药理学第章抗生素
抗生素—四环素类抗生素(药理学课件)
排泄：存在肝肠循环；主要以原形由肾脏排泄。
• ［体内过程］ • 1、食物显著减少四环素吸收； • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收； • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎：万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长：与新生骨、牙中钙结合，引起牙齿色 素沉着，抑制婴幼儿骨骼成长（妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用）
4、长期大剂量应用，肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得，目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ，临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫，故称灰婴综合症。 • (2)原因：早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对 氯霉素解毒能力差。。
• （3）故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它：作用（对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效）。
• ［临床应用］
• 1、立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）,首选。 • 2、支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系统感染）,首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等）以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加，耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
药理学-抗生素
头孢菌素类
• 第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染 等
以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
第三代头孢菌素特点
• 1.对G+球菌具有一定的活性，但较第1、2代为弱 • 2.对G-杆菌包括肠杆菌科一些耐药致病菌均具有相当活性 • 3.很多品种对铜绿假单胞菌有一定活性，其中以头孢他啶
• 5 抗G-杆菌青霉素类
• 美西林，替莫西林，匹美西林等 •； • 对部分肠道杆菌作用强；
• 对G+菌作用弱；
• 对铜绿假单胞菌无效。
二、 头孢菌素类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的 稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性
不同，头孢菌素分为四代。
头孢菌素分类
• 一代 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等
• 二代 头孢呋辛、头孢克洛等 • • 三代 头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、
第三代头孢菌素
• 第三代口服头孢菌素
• 头孢布烯 • 头孢地尼 • 头孢克肟 • 头孢泊肟酯
第三代头孢菌素
• 第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复 合制剂
• 头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、铃兰欣）
❖ 属于广谱抗生素 ❖ 增强头孢哌酮对耐药葡萄球菌属、假单胞菌属等
的活性 ❖ 胆系浓度高 ❖ 可引起二重感染 ❖ 用于各种重症感染
抗生素
β-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β -内酰胺类抗生素
碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类 、单环β -内酰胺类、 β-内酰胺酶抑制剂
抗菌机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘 肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。
药理学抗生素名词解释
药理学抗生素名词解释
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和机制的一门学科，是药学科学的重要组成部分。
药理学抗生素是指能抑制或杀灭细菌、病毒等微生物的一类由微生物产生的次级代谢产物。
常见的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、
喳诺酮类、磺胺类、喹诺酮类、四环素类、糖肽类等。
每种抗生素都有其特定的作用机制和抗菌谱，可以针对不同的微生物产生不同的抑制或杀灭效果。
抗生素的使用可以有效地治疗感染性疾病，但是抗生素的使用也存在着一些副作用和限制。
例如，抗生素可能会引起过敏反应、肠道菌群失调、肝肾功能损害等不良反应，同时也会导致微生物产生耐药性。
因此，在使用抗生素时，应该根据患者的病情、抗生素的适应症和副作用等因素进行综合考虑，合理选用抗生素，避免滥用。
药理学——抗生素的分类与使用教学教案
期末考试：设置相关题目，检验学生对抗生素知识的掌 握程度
题目内容：涵盖抗生素的分类、 作用机制、临床应用、不良反应 等知识点
评分标准：根据题目难度和 答案准确性进行评分
题目类型：选择题、填空题、 简答题、论述题
反馈与改进：根据学生答题情况， 调整教学策略和方法，提高教学 效果
THANK YOU
汇报人：XX
课后作业：布置相关抗生素的分类、作用和使用方法的 作业，检查学生的掌握情况
作业内容：要求学生根据课堂内容，整理出抗生素的分类、作用和使用方法，并提交作业。
作业形式：可以是书面作业、实验报告、小组讨论等形式。
作业评分：根据学生的作业完成情况，进行评分，并给出反馈。
作业目的：通过作业，检查学生对抗生素的分类、作用和使用方法的掌握情况，以便及时调整教学计划。
染
β-内酰胺类：如青霉素、 头孢菌素等，通过抑制细菌
细胞壁合成起作用
四环素类：如四环素、土霉 素等，通过抑制细菌蛋白质
合成起作用
大环内酯类：如红霉素、阿 奇霉素等，通过抑制细菌蛋
白质合成起作用
糖肽类：如万古霉素、替考 拉宁等，通过抑制细菌细胞
壁合成起作用
磺胺类：如磺胺嘧啶、磺胺 甲恶唑等，通过抑制细菌酶
药理学——抗生素的 分类与使用教学教案
汇报人：XX
目 录
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2
教学目标
掌握抗生素的分类
理解抗生素的定 义和分类原则
掌握抗生素的主 要分类方法，如 根据化学结构、 作用机制、抗菌 谱等
视频时长：约10分钟
视频来源：权威医学教育 机构或医院
抗生素的名词解释药理学
抗生素的名词解释药理学
抗生素是一种化学物质，可以杀死或抑制细菌的生长。
它们是治疗细菌感染的药物，但对病毒感染无效。
抗生素可以通过不同的机制杀灭细菌，例如干扰细菌的细胞壁合成、干扰核酸合成和蛋白质合成等。
抗生素的药理学涉及许多方面，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
不同类型的抗生素有不同的药理学特点。
例如，口服抗生素可以通过肠道吸收，而注射抗生素可以通过肌肉或静脉注射给予。
抗生素还可以在血液循环中分布到不同的器官和组织中，如肺、肝、肾等。
在体内代谢后，抗生素可以通过肝脏和肾脏等器官排泄出体外。
但需要注意的是，抗生素的滥用与过度使用会导致抗生素耐药性的出现。
这意味着细菌变得对抗生素不敏感，使得治疗感染变得更加困难。
因此，在使用抗生素时，必须谨慎使用，并遵循医生的建议。
药理学课件第39-42章 抗生素(8版)
化疗指数 (CI)：评价化疗药物安全性的指标。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物安全性↑
CI↑
对机体的毒性↓
抗生素后效应（PAE）:细菌与抗生素短暂接触 后，当药物浓度低于最低抑菌浓度或被清除后， 细菌生长繁殖仍受到持续的抑制。
首次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有 强大的抗菌效应，再次或连续接触时这种效应前 不明显，需要间隔相当时间才会再起作用。
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用途
第一代：主要用于耐药金葡菌感染，PO用于轻中度呼
吸道，泌尿道感染。
第二代：用于敏感菌引起的肺炎，胆道感染菌血症泌
尿及其他组织的感染。
第三代：用于敏感菌引起的尿路感染，以及危及生命
的败血症、等严重感染。
第四代：头孢吡肟，对某些β-内酰胺酶更稳定，对G+、
G－性菌均有高效。对耐第三代的G－性杆菌仍有效。
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第三代头孢菌素
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等
抗菌作用特点 对G+弱于一、二代 对G-强于一、二代、对铜绿假单胞菌有效 对厌氧菌有效 对-内酰胺酶有高度稳定性 分布广，穿透力强，可通过血-脑脊液屏障 无肾毒性
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【应用】可用于G-菌引起的严重的、危及 生命的、重症耐药的严重混合感染。也 能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
抗菌药物的作用机制
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第三十九-四十二章
抗生 素
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抗生素 抗菌药物
人工合成抗菌药 化 抗微生物药 抗真菌药
疗
抗病毒药 抗寄生虫药
药
物 抗肿瘤药
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第三十九章
β-内酰胺类抗生素
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β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics) 是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。
大三《药理学》抗生素总结
抗生素就是指抗菌素(细菌）与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质，用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。
通俗地讲，抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。
(一)β-内酰胺类：青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β－内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类,β－内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等.(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)作用于G+细菌得其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。
(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等.(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。
按作用细菌部位分①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。
能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。
抗生素名词解释药理学
抗生素名词解释药理学
抗生素（Antibiotic）：抗生素是抗菌剂的总称，特指由微生物异源分泌的生物物质，具有抑制或杀死细菌的作用。
它们也可以被用来治疗某些病毒感染，但它们不能治疗病毒或真菌感染。
抗生素通常依据它们主要的作用机制将它们分为三大类，即抑菌类抗生素，细胞壁合成阻断剂类抗生素和抗细菌代谢阻断剂类抗生素。
抑制类抗生素：抑制类抗生素通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来作用，以及通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来阻止细菌的生长和复制。
细胞壁合成阻断剂类抗生素：细胞壁合成阻断剂类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的一系列关键步骤来发挥其作用，从而阻碍细菌的生长和形成。
抗细菌代谢阻断剂类抗生素：抗细菌代谢阻断剂类抗生素通过抑制细菌的重要代谢酶，从而阻断一系列重要的细菌代谢过程，如RNA 聚合酶、DNA聚合酶和蛋白质合成酶等，从而阻止细菌的生长和复制。
药理学--抗生素
药理学--抗生素抗生素是一类能够杀死或抑制细菌生长繁殖的药物。
它们是现代医学中不可或缺的药物之一，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
抗生素的发现和应用深刻改变了人类的医疗观念和医疗技术，成为抗击疾病的重要武器。
抗生素的历史可追溯到20世纪初期。
当时，亚历山大·弗莱明发现了青霉素这种具有杀菌作用的物质，从而开创了抗生素的研究之路。
之后的几十年间，人们陆续发现了许多其他具有抗菌作用的物质，如四环素、氨苄青霉素等。
这些药物的发现极大地促进了抗生素研究的进展。
抗生素的作用机制有多种。
最常见的作用机制是针对细菌的细胞壁合成，阻止其正常构建或破坏已有的细胞壁。
此外，抗生素还可以针对细菌的蛋白质合成、核酸合成和细胞膜功能等过程进行干预，从而抑制细菌的生长繁殖。
抗生素的选择性毒性是其独特的特点，即它们对人体细胞的影响相对较小，但对细菌具有强烈的杀菌作用。
抗生素的分类较为复杂。
按照作用范围可将其分为广谱抗生素和窄谱抗生素。
广谱抗生素对多种细菌具有较广泛的抗菌活性，而窄谱抗生素仅对特定细菌或细菌属具有抗菌作用。
按照药物来源可将抗生素分为自然抗生素和合成抗生素。
自然抗生素是从微生物中发现的天然产物，如链霉素、青霉素等；而合成抗生素是通过合成化学方法得到的。
抗生素的应用广泛涵盖了医院、社区和家庭等领域。
临床上，抗生素常用于治疗各种感染性疾病，如肺炎、脑膜炎、泌尿道感染等。
抗生素能够迅速降低细菌感染的症状，预防感染的进一步发展。
然而，滥用抗生素可能导致药物耐药性的产生，这是当前临床面临的一个严峻问题。
随着细菌对抗生素的耐药性增强，原本能够有效治疗的抗生素可能会失去效果，需要开发新的抗菌药物。
抗生素的不良反应也是需要关注的问题。
虽然抗生素对细菌有较强的选择性，但它们仍然可能对人体的正常细胞产生一定的影响。
常见的不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害等。
因此，在应用抗生素时需要遵循医生的嘱托，按照剂量和疗程进行合理使用。
药理学抗生素总结
药理学抗生素总结引言抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物，广泛应用于临床治疗各种细菌感染。
药理学是研究药物在机体内的作用、代谢和排泄等方面的学科，对于理解抗生素的药效和应用具有重要意义。
本文将对常用的抗生素进行总结，包括其作用机制、药代动力学特点以及临床应用等内容。
β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素，包括青霉素和头孢菌素等。
这类抗生素主要通过阻断细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
青霉素类作用机制青霉素类抗生素能够抑制细菌的细胞壁合成，通过抑制革兰氏阳性和阴性细菌的纤维酶活性来发挥抗菌作用。
药代动力学特点•青霉素类抗生素主要通过肾脏排泄，需要注意肾功能不全患者的用药调整。
•青霉素G的半衰期较短，通常需要每日多次给药。
•部分青霉素类抗生素具有肝脏代谢，肝功能不全患者需要适当调整剂量。
临床应用青霉素类抗生素广泛用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
根据细菌对青霉素的敏感性，可以选择不同的青霉素类抗生素进行治疗。
头孢菌素类作用机制头孢菌素类抗生素与青霉素类作用机制类似，同样通过阻断细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
药代动力学特点•头孢菌素类抗生素主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者需要适当调整剂量。
•头孢菌素C具有肝脏代谢，肝功能不全患者需要注意用药调整。
临床应用头孢菌素类抗生素广泛用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染等。
不同种类的头孢菌素具有不同的细菌谱，临床应根据细菌敏感性进行选择。
大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类常用于治疗革兰氏阳性细菌感染的抗生素，主要通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
作用机制大环内酯类抗生素能够与细菌的核糖体结合，阻断细菌蛋白质合成过程。
药代动力学特点•大部分大环内酯类抗生素通过肝脏代谢，肝功能不全患者需要调整剂量。
•部分大环内酯类抗生素可以肾脏排泄，但排泄比例较少。
临床应用大环内酯类抗生素广泛用于治疗革兰氏阳性细菌感染，如肺炎、皮肤软组织感染等。
药理学g08-1第八章 抗生素
..不介绍生物合成(发酵） ..不介绍生物合成(发酵）方法 不介绍生物合成
抗生素杀菌作用的主要机制
细菌对抗生素的耐药机制
..1、 ..1、使抗生素分解或失去活性 ..2、 ..2、使靶点发生改变 ..3、 ..3、细胞特性的改变 ..4、 ..4、细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素 泵出细胞
第一节 β-内酰胺抗生素
β-Lactam Antibiotics
β-内酰胺抗生素
β-Lactam Antibiotics
β-内酰胺环的作用
..四元环张力较大 ..四元环张力较大
– –使化学性质不稳定 使化学性质不稳定
• ..易发生开环导致失活 ..易发生开环导致失活
– –发挥生物活性的必需基团 发挥生物活性的必需基团
– –常用钠盐或钾盐 常用钠盐或钾盐
..水溶液在室温下易分解 ..水溶液在室温下易分解 ..用粉针 用粉针， ..用粉针，注射前新鲜配制
稳定性
..1 ..1，强酸性 ..2， ..2，弱酸性 ..3， ..3，碱性或酶 ..4， ..4，胺和醇
强酸裂解 弱酸重排 碱酶开环
1，强酸性
1，强酸性
抗生素与消炎药的区别
老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素， 老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素， 但实际上严格意义上讲消炎药和抗生素应该 是不同的两类药物。 是不同的两类药物。 我们所用的抗生素不是直接针对炎症来发挥 作用的，而是针对引起炎症的微生物， 作用的，而是针对引起炎症的微生物，是杀 灭微生物的，而消炎药是针对炎症的， 灭微生物的，而消炎药是针对炎症的，比如 常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。 常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。
抗生素药理学
N-乙酰 胞壁酸（MNAc）
D-A la 二肽 消旋酶 合成酶
萜醇（Bcp） 脂载体
酶系统
侧链在PBP 转肽作用下 进行交联连接
(Gly-)5
万古霉素
多粘菌素
肽1聚5 糖
染色体 氟喹诺酮类化学结构及药理
• 氟喹诺酮类药及细菌DNA旋转酶（拓扑异 构酶）A亚单位结合，阻止细菌DNA解旋， 干扰转录复制和重组，导致DNA合成障碍 而使细菌死亡
• 妨碍寡聚糖侧链及 糖蛋白的接触
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蛋白合成 四环素化学结构及药理
• 阻断肽链的延长 • 及核糖体30s小亚基结合占据核糖体A位，
阻止氨酰基t—RNA的进位, 导致密码误读 • 妨碍寡聚糖侧链与 糖蛋白的接触
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蛋白合成 甘氨酰环素化学结构及药理
tigecycline
• 及核糖体30s小亚基牢固结合,占据核糖体A位，阻 止氨酰基t—RNA的进位, 导致密码误读
抗生素的分类
• 按功能和作用范围： • 抗细菌药物 • 抗结核菌药物 • 抗病毒药物 • 抗真菌药物 • 抗寄生虫药物（及抗菌素有交叉）
3
分类
• 按化学结果分： • β-内酰胺类 • 喹诺酮类 • 磺胺类 • 氨基糖苷类 • 硝基呋喃类 • 糖肽类 • 林可胺类 • 大环内酯类
链阳霉素类 四环素类 苯基丙醇类 利福霉素类 恶唑烷酮类 磷霉素 甘氨酰环素 脂肽类
A位歪曲，使mRNA密码错译 3.阻止肽链释放因子R进入A位，使已合成的肽链不能
释放 4.阻止70S解离，造成细菌体内核糖体耗竭，循环受19 阻
蛋白合成 大环内酯内化学结构及药理
• 不可逆地及细菌核糖体50S亚基结合，阻碍蛋白质 合成
• 14元阻断肽酰基t-RNA移位
抗生素—氨基糖苷类抗生素(药理学)
1 掌握青霉素G、头孢菌素、红霉素、庆大霉素的抗菌
作用、用途、主要不良反应及注意事项
2 熟悉半合成青霉素、阿奇霉素、克拉霉素、阿米卡星、
林可霉素的抗菌特点及用途；氨基苷类抗生素的共性； 四环素和氯霉素的不良反应
3 了解其他抗生素的抗菌作用特点及主要不良反应
抗生素分类
1、β-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂
多见: 阿米卡星 > 卡那霉素
§34-3 氨基糖苷类
预防：
一旦发生耳鸣、眩晕等早期症状，及早停药； 老年人、肾功能不良及长期用药者，应注意剂量； 避免与有耳毒性的药物合用（如速尿等）； 孕妇忌用。
§34-3 氨基糖苷类
2.肾毒性： 新霉素 > 卡那霉素> 庆大霉素 > 链霉素，奈替
米星毒性最低。 老年人，肾功能不全者慎用。
【抗菌特点】 静止期杀菌剂 ①杀菌速率与时间呈浓度依赖型 ②仅对需氧菌有效：需氧革兰阴性杆菌作用强 ③具有较长时间的PAE，呈浓度依赖性 ④具有初次接触效应 ⑤在碱性环境中作用增强
§34-3 氨基糖苷类
【抗菌机制】
主要阻碍细菌蛋白质合成或造成蛋白质合成紊乱， 细菌细胞膜通透性改变而杀菌。
(1)始动阶段：抑制70s始动复合物的形成 (2)肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译 (3)终止阶段：抑制肽链的释放
妥布霉素、丁胺卡那、大观霉素、阿斯米星等 半合成：奈替米星、依替米星、阿米卡星等
一、氨基糖苷类的共性 ★
§34-3 氨基糖苷类
【体内过程】 易溶于水，性质稳定；
口服难吸收；肌注或皮下注射给药吸收迅速； 在肾皮质及内耳外淋液浓度较高。
【抗菌谱】 对G-菌活性强 部分药物对结核、绿脓杆菌有效
兽医药理学课件：第1章 抗微生物药 (抗生素1)
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸
食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
+
↑
对氨苯甲酸 磺胺
砜类
(PABA) 对氨水杨酸
四氢叶酸
↑ 甲成 ——
（3）评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物治疗效果↑
CI↑
对机体的毒性↓
临床价值↑
一般情况下，化疗指数需大于3
2、抗微生物药物(antimicrobial drugs)
(1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。
4.细菌产生耐药性的机制相同
特点：以时间的长短表示 几乎是所有抗菌药的一种性质
例如： β－内酰胺类、氨基甙类、大环内酯类、 林可胺类、四环素类、氯霉素类喹诺酮类等
抗菌后效应期亚抑菌浓度作用：指处于PAE期的细菌再与 亚抑菌浓度的抗菌药接触后，可进一步被抑制的现象。
葡萄球菌
给药后的葡萄球菌
5、抗微生物药的分类
A：抗生素
❖ β-内酰胺类 ❖ 氨基糖苷类 ❖ 四环素类 ❖ 氯霉素类 ❖ 大环内酯类 ❖ 林可胺类 ❖ 多肽类 ❖ 多烯类 ❖ 含磷多糖类 ❖ 聚醚类（离子载体类）
喹诺酮类
利福平
抑制DNA回旋酶→ 复 制受阻 → DNA合成↓
抑制依赖DNA的RNA多聚 酶→转录受阻 →mRNA↓
抗生素
第一节 -内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素（-Lactam antibiotics）