the order of reagent was as follow; Fatty Alcohol, TCD, Vaseline . The grinding temperature was 80 X. , and it passed five quality evaluation as physical appearance, melting point, water value, stability, irritation. Before modeling, in the A A level measured, Yantongping group (low dosage) had statistical significanceover Vaseline and Fatty Alcohol group in 30 min(P＜0.05＝ ,while Yantongping group (medium dosage and high dosage) had obviously statistical significance over Vaseline and Fatty Alcohol group in different time periods in the A A and A V level (P＜0. 01＝. In the blood flow quality evaluation measured, Yantongping group (low dosage) had statistical significance over Vaseline and Fatty Alcohol group in 20 min, 30 min ( P＜0.05 ) ; while Yantongping group ( medium and high dosage) had obviously significant statistical significance over Vaseline and Fatty Alcohol group(P＜0.01 ). After modeling, in the A A level, Yantongping group (low dosage) had statistical significance over Vaselineand and Fatty Alcohol group in 20 min(/) ＜0.05) ; Yantongping group (low dosage) in 30 min, Yantongping group (medium and high dosage) had obviously significent statistical significance over Vaseline and Fatty Alcohol group in the A A and AV level. In the blood flow quality evaluation measured, Yantongping group (low,medium and high dosage) had obviously significant statistical significance over Vaseline and Fatty Alcohol group (P＜0.01). Conclusions Yantongping transderraal ointments prepared by the best prescription had a good function of promoting blood circulation.%目的通过正交试验筛选出最佳配方及工艺,制备炎痛平透皮软膏剂,探讨其活血作用.方法以60 min体外累积透皮速率为指标,采用四因素三水平L9(34)正交试验,通过研和法筛选出最佳配方及工艺,并对其进行质量评定.将小鼠分为空白对照组与模型组,各组再分为6组,每组各6只,组别分别为:凡士林组,凡士林+脂肪醇组,小、中、大剂量炎痛平组和双氯芬酸二乙胺(扶他林)组.用微循环障碍法与显微测微法,在不同时间测量各组动物造模前与造模后的微动、静脉管径的差值(△A、△V),同时对微静脉血液的流态进行评分,作为观察指标,比较各组药物活血作用的差异.结果确定炎痛平透皮软膏剂最佳配比及工艺为A2B2C3D2,即凡士林与中药的重量比例(A)为50％、脂肪醇与中药的重量比例(B)为25％、研和温度(C)为80℃,加入顺序为:脂肪醇、中药、凡士林.并通过了物理外观、酸碱度、熔点、稳定性与刺激性等5项质量评定.造模前,测得小剂量炎痛平组在30 min时△A值大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P＜0.05)；中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得△A、△V值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P＜0.01)；小剂量炎痛平组在20、30 min时测得血流流态评分值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P＜0.05)；中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得血流流态评分值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P＜0.01).造模后,小剂量炎痛平组在20min时测得△A值大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P＜0.05)；小剂量炎痛平组在30 min时,中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得△A、△V值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P＜0.01)；小剂量、中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得血流流态评分值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P＜0.01).结论以最佳配方与工艺制备的炎痛平透皮软膏剂具有较显著活血作用.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2012(030)004【总页数】7页(P269-274,278)【关键词】炎痛平透皮软膏剂;正交试验;活血作用【作者】何爱明;徐洁;王艺辉;林世明【作者单位】福建师范大学福清分校生物与化学工程系,福建福清350300;福建师范大学福清分校生物与化学工程系,福建福清350300;福建师范大学福清分校生物与化学工程系,福建福清350300;福建省福清卫生学校药理教研组,福建福清350300【正文语种】中文【中图分类】R283;R285经皮给药系统(TDDS)是指药物以一定速率透过皮肤，经毛细血管进入体循环而产生药效的一类制剂。
复方盐酸特比萘芬贴剂的制备与体外透皮性能研究
复方盐酸特比萘芬贴剂的制备与体外透皮性能研究陈景勇;刘瑛;黄劲松;黄彩珠;欧健文;刘元江;何梅【摘要】目的制备复方盐酸特比萘芬压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究.方法采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透试验,高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬和酮康唑不同时间点、不同接收液中的体外皮肤透过量,并对药物在不同时间的皮肤局部贮药量进行测定.结果 24 h内盐酸特比萘酚的体外皮肤透过率低于0.05％,酮康唑的皮肤透过率低于2％,盐酸特比萘芬皮肤贮药量24 h 为8.763 μg/cm2,酮康唑为20.86 μg/cm2,且在72 h内皮肤贮药量呈增加趋势.结论所制得的复方盐酸特比萘芬贴剂可发挥局部长效的治疗作用,有望开发为长效经皮给药制剂.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2015(031)003【总页数】4页(P296-299)【关键词】盐酸特比萘芬;酮康唑;透皮性能;皮肤贮药量【作者】陈景勇;刘瑛;黄劲松;黄彩珠;欧健文;刘元江;何梅【作者单位】广东清远职业技术学院,广东清远511510;清远华能制药有限公司,广东清远511517;清远华能制药有限公司,广东清远511517;广东清远职业技术学院,广东清远511510;清远华能制药有限公司,广东清远511517;广东清远职业技术学院,广东清远511510;清远华能制药有限公司,广东清远511517【正文语种】中文【中图分类】R944.2盐酸特比萘芬(terbinafine hydrochloride)为丙烯胺类抗真菌药，适用于浅表真菌引起的皮肤和指甲感染，如各种体癣、甲癣、股癣、足癣以及皮肤白色假丝酵母菌感染[1]。
酮康唑(ketoconazole)属咪唑类抗真菌药，可用于全身真菌感染和由皮真菌、酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染，如皮真菌病、甲癣、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤黏膜念珠菌病等[2]。
特比萘酚和酮康唑可联合用于皮肤真菌病的治疗，效果良好，且常制成软膏局部给药[3]。