第27章 抗心绞痛药ppt

Basic actions of drugs (抗心绞痛药物的基本作用):
1. 降低耗氧量
2. 增加心肌供氧 3. 改善心肌代谢 4. 抑制血栓形成
【 Classification of drugs 】 1） 硝酸酯类 2） －R blockers 3）Calcium channel blockers 4）Others
【clinical uses】
1. 各型心绞痛 :
急性发作首选, 舌下给药
2. 急性心肌梗死 ：
3. 充血性心衰 ：
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压
【Adverse reactions】
1. 扩血管 ： 面颊发红、搏动性头痛、 体位性低血压、眼压↑、颅内压↑
2. Tolerance (耐受性) ：
Verapamil (维拉帕米，异搏定)
Diltiazem (地尔硫卓)
【Mechanism】 阻钙内流
【抗心绞痛作用】 1. 降低氧耗 ： 心力↓、HR↓、血管扩张、BP↓、心负荷↓ 2. 扩张冠脉: 3. 保护缺血心肌细胞：防止C 内Ca2+超负荷 4. 抑制血小板聚集 【Clinical uses】 1. 变异性心绞痛 ：首选
2）增加缺血区侧支循环
3）促氧合血红蛋白中氧的解离→组织氧供↑
【Clinical uses】 1. 稳定型心绞痛 ：
对伴高血压或心律失常者尤佳
2. 心肌梗死 ：慎用
Note:
why
变异型心绞痛不用
§4 Calcium Channel Blockers（钙通道阻断药） Nifedipine (硝苯地平, 心痛定)
冠脉粥样硬化，血栓，可发展为心梗 或猝死，也可恢复为稳定型心绞痛。 3. 变异型 ： 冠脉痉挛所致，夜间或休息时发作。
【pathogenesis】(发病机理)
oxygen consumption 耗氧
﹥
oxygen supply 供氧
【 Principles of treatment 】 (治疗原则) 室壁张力 心率 心肌收缩力 心脏负荷 心舒张时间 耗氧 〓 供氧 冠脉血流量 侧枝循环
myocardial ischemia (缺血)
myocardial anoxia (缺氧)
transient episodes (短暂发作)
【 Classification of Angina Pectoris 】
1. 稳定型 ：
冠脉粥样硬化，激动、劳累时发作
2. 不稳定型 ：
（非典型性或梗死前心绞痛）
§2 硝酸酯类 Nitroglycerin (硝酸甘油)
【Pharmacokinetics】 1. 首过消除明显, 舌下含服.
( first-pass elimination )
2. 可透皮吸收
【pharmacological actions】
1. 心肌耗氧量
扩V 扩A
前负荷
后负荷
myocardial oxygen consumption
2. 急性心肌梗死 ：
抗心绞痛药物的联合应用
Nitroglycerin + Propranolol 优点:
1)作用机理不同,联用增效
2)作用取长补短 2)不良反应降低
Nitroglycerin
心肌收缩力
HR 射血时间 室壁张力 冠状动脉 BP
Propranolol
↑ ↑ ↓ ↓
舒张
↓
↓ ↑ ↑
收缩
间歇给药：间隔8小时以上
补充含巯基药：卡托普利等 硝酸异山梨醇酯 单硝酸异山梨醇酯
§3
－R Blockers
Propranolol (普萘洛尔)
【抗心绞痛作用】 1. 降低心肌耗氧量 心肌收缩力 ↓ (-) －R HR↓ oxygen consumption 耗氧量
BP↓
Note：
射血时间 心肌收缩力 心容积 2. 改善心肌缺血区供血 1）HR↓→ 舒张期 ↑→血流从心外膜进入内膜↑ 耗氧
下缺血
扩侧枝血管
区血 供↑
4. 保护缺血心肌,减轻缺血损伤 NO PGI2↑, CGRP (降钙素基因相关肽) ↑
【mechanism of vasodilation】(扩血管机理)
硝酸酯类与受体结合 → 生成NO →（＋） 鸟苷酸环化酶 →cGMP ↑ → （＋) cGMP
依赖性蛋白激酶 →肌球蛋白轻链去磷酸化 → 扩血管
↓
↓
Chapter 27
Anti-angina Pectoris Drugs
Teaching goals 1. 列举抗心绞痛药物分类及代表药。
2. 简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。
3. 分析硝酸酯类与－R 阻断药合用治
疗心绞痛是源自文库合理。
§1
Introduction
Angina pectoris(心绞痛)：
think
硝酸甘油对HR、心肌收缩力有何影响？ 对治疗作用有何影响？
2. 扩张冠脉，↑缺血区血流
Nitroglycerin→舒张侧枝血管→血流重 新分布 →从非缺血区经侧枝流向缺 血区→缺血区血供↑
3. ↑心内膜下区域血供
Nitroglycerin 硝酸甘油
扩V→LVEDP↓
扩心外膜大血管
心内膜