药理学第23章-调血脂药

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《药理学》教学课件 第23章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药

《药理学》教学课件 第23章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药

烟酸类—
烟酸(nicotinic 尼克酸)
Part 03 烟酸
药理作用
1.抑制甘油三酯和VLDL合成,减少 LDL水平; 2.促进胆固醇经胆汁排泄,阻止胆固醇的酯化 3.适度升高高密度脂蛋白(HDL)水平
临床应用
✓ 为广谱调血脂药,可用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂 血症的治疗
✓ 有一定的抗动脉粥样硬化和冠心病作用。
不良反应
1.总胆固醇及LDL升高的高胆固醇血 症(Ⅱ型)
2.对杂合子家族性高脂血症效果好 3.与氯贝丁酯或普罗布考合用有协同
作用
VS
不良反应较多,主要为胃肠道反应、 脂肪痢、脂溶性维生素和叶酸缺乏 等。
主要降低甘油三酯的药物苯氧酸类贝特类)—氯贝丁酯(clofibrate) 主要用于甘油三酯及VLDL升高的高脂血 症的治疗(Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型)
升高的脂蛋白
CM LDL LDL+VLDL βVLDL VLDL CM+VLDL
血脂变化
TC↑ TC↑↑ TC↑↑ TC↑↑

TC↑
TG↑↑↑ – TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑
动脉粥样硬 化的危险

高度 高度 中度 中度 –
影响胆固醇吸收药
考来烯胺(cholestyramine,消胆胺) 考来替泊(cholestipol,降胆宁)
第二十三章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药
动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS):是导致冠心病、脑血 管病的主要病因。其发生与脂质代谢紊乱和高脂血症关系密切
常用药分类:调血脂药 抗氧化药 多烯脂肪酸类 保护动脉内皮细胞药
Part 01 原发性高脂血症类型
类型
I IIa IIb III IV V

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洛伐他汀(lovastatin) 普伐他汀(pravastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 氟伐他汀(fluvastatin)
第二十三章 调血脂药
第一节 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药
【作用】
他汀类药物调血脂作用的机制是竞争性抑制肝 细胞合成胆固醇过程中的限速酶——HMG-CoA还原酶 ,减少内源性胆固醇合成。
第二十三章 调血脂药
第五节 调血脂药的用药护理
3.观察患者应用烟酸后有无面、颈、耳发红或 皮肤瘙痒症状,阿司匹林有助于减轻或缓解;有条 件应定期检查血尿酸。
4.单用一种调血脂,往往疗效不太理想,联合 用药可得到较为满意的治疗效果,但应注意联合用 药的安全性,尽量避免不良反应的发生。其中,他 汀类+贝特类,如舒降脂与吉非贝齐合用时,肌病 (骨骼肌毒性和横纹肌溶解症)的发生率可比单用 一种药物时增高10~20倍。
HDL—主要由肝合成,主要功能是参与胆固醇的逆 向转运。
第二十三制药 第二节 胆汁酸结合树脂类药 第三节 苯氧酸类药 第四节 其他调血脂药 第五节 调血脂药的用药护理
第二十三章 调血脂药
第一节 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药
羟甲基戊二酰辅酶A(3-羟基-3-甲基戊二酰 辅酶A,HMG-CoA)还原酶抑制药是目前最强的降 低血浆胆固醇的他汀类药物。
第二十三章 调血脂药
学习目标
●熟悉他汀类、贝特类药物的作用特点、临床 应用及主要不良反应。
●了解其它调血脂药的调血脂作用。 ●能够正确指导患者合理用药、安全用药。
第二十三章 调血脂药
血脂是血浆中所含脂类的总称,包 括胆固醇(CH或TC)、甘油三酯 (TG)、磷脂(PL)及游离脂肪酸 (FFA)等。
吉非贝齐(gemfibrozil) 苯扎贝特(bezafibrate) 非诺贝特(fenofibrate) 环丙贝特(ciprofibrate)

药理学-调血脂药与抗动脉粥样硬化药

药理学-调血脂药与抗动脉粥样硬化药
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三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 (一)贝特类降脂药
• 吉非贝齐(诺衡,吉非罗齐,gemfibrozil) • 苯扎贝特(bezafibrate) • 非诺贝特(立平脂,fenofibrate)
13
【药理作用】
1. ↓血浆TG、VLDL、TC、LDL-C;↑HDL-C; 乙酰辅酶A羧化酶的活性↓ →脂肪酸合成↓ → TG和VLDL合成↓ ; 增强LPL活化,加速CM和VLDL的TG分解代谢; ↑HDL的合成,↓HDL的清除,促进CH逆化转运; 促进LDL颗粒的清除。 2. 非调脂作用:抗凝血、抗血栓和抗炎作用等
1
2020年执业医师考试大纲
1.HMG-CoA还原酶抑制药 2.贝特类药物
(1)药理作用 (2)临床应用 (3)不良反应 药理作用及作用机制
2
第一节 概述 动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)
AS是动脉硬化的最常见类型,是心肌梗死和脑梗死的主 要病因,缺血性心脑血管疾病的主要病理学基础;
甲羟戊酸(MVA) STATINS
鲨烯
HMG-CoA还原酶是胆固醇合成限速酶;
STATINS是该酶的结构类似物→能有效 降低TC和LDL胆固醇。
胆固醇
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洛伐他汀(lovastatin)
【药理作用】 1.调血脂作用: LDL-C↓、 TC↓; HDL-C↑ 2. 非调血脂作用 抑制VSMC增殖、迁移,减少胶原纤维的合成洛伐 抗炎、抗氧化、抑制血小板聚集、抗血栓稳定斑块
药理学
调血脂药及抗动脉粥样硬化药
教学要求
(一)掌握HMG-CoA还原酶抑制药的药理作用、临床应用和不良反应;贝特类 药物的药理作用和调血脂机制。
(二)熟悉,胆汁酸结合树脂考来烯胺、烟酸、 吉非贝齐,抗氧化剂普罗布考, 多烯脂肪酸类(不饱和脂肪酸)鱼油的药理作用和应用;调血脂药的使用原则;

药理学调血脂药与抗动脉粥样硬化药PPT教案

药理学调血脂药与抗动脉粥样硬化药PPT教案

LDL HDL
高血脂的危害
调血脂作用: TC ↓ ,TG ↓ , LDL ↓ ,VLDL ↓ ,apoB ↓; HDL ↑ ,apoA ↑ 。
主要降低TC和LDL的药物
HMG-CoA还原酶抑制剂 (他汀类)
[发展史]
1976 Endo 桔青霉菌 (compactin) 1979 Endo 红曲霉菌 (monacolink) 1980 Albe 土曲霉菌 (mevinolin)
抗氧化剂
病因
➢ Ox-LDL 是关键环节。
普罗布考 (probucol, 丙丁酚)
[药理作用]
1 抗氧化:阻止ox-LDL形成 2 调血脂
↓ TC 10%~20%, LDL-C 5%~15%,
↓ HDL-C 及 apoAI 明显。 不影响TG、VLDL。
[药理作用]
1 抗氧化 2 调血脂 3 抗AS病变
2 抗炎、抗凝血、抗血栓
[作用机制]
1 激活 过氧化物酶体增殖激活受体 ( PPAR α) → 调节apoC Ⅲ、LPL、 apoA I等基因的表达;i NOS 活性↑, 稳定AS斑块 。
2 ↓ 某些凝血因子活性,↓ 纤溶酶原 激活物抑制物(PAI-1)产生。
[临床应用]
1 高脂蛋白血症 主要治疗TG,VLDL-C升高为主
主要降低TG和VLDL的药物
苯氧酸类(贝特类)
吉非贝齐(gemfibrazil, 诺衡) 非诺贝特(fenofibrate, 力平脂) 苯扎贝特(benzafibrate, 必降脂)
[药理作用]
1 调血脂: ↓ TG 20%~60%、VLDL-C 63%、 TC 6%~25%、LDL-C 26%; ↑ HDL-C 10%~30%。

23 药理学--第二十三章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药

23 药理学--第二十三章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药
第二十三章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药
长治医学院药理学教研室 宋丽华
调血脂药与抗动脉粥样硬化药
1.特点是动脉内膜有类脂质沉着,单核细胞、 淋巴细胞浸润、血管平滑肌细胞迁移和增生, 形成泡沫细胞、脂纹和纤维斑块,引起血管 硬化、管腔狭窄和血栓形成。 2.累及主动脉、冠脉、脑动脉,造成血管闭 塞、破裂、出血等严重后果
第一节
调血脂药
一、血脂与血浆脂蛋白 1.血脂和血浆脂蛋白的种类 2.血浆脂蛋白水平与AS形成的关系 TC、LDL-C和VLDL-C水平的升高,Ox-LDL 形成,LDL受体活性降低或数量减少,HDL 或HDL-C水平的降低均可直接导致AS发生。
血脂
血浆脂蛋白
游离胆固醇 (FC) 乳糜微粒(CM) 胆固醇酯(CE) 甘油三酯(TG) 极低密度脂蛋白(VLDL) 中间密度脂蛋白(IDL)
第二节
抗氧化剂
一、普罗布考(probucol, 丙丁酚) 1.抗氧化:抑制脂蛋白的氧化修饰,阻止OXLDL形成。 2.调血脂:TC↓10%~20%, LDL-C↓5%~15%, HDL-C及ApoAI同时明显↓.不影响TG、VLDL 3.抗炎:降低血浆C反应蛋白水平 。 4.用于各类高Ch血症患者 5.不良反应为胃肠道反应、延长Q-T间期
2.作用机制

激活过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα , 增加LPL、降低ApoCⅢ;刺激ApoAI或ApoAII 等基因的表达。

↓某些凝血因子活性,↓纤溶酶原激活物抑 制物(PAI-1)产生。
3.临床应用: Ⅱb、Ⅲ型和Ⅳ型高脂蛋白血症。 苯扎贝特能改善糖代谢,可用于糖尿病伴高 TG者。 4.不良反应: 肌炎、横纹肌溶解 胃肠道反应、过敏反应、肝损伤、胆结石
(三)苯氧酸类(贝特类)-----吉非贝齐(gemfibrazil, 诺衡) 非诺贝特(fenofibrate, 力平脂) 苯扎贝特(benzafibrate, 必降脂)

药理学课件调血脂药与抗动脉粥样硬化药

药理学课件调血脂药与抗动脉粥样硬化药

【体内过程】
一般以羟酸型吸收较好,内酯型吸收后在肝脏 内水解成活性的羟酸型,很少进入外周组织,大部分 在肝代谢,经胆汁由肠道排出,少部分由肾排出。
【药理作用 】
影响胆固醇合成
1.调血脂作用及作用机制
羟甲戊二酰辅酶A 还原酶
(HMG-CoA)
肝脏
内源性胆固醇合成
他汀类与HMG-CoA的化学结构相似,且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出 HMG-CoA数千倍,对该酶发生竞争性的抑制作用,抑制胆固醇合成。
药理学课件调血脂药与抗动脉粥 样硬化药
目的与要求
1.调血脂药的作用机制与临床应用; 2.调血脂药和抗动脉粥样硬化药物的分类和调脂特点。
概述
• 血脂代谢 • 原发性高脂血症分型
抗AS药
• 调血脂药(他汀类、胆酸螯合剂、烟酸类、贝特 类和胆固醇吸收抑制剂)
• 其他(抗浆
生有利的影响。
【烟酸调血脂的作用机制】
烟酸
LDL
脂肪酶
血浆中
游离脂肪酸
VLDL
TG的分解减少
脂肪组织
合成TG 的原料 (FFA)
肝脏
【临床应用】
Ⅱ、 Ⅱ 、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症。 适用于脂质三联症(LDL高、TG高、HDL低)
(二)抗氧化药
普罗布考(probucol,丙丁酚)
【药理作用及应用】 人工合成的亲脂性抗氧化剂
(3)降低 LP(a)的药物 3. 抗氧化剂 4. 多烯脂肪酸 5. 黏多糖和多糖类
二、调血脂药与抗与动脉粥样硬化药
(一) 调血脂药 1、主要降低TC和LDL的药物 一他汀类
羟甲基戊二酸甲酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂
洛伐他汀(lovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin)

最新药理学_调血脂药和抗动脉粥样硬化药ppt课件

最新药理学_调血脂药和抗动脉粥样硬化药ppt课件
Adverse effects – Flushing, itching, headache (immediate-release, Niaspan®) – Hepatotoxicity, GI (sustained-release) – Activation of peptic ulcer – Hyperglycemia and reduced insulin sensitivity
STEP 1
Drug Therapy
Achieve the LDL-C goal
STEP
Achieve the non-HDL-C goal
2
Increase LDL-C lowering or
Add a fibrate, niacin or fish
oils
Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults. JAMA 2001;285:2486-2497.
第二节 抗氧化剂
▪ 防止氧自由基(OFR)产生和脂蛋白氧 化修饰——阻止AS发生和发展的重要措 施
▪ 普罗布考 维生素E,维生素C,辅酶Q10
第三节 多烯脂肪酸
n-3型多烯脂肪酸 二十碳五烯酸和二十二
碳六烯酸 n-6型多烯脂肪酸
亚油酸
第四节 多糖类
低分子量肝素 天然类肝素 酸性糖酯类
第五节 抗AS中草药
Endothelial function restored
Ischemic episodes reduced
Cardiac events reduced*
调 Days 血

改善血 管内皮 细胞功

《调血脂药》课件

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其他调血脂药
总结词
其他调血脂药包括胆酸螯合剂、胆固醇吸收抑制剂等,主要通过减少肠道对胆固醇的吸 收来降低血中总胆固醇水平。
详细描述
胆酸螯合剂如考来烯胺、考来替泊等,通过与胆酸结合,减少肠道对胆固醇的吸收,从 而降低血中总胆固醇水平。胆固醇吸收抑制剂如依折麦布等,通过抑制肠道对胆固醇的 吸收,降低血中总胆固醇水平。这些药物主要用于治疗高胆固醇血症,尤其适用于对他
01
02
03
遵循医嘱
在使用调血脂药前,应咨 询医生并遵循医嘱,不要 自行调整剂量或更换药物。
定期监测
在使用调血脂药期间,应 定期监测血脂水平,以便 及时调整治疗方案。
注意药物相互作用
在使用调血脂药时,应注 意与其他药物的相互作用, 避免不良反应的发生。
不良反等轻度不适,一般 可自行缓解,无需特殊处理。如 症状持续或加重,应及时就医。
汀类药物不耐受或效果不佳的患者。
03
调血脂药的适应症与副作用
适应症
01
适应症1
高胆固醇血症
02
适应症2
高甘油三酯血症
03
适应症3
混合型高脂血症
04
适应症4
家族性高胆固醇血症
副作用
01
副作用1:肝功能异常
02
副作用2:肌肉疼痛
03
副作用3:胃肠道反应
04
副作用4:过敏反应
04
调血脂药的合理选用与注意事项
贝特类药物
总结词
贝特类药物主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体来增加高密度脂蛋白水平,降低甘油三酯水平 。
详细描述
贝特类药物如非诺贝特、苯扎贝特等,主要适用于高甘油三酯血症和低高密度脂蛋白血症的治疗。这 类药物通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体,促进脂蛋白代谢,增加高密度脂蛋白水平,降低甘油 三酯水平。贝特类药物还有抗炎、抗氧化和保护血管内皮细胞的作用。

药理学调血脂药和抗动脉粥样硬化药课件

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药理学
内容提要 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
(2)主要降低TG及VLDL的药物 ① 贝特类 ② 烟酸
(3)降低 LP(a)的药物
3. 抗氧化剂 4. 多烯脂肪酸 5. 黏多糖和多糖类
3/20/2020
药理学
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内容提要 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
1.高脂蛋白血症与动脉粥样硬化
① 血脂种类 ② 调血脂药与抗动脉粥样硬化药
2.调血脂药
(1)主要降低TC和LDL的药物 他汀类:洛伐他汀
胆汁酸结合树脂:考来烯胺
酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药: 甲亚油酰胺
3/20/2020
3/20/2020
药理学
第一节 调血脂药 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
【体内过程】
他汀类药物一般以羟酸型者吸收较好,内酯型者吸 收后在肝脏内水解成活性的羟酸型,很少进入外周 组织,大部分在肝代谢,经胆汁由肠道出,少部分 由肾排出。
3/20/2020
一、血脂与脂蛋白 血脂: 包括胆固醇(cholesterol, Ch)、三酰甘油 (triglyceride, TG)、磷脂(phospholipid, PL) 和游离脂肪酸(free fatty acid, FFA)等。 脂蛋白: 血脂与载脂蛋白(apoprotein, apo)结合形成脂蛋白 (lipoprotein, LP)脂蛋白可分为乳糜微粒 (chylomicron, CM)、极低密度脂蛋白(very low density lipoprotein, VLDL)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein, LDL)和高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)。
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2、他汀类药物是否可以和贝特类药物一起联 合使用?
3、他汀类药物的作用机制?
动脉硬化的主要表现动脉管壁增厚变硬、失去弹 性和管腔缩小等各种退行性和增生性病变
动脉硬化的发生与高血脂有直接
调血脂药的分类
HMG-CoA还原酶抑制药 洛伐他丁
胆汁酸螯合药
考来烯胺
氯贝丁酯类
非诺贝特
烟酸类
烟酸和阿昔莫司
HMG-COA还原酶抑制药
HMG-CoA还原酶是肝脏合成胆固醇过程的限 速酶
洛伐他丁
临床用途:主适于胆固醇升高的高脂血症
不良反应:1、消化道反应,恶心、腹部不适
2、肝脏毒性,少数会出现肝功能异
Hale Waihona Puke 常3、肌病,横纹肌溶解症
胆酸螯合药
考来烯胺
Cl-与胆酸离子交换,形成胆酸螯合物,阻碍了胆 酸的肝肠循环。
不良反应:消化不良、腹痛、腹泻。与他汀类增 加肌病
烟酸类
烟酸和阿昔莫司 抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少VLDL、甘油
三酯和LDL生成,提高HDL。 临床用途:主要治疗以甘油三酯升高为主的高脂
血症 不良反应:常见面部潮红、瘙痒
胃肠道不良反应 血糖升高、尿酸增加,肝功能 异常
习题
1.下面哪一种药物通过抑制HMG-COA还原酶而降低 胆固醇的合成
A氯贝丁酯 B烟酸 C考来烯胺 D洛伐他丁 E非诺贝特 2.调血脂药最常见的不良反应是 A血压升高 B胃肠道反应 C影响神经系统功能 D偏头痛 3.治疗高胆固醇血症的首选药是 A洛伐他丁 B烟酸 C普罗布考 D考来烯胺 E非诺贝特
第二十三章 调血脂药
调血脂药
血脂:胆固醇、甘油三酯、其他类脂的总称。
高脂血症:又叫血脂异常,通常是总胆固醇和甘油三酯 升高,高密度脂蛋白(HLD)降低。
血浆脂蛋白的分类
乳糜微粒
CM
极低密度脂蛋白 VLDL
中间密度脂蛋白 IDL
低密度脂蛋白 LDL
高密度脂蛋白 HDL
问题与案例
1、调血脂药的分类及代表药?
临床用途: 治疗以胆固醇和LDL升高为主的高胆
固醇血症
不良反应:常见胃肠道反应,便秘、食欲缺乏
长期使用,脂肪痢、骨质疏松
贝特类
非诺贝特 增强脂蛋白酯酶的活性,使VLDL分解加快,降低
血浆中胆固醇、甘油三酯和升高HDL
临床用途:主要用于高甘油三酯血症,也可用于 高胆固醇血症和混合型高脂血症。
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