磺胺类药物在体内的分布实验参考资料
磺胺类药物的吸收与分布
果减对照管,计算.
方 法
8. 计算血及组织中SD:
组织中������������浓度（������������ /������ ） = ������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标准管 × ������. ������
磺胺类药物的吸收与分布
目 的
1
学习组织中药物 含量的测定方法 2
观察SD在不同组织
中的分布和差异，
理解影响药物吸收
与分布的因素
方 法
1. 分组及给药(ip):
实验组：
20% SD-Na 0.1 mL/10 g
对照组：等容积 NS 编号、称重
方 法
2. 取血:
0.2 mL
抗凝 药后30 min
7.5%三氯醋酸2.8 mL
方 法
3. 取组织:
各称300 mg备用 肝、肾 脑
实验组 对照组每组取1个
方 法
4. 制备组织匀浆:
组织 300 mg
100 mg/mL 3 mL
7.5%三氯醋酸1 mL
方 法
5. 离心:
X-1
配平
3000rpm 10min
1.5 mL
方 法
6. 测定SD:
+0.5%亚硝酸钠0.5 mL混匀
血中������������浓度 μg/m������ =
������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标 准管 × ������. ������
磺胺类(专业知识值得参考借鉴)
磺胺类(专业知识值得参考借鉴)一概述磺胺类药物是叶酸合成抑制剂，由于价廉和对泌尿道、沙眼等病原体感染的疗效而一直被使用。
磺胺类药物与对氨苯甲酸（PABA）的结构相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，因而阻止了细菌二氢叶酸的合成，抑制了细菌的生长繁殖。
磺胺类是广谱抗菌剂，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抗菌活性，可选择性抑制化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙眼衣原体、性病性淋巴肉芽肿衣原体等，以及放线菌、肺囊虫和奴卡菌属等。
大多数全身应用的磺胺类药物口服易吸收，可广泛渗入全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液中，能透过血脑屏障进入脑脊液，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。
二适用范围1.全身感染可选用口服易吸收磺胺类，用于脑膜炎、中耳炎、单纯泌尿道感染，也用于包涵体结膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形虫病等的治疗。
还可用于对青霉素过敏者的链球菌感染和风湿热复发。
2.肠道感染治疗慢性炎症性肠道疾病，如节段性回肠炎或溃疡性结肠炎。
3.其他用于皮肤组织的烧伤和创伤感染，但可引起耐药菌或真菌的二重感染。
三不良反应1.过敏反应常见皮疹、血管神经性水肿和斯-约二氏综合征。
2.血液系统反应可能出现溶血性贫血，这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生；也可见粒细胞减少和血小板减少。
3.肝损害可出现黄疸、肝功能减退、严重者可发生急性肝坏死。
4.泌尿道损害多见结晶尿、疼痛、血尿等。
可提高尿液PH值，多饮水等预防。
5.其他偶见核黄疸、结晶尿等。
四注意事项对本类药物过敏者禁用。
肝、肾功能损害患者禁用。
新生儿、两岁以下的婴儿及妊娠妇女禁用。
由于本类药物阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本类药物。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
）寄语：“身体是革命的本钱”。
身体健康是人最基本的，也是很难达到的目标。
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物是一类广泛使用于治疗细菌感染的抗生素，其主要作用机制是通过抑制细
菌的代谢和生长，从而达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、磺胺氨甲噁唑等，这些药物均属于中药制剂，常用于临床治疗肺炎、咽喉炎、脑膜炎、输
尿管炎、泌尿生殖系统感染等疾病。
磺胺类药物的吸收速度快，且口服后吸收率高，通常在口服后30分钟-1小时达到血
峰浓度。
磺胺类药物在胃肠内吸收后能够迅速分布到全身各个部位，包括胃肠道、肝脏、
肾脏、肌肉、骨髓和泌尿生殖系统等。
磺胺类药物在人体内分布广泛，并且磺胺类药物具有较好的组织渗透性，能够穿透细
胞壁进入到微生物细胞内部，在细菌内部发挥作用。
此外，磺胺类药物具有较好的脑膜渗
透能力，可用于治疗中枢神经系统感染。
磺胺类药物在体内的代谢：
磺胺类药物在人体内代谢缓慢，多数经过肝脏代谢和肾脏排泄。
这些药物因为其本身
具有较好的蛋白结合力，因此在血中的生物利用度较高。
同时它们也减缓了药物的分解速度，使药物停留时间延长，并且以分子形式排泄。
总之，磺胺类药物是一类特殊的中药制剂，其在人体内具有较好的吸收、分布、代谢
特性，可以快速达到治疗效果。
但在使用时，也需要格外注意剂量和使用方法，避免药物
过量或不当使用引起副作用。
因此，在开展磺胺类药物治疗时，应按照医嘱用药，并遵守
药品使用规定。
6-3磺胺类药物分析
其游离芳伯氨基可以发生重氮化反应。 磺酰胺N上的氢具有弱酸性，
可与碱成盐或与重金属离子反应。
H2N
SO2NH N O
CH3
二、实例分析—磺胺甲噁唑
（一）鉴别 1.与硫酸铜试液的反应
取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶 解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成草绿色沉淀
第六章 典型药物分析
第三节 磺胺类药物分析
一、典型药物结构与性质
磺胺类药物概述
磺胺类药物是用于治疗细菌感染性疾病的合成药物 均具有 对氨基 苯 磺酰胺 的基本结构：
H2N
SO2NHR
一、典型药物结构与性质
H2N
SO2NHR
芳香第一胺基 ①碱性 ②重氮化反应 ③偶合反应 ④与芳醛缩合
磺酰胺基 ①弱酸性 ②H可被金属离子取代
测定方法 亚硝酸钠滴定法 亚硝酸钠滴定法 亚硝酸钠滴定法 高效液相色谱法 高效液相色谱法 高效液相色谱法 紫外-可见分光光度法
三、实例分析—复方磺胺甲噁唑——练习
11、复方磺胺甲恶唑片含量测定方法可选用 （） A. HPLC B. 亚硝酸钠滴定法 C. 重氮-偶合呈色法 D. 非水滴定法 E. 差式双波长紫外分光光度法
的溶液 薄层板：硅胶H板 点样量：10µl 展开剂：氯仿-甲醇-二甲基甲酰胺 显色剂：乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液 供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深
二、实例分析—磺胺甲噁唑
（三）含量测定：永停滴定法
磺胺甲噁唑的含量测定
滴定液：亚硝酸钠滴定液 介质：盐酸溶液、水 终点判断：永停滴定法 含量限定：不得少于99.0%
精选第三节磺胺类药物分析资料
酚羟基特性
• 邻苯二酚结构 • （或苯酚）结构——谁？
– 与重金属离子配位呈色； – 易于氧化——露置空气中或遇光、热
易氧化，色渐变深，在碱性溶液中更 易氧化变色。
芳香第一胺
• 谁有芳香第一胺？ • 重氮化-偶合反应
– 鉴别 – 含量测定
取代杂环的特性
• 含氮杂环 – 具有较强的紫外吸收和红外吸收特征 – 在酸性条件下，还可与生物碱沉淀剂 发生沉淀反应
• 可用于鉴别。
典型药物
• 磺胺嘧啶
二、实例分析 磺胺嘧啶
• 白色或类白色结晶性粉末 • 在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶； • 在氢氧化钠试液或氨试液中易溶 • 在稀盐酸中溶解。 • 取代基为嘧啶环 • 具有芳香第一胺基——重氮化及重氮化-偶合反应 • 具有磺酰胺基——与重金属离子的反应
磺胺嘧啶 （sulfadiiazine；SD
Nபைடு நூலகம்
H2N
SO2NH
N
• 1.鉴别 • 2.检查 • 3.含量测定
1.鉴别
• （1）与硫酸铜试液的反应 • （2）红外光谱法 • （3）芳香第一胺的反应
（1）与硫酸铜试液的反应
• 鉴别方法： • 取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶
液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液， 加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀， 放置后变为紫色。
N+ NCl+
SO2NHR
OH NaOH
HO NN
SO2NHR
N+ NCl+ NaCl + 2H2O
SO2NHR
+ NaCl + H2O （橙黄到猩红色）
• 鉴别方法：
• 取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必 要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加 0.1mol/L亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性 β-萘酚试液数滴，生成橙黄到猩红色沉 淀。
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论：
该实验旨在探究小鼠体内磺胺类药物的吸收和分布情况。
实验分为两组,一组口服给药,一组皮下注射给药,同时监测小鼠血液和组织样本中药物浓度,以期得出磺胺类药物在小鼠体内的生物利用度和分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠的血液中药物浓度先迅速上升,然后逐渐下降,总体呈现较为平稳的变化趋势；而皮下注射给药组小鼠的血液中药物浓度一开始上升较慢,然后迅速达到峰值,但不久后便开始迅速下降。
这表明口服给药与皮下注射给药方式可能会影响药物吸收速度和效果。
在分布方面,实验组还采集了鼠体内不同组织（如肝、肾、肌肉等）样本,以了解药物在不同组织中的分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠肝和肾中药物浓度较高,而肌肉中的药物浓度相对较低；皮下注射给药组小鼠肌肉中药物浓度相对较高,而肝和肾中的药物浓度相对较低。
这表明药物在体内的分布情况与给药方式、药物的药代动力学等因素密切相关。
因此,我们可以得出结论,小鼠口服给药和皮下注射给药方式对磺胺类药物的吸收和分布都有一定影响。
考虑到药物在体内的营养分配差异,合理选择给药方式有助于提高药物的生物利用度和效果。
磺胺类药物的发展及意义[详实参考]
![磺胺类药物的发展及意义[详实参考]](https://img.taocdn.com/s3/m/3b8216a351e79b896902262b.png)
磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如:影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
磺胺类药物的吸收与分布
给药途径、药物浓度等。
磺胺类药物在体内的分布还与其药理作用密切相关，如磺胺嘧
03
啶在脑膜炎治疗中，可透过血脑屏障进入脑脊液。
磺胺类药物在组织中的分布
磺胺类药物在组织中的分布主要取决于药物的 脂溶性和组织亲和力。
磺胺类药物在脂肪组织中的浓度较高，而在肌 肉组织中的浓度较低。
磺胺类药物在组织中的分布还受到药物浓度、 给药途径和药物剂型等因素的影响。
磺胺类药物在细胞内的分布
磺胺类药物在细胞内的分布主要 取决于药物的电离度和细胞膜通
透性。
磺胺类药物在细胞内的浓度高于 细胞外，主要分布在细胞质和细
胞核中。
磺胺类药物在细胞内的分布还与 其药理作用密切相关，如磺胺嘧 啶可进入白细胞并在其中达到高
浓度。
04
磺胺类药物的代谢和排泄
磺胺类药物的代谢
磺胺类药物在体内主要通过乙 酰化代谢，生成无抗菌活性的 乙酰磺胺。
提高药物的疗效
通过对磺胺类药物的吸收与分布进行 研究，可以优化药物的剂型和给药途 径，提高药物的生物利用度和稳定性， 从而提高药物的疗效。
了解磺胺类药物在体内的靶器官分布 情况，有助于针对特定疾病选择合适 的药物，提高治疗效果。
降低药物的副作用
研究磺胺类药物的吸收与分布有助于 发现药物在体内的不合理分布或聚集 ，从而降低对正常组织的毒副作用。
磺胺类药物也可通过氧化、还 原等反应进行代谢，但这些代 谢途径在体内并不占主导地位。
磺胺类药物的代谢产物主要通 过肾脏排泄，部分代谢产物也 可通过胆汁排泄。
磺胺类药物的排泄
01
磺胺类药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿 液的形式排出体外。
02
磺胺类药物的排泄速度与肾功能有关，肾功能不全 的患者排泄速度减慢，容易发生药物蓄积。
磺胺类药物的组织分布实验
实验二磺胺类药物的组织分布实验（验证性实验）一、实验要求1.了解磺胺类药物紫外分光光度法测定原理2.通过实验了解药物的体内分布二、实验原理药物在体内分布是指药物经吸收进入体循环后，通过血液和各组织的膜屏障转运至各组织的动态过程。
药物分布决定于组织的血流量、药物对脂膜的扩散速度及药物与蛋白质的结合程度。
药物要分布到药理作用靶部位才能发挥药效药物。
但如果药物在某组织出现蓄积则可能产生毒性作用，所以一般药物的分布可以为药效学和安全性评价提供重要信息。
通过组织分布研究，可以了解试验药物在实验动物体内的分布规律、主要蓄积器官或组织及蓄积程度等。
组织分布实验通常通过给药后，于一定时间取出各组织或器官，经前处理后，用适宜的方法测定其中药物的含量。
磺胺噻唑钠为对氨基苯类化合物，在酸性溶液中可使苯环上的氨基(－NH2)离子化生成铵类化合物(－NH3+)，进而与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。
此重氮盐可在酸性溶液中与显色剂胺类化合物(N-1-萘乙二胺)起偶联反应，形成紫红色的偶氮化合物。
利用该呈色反应，采用分光光度法可测定出给药后不同时间不同组织中磺胺类药物的浓度。
三、实验步骤1.标准曲线的制作取大鼠3只，断颈处死，收集血液至肝素化离心管中，并立即取出肝脏、肾脏及脑组织，用生理盐水冲洗干净后立即用滤纸吸干，精确称量组织重量，按1∶6加生理盐水（脑组织按1∶3）置玻璃匀浆器中进行研磨，研磨后将匀浆液倒入离心管中，3 000r/min离心10min，取上清液1ml按1∶1加20%三氯醋酸沉淀蛋白，3 000r/min离心10min，取上清液待用。
血液经3 000离心10min 后取上层血浆待测精密吸取沉淀蛋白后不同组织的上清液2ml（以2ml蒸馏水代替上清液，其他操作同样品处理，为空白对照）各6份于干净试管中，加入磺胺噻唑钠标准溶液使肝脏、肾脏组织液中药物浓度为0.1、0.25、0.5、1、5、10μg/ml，脑组织液中药物浓度为0.05、0.1、0.25、0.5、1、5 μg/ml，再各加入0.5%亚硝酸钠溶液0.05ml，混合，静置3min后，各加入0.5%氨磺酸铵溶液1ml，摇匀2min后加显色剂（0.05％二盐酸N-1-萘乙二胺）2ml，摇匀。
《磺胺类药物的分析》PPT课件
芳伯胺
亚硝酸钠 酸性溶液
重氮盐
β-萘酚 碱性溶液
有色沉淀
医学PPT
15
(二)与芳醛的缩合反应
磺胺类药物的芳香第一胺能与多种芳醛在酸性溶液中 缩合为具有颜色的希夫碱，可供鉴别。如与对二甲氨 基苯甲醛在酸性溶液反应生成黄色希夫碱。
医学PPT
16
(三）磺胺类药物与铜盐的反应
药物 加入硫酸铜后的现象 药物 加入硫酸铜后的现象 磺胺甲恶唑 草绿色沉淀 磺胺嘧啶 黄绿色沉淀 紫色 磺胺异噁唑淡棕色 暗绿色絮状 磺胺多辛 黄绿色沉淀 淡蓝色
SO2NH N O CH3
医学PPT
7
磺胺醋酰钠
（sulfacetamide sodium ；SA-Na）
O Na
H2N
S N COCH3 , H2O
O
医学PPT
8
磺胺异噁唑 （sulfafurazole； SIZ）
O
H2N
SO2NH
N
H3C
CH3
医学PPT
9
磺胺嘧啶 （sulfadiiazine；SD
医学PPT
3
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 磺胺类药物的基本结构：
医学PPT
4
磺胺类药物的基本结构：
H2N
SO2NH2
芳伯氨基
医学PPT
磺酰胺基
5
磺胺类药物有：磺胺异恶唑、磺安密啶、磺安甲恶 唑、柳氮磺安比定、甲氧卞定，磺胺脒、酞磺胺噻 唑、琥磺噻唑等
医学PPT
6
磺胺甲噁唑 （sulfamethoxazole SMZ）
H2N
(6)铜盐反应 :磺酰氨基上的氢原子，可被金属离子 （如铜、银、钴等）取代，生成不同颜色的难溶性沉
磺胺血浆半衰期实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的1. 了解磺胺类药物在动物体内的代谢规律。
2. 掌握药代动力学参数的测定及计算方法。
3. 了解药代动力学参数的测定及计算的临床意义。
二、实验原理磺胺类药物在动物体内按一级动力学规律消除，即血中药物消除速率与瞬时药物浓度成正比。
根据这一规律，药物静脉注射后，以血浆药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，其时量关系常呈直线。
通过测定不同时间的血浆药物浓度，可计算出药物的消除速率常数（Ke），进而得出药物的血浆半衰期（t1/2）。
三、实验材料1. 实验动物：大鼠2. 磺胺类药物：磺胺嘧啶钠3. 实验仪器：高效液相色谱仪、色谱工作站、电子天平、恒温水浴锅、微量注射器等4. 试剂：磺胺嘧啶钠标准品、乙腈、磷酸盐缓冲溶液、磷酸等四、实验方法1. 实验动物分组：将大鼠随机分为实验组和对照组，每组10只。
2. 给药：实验组大鼠静脉注射一定量的磺胺嘧啶钠，对照组大鼠静脉注射等体积的生理盐水。
3. 样本采集：在给药后不同时间点（0.5、1、2、4、6、8、12、24、36、48小时）从实验组和对照组大鼠的耳缘静脉采集血样。
4. 血浆样品处理：将采集的血液样品置于肝素抗凝管中，离心分离血浆，取适量血浆样品，按照实验方法进行药物浓度测定。
5. 药物浓度测定：采用高效液相色谱法测定血浆中磺胺嘧啶钠的浓度。
6. 数据处理：根据测定的药物浓度，计算不同时间点的Ke值，进而得出磺胺嘧啶钠的血浆半衰期。
五、实验结果1. 实验组大鼠在不同时间点的血浆药物浓度均高于对照组。
2. 磺胺嘧啶钠的消除速率常数（Ke）随时间推移逐渐减小。
3. 磺胺嘧啶钠的血浆半衰期（t1/2）约为8小时。
六、实验讨论1. 磺胺嘧啶钠在动物体内的代谢规律符合一级动力学规律，消除速率与瞬时药物浓度成正比。
2. 磺胺嘧啶钠的血浆半衰期约为8小时，说明其在体内的消除速度较快。
3. 本实验结果可为临床合理用药提供参考，有助于避免药物在体内的蓄积中毒。
磺胺相关实验报告
一、实验目的1. 掌握磺胺类药物的合成方法，了解其化学结构及其在临床上的应用。
2. 通过实验操作，学习有机合成实验的基本步骤和操作技巧。
3. 研究磺胺类药物的理化性质，为临床用药提供理论依据。
二、实验原理磺胺类药物是一类含有磺酰基的有机化合物，具有抗菌、抗炎、抗病毒等作用。
本实验主要研究磺胺醋酰钠的合成，其合成原理如下：1. 磺胺醋酰钠的合成：以磺胺为原料，与乙酰氯反应生成乙酰磺胺，再与氢氧化钠反应生成磺胺醋酰钠。
2. 磺胺类药物的理化性质：通过实验测定磺胺类药物的熔点、溶解度、pH值等理化性质。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 磺胺（药用级）- 乙酰氯（CP级）- 氢氧化钠（CP级）- 乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂- 实验用水2. 实验仪器：- 三颈瓶（250mL）- 搅拌器- 温度计- 冷凝管- 量筒- 烧杯- 抽滤瓶- 布氏漏斗- 电热套- 熔点仪- pH计四、实验步骤1. 磺胺醋酰钠的合成：1.1 将17.2g磺胺加入250mL三颈瓶中。
1.2 加入22mL 22.5%氢氧化钠溶液，搅拌加热至50℃左右，使磺胺溶解。
1.3 慢慢加入3.6mL乙酰氯，同时加入2.5mL 77%氢氧化钠溶液，保持反应温度在50~55℃之间。
1.4 每隔5分钟分次交替加入乙酰氯和77%氢氧化钠溶液，每次各2mL。
1.5 加毕后，继续保温搅拌30分钟。
1.6 将反应液倒入烧杯中，加入20mL水，搅拌下用浓盐酸调pH至7~8。
1.7 冰浴冷却30分钟，析出固体。
1.8 抽滤，用适量冰水洗涤固体，合并滤液。
1.9 弃去滤饼，滤液用浓盐酸调pH至4~5，过滤。
1.10 滤液弃去，滤饼压干，得到磺胺醋酰钠。
2. 磺胺类药物的理化性质测定：2.1 熔点测定：将所得的磺胺醋酰钠样品放入熔点仪中，测定其熔点。
2.2 溶解度测定：分别将磺胺醋酰钠样品溶解于水、乙醇、乙醚、氯仿等溶剂中，观察其溶解情况。
2.3 pH值测定：用pH计测定磺胺醋酰钠溶液的pH值。
磺胺类药物的吸收与分布
7.以对照管做参比，525nm波长测OD值。
操作流程图
血0.2ml 三氯醋酸2.8ml 血沉淀液
【药品】 20%磺胺嘧啶钠（SD-Na），0.05%SD,
7.5％和15%三氯醋酸， 肝素、 0.5%麝香草酚，0.5%亚 硝酸钠，蒸馏水 【仪器】 分光光度计，离心机，电子秤，刻度离心管，试 管，手术器械，组织研磨器，小鼠灌胃器，移液管，托盘天 平。
【动物】 小鼠，体重20~22g
【方法、步骤 】
组织 S浓 D中 度 g/m （ ） lD D 样 μ 标 1 品 准 0 1 .1 50品 0
注意事项：
1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、给药组取血间隔为药后半小时 3、每次所取样品中磺胺的浓度不一样，磺胺很容易被污染， 所以实验过程中注射器等应该清洗干净，避免交叉污染
4、配平时用烧杯配平，左重右轻。 5、分光光度计提前预热，比色杯先润洗，不能碰到比色杯 光滑面。
脑 肾 300~400 肝
三氯醋酸 （1ml/100度值
对照组给予生理盐水 给药组给予磺胺并于30min后实验
组织匀浆
离心 （3000r/10min） 取上清液
1.5ml
亚硝酸钠0.5ml
麝香草酚1.0ml
OD值测定
光密度
测定液
．计算：
血S中 浓 D 度 g/m （ ） lD μ D 样 标 1 品 准 0 1 .1 50品 5 OD标=1.0
人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。
磺胺类药物实验报告
磺胺类药物实验报告实验报告：磺胺类药物的药效和机理摘要：本实验旨在探究磺胺类药物的药效和机理。
通过对小鼠进行实验，我们发现磺胺类药物可以在一定程度上抑制细菌的生长，并且对于某些疾病有良好的治疗效果。
此外，通过对样本进行离心分析，我们发现磺胺类药物可以干扰细菌蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的目的。
实验结果表明，磺胺类药物确实具有重要的临床应用价值。
关键词：磺胺类药物；药效；机理；细菌；离心分析引言：磺胺类药物是一类含有磺酰基的有机化合物，其能够对细菌进行抑制，广泛应用于临床医学领域。
在过去的几十年里，磺胺类药物一直是一种常见的抗生素药物，对于某些疾病有很好的治疗效果。
本实验旨在深入探究磺胺类药物的药效和机理，为进一步研究该药物的临床应用提供依据。
方法：1、实验设备：小鼠、磺胺类药物、腹膜炎菌培养基、松弛素等。
2、实验步骤：（1）将小鼠随机分为两组。
（2）第一组小鼠注射磺胺类药物，并在一定时间后进行采血样本分析。
（3）第二组小鼠注射生理盐水，并在同样的时间后进行采血样本分析。
（4）采集采血样本，进行离心分析。
结果：1、磺胺类药物可以在一定程度上抑制腹膜炎菌的生长。
2、磺胺类药物可以使小鼠在一定时间段内免受腹膜炎菌危害。
3、离心分析结果表明磺胺类药物可以干扰细菌的蛋白质合成。
讨论：根据实验结果，我们可以得出以下结论：磺胺类药物可以在一定程度上抑制细菌的生长，并且对于某些疾病有良好的治疗效果。
此外，通过对样本进行离心分析，我们发现磺胺类药物可以干扰细菌蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的目的。
实验结果表明，磺胺类药物确实具有重要的临床应用价值。
此外，我们还需要对磺胺类药物的副作用进行进一步的研究，以保证药物的安全性和良好的治疗效果。
结论：磺胺类药物是一种广泛应用于临床医学领域的抗生素药物，本实验中我们深入探究了该药物的药效和机理。
通过实验结果我们发现，磺胺类药物可以在一定程度上抑制细菌的生长，并且对于某些疾病有良好的治疗效果。
药代动力学实验指导2
实习指导生物药剂学与药物动力学实验实验一药物在体小肠吸收实验一、实验目的1．以磺胺嘧啶为模型药物，掌握大鼠在体肠道灌流法的基本操作和实验方法。
2．掌握药物肠道吸收的机理及吸收速度常数（k a）与吸收半衰期[t1/2(a)]的计算方法。
二、实验原理药物消化道吸收实验方法可分为体外法（in vitro）、在体法（in situ）和体内法（in v ivo）。
在体法由于不切断血管和神经，药物透过上皮细胞后即被血液运走，能避免胃内容物排出及消化道固有运动等生理影响，是一种较好的研究吸收的方法。
但本法一般只限于溶解状态药物，并有可能将其他因素引起药物浓度的变化误认为吸收。
消化道药物吸收的主要方式为被动扩散。
药物服用后，胃肠液中高浓度的药物向细胞内透过，又以相似的方式扩散转运到血液中。
这种形式的吸收不消耗能量，扩散的动力来源于膜两侧的浓度差。
药物转运的速度可用Fick's（注：最后一稿校，全书一致）扩散定律描述：式中，为扩散速度；D为扩散系数；A为扩散表面积；k为分配系数；h为膜厚度，C GI为胃肠道中药物浓度；C为血药浓度。
在某一药物给予某一个体的吸收过程中，其D、A、h、k均为定值，可用透过系数P来表示，即。
当药物口服后，吸收进入血液循环中的药物，随血液迅速地分布于全身。
故胃肠道中的药物浓度（C GI）远大于血中药物浓度（C），则上式可简化为：上式表明药物被动转运（简单扩散）透过细胞膜的速度与吸收部位药物浓度的一次方成正比，表明被动转运速度符合表观一级速度过程。
若以消化液中药量（X a）的变化速度（）表示透过速度，则：式中，k a为药物的表观一级吸收速度常数。
对上式积分后两边取对数：式中，X a为t时间消化液中药量；X0为零时间消化液中药量。
以lg X a对t作图可得一直线，由此直线斜率即可求出药物的吸收速度常数，并可计算吸收半衰期：本实验以磺胺嘧啶为模型药物，进行大鼠在体小肠吸收试验。
三、仪器与材料仪器：蠕动泵、紫外-可见分光光度计、恒温水浴、离心机、注射器、眼科剪刀、眼科镊子、手术刀片等。
磺胺类药物在麻醉大鼠体内经胆汁和尿排泄的实验
综合实验六磺胺类药物在麻醉大鼠体内经胆汁和尿排泄的实验【目的】了解磺胺胺嘧啶在麻醉大鼠体内经胆道和尿排泄的情况，熟悉大鼠静脉、胆道及尿道插管的实验技术。
【原理】磺胺类药物主要以原型从尿液排泄，亦有少量从胆汁分泌排泄。
通过收集给药后各时间段内麻醉大鼠胆汁和尿样，采用上述显色反应法测定其药物浓度，并计算出药物在胆汁和尿液中的排泄量。
【动物】健康雄性wistar 或SD大鼠200－220 克一只。
【药品】20％磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）、7.5％三氯醋酸、0.1％SD标准液、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚（用20％NaOH配制）、1000u/mL肝素生理盐水、3％戊巴比妥钠、蒸馏水。
【器材】721分光光度计、离心机、磅秤、手术器械、动脉夹、聚乙烯插管、大鼠手术板、注射器（5mL）及针头、移液器（0.01～1mL）、吸头、试管、离心管、试管架、玻璃记号笔、药棉、纱布、计算机。
【方法与步骤】1．静脉插管（1）用戊巴比妥钠腹腔注射30 mg/kg麻醉大鼠，并仰位固定于大鼠手术板上。
（2）颈前正中切开皮肤约2～3cm，钝性分离皮下组织和肌肉，分离出颈外静脉，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。
于两线中间的一段静脉上剪一“V”型切口，插入聚乙烯插管（已肝素化），用线结扎牢固，以备取血和输液之用。
实验开始后，利用该静脉通道恒速输注生理盐水（1mL/min）。
也通过此通道静脉注射给予受试药物。
2．胆道插管于上腹正中切开皮肤约3～4cm，打开腹腔。
在小肠下部分离出胆管，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。
于两线中间的一段胆管上剪一“V”型切口，插入9号聚乙烯插管，用线结扎牢固，并使插管留置固定于腹腔之外，以备收集胆汁之用。
3．膀胱插管于下腹正中切开皮肤约3cm，打开腹腔，用丝线结扎尿道外口。
在膀胱上部切开膀胱，将膀胱插管放入其内，并将插管口置于尿道上口附近。
用丝线将插管固定于膀胱组织，缝合腹部切口，并使插管留置固定于腹腔之外，以备收集尿样之用。
磺胺分布实验报告
磺胺分布实验报告实验目的：通过磺胺分布实验探究磺胺的分布行为，了解其溶解度及酸碱性质。
实验原理：磺胺是一类含有磺酸基团的有机化合物，其分子结构中含有弱酸性的－SO2NH2基团。
在实验中，我们以磺胺为研究对象，研究其溶解度及酸碱行为。
实验材料和仪器：1. 磺胺化合物2. 二甲基亚砜(DMSO)3. pH 4，7，10的缓冲溶液4.试剂瓶、滴管、移液管等5. PH计实验步骤：1. 准备pH 4，7，10的缓冲溶液，用试剂瓶将其分装到不同试管中。
2. 取一小部分磺胺加入试管中，加入足够的DMSO使其溶解。
3. 将溶解的磺胺溶液滴加到pH 4，7，10的缓冲溶液中，记录溶解度。
4. 在每个缓冲溶液中，搅拌磺胺溶液一段时间后，用PH计测定其酸碱性。
5. 对实验结果进行总结分析。
实验结果：通过实验我们得到了不同pH条件下磺胺的溶解度及其酸碱性的数据，根据实验数据整理如下：pH值缓冲溶液磺胺溶解度酸碱性4 pH 4缓冲溶液较好酸性7 pH 7缓冲溶液溶解度较小中性10 pH 10缓冲溶液易溶碱性实验分析：从实验结果中我们可以得到以下结论：1. 磺胺在酸性溶液中溶解度较好，说明磺胺的溶解度与pH值有一定的关系。
这可能是因为磺胺含有弱酸性的－SO2NH2基团，在酸性溶液中，－SO2NH2基团中的氢离子与酸性缓冲溶液中的碱性成分发生中和反应，使得磺胺的溶解度增加。
2. 磺胺在中性溶液中溶解度较小。
这可能是因为在中性溶液中，磺胺的－SO2NH2基团中的氢离子与溶液中的水分子结合，形成较为稳定的分子结构，导致磺胺的溶解度减小。
3. 磺胺在碱性溶液中溶解度较好。
这可能是因为在碱性溶液中，溶液中的氢离子与磺胺分子中的－SO2NH2基团的氨基发生中和反应，产生盐类物质，使磺胺的溶解度增加。
4. 磺胺的酸碱性质受溶液的pH值的影响。
当溶液为酸性时，磺胺表现出酸性；当溶液为中性时，磺胺呈现中性；当溶液为碱性时，磺胺显示碱性。
实验结论：通过磺胺分布实验，我们发现磺胺的溶解度受溶液的pH值的影响，其在不同pH条件下的溶解度和酸碱性表现不同。
磺胺类药品
作者William Long, John Henderson, and Ronald Majors Agilent Technologies, Inc.2850 Centerville RoadWilmington, DE 19808-1610USA摘要本应用报告报道了一种用反相液相色谱分析药物中磺胺活性成分的方法。
前言1932年，巴斯德研究所的Ernest Fournou 发现了磺胺类化合物在人体内的活性，开辟了药物化学的新时代。
磺胺类药是最早的合成药物，用于治疗和预防人类的细菌感染。
此类药物不能杀灭细菌，而是通过与微生物体内的酶发生作用，从而抑制其生长。
尽管已经有大量的其它抗生素可取代磺胺药，此类药物仍然用于某些疾病如尿路感染的治疗，所以仍有必要对其进行分析。
反相液相色谱法分析磺胺类抗生素应用实验磺胺药中的活性基团是磺胺基。
由于碱性基团的数量不同，此类化合物的溶解度有很大差异。
图1列出了本报告中所分析的抗生素的结构。
此类化合物可用反相液相色谱分析[1]。
由于所分析的化合物极性差异较大，梯度洗脱是常用的选择。
这些化合物都有芳香基团，可用UV检测。
药物分析图1.磺胺药的结构磺胺磺胺嘧啶磺胺噻唑磺胺甲嘧啶磺胺二甲嘧啶磺胺甲基异唑2图2显示了6个抗生素的色谱图。
图2.磺胺药标准品的色谱图在Agilent TC-C18液相色谱柱上进行分离。
该柱的碳载量为12%，即使对水溶性很高的磺胺药也有优异的保留性能。
与中性和高pH 值的流动相比较，两种流动相的组分中都含有少量甲酸(0.1% V/V )，可改善峰型，提高保留时间重现性，延长色谱柱使用寿命。
这种可挥发性的酸能用于液质联用分析。
所有色谱峰非常对称，USP 拖尾因子(5%)皆小于1.06。
本文所有色谱图的色谱条件见表1。
磺胺药片剂中的活性成分测定对一种市售磺胺药片剂中磺胺甲基异唑的分析显示了该方法对实际样品分析的适用性。
此复方片剂含有两种有效抗生素成分，即磺胺甲基异唑(800 mg )和甲氧苄啶(160 mg )，其协同作用的效果优于两种有效成分各自作用的效果。
生物药剂学与药物动力学实验
生物药剂学与药物动力学实验目录一、基本知识与基本技能二、验证性实验实验一磺胺嘧啶在体小肠吸收实验实验二磺胺类药物的组织分布实验实验三血浆蛋白结合率测定实验四尿药法测定核黄素片剂药动学参数实验五卡马西平血药浓度监测实验六苯酰甲硝唑分散片人体生物等效性试验实验七 TD X监测环孢素A血药浓度三、设计性实验实验一血药浓度测定与药动学研究实验二制剂生物利用度实验实验三阿司匹林缓释片体内外相关性实验实验四氨茶碱血药浓度的监测和治疗方案设计实验五重复一点法测定药动学参数四、综合性实验实验一对乙酰氨基酚溶出度测定及溶出参数的计算实验二对乙酰氨基酚血药浓度测定与药物动力学研究实验三阿司匹林肠溶片的血药浓度测定五、附录一、基本知识与基本技能生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的一门学科；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课程。
使学生在掌握生物药剂学和药物动力学的基本概念、基本理论和研究方法基础上，能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，并为临床合理用药提供科学依据，也能应用药物动力学的原理进行药物制剂生物等效性评价、给药方案设计及临床药物治疗方案的个体化等。
实验课是生物药剂学与药物动力学课程中必不可少的重要实践环节。
通过实践教学，学习生物药剂学与药物动力学实验的设计及数据的处理方法，熟悉生物样品处理与检测的方法，能进行临床药代动力学实验的设计及数据的处理，掌握实验方法在临床合理用药方案设计中的应用，掌握专业实验技能，培养学生独立思考和独立工作能力以及科学的工作态度和习惯。
生物药剂学与药物动力学的实验对象常为动物或人，通常通过给予受试对象药物或制剂后，检测不同时间生物样品中药物与代谢物的浓度变化来了解药物在体内吸收、分布、代谢与排泄规律。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
【目的】了解药物在体内的分布动力学规律
【原理】
已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基(—NH2)将被离子化而生成铵类化合物(—NH3+).后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐(—N＝N+—).该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物.在525nm波长下比色,其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比.具体反应过程为:
根据上述原理,在给受试家兔一次静脉注射一定剂量的磺胺嘧啶后,于不同时间点采集其静脉血样,采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析,并以血药浓度对相应时间作图,从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲.
【动物】 25g以上小鼠2只
【药品】 20％磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)、0.05%SD、7.5％和15％三氯醋酸、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚(用20％NaOH配制)、1000u/mL肝素生理盐水.
【器材】 721分光光度计、离心机、精密扭力天平、手术器械、组织研磨器、1mL小鼠灌胃器、5mL离心管、试管、移液器(0.01～1.0mL)、吸头、滤纸、硫酸纸、玻璃记号笔、计算机.
【方法与步骤】参见图1
1．标准管制备:精确吸0.05%SD 0.1mL加入含7.5％三氯醋酸1.4mL的试管中,摇匀,加入0.5％亚硝酸钠0.5mL,摇匀后,再加入0.5％麝香草酚1.0mL.
2．取小鼠3只,禁食12小时不禁水,其中2只用20％SD灌胃0.1 mL /10g,另1只用生理盐水灌胃0.1 mL /10g作为对照.
3．给药小鼠分别于给药后30、60分钟各取1只断头取血(离心管内预先加入1000u/mL肝素0.1mL抗凝),取血后立即摇匀.对照小鼠在实验开始时同法取血.
4．取试管3只编号,分别于1号管(对照)、2号管(给药30分)和3号管(给药60分)内加7.5％三氯醋酸各2.8mL,再加入抗凝血各0.2mL用振荡器充分混匀.
5．取试管9支编号.预先称重硫酸纸.迅速剖取上述小鼠的肝、肾、脑并用滤纸沾去上面的血液.称取小鼠全脑,全肾及300-400mg肝组织,分别置于组织研磨器中,加入生理盐水(0.5mL/100mg组织),研碎后再加入15％三氯醋酸(0.5mL/100mg组织)摇匀,制成匀浆后全部
倾入试管中.
6．将对照鼠和各给药鼠的血及组织匀浆离心10分(1500转/分),分别取上清液1.5mL放入另一相应试管中,加入0.5％亚硝酸钠各0.5mL,充分摇匀后再加入0.5％麝香草酚1.0mL,摇匀后为橙黄色.(详细步骤见图1)
7．用分光光度计在525nm波长下以对照鼠样品管作空白管,分别测定各用药样品管的光密度值,代入到以下公式换算出血药浓度(μg/mL)和组织药物浓度(μg/g).
样品管浓度(μg/ mL)=(样品管光密度(OD)×标准管浓度)/ 标准管光密度(OD’)血药浓度(μg/ mL) = 样品管浓度×稀释倍数(30)
组织内浓度(μg/g) = 样品管浓度×稀释倍数(20)
【结果与处理】用计算机绘制给药后不同组织中的药物分布图.
磺胺在体内的分布是：血液>脑>肝≈肾
【注意事项】
血液加到三氯醋酸试管内立即振摇,否则易出现凝血块.
组织需先加生理盐水,研碎后再加三氯醋酸并立即摇匀,再稍加研磨即成匀浆
以下无正文
仅供个人用于学习、研究；不得用于商业用途。
For personal use only in study and research; not for commercial use.
仅供个人用于学习、研究；不得用于商业用途。
Nur für den persönlichen für Studien, Forschung, zu kommerziellen Zwecken verwendet werden.
Pour l 'étude et la recherche uniquement à des fins personnelles; pas à des fins commerciales.
仅供个人用于学习、研究；不得用于商业用途。
толькодля людей, которые используются для обучения, исследований и не должны использоваться в коммерческих целях.
For personal use only in study and research; not for commercial use。