药理学 药物的体内过程

药物的跨膜转运方式
整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运 大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散） 分子量小、非解离型、脂溶性大、极性小的物质易被被动转运
过程一：吸收
吸收（Absorption）：药物从给药部位经过细胞屏障膜进入血
液循环的过程称为吸收
过程一：吸收
消化道吸收： 1）口服：大多数药物常采用口服给药，以肠道
结合型：分子量大、不易跨膜转运、暂时 失活、不参与代谢和排泄，是储存形式 结合型特点:①可逆性；②饱和性；③竞争 性 2）局部器官血流量：血流丰富，分布快； 脂肪组织血流虽少，却是脂溶性药物的巨大 储库。
过程二：分布
3）组织的亲和力：某些药物对某些组织有特殊亲和力，从而使药物分布具有一
定的选择性。组织亲和力高，分布多，如甲状腺对碘。 4）pH的影响：药物的pKɑ及体液的pH会影响药物分布
吸入给药：经口鼻吸入药物在肺泡上皮细胞被吸收，
适用于气体及挥发性药物。 局部给药：在皮肤、眼。鼻、咽喉和阴道等部位产生 局部作用
过程二：分布
分布：是药物从血液向组织器官转运的过程，大多数药物在体
内的分布是不均匀的。 影响药物分部的因素：
1）药物与血浆蛋白的结合率:多数药物在血 浆中会与血浆蛋白结合。药物与血浆蛋白的结合 率受药物浓度、血浆蛋白质和量及解离常数影响. 游离型：分子量小、易跨膜转运、参与代谢和 排泄、是活性形式
B. II相反应：即结合反应，I相反应的代谢物与体内葡萄糖、甘氨酸、硫酸等
内源性物质结合。
过程三：生物转化
药物转化酶系：
细胞色素P450（CYP450）是一类亚铁血红素硫醇盐蛋白
超家族
代谢反应式：DH+NADPH+（H＋） +O2→DOH+H2O+NADP＋
DH为还原药物；DHO为药物代谢产物
药物的体内过程
2013级生物技术 1324410011 刘静
药物自进入机体至离开可分为以下4个过程 一、吸收-------转运 二、分布-------转运 三、生物代谢转化 四、排泄-------转运 也简称ADME系统即Absorption、 Distribution、Metabolism、Excretion
5）特殊屏障：
① 血-脑屏障：大脑进行自我保护的一种生理屏障。只有脂溶性高，分子量小的及少
数水溶性药物才能通过。
② 胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由生物膜组成。多数药物都能穿过进
入胎盘循环，因此对妊娠妇女应谨慎用药。 ③ 血-眼屏障：吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体等组织浓度远低于血液。故作
该酶的特性：
①专一性低，药物间有竞争性； ②个体差异大； ③酶活性有限； ④其活性一手药物的诱导或抑制
① 药酶诱导剂：能增强P450酶系统活性或增加药 酶生成的药物
药酶抑制剂：能抑制药酶活性或减少要药酶成的
物质
过程三：生物转化
非微粒体酶：存在于胃肠道上皮、肾肺血浆。甚至回肠、
结肠的具有转化功能的厌氧菌（统称非微粒体酶）
（小肠）吸收为主。
优点：方便，快捷，病人可自行按照医师嘱咐服用 缺点：一些药物会出现首关消除，药物耗量大，利用率低。
（首关消除：有些药物首次进入胃肠比和肝脏时可被酶代谢 失活，使进入人体的循环药量减少的现象） 2）直肠给药 优点：避免药物对上消化道的刺激
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过程一：吸收
3）舌下给药：适宜脂溶性高，应用剂量小而高效，p.o.首过消除大的
药物。如，硝酸甘油应舌下含服治疗心绞痛（缓解发作）。 优点：不会出现首过消除。
过程一：吸收
注射给药：适宜消化道中易被破坏、不易吸收、首过消除明显的药
物
特点：吸收迅速完全 脂溶性——脂溶扩散 水溶性小分子——滤过
1）皮下注射 2）肌肉注射
1）、2）吸收较完全，一般比口服快 3)静脉注射：没有吸收过程，可使药物迅速而准确地进入人体循 环，发挥作用快，但也极易发生危险 4）动脉注射：可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以 减少全身反应。
过程四：排泄
排泄：指药物原型及其代谢物从排泄器官排泄的过程
排泄方式：
一．肾脏排泄：
① 肾小球滤过：主要排泄是小分子物质及未与血浆蛋白结合的药物
② ③ 肾小管再吸收：主要排泄脂溶性高、极性低及非离子型药物 肾小管主动分泌：某些药物通过肾小管主动分泌最终随尿排泄（主动转运过程速度较
慢）
二、胆汁排泄：经载体转运进入胆汁自胆汁排入十二指肠，然后经由粪便排泄 （肝肠循环：某些药物经胆汁排入肠腔又可经小肠上皮细胞被再吸收经肝进入血 液循环，这种药物在肝、小肠、胆汁之间的循环） 三、其他排泄：经乳汁、汗腺唾液腺和泪腺的排泄，某些挥发性物质如乙醇等可经肺排泄
用于眼部的药物多以局部用药为好
过程三：生物转化
生物转化:是指药物在体内发生的化学结构变化，也称代谢。 目的：降低药物的脂溶性提高水溶性减少表观分布容积和肾小管
的再吸收，有利排泄。
转化部位：肝脏（主要）
药物转化步骤：
A. I相反应：即氧化。还原、水解（I相反常是药物在体内消除的限速步骤，
可以影响到药物许多的药动学特性）