口腔崩解片的研究及开发
银杏叶口腔崩解片的研制及质量评价
天然产物研究与开发NATURAL PRODU CT RESEARCH AND DEVELOPM ENT 2003 Vo1 15 No 4收稿日期:2003-04-01 修回日期:2003-05-19银杏叶口腔崩解片的研制及质量评价叶 兵*刘忠荣 及元乔 鲍 锐(成都地奥制药集团有限公司 成都 610041)摘 要 以明胶、甘露醇和阿司帕坦为矫味剂,以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素和交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,采用直接压片法,制备银杏叶口腔崩解片,并测定了口感和体内外崩解时间,考察了硬度对崩解时间的影响。
当明胶/甘露醇/阿司帕坦比例为1.5 1 0 1时,口感良好;当微晶纤维素/低取代羟丙基纤维素/交联聚乙烯吡咯烷酮的比例为9 1 2时,体内外崩解时间在60秒以内;当硬度在3~4kg 时,崩解时间60秒以内。
关键词 银杏叶;口腔崩解片;崩解时间银杏叶,为银杏(Ginkgo biloba L.1)的干燥叶,为中国药典2000年版一部所收载,具有敛肺、平喘、活血化瘀和止痛的功效。
现代医学研究证明1叶含有丰富的黄酮醇糖苷和萜内酯,具有独特的生理和药理活性。
1叶的制剂(现主要有1叶胶囊、1叶口服液等)在临床上主要用于改善心绞痛、胸闷气短、防治冠心病、心绞痛、心肌梗塞、脑栓塞、脑血管痉挛、脑外伤后遗症、老年性痴呆及智力减退等疾病[1]。
这些疾病的患者群绝大部分人是老人,其中一些疾病如心绞痛、胸闷气短、防治冠心病、心绞痛、心肌梗塞、脑栓塞、脑血管痉挛等经常会突然发生,因此必须需要服用方便的制剂。
而口腔崩解片因为可方便部分患者用药,如吞咽困难者(尤其是老人、儿童),或特殊不能得到水的环境下的病人用药,该剂型与普通片剂相比,可提供一种新的服用方法,由于该剂型口感好、服用方便、剂量准确、携带方便,因而是广大患者乐于接受的一种剂型,研制1叶口腔崩解片具有很重要的临床意义。
研制口腔崩解片主要要解决二个问题:第一是口感问题,口腔崩解片在口腔内需口感良好、无沙砾感、容易吞咽、对口腔黏膜无刺激性;第二是崩解问题,要求在口腔内能迅速崩解。
口腔速崩片的研究进展
口腔速崩片在临床上的应用前景
口腔速崩片在常见疾病治疗中的应用
如呼吸道感染、口腔溃疡、牙龈炎等常见疾病，具有给药方便、痛苦小、疗效好等优点。
口腔速崩片在其他领域的应用
如用于疫苗接种、基因治疗等，可提高药物生物利用度和治疗效果，降低药物治疗成本。
口腔速崩片在特殊人群中的应用
如儿童、老年人、吞咽困难患者等，可提高药物治疗的依从性和安全性。
历史和发展
口腔速崩片最早出现在20世纪90年代，由德国率先研发。
随着科技的进步和制药工业的发展，口腔速崩片在近年来 得到了广泛的应用和研究，成为一种备受关注的新型药物 制剂。
制作方法和材料
口腔速崩片的制作方法主要包括混合、压制、干燥等步骤。
口腔速崩片的主要材料包括崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑 剂等，其中崩解剂是最关键的材料之一，常用的有交联羧甲 基纤维素钠、交联聚维酮等。
02
口腔速崩片的应用领域
口腔疾病的药物治疗
1 2
口腔溃疡
口腔速崩片可用于治疗口腔溃疡，通过直接作 用于病变部位，缓解疼痛和促进愈合。
牙龈炎
口腔速崩片中的抗菌成分可有效控制牙龈炎的 感染，减少牙菌斑和牙周炎的发生。
3
口腔炎
口腔速崩片可减轻口腔炎引起的黏膜组织损伤 和疼痛，加速炎症消退。
疫苗和生物药物的口腔给予
06
结论与展望
结论
口腔速崩片已成为非处方药 和自我药疗的理想选择，具 有快速起效、方便使用的特 点。
口腔速崩片的处方和生产工 艺已经相当成熟，但仍需进 一步优化和改进，以提高其 生物利用度和患者的顺应性 。
口腔速崩片在临床应用广泛 ，可用于治疗多种常见疾病 ，如感冒、流感、喉咙痛等 。
口腔速崩片与其他剂型的药 物相比，具有更高的患者接 受度和更好的疗效，但仍需 进一步研究以提高其安全性 和有效性。
口腔崩解片制剂的研究与应用进展
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F ’ G @31O3P-0AV 朱家璧 V 陈盛君 V 等 7 聚维酮碘口腔崩解片的研制 F U G 7 中国 医药工业杂志， ： )##" ， *& （ (） &*" [ &*!7 F $ G 周毅生， 翟冬燕， 段琼辉 V 等 7 灯盏花素口腔崩解片的制剂处方和制备 工艺的研究 F U G 7 中成药， )##!V )$ = ’ > ： ("% [ (""7 F(G 叶 F %# G 高 兵 V 刘忠荣 V 及元乔 V 等 7 银杏叶口腔崩解片的研制及质量评价 F U G 7 鹏 V 王永圣 V 崔福德 V 等 7 小儿清热止咳口腔速溶片药效学研究 天然产物研究与开发， )##*V %& = " > ： *)! [ *)(7 F U G 7 沈阳药科大学学报 V )##"V )% = % > E &! [ &$7 F %% G d5-063N3 <V W3P3134L H7 @QLA3Q3P081 31, LR39K3P081 8S P349LP5 Q3A0,9O ,0501PLCQ3P01C 01 5390R3 T81P30101C 40PPLQ [ P35PL [ /356L, CQ31K9L5 4O P-L T8/AQL55081/LP-8, F U G 7 ;-L/ @-3Q/ 2K99V %(((V "’ = %# > E % "&%7 F %) G 冯丽莉， 胡 杰， 黄 华， 等 7 银杏叶提取物掩味方法筛选及口腔崩解 片制备 F U G 7 沈阳药科大学学报， ： )##& ， )) （ !） "#( [ "%)7 F %* G H31C JV ‘K HV UL81C JBV LP 397 ^AA90T3P081 8S A89O = 3TQO90T 3T0, > 5KALQA8Q8K5 -O,Q8CL9 /0TQ8A3QP0T9L5 35 3 5KALQ,0501PLCQ31P 01 S35P [ ,0501PLCQ3P01C P349LP5 F U G 7 U @-3Q/ @-3Q/3T89V )##"V &! = " > E ")( [ "*!7
(整理)口腔崩解片的技术要求以及开发前景
口腔崩解片的技术要求以及开发前景片剂是一种传统剂型，因质量稳定，剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢，生物利用度较低，且部分患者吞服较困难，因而片剂的使用在某种程度上可能受到限制。
为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等不断涌现。
特别是口腔崩解片，因服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。
1、口腔崩解片的概念口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速解或崩后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。
因其在口腔中能快速崩解或深解，因而目前对对其命名较为混乱。
其命名包括：口腔片(orally dissolving tablets)；速溶片、口腔速溶片(fast dissolving tablets)；速溶剂型(fast dissolving dosage form，fast dissolving drug form，FDDF)；速崩片(rapidly disintegraring tablets)；速液化咀嚼片(quick-liquifying chewable tablets)等。
而且进行新药注册中也有以速释片、口腔速溶片、口腔崩解片等命名进行申报。
《中国药典》2000版二部附录中有速释片的收载，因而有厂家以"×××速释片"的名称申报，后来有商家以"×××口腔速溶片"的名称进行进口药品注册申报。
对此命名混乱的现象，国家药审中心专门组织专家进行论证后认为："速释片"已收入《中国药典》2000版附录，但未规定明确的技术要求。
考虑到目前国外无速释片上市，尚无法借鉴国外的资料；同时缺少国内申报资料素材的支持，提出的技术要求暂不成熟，且国内无真正的速释片申报，故对速释片的技术要求暂不明确和公开，待时机成熟后再进一步讨论和确定；口腔速溶片在国外也无相应品种上市，国内的新药申报存在理解和翻译有误，因而暂不认可该新剂型名称，以免引起管理和导向的混乱；故国家药审中心将在口腔中快速崩解(或溶解)的片剂，统一定义为"口腔崩解片"(Orally disintegrating tablets)。
口腔崩解片崩解时限检查的方法学研究及蒙药制剂研发中的应用展望
置于 内径 为 １ｒ １ｒｍ、 １５ ｍ 的中性 玻璃试 管 中， ５ ｍ、８ ａ ａ ２．ｍ 取
本 品 ３片 （ 片径 １ｒｍ） 分别置于上述试管 中 ， ４ ａ ， 放人后立 即
计时 ， 直至片剂在试管中崩解 完全 ， 停止计 时。
结 果 见 表 １ 。
表 １ 试 管 口径 的 选 择
材料 ： 苏冰 口腔崩 解 片 ， 由北京荣 达佳 医药 技术 有 限
公 司 提 供 。 （ 试 样 品 ， 重 ０ ８ ｇ 批 号 ２ ００ １ 、 中 片 ．１８ ， ０ ３４ ２
以此模拟 口腔的生理环境 。将 供试 品 １片 ， 放人装 有上 述
溶剂的试管 中， 人后 立 即开 始计 时 ， 放 直至 片剂在 试管 中
７ ４
中国民族 医药杂 志
２１ ０ １年 ９月第 ９期
口腔崩 解 片崩解 时 限检查 的方 法学 研究 及
蒙 药制 剂研发 中的应 用 展望
詹 玉 趑 诲
（ 内蒙古蒙药股份有限公司 ， 内蒙古 通辽 ０ ８ ０ ） ２０ ７
摘
一
要 目的： 立可行 的口腔 崩解 片崩解 时限检 查方法。方法 ： 确 模拟人体 口腔环境 ， 口腔崩解片的崩解 时限检测作 了进 对 步的研 究， 并通过 比较及相 关方法学的验证 ， 最终确定 了我们认 为可行 的检 测方法。结果 ： ２ ｌ３ ℃ ±Ｉ 于试管 中 水 ｍ 、７ ￣ Ｃ，
２ ００ １ 、 ０３ ｌ ；片 重 ０ ３ ｇ 批 号 ０ １１ 、 ５０ ９ ０ ３ ４５ ２ ０ ０ ８ ４ ．８， ５０ ７ ０ １１ 、
０ １ ２ 。 ５０ １ ）
崩解完全 （ 无气泡产生 ）停止计 时； ， 将试 管中 的溶液 （ 苏冰 口腔崩解 片于 ２ ｌ 中崩解后呈近透 明的有乳 光溶液 ） ｍ水 倾 于２ ４目筛 网（ 孔 内径 小于 ７ ０ ｍ） ， 筛 １ １ 上 检测其溶 解 后 的 ￣
口腔崩解片在中药制剂中的研究进展
综上所 述 ，近几年 上市 的抗 乙肝病毒药 物尤其是 核苷 类 药物 ， 对于早期 药物而 言有更强 而迅速抑制 ＨＢ 相 Ｖ的作
口腔崩解片 的研究为 中药剂型的研究开辟 了一条新 的道路 。 用 ，耐 药性变异发 生更低 ，患者耐受性 良好 。但 是停药后 该剂 型具有广 阔的市场前 景 ，现将有 关此类 片剂 的研 究情 易 复发 ，引起病情 恶化 ， 至发生肝脏 失代 偿 ，以及长期 况及其 在 中药 制剂 中的应 用做一介 绍 。 甚 用药 Ｈ Ｖ会产生 耐药性 （ 括交叉耐药 性 ） 目前的抗 乙 Ｂ 包 。
￥６ ４ ３．
司和诺 华公 司合作开 发 ， ２ ０ 年 １ 月获 Ｆ Ａ批准上 市 ， 于 ０６ Ｏ Ｄ
用于治 疗慢性 乙型肝炎 。 比夫定为第 四个治疗 Ｃ Ｂ的核 替 Ｈ 苷类药 物 ，也 是其 中唯一一种属 于妊娠分类 Ｂ级的药物 。 替 比夫定 是 天 然 的 Ｂ — Ｌ胸 腺 嘧啶 核 苷类 似 物 ，对 Ｈ Ｖ Ｄ Ａ聚合酶具有 特异性抑制 作用 ， Ｂ — Ｎ 而对人类 Ｄ Ａ聚 Ｎ
ｔｉ 【１Ｈｅ ａｏｏｙ ２ ０ ， Ｏ１： ４ — ４ ． ｉ ｓ Ｊ． ｐ ｔｌｇ ， ０ ４ ４ （） １ ０ １ ８ ｔ Ｂ
【 】 Ｚ ｕ ｉ Ｆ Ｂ ｒｈｌ ｎＰ Ｇ ｅ ｈｅ Ｌ ｅ ． ｎ ｍａ ｄ ｌ ｆ ｒ ｈ ６ ｏｌ ｍ ， ｅｔ ｉ ｏ ， ｕ ｒ ｉｒ ， ｔ １ Ａ ｉ ｌ ｌ Ｆ ａ ｍｏ ｅｓ ｏ ｅ ｔ
试验 。
３ 展 望
Ｌ Ａ８ ３ ０ 环氧轻碳脱 氧 鸟苷 ， Ｂ ０８， 这几个 药 已进入 Ⅱ期 临床 重点 。美 国Ｆ Ａ、日本 药品注册 机构及 我国食 品药品监 督 Ｄ
我国 Ｓ Ｄ Ｆ Ａ也 已规定 了 “ 口腔崩解 片”的定 义与技 术要求 。 目前 该技术也 已广泛地 应用于 中药 新剂 型研究领 域 ，中药
利培酮口腔崩解片的研制
利培酮口腔崩解片的研制目的研究利培酮口腔崩解片的最佳处方和制备工艺。
方法选用低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮作为崩解剂，甘露醇为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，尤特奇E100作为掩味剂，通过粉末直接压片制备.以体外崩解时间为指标，正交试验优化处方，并测定体外崩解时间及口感等质量评价指标。
结果优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为（32.0±3.0）s，口感佳。
结论本研究所得的处方可以制备性能优良的利培酮口腔崩解片。
标签：利培酮；口腔崩解片；正交试验利培酮（Risperidone）为苯并异恶唑衍生物，是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂。
用于治疗急性和慢性精神分裂症，可减轻与精神分裂症有关的情感症状[1]。
口腔崩解片（Orally disintegrating tablets），简称口崩片，是指在服用时不需要用水后只需要少量水，将片剂置于舌面，无需咀嚼，遇唾液即能崩解或溶解，然后借吞咽动力入肠胃的新型片剂。
口腔崩解片的优点有：可迅速崩解或溶解，起效快；部分药物可通过粘膜转运，生物利用度高，服用方便；减少药物对食管和胃肠道的刺激，副作用低；服用方便，适合特定人群[2]。
1资料与方法1.1一般资料1.1.1仪器分析筛（浙江上虞大地分样筛厂）；单冲压片机（北京国药龙立科技集团DP-30）；硬度仪（天大天发，YD-35）；智能崩解仪（天大天发，ZB-1E 型）。
1.1.2试药利培酮（石药集团外贸公司）；低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁（安徽山河药用辅料股份有限公司）；交联聚维酮（ISP，美国）；甘露醇（罗盖特中国精细化工有限公司）；尤特奇E100（赢创德固赛特种化学（上海）有限公司）；阿斯巴甜（江苏济川制药有限公司）。
1.2方法1.2.1利培酮尤特奇E100包合物的制备将利培酮过80目筛，备用；按利培酮：尤特奇E100为1∶0.5、1∶1、1∶1.5、1∶2 称取尤特奇E100，加入适量的75%乙醇溶液将尤特奇E100溶解，配制成30%尤特奇E100乙醇溶液，备用。
口腔崩解片的研究及开发
口腔崩解片的研究及开发中国药科大学平其能一、概述口腔崩解片（Orally Disintegrating Tablets）是指在在口腔内能够迅速崩解或溶解的片剂。
口崩片通常的崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟，在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。
在国内外文献上，口崩片也称为口腔速崩片（oral fast-disintegrating tablet, oral rapid-disintegrating tablet）、口腔速溶片（oral fast-dissolution tablet）、口融片（oral melt tablet）、口腔快速分散片（oral fast-dispersing tablet）等，FDA 对此类特点的片剂均统称为口腔崩解片，简称口崩片。
二、开发口腔崩解片的意义开发口腔崩解片的主要目的是为了提高部分人群的用药顺应性，所谓速效或快速发挥作用不是其主要的开发意图。
但某些药物制备成口腔崩解片后，有可能改善其吸收程度或速度。
据统计，在临床用药过程中，吞咽片剂及胶囊困难的发生率较高，在老年人群中可能有35%的病人困难吞药，大约由专门机构看护的老人中也有30%-40%难以自主吞咽药物，18%-22%需要长期看护设施的老年人；口崩片特别适合婴幼儿、咽喉疾病、帕金森氏症、艾滋病、甲状腺手术、头颈部放疗、偏头痛、精神紊乱、脑瘫、肾衰等疾病以及一些长期卧床治疗的病人。
其主要的临床意义及社会意义有，1、减少某些病人的吞咽困难，提高依从性；2、特别是一些特殊人群的用药和老、幼等吞咽障碍者；3、可以在紧急或无条件用水的环境下用药；一些不习惯于或不方便饮水的用药者；4、可以减少一引起住院病人和家庭病人护理工作的负担；5、一些药物由于在口腔中迅速吸收或减少肝肠代谢而提高生物利用度。
（但多数情况下不改变吸收特征）；6、增加新颖剂型，延长药品专利，提高经济效益。
三、国内外研制情况1、部分上市品种2、对药物类型的选择从上表品种可以看出，对口崩片药物的选择但并无特殊的限制，主要考虑适合的人群的需求及相应的疾病需要，并根据生产工艺、特定技术、病人的依从性等方面考虑药物及药物的剂量。
塞曲司特口腔崩解片的研究的开题报告
塞曲司特口腔崩解片的研究的开题报告一、选题背景与意义塞曲司特是目前治疗哮喘和过敏性鼻炎的常用药物。
然而，塞曲司特的口服药片存在着以下问题：首先，塞曲司特的生物利用度较低，口服后仅能吸收20%左右；其次，口服药片必须依靠胃肠道吸收进入血液循环，这使得药物的起效时间较长，约需数小时。
因此，为了提高塞曲司特的吸收率和快速发挥作用，近年来逐渐出现了口腔崩解片。
口腔崩解片可以在口腔直接崩解，从而实现药物迅速进入血液循环，减少药物在胃部的降解和代谢，并提高药物的生物利用度。
同时，口腔崩解片还具有口感好、便于携带等优点，因此备受医学研究人员关注。
二、研究目的本研究旨在开发一种塞曲司特口腔崩解片，通过对制剂工艺、质量控制以及生物利用度等方面进行研究，实现药物快速吸收、迅速发挥作用的效果，提高药物疗效并减少患者的用药负担。
三、研究内容和方法1. 市售口腔崩解片的制备工艺研究，包括原料选择、制剂工艺等；2. 口腔崩解片质量控制的研究，包括药物质量测定、制剂的外观检查、药物释放性能及溶出度等；3. 口腔崩解片的生物利用度研究，包括人体剖面动力学、生物等效性等方面的实验研究。
四、预期结果本研究将设计制备一种塞曲司特口腔崩解片，对其质量控制进行分析研究，最终实现药物的快速吸收和迅速发挥作用的目标。
同时，通过生物利用度实验研究，探究该片剂与市售塞曲司特口服药片的生物等效性差异。
预期结果是研制出一种质量可控、生物利用度高且临床疗效好的口腔崩解片。
五、研究意义该研究可以为塞曲司特制剂的研发提供技术参考和数据支持，同时为其他类似口服药物的制剂研发提供借鉴。
结果的应用还有望改善药物的使用效果，缩短起效时间，提高生物利用度，减轻患者用药负担，为患者提供更加安全、有效的治疗方案。
复方对乙酰氨基酚口腔崩解片的研制的开题报告
复方对乙酰氨基酚口腔崩解片的研制的开题报告
一、研究背景和目的
口腔崩解片是一种新型的制剂形式，其特点是药物在口腔内迅速崩
解和释放，使药物能够更快速地被吸收，从而提高药效。
对乙酰氨基酚
是一种常用的解热镇痛药，但是对乙酰氨基酚片剂需要经过胃肠道吸收，口服后需要较长时间才能起效。
因此，研制一种对乙酰氨基酚口腔崩解片，能够提高药物的吸收效率，缩短服药时间，对于临床治疗具有重要
意义。
本研究旨在研制一种复方对乙酰氨基酚口腔崩解片，通过优化配方
和技术参数，实现药物的快速、稳定、高效释放，提高治疗效果。
二、研究内容和方法
1. 研究内容
(1) 对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法的优化研究。
(2) 对乙酰氨基酚崩解片的质量控制指标的制定和研究。
2. 研究方法
(1) 采用体外溶出实验、分散性分析等方法，比较不同配方、工艺参数，选出制剂最佳工艺方案。
(2) 采用高效液相色谱法等检测方法，确定复方对乙酰氨基酚口腔崩解片的质量控制指标。
三、研究预期成果和意义
预期成果：
(1) 研制出一种复方对乙酰氨基酚口腔崩解片，其质量稳定，药效高效，治疗效果明显。
意义：
(1) 优化对乙酰氨基酚口服制剂的制剂形式，缩短药物作用时间，提高临床应用效果。
(2) 科学、系统地掌握复方对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法和质量控制指标，为类似药物制剂的研制提供一定的参考。
(3) 研究表明，该制剂会对提高药物治疗效果，缩短药物吸收时间方面起到积极作用，具有良好的研究应用和市场推广价值。
口腔崩解片
刺激引起的不良反应
缺水条件下患者用药（如不许进水 携带方便，易服用 患者）
急救药品或须迅速起效的药品（如 可经口腔黏膜吸收，吸收快，可用
晕动症患者）
于急救
1.原、辅料选择要求
原料：
1.适口性、易制粒、吸湿性、药量、易管理 2.可经口腔黏膜吸收；在口腔PH下，至少部分是非离子；
分子量中等；半衰期不可过短；在唾液和水中稳定； 不能是非常苦或不可接受的味道和气味。 3.药物需高效，低剂量
4.由于 ODT 的研发在国内起步较晚，对于其技术要求和质量控制一直 在讨论完善中，把握住技术要求，才能成功研制出 ODT 制剂，质量控 制到位，才能保证产品安全稳定。
5.随着研究的进一步深入， ODT 的制备应向成本低、工艺简单、口感 好、高质量的方向发展，这就需要制药技术，辅料制作!分析技术的共 同进步，相信会有更好、更多的 ODT 面世。
ORAL DISPERSIBLE TABLET- AN OVERVIEW
目录
1 摘要 2 引言 3 原辅料及工艺 4 总结
摘 要 ABSTRACT
1. 口腔崩解片在水中迅速崩解，形成稳定的悬浮液， 或在无水时遇唾液迅速溶解一种的片剂。
2. 与普通制剂相比，如胶囊、片剂等更适合儿童、老 年、卧床不起和严重伤残病人食用。
如图：
2.口崩片的发展必要性
患者
ODTs（优点）
吞咽困难的患者（如食道癌患者， 生物利用度高，可降低用药剂量，
癌症化疗后恶心呕吐患者）
且剂量准确，安全
患者不主动或不配合情况下用药 （如精神病患者）
服用方便，可自己给药，患者依从 性好
幼儿、老人、卧床体位难变动患者 对消化道黏膜刺激性小，减少药物
（如严重伤残病人）
阿立哌唑口腔崩解片
阿立哌唑口腔崩解片阿立哌唑口腔崩解片是一种常见的口腔药物，经常用于治疗胃食道逆流病和胃酸过多等胃肠道问题。
它的主要成分是阿立哌唑。
该药物以片剂形式供应，并且在口腔内迅速崩解，从而提供快速缓解。
在本文中，我们将介绍阿立哌唑口腔崩解片的药理特性、适应症、用法用量以及潜在的副作用。
阿立哌唑是一种质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞分泌酸的功能，从而减少胃酸的产生。
这对于治疗胃食道逆流病和胃酸过多是非常重要的。
阿立哌唑口腔崩解片的特殊设计，使其能够在口腔内迅速溶解，药物成分被吸收后会迅速进入血液循环，并发挥其作用。
阿立哌唑口腔崩解片的主要适应症包括胃食道逆流病、胃溃疡、十二指肠溃疡以及伴有胃酸过多症状的非甾体类抗炎药使用引起的胃炎等胃肠道问题。
对于这些病症，阿立哌唑口腔崩解片可以快速缓解症状，并促进溃疡的愈合。
关于阿立哌唑口腔崩解片的用法用量，建议在餐前使用。
一般情况下，每次用量为口服一片，每日一次。
具体的剂量应根据医生的建议和个体患者的具体情况来确定。
对于长期使用的患者，建议定期进行血液检查以监测阿立哌唑的疗效和副作用。
虽然阿立哌唑口腔崩解片在治疗胃肠道问题方面非常有效，但也存在一些潜在的副作用。
常见的副作用包括头痛、头晕、恶心、腹胀、腹痛等消化系统反应。
此外，长期或大剂量使用阿立哌唑口腔崩解片还可能导致骨折和维生素B12吸收不良等问题。
因此，在使用阿立哌唑口腔崩解片之前，应咨询专业医生，并按照医生的建议进行使用。
此外，阿立哌唑口腔崩解片和其他药物可能存在相互作用。
例如，它可能减少与某些药物（如克拉霉素和苯妥英钠）的吸收。
因此，在使用阿立哌唑口腔崩解片时，应告知医生正在服用的其他药物，以避免潜在的相互作用。
总而言之，阿立哌唑口腔崩解片是一种常用的口腔药物，用于治疗胃食道逆流病和胃酸过多等胃肠道问题。
它通过抑制质子泵来减少胃酸的产生，并提供快速缓解。
在使用此药物时，应遵循医生的建议，并注意副作用和相互作用的可能性。
替米沙坦口腔崩解片的研制
替米沙坦口腔崩解片的研制摘要替米沙坦（Telmisartan）是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂，用于原发性高血压的治疗，具有长效、高效、高选择性的特点。
口腔崩解片(Orally disintegrating tablets，ODT)在口腔内无需咀嚼，依靠少量唾液，即可达到快速崩解和释放的目的。
是吞咽困难、无法自主服药及服药不配合等患者的理想口服给药剂型。
由于高血压患者多为老年人，吞咽功能明显下降，本课题研制替米沙坦口腔崩解片，目的在于方便老年患者及吞咽有困难的人群使用以及在缺少饮用水配合吞服的条件下使用。
本文对不同体外崩解时限的测定方法进行了考察，并以片剂的体外崩解时间和口感为考察指标对处方进行筛选；采用正交表设计实验，对崩解剂、填充剂的用量、片剂硬度等因素进行优化，优选出口崩片的基本处方。
根据优选出的基本处方制备口腔崩解片，制定质量标准，并进行影响因素考察，确定口腔崩解片的包装材料和包装形式。
在市售包装条件下对片剂进行长期和加速稳定性研究。
试验结果如下：1.以崩解时间为依据，筛选出交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)作为崩解剂，微晶纤维素为填充剂，片剂硬度为2.5～3.5kg。
采用正交实验，优选出替米沙坦口腔崩解片的最佳处方为每1000片加入替米沙坦20 g，增溶剂葡甲胺6 g，成盐助剂NaOH 1.68 g经喷雾干燥法干燥后，加入pH调节剂碳酸氢钠4.5g、填充剂甘露醇60 g，微晶纤维素40g，崩解剂交联聚维酮13.29 g和润滑剂硬脂酸镁1.47 g，混匀后，粉末直接压片，片剂硬度为2.5～3.5kg。
2.根据优选出的基本处方制备口腔崩解片。
结果表明，制得的口腔崩解片体外崩解时间小于40s，志愿者口腔中的崩解时间也小于40s，且口感可接受，仅略有轻微的砂砾感。
3.建立了替米沙坦口腔崩解片的质量标准。
在磷酸盐缓冲液(pH值为7.5)中15min的溶出度达到80%以上，说明所制备的口腔崩解片能迅速释药。
可用于口腔崩解片的高效崩解剂的发展与研究前景
可用于口腔崩解片的高效崩解剂的发展与研究前景【摘要】口腔崩解片是指不需用水或需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。
【关键词】口腔崩解片；崩解剂；崩解机制；崩解时限【前言】口腔崩解片的研制始于20世纪70年代末，由于其具有起效快、服用方便等特点，目前已有几十个该品种在各国上市。
我国SFDA已将口腔崩解片作为一种新剂型，国家药审中心已受理300多个该品种的申请，该市场正在迅速发展壮大。
本文着重对口腔崩解片中崩解剂进行综述。
1 口腔崩解片的概念和特点口腔崩解片是指不需用水或需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。
尤其适用于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人用药。
与普通片剂相比，口崩片的优点为：起效快，生物利用度高，服用方便，减少药物对食管和胃肠道的刺激。
2 崩解剂的概念崩解剂是促进片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。
片剂经过压缩，如果其中不含有可以促进崩解作用的辅料，则片剂在胃肠道中崩解很慢，影响疗效。
由于崩解剂具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以非常有利于片剂中主药的溶解和吸收。
3崩解机制3.1 毛细管作用这类崩解剂在片剂中保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管通道进入片剂内部，使整个片剂润湿而促进崩解。
属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。
3.2 膨胀作用自身能遇水膨胀而促使片剂崩解。
如淀粉衍生物羧甲淀粉钠，在冷水中能膨胀，其颗粒的膨胀作用十分显著，致使片剂迅速崩解。
这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂内部残存空气的膨胀作用。
3.3 产气作用产生气体的崩解剂，主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂，如泡腾片等。
谷氨酰胺口腔崩解片工艺研究
－184－医药与保健谷氨酰胺口腔崩解片工艺研究于鑫（黑龙江省澳利达药业股份有限公司）消化系统疾病，如胃炎和胃及十二指肠溃疡目前在我国仍属于多发病、常见病，极大的影响病人的身心健康。
在临床上导致这类疾病原因有：药物引起的机型胃黏膜病变；饮食、精神因素（情绪紧张）、身体因素（手术、外伤）等引起的胃黏膜病变。
因此，选用一种有效地胃黏膜保护剂，来保证那些以引起胃黏膜病变的药物发挥应有的疗效及治疗这些原因引起的胃黏膜病变十分必要。
现在临床上应用的胃黏膜保护剂有硫糖铝片、三钾二枸橼酸铋盐的片剂、谷氨酰胺颗粒等常用制剂。
虽然这些药物也疗效确切，但对于老年人、儿童、精神病患者等应用起来却不很方便。
口腔崩解片（oral disintegrating tablets ）是一种新型固体速释制剂，用极少量水或不用水就能在口腔内迅速崩解（15~30s）分散于唾液中，患者仅需几个吞咽动作即可完成服药过程。
口腔崩解片有如下特点：a.服用方法简单，患者顺应好。
b.药物生物利用度高。
c.可以减少对食道、消化道黏膜刺激性。
d.首过效应小。
e.可起局部靶向作用。
f.耐药性低。
适合制成口腔崩解片的药物：需急速起效，易产生耐药性，且有效浓度与中毒浓度相差较大的药物适于制成口腔崩解片。
谷氨酰胺(Gln)是人体含量最为丰富的氨基酸，在感染、外伤等重症状态下Gln 被大量消耗，出现相对缺乏的状态；同时，体内的抗氧化剂如谷胱甘肽含量明显降低。
补充Gln 能够增加肝谷胱甘肽的合成，提高抗氧化损伤的能力，保护肝组织。
在肠外营养液中添加Gln 可以增加肠道的能量供应和抗感染能力，减少细菌和内毒素移位对肝的影响，还可以促进高血糖素分泌，降低门静脉中胰岛素/高血糖素比例，从而减少肝内脂肪沉积。
谷氨酰胺的口腔崩解片一定会为更多的特殊患者所接受。
1仪器与试药1.1仪器设备电子天平（德国赛多利斯BS211）；片剂硬度测试仪（天津国名医药设备公司YD-Ⅰ）；智能崩解仪（天津市天大天发科技科技有限公司ZB-1D ）；旋转打片机（上海天翔健台制药机械股份有限公司ZPS-08）；三维混合机（浙江华联制药机械股份有限公司CSD-5）。
儿童口腔崩解片的研究进展
广东药科大学学报Journal of Guangdong Pharmaceutical University Sep,2023,39(5)儿童口腔崩解片的研究进展陈海燕1，杨明辉1，王亚晶2，刘元芬1（1.江苏卫生健康职业学院，江苏南京211800；2.常州大学药学院，江苏常州213100）摘要：口腔崩解片（orally disintegrating tablets，ODT）因服用方便、起效迅速被广泛应用于临床，尤其是儿童用药领域。
本文综述了ODT的应用特点、国内外上市的品种和临床应用情况，以及与儿童ODT相关性大的因素，如药片的直径大小、形状以及口感调整技术方法等方面的国内外研究现状，提出ODT研究的前景与安全性问题，为ODT 的进一步研究与开发提供参考。
关键词：儿童用药；口腔崩解片；临床应用；掩味技术中图分类号：R944.5文献标识码：A文章编号：2096-3653（2023）05-0107-07DOI:10.16809/ki.2096-3653.2023061901Development of orally disintegrating tablets for pediatric useCHEN Haiyan1,YANG Minghui1,WANG Yajing2,LIU Yuanfen1*(1.Jiangsu Health Vocational College,Nanjing211800,China;2.College of Pharmacy,Changzhou University,Changzhou 213164,China)*Corresponding author Email:*********************Abstract:Orally disintegrating tablets(ODT)are widely used in clinical,especially in the field of pediatric medication,due to their convenience for taking and rapid release of drug.This article reviewed the research progress of children's orally disintegrating tablets both domestically and internationally in terms of clinical applications,size and shape design,and taste adjustment technics.Finally,the prospects and safety issues of children's orally disintegrating tablets were proposed,providing reference for further research and development for children's orally disintegrating tablets.Key words:pediatric use;orally disintegrating tablets;clinical application;taste-masking technology口腔崩解片（orally disintegrating tablets,ODT）是一种临床服用方便、发挥药效迅速的新型速释制剂。
口腔速崩片的研究进展
口腔速崩片的研究进展口腔速崩片（rapidly disintegrating oral tablets，RDT）简称口崩片，是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂，服用时不需用水或用少量水就能在口腔内迅速崩解，仅几个吞咽动作即可完成服药过程。
口腔速崩片目前已成为药剂领域中的研究热点之一，本文参考国内外文献就口腔速崩片的研制状况、特点、制备工艺、辅料选择、口感问题及评价指标等方面进行综述。
1 口崩片的研制状况《世界药物研究开发信息数据库》收载的口腔崩解片项目共55项（2007年1月），目前已经成功上市的品种有29个，26种药品（法莫替丁、硫酸莨菪碱、Tramadol 各有2个使用不同技术制得的产品）。
虽然口腔速崩片从其雏形“速溶片”发展至今不过短短八九年时间，但在欧美国家已颇具规模。
统计资料显示，1998年西方国家的口崩片销售额合计为1.8亿美元，2000年已上升至3.8亿美元，2003年为4.5亿美元，2006年上升幅度更大，发展势头令人惊讶。
由此证明，口腔速崩片在发达国家医药市场上有强大的生命力。
国内类似产品开发也比较快，多半产品有相应的开发项目，只是所用技术可能有所不同。
全球第一个在口腔内快速崩解的质子泵抑制剂——兰素拉唑口崩片(普托平)，2007年3月开始在我国上市，这将为我国有吞咽困难等服药困难的消化性溃疡、返流性食管炎等相关疾病的患者提供良好的治疗手段。
归纳已经上市和正在开发的口腔崩解片产品状况，可见该剂型产品适应证范围颇为广泛，携带、服用方便也是促使开发此类药品的动因［1］。
口崩片要求崩解迅速且口感好，一般适用于剂量较小的药物。
2 口崩片的特点2.1 起效快口崩片由于崩解速度快，药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快，能够很快吸收、起效。
Ishikawa等［2］在研究扑热息痛口崩片的生物利用度时发现，虽然口崩片C max和AUC与普通片无差异，但具有较小的t max。
口腔崩解片的研究进展(1)
万方数据
・８６２・
安徽医药Ａｎｈｕｉ Ｍｅｄｉｃａｌ
ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
Ｊｏｕｒｎａｌ
２００９
Ａｕｇ；１３（８）
羟丙基纤维素作为崩解剂，通过湿法制粒压片制备，以体外崩 解时间为指标，采用改进单纯形法优化处方，制得的马来酸伊 索拉啶口腔崩解片的体外崩解时间为（９．３０±１．０６）ｓ，人体口 腔内的崩解时间为（５３．８６±７．４３）ｓ，体外释放迅速，５ ｒａｉｎ之 内释放近７０％。 ３．４直接压片工艺 直接压片工艺是制备口腔崩解片比较 理想的方法，目前应用较多，但受药物和辅料的影响比较大， 并且存在粉末流动性的问题。张立超等一１以崩解时间为参 数，采用正交设计法优化处方，直接粉末压片法制备盐酸氨溴 索口腔崩解片。所得片剂完整光洁，口感良好，硬度为４～
—８６．３８ ｍｇ・Ｌ～，ｒ＝０．９９９
内完全崩解，且无苦味，无砂粒感，硬度均在２．０以上，脆碎度 均小于０．５％，可满足片剂生产的基本要求，研磨法制备的片 剂外观最好
５展望
２００５年国家药审中心公布，口崩片的技术要求至少应符 合以下几点：（１）应在口腔内迅速崩解，口感良好，容易吞咽， 对口腔黏膜无刺激性；（２）建立合适的崩解时限测定方法和 限度，并订入标准；（３）对难溶性药物，应建立合适的溶出度 测定方法和限度；（４）口感较好，应尽量遮盖药物的苦涩；（５） 包装材料上应充分考虑片剂的硬度、脆碎性和吸湿性，选择合 适的包装材料¨“。 目前临床应用对象主要为患有帕金森病¨纠或阿尔茨海 默病的老人、肌肉和神经体系尚未发育健全的儿童、严重精神 分裂及精神抑郁症【ｌ“、偏头痛ⅢＪ、突发过敏反应以及突发心 血管病等患者。 作为一种新的固体剂型，口腔崩解片的发展在国外方兴 未艾，国内也正处于起步阶段，已经上市的药品得到了较好的 评价。目前主要的研究方向在于降低工业生产的成本，改善 制备工艺，改善口感，以制得成本低，１２１感好，工艺简单的产 品。但是适宜制备崩解片的药物有较高的要求，首先载药量 要小，并且大多数是西药制剂，但是从目前的中成药的发展状 况来看，口腔崩解片也完全可以用于中药，并可以提高中药制 剂的档次，具有广阔的市场前景和开发价值。 参考文献：
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口腔崩解片的研究及开发
中国药科大学平其能
一、概述
口腔崩解片（Orally Disintegrating Tablets）是指在在口腔内能够迅速崩解或溶解的片剂。
口崩片通常的崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟，在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。
在国内外文献上，口崩片也称为口腔速崩片（oral fast-disintegrating tablet, oral rapid-disintegrating tablet）、口腔速溶片（oral fast-dissolution tablet）、口融片（oral melt tablet）、口腔快速分散片（oral fast-dispersing tablet）等，FDA 对此类特点的片剂均统称为口腔崩解片，简称口崩片。
二、开发口腔崩解片的意义
开发口腔崩解片的主要目的是为了提高部分人群的用药顺应性，所谓速效或快速发挥作用不是其主要的开发意图。
但某些药物制备成口腔崩解片后，有可能改善其吸收程度或速度。
据统计，在临床用药过程中，吞咽片剂及胶囊困难的发生率较高，在老年人群中可能有35%的病人困难吞药，大约由专门机构看护的老人中也有30%-40%难以自主吞咽药物，
18%-22%需要长期看护设施的老年人；口崩片特别适合婴幼儿、咽喉疾病、帕金森氏症、艾滋病、甲状腺手术、头颈部放疗、偏头痛、精神紊乱、脑瘫、肾衰等疾病以及一些长期卧床治疗的病人。
其主要的临床意义及社会意义有，1、减少某些病人的吞咽困难，提高依从性；2、特别是一些特殊人群的用药和老、幼等吞咽障碍者；3、可以在紧急或无条件用水的环境下用药；一些不习惯于或不方便饮水的用药者；4、可以减少一引起住院病人和家庭病人护理工作的负担；5、一些药物由于在口腔中迅速吸收或减少肝肠代谢而提高生物利用度。
（但多数情况下不改变吸收特征）；6、增加新颖剂型，延长药品专利，提高经济效益。
三、国内外研制情况
1、部分上市品种
2、对药物类型的选择
从上表品种可以看出，对口崩片药物的选择但并无特殊的限制，主要考虑适合的人群的需求及相应的疾病需要，并根据生产工艺、特定技术、病人的依从性等方面考虑药物及药物的剂量。
例如采用冷冻干燥技术时，因为过多的水溶性药物可能引起冻干品的低共熔现象，而不能实现水分的冻干，得到的制品板结，故所能包含的水溶性药物的剂量要比水不溶性药物的剂量低。
另外，过多的药物量可能产生掩蔽不良嗅味或苦味的实际困难。
对口腔粘膜有强烈剌激性的药物也不宜制备成口崩片。
四、常用口崩片制剂技术
常用的口崩片制剂技术可分为以下几类：
五、口崩片的避味技术
1、矫味剂
矫味剂系指药剂中用以改善或屏蔽药物苦味，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺激等等)的药用辅料。
根据其作用不同，矫味剂可分为（1）增香剂（挥发及不挥发）如香草醛、柠檬油酪酸、乳酸丁酯、香兰素及其它芳香型脂类、醇类等。
（2）甜味剂：天然糖、糖精钠、甜蜜素、阿斯巴甜(天冬甜肽)、Sucralose、talin和乙酰舒泛-K等；（3）酸味剂：枸椽酸、酒石酸、苹果酸、抗坏血酸等；（4）蔽味剂：黄原胶、瓜尔胶、西黄蓍胶、盖它胶、槐豆胶、阿拉伯树胶等各种树胶高分子材料。
一些表面活性剂以及卵磷脂也有矫味作用。
必要时在口崩片中也可加入适呈着色剂。
2、离子交换树脂
常应用的药用辅料树脂是苯磺酸型阳离子或阴离子树脂，如美国药典收载的波克林钾以及Amberlite等，国内尚无批准的药用树脂生产，但例如消胆胺等治疗药物中使用的即类似的离子交换树脂，美国Rohm & Itaas公司生产的Amberlite IRP 88和Amberlite IRP 64，一般用作避味剂的树脂直径为53-150微米，过大在口腔可能产生异物感。
采用离子交换树脂作为避味剂的工艺较为简单，效果好，但对药物的解离性质有一定要求，同时时片剂制剂辅料中需减少同离子效应。
离子交换树脂同时也是崩解剂。
沸石、蒙脱石等强烈吸附性材料也具有矫味作用，但须注意其对吸收的影响。
3、微囊化技术
微囊化技术已经是一种比较成熟的生产工艺和方法，常用有单凝聚法、复凝聚法、乳化溶剂法、溶剂蒸发法、喷雾干燥法等已经有大量的介绍，近年来发展的超声喷雾干燥法、超临界流体法可以制备得到粒径更小的纳米囊，对一些热敏感或溶剂敏感的药物较为有利，但超临界流体技术的研究仅局限在实验室范围，实际生产问题尚未得到解决，也未见在口崩片中应用的报道。
4、流化床粉末包衣
采用流化床实现药物粉末的包衣已经取得了成功，除口崩片中应用该技术获得避味效果外，在许多干混悬剂、泡腾片等其它固体剂型中也应用了该技术，常用的包衣材料多为乙基纤维素以及丙烯酸树脂和邻苯二甲酸醋酸纤维素等薄膜材料，为了不影响药物的溶出和吸收，双及包衣技术方面的限制，粉末包衣的厚度很小，故对不良嗅味的阻滞一般持续在数分钟到十多分钟。
5、固体分散技术等其它技术
将亲水性药物包埋在如聚丙烯酸树脂类、改性淀粉类碳水化合物、环糊精类等葡萄糖低聚物、蛋白质等材料中也可以起到一定的避味作用。
六、口崩片的崩解时限测定
目前尚无法定的口崩片的崩解时限测定方法，不同的生产厂家及产品可能采用不同的方法进行检测，文献报道的的方法有，1、JP溶出度改良法溶出度法II法（浆法）；2、滤纸法取园形滤纸一张平铺在平皿中加水至完全润湿取药片置滤纸上观察溶胀和崩解时间；3、崩解时限成像法；4、崩解仪法；5、试管法；6、玻片液滴法等。
一种成熟的测定方法应能反映在口腔中实际崩散或溶解的情况，即符合体内外相关性的原则。
同时一种好的测定方法应具有重现性，尽可能地减少因测试者的主观因素和操作误差，这对于崩散时间以秒计算的口崩片更为重要，
七、口崩片的质量控制指标
1、崩解时限和粒度一个良好的口崩片除在60秒以内能迅速崩溶外，其崩散后的粒度可能影响产品的可接受性，崩散速度（包括颗粒）越慢，口腔中的异物感越明显，不溶性药物及辅料的粒子大小的影响相对更大，在一些测定方法中规定颗粒的细度不超过20目筛。
2、味觉味觉直接影响到口崩片产品的病人的依从性，也是影响产品市场的极重要
因素，目前还没有测试味觉的客观方法。
志愿者对味道的感受常有较大的差民异。
有研究采用标准苦味物质作为参照进行处方及工艺的筛选，也有的研究以测定药物的溶出量作为判别苦味是否晨显的标准。
3、溶出度和生物利用度除以速效作用和提高生物利用度为目的的口崩片外，口崩片的溶出度及生物利用度应符合一般片剂溶出度标准。
4、脆碎度为了有利于口崩片的快速崩解，通常口崩片的硬度都较低，常不能符合有关脆碎度的要求，特别是冷冻干燥的口崩片产品，其破损率较高，因此，须重视包材的选择以及对患者服药的指导。
5、引湿性口崩片的处方中常加有多量引湿性辅料，且在高湿度条件下也容易潮解而崩散，除严密的单剂量的双铝包装或PVC/PP/PVDC等复合包装外，贮存及使用时的干燥条件须特别说明。