影响肾上腺素能神经系统药物精品PPT课件
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第八章 作用于肾上腺素能神经系统药物PPT课件
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢
二、肾上腺素受体的分类及效应
1．肾上腺素受体的分类
肾上腺素受体是能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体 ，又可分为α受体和β受体两类。
α受体：α1：突触后膜，皮肤、黏膜、内脏血管等 α2：突触前膜，反馈抑制
β受体：β1：心脏 β2：血管、支气管 β3：脂肪等
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢
紫红色
• 制备盐酸肾上腺素注射液时应采取哪些措 施增加稳定性？
第二节 肾上腺素受体激动剂
临床应用
本品对α和β受体都有较强的激动作用， 主要用于抢救心脏骤停、过敏性休克、支 气管哮喘、与局麻药配伍及局部止血等。
1．肾上腺素易被氧化变色，化学结构中 不稳定的部分为（ ） A．侧链上的羟基 B．侧链上的氨基 C．烃氨基侧链 D．儿茶酚胺结构 E．苯乙胺结构
第二节肾上腺素受体激动剂结构特点ohhclhohochhoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性邻二酚羟基有酸性还原性邻二酚羟基有酸性还原性光学活性邻二酚羟基有酸性还原性hoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性肾上腺素hoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性同样大小的气缸容积可以发出更大的指示功气缸工作容积的利用程度越佳
理化性质
1. S构型左旋体活性强，目前药品为外消旋体。 2.本品在稀酸中易被氧化，碱性时较稳定，遇光易 变质。 3.本品水溶液与硅钨酸试液作用生成淡红色沉淀。
第三节 肾上腺素受体拮抗剂
临床应用
本品为非选择性β受体拮抗药。临床主要用于治 疗多种原因所致的心律失常，也可用于心绞痛、高 血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。
A 1R，2S（－） B 1S，2R（+） C 1R，2R（－） D 1S，2S（+） E 1R，2S（±）
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用-医学精品课件
精选课件
●分布和生理功能： ○α1-AR ：分布于突触后膜，主要是血管 平滑肌突触后膜。 α1-AR兴奋使血管平滑肌收缩，心脏后负 荷增加，血压升高。 ○α2-AR ：分布于突触前膜及非突触部位， 血管平滑肌突触后膜也有分布。
精选课件
●分布和生理功能： ○β1-AR ：主要分布在心肌。 β1–AR兴奋增加心肌收缩力、心率和房室 传导增快。 ○β2-AR ：主要分布在平滑肌。 β2–AR兴奋使血管、支气管、胃肠等平滑肌松弛。 ○β3-AR ：分布在脂肪组织。脂肪分解。
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○临床应用：由于去甲肾上腺素强烈收缩外周血 管，不利于微循环和肾灌注，仅在下列情况下 考虑使用： △各类难治性休克的外周血管扩张，对其他血管 收缩剂反应不佳。 △对危及生命的严重低血压。 △嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降 。
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○副作用： △心律失常：但比肾上腺素少。 △局部组织缺血坏死。 △重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍。 △肾功能衰竭。
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△用于粘膜出血： 稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜 等出血。 △与局麻药伍用： 减缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间。 1：20万浓度。
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○副作用： △严重心律失常。 △全身和心肌耗氧量增加。 △清醒病人使用可引起头胀、头痛、心悸、面色 苍白、烦躁不安。
△血压升高。
精选课件
●去甲肾上腺素：α受体激动药。α受体兴奋作 用强于肾上腺素，β1受体兴奋作用同肾上腺 素，对β2受体几乎无作用。 ○药理作用： △α1受体兴奋：小动脉和小静脉收缩 ，血压上 升，心脏后负荷增加 ，耗氧增加。 △β1受体兴奋：心肌收缩力增强，心率增快。但 可因血压上升反射性减慢或不变。
作用于肾上腺素受体的药物的 临床应用
第15章 影响肾上腺素能神经系统药物1教材
第十五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：生理效应及分类第一节肾上腺素受体激动剂药理作用激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克）激动中枢α2（降血压）激动β1 受体（强心，抗休克）激动β2 受体（平喘，改善微循环）基本结构儿茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）一、α受体激动剂代表药考点：1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。
2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。
加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。
考点：1.儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，易氧化2.一个手性碳（R构型左旋体）3.左旋体，放置会外消旋化，注意pH4.作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳2.主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，加强心脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基，不受COMT的影响，作用时间延长。
化合物极性降低，易进入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。
特点二：是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作用时间延长。
但活性降低，中枢毒性增大。
2.二个手性碳，4个光学异构体，麻黄碱左旋体活性最强，伪麻黄碱右旋体3.为特殊管理药品和易制毒化学品。
（苯异丙胺类化合物，有滥用危险，麻黄碱和伪麻黄碱是制备冰毒和摇头丸等许多毒品的合成中间体，被列为国家第一类易制毒化学品。
影响肾上腺素能神经系统药物ppt课件
5
1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2.主要激动α 受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱， 加强心脏收缩，抗休克
6
7
共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基， 不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进 入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二： 是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使 稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α 和β两类）2来自一、α受体激动剂代表药
考点： 1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟 基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空 气接触。 2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。 加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消 旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热， 防止消旋化 3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）
25
考点： 1.结构：芳氧丙醇胺 2.一个手性碳，是为数不多的以活性异构体S-左旋体作 为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体 拮抗剂 3.常用其滴眼剂，用于降低眼内压，治疗青光眼
26
小结：β受体拮抗剂的结构与作用特点 1.具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
可归类为两类基本结构，即芳氧丙醇胺类（普萘洛尔等共 7个）（多一个亚甲氧基）和苯乙醇胺类（索他洛尔）。侧链 含手性中心，N上大多带一个取代基
16
苯乙胺的基本结构
苯环上酚羟基使作用增强, 尤以3-,4-位羟基最明显
X
以其它环状结构代替苯环， 外周作用仍保留，但中枢 兴奋作用降低
碳上通常带有羟基，其 绝对构型以R构型为活性体
OH H
* N R2
1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2.主要激动α 受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱， 加强心脏收缩，抗休克
6
7
共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基， 不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进 入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二： 是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使 稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α 和β两类）2来自一、α受体激动剂代表药
考点： 1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟 基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空 气接触。 2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。 加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消 旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热， 防止消旋化 3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）
25
考点： 1.结构：芳氧丙醇胺 2.一个手性碳，是为数不多的以活性异构体S-左旋体作 为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体 拮抗剂 3.常用其滴眼剂，用于降低眼内压，治疗青光眼
26
小结：β受体拮抗剂的结构与作用特点 1.具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
可归类为两类基本结构，即芳氧丙醇胺类（普萘洛尔等共 7个）（多一个亚甲氧基）和苯乙醇胺类（索他洛尔）。侧链 含手性中心，N上大多带一个取代基
16
苯乙胺的基本结构
苯环上酚羟基使作用增强, 尤以3-,4-位羟基最明显
X
以其它环状结构代替苯环， 外周作用仍保留，但中枢 兴奋作用降低
碳上通常带有羟基，其 绝对构型以R构型为活性体
OH H
* N R2
影响肾上腺素能神经系统的药物
•化学名为（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸 盐一水合物（R-4-(2-amino-1- hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate）。 •本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦，遇光和空 气易变质。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。 mp.100~106℃，熔融时同时分解，并显浑浊。比旋光度-10.7° （c=1.6，水）。
麻黄碱 ——稳定性
•本品无儿茶酚结构，化学性质较稳定，其水溶液遇空气、光 或热不易被破坏。 •本品具有氨基醇结构，其水溶液遇硫酸铜试液及氢氧化钠溶 液显紫红色；可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和 甲胺，前者具特臭，后者可使红色石蕊试纸变蓝。
麻黄碱 ——光学异构体
•含有两个手性中心，四个光学异构体，分别为（－）-麻黄 碱、（＋）-麻黄碱、（－）-伪麻黄碱和（＋）-伪麻黄碱。 •1R，2S-（－）-麻黄碱作用最强，有直接激动α和β受体和间 接促进释放肾上腺素的作用。1 S，2 R -（＋）-麻黄碱仅有 间接作用；伪麻黄碱拟肾上腺作用较弱，而且只有间接作用， 中枢副作用较小，广泛用于减轻鼻充血，是许多复方感冒药 的主要成分。
知识链接——冰毒与摇头丸
• 冰毒，即去氧麻黄碱。最初作为药物用于哮喘、嗜睡等疾 病的治疗；因原料易得，制备简单而成为主要的毒品之一。 冰毒具有欣快、警觉及抑制食欲之作用，重复使用会成瘾； 长期使用导致器官性脑症候群，有高血压及脑中风等危险。
• 摇头丸是亚甲基双氧安非他明及其类似物的统称。因服用 后可即兴随音乐剧烈摆动头部而不觉痛苦而得名。90年代 初流行于欧美，服用后表现为活动过度、情感冲动、偏执 妄想、自我约束力下降以及有幻觉和暴力倾向，具有很大 的社会危害性。
麻黄碱 ——稳定性
•本品无儿茶酚结构，化学性质较稳定，其水溶液遇空气、光 或热不易被破坏。 •本品具有氨基醇结构，其水溶液遇硫酸铜试液及氢氧化钠溶 液显紫红色；可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和 甲胺，前者具特臭，后者可使红色石蕊试纸变蓝。
麻黄碱 ——光学异构体
•含有两个手性中心，四个光学异构体，分别为（－）-麻黄 碱、（＋）-麻黄碱、（－）-伪麻黄碱和（＋）-伪麻黄碱。 •1R，2S-（－）-麻黄碱作用最强，有直接激动α和β受体和间 接促进释放肾上腺素的作用。1 S，2 R -（＋）-麻黄碱仅有 间接作用；伪麻黄碱拟肾上腺作用较弱，而且只有间接作用， 中枢副作用较小，广泛用于减轻鼻充血，是许多复方感冒药 的主要成分。
知识链接——冰毒与摇头丸
• 冰毒，即去氧麻黄碱。最初作为药物用于哮喘、嗜睡等疾 病的治疗；因原料易得，制备简单而成为主要的毒品之一。 冰毒具有欣快、警觉及抑制食欲之作用，重复使用会成瘾； 长期使用导致器官性脑症候群，有高血压及脑中风等危险。
• 摇头丸是亚甲基双氧安非他明及其类似物的统称。因服用 后可即兴随音乐剧烈摆动头部而不觉痛苦而得名。90年代 初流行于欧美，服用后表现为活动过度、情感冲动、偏执 妄想、自我约束力下降以及有幻觉和暴力倾向，具有很大 的社会危害性。
药理学10肾上腺素激动药PPT课件
等。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药概述 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药 • 肾上腺素激动药的副作用与不良反
应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
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应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
去甲肾上腺素能神经PPT课件
第 五 章 传出神经系统药理概论
概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物基本作用及其分类
第一节 概述
什么是传出神经系统药物？ 传出神经系统有哪些功能？其功能
是如何实现的？ 传出神经系统的分类
★ 什么是传出神经系统的药物？
通过直接或间接影响传出 神经系统功能的药物。
去甲肾上腺素能神经兴奋，即去甲肾上腺素和肾上腺素 递质释放与受体作用时，功能主要有：
（ α ）皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、瞳孔扩大等。
（ β1 ）心脏兴奋。 （ β2 ）平滑肌抑制（血管扩张、支气管扩张）。
第四节 传出神经系统药物的基本作用及分类
一.基本作用
直接作用
胆碱拮受抗体药 肾上腺拮素抗受药体
按照传统的解剖学分类
支配心脏、平 滑肌和腺体等
传
出 植物神经系统
神
（自主神经）
经
系 运动神经系统
统
交感神经 副交感神经
支配骨骼肌
按传出神经末梢 释放的递质分类
胆碱能神经（cholinergic nerve）
释放
乙酰胆碱 (Ach)
去甲肾上腺素能神经（肾上腺素能神经）
（noradrenergic nerve)(adrenergic nerve
(1) 受体阻断药
(2) 、ß受体激动药:肾上腺素
妥拉
① 1 2 受体阻断药: 酚
(3) ß受体激动药明 嗪
② 1 受体阻断药:哌唑
② ß1受体激动药:多巴酚丁胺
③ 2 受体阻断药:育亨宾
① ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 (2) ß受体阻断药
③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇 洛尔
概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物基本作用及其分类
第一节 概述
什么是传出神经系统药物？ 传出神经系统有哪些功能？其功能
是如何实现的？ 传出神经系统的分类
★ 什么是传出神经系统的药物？
通过直接或间接影响传出 神经系统功能的药物。
去甲肾上腺素能神经兴奋，即去甲肾上腺素和肾上腺素 递质释放与受体作用时，功能主要有：
（ α ）皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、瞳孔扩大等。
（ β1 ）心脏兴奋。 （ β2 ）平滑肌抑制（血管扩张、支气管扩张）。
第四节 传出神经系统药物的基本作用及分类
一.基本作用
直接作用
胆碱拮受抗体药 肾上腺拮素抗受药体
按照传统的解剖学分类
支配心脏、平 滑肌和腺体等
传
出 植物神经系统
神
（自主神经）
经
系 运动神经系统
统
交感神经 副交感神经
支配骨骼肌
按传出神经末梢 释放的递质分类
胆碱能神经（cholinergic nerve）
释放
乙酰胆碱 (Ach)
去甲肾上腺素能神经（肾上腺素能神经）
（noradrenergic nerve)(adrenergic nerve
(1) 受体阻断药
(2) 、ß受体激动药:肾上腺素
妥拉
① 1 2 受体阻断药: 酚
(3) ß受体激动药明 嗪
② 1 受体阻断药:哌唑
② ß1受体激动药:多巴酚丁胺
③ 2 受体阻断药:育亨宾
① ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 (2) ß受体阻断药
③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇 洛尔
《拟抗肾上腺素药》课件
它们还在呼吸系统疾病的治疗中发挥重要作用， 缓解症状并改善呼吸功能。
副作用和风险
常见副作用
心血管风险
使用拟抗肾上腺素药可能引起一 些常见的副作用，如头痛、恶心、 疲劳等，但大多数患者能够耐受。
长期使用这类药物可能增加心血 管疾病的风险，因此在使用时应 密切监测患者的心脏状况。
药物相互作用
拟抗肾上腺素药可能与其他药物 发生相互作用，患者在使用时应 咨询医生或药师。
实验结果与数据
实验1 实验2 数据分析
这项实验展示了拟抗肾上腺素药对高血压的治疗 效果以及其对血压的降低作用。
另一项实验发现这类药物对心脏功能有积极影响， 减轻心脏负担，提高心脏功能指标。
数据分析显示拟抗肾上腺素药在降低血压、改善 心血管功能方面具有显著的效果。
未来发展趋势
个体化治疗
未来，拟抗肾上腺素药的发展 将更加注重个体化治疗，根据 患者的病情和基因信息制定精 准的治疗方案。
《拟抗肾上腺素药》PPT 课件
欢迎大家参加今天的《拟抗肾上腺素药》PPT课件。本课程将介绍这类药物的 作用机制、临床应用、副作用和风险、实验结果与数据、未来发展趋势以及 结论和展望。
作用机制
1
影响肾上腺素受体
这类药物通过影响肾上腺素受体，调节体内肾上腺素活动，从而产生治疗效果。
2
控制血压
这些药物能帮助控制血压，减少心脏负担，降低心血管疾病的风险。
新药研发
科学家们正在不断努力研发新 型的拟抗肾上腺素药，以提高 疗效并减少副作用。
临床应用扩大
随着研究的深入，这类药物的 临床应用也将扩大到其他相关 领域，为更多患者提供帮助。
结论和展望
1 有潜力的治疗方法
拟抗肾上腺素药作为一种 有潜力的治疗方法，对高 血压和心血管疾病患者具 有重要意义。
副作用和风险
常见副作用
心血管风险
使用拟抗肾上腺素药可能引起一 些常见的副作用，如头痛、恶心、 疲劳等，但大多数患者能够耐受。
长期使用这类药物可能增加心血 管疾病的风险，因此在使用时应 密切监测患者的心脏状况。
药物相互作用
拟抗肾上腺素药可能与其他药物 发生相互作用，患者在使用时应 咨询医生或药师。
实验结果与数据
实验1 实验2 数据分析
这项实验展示了拟抗肾上腺素药对高血压的治疗 效果以及其对血压的降低作用。
另一项实验发现这类药物对心脏功能有积极影响， 减轻心脏负担，提高心脏功能指标。
数据分析显示拟抗肾上腺素药在降低血压、改善 心血管功能方面具有显著的效果。
未来发展趋势
个体化治疗
未来，拟抗肾上腺素药的发展 将更加注重个体化治疗，根据 患者的病情和基因信息制定精 准的治疗方案。
《拟抗肾上腺素药》PPT 课件
欢迎大家参加今天的《拟抗肾上腺素药》PPT课件。本课程将介绍这类药物的 作用机制、临床应用、副作用和风险、实验结果与数据、未来发展趋势以及 结论和展望。
作用机制
1
影响肾上腺素受体
这类药物通过影响肾上腺素受体，调节体内肾上腺素活动，从而产生治疗效果。
2
控制血压
这些药物能帮助控制血压，减少心脏负担，降低心血管疾病的风险。
新药研发
科学家们正在不断努力研发新 型的拟抗肾上腺素药，以提高 疗效并减少副作用。
临床应用扩大
随着研究的深入，这类药物的 临床应用也将扩大到其他相关 领域，为更多患者提供帮助。
结论和展望
1 有潜力的治疗方法
拟抗肾上腺素药作为一种 有潜力的治疗方法，对高 血压和心血管疾病患者具 有重要意义。
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1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2.主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱， 加强心脏收缩，抗休克
共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基， 不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进 入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二： 是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使 稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。
故本章只有β受体拮抗剂的代表药 本考点学习方法建议： 1.治疗作用主要是心律失常、心绞痛、高血压。故每个
代表药不再详细论述药理作用。 2.代表药的词尾是“洛尔” 3.重点掌握普萘洛尔 ，其它可以比照学习。
1.结构：芳氧丙醇胺结构，含萘环 2.性质： 酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化， 光可加速其氧化 3.含一个手性碳原子， S左旋体作用＞R， 用消旋体 4.非选择性的β受体阻滞剂，主要缺点是脂溶性大， 易透过血脑屏障，产生中枢效应，还可引起支气管痉挛及哮喘。
考点: 1.结构为间苯二酚的衍生物， N叔丁基 2.对气管β2受体选择性较高 3.不易被COMT、MAO代谢，可口服，用于治疗支气管 哮喘，可抑制子宫收缩，预防早产。
1. 结构：3，5二氯 ，不易氧化，N叔丁基 2.不易被酶甲基化，口服有效 3.选择性β2受体激动剂松弛支气管治哮喘， 心律失常，高血压慎用 4.俗名“瘦肉精”
考点：
1.结构是多巴胺的N-取代衍生物，1个手性碳，两个异构体，
均β1受体激动剂 2. S左旋体激动α1受体，R右旋体拮抗α1受体， 故用消旋体， α效应相互抵消，以减少不良反应。
主要呈现β1效应， 3.选择性心脏β1受体激动剂，治疗心力衰竭、心肌梗
死所致的心源性休克及术后低血压。
考点： 1.儿茶酚胺结构，易氧化（制剂加抗氧剂、避金属离子、 避光），N上异丙氨基 2.有1个手性碳，左旋体活性大于右旋体，现用外消旋体。 3.受COMT代谢口服无效， 只激动β 受体，治疗支气管 哮喘，其β1受体激动活性可刺激心脏。吸入过量可以致命。
考点： 1.含3’-甲酰氨-4’-羟基苯环以及烷氧苯乙基的脂溶性结构。 2.长效的β2受体激动剂，还具有明显的抗炎活性。 3.R，R-（—）-异构体和S，S-（＋）-异构体的混合物， R，R-异构体对β2受体的亲和力是S，S-异构体的1000倍。 临床上用外消旋形式。 4.因其为长效制剂，特别适用于哮喘夜间发作患者
第十五章 影响肾上腺素能神经系统药物 肾上腺素是交感神经的神经递质 了解：生理效应及分类
第一节 肾上腺素受体激动剂
药理作用 激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克 ） 激动中枢α2（降血压） 激动β1 受体（强心，抗休克） 激动β2 受体（平喘，改善微循环）
基本结构 儿茶酚胺
本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型， 学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳 定性、代谢等，其它类似结构比照学习
考点： 1.N上叔丁氨基， β2肾上腺素受体激动剂 2.1个手性碳，两个光学异构体，是外消旋体， 其R左旋体对β2受体的亲和力较大，S右旋体代谢较慢， 盐酸左沙丁胺醇已作为新药上市。 3.用于治疗支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛等。 对心脏毒性较小。也可作用于防止先兆流产。
考点： 1.结构苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有 一长链亲脂性取代基苯丁氧己基 2.长效β2受体激动剂 3.不适用于缓解支气管痉挛发作的急性症状。
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2020/12/17
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苯乙胺的基本结构
苯环上酚羟基使作用增强, 尤以3-,4-位羟基最明显
X
以其它环状结构代替苯环， 外周作用仍保留，但中枢 兴奋作用降低
碳上通常带有羟基，其 绝对构型以R构型为活性体
OH H
* N R2
R1
N相在上对一取强定代弱范基有围对显内著，和影N上受响取体。代效取基应代越的基 由大甲，基对到β叔受丁体基的，亲和受力体越效大应。 减弱，受体效应增强，且对 2受体的选择性也提高
肾上腺素受体激动剂代表药（分α 和β两类）
一、α受体激动剂代表药
考点： 1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟 基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空 气接触。 2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。 加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消 旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热， 防止消旋化 3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）
2.二个手性碳，4个光学异构体，麻黄碱左旋体活性 最强，伪麻黄碱右旋体
3.为特殊管理药品和易制毒化学品。（苯异丙胺类化 合物，有滥用危险，麻黄碱和伪麻黄碱是制备冰毒和摇头 丸等许多毒品的合成中间体，被列为国家第一类易制毒化 学品。
考点： 1.具儿茶酚胺结构，易氧化变色。与肾上腺素主要的结构 区别是缺少了β -OH，没有手性碳。 2.多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 3.被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），口 服无效。 极性大，不产生中枢作用，只能发挥外周作用。 4. 用作抗休克药
α碳碳上上引若入带有甲一基个,作甲基用，时外间周 延拟长肾，上并腺引素入作手用性减弱中，心而影中响枢 生兴化奋性作质用和增受强体，选作用择时性间。延长
以两个碳原子的长度为最佳，碳 链延长或缩短均使作用降低
第二节 肾上腺素受体拮抗剂
可分为α受体拮抗剂和β受体拮抗剂 说明：α肾上腺素受体拮抗剂，主要用于降血压，改善微 循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。还可 使前列腺平滑肌舒张，用于治疗良性前列腺增生（二十三章）， α受体拮抗剂还具有男性性功能改善作用（第二十五章）。
主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶 （COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还 原酶的作用。
考点： 1.儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，易氧化 2. 一个手性碳（R构型左旋体） 3. 左旋体，放置会外消旋化，注意pH 4.作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘