红曲药理研究进展（2003-2014年）红曲的中药学及临床文献研究概述

红曲药理研究进展（2003-2014年）红曲的中药学及临床文献

研究概述

红曲药理研究进展（2003-2014年）

红曲是迄今为止发现的同时具备降血脂、降血压和降血糖3 种功能的天然食品；红曲可同时降低TC、LDL-C和升高HDL-C,从而起到综合降脂作用，降酯效果和毒副作用皆优于对血脂异常疗效确切的他汀类西药——洛伐他汀。还具有抗肿瘤、抗疲劳、预防骨质疏松、增强免疫力等广泛的药理作用；

功能红曲各种潜在的治疗保健应用价值正逐步被人们研究开发，经多年临床验证发现了除降脂外，红曲对心血管的多种有益作用，保护心肌和内皮细胞、改善动脉硬化和心肌重构、改善心脏舒张功能，具有高效、低毒、安全的特点，已被证实在心血管疾病的一级、二级预防中均可获益；对于维护血管健康、减少心血管事件的发生、发展均具有重要意义，对冠心病的二级预防已具开创性的里程碑意义。一、红曲概述

红曲（monascus），亦名红曲米，它用红曲霉菌接种于大米发酵而成 , 是由红曲霉代谢产物和发酵后剩余大米降解物的总称，是一种食疗兼备的传统中药。红曲最早发明于中国,已有一千多年的生产和应用历史,是中国及周边国家特有的大米发酵传统产品，自古至今就是一个具有药用和食用价值的典型代表。食品上主要用于腐乳、红酒、鱼等食品的发酵呈色，而其药用功能在《本草纲目》和《中国医学大辞典》中早有记载，《本草纲目》中记载了红曲的药用价值:“消食活血、健脾燥胃、治赤白痢下水谷。酿酒，破血行药势，杀山岚瘴气，治打扑伤，治安人血，气通乃产后恶血不尽，擂酒饮之良”。主治产后恶露不净、痪滞腹痛、食积饱胀、赤白下痢、跌打损伤等症。

法国学者van Tieghem在1884年建立了红曲菌属的分类。在分类上，红曲霉属真菌界，红曲菌科，红曲霉属。目前，美国培养物物种保藏中心(ATCC)已有58个红曲菌株。大部分红曲菌株属于3种:丛毛红曲霉，紫色红曲霉及安卡红曲霉。

现代研究表明，红曲中次生代谢物含有：莫那克林Monacolin系列(K,J,L,M,X)，γ一氨基丁酸、氨基葡萄糖、卵磷脂、类黄酮、不饱和脂肪酸等功能成分。因为大米中除了大量淀粉外，还含有大量蛋白质、脂肪等可代谢物，在红曲霉菌所含各种酶的作用下，同时还会产生多种必需氨基酸、不饱和脂肪酸，各种活性酶与糖等有利于人体健康的成分。其成分的多样性，决定了其多系统、多靶点作用的特点。

然而红曲的医用、药用价值却是在近几十年来的研究中才被真正挖掘出来。1979年，日本学者远滕章教授从红曲霉的培养液中分离出一种能够强力抑制胆固醇合成的活性物质，命名为MonacolinK（莫纳可林K）后，引起了全世界科学家的关注。时隔1年，美国Albert 等亦从土曲霉中发现了相似的物质，现称Lo-vastatin（洛伐他汀）。1985年Endo又相继从红曲中分离到MonacolinL，X，J，M、等类似物，它们都具有相同的基本结构，同时都具有很强的降低胆固醇的作用。众多国内外学者在红曲霉代谢产物中不断挖掘生理活性物质，随着现代生物化学与药理学的发展，红曲的生物活性及药效不断被挖掘，红曲就是一种含有丰富的生物活性酶和多种生理活性物质，如红曲色素、莫纳可林 k(Monacolin k) -洛伐他汀类化合物、γ- 胺基丁酸(GABA)、天然植物激素等生理活性成分。红曲是迄今为止发现的同时具备降血脂、降血压和降血糖三种功能的天然食品；后来的研究中还发现了多种Monacolin物质的有益作用，发现其对心肌和内皮细胞有抗炎症及保护作用、改善高血压早期亚临床靶器官损伤、改善心肌重构、改善心脏舒张功能，已被证实在心血管疾病的一级、二级预防中均可获益；降脂外的多效性对于维护血管健康、减少心血管事件的发生、发展均具有重要意义。此外还具有抗肿瘤、抗疲劳、预防骨质疏松、增强免疫力等广泛的药理作用；预防老年痴呆和中风以及对肾脏免疫调节、抑制呼吸道病毒、促进对铁的吸收、防治贫血、预防和治疗胆结石、前列腺肥大等作用。红曲无任何毒副作用，天然、安全、有效, 具有极高的营养保健、药用价值。这一连串的发现引起了世界的轰动，掀起了红曲霉降酯类产物用于保健食品、药品原料，改善人们的身体健康，尤其是老年人的生活质量的研究热潮。二、红曲的降酯

作用

1．红曲类降酯功能食品的研发背景

随着全球经济建设的迅猛发展，导致环境的破坏和生态的恶化，食物安全和人类疾病健康，成为近年来世界关注的重要课题。在世界各国因各种常见病多发病死亡的人数中，除癌症居首以外，因高血脂发生心脑血管疾病而死亡的人数每年将近1700万，占死亡总人口的30%，其中中老年人群居多。我国高血压病，患病率18.8%，总人数近2亿人；血脂异常率18.6%达1.6亿人；全国成人超重率22.8%，总人数达2亿人，全国肥胖率7.1 %达6000多万人。三高症和超体重均和高血脂有关，所以世界卫生组织和各国政府主管部门，均非常重视降血脂药物的开发。发达国家大量开发脂肪代用品、糖代品投放市场。但这些只是减少热量摄入，起到预防血脂上升的作用。真正对高血脂即高胆固醇患者，不得不使用药物，至今国内外比较广泛使用的是他汀类药物，但长期服用他汀类药物，有一定毒副作用。为此研发低毒无毒具有降胆固醇功能的食品配料，亦是各国医药和功能食品部门研发的热点。

高脂血症是各种原因导致的血浆中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和(或)低密度脂蛋白(LDL-C)过高和(或)高密度脂蛋白(HDL-C)过低的一种全身脂代谢异常。

，变治病为防病，是今后保健食品的一个重要发展方向。红曲是首先发现并研究的具有降脂作用的中药,红曲疗效显著，无毒副作用，耐受性好，在食品及传统中药领域已有近千年的应用历史，因而，红曲具有极大的开发和推广价值。

近年来诸多研究表明, 红曲其具有显著的调脂作用及抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化等作用,与化学合成的他汀类药物如氟伐他汀、阿托伐他汀等相比有综合降脂作用强、安全性好、易于被广大群众接受等特点,故被称为天然的中药他汀。红曲因其含有高活性的降脂化合物洛伐他汀而成为中药降脂复方药物的主要成分。中成药红曲-天然他汀品种众多,近年来尤以对血脂康、脂必泰的研究为多。

2.红曲降脂作用机理