第27章 抗心绞痛药ppt
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抗心绞痛药最新PPT课件
• 临床上将影响耗氧量的主要因素简化为:
• 三项乘积: 收缩压X心率X左心室射血时间
• 或二项乘积: 收缩压X心率
作为粗略估计心肌耗氧量的指标。
4
5
• 从心绞痛的病理生理基础可见
–降低心肌耗氧量、 –扩张冠状动脉、 –改善冠脉供血
是缓解心绞痛的主要治疗对策。
6
• 冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板 聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的 重要因素
（ calcitonin gene－ related peptide， CGRP）等物质生成与释放。
– 这些物质对心肌细胞均具有直接保护 作用。
15
– 硝酸甘油不仅
• 保护心肌， • 减轻缺血损伤， • 缩小心肌梗死范围， • 改善左室重构，
– 还能增强
• 缺血心肌的电稳定性， • 提高室颤阈， • 消除折返， • 改善房室传导
• 是硝酸酯类的代表药，用于治疗心绞 痛已有一百多年的历史，
• 具有起效快、疗效肯定、使用方便、 经济等优点，至今仍是防治心绞痛最常 用的药物。
•
9
【体内过程】
• 口服因受首关效应等的影响，生物利
用度仅为 8％，故临床上不口服用药。 • 因其脂溶性高舌下含服,1-2min起效，
疗效持续2O～3Omin，t1/2为2～4min。
• 抗血小板药、 • 抗血栓药，
也有助于心绞痛的防治。
7
第二节 硝酸酯类
• 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶 • 性高，分子中的一O－NO2是发挥疗效的 • 关键结构。 • 本类药物中以硝酸甘油最常用。 • 此外还有硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯 戊四硝酯等
8
硝酸甘油 （ nitroglycerin）
• 三项乘积: 收缩压X心率X左心室射血时间
• 或二项乘积: 收缩压X心率
作为粗略估计心肌耗氧量的指标。
4
5
• 从心绞痛的病理生理基础可见
–降低心肌耗氧量、 –扩张冠状动脉、 –改善冠脉供血
是缓解心绞痛的主要治疗对策。
6
• 冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板 聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的 重要因素
（ calcitonin gene－ related peptide， CGRP）等物质生成与释放。
– 这些物质对心肌细胞均具有直接保护 作用。
15
– 硝酸甘油不仅
• 保护心肌， • 减轻缺血损伤， • 缩小心肌梗死范围， • 改善左室重构，
– 还能增强
• 缺血心肌的电稳定性， • 提高室颤阈， • 消除折返， • 改善房室传导
• 是硝酸酯类的代表药，用于治疗心绞 痛已有一百多年的历史，
• 具有起效快、疗效肯定、使用方便、 经济等优点，至今仍是防治心绞痛最常 用的药物。
•
9
【体内过程】
• 口服因受首关效应等的影响，生物利
用度仅为 8％，故临床上不口服用药。 • 因其脂溶性高舌下含服,1-2min起效，
疗效持续2O～3Omin，t1/2为2～4min。
• 抗血小板药、 • 抗血栓药，
也有助于心绞痛的防治。
7
第二节 硝酸酯类
• 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶 • 性高，分子中的一O－NO2是发挥疗效的 • 关键结构。 • 本类药物中以硝酸甘油最常用。 • 此外还有硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯 戊四硝酯等
8
硝酸甘油 （ nitroglycerin）
抗心绞痛药应用PPT课件
30
硝酸酯类
+
β阻断剂
HR↑ 心肌收缩↑
心室射血时间↑ 心室容积增大
BP↓
HR↓ 心肌收缩↓
心室射血时间↓ 心室容积缩小
总耗氧量↓
31
注意事项：
①心绞痛伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度
以上房室传导阻滞者，禁用β-受体阻滞剂； ②支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿者，慎或禁用； ③避免突然停药诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常。 ④血脂异常慎用。
剂），维持时间长，可预防发作。
肝脏代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合经肾排出。
13
硝酸甘油——药理作用
基本作用：松弛血管平滑肌 硝酸甘油 NO 鸟苷酸环化酶 肌球蛋 白轻链 去磷酸 化
GTP
cGMP↑ cGMP依赖性蛋白激酶
内钙释放↓、外钙内流↓→[Ca2+]i↓
同时抑制血小板聚集黏附，抗血栓形成，有利于心绞痛治疗。
5
混合性：劳累性和自发性心绞痛混合出现
影响心肌耗氧与供氧的因素
心肌耗氧
心肌收缩力 心率 心室壁张力
心肌供氧
冠脉血流 侧枝循环（一般时关闭）
6
6
病因及病理机制
冠脉痉挛 冠脉狭窄 冠脉硬化 冠脉 供血不足 心 肌 供 氧 量 减 少 心肌缺血缺氧 心 肌 耗 氧 量 增 加 心肌 收缩力↑ 心率↑ 心室壁 张力↑ 左 室 压 力
平滑肌 舒张
14
硝酸甘油——抗心绞痛作用
降低心肌耗氧量 扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 左室充盈压↓，心内膜供血↑ 改善左室顺 应性 保护缺血心肌细胞,减轻缺血损伤 抑制血小板聚集、黏附
15
1.降低心肌耗氧量
治疗量可扩张容量血管（大静脉），回心血量↓， 心脏前负荷↓，室壁张力↓ ，耗氧↓ 。
硝酸酯类
+
β阻断剂
HR↑ 心肌收缩↑
心室射血时间↑ 心室容积增大
BP↓
HR↓ 心肌收缩↓
心室射血时间↓ 心室容积缩小
总耗氧量↓
31
注意事项：
①心绞痛伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度
以上房室传导阻滞者，禁用β-受体阻滞剂； ②支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿者，慎或禁用； ③避免突然停药诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常。 ④血脂异常慎用。
剂），维持时间长，可预防发作。
肝脏代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合经肾排出。
13
硝酸甘油——药理作用
基本作用：松弛血管平滑肌 硝酸甘油 NO 鸟苷酸环化酶 肌球蛋 白轻链 去磷酸 化
GTP
cGMP↑ cGMP依赖性蛋白激酶
内钙释放↓、外钙内流↓→[Ca2+]i↓
同时抑制血小板聚集黏附，抗血栓形成，有利于心绞痛治疗。
5
混合性：劳累性和自发性心绞痛混合出现
影响心肌耗氧与供氧的因素
心肌耗氧
心肌收缩力 心率 心室壁张力
心肌供氧
冠脉血流 侧枝循环（一般时关闭）
6
6
病因及病理机制
冠脉痉挛 冠脉狭窄 冠脉硬化 冠脉 供血不足 心 肌 供 氧 量 减 少 心肌缺血缺氧 心 肌 耗 氧 量 增 加 心肌 收缩力↑ 心率↑ 心室壁 张力↑ 左 室 压 力
平滑肌 舒张
14
硝酸甘油——抗心绞痛作用
降低心肌耗氧量 扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 左室充盈压↓，心内膜供血↑ 改善左室顺 应性 保护缺血心肌细胞,减轻缺血损伤 抑制血小板聚集、黏附
15
1.降低心肌耗氧量
治疗量可扩张容量血管（大静脉），回心血量↓， 心脏前负荷↓，室壁张力↓ ，耗氧↓ 。
抗心绞痛药物PPT课件
Aspirin
舌下硝酸甘 油
抗心肌缺血 药
Aspirin 325mg嚼服后每 日75－160mg,
Aspirin and Cloligrel,
Heparin（APTT 1.5－2 倍于正常值） 抗心肌缺血药 高危－介入治疗 低危－药物治疗
钙拮抗剂 硝酸酯类
Aspirin
大量可加重心绞 痛
31
控制其它危险因素
抽烟 肥胖 久坐工作生活
绝对戒烟 <120％理想体重 每天30－60分钟的中强 度活动，如行走、骑 车，每周3－4次。
32
LDL,CHO ,TG,HDL的ATP III的分类
LDL <100 100-129 130-159 160-189 ≥ 190
CHO <200 200-239 ≥ 240
75mg－325mg/d
少量，大量？
8
硝酸酯类
急性期应用 效果判定根据
耐药消除与用药剂量、时间成正比。 联合用药
9
硝酸酯类
EDRF(NO) 鸟苷酸环化酶激活 cGMP 浓度升高 血管扩张、抑制血小板聚集
动粥、DM、HBP EDRF 冠脉血管张 力增加、痉挛、血小板聚集和血栓形成
硝酸酯类一方面直接扩张血管，另一方面 与细胞内巯基共同作用产生NO
LDL目 标值 （mg/dl）
<100
开始生活 方式治疗 的LDL值 （mg/dl）
≥100
2个以上的危 险因素
（10年风险 ≤20%）
<130
≥130
考虑药物治疗的 LDL值（mg/dl）
≥130 (120-129;药物选
择)
10年风险10%20%：≥130
10年风险<10%: ≥160
抗心绞痛药PPT课件
O2NO O2NO ONO 2 KOH HO HO OH KHSO 4 O
药理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
硝酸甘油（nitroglycerin）
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张 力↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
对
输 送 血 管 阻 力 血 管
照
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下 含 服 起 效 快 (1-2min) ， 但 作 用 持 续 短 (30min),常作急救用
பைடு நூலகம்
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/21
可编辑
应用： 1．各型心绞痛：
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑
眼内压↑
全 身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗 O2↑→部份抵消其有 益作用
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时 停药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给 药2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低 BP 、低血 容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更
好。
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
药理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
硝酸甘油（nitroglycerin）
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张 力↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
对
输 送 血 管 阻 力 血 管
照
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下 含 服 起 效 快 (1-2min) ， 但 作 用 持 续 短 (30min),常作急救用
பைடு நூலகம்
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/21
可编辑
应用： 1．各型心绞痛：
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑
眼内压↑
全 身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗 O2↑→部份抵消其有 益作用
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时 停药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给 药2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低 BP 、低血 容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更
好。
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
第27章抗心绞痛药课件
↑
↓
射血时间
↓
↑
室壁张力
↓
↑
冠状动脉
舒张
收缩
BP
↓
↓
Nifedipine (硝苯地平, 心痛定) Verapamil (维拉帕米，异搏定) Diltiazem (地尔硫卓)
【Mechanism】 阻钙内流
【抗心绞痛作用】 1. 降低氧耗 ： 心力↓、HR↓、血管扩张、BP↓、心负荷↓ 2. 扩张冠脉: 3. 保护缺血心肌细胞：防止C 内Ca2+超负荷 4. 抑制血小板聚集
【 Classification of drugs 】
1） 硝酸酯类 2） －R blockers 3）Calcium channel blockers 4）Others
§2 硝酸酯类
Nitroglycerin (硝酸甘油)
【Pharmacokinetics】 1. 首过消除明显, 舌下含服. ( first-pass elimination ) 2. 可透皮吸收
﹥ oxygen consumption
oxygen supply
耗氧
供氧
【 Principles of treatment 】 (治疗原则)
室壁张力 心率 心肌收缩力 心脏负荷
耗氧 〓 供氧
冠脉血流量 侧枝循环 心舒张时间
Basic actions of drugs (抗心绞痛药物的基本作用): 1. 降低耗氧量 2. 增加心肌供氧 3. 改善心肌代谢 4. 抑制血栓形成
【 Classification of Angina Pectoris 】
1. 稳定型 ： 冠脉粥样硬化，激动、劳累时发作
2. 不稳定型 ： （非典型性或梗死前心绞痛） 冠脉粥样硬化，血栓，可发展为心梗
抗心绞痛药ppt课件
变异型心绞痛
休息状态下由于冠状动脉痉挛所致
短暂ST段抬高
BACK MAIN EXIT INDEX NEXT
心绞痛的病生理特点
➢ 心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物乳酸、组胺、钾离子 等刺激交感神经传入中枢引发疼痛。
➢ 心绞痛是由于心脏血和氧的供需失平衡所致。归纳为 两方面：
✓ 冠脉供血不足 ✓ 心肌耗氧量↑
➢ 剂量过大可使血压过度下降，冠脉灌注压过低，并可 反射性兴奋交感神经，加快心率，加强心肌收缩力， 加重心绞痛。
➢ 超剂量可引起高铁血红蛋白血症
✓ 大剂量连续服用2～3周可出现耐受性，停药后可恢
复，可能与巯基耗竭、自由基增多、反射性交感亢进 有关
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
➢ 作用较弱，起效较慢，作用维持时间较长。 ➢ 主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心
普尼拉明 prenylamine.
【抗心绞痛作用】
1．降低心肌耗氧量 (1)扩张血管，减轻心脏负荷：尤其是小动脉， (2)抑制心肌收缩力，减慢心率
2. 扩张冠状血管： (1)舒张冠脉中较大的输送血管及小阻力血管。 (2)增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。
【抗心绞痛作用】
3．保护缺血的心肌细胞:减轻缺血心肌细胞的 钙超负荷
作用
硝酸酯类
动脉压 心率 心肌收缩力 射血时间 舒张期灌流时间
↓ ↑（反射性） ↑（反射性）
缩短 缩短
左室舒张末压 ↓
心脏ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ积
↓
β受体 阻断药
↓ ↓ ↓
延长 延长
↑ ↑
硝酸酯+β受体阻 断药
↓↓ ↓
抑制/不变 不变 延长
不变/降低 不变/缩小
钙通道阻滞剂
抗心绞痛药(AntianginalDrugs)PPT课件
9
血管狭窄
10
稳定的动脉粥样硬化斑块
外膜
内皮细胞
纤维帽
(平滑肌细胞和基质)
内膜平滑肌细胞
(修复型)
脂核
外膜
中层平滑肌细胞
(收缩型)
11
不稳定性动脉粥样硬化斑块
外膜
斑块破裂、血栓形 成并扩展进入管腔
lipi脂d c核ore
血栓
→
外膜
12
动脉粥样硬化斑块（实体）
13
冠脉造影
血管狭窄
14
心绞痛的临床分型
- 维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等
22
一、硝酸酯类
CH2—O-NO2 ︱ CH—O-NO2 ︱ CH2—O-NO2
O2NO
H O
O2NO
H O
O H
ONO2
O H
ONO2
硝酸甘油 nitroglycerin
硝酸异山梨酯（消心痛） 单硝酸异山梨酯
Isosorbide Dinitrate
Isosorbide Momonitrate
心绞痛持续发作如不及 时治疗则可能发展为心 肌梗死
6
心肌缺血缺氧是引起心绞痛发作的直接原因
供氧
耗氧
心绞痛
心肌需氧与供氧的平衡失调，致心肌暂时 性缺血缺氧，代谢产物聚积心肌组织，刺 激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛
7
表1 影响心肌耗氧量及供氧量的因素
影响心肌耗氧量 的因素
影响心肌供氧量 的因素
输送血管 阻力血管
28
心肌局部缺血时
主动脉
输送血管
给硝酸甘油后
阻力血管
B
A
B
非缺血区
缺血区
A
29
血管狭窄
10
稳定的动脉粥样硬化斑块
外膜
内皮细胞
纤维帽
(平滑肌细胞和基质)
内膜平滑肌细胞
(修复型)
脂核
外膜
中层平滑肌细胞
(收缩型)
11
不稳定性动脉粥样硬化斑块
外膜
斑块破裂、血栓形 成并扩展进入管腔
lipi脂d c核ore
血栓
→
外膜
12
动脉粥样硬化斑块（实体）
13
冠脉造影
血管狭窄
14
心绞痛的临床分型
- 维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等
22
一、硝酸酯类
CH2—O-NO2 ︱ CH—O-NO2 ︱ CH2—O-NO2
O2NO
H O
O2NO
H O
O H
ONO2
O H
ONO2
硝酸甘油 nitroglycerin
硝酸异山梨酯（消心痛） 单硝酸异山梨酯
Isosorbide Dinitrate
Isosorbide Momonitrate
心绞痛持续发作如不及 时治疗则可能发展为心 肌梗死
6
心肌缺血缺氧是引起心绞痛发作的直接原因
供氧
耗氧
心绞痛
心肌需氧与供氧的平衡失调，致心肌暂时 性缺血缺氧，代谢产物聚积心肌组织，刺 激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛
7
表1 影响心肌耗氧量及供氧量的因素
影响心肌耗氧量 的因素
影响心肌供氧量 的因素
输送血管 阻力血管
28
心肌局部缺血时
主动脉
输送血管
给硝酸甘油后
阻力血管
B
A
B
非缺血区
缺血区
A
29
抗心绞痛药课件
18
3. 改善心肌缺血区供血：
4.
缺血区的血管因缺氧(腺苷)
代偿性扩张，用药后(阻断β2-R)使 非缺血区血管收缩， 阻力相对增高，
促使血液向缺血区已舒张的血管流动。
19
【临床应用】
1. 劳累性和不稳定型心绞痛首选，对 伴高血压及心律失常者更适用。
2. 不适用于变异型心绞痛，因冠Aβ-R 阻断，能使α-R占优势，易致冠A收缩。
20
【不良反应及注意事项】 注意对心血管方面的抑制作用。本
药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜 突然停药(反跳)。 心动过缓、严重心功能不全、低血压、 血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘 者禁用。
21
★硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因 ①两药均可降低心肌耗氧量； ② 普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起
优点：缩小心室容积→ 心室壁肌张力 ↓ 缺点：反射性心率t，合用普萘洛尔可避免。
12
【临床应用】
1. 防治各型心绞痛
①预防发作：用(长效)硝酸异山梨酯或硝酸甘油 贴剂等。 ②控制急性发作：(速效)舌下含服或气雾吸人， 如需多次含服可选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异 山梨酯缓释片以及透皮制剂。 ③重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴，症状减轻后改 为口服给药。
【药理作用】 心绞痛时，交感神经活性增强，儿茶酚
胺分泌 t ， ß 受体激动，心力 t ，心率 t 氧量t ，心肌缺血缺氧。
17
1. 降低心肌耗氧量：
阻断心肌β1-R → 心肌收缩力↓→ 心率↓→ 心肌耗氧量↓； 2. 改善心肌代谢：减少肾素分泌， 减 少 游 离 脂 肪 酸 ( FFA) ， 使 心 肌 耗 氧量降低。
的心率加快； ③ 硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室
容积增大；
3. 改善心肌缺血区供血：
4.
缺血区的血管因缺氧(腺苷)
代偿性扩张，用药后(阻断β2-R)使 非缺血区血管收缩， 阻力相对增高，
促使血液向缺血区已舒张的血管流动。
19
【临床应用】
1. 劳累性和不稳定型心绞痛首选，对 伴高血压及心律失常者更适用。
2. 不适用于变异型心绞痛，因冠Aβ-R 阻断，能使α-R占优势，易致冠A收缩。
20
【不良反应及注意事项】 注意对心血管方面的抑制作用。本
药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜 突然停药(反跳)。 心动过缓、严重心功能不全、低血压、 血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘 者禁用。
21
★硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因 ①两药均可降低心肌耗氧量； ② 普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起
优点：缩小心室容积→ 心室壁肌张力 ↓ 缺点：反射性心率t，合用普萘洛尔可避免。
12
【临床应用】
1. 防治各型心绞痛
①预防发作：用(长效)硝酸异山梨酯或硝酸甘油 贴剂等。 ②控制急性发作：(速效)舌下含服或气雾吸人， 如需多次含服可选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异 山梨酯缓释片以及透皮制剂。 ③重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴，症状减轻后改 为口服给药。
【药理作用】 心绞痛时，交感神经活性增强，儿茶酚
胺分泌 t ， ß 受体激动，心力 t ，心率 t 氧量t ，心肌缺血缺氧。
17
1. 降低心肌耗氧量：
阻断心肌β1-R → 心肌收缩力↓→ 心率↓→ 心肌耗氧量↓； 2. 改善心肌代谢：减少肾素分泌， 减 少 游 离 脂 肪 酸 ( FFA) ， 使 心 肌 耗 氧量降低。
的心率加快； ③ 硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室
容积增大；
《抗心绞痛药物》课件
通过抑制心肌细胞内质网钙离子释放来降低心肌耗氧量，减轻心 绞痛。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
《抗心绞痛药》PPT课件
小结
1.抗心绞痛药物的基本作用和分类 2.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的作
用特点、适应症、不良反应和药疗须 知
end
D.戊四硝酯 E.硝酸异山梨酯
9.用硝酸酯类治疗心绞痛，其具有决定性意义的作用是（C ）
A.扩张冠状血管
B.中枢抑制
C.扩张体循环血管，降低心脏负荷
D.减慢心率
E.改善心内膜供血
10.硝苯地平抗心绞痛主要是选择性阻滞（C ）
A.钠内流 B.钾外流 C.钙内流 D.钠外流 E.钾内流
三、简答题 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的意义是什么？
诺贝尔在制造安全炸药时，曾把硝酸甘油作为主要原料之 一。当时他患有严重的心绞痛，医生让他服用含“硝酸甘 油”的药，却遭到他的激烈反对，因为他在实验过程中发 现，吸入硝酸甘油蒸气会引起剧烈的血管性头痛！因此在 弥留之际，他曾这样说：“医生给我开的药竟是硝酸甘油， 这难道不是对我一生巨大的讽刺吗？”其实这并非讽刺。 科学家在后来的研究中发现：硝酸甘油能舒张血管平滑肌， 从而扩张血管。
常用药物
分类
代表药
基本作用
硝酸酯类 硝酸甘油
β 受体阻断药 普萘洛尔
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米, 地尔硫
松弛平滑肌 阻断β 受体 阻断钙通道
1846年,意大利人索布雷罗合成硝化甘油, 这是一种爆炸力很强的液体炸药,但使用 极不安全。1859年诺贝尔开始研究硝酸 甘油，1862 年他完成了第一次爆炸实验， 1863年获得了瑞典炸药专利。诺贝尔一 生致力于炸药的研究，共获得技术发明 专利355项，并在欧美等五大洲20个国 家开设了约100家公司和工厂，积累了 巨额财富。
一、硝酸酯类
硝酸甘油
[药理作用] 直接松弛血管平滑肌。
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myocardial ischemia (缺血)
myocardial anoxia (缺氧)
transient episodes (短暂发作)
【 Classification of Angina Pectoris 】
1. 稳定型 ：
冠脉粥样硬化，激动、劳累时发作
2. 不稳定型 ：
（非典型或梗死前心绞痛）
【clinical uses】
1. 各型心绞痛 :
急性发作首选, 舌下给药
2. 急性心肌梗死 ：
3. 充血性心衰 ：
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压
【Adverse reactions】
1. 扩血管 ： 面颊发红、搏动性头痛、 体位性低血压、眼压↑、颅内压↑
2. Tolerance (耐受性) ：
下缺血
扩侧枝血管
区血 供↑
4. 保护缺血心肌,减轻缺血损伤 NO PGI2↑, CGRP (降钙素基因相关肽) ↑
【mechanism of vasodilation】(扩血管机理)
硝酸酯类与受体结合 → 生成NO →（＋） 鸟苷酸环化酶 →cGMP ↑ → （＋) cGMP
依赖性蛋白激酶 →肌球蛋白轻链去磷酸化 → 扩血管
§2 硝酸酯类 Nitroglycerin (硝酸甘油)
【Pharmacokinetics】 1. 首过消除明显, 舌下含服.
( first-pass elimination )
2. 可透皮吸收
【pharmacological actions】
1. 心肌耗氧量
扩V 扩A
前负荷
后负荷
myocardial oxygen consumption
2）增加缺血区侧支循环
3）促氧合血红蛋白中氧的解离→组织氧供↑
【Clinical uses】 1. 稳定型心绞痛 ：
对伴高血压或心律失常者尤佳
2. 心肌梗死 ：慎用
Note:
why
变异型心绞痛不用
§4 Calcium Channel Blockers（钙通道阻断药） Nifedipine (硝苯地平, 心痛定)
间歇给药：间隔8小时以上
补充含巯基药：卡托普利等 硝酸异山梨醇酯 单硝酸异山梨醇酯
§3
－R Blockers
Propranolol (普萘洛尔)
【抗心绞痛作用】 1. 降低心肌耗氧量 心肌收缩力 ↓ (-) －R HR↓ oxygen consumption 耗氧量
BP↓
Note：
射血时间 心肌收缩力 心容积 2. 改善心肌缺血区供血 1）HR↓→ 舒张期 ↑→血流从心外膜进入内膜↑ 耗氧
Basic actions of drugs (抗心绞痛药物的基本作用):
1. 降低耗氧量
2. 增加心肌供氧 3. 改善心肌代谢 4. 抑制血栓形成
【 Classification of drugs 】 1） 硝酸酯类 2） －R blockers 3）Calcium channel blockers 4）Others
↓
↓
Chapter 27
Anti-angina Pectoris Drugs
Teaching goals 1. 列举抗心绞痛药物分类及代表药。
2. 简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。
3. 分析硝酸酯类与－R 阻断药合用治
疗心绞痛是否合理。
§1
Introduction
Angina pectoris(心绞痛)：
冠脉粥样硬化，血栓，可发展为心梗 或猝死，也可恢复为稳定型心绞痛。 3. 变异型 ： 冠脉痉挛所致，夜间或休息时发作。
【pathogenesis】(发病机理)
oxygen consumption 耗氧
﹥
oxygen supply 供氧
【 Principles of treatment 】 (治疗原则) 室壁张力 心率 心肌收缩力 心脏负荷 心舒张时间 耗氧 〓 供氧 冠脉血流量 侧枝循环
Verapamil (维拉帕米，异搏定)
Diltiazem (地尔硫卓)
【Mechanism】 阻钙内流
【抗心绞痛作用】 1. 降低氧耗 ： 心力↓、HR↓、血管扩张、BP↓、心负荷↓ 2. 扩张冠脉: 3. 保护缺血心肌细胞：防止C 内Ca2+超负荷 4. 抑制血小板聚集 【Clinical uses】 1. 变异性心绞痛 ：首选
think
硝酸甘油对HR、心肌收缩力有何影响？ 对治疗作用有何影响？
2. 扩张冠脉，↑缺血区血流
Nitroglycerin→舒张侧枝血管→血流重 新分布 →从非缺血区经侧枝流向缺 血区→缺血区血供↑
3. ↑心内膜下区域血供
Nitroglycerin 硝酸甘油
扩V→LVEDP↓
扩心外膜大血管
心内膜
2. 急性心肌梗死 ：
抗心绞痛药物的联合应用
Nitroglycerin + Propranolol 优点:
1)作用机理不同,联用增效
2)作用取长补短 2)不良反应降低
Nitroglycerin
心肌收缩力
HR 射血时间 室壁张力 冠状动脉 BP
Propranolol
↑ ↑ ↓ ↓
舒张
↓
↓ ↑ ↑
收缩