第3章药物对机体的作用药效学PPT课件

2 量1)效量曲反线应 （graded response ）
100
效 应
Emax
(%)50KD0 来自 4 6 8 10 12 算术尺度
0 0.1 1 10 100 对数尺度
量反应的量效曲线
效能 (efficacy, Emax) 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再
停药以后原有疾病加重，如糖皮质激素、可 乐定等
5、变态反应（allergic reaction）
（过敏反应）：
指少数有过敏体质的病人 对某些药 物产 生的病理性免疫反应，无法预 知，用药理拮抗 剂解救无效。
特点：
①反应与药物原有效应无关； ②反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经 无关； ③停药后反应逐渐消失，再用时可能再发； ④临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性 或假阴性反应。
2、抗病原体及抗肿瘤：
杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
3、补充不足（补充治疗）:
补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。
三、药物作用的特点
特异性 选择性 两重性
药物作用的特异性
通过化学反应而产生药理效应。具有 的专一性，专一性主要取决于药物的化学 结构。如ISO、Adr、NA与a、β-R结合， 而对其他受体影响不大。
• 药物效应 ：
是药物引起机体器官原有功能的改变，是药 物作用的结果。
Example: 阿托品
作用
阻断瞳孔括约肌上的M-R
效应
扩瞳
在不同作用水平上可能表现出不同的兴奋与抑制
二、药物作用的方式
• （一）按药物作用部位 • （二）按治疗效果或用药目的 • （三）按药物作用先后顺序 • （四）按药物的作用性质
（一）按药物作用部位分：
1. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药 部位直接产生作用。
2. 吸收作用：药物被吸收入血循环后分 布到机体各部位而产生的作用，也称为系 统作用。
（二）按治疗效果或用药目的来分
1、 对因治疗（治本）：消除致病因子， 如P-G治疗脑膜炎。 2、 对症治疗（治标）：减轻或消除疾病 症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热
剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应。 （反应严重，可预知可避免）
包括 急性毒性：损害循环、呼吸、神经系统 慢性毒性：脏器损害、内分泌功能损伤等
（三致：致癌、 致畸、致 突变）
3、后遗效应(residual effect)
停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍 残存的生物效应。如巴比妥类药物。
4、停药反应 (withdrawal reaction, 反跳, rebound reaction)
效 量
极 最 最 剂量
量小 小 中致 毒死 量量
剂量与药物作用的关系示意图
量效曲线 ：
以药物浓度为横坐标，以药效为纵 坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的 变化而变化
量反应：
药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量 或最大反应的百分率表示。
质反应：
药理效应只能用全或无、阴性或阳性 表 示 。必需用多个动物或多个实验标本以阳性率 表示。
凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛 苦的反应。
药源性疾病：是由药物引起的较严重较难恢复的 不良反应。
四、不良反应
历史上严重药物不良反应事件：
1877年—氯仿麻醉意外致死 1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成 100多人死亡 1959年—反应停事件 1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎 （SMON事件） 1997-2000年曲格列酮造成63人肝衰竭死亡
第一节 药物的基本作用
• 药物不产生新功能 • 药物只能通过调节机体组织器官原有的生理、
生化功能而发挥作用 • 药物的基本作用：兴奋和抑制
– 使原有的功能水平升高——兴奋 – 使原有的功能水平降低——抑制
一、药物的作用与效应 (Action vs. Effect)
• 药物作用 ：
是指药物对机体的初始作用，是动因。通常 是在细胞水平上的，是药物作用机制。
药物作用的选择性
• Selectivity:多数药物在适当剂量时，只对 少数器官或组织发生明显作用，而对其 他器官或组织的作用较小或不发生作用。
• 选择性高: 作用更精确，副作用更少
药物作用的两重性
防治作用（therapeutic action)
凡是符合用药目的并产生防治效果的作用。
不良反应(Adverse drug reaction, ADR)
特异质反应(idiosyncrasy)
与遗传有关，反应性质可能与常人不同 (与 原有效应、剂量有关)，对药物反应特别敏感，药 物反应与药物固有作用基本一致，程度与剂量成 正比。如G-6-PD缺乏
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系(dose-response relationshi） 药理效应与剂量在一定范围内成比例关系
急则治其标，缓则治其本，标本兼治。
（三）按药物作用先后顺序分
1、原发（直接）作用：
指药物被吸收后对机体首先产生的作用。
2、继发（间接）作用：
通过神经反射或体液调节机制引起远隔器 官功能改变
强心苷：强心
利尿
（四）按药物作用性质分
1、调节功能：
调整机体原有生理、生化功能水平。 兴奋（亢进）/抑制(麻痹)
剂量 （ DOSE）
阈剂量
threshold dose
(最小有效量 minimal effective dose)
有效量
effective dose
(常用量，治疗量 therapeutic dose )
最小中毒量 minimal toxic dose
致死量
lethal dose
作 用
常用量
0
无最 效小 量有
不良反应的类型
1、副反应 (side reaction ，又称副作用)
在治疗剂量时，出现与治疗目的无关的 不适反应。
特点：①是药物固有的作用。可以预料，难以避免。
②随着用药目的的改变，副反应和防治作用可以 相互转化。
③是由于药物的选择性比较低引起的。 ④副反应多数较轻微，并可自行恢复。
2、毒性反应 (toxic reaction)
第三章 药物对机体的作用
-药效学
掌握：
1、药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两 重性、对症治疗、对因治疗、药物不良反应。
2、药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小 有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强 度、治疗指数、安全范围。
熟悉：受体的概念和特征。 了解：受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。