青蒿素类抗疟药物的分析
青蒿素分析方法的确定讲解
2.末端吸收[14]
色谱条件：
色谱柱Kromasil
ODSC18(416mm ×250mm, 5 μm); 流动相为乙腈-水 ( 60：40); 流速为 1.0mL/min; 检测 波长为203nm; 柱 温30℃。理论塔 板数2000.
1.2.4 LC-MS-MS
体内药物分析是测定体液(主要是血浆、血清或全血)中药物或其他代 谢物浓度。由于血液样品试样提供量少，基质复杂，在此混合物中分 析某种微量成分(通常为(g/mL或ng/mL水平)并加以鉴别，常常是对分 析化学家的挑战。
色谱分析条件 色谱柱: Nucleodur C18 ( 250mm ×416 mm, 5μm D) ; 流动相: 乙腈-0.1%乙酸 (50 ∶50) ; 流速: 110 mL/min ; 柱温: 25 ℃青蒿乙 素和青蒿酸用UV检测器检测, 波长为209nm; 青蒿 素用ELSD检测器检测, 漂移管温度50 ℃, 载气 (N2 )压力30 p si ( 1 p si≈ 619 kPa) , 增益值为50; 进样体积为10或30μL。
LC-MS虽然有足够的灵敏度，但遇到LC难以分离的组分，其应用受到 限制。使用LC-MS／MS可以克服背景干扰，通过MS／MS的选择反 应控制模式(SRM)或多反应检测模式(SRM)，提高信噪比，因此对复 杂样品仍可达到很高的灵敏度。
青蒿素 抗吸血虫作用
青蒿素抗吸血虫作用青蒿素是一种有效的抗疟药物，它不仅可以治疗疟疾，还具有抗吸血虫的作用。
在疟疾的治疗过程中，青蒿素可以有效地杀死寄生在红细胞中的疟原虫，同时也能对吸血虫产生一定的抑制作用。
吸血虫是一种寄生虫，常见于某些动物体内，如猪、牛等。
它们寄生在宿主的血液中，通过吸食血液来获取营养。
吸血虫对于宿主的健康造成了严重的威胁，因为它们不仅会导致贫血和营养不良，还可能传播一些严重的疾病，如包虫病、钩虫病等。
青蒿素作为一种抗吸血虫药物，可以抑制吸血虫的生长和繁殖，从而减轻宿主的病情。
它通过干扰吸血虫的代谢过程，抑制其细胞分裂和增殖，最终导致吸血虫的死亡。
这种抗吸血虫作用使得青蒿素成为了一种重要的抗寄生虫药物。
青蒿素的抗吸血虫作用主要是通过抑制吸血虫体内的一些关键酶活性来实现的。
吸血虫的生理活动依赖于一系列酶的参与，而青蒿素可以干扰这些酶的正常功能，从而阻断吸血虫的代谢过程。
此外，青蒿素还可以影响吸血虫的细胞膜，使其发生结构和功能的改变，导致吸血虫无法正常生长和繁殖。
青蒿素的抗吸血虫作用不仅在实验室中得到了验证，还在临床实践中取得了显著的疗效。
许多研究表明，青蒿素可以有效地杀死吸血虫，并减轻宿主的症状。
在疟疾和吸血虫相关疾病的治疗中，青蒿素已经成为了一种重要的药物选择。
然而，青蒿素的抗吸血虫作用仍存在一些局限性。
首先，吸血虫具有一定的耐药性，长期使用青蒿素可能导致耐药性的产生。
其次，青蒿素的疗效可能受到宿主免疫系统的影响，免疫功能低下的宿主可能对青蒿素的治疗效果不理想。
此外，青蒿素的用药剂量和疗程也需要根据病情和宿主的特点进行调整。
青蒿素作为一种抗疟药物，不仅可以治疗疟疾，还具有抗吸血虫的作用。
它通过抑制吸血虫的代谢过程和细胞分裂，从而减轻宿主的病情。
然而，青蒿素的抗吸血虫作用仍存在一些局限性，需要进一步的研究和改进。
希望未来能够开发出更加有效和安全的抗吸血虫药物，为吸血虫相关疾病的治疗提供更多选择。
第十二章喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
CH2
CH(OH)
N+ .HSO4
-
H N + .ClO4 H
-
+3HClO4
+
CH CH2 CH(OH) CH3O N + .ClO4 H
-
N+ .ClO4 H
-
用HClO4直接滴定硫酸喹宁时，摩尔比是1∶3
CH2 N
2
H
*
H3CO HO H
N
H H2SO4
●
●
2H2O
CH2 N
2
二、化学性质
1.碱性：奎宁环上脂环氮碱性强，与强酸形 成稳定的盐；喹啉环芳环氮碱性较弱，不能 与酸成盐。 2.旋光性：硫酸奎宁为左旋体；硫酸奎尼丁 为右旋体 3.荧光特性：硫酸奎宁和硫酸奎尼丁在稀硫 酸溶液中显蓝色荧光。
第十二章
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
一、结构分析
奎核碱
H H N HO
H
*
●
H3CO
H2SO4
●
2H2O
CH2 N
2
喹啉环
硫酸奎尼丁（右旋体）
奎核碱
H
*
H3CO HO H
N
H H2SO4
●
●
2H2O
CH2 N
2
喹啉环
硫酸奎宁（左旋体）
H
H N
H
H3CO
HO
*
●
不对称中心：旋光性H2SO4●2 Nhomakorabea2O
奎宁与硫酸结合时，一分子的硫酸能与 两分子的奎宁结合，即：
CH CH2 CH(OH) CH3O N CH CH2 CH(OH) CH3O N N+ H N+ H
青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用
青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用摘要：青蒿素是在菊科植物黄花蒿和青蒿中发现的一种抗疟药，为白色针状结晶，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
青蒿素及衍生物（包括青蒿琥酯、二氢青蒿素、蒿甲醚等）已有效地用于抗疟药物，并具有良好的临床疗效和耐受性，进一步的研究还发现，除抗疟作用外，还具有免疫调节、抗菌、解热、抗肿瘤、等多种药理作用。
关键词：青蒿素；衍生物；抗肿瘤；抗寄生虫；抗炎Abstract: artemisinin is found in compositae plant artemisia annua and ACTS an antimalarial drug, as the white needle crystal, had been the world health organization called \"the only effective malaria drugs in the world\". Artemisinin and its derivatives (including artesunate, dihydrogen artesunate and artemether, etc.) has been effectively used for antimalarial drugs, and has good clinical efficacy and tolerability, further research is also found that in addition to the antimalarial effect, also has immunomodulatory, antibacterial, antipyretic, antitumor, and other pharmacological effects.Key words: artemisinin; Derivatives; Anti-tumor; Parasitic resistance; The anti-inflammatory1 .青蒿素的发现及来源1964 年, 越南战争爆发后，恶性疟疾肆虐，越南政府寻求帮助，由于恶性疟疾对奎宁及奎诺酮类抗疟药物普遍出现了耐药性, 寻找抗疟新药迫在眉睫，1967 年5 月23 日, 5•23 抗疟计划办公室正式成立, 统一领导《5•23 抗疟计划》的实施, 开始搜寻抗疟新药。
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
喹啉与青蒿素类抗疟药物的发现历程
01
喹啉是最早发现的抗疟药物之一，其抗疟作用在20世纪40 年代被发现。
02
青蒿素类抗疟药物的发现经历了漫长的研究历程，中国科学家 在20世纪70年代首次从黄花蒿中分离出青蒿素，并进行了深
入的研究。
03
青蒿素类抗疟药物的发现为全球抗疟工作带来了革命性的突破 ，被广泛用于治疗恶性疟疾，并取得了显著的治疗效果。
生产成本
喹啉类药物的生产成本相对较低，这有助于提高其在一些资 源有限地区的可及性。然而，青蒿素类药物的生产过程较为 复杂，成本较高，但全球卫生机构通过各种途径提供援助， 以提高其可及性。
可及性
由于生产成本和供应情况的不同，喹啉类药物在某些地区可 能更容易获得，特别是在非洲和其他资源有限的地方。然而 ，随着全球卫生组织和制药公司对青蒿素类药物的推广和捐 赠，其可及性也在逐步提高。
提高药物疗效与降低毒性的研究
优化给药方案
通过临床试验和药效学研究，优 化喹啉和青蒿素类抗疟药物的给 药方案，以提高疗效和降低毒性。
药物相互作用研究
深入了解喹啉和青蒿素类抗疟药 物与其他药物的相互作用，为临 床用药提供安全依据。
毒副作用监测
加强抗疟药物临床应用过程中的 毒副作用监测，及时发现并处理 不良反应，保障患者用药安全。
青蒿素类抗疟药物的发展现状与挑战
发展现状
青蒿素类药物已成为全球治疗恶性疟疾的首选药物，尤其在非洲地区，大大降低了疟疾的发病率和死亡率。
挑战
随着疟原虫对青蒿素类药物的耐药性增强，需要不断研发新的抗疟药物；同时，由于青蒿素类药物的生产成本较 高，也需要寻找更经济、更有效的生产方法。
04
喹啉与青蒿素类抗疟药物的比较分析
青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药
青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药1. 本文概述青蒿素是从中国传统药物青蒿中提取的抗疟药物，它的发现和应用为全球疟疾耐药性难题提供了有效的解决方案。
自20世纪70年代青蒿素问世以来，它及其衍生物、复方在抗疟临床中得到广泛应用，成为疟疾肆虐地区的救命药。
青蒿素的发现者屠呦呦因此获得了诺贝尔生理学或医学奖、国家最高科学技术奖以及“共和国勋章”等荣誉。
本文将详细介绍青蒿素从中国传统药方到全球抗疟良药的历程，包括其发现、研发、应用以及对世界疟疾防治的影响。
2. 青蒿素的历史渊源青蒿素的发现和应用是中国传统医学与现代科学技术相结合的伟大成果。
其历史渊源可以追溯到古代中国，特别是在《肘后备急方》一书中，记载了一种以青蒿为主要原料的药方，用于治疗疟疾。
这种药方的发现，为后来青蒿素的提取和应用奠定了基础。
在20世纪60年代末，中国科学家屠呦呦领导的研究团队在研究传统中草药的过程中，注意到了青蒿的抗疟效果。
通过对古代药方的深入研究和现代科学技术的应用，屠呦呦团队成功从青蒿中提取出了有效成分——青蒿素。
这一发现不仅极大地改善了疟疾的治疗效果，还为全球抗疟事业做出了巨大贡献。
青蒿素的发现，是中医药传统知识与现代科学技术相结合的典范。
它不仅体现了中华民族对世界医学宝库的贡献，也展示了中国科学家的创新精神和卓越才能。
青蒿素的成功提取和应用，不仅挽救了无数生命，还促进了中西医学的交流与融合，为全球医学发展开辟了新的道路。
3. 青蒿素的科学发现青蒿素的发现，是一场源于中国传统药方的科学探险。
1969年，中国面临全球范围内疟疾疫情的挑战，特别是恶性疟的高发病率和死亡率，使得寻找新的抗疟药物成为迫切的需求。
在此背景下，中国中医研究院（现为中国中医科学院）接受了抗疟药物研究的艰巨任务。
屠呦呦带领的团队深入研究了大量中国古代医药文献，从中筛选出2000多种可能具有抗疟活性的中草药。
他们通过反复试验，筛选出青蒿作为重点研究对象。
在历经数百次的失败后，屠呦呦团队终于发现了青蒿中的有效抗疟成分——青蒿素。
青蒿素类抗疟药的研制
确定该过氧键所处的位置, 是中国科学院生物 物理研究所的 523 组经 X-射线晶体衍射分析, 进而经 旋光色散 (ORD) 分析, 最终确定了青蒿素的化学结 构和绝对构型 (中国科学院生物物理所抗疟药青蒿 素协作组. 青蒿素晶体结构及其绝对构型. 中国科 学, 1979, (11): 1114−1128; 刘静明, 倪慕云, 樊菊芬等. 青蒿素 (arteannuin) 的结构和反应. 化学学报, 1979, 37: 129−142; 青蒿素结构研究协作组. 一种新型的倍 半萜内酯——青蒿素. 科学通报, 1977, 22: 142)。
1 青蒿素的研究背景 1.1 举国体制研究抗疟药物
20 世纪 60 年代美国发动侵略越南战争, 当地疟 疾肆虐, 疟原虫对已有药物产生耐药, 使战斗力严重 减弱。应越南要求中国提供有效抗疟药物, 我国政府 决定全国范围研究新型抗疟药, 遂于 1967 年 5 月 23 日成立了研究协作组, 简称“523 任务”, 涵盖 60 多 个研究单位, 500 多位研究人员。在由启动研究到临 床实验和应用的整个研发过程, 统一由“523 任务” 调度, 并非固定在一个研究单位中 (张文虎. 创新中 的社会关系: 围绕青蒿素的几个争论. 自然辩证法通 讯. 2009, 31: 32−39)。 1.2 从中药和民间药寻找药物或先导物
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成以半缩醛形式存在的羟基化合物 (9), 称作二氢青 蒿素。但在 Lewis 酸存在下, 用 NaBH4 处理, C10 羰基 还原成亚甲基化合物 (10); 在乙酸−硫酸作用下, 发 生失碳和重排, 生成化合物 11。生成 11 的反应历程 如图 2 所示。
2.4 青蒿素的全合成: 结构的确证 我国首先实现青蒿素全合成的是上海有机化学
青蒿素——精选推荐
青蒿素的开发与发展曹鸿庚1．青蒿素的发现及历史青蒿入药，最早见之于马王堆三号汉墓出土(公元前168年左右)的帛书《五十二病方》，其后在《神农本草经》，《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。
从历代本草及方书医籍的记载，青蒿入药治疗疟疾是经过长期的临床实践经验所肯定的。
1971年以来，中医研究院青蒿素研究小组通过整理有关防治疾病的古代文献和民间单验方，结合实践经验，发现中药青蒿乙醚提取的中性部分具有显著的抗疟作用。
在此基础上，于1972年从青蒿中分离出活性物质——青蒿素，并于1976年通过化学反应、光谱数据和x射线单晶衍射方法证明其为一种含有过氧基的新型倍半萜内酯，分子式为c H ：Os，其分子结构如下图所示，其绝对构型由刘静明等通过旋光色散和氧原子的反常散射测定。
2．青蒿素的来源青蒿素在抗疟中El益显示其重要性，寻找其新的来源显得非常重要。
目前，商用的青蒿紊主要来自植物提取物。
从青蒿中提取的青蒿素已成为世界卫生组织推荐的抗疟药青蒿素的含量受地理环境、采集时期、采集部位、气温和施肥等因素的影响。
青蒿广泛分布在中国的各省市．不同产地青蒿素含量差异显著，最高可达干重的1 一2 。
为获得最大的青蒿素产量，钟风林等对不同生长期的青蒿素含量变化进行考察，认为青蒿的采集期在生长盛期至花蕾期之前，此时的青蒿素含量最高。
营养体重量大，而且采集的时间以晴天中午12时及下午1 6时为宜．一天中在这期间采收青蒿素含量最高，这与光强有利于青蒿素的产生和大量积累理论相一致。
在青蒿植株和枝条上的叶片中．青蒿素含量均呈下部、中部、上部依次递增的规律。
因此，青蒿植物的上部和枝条上部的叶片应首选人药，其次为中部，最后才是下部。
不同的干燥方法对青蒿素的产量也有～定的影响，比较晒干、阴干和60"C烘干三种方法，以自然晒干的效果最好，比阴干的样品含量高23．76 在人工栽培中稍加肥料，青蒿植株高大。
青蒿索的含量较野生的略高，且嫩叶比老叶的含量高。
抗疟药青蒿素类的研发与屠呦呦获拉斯克奖的启示
科学荣誉是科学社会学的一个重要议题。获得诺贝尔奖等国际知名荣誉，对于 科学家个人的职业生涯和社会地位无疑具有极大的提升作用。屠呦呦获奖后， 她的名字和成就更是为全球所熟知，成为了中国科学界的代表人物之一。
在中国的科学事业发展历程中，屠呦呦的贡献具有特殊意义。在过去几十年里， 中国的科学研究逐渐走上世界舞台。屠呦呦的获奖，不仅体现了中国本土科学 家的实力和成就，更为中国科学事业的进一步发展赢得了国际认可。
科学社会学是一门探讨科学与社会相互关系的学科，强调科学知识的社会建构 以及科学活动对社会的影响。在这个视野下，我们可以更好地理解屠呦呦获奖 的深远意义。
屠呦呦的贡献在于发现了一种治疗疟疾的有效药物——青蒿素。这种药物的出 现为全球抗击疟疾事业提供了强大武器，尤其在非洲等地的重症疟疾患者中拯 救了无数生命。因此，她的发现具有重大的科学价值和社会价值。
青蒿素的发现对中国医学发展具有重要意义。屠呦呦的科研成果不仅为中药研 究开辟了新的道路，也提升了中国医药的国际影响力。更重要的是，青蒿素的 推广应用挽救了全球数百万人的生命，对于控制和消除疟疾做出了巨大贡献。
屠呦呦的科研成就展示了中国科学家的创新精神和实力。在屠呦呦之后，中国 科学界不断涌现出众多优秀科学家和研究成果，表明中国的科研实力正在不断 提升。
首先，科学的进步是人类文明发展的重要驱动力。在抗疟药的研发过程中，科 学家们通过不懈的努力，将青蒿素从一种中草药中提炼出来，并对其进行了深 入的研究。这充分展示了科学对于人类社会发展的推动作用。
其次，跨学科的合作是解决复杂问题的关键。在青蒿素的研发过程中，药学家、 生物学家、化学家、医学家等多学科的专家共同合作，共享资源，互相信任， 共同推动了这一项目的成功。这种跨学科的合作模式，为我们提供了解决复杂 问题的新思路。
青蒿素分析方法的确定PPT课件
目前国内外已经建立了多种青蒿素分析方法，包括色谱法、光谱法、电化学法等 ，各种方法各有优缺点，需要根据实际需求进行选择和优化。
青蒿素简介
青蒿素的化学结构和性质
青蒿素是一种含有过氧桥的倍半萜内酯化合物，具有独特的化学结构和性质，如易氧化、 易分解等。
青蒿素的来源和提取方法
青蒿素是从中药青蒿中提取分离得到的有效成分，其提取方法包括溶剂提取法、超临界流 体萃取法、微波辅助提取法等。
定量限
新方法能够准确定量青蒿素的最低浓 度，满足实际样品分析的需求。
重复性与稳定性评价
重复性
新方法在相同条件下对同一样品进行多次分析，结果具有良好的一致性，表明 方法具有较高的重复性。
稳定性
新方法在不同时间、不同实验室条件下对同一样品进行分析，结果保持稳定， 表明方法具有较好的稳定性。
05
与其他方法比较
青蒿素分析方法 的确定ppt课件
目录
• 引言 • 青蒿素分析方法概述 • 新方法确定过程 • 新方法性能评估 • 与其他方法比较 • 结论与展望
01
引言
目的和背景
确定青蒿素分析方法的重要性和必要性
青蒿素是一种重要的抗疟疾药物，其分析方法的准确性和可靠性对于药物的质量 控制和疗效评估具有重要意义。
与传统方法比较
传统方法
通常采用色谱法、光谱法等进行分析，操作繁琐，分析时间 长。
青蒿素分析方法
采用高效液相色谱法，操作简便，分析时间短，结果准确。
与其他新型方法比较
其他新型方法
如质谱法、电化学法等，虽然具有较 高的灵敏度和特异性，但设备昂贵， 操作复杂。
青蒿素分析方法
在保证准确性和灵敏度的同时，降低 了设备成本和操作难度，更适合大规 模应用。
青蒿素的作用
青蒿素的作用青蒿素是一种有效的抗疟药物，其主要成分为青蒿素和其衍生物，广泛用于预防和治疗疟疾。
青蒿素具有广谱的抗疟活性，并且在防治疟疾中具有重要的地位。
青蒿素的作用机制主要是通过干扰疟原虫的生物学过程，阻止其生存和复制，从而达到治疗和预防疟疾的目的。
青蒿素的抗疟作用是通过多种途径来实现的。
首先，青蒿素可以与疟原虫红细胞期和无性期的生理代谢过程相互作用，影响疟原虫的DNA、RNA和蛋白质合成，从而抑制其生长和增殖。
其次，青蒿素可以干扰疟原虫的食物摄取和排泄功能，导致疟原虫无法获得必需的养分和能量，从而导致其死亡。
此外，青蒿素还可以增强机体的抵抗力，促进免疫系统的功能，提高机体对疟疾的抵抗力。
青蒿素对疟疾的治疗和预防有着重要的作用。
对于疟疾的治疗，青蒿素可以迅速而有效地杀灭疟原虫，减轻患者的症状，并且可以避免疟疾的复发。
对于疟疾的预防，青蒿素可以被用于隔离地区或疫情高发地区的居民，用于进行疟疾的例行预防，以降低感染的风险。
此外，青蒿素还可以用于特殊人群，如妊娠妇女和儿童，以及疟疾复合感染的患者，以提高治疗和预防的效果。
青蒿素除了用于抗疟外，还具有其他的药理作用。
青蒿素可以抑制病原微生物的生长和复制，对多种病原体具有抗菌、抗病毒和抗寄生虫等作用。
此外，青蒿素还可以调节免疫系统的功能，抑制炎症反应和过度免疫反应，对许多免疫相关疾病具有治疗作用。
研究还发现，青蒿素对肿瘤细胞有一定的抗肿瘤作用，并且可以增加化疗的敏感性，减少副作用。
在使用青蒿素时，需要遵循一定的使用原则和注意事项。
首先，青蒿素需要在医生的指导下进行使用，遵循药物的剂量和用药时间。
其次，青蒿素在治疗和预防疟疾时通常需要联合其他抗疟药物使用，以减少疟原虫对药物的耐药性。
同时，青蒿素并不适用于所有的疟疾患者，需要根据具体情况来确定使用方法。
最后，青蒿素的副作用相对较小，但个别患者可能会出现恶心、呕吐、头痛等不适症状，需及时告知医生并进行调整。
综上所述，青蒿素是一种重要的抗疟药物，在疟疾的治疗和预防中具有独特的作用。
青蒿素文章归纳总结
青蒿素文章归纳总结青蒿素是一种有效的抗疟药物，以其迅速和有效地治疗疟疾而闻名。
自从第一次分离出青蒿素以来，人们对其进行了广泛的研究和应用。
本文将对青蒿素的历史背景、药理作用、临床应用和发展前景进行归纳总结。
一、历史背景青蒿素是由中国科学家屠呦呦于1971年从中草药青蒿中提取出来的。
屠呦呦的发现对疟疾的治疗做出了重大贡献，她因此成为首位获得诺贝尔生理学或医学奖的中国科学家。
青蒿素的发现不仅极大地推动了疟疾的治疗，也为中草药研究树立了榜样。
二、药理作用青蒿素在体内通过两种主要机制发挥药理作用：抑制寄生虫生物合成和破坏寄生虫细胞膜。
青蒿素能够进入寄生虫红细胞内部，与寄生虫生物合成过程中的铁进行反应，形成活性氧，从而抑制寄生虫的生长和繁殖。
同时，青蒿素还能破坏寄生虫细胞膜，使其发生破裂，这进一步导致寄生虫的死亡。
三、临床应用青蒿素是世界卫生组织推荐的首选抗疟药物之一。
青蒿素及其衍生物已广泛用于疟疾治疗和预防。
临床试验证明，青蒿素具有迅速和高效的杀虫作用，可以有效地清除寄生虫，缩短疟疾的持续时间，并减少并发症和病死率。
同时，青蒿素还对多种疟疾株型具有广谱杀虫作用，减少了疟疾耐药性的发展。
青蒿素不仅对疟疾治疗具有重要作用，还展现了在其他领域的潜力。
近年来，青蒿素被发现具有抗癌、抗病毒和抗寄生虫等多种药理作用。
一些研究表明，青蒿素可以有效抑制癌细胞的生长和分化，并促使癌细胞进入凋亡。
此外，青蒿素还显示出对艾滋病病毒、疟原虫和其他寄生虫感染的抗病毒和抗寄生虫作用。
这些发现为青蒿素在其他疾病治疗中的应用提供了新的思路和研究方向。
四、发展前景尽管青蒿素在疟疾治疗中已取得显著成果，但仍面临一些挑战和问题。
首先，长期使用青蒿素可能导致疟疾耐药性的发展，因此需要不断寻找新的治疗方法和替代药物。
其次，青蒿素的制备和提取成本较高，限制了其在一些贫困地区的应用。
此外，对青蒿素的毒副作用和安全性问题仍需进一步研究。
未来的发展方向包括开发新的青蒿素衍生物、合成更便宜的类似物以及寻找其他具有相似药理作用的天然产物。
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐5ml与结晶紫指示液1～2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.90mg的(C20H24N2O2)2·H2SO4。
2.旋光性
硫酸奎宁和二盐酸奎尼在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。
3.荧光特性
由于喹啉类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的喹啉杂环，具有共轭体系，可用紫外吸收光谱的特征鉴别该类药物。
4.紫外吸收光谱特征
(二)主要化学性质
光谱特征
无机酸盐
绿奎宁反应
二、鉴别试验
(一) 绿奎宁反应
奎宁为6-位含氧喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应(Thalleioquin reaction)。反应基本机制是6-位含氧喹啉，经氯水(或溴水)氧化氯化，再以氨水处理缩合，生成绿色的二醌基亚胺的铵盐。
01
1986年中医研究院研制的青蒿素抗疟药获得我国实施新药审批办法以来的第1个新药证书。但是，由于当时中国还没有专利法，所以，我国没有申请发明专利。
02
青蒿素是一种高效、速效、低毒的新型抗疟药。本品为脂溶性，易透过血脑屏障。在体内代谢很快，排泄快，有效血药浓度维持时间短。主要用于耐氯喹的恶性疟，包括脑型疟的抢救。
01
USP34 硫酸奎宁片含量的HPLC测定法
02
(一)硫酸奎宁的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹片的紫外-可见分光光度含量测定法：
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹注射液(本品含磷酸氯喹的灭菌水溶液。含磷酸氯喹(C18H26ClN3·2H3PO4)应为标示量的95.0%～105.0%。)的含量的提取酸量测定法： 精密量取本品适量(约相当于磷酸氯喹0.3g)，用水稀释至30ml，加20%氢氧化钠溶液3ml，摇匀，用乙醚提取4次，每次20ml，合并乙醚液，用10ml水洗涤，水洗涤液再用15ml乙醚提取1次，合并前后两次的乙醚液，蒸发至近2～3ml时，精密加盐酸滴定液(0.lmol/L)25ml，温热蒸去乙醚并使残渣溶解，冷却，加溴甲酚绿指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml盐酸滴定液(0.lmol/L)相当于25.79mg C18H26ClN3·2H3PO4 。 USP 采用提取后HPLC测定磷酸氯喹注射液的含量。
青蒿素的作用
青蒿素的作用青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛用于治疗疟疾。
它具有抗原虫、抗炎和抗癌等多种药理作用。
本文将详细介绍青蒿素的作用机制、临床应用、药理特点以及未来的发展方向。
青蒿素作为一种天然产物，最初从中草药青蒿中分离出来。
青蒿素对疟原虫有很强的抗原虫活性，可以破坏疟原虫的红细胞寄生阶段和疫病原体引起的内在性过程。
其作用机制是通过靶向对疟原虫的红细胞期进行杀菌，从而达到治疗疟疾的效果。
青蒿素的抗炎作用是其另一个重要的药理作用。
青蒿素通过下调炎症介质的生成，抑制炎症因子的释放，阻断炎症细胞的活化，从而发挥抗炎作用。
这种抗炎作用对于治疗炎症性疾病，如风湿性关节炎、炎症性肠病等具有积极的意义。
除了抗原虫和抗炎作用，青蒿素还具有抗癌的药理作用。
研究表明，青蒿素可以干扰肿瘤细胞的生长和分裂，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的侵袭性和转移能力。
这种抗癌作用使得青蒿素成为一种很有潜力的抗肿瘤药物。
在临床应用方面，青蒿素已经成功地用于疟疾的治疗。
疟疾是一种由寄生虫引起的传染病，严重威胁人类健康。
青蒿素与其他药物联合使用，形成了有效的联合疗法，成功地治疗了疟疾。
这种联合疗法不仅增加了治疗的疗效，还减少了抗药性产生的可能性。
此外，青蒿素的抗癌作用也引起了科研人员的关注。
初步的研究结果表明，青蒿素对多种肿瘤具有杀伤作用，包括乳腺癌、肺癌、结肠癌等。
虽然青蒿素在抗癌方面的研究还处于早期阶段，但是其潜力引起了人们的期待。
青蒿素作为一种天然产物，具有较好的安全性和耐受性。
在正常剂量下，青蒿素的不良反应和毒性很小。
然而，长期高剂量使用可能会导致一些不良反应，例如中毒和神经系统损伤。
因此，使用青蒿素时需要慎重，按照医生的指导进行用药。
青蒿素的发展前景在于进一步挖掘其多种药理作用和疾病治疗潜力。
目前，科研人员正在努力寻找更好的制剂和用药方法，以提高青蒿素的疗效和减少副作用。
此外，还有研究人员在探索青蒿素在其他疾病治疗中的应用，如自身免疫性疾病和神经系统疾病等。
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1.TLC法 法
采用杂质对照品与供试品溶液自身稀释对 照并用法
2.HPLC法 分离效能高、专属性强、检测灵敏性好，可 法
以准确的测定各组分的峰面积。分为外标法、 加校正因子的主成分自身对照测定法、不加 校正因子的主成分自身对照法、面积归一法。
有关青蒿素含量测定的方法有紫外分光光度法 紫外分光光度法、 紫外分光光度法 薄层扫描法、HPLC等。 薄层扫描法 高效液相色谱法在测定实际样品时，色谱柱易被污染， 并且对前处理要求严格,分析时间长；毛细管电泳法测 定青蒿素的应用较少，且都为紫外吸收检测。由于青蒿 素没有紫外吸收，需要对青蒿素进行一定的处理。
现场快速检测青蒿药材质量的方法
方法：以索氏提取一高效液相色谱法为对照，采用超声 波提取一紫外分光度法进行现场快速检测青蒿药材质量 结果：得出现场快速检测青蒿素的含量关系式为： MRD(mg ／ g)=(AXVX2.2984)／(As×3)+1.2067。结论：超 声波提取一紫外分光度法测定青蒿质量，简化了操作程 序，缩短了提取时间，在1.5h内就可完成青蒿素的含量 测定，是目前快检速测青蒿药材质量较理想的方法。
（三）色谱法
利用比较供试品溶液主峰的保留时间（tR)是否一致或比 较供试品溶液所显主斑点的位置和颜色与对照品溶液主斑点的 位置和颜色是否相同进行鉴别。 青蒿素类抗疟原料药在ChP2010中均采用HPLC法进行鉴 别，但部分制剂中也采用TLC进行鉴别。 HPLC法一般都规定在含量测定项下记录的色谱图中，供 试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
碘量法、滴定分析法、高效毛细管电泳一电导法、 HPLC—ELSD法、 SFE—HPLC法
高效毛细管电泳一电导法： 高效毛细管电泳一电导法
以Tris-H3BO3(H3BO3，浓度为1.5 mmol／L) 为电泳介 质，乙醇为有机添加剂，在15 kV高压，pH 9 .0的碱性条 件下柱端电导法检测了青蒿中的青蒿素含量，着重探讨了 缓冲溶液种类、浓度、酸碱度及其操作电压、进样时间对 检测的影响。该法的线性范围为 20～280 mg／L，检出限 为3.2 mg／L
紫外分光光度法
紫外分光光度检测方法，为筛选收购优质青蒿提供快速 紫外分光光度 检测的方法 方法：外分光光度计对青蒿素标准溶液进行波长扫描，确定 最适吸收波长，在最适吸收波长下建立青蒿素标准品的吸光 度一浓度曲线。根据标准曲线测定青蒿样品中青蒿素的含量。 结果：青蒿素的最适吸收波长为290nm，吸光度一浓度回归 方程为： Y=0.043X+0 .006，不同青蒿样品中青蒿素含量有差异。
（一） 呈色反应
1.过氧桥的反应（碘化钾试液 淀粉）： 过氧桥的反应（ 淀粉）： 过氧桥的反应 碘化钾试液-淀粉）：因其具有氧化性, 在酸性条件 下能将I-氧化成I2与淀粉指示液生成蓝紫色 示例1 ：ChP青蒿素的鉴别：取本品越5mg，加无水乙醇0.5ml 0.4ml 2.5ml 溶解后，加碘化钾试液0.4ml，稀硫酸2.5ml与淀粉指示 液4ml，立即显紫色。 2.羟肟酸铁反应 羟肟酸铁反应：含有内酯的化合物、羧酸衍生物和一些酯类化合物， 羟肟酸铁反应 在碱性条件与羟胺作用，生成羟肟酸，在稀酸中与高铁离子呈色。 3.香草醛 硫酸反应 香草醛-硫酸反应 香草醛 硫酸反应：香草醛硫酸溶液又称硫酸香兰素显色剂。很多物质， 如有机酸、挥发油、甾醇、萜类等，都可与之产生显色反应。
陈丽09药学一班 陈薇潞09药学二班
青蒿素是什么？ 青蒿素是什么？
青篙素（arteannuin ）是从中药青篙 中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。 其对鼠疟原虫超微结构有一定影响，主要 使疟原虫膜系结构改变，该药首先作用于 食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外 对核内染色质也有一定的影响。
青蒿素植株
（二）吸收光谱特征
1.红外吸收光谱 2.紫外吸收光谱
主要峰的归属分别为： 1738cm-1（νC=O、δ-内酯峰），1453、 1387、1199、1115cm-1（ ν -O-O-）， 1028、993、883cm-1 （ ν -O-O-）， 831cm-1 （ ν -O-O-）。
青蒿素红外谱图
2012-4-30
SFE—HPLC测定 样品的超临界CO2萃取法制备高效液相色谱测定 色谱条件：色谱柱：SpherisorbC18(10 μL ，4.6×390 mm)； 流动相：0.01mol/LNa2HPO4，NaH2PO4缓冲液(水：甲醇=50 ：50)；检测波长：260nm；灵敏度：0.05 AU峭；流速：1 ml/min；进样10 μl。
五、液相色谱-质谱联用法测定人 血浆双氢青蒿素浓度
双氢青蒿素是青蒿素类抗疟药在体内的主要活性代谢物， 具有较强的抗疟活性。由于双氢青蒿素没有发色团，紫外吸 收很低，用紫外检测器对其检测时，要用酸碱使其开环分解， 再测定分解产物的紫外吸收，处理方法较为繁琐，灵敏度低， 国外多采用高效液相色谱-电化学检测法，灵敏度高，测定时 流动相须注意除氧，LC-MS更专属灵敏，适用于血浆中的双 氢青蒿素的测定和药代动力学研究。
HPLC—ELSD法 HPLC—ELSD法
首次建立高效液相色谱一蒸发光散射检测器 测定青蒿素含量的方法，并对大量的青蒿样品进行 含量测定。方法：采用蒸发光散射检测器(ELSD)对 青蒿药材中的青蒿素进行HPLC分析，色谱柱：迪马 公司DiamonsilC18。(250×4.6mm，5μm)；流动相 ：甲醇：水(75：25)；流速：1 ml/min；蒸发光散 射检测器漂移管温度40℃，载气压力3．5bar，放 大系数(gain)为9；进样体积20斗1。结果：青蒿素 在1～5g范围线性关系良好，回收率为99.33％ (RSD=1.97％)
523项目 项目” 青蒿素的发现——“523项目”
青蒿素的故事原来始于中国文化大革命和援越抗美战争 时期。当年在越南战争的战场上，由于疟疾的流行，作战双 方的士兵纷纷感染疟疾，严重地影响了部队战斗力。抗氯喹 的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 的出现更成为当时 疟疾防治的主要难题. 1967年5月23日，在毛泽东主席和周恩来总理的指示下， 一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的计划就此启 动了。项目短期的目标是要尽快研制出能在战场上有效控制 疟疾的药物 ，而它的长远目标是通过筛选合成化合物和中 草药药方与民间疗法来研发出新的抗疟药物。 1969年1月，屠呦呦被任命为北京中药研究所523课题组 的组长,领导对传统中医药文献和配方的搜寻与整理。1981 年10月，屠呦呦在北京代表523项目首次向到访的世界卫生 组织研究人员汇报了青蒿素治疗疟疾的成果 。
美国纽约 举行的 拉斯克奖 颁奖仪式 上领奖
青蒿素功效的药Biblioteka 作用1．抗病原体 ．(1)抗疟原虫 (2)抗菌、抗病毒
2．抗炎 ． 3．解热、镇痛 ．解热、 4．对免疫功能的影响 ． 5．抗癌 ．
一、青蒿素类药物主要物化性质 二、鉴别试验 三、纯度检查 四、含量测定
分子式： C15H22O5 分子量： 282.33 物理性状：无色针状晶体，味苦。 溶解性： 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙 醇和甲醇、乙醚及石油 醚中可溶解，在水中几乎不溶。 熔点： 156-157℃ ( 水煎后分解）
见书示例12-25
谢谢！
拉斯克－ 拉斯克－狄贝基 临床医学研究奖
2011年的拉斯克－狄贝基临床医学研究奖 (Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award) 授予了中国科学家屠呦呦，以表彰她在青 蒿素 (artemisinin) 的发现及其应用于治疗疟疾方面 所做出的杰出贡献。这一医学发展史上的重大发现， 尤其在发展中国家, 挽救了数以百万计疟疾患者的 生命。 在基础生物医学领域，许多重大发现的价值和效益 并不在短期内显而易见。但也有少数，它们的诞生 对人类健康的改善所起的作用和意义是立竿见影的。 由屠呦呦和她的同事们一起研发的抗疟药物青蒿素 就是这样的一个例子。从上个世纪90年代末以来， 青蒿素作为治疗疟疾的一线药物挽救了无数的生命， 其中大部分是生活在全球最贫困地区的儿童。
青蒿素结构式
分子式： C15H24O5 分子量： 284.33 284 物理性状：白色针状晶体，味苦。 溶解性： 在三氯甲烷中易容，在丙酮中溶解， 在甲醇或乙醇中略荣，在水中几乎不溶。 熔点： 156-157℃ ( 熔融时同时分解）
双氢青蒿素结构式
1.氧化性 1.氧化性：过氧桥的倍半萜酯类化合物 氧化性 2.旋光性 2.旋光性 ：青蒿素的比旋光度为+75°～ +78° 水解反应： 3.水解反应 3.水解反应：仅青蒿素有内酯结构，在碱性条件 下可以发生水解 4.UV吸收特性：母核不含共轭体系，紫外吸收主要是 4.UV吸收特性： UV吸收特性 末端吸收，C-10位可因取代基不同有吸收