抗结核病药课件

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抗结核药ppt课件_OK

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第一个临床有效的抗结核病药,胞外抑菌
抗结核杆菌作用:次于异烟肼、利福平。
穿透力弱,与其他抗结核药合用治疗浸润性肺
结核、粟粒性结核。
易致耐药,且有严重耳毒性。结核病已少用。
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二、一线抗结核药
吡嗪酰胺 (pyrazinamide,PZA)
酸性环境中抑制和杀灭抗菌。
对缓慢繁殖菌发挥抗菌作用。
丙硫异烟胺、卷曲霉素
卡那霉素、阿米卡星等
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抗结核药作用机制
阻碍细菌细胞壁合成:如乙硫异烟胺。
干扰结核杆菌代谢:如PAS。
抑制RNA合成:如利福平。
抑制结核杆菌蛋白合成:如链霉素、卷曲霉素
多种作用机制共存:如异烟肼、乙胺丁醇。
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二、一线抗结核药
异烟肼(isoniazid, INH )---雷米封
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二、一线抗结核药
利福平(rifampin)
是人工半合成的力复霉素类衍生物
为橘红色结晶性粉末
优点:高效低毒、口服方便等
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二、一线抗结核药
利福平——抗菌作用
广谱,杀菌。抗结核作用≈异烟肼,﹥链霉素
对结核杆菌、麻风杆菌:杀灭
对多种G+菌、G-球菌、G-杆菌:强大抗菌
沙眼衣原体和沙眼病毒:抑制

皮肤病变部位浓度远高于正常部位

消除缓慢:蓄积抑菌

疗程长,一般长于2年


单用易产生耐药性,与利福平合用延缓耐药性产
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短程、联合用药的重要成分。
单独应用易产生耐药性,与其他抗结核药无交
叉耐药。
不良反应:大剂量、时间长可出现肝损害和抑
制尿酸排泄诱发痛风。
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三、二线抗结核药
对氨水杨酸钠

(药理学课件)45章抗结核病药

(药理学课件)45章抗结核病药
环丝氨酸
➢ 阻碍细菌细胞壁的合成 ➢ 不易产生耐药性和交叉耐药性 ➢ 临床用于复治的耐药结核病人,并应联合用药
三、新一代抗结核病药
利福定
➢ 抗结核杆菌能力强于利福平,抗菌和耐药机制 与利福平相同、有交叉耐药,不良反应相似。
➢ 现已少用(稳定性差、易失效、复发率高)。
利福喷汀
➢ 半衰期长,每周给药2次。 ➢ 有一定的抗艾滋病能力
痰、泪液和汗均呈橘红色。 ❖ 肝药酶诱导剂,连续服用抗缩短自身的t1/2。
利福平
【临床应用】
❖ 与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的 结核病,包括初治和复发患者。
❖ 治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感菌所致 感染
❖ 重症胆道感染 ❖ 局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性
角膜炎的治疗。
利福平
【不良反应】 ❖ 胃肠道反应 ❖ 肝脏毒性:定期检查肝功能 ❖ “流感综合征” ❖ 其他:皮疹、药热、致畸
疗。早期结核杆菌对药敏感,易被抑制或杀灭;患 者抵抗力强。晚期疗效不佳。
2. 联合用药:根据不同病情和抗结核药的作用特点联
合两种或两种以上药物以增强疗效,并可避免严重 的不良反应和延缓耐药性的产生。
3. 适量:用药剂量要适当。药量不足难以达有效浓度,
且亦诱发细菌耐药;剂量过大易产生严重不良反应。
4. 坚持全程规律用药:不能随意改变药物剂量或改
乙胺丁醇
❖ 对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用 ❖ 与二价金属离子,如Mg2+络合,干扰细菌RNA的合
成,起到抑制结核杆菌的作用。对其他细菌无效。
❖ 单独使用可产生耐药,无交叉耐药现象。 ❖ 临床用于各型肺结核和肺外结核。 ❖ 在治疗剂量下一般较安全。连续大量使用可产生严
重的毒性反应,如球后视神经炎引起的弱视、红绿 色盲和视野缩小。及时停药并给予大剂量的Vit B6, 有恢复的可能,故应定期检查视力。

抗结核药(药理学课件)

抗结核药(药理学课件)

用药护理
➢ 服用乙胺丁醇时:
• 密切关注视力变化和辩色能力,出现异常应及时停药 • 剂量超15mg/kg/日,应用药前、用药时每月检查视力、视野、
眼底、色觉等 ➢ 服用吡嗪酰胺时: 定期监测血清尿酸,观察关节症状 ➢ 服用对氨水杨酸时: 定期监测肾功能,加服碳酸氢钠预防肾损伤
小结
抗结核药临床用药原则:早期用药、联合用药、适量用药 、规律全程用药。
呼吸道传播
消化道传播
概述
三、临床表现
午后体温升高,一般为37~38℃之间, 常伴有全身乏力或消瘦,夜间盗汗, 女性可导致月经不调或停经咳嗽
概述
四、抗结核病药
➢ 一线抗结核病药: 异烟肼(H)、利福平(R)、乙胺丁醇(E)、吡嗪酰胺(Z)、 链霉素(S)等
➢ 二线抗结核病药: 对氨基水杨酸(P)、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类等
结核病常用化疗方案
初治涂阳者: 2HRZE/4HR或2H3R3Z3E3/4H3R3
复治涂阳者: 2HRZSE/6HRE或2H3R3Z3S3E3/6H3R3E3
初治涂阴者: 2HRZ/4HR或2H3R3Z3/4H3R3
02 第 二 部 分
用药护理
用药宣教
➢ 督促患者遵医嘱服药,勿随意增减药物
酰转移酶时异烟肼代谢减慢
异烟肼(isoniazid, INH, 雷二、米作封用与)用途
➢ 对活动期结核杆菌有强大的杀灭作用,为治疗活动期结核的首选药
➢ 机制:可能是抑制结核杆菌专有的细胞壁成分-分枝菌酸的生物合成 ➢ 单用时易产生耐药性,但与其他药无交叉耐药,一般与其他药联合
应用
➢ 首剂低血压:首次可0.5mg,h.s服用
➢ 正确服用药物: • 异烟肼不宜与含铝制剂同服; • 利福平宜饭前1小时空腹服用; • 具有胃肠道反应的药物宜饭后服用; • 服用对氨水杨酸应多喝水,避免出现血尿或结晶尿; • 部分药物有致畸作用,妊娠前3个月禁用

抗结核药PPT幻灯片课件

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二线抗结核病药
对氨基水杨酸(PAS) 常与其他抗结核病药合用,可延缓耐药性的产生。现主要与一线 抗结核病药合用治疗结核病。胃肠道反应多见;经肾排泄时易在尿 中析出结晶而损害肾脏。
丙硫异烟胺 临床主要与其他抗结核病药联合,用于一线药物治疗无效的患 者。以胃肠道不良反应较多见;也可致周围神经炎及肝损害。
抗结核病药
本章主要内容
第一节 疾 病 概 述 第二节 代 表 药 物 第三节 治 疗 方 案
学习要点
掌握常用抗结核病药(一线药物)的抗菌特点、临 床应用、不良反应及用药护理。
熟悉抗结核病药的应用原则。
第一节 结核疾病概述
结核病
结核病是由结核分枝杆 菌感染引起的一种慢性传染 病,可累及全身组织和器官 ,以肺结核最为常见。
第二节 抗结核病代表药
异烟肼(INH,雷米封)
【药动学特点】
口服吸收好,1~2h血药浓度可达高峰,并迅速分布于 全身组织和体液中,易透过血脑屏障和细胞膜,并能渗透 到关节腔、胸水、腹水、肾脏、纤维化或干酪化的结核病 灶及淋巴结中,且易渗入细胞中。大部分在肝脏中代谢成 无活性的乙酰异烟肼和异烟酸,代谢产物及少量原形药物 经肾脏排泄。
吡嗪酰胺(PZA)
吡嗪酰胺单用易产生耐药性,但与其他抗 结核药物联用无交叉耐药性,所以临床上主 要与其他抗结核药物联合使用,是联合用药 的重要成分。
吡嗪酰胺的不良反应较多,这也是其不单 用的原因。如长期、大量使用可发生严重的 肝脏损害,出现转氨酶升高、黄疸甚至肝坏 死。此外尚能抑制尿酸盐排泄,诱发痛风。 所以吡嗪酰胺联合用药时还可以使不良反应 明显减少。
【抗菌作用】抗菌谱广泛
利福平抗菌谱广与异烟肼不同:包括结核分枝杆菌、麻 风杆菌、G+尤其耐药金葡均有效、对部分G-、病毒、沙眼 衣原体也有效。其抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖DNA 的RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成而产生抗菌作用,对人 体及动物细胞内的RNA多聚酶则无影响。

抗结核药物PPT课件

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利福平 (rifampicin,RFP)
抗菌机制: 特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍RNA合成 抗菌谱: 对结核杆菌、麻风杆菌可发挥杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相 近,而较链霉素强。广谱(对G+、 G- 、某些病毒和沙眼衣原体也有 抑制作用)。 体内过程: 口服吸收快而完全。 分布广,脑脊液可达有效浓度。 穿透力强,能进入细胞,结核空洞 在肝代谢,可诱导肝药酶
现在认为,抗结核药物引发的肝功能损害大多数并不需要停药。中等
程度的可逆性转氨酶升高的发生率约为15-30%,停用所有抗结核药,会使 10-20%患者的治疗不必要地被中断,并可能增加耐药分支杆菌形成。
1.单项转氨酶升高者一般为药物的毒性反应或肝脏对药物的一时性不
适应,大多不需更改方案。单项转氨酶轻至中度升高持续2周以上者可在
常用抗结核药物的名称、英文全称、缩写及代表字母
抗结核药物名称 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 对氨基水杨酸 丙硫异烟胺(1321Th) 乙硫异烟胺(1314Th) 卡那霉素 丁胺卡那霉素 卷曲霉素 氨硫脲 利福喷丁 氧氟沙星 左氧氟沙星 帕司烟肼 紫霉素 环丝氨酸 利福布丁 英文全称 Isoniazid Rifampicin Streptomycin Pyrazinamide Ethambutol Paza-aminosalicylate Protionamide Ethionamide Kanamycin Amikacin Capreomycin Thioacetazone Rifapentine Ofloxacin Levofloxacin Dipasic Viomycin Cycloserine Rifabutin 缩写 INH RFP SM PZA EMB PAS PTH KM AMK CPM Tb1 RFT OFLX LVFX Dip VM CS RFB 代表字母 H R S Z E P 1321Th 1314Th K A C T Rt O L D V Cs Rb

抗结核病药、抗麻风药和抗真菌药 PPT PPT课件

抗结核病药、抗麻风药和抗真菌药 PPT PPT课件
临床药动学
• 抗菌机理 特异性地抑制细菌DNA依赖性的 RNA聚合酶。 • 抗菌作用 • 1. 抗结核杆菌:与INH相当。低浓度抑菌, 高浓度杀菌,且由于穿透力强,对细胞内、 外的结核杆菌均有作用。 • 2. 广谱:对革兰氏阳性菌、和阴性菌有较强 的抑制作用。对某些病毒和沙眼衣原体也有 效。 • 3. 麻风杆菌:抗菌作用强、快。
• 疗效高、毒性小、方便、价廉,首选药 • 口服吸收快而完全,分布广泛,容易渗入 病灶 • 对结核分枝杆菌有高度选择性杀菌,抗菌 力强 • 单用易产生耐药性,耐药菌致病力降低
作用与作用机制
• 作用: • 异烟肼对结核杆菌有强大抗菌作用,体外实验兼 有抑菌和杀菌活性。最低抑菌浓度为0.025~ 0.05g/ml,本品对生长旺盛的结核杆菌有强大的 杀菌作用。它易于渗入细胞内,故对胞内的结核 菌有很强的抗菌作用。本品对实验性结核病疗效 极佳,明显优于链霉素。 • 作用机制: • 分枝菌酸是结核分枝杆菌所特有的重要成分,异 烟肼作用机制可能是抑制结核菌菌壁分枝菌酸的 合成,从而使细胞丧失多种能力而死亡。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
不良反应
• 较大剂量或长期应用可 如果不同时应用维生素B6,每日 可见各种皮疹、发烧、粒细胞减少、嗜 剂量在6 mg/kg时,周围神经炎发生 致肝细胞损伤、黄疸,严重者 不良反应发生率与用药剂量有关,一般治 酸性白细胞增多、血小板减少和溶血 率约为 20% 。应用维生素 B6 有防治 疗量时发生较少,有报道 2000 名用药患者 出现多发性肝小叶坏死、甚至引 作用。这可能由于 INH的结构与维生 性贫血。溶血性贫血多发生于葡萄糖 中的发生率为 5.4% 。 起死亡。服用本品的病人中约 素 B6 类似,竞争相同酶系统妨碍维 6磷酸脱氢酶缺乏的个体。用药期间 有12 %出现转氨酶升高。用药 1.神经系统反应 治疗量可见头痛头晕,服 生素 B6 吸收,或二者结合促进排泄, 期间应每月检查肝功能,肝病 用维生素 B6可对抗。 可能出现与抗核抗体( antinuclear 导致维生素 B6 缺乏所致。预防性应 者慎用。肝损伤机制尚不清, 2.肝损害 出现转氨酶暂时性升高,伴有黄 - antibody )有关的脉管炎,停药 用维生素 B6 可防止周围神经炎及其 可能由于INH的代谢产物乙酰肼 疸。用药期间定时检查肝功能。 后可消失。 它神经系统功能异常的发生。 与肝脏蛋白质结合引起肝坏死 3.过敏反应 偶见皮疹、药热、粒细胞减少 有关,故快乙酰化者可能更易 等 受损。

抗结核药的正确服 ppt课件

抗结核药的正确服 ppt课件

乙胺丁醇
不良反应较少,为安全系数较高的抗结核药。 但据报道,该药长时间服用可偶发神经炎,与剂 量有关。使用较小剂量很少发生,一旦出现肢端 麻木可用维生素B6对抗,可使症状较快改善。还 可偶见球后视神经炎,一般于大剂量应用时发生, 对此要每月检查视敏度,包括视力、色觉、视野 及眼底,若有异常,应及时减量并对症处理。
2.短程疗法:
• (1)I(日剂量300mg)、R(日剂量600mg)、加用S (日剂量1g、肌注)或Z(日剂量1g),共2个月;继服I、 R,4个月;如考虑有对I耐药可能时,一开始即改用E(日 剂量0.75~1g),严格按要求进行治疗,是防止发生抗药 菌株的重要措施。
• (2)1 IRSZ/5S2I2Z2
利福平的治疗效果。也有不少患者在空腹顿服利福平后即
刻进餐,这无异于与食物同服,既降低药物的吸收速率,
又降低药物的吸收剂量,其疗效必然受到影响。对难以耐
受利福平造成胃肠道刺激的患者可改为晚间睡前顿服,晚 间服药与晨起空腹的平均血药浓度无差别。
• 利福喷丁:抗菌谱性质与利福平相同,口 服成人一次0.6g(体重<55Kg者应酌减), 一日1次,空腹时(餐前1小时)用水送服; 一周服药1~2次。需与其他抗结核药联合 应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9 个月。
• (3)2 IRSZ/4R2I2Z2普遍认为R、I联用比任何其他治疗 方案都更有效,停药后复发率比经过同样时间的其他任何 药物治疗都低,但持续联合应用这两种药18个月,就无任 何优点,且肝毒性最大。如因副反应不能继续应用R时, 则改为ISE三药合用,2个月后停用S,其他两药继续服用
16个月。
常见药物服用方法
• 对氨基水杨酸钠:可干扰利福平的吸收, 故两者同用时,服药时间应间隔6~8小时。 胃肠道反应大者可考虑分次服用。所谓采 用顿服的方式服药,是指1日量在同一时间 1次服用。虽然1日量1次服用,在用药时间 上各种药物均超过各自的半衰期,但由于

抗结核病药教学课件ppt

抗结核病药教学课件ppt
药物作用机制
针对结核分枝杆菌耐药性的问题,研究新型抗耐药菌株的药物,以克服现有药物的局限性。
耐药性研究
中药抗结核病的研究与应用
通过联合应用抗结核病药物,以提高治疗效果并减少单一药物的不良反应。
药物联合应用
研究和开发新的治疗方案,包括缩短治疗周期、提高治愈率、降低复发率等,改善患者的生活质量。
新治疗方案
对抗结核病新药和治疗方案进行经济学评估,以确保其在临床实践中的经济可行性。
药物经济学评估
抗结核病药的联合应用及新方案的研究
THANK YOU.
谢谢您的观看
常用药物及作用机制
对患者进行结核病防治知识的宣传和教育,提高患者的治疗依从性和自我防护意识。
加强患者教育
规范治疗和管理
加强医院感染控制
严格执行结核病的规范治疗和管理制度,减少患者不规范用药和不规则用药的行为。
医疗机构应加强结核病的医院感染控制工作,防止耐药菌株的传播。
03
耐药性结核病的预防措施
02
总结词
详细描述
胃肠道反应
总结词
抗结核药物可能对神经系统产生毒性作用,如头痛、失眠、眩晕等。
详细描述
抗结核药物可能对神经系统产生毒性作用,如头痛、失眠、眩晕等症状。这些症状通常比较轻微,但也可能需要医生进行干预和治疗。医生应定期评估患者的神经系统状况,以确保及时发现并处理任何异常情况。
神经系统毒性
详细描述
抗结核药物可能导致过敏反应,如皮疹、瘙痒、呼吸困难、发热等。一旦出现过敏反应,应立即停止药物治疗,并寻求医生帮助。医生可能会建议患者使用抗过敏药物或更换其他抗结核药物。
总结词
过敏反应
抗结核药物可能会引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。

抗结核药精品PPT课件

抗结核药精品PPT课件
大剂量→头痛、头晕、兴奋、视神经炎, 严重出现中毒性脑病和精神病。
原因:
与维生素B6 结构相似,使维生素B6 排泄 ↑→GABA↓→CNS过度兴奋。
同服维生素B6 可防治。
2.肝脏毒性
致肝损,严重者→肝小叶坏死甚至死亡。
3.其他
过敏反应:药热、皮疹、粒细胞缺乏、血 小板减少、再生障碍性贫血等。也可能致脉管 炎及关节炎综合征。
单用可产生耐药性,与其他抗结核药无交 叉耐药性,常联合用药。
【临床应用】 用于肺结核及肺外结核。 与异烟肼和利福平合用于初治患者; 与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者; 特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效者 。
【不良反应】
连续用2~6 月→球后视神经炎,表现为 弱视、视野缩小、红绿色盲。
偶见胃肠道反应、过敏反应及高尿酸血 症。
【体内过程】
口服或注射均易吸收,并迅速分布于全身 体液和细胞液中。
大部分在肝脏内乙酰化为无效的乙酰异烟 肼和异烟酸,少部分以原型从尿中排出。
乙酰化代谢速度分:
快代谢型(t1/2 平均为70min) 50% 慢代谢型(t1/2 约3h),慢代谢者肝中乙 酰化转移酶含量偏低。 26%
【临床应用】
对各种类型的结核病患者均为首选药物。
对结核杆菌、麻风杆菌和G+球菌特别是耐 药金葡球有强大抗菌作用;
对G-如大肠、变形、流感杆菌等,以及沙 眼衣原体和某些病毒也有抑制作用。
低浓度抑菌,高浓度杀菌,对结核杆菌疗 效与异相当。
单用易产生耐药。
【体内过程】
口服吸收快、完全,食物可减少其吸收, 应空腹服药。
分布于广,包括脑脊液、结核空洞、痰液 及胎盘。
毒性大,疗效较差。主要用于对“一线抗结核 药”产生耐药患者或与其他抗结核药配伍使用 。
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应用:
合用:各型结核。 对胆道感染、泌尿系统结核伴肾功能不全者, 本品尤为适用。 耐药金葡菌及其它菌所致感染。 麻风病。
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不良反应:
发生率低。 胃肠道反应。 肝损害, 与异烟肼合用易发生。 过敏反应。 动物致畸。
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乙 胺 丁 醇 (ethambutol)
第35章 抗结核病药
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誰是肺結核病人?
費雯麗
勞倫斯
蕭邦
史達林
葛利格 2021/3/15
濟慈
雪萊
莫札特3
誰是肺結核病人?
魯迅
李叔同
林徽音
2021/3/15
鍾理和
林黛玉
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一、结核病概况
结核病是由结核杆菌侵入人体 后引起的一种慢性传染性疾病. 结核杆菌可以侵入人体任何器 官,但结核杆菌主要通过人体 的呼吸道进行传播,所以在人 体感染结核杆菌后发生肺结核 者占绝大多数。
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全国结核病死亡率 9.8/10万,每年死于结核病者达 13万人,为各种其他传染病和其他寄生虫病死亡总 和的2倍。
2000年全年龄组结核病感染率为44.5%,表明我国 有5.5亿人已受结核菌感染。
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三、分型
1.原发性肺结核: 2.血行播散型肺结核: 3.继发性肺结核: 4.结核性胸膜炎: 5.其他肺外结核:如骨结核、肾结核、肠结核、淋巴
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三、耐药性:
易产生,但耐药菌致病力下降。 停药后,可恢复敏感性。 与其他抗结核药无交叉耐药性。
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四、 体内过程:
PO、注射均能吸收。 穿透力强,分布广。各组织细胞与体液,脑脊液 (炎症)、干酪样坏死病灶等。 大部肝代谢,形成乙酰化物。
快代谢 慢代谢 缺乏乙酰转移酶。
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异烟肼(INH, 雷米封)
一、药物特点 疗效高、毒性小、口服方便、价廉 对生长旺盛细菌具杀菌作用 特异性高、对其它细菌无效 穿透力强,对胞内、外菌均有杀灭作用。
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二、作用机制
抑制分枝菌酸合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性 和增殖力,导致细胞壁完整性破坏。 静止期-抑菌 繁殖期-杀菌
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耐药性:
易产生。 菌依赖DNA的RNA多聚酶结构改变。 细胞膜屏障改变使药物不能透入。
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体内过程:
空腹PO吸收快、完全,个体差异大。 体内分布广。 穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。 主要经胆汁排泄。有肝肠循环。 肝微粒体酶诱导剂。 粪、尿、痰液、泪等呈桔红色。
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六、临床应用:
合用:各型结核,对活动性病灶最好。 – 增加剂量:
急性血行传播的粟粒性结核。 结核性脑膜炎。 单用:早期轻症或预防。
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利福平( rifampin ,RFP)
甲哌力复霉素。 地中海链丝菌。 一组结构类似的大环内酯类抗生素衍生物。 暗红色粉末。
结核等。
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結核病的種類
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三、治疗
药物治疗 手术治疗
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四、结核病药物治疗
一线
异烟肼 利福平 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 链霉素
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二线
对氨基水杨酸、 乙硫异烟胺、 阿米卡星、卡那霉素、 喹诺酮类:氧氟、环丙沙星 环丝氨酸
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五、常用抗结核病药物
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世界
据WHO报道,全球已有近1/3的人口已经感染了结核 菌,每年新发生结核病人870万例,每年死于结核病 达200万例。全球目前有结核病病人2000万例。
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中国:
活动性肺结核患病率为367/10 万,痰涂片阳性肺 结核患病率为122/10万,菌阳患病率160/10万,估 算全国有450万活动性肺结核病人,其中涂阳肺结 核150万,菌阳肺结核病人200万;全国每年新发肺 结核病人约145万,其中涂阳肺结核病人65万。 (2000年调查结果)
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链霉素
体内抑菌。一线药。 穿透力不强,不易透过纤维化组织、干酪及厚壁 空洞病灶。 易耐药,与其他药合用。 用于重症结核,结核性脑膜炎、粟粒性结核及重 要器官结核。
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吡 嗪 酰 胺(pyrazinamide)
一线药。 繁殖期+静止期 杀抑菌。 PO易吸收、分布广、细胞内+细胞外, 肾排泄。 易耐药,与其它抗结核药无交叉耐药。 最严重毒性:肝损害。 短程、联合用药。
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抗菌作用:
杀菌剂。 繁殖期+静止期 杀抑菌。 细胞内+细胞外。 作用=异烟肼,>链霉素。
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抗菌谱:
结核杆菌,麻风杆菌。 多种G+,G-菌。 衣原体、某些病毒、肿瘤细胞。 缺点:价格较高,细菌易耐药。
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作用机制:
抑制依赖DNA的RNA多聚酶,抑制起始过程, 阻碍mRNA合成。 对哺乳动物细胞RNA多聚酶无影响。
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五、不良反应:
一般剂量不良反应很少 神经系统毒性:与异烟肼、维生素 B6有关。
周围神经炎:末梢麻木、肌力减退、共济失调 等。 中枢神经系统障碍:中毒性脑病、精神病。
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肝毒性: –INH乙酰化物对肝脏毒性大。 –转氨酶升高、黄疸、肝坏死等。 –用药期间每月检查肝功能。 过敏反应,少见。 血液系统反应:贫血、粒细胞减少,血小板减少。 脉管炎。
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二、流行病学
17-18世紀全世界約五分之一成年人死於肺結核
1850-1950 約十億人口死於肺結核
2003-2004 --每一秒鐘就有一人感染肺結核 --每一分鐘就有一人死於肺結核 --每一天約有25,000人罹患活動性
肺結核,5,000人死於肺結核 --其中4/3年齡介於15-54歲 --所造成的社會成本約120億美元
药物特点:
多种类型结核杆菌,作用强。其它菌无效。
繁殖期杀菌剂。
细胞内+细胞外。
与二价金属离子结合,干扰菌体RNA合成。
耐药性产生慢
与其它抗结核药之间无交叉耐药性。
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临床应用:
适用于各型结核。 链霉素、INH治疗不好,改用。 需与其它药合用。
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不良反应:
治疗量少见。 球后视神经炎:最严重。弱视、视野缩小和红 绿色盲。 其他:胃肠道反应,肝损害,关节痛,过敏,高尿酸 血症。
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